Діючі речовини: азеластин (азеластин гідрохлорид), флутиказон (флутиказону пропіонат)
Dymista 137 мікрограмів / 50 мікрограмів за активацію
Показання Для чого використовується Диміста? Для чого це?
Диміста містить дві діючі речовини: азеластин гідрохлорид та флутиказону пропіонат.
- Азеластин гідрохлорид належить до фармакотерапевтичної групи антигістамінних препаратів. Антигістамінні препарати блокують дію таких речовин, як гістамін, який організм виробляє в результаті алергічної реакції, тим самим зменшуючи симптоми алергічного риніту.
- Флутиказону пропіонат належить до фармакотерапевтичної групи кортикостероїдів, які зменшують запалення.
Диміста застосовується для полегшення симптомів середнього та тяжкого сезонного та багаторічного алергічного риніту, коли застосування лише антигістамінних препаратів або лише інтраназального кортикостероїду вважається недостатнім.
Сезонний або багаторічний алергічний риніт - це алергічні реакції на такі речовини, як пилок (сінна лихоманка), пилові кліщі, цвіль, пил або домашні тварини.
Dymista полегшує симптоми алергії, такі як надмірне виділення слизу з носа, нежить, чхання, свербіж у носі або закладений ніс.
Протипоказання Коли Диміста не слід застосовувати
Не використовуйте Dymista:
- якщо у вас алергія на азеластин гідрохлорид або флутиказону пропіонат або будь -який інший інгредієнт цього препарату (перерахований у розділі 6).
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Диміста
Перед використанням препарату Диміста поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом:
- якщо ви нещодавно перенесли операцію на носі
- якщо у вас коли -небудь була "інфекція носа. Інфекції носових дихальних шляхів слід лікувати антибактеріальними або протигрибковими препаратами. Якщо вам призначили ліки від" інфекції носа, ви можете продовжувати використовувати Dymista для лікування алергії
- якщо у вас туберкульоз або «нелікована інфекція».
- якщо у вас були порушення зору або якщо у вас в анамнезі був підвищений очний тиск, глаукома та / або катаракта. Якщо ці умови стосуються вас, ви будете перебувати під пильним наглядом під час використання Dymista
- якщо у вас є порушення функції надниркових залоз. При переході від системного лікування кортикостероїдами на Диміста слід бути гранично обережним
- якщо у вас важке захворювання печінки. Ваш ризик виникнення системних побічних ефектів вищий.
У цих випадках ваш лікар вирішить, чи можна використовувати Dymista чи ні.
Важливо приймати Вашу дозу відповідно до розділу 3 нижче або за рекомендацією лікаря. Лікування інгаляційними кортикостероїдами, що перевищують рекомендовані, може викликати пригнічення надниркових залоз, що може спричинити втрату ваги, втому, м’язову слабкість, низький рівень цукру в крові, тягу до солоної їжі, біль у суглобах, депресію та темне забарвлення шкіри. У разі виникнення цих станів лікар може порекомендувати інші ліки під час стресу або у разі планової операції.
Щоб уникнути пригнічення надниркових залоз, лікар порадить вам приймати найнижчу дозу, яка може ефективно контролювати симптоми риніту.
При тривалому прийомі інгаляційні глюкокортикоїди (наприклад, Диміста) можуть викликати уповільнення росту у дітей та підлітків. Ваш лікар буде регулярно перевіряти зріст вашої дитини та переконатися, що вона приймає найнижчу можливу ефективну дозу.
Якщо ви не впевнені, що будь -яка з вищезазначених умов стосується вас, поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом перед використанням Димісти. Діти Застосування цього препарату не рекомендується дітям до 12 років.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Димісти
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки.
