Діючі речовини: ебастин
КЕСТІН таблетки, вкриті оболонкою, 10 мг
Пакети Kestine доступні для розмірів упаковки:- КЕСТИН таблетки, вкриті оболонкою, 10 мг
- КЕСТИН 20 мг таблетки, вкриті оболонкою
- КЕСТИН 10 мг перорального ліофілізату
- КЕСТИН 20 мг перорального ліофілізату
- КЕСТИН 1 мг / мл сиропу
Чому використовується Kestine? Для чого це?
Антигістамінні препарати для системного застосування.
Ебастин показаний при симптоматичному лікуванні:
- Алергічний риніт (сезонний або багаторічний), пов’язаний чи ні з алергічним кон’юнктивітом.
- Кропив’янка
Протипоказання Коли Кестін не слід застосовувати
Не приймайте таблетки, вкриті оболонкою Kestine 10 мг
- якщо у вас алергія на ебастин або будь -який інший інгредієнт цього препарату
- Важка печінкова недостатність.
- Діти до 12 років.
- Як правило, протипоказаний під час вагітності та годування груддю (див. Розділ «Вагітність, лактація та фертильність»).
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Кестін
Поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом, перш ніж приймати таблетки, вкриті оболонкою, 10 мг.
Будьте обережні при застосуванні ебастину пацієнтам з відомим серцевим ризиком, таким як пацієнти з подовженим QT -синдромом, гіпокаліємією, які лікуються препаратами, що викликають збільшення інтервалу QT або які пригнічують ферментну систему CYP3A4, такими як азольні протигрибкові препарати, такі як кетоконазол та ітраконазол, та макролідні антибіотики, такі як еритроміцин (див. розділ «Прийом інших лікарських засобів»).
Будьте обережні, якщо ви лікуєтесь протитуберкульозними препаратами, такими як рифампіцин (див. Розділ «Прийом інших ліків»).
Ебастин слід з обережністю застосовувати пацієнтам з нирковою недостатністю або печінковою недостатністю легкого або середнього ступеня тяжкості (див. Розділ «Як приймати таблетки, вкриті оболонкою 10 мг Кестіну»).
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Кестіну
Скажіть своєму лікарю, якщо ви приймаєте або нещодавно приймали або можете приймати інші ліки.
Оцінювали взаємодію ебастину у поєднанні з кетоконазолом або еритроміцином (відомо, що обидва подовжують інтервал QTc електрокардіограми).З цими комбінаціями спостерігалися взаємодії, що призводили до збільшення рівня ебастину в плазмі крові, але подовження інтервалу QTc лише приблизно на 10 мсек більше, ніж при застосуванні лише з кетоконазолом або еритроміцином.
Фармакокінетичні взаємодії спостерігалися при одночасному прийомі ебастину з рифампіцином; ці взаємодії можуть призвести до зниження концентрацій у плазмі та зменшення антигістамінних ефектів.
Не повідомлялося про взаємодію ебастину з теофіліном, варфарином, циметидином, діазепамом або алкоголем.
Прийом ебастину з їжею не впливає на його клінічний ефект.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність, грудне вигодовування та фертильність
Якщо ви вагітні або годуєте грудьми, думаєте, що можете бути вагітними або плануєте завагітніти, зверніться за порадою до лікаря або фармацевта, перш ніж приймати цей препарат.
Родючість
Даних про фертильність у людей немає.
Вагітність
Дані щодо використання ебастину у вагітних жінок обмежені. Дослідження на тваринах не вказують на прямий чи непрямий шкідливий вплив на репродуктивну токсичність. В якості запобіжного заходу бажано уникати застосування ебастину під час вагітності.
Час годування
Невідомо, чи виділяється ебастин у жіноче молоко. Як запобіжний захід, уникайте використання ебастину під час годування груддю
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Ебастин у рекомендованих дозах не мав негативного впливу на керування транспортними засобами та роботу з механізмами. Тим не менш, перед проведенням складних заходів рекомендується перевірити індивідуальну реакцію на застосування ебастину: може виникнути сонливість та запаморочення. Прочитайте розділ «Можливі побічні ефекти».
Важлива інформація про деякі інгредієнти
Таблетки, вкриті оболонкою Kestine 10 мг, містять лактозу. Якщо ваш лікар діагностував непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря, перш ніж приймати цей препарат.