Попросіть у свого лікаря або фармацевта поради:
- якщо ви приймаєте ліки для лікування вірусу ВІЛ, наприклад ритонавір
- якщо ви приймаєте ліки для лікування грибкових інфекцій, такі як кетоконазол.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Якщо ви вагітні або годуєте грудьми, думаєте, що можете бути вагітними або плануєте народження дитини, зверніться за порадою до свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати Диміста.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Диміста має незначний вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами. Дуже рідко втомлюваність або запаморочення можуть виникати як через саму хворобу, так і через застосування препарату Диміста. У цих випадках уникайте керування транспортними засобами та роботи з механізмами. Ви повинні знати, що вживання алкоголю може посилити ці наслідки.
Dymista містить бензалконію хлорид
Це може викликати подразнення слизової оболонки носа і бронхоспазм. Попросіть у свого лікаря або фармацевта поради, якщо під час використання спрею вам погано
Доза, спосіб та час введення Як застосовувати Диміста: Дозування
Завжди використовуйте Dymista точно так, як вам сказав ваш лікар. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
Дуже важливо регулярно використовувати Dymista для досягнення повної терапевтичної користі.
Уникайте контакту з очима.
Дорослі та підлітки (від 12 років)
- Рекомендована доза становить один "вдих в кожну ніздрю вранці та ввечері.
Застосування дітям до 12 років
- Застосування цього препарату не рекомендується дітям до 12 років.
Застосування у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю
- Немає даних про пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю.
Спосіб введення
Для інгаляційного застосування.
Прочитайте інформацію у цій брошурі та дотримуйтесь інструкцій.
ІНСТРУКЦІЯ ПО ВИКОРИСТАННЮ
Приготування розпилювача
- Обережно струсіть флакон протягом 5 секунд, нахиляючи його вниз і вгору, а потім зніміть захисний ковпачок (див. Малюнок 1).
- Перший раз, коли ви користуєтеся назальним спреєм, ви повинні заправити насос, розбризкуючи продукт у повітря.
- Завантажте насос, поклавши два пальці по обидві сторони від розпилювача і поклавши великий палець на основу флакона.
- Натисніть і відпустіть насос 6 разів, поки не вийде дрібний туман (див. Малюнок 2).
- Насос зараз заряджений і готовий до використання.
- Якщо назальний спрей не використовувався більше 7 днів, вам потрібно буде наповнити насос один раз, натиснувши та відпустивши насос.
Використання спрею
- Обережно струсіть флакон близько 5 секунд, нахиляючи його вниз і вгору, а потім зніміть захисний ковпачок (див. Малюнок 1)
- Видуйте ніс, щоб очистити ніздрі.
- Тримайте голову нахиленою вниз до ніг. Не нахиляйте голову назад.
- Тримайте флакон вертикально і обережно вставте наконечник розпилювача в одну ніздрю.
- Закрийте іншу ніздрю одним пальцем, швидко натисніть один раз і одночасно обережно вдихніть (див. Малюнок 3).
- Видихніть з рота.
- Повторіть таку ж процедуру для іншої ніздрі.
- Обережно вдихніть, не відкидаючи голови назад після розливу. Це запобіжить потраплянню ліків у горло і зробить вас неприємним на смак (див. Малюнок 4).
- Після кожного використання витирайте кінчик спрею паперовим рушником або чистою тканиною, а потім знову надягайте захисний ковпачок.
Важливо приймати дозу відповідно до рекомендацій лікаря. Використовуйте лише кількість, рекомендовану лікарем.
Тривалість лікування
Dymista призначений для тривалого застосування. Тривалість лікування повинна відповідати періоду, в якому проявляються симптоми алергії.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато препарату Диміста
Якщо ви використовуєте більшу кількість препарату Диміста, ніж слід
Якщо ви впорскуєте занадто багато цього ліки в ніс, у вас навряд чи виникнуть проблеми. Якщо ви хвилюєтесь або якщо протягом тривалого часу використовували дози, вищі за рекомендовані, зверніться до лікаря. У разі випадкового проковтування Димісти, особливо дитиною, якомога швидше зверніться до лікаря або до відділення швидкої допомоги найближчої лікарні.
Якщо ви забули використовувати Dymista
Використовуйте назальний спрей, як тільки ви пам’ятаєте, а потім прийміть наступну дозу, як зазвичай. Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.
Якщо Ви припините прийом Димісти
Не припиняйте застосування Димісти без запитання у лікаря, оскільки це загрожує успіху лікування.
Якщо у Вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти препарату Диміста
Як і всі ліки, Диміста може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Дуже поширені побічні ефекти (можуть виникнути більш ніж у 1 з 10 пацієнтів):
- кровотеча з носа
Поширені побічні ефекти (можуть виникнути до 1 з 10 пацієнтів):
- головний біль
- гіркий присмак у роті, особливо якщо ви нахиляєте голову назад під час використання спрею для носа. Це повинно швидко зникнути, якщо ви випили безалкогольний напій протягом кількох хвилин після вживання цього ліки
- неприємний запах
Нечасті побічні ефекти (можуть виникнути до 1 з 100 осіб):
- невелике подразнення внутрішньої частини носа. Може викликати легке печіння, свербіж або чхання
- сухість у носі, кашель, сухість у горлі або подразнення горла
Рідкісні побічні ефекти (можуть виникнути до 1 з 1000 осіб):
- сухість у роті
Дуже рідкісні побічні ефекти (можуть виникнути до 1 з 10000 пацієнтів):
- запаморочення або сонливість
- катаракта, глаукома або підвищення тиску в оці, що призводить до втрати зору та / або почервоніння, болючість очей. Про ці побічні ефекти повідомлялося після тривалого лікування спреями для носа флутиказону пропіонату.
- пошкодження шкіри та слизової оболонки носа
- почуття нудоти, втоми, втоми або слабкості
- висип, свербіж або почервоніння шкіри, підняті сверблячі горбки
- бронхоспазм (звуження дихальних шляхів у легенях)
Негайно зверніться за медичною допомогою, якщо ви помітили будь -який з наступних симптомів:
- набряк обличчя, губ, язика або горла, що може спричинити утруднення ковтання / дихання та раптовий початок шкірного висипу. Це можуть бути ознаки важкої алергічної реакції. Примітка: Така ситуація зустрічається дуже рідко.
Системні побічні ефекти (побічні ефекти, що впливають на весь організм) можуть виникнути при тривалому застосуванні у високих дозах. Ці ефекти можуть відрізнятися у окремих пацієнтів та у різних препаратів кортикостероїдів (див. Розділ 2).Ці ефекти виникають набагато рідше, якщо ви використовуєте кортикостероїдні назальні спреї, ніж якщо ви приймаєте кортикостероїди всередину. Носові кортикостероїди можуть впливати на нормальну вироблення гормонів в організмі, особливо якщо ви тривалий час використовуєте високі дози. У дітей та підлітків цей побічний ефект може викликати уповільнення росту.
У рідкісних випадках при тривалому введенні інгаляційних глюкокортикоїдів спостерігалося зниження щільності кісткової тканини (остеопороз).
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомляти про побічні ефекти безпосередньо через національну систему звітності на веб -сайті www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця. Не використовуйте цей лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на етикетці та картонній упаковці після "EXP". Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Не зберігайте в холодильнику та не заморожуйте.
Термін придатності після першого відкриття: Утилізуйте невикористаний препарат через 6 місяців після першого відкриття назального спрею.
Не викидайте будь -які ліки через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Склад та лікарська форма
Що містить Диміста
Активні інгредієнти: азеластин гідрохлорид та флутиказону пропіонат.
Кожен грам суспензії містить 1000 мкг азеластину гідрохлориду та 365 мкг флутиказону пропіонату.
Кожна затяжка (0,14 г) доставляє 137 мкг азеластину гідрохлориду (= 125 мкг азеластину) та 50 мкг флутиказону пропіонату.