Доза, спосіб та час введення Як застосовувати Кестин: Дозування
Завжди приймайте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар або фармацевт. Якщо ви не впевнені, зверніться до лікаря або фармацевта.
Застосування таблеток, вкритих оболонкою Kestine 10 мг, призначене для дорослих та дітей старше 12 років.
- Алергічний риніт:
При дозах 10 мг один раз на день ебастин ефективний для полегшення симптомів алергічного риніту; у пацієнтів з більш вираженими симптомами, включаючи цілорічний алергічний риніт, 1 разова доза 20 мг один раз на день може бути вищою.
- Кропив’янка:
Доросла доза становить 10 мг 1 раз на добу. Ебастин можна приймати з їжею або без неї.
Пацієнтам з печінковою недостатністю легкого або помірного ступеня рекомендується не перевищувати добову дозу 10 мг.
Безпека та ефективність у дітей віком до 12 років не вивчалися.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато кестіну
У дослідженнях, проведених із застосуванням високих доз до 100 мг 1 раз на день, клінічно значущих ознак чи симптомів не спостерігалося.
Специфічного антидоту до ебастину немає. Зрештою необхідно буде провести промивання шлунка, моніторинг життєво важливих функцій, включаючи ЕКГ, і симптоматичне лікування.
У разі випадкового проковтування / прийому передозування Kestine негайно повідомте про це свого лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Якщо ви забули прийняти таблетки, вкриті оболонкою, 10 мг
Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену таблетку. Попросіть свого лікаря або фармацевта, якщо вам потрібна додаткова інформація про те, як використовувати цей препарат.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Кестіну
Як і всі ліки, Кестін може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
У клінічних дослідженнях та післяреєстраційному дослідженні повідомлялося про такі побічні реакції.
Дуже часто (може зачіпати більш ніж 1 з 10 осіб)
- головний біль
Поширені (можуть виникнути до 1 з 10 осіб)
- сонливість
- сухість у роті
Рідкісні (можуть виникнути до 1 з 1000 осіб):
- реакції гіперчутливості (такі як анафілаксія та ангіоневротичний набряк)
- нервозність, безсоння
- запаморочення, зниження відчуття дотику, зниження або зміна відчуття смаку
- серцебиття, тахікардія
- блювота, біль у животі, нудота, проблеми з травленням
- проблеми з печінкою, порушення функції печінки (підвищення рівня трансаміназ, гамма-ГТ, лужної фосфатази та білірубіну)
- кропив’янка, висип, дерматит
- порушення менструального циклу
- набряки, астенія
Повідомлення про побічні ефекти.
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Про небажані ефекти також можна повідомляти безпосередньо через національну систему повідомлень "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Повідомляючи про небажані ефекти, ви можете допомогти отримати більше інформації про безпеку цього ліки
Термін придатності та утримання
Дивіться термін придатності, зазначений на упаковці. Ця дата відноситься до продукту в цілої та правильно збереженої упаковці.
Зберігати при температурі не вище 30 ° С. Захищати від світла.
УВАГА: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Термін придатності відносно останнього дня місяця.
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як утилізувати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити довкілля.
Зміст упаковки та інша інформація
Що містить таблетки, вкриті оболонкою Kestine 10 мг
Кожна таблетка містить:
Діюча речовина: ебастин 10 мг.
Інші інгредієнти (допоміжні речовини):
Ядро: мікрокристалічна целюлоза, лактоза, попередньо желатинований кукурудзяний крохмаль, кроскармелоза натрію, стеарат магнію.
Покриття: гіпромелоза, макрогол 6000, діоксид титану.
Опис зовнішнього вигляду та вмісту упаковки
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Коробки з 5, 10, 15, 20 і 30 таблеток
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
КЕСТИНОВІ ПЛАСТИНИ, ПОКРИТІ ПЛЕНКОЮ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кестін таблетки, вкриті оболонкою, 10 мг
Одна таблетка містить:
Діюча речовина: ебастин 10 мг
Допоміжні речовини з відомим ефектом: Лактоза 88,5 мг
Кестін таблетки, вкриті оболонкою, 20 мг
Одна таблетка містить: Діюча речовина: Ебастин 20 мг
Допоміжні речовини з відомим ефектом: лактоза 177 мг
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Ебастин показаний при симптоматичному лікуванні:
Алергічний риніт (сезонний або багаторічний), пов’язаний чи ні з алергічним кон’юнктивітом.