Допоміжні інгредієнти: динатрію едетату, гліцерин, целюлоза мікрокристалічна, карамелоза натрію, полісорбат 80, розчин хлориду бензалконію, фенілетиловий спирт та очищена вода.
Опис зовнішнього вигляду Димісти та вмісту упаковки
Dymista - біла однорідна суспензія.
Dymista поставляється у флаконі з бурштинового скла, оснащеному розпилювальною помпою, аплікатором та захисним ковпачком.
Флакон 10 мл містить 6,4 г суспензії назального спрею (принаймні 28 вдувань). Флакон 25 мл містить 23 г суспензії назального спрею (щонайменше 120 вдушок).
Диміста з'являється в:
упаковки, що містять 1 флакон з 6,4 г назального спрею, суспензію
упаковки, що містять 1 флакон з 23 г назального спрею, суспензію
мультиупаковки, що містять 10 флаконів, кожен з яких містить 6,4 г назального спрею, суспензію
мультиупаковки, що містять 3 флакони, кожен з яких містить 23 г назального спрею, суспензію
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
DYMISTA 137 MCG / 50 MCG ДЛЯ НАСАЛЬНОГО РОЗПРИСКУВАННЯ, ПІДВІСКИ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожен грам суспензії містить 1000 мкг азеластину гідрохлориду та 365 мкг флутиказону пропіонату.
Одна доза (0,14 г) вводить 137 мкг азеластину гідрохлориду (= 125 мкг азеластину) та 50 мкг флутиказону пропіонату.
Допоміжні речовини з відомими ефектами:
доза, що вводиться для одноразового застосування (0,14 г), вводить 0,014 мг бензалконію хлориду.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Назальний спрей, суспензія.
Біла однорідна суспензія.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Полегшення симптомів середнього та важкого сезонного та багаторічного алергічного риніту, коли інтраназальна антигістамінна або глюкокортикоїдна монотерапія не вважається достатньою.
04.2 Дозування та спосіб введення
Дозування
Для досягнення повної терапевтичної користі регулярне вживання має важливе значення.
Уникайте контакту з очима.
Дорослі та підлітки (від 12 років)
По одному положенню в кожну ніздрю двічі на день (вранці та ввечері).
Діти до 12 років
Застосування препарату Диміста не рекомендується дітям віком до 12 років, оскільки безпека та ефективність у цієї групи пацієнтів ще не встановлені.
Літні громадяни
У цій групі пацієнтів корекція дози не потрібна.
Ниркова та печінкова недостатність
Немає даних про пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю.
Тривалість лікування
Dymista призначений для тривалого застосування.
Тривалість лікування повинна відповідати періоду впливу алергенів.
Спосіб введення
Dymista призначений тільки для інгаляційного використання.
Інструкція по застосуванню
Приготування розпилювача:
Флакон слід обережно струсити протягом приблизно 5 секунд, нахиляючи його вниз і вгору, а потім зняти захисний ковпачок.Перед першим використанням Dymista насос необхідно натиснути і відпустити шість разів. Якщо Dymista не використовувався більше протягом 7 днів насос потрібно зарядити один раз, натиснувши його та відпустивши.
Використання спрею:
Флакон слід обережно струсити протягом приблизно 5 секунд, нахиляючи його вниз і вгору, а потім зняти захисний ковпачок.
Після продування носа розбризкуйте суспензію один раз в кожну ніздрю, тримаючи голову нахиленою вниз. Після використання необхідно висушити кінчик розпилювача і знову надіти захисний ковпачок.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до діючих речовин або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Повідомлялося про клінічно значущі лікарські взаємодії у пацієнтів, яким вводили флутиказону пропіонат та ритонавір, що призводило до системних кортикостероїдних ефектів, таких як синдром Кушинга та пригнічення функції надниркових залоз. Отже, слід уникати одночасного застосування флутиказону пропіонату та ритонавіру, якщо потенційна користь для пацієнта не перевищує ризик системних побічних ефектів кортикостероїдів (див. Розділ 4.5).
Системні ефекти інгаляційних кортикостероїдів можуть виникати, особливо якщо вони призначаються у високих дозах протягом тривалого часу. Вони можуть відрізнятися у окремих пацієнтів та між різними препаратами кортикостероїдів, але їх поява набагато рідше, ніж пероральні кортикостероїди. Потенційні системні ефекти можуть включати синдром Кушинга, особливості кушингоїда, пригнічення надниркових залоз, уповільнення росту у дітей та підлітків, катаракту, глаукому і рідше - цілий ряд психологічних або поведінкових ефектів, включаючи психомоторну гіперактивність, порушення сну, тривогу, депресію або агресію (особливо у дітей).
Диміста проходить обширний метаболізм при першому проходженні, тому системна експозиція інтраназального флутиказону пропіонату, ймовірно, зросте у пацієнтів із важкими захворюваннями печінки. Цей стан може призвести до збільшення частоти системних побічних ефектів.
Тому рекомендується обережність при лікуванні цих пацієнтів.
Лікування інгаляційними кортикостероїдами, що перевищують рекомендовані, може призвести до клінічно значущої супресії надниркових залоз. Якщо є потреба у застосуванні доз, вищих за рекомендовані, слід розглянути додаткове покриття системними кортикостероїдами під час стресу або під час планової операції.
Загалом, дозу інтраназального флутиказону слід зменшити до найнижчої дози, яка може ефективно контролювати симптоми риніту. Дози, вищі за рекомендовані (див. Розділ 4.2), не досліджувалися з препаратом Диміста. Як і у випадку всіх інтраназальних кортикостероїдів, слід враховувати загальне системне навантаження кортикостероїдів, коли призначаються інші супутні форми лікування кортикостероїдами.
У дітей, які отримували інгаляційні кортикостероїди у дозволених дозах, повідомлялося про затримку росту. Оскільки зростання також спостерігається у підлітків, рекомендується також регулярно контролювати підлітків, які отримують тривале лікування інгаляційними кортикостероїдами. Якщо зростання сповільнюється, терапію слід переглянути з метою, якщо це можливо, зменшити дозу до найнижчого рівня, який може ефективно контролювати симптоми.
Необхідно ретельне спостереження за пацієнтами з порушенням зору або з анамнезом підвищення очного тиску, глаукомою та / або катарактою.
Якщо є підстави вважати, що функція наднирників порушена, слід бути обережним при переході пацієнтів із системного стероїдного лікування на Диміста.
У пацієнтів з туберкульозом, будь -якого типу нелікованої інфекції, які нещодавно перенесли операцію або нещодавно отримали травму носа чи рота, слід зважити можливі переваги лікування препаратом Диміста щодо можливих ризиків.
Інфекції носових дихальних шляхів слід лікувати антибактеріальною або протигрибковою терапією, але вони не є специфічним протипоказанням до лікування препаратом Диміста.
Dymista містить бензалконію хлорид, який може викликати подразнення слизової оболонки носа та бронхоспазм.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Флутиказону пропіонат
За нормальних обставин низькі концентрації флутиказону пропіонату в плазмі досягаються після інтраназального введення через обширний метаболізм першого проходження та високі оформлення системний цитохром Р450 3А4, опосередкований у кишечнику та печінці. Тому клінічно значущі взаємодії лікарських засобів, опосередковані флутиказону пропіонатом, є малоймовірними.
Дослідження взаємодії з лікарськими засобами, проведене у здорових добровольців, продемонструвало, що ритонавір (потужний інгібітор цитохрому Р450 3А4) може значно підвищити концентрацію флутиказону пропіонату в плазмі крові, що призведе до помітного зниження концентрації кортизолу в сироватці крові. Повідомлялося про взаємодії. ритонавір та флутиказону пропіонат, що вводяться інтраназально або інгаляційно, що призводить до системних кортикостероїдних ефектів, таких як синдром Кушинга та пригнічення надниркових залоз. Отже, слід уникати одночасного застосування флутиказону пропіонату та ритонавіру, якщо потенціал користі для пацієнта не перевищує ризик системної сторони вплив кортикостероїдів.