Кропив’янка (показання дозволені лише для Kestine 10 мг)
04.2 Дозування та спосіб введення
Кестін таблетки, вкриті оболонкою, 10 мг
Алергічний риніт:
При дозах 10 мг один раз на день ебастин ефективний для полегшення симптомів алергічного риніту; у пацієнтів з більш важкими симптомами, включаючи цілорічний алергічний риніт, 1 разова доза 20 мг один раз на день може бути вищою.
Кропив’янка:
Доза для дорослих становить 10 мг 1 раз на добу.
Населення подробиці
Пацієнтам з печінковою недостатністю легкого або помірного ступеня рекомендується не перевищувати добову дозу 10 мг.
Населення дитячий
Безпека та ефективність у дітей віком до 12 років не вивчалися.
Кестін таблетки, вкриті оболонкою, 20 мг
Алергічний риніт:
У дозах 20 мг 1 раз на добу ебастин ефективний для полегшення симптомів тяжкого алергічного риніту.
Населення подробиці
Пацієнтам з печінковою недостатністю легкого або помірного ступеня рекомендується не перевищувати добову дозу 10 мг.
Населення дитячий
Застосування таблеток Kestine 20 мг призначене для дорослих та дітей старше 12 років.
Спосіб введення
Ебастин можна приймати з їжею або без неї
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин. Важка печінкова недостатність
Діти до 12 років.
Як правило, протипоказаний під час вагітності та годування груддю (див. Розділ 4.6).
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Будьте обережні при застосуванні ебастину у пацієнтів з відомим серцевим ризиком, таких як синдром подовженого інтервалу QT, гіпокаліємія, які проходять лікування препаратами, що індукують збільшення інтервалу QT або інгібують ферментну систему CYP3A4, такими як азол протигрибкові засоби, такі як кетоконазол та ітраконазол, та макролідні антибіотики, такі як еритроміцин (див. розділ 4.5).
Оскільки існують фармакокінетичні взаємодії з протитуберкульозними засобами, такими як рифампіцин (див. Розділ 4.5), слід бути обережним при призначенні ебастину з препаратами цієї групи.
Ебастин слід з обережністю застосовувати пацієнтам з нирковою недостатністю або печінковою недостатністю легкого або помірного ступеня (див. Розділи 4.2 та 5.2).
Цей лікарський засіб містить лактозу: Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Оцінювали взаємодію ебастину в поєднанні з кетоконазолом або еритроміцином (обидва з яких подовжують інтервал QTc). З цими комбінаціями спостерігалися взаємодії, що призводили до збільшення рівнів ебастину в плазмі, але подовження інтервалу QTc лише приблизно на 10 мсек більше, ніж у кетоконазолу або еритроміцину окремо.
Фармакокінетичні взаємодії спостерігалися при одночасному прийомі ебастину з рифампіцином; ці взаємодії можуть призвести до зниження концентрацій у плазмі та зменшення антигістамінних ефектів.
Не повідомлялося про взаємодію ебастину з теофіліном, варфарином, циметидином, діазепамом або алкоголем.
При введенні ебастину з їжею спостерігається 1,5–2-кратне збільшення плазмового рівня та AUC основного активного кислотного метаболіту ебастину. Це збільшення не змінює значення Tmax. Прийом ебастину з їжею не впливає на його клінічний ефект.
04.6 Вагітність та лактація
Родючість
Немає даних про фертильність у людей під час лікування ебастином.
Вагітність
Дані щодо використання ебастину у вагітних жінок обмежені. Дослідження на тваринах не вказують на прямий чи непрямий шкідливий вплив на репродуктивну токсичність. В якості запобіжного заходу бажано уникати застосування ебастину під час вагітності.
Час годування
Невідомо, чи виділяється ебастин у жіноче молоко. Високе зв'язування ебастину з ебастином та його основним метаболітом каребастином (> 97%) свідчить про те, що препарат не повинен виділятися у жіноче молоко. У якості запобіжного заходу уникайте застосування ебастину під час лактації.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Психомоторні функції були широко вивчені у людей, і ніякого ефекту не виявлено. Ебастин у рекомендованих терапевтичних дозах не впливає на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами. Однак у чутливих пацієнтів, які незвично реагують на ебастин, краще оцінити індивідуальні реакції перед пацієнт керує автомобілем або користується механізмами: може виникнути сонливість або запаморочення (див. розділ 4.8).