Дослідження показали, що інші інгібітори цитохрому Р450 3А4 генерують незначне (еритроміцин) і незначне (кетоконазол) збільшення системної експозиції флутиказону пропіонату без значного зниження концентрації кортизолу в сироватці крові. 3A4 (наприклад, кетоконазол), оскільки існує потенційний ризик збільшення системного впливу флутиказону пропіонату.
Азеластин гідрохлорид
Специфічних досліджень взаємодії із спреєм для носа азеластину гідрохлориду не проводилося. Були проведені дослідження взаємодії доз оральний високий. Однак вони не мають значення для назального спрею азеластину, оскільки рекомендовані дози інгаляції значно знижують «системну експозицію». Однак слід бути обережним при призначенні азеластину гідрохлориду пацієнтам, які одночасно приймають заспокійливі засоби або препарати центральної нервової системи, оскільки седативний ефект може бути посилена. Алкоголь також може посилити цей ефект (див. Розділ 4.7).
04.6 Вагітність та лактація
Родючість
Дані про фертильність обмежені (див. Розділ 5.3).
Вагітність
Дані про застосування азеластину гідрохлориду та флутиказону пропіонату у вагітних жінок відсутні або обмежені. Тому під час вагітності Диміста слід застосовувати лише у тому випадку, якщо потенційна користь виправдовує потенційний ризик для плода (див. Розділ 5.3).
Час годування
Невідомо, чи азеластин гідрохлорид, флутиказону пропіонат або їх метаболіти виділяються у грудне молоко людини після інгаляційного введення. Диміста слід застосовувати під час годування груддю, лише якщо потенційна користь виправдовує потенційний ризик для новонародженого / немовляти (див. Розділ 5.3).
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Диміста має незначний вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.
У поодиноких випадках під час застосування препарату Диміста може виникнути втома, втома, виснаження, запаморочення або слабкість, також спричинені самим захворюванням. У цих випадках здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами може бути погіршена. Алкоголь може посилити цей ефект.
04.8 Побічні ефекти
Зазвичай після введення може виникнути дисгевзія, неприємний присмак, характерний для препарату (часто через неправильний спосіб застосування, тобто нахил голови занадто далеко назад під час введення).
Нижче наведені побічні реакції за класом системних органів та їх частотою. Частоти визначаються наступним чином:
Дуже часто (≥ 1/10)
Поширені (≥1 / 100,
Нечасто (від ≥ 1/1000 до
Рідкісні (≥ 1/10000,
Дуже рідкісний (
Невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними)
* Після тривалого лікування інтраназальним застосуванням флутиказону пропіонату було виявлено дуже невелику кількість спонтанних повідомлень.
** Повідомлялося про перфорацію перегородки носа після застосування інтраназальних кортикостероїдів.
Системні ефекти деяких інгаляційних кортикостероїдів можуть виникати, особливо якщо вони призначаються у високих дозах протягом тривалого часу (див. Розділ 4.4).
У дітей, які отримували інгаляційні кортикостероїди, повідомлялося про затримку росту. Затримка росту також можлива у підлітків (див. Розділ 4.4).
У рідкісних випадках при тривалому введенні інгаляційних глюкокортикоїдів спостерігався остеопороз.
04.9 Передозування
Реакції передозування при носовому введенні не очікуються.
Немає даних про пацієнтів щодо наслідків гострого або хронічного передозування інтраназального флутиказону пропіонату.
Внутрішньовенне введення 2 міліграмів флутиказону пропіонату (у 10 разів більше рекомендованої добової дози) двічі на день протягом семи днів у здорових добровольців не впливало на функцію осі гіпоталамус-гіпофіз-наднирник (ГПА).
Введення доз вище рекомендованих протягом тривалого періоду часу може призвести до тимчасового пригнічення функції надниркових залоз.
У цих пацієнтів лікування препаратом Диміста слід продовжувати у дозі, достатній для контролю симптомів. Функція надниркових залоз відновиться через кілька днів і її можна перевірити, вимірявши рівень кортизолу в плазмі.
У разі передозування після випадкового перорального прийому, на основі результатів досліджень на тваринах, можливі порушення центральної нервової системи, спричинені азеластину гідрохлоридом (включаючи сон, сплутаність свідомості, кому, тахікардію та гіпотензію).
Лікування цих розладів має бути симптоматичним. Рекомендується промивання шлунка, виходячи з кількості споживаної речовини. Відомого антидоту немає.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: протинабрякові засоби та інші назальні препарати для місцевого застосування, комбінації кортикостероїдів / флутиказону.
Код ATC: R01AD58.
Механізм дії та фармакодинамічні ефекти
Dymista містить азеластин гідрохлорид та флутиказону пропіонат, які мають різні механізми дії та проявляють синергетичний ефект щодо покращення симптомів алергічного риніту та ринокон’юнктивіту.
Флутиказону пропіонат
Флутиказону пропіонат-це синтетичний трифтористий кортикостероїд, який має особливо високу спорідненість до рецепторів глюкокортикоїдів та має потужну протизапальну дію, у 3-5 разів сильнішу, ніж дексаметазон, на основі досліджень експресії генів та зв’язування клонованого рецептора глюкокортикоїдів людини.
Азеластин гідрохлорид
Азеластин, похідне фталазинону, класифікується як потужний антиалергічний засіб тривалої дії, що володіє селективною антагоністичною дією H1 та має протизапальні та стабілізуючі властивості тучних клітин. Дані, отримані в ході досліджень в природних умовах (доклінічний) e в пробірці, показують, що азеластин пригнічує синтез або вивільнення хімічних медіаторів, відповідальних за ранні та пізні алергічні реакції, таких як лейкотрієни, гістамін, фактор активації тромбоцитів (фактор активації тромбоцитів - PAF) і серотонін.
Полегшення симптомів назальної алергії спостерігалося протягом 15 хвилин після введення.
Диміста
У 4 клінічних дослідженнях, проведених у дорослих та підлітків з алергічним ринітом, «введення Димісти в кожну ніздрю двічі на день значно зменшило симптоми носа (включаючи нежить, закладеність носа, чхання та свербіж у носі), порівняно з плацебо. Азеластину гідрохлоридом та флютиказону пропіонатом один раз. Dymista значно зменшила очні симптоми (включаючи свербіж, сльозотечу / сльозотечу та почервоніння) та покращила якість життя пацієнтів (Анкета якості життя ринокон’юнктивіту - RQLQ) у всіх 4 дослідженнях.
Суттєвого поліпшення симптоматики (зменшення вираженості носових симптомів на 50%) було досягнуто за допомогою Dymista протягом значно коротшого періоду часу (3 або більше днів), ніж комерційно доступний назальний спрей флютиказону пропіонату. Більша ефективність препарату Диміста порівняно з назальним спреєм флютиказону пропіонату зберігалася протягом повного однорічного дослідження у пацієнтів з хронічним стійким алергічним ринітом та неалергічним / вазомоторним ринітом.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Після інтраназального введення двох затяжок на ніздрю (548 мкг азеластину гідрохлориду та 200 мкг флутиказону) Dymista середня пікова концентрація у плазмі крові (± стандартне відхилення) (Cmax) становила 194,5 ± 74,4 пг / мл для азеластину та 10,3 ± 3,9 пг / мл для флутиказону пропіонату, а площа під кривою (AUC) становила 4217 ± 2618 пг / мл * год для азеластину та 97,7 ± 43,1 пг / мл * год для флутиказону Середній час досягнення максимальної концентрації (tmax) після одноразової дози був 0,5 години для азеластину та 1,0 години для флутиказону.