04.8 Побічні ефекти
З аналізу даних про 5 708 пацієнтів, які отримували ебастин у різних клінічних випробуваннях порівняно з плацебо, було виявлено, що найчастішими побічними реакціями були сухість у роті та сонливість.
Побічні реакції, про які повідомляли діти (n = 460) у клінічних дослідженнях, подібні до тих, що спостерігалися у дорослих.
У таблиці нижче наведені побічні реакції, про які повідомлялося у клінічних та постмаркетингових дослідженнях згідно з умовами: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до
Повідомлення про підозрювані побічні реакції.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливим, оскільки воно дозволяє здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Передозування
У дослідженнях, проведених із застосуванням високих доз до 100 мг 1 раз на день, клінічно значущих ознак чи симптомів не спостерігалося.
Специфічного антидоту до ебастину немає. Зрештою необхідно буде провести промивання шлунка, моніторинг життєво важливих функцій, включаючи ЕКГ, і симптоматичне лікування.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: Антигістамінні препарати для системного застосування Код
ATC: R06AX22
Доклінічні результати
Ебастин викликає швидке і тривале пригнічення ефектів, викликаних гістаміном, і має сильну спорідненість з рецепторами Н1. Після перорального застосування ні ебастин, ні його метаболіти не перетинають гематоенцефалічний бар'єр. Ця характеристика пов'язана з низьким седативним ефектом, що спостерігається у. експериментальні дослідження щодо дії ебастину на центральну нервову систему.
In vitro та in vivo було показано, що ебастин є потужним, тривалим і високоселективним антагоністом рецепторів гістаміну Н1, вільним від небажаних дій з боку ЦНС та антихолінергічних ефектів.
Клінічні результати
Тести на набряки шкіри показали статистично та клінічно значущий антигістамінний ефект, який проявляється через 1 годину і триває більше 48 годин.
Після припинення введення ебастину протягом 5 днів лікування антигістамінна активність зберігається більше 72 годин. Ця активність корелює з рівнями основного активного метаболіту кислоти каребастину у плазмі крові.
Після багаторазового введення інгібування периферичних рецепторів залишається на постійному рівні, без тахіфілаксії.Ці результати свідчать про те, що ебастин у дозах щонайменше 10 мг викликає швидке, інтенсивне та тривале сумісне інгібування периферичних рецепторів Н1 для гістаміну. щоденне введення.
Седацію вивчали за допомогою тестів ЕЕГ на лікарські засоби, когнітивних функцій, зорово-моторної координації та суб’єктивних оцінок. Немає значного збільшення седації у рекомендованих дозах. Ці результати узгоджуються з результатами подвійних сліпих клінічних досліджень: частота седації була порівнянна у групах ебастину або плацебо. Серцеві ефекти ебастину досліджувались у різних клінічних дослідженнях. У рекомендованих дозах не спостерігалося серцевих ефектів, включаючи подовження інтервалу QT. У суб'єктів без додаткових факторів ризику, при повторних дозах до 100 мг на день або разових дозах 500 мг, помірне збільшення частоти серцевих скорочень на кілька ударів на раз Хвилина призвела до скорочення інтервалу QT, але без істотних змін у QTc.
Хронічна ідіопатична кропив’янка вивчалася як клінічна модель для всіх форм кропив’янки, тому що в усіх формах патофізіологія є подібною незалежно від етіології та тому, що, з точки зору перспективи, легше набирати хронічних пацієнтів. Це причинний фактор у всіх формах від кропив’янки, відповідно до того, що повідомляється у клінічних рекомендаціях, вважається, що ебастин ефективний у покращенні симптомів при всіх типах кропив’янки, а не тільки при хронічній ідіопатичній.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Ебастин швидко всмоктується і піддається пероральному метаболізму при першому проходженні.
Ебастин майже повністю перетворюється на його фармакологічно активний кислотний метаболіт - каребастин.
Після одноразової дози 10 мг перорально пік метаболіту в плазмі крові спостерігається через 2,6 - 4 години і досягає рівнів від 80 до 100 нг / мл. Період напіввиведення кислотного метаболіту становить 15 - 19 годин, і 66% препарату виводиться із сечею переважно у формі кон’югованих метаболітів.Після повторного введення 10 мг 1 раз на добу стан рівноваги досягається через 3 - 5 днів з піками плазми від 130 до 160 нг / мл.
Після одноразової пероральної дози 20 мг пік ебастину у плазмі крові (середнє значення 2,8 нг / мл) досягається через 1-3 години. Піки плазми метаболічного каребастину досягають середнього значення 157 нг / мл.
Освіта в пробірці мікросоми печінки людини показали, що ебастин метаболізується до каребастину переважно через ферментну систему CYP3A4. Одночасне застосування ебастину та кетоконазолу або еритроміцину (обидва інгібітори CYP3A4) здоровим добровольцям асоціювалося зі значним збільшенням плазмових концентрацій ебастину та каребастину (див. Розділ 4.5).
І ебастин, і каребастин на 97% зв’язуються з білками.
Не виявлено статистично значущих фармакокінетичних змін у пацієнтів літнього віку порівняно з молодими дорослими добровольцями.
У пацієнтів з нирковою недостатністю період напіввиведення каребастину збільшується до 23-26 годин.Так само у пацієнтів з печінковою недостатністю період напіввиведення збільшується до 27 годин.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Неклінічні дані не виявляють значних токсичних ефектів на основі звичайних досліджень фармакології безпеки, токсичності при повторних дозах, генотоксичності, канцерогенного потенціалу та репродуктивної токсичності.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
- Ядро: Мікрокристалічна целюлоза, лактоза, кукурудзяний крохмаль попередньо желатинізований, натрію кроскармелоза, стеарат магнію.
- Покриття: Гіпромелоза, макрогол 6000, діоксид титану.
06.2 Несумісність
Невідомо.
06.3 Строк дії
Кестін 10 мг, вкриті плівковою оболонкою: 3 роки
Кестін 20 мг, вкриті плівковою оболонкою: 3 роки
Зазначений строк придатності відноситься до товару в цілої упаковці, правильно зберігається.
06.4 Особливі умови зберігання
Кестін таблетки, вкриті оболонкою, 10 мг
Захищати від світла.
Зберігати при температурі не вище 30 ° С
Кестін таблетки, вкриті оболонкою, 20 мг
Зберігати при температурі не вище 30 ° С
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Кестін таблетки, вкриті оболонкою, 10 мг
Блістер з ПВХ / алюмінію.
Коробка з 30 таблетками по 10 мг -
Кестін таблетки, вкриті оболонкою, 20 мг
Блістер з ПВХ / алюмінію.
Коробка з 20 таблетками по 20 мг -
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок
Невикористані ліки та відходи, отримані з цього препарату, слід утилізувати відповідно до місцевих правил.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
ALMIRALL SpA
Via Messina, 38 Torre C
20154 Мілан
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
КЕСТИН таблетки вкриті оболонкою 10 мг, 30 таблеток AIC № 034930014
KESTINE таблетки, вкриті оболонкою 10 мг, 5 таблеток AIC № 034930040
KESTINE таблетки, вкриті оболонкою 10 мг, 10 таблеток AIC № 034930053
КЕСТИН таблетки вкриті оболонкою 10 мг, 15 таблеток AIC № 034930065
КЕСТИН таблетки вкриті оболонкою 10 мг, 20 таблеток AIC № 034930077
KESTINE 20 мг таблетки, вкриті оболонкою, 5 таблеток AIC N ° 034930091
KESTINE 20 мг таблетки, вкриті оболонкою, 10 таблеток AIC N ° 034930103
КЕСТИН 20 мг таблетки, вкриті оболонкою, 15 таблеток AIC N ° 034930089
KESTINE 20 мг таблетки, вкриті оболонкою, 20 таблеток AIC N ° 034930026
КЕСТИН 20 мг таблетки, вкриті оболонкою, 30 таблеток AIC N ° 034930038
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Kestine 10 мг, вкриті плівковою оболонкою: грудень 2001 р. - оновлення 2006 р
Кестін 20 мг, вкриті плівковою оболонкою: червень 2003 р. - оновлення 2006 р
-cause-sintomi-e-cura.jpg)