Системний вплив флутиказону збільшився на 50% при застосуванні препарату Диміста порівняно з комерційним назальним спреєм, що містить флутиказон. Не було даних про фармакокінетичні взаємодії між азеластину гідрохлоридом та флутиказону пропіонатом.
Розповсюдження
Флутиказону пропіонат виявляє великий об'єм розподілу при стаціонарний стан (приблизно 318 літрів). Зв’язування з білками плазми крові становить 91%.
Обсяг розподілу азеластину високий і в значній мірі свідчить про поширений розподіл у периферичних тканинах. Зв’язування з білками становить 80-90%. Обидва препарати також мають «широке терапевтичне вікно: тому малоймовірно, що будуть розвиватися реакції витіснення ліків.
Біотрансформація
Флутиказону пропіонат швидко виводиться з системного кровообігу, насамперед шляхом метаболізму в печінці, ферментом цитохрому Р450 CYP3A4 до неактивного метаболіту карбонової кислоти. При пероральному прийомі флутиказону пропіонату також відбувається великий метаболізм першого проходження. Азеластин метаболізується. Немає.-дезметилазеластин через різні ізоферменти CYP, переважно CYP3A4, CYP2D6 та CYP2C19.
Ліквідація
Швидкість елімінації флутиказону пропіонату, що вводиться внутрішньовенно, є лінійною у діапазоні доз від 250 до 1000 мкг і характеризується оформлення підвищена плазма (CL = 1,1 л / хв). Пікові концентрації в плазмі зменшуються приблизно на 98% протягом 3-4 годин, і лише низькі концентрації в плазмі були пов'язані з термінальним періодом напіввиведення 7,8 години. оформлення нирковий флутиказону пропіонат незначний (жовч.
Період напіввиведення з плазми крові після одноразової дози азеластину становить приблизно 20-25 годин для азеластину та 45 годин для терапевтично активного метаболіту. Немає.-дезметил азеластин. Тривале виведення невеликої кількості дози з калом вказує на можливість певного ступеня ентерогепатичного кровообігу.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Флутиказону пропіонат
Результати загальних токсикологічних досліджень подібні до результатів, що спостерігаються при застосуванні інших глюкокортикоїдів, і пов'язані з посиленням фармакологічної активності. Ці результати навряд чи будуть мати значення для людини, враховуючи рекомендовані дози інгаляцій, які призводять до мінімальної системної експозиції. Генотоксичних ефектів флутиказону немає. пропіонат спостерігали у звичайних тестах на генотоксичність.Окрім того, у двохрічних інгаляційних дослідженнях на щурах та мишах не повідомлялося про збільшення захворюваності на пухлини, пов’язане з прийомом препарату.
У дослідженнях на тваринах було показано, що глюкокортикоїди викликають вади розвитку, включаючи розщеплення піднебіння та внутрішньоутробну затримку росту. Навряд чи ці результати будуть мати значення для людини, враховуючи рекомендовані дози інгаляції, які призводять до мінімальної системної експозиції (див. Розділ 5.2).
Азеластин гідрохлорид
Азеластин гідрохлорид не виявив потенційного сенсибілізації у морських свинок. У серії тестів азеластин не виявив генотоксичності в пробірці І в природних умовахні будь -якого канцерогенного потенціалу у щурів або мишей. У самців та самок щурів азеластин вводять у пероральних дозах, що перевищують 3 мг / кг /померти спричинило дозозалежне зниження індексу фертильності. Під час досліджень хронічної токсичності в репродуктивних органах особин чоловічої чи жіночої статі не було виявлено жодних змін, пов’язаних із застосуванням препарату; однак ембріотоксичні та тератогенні ефекти мали місце у щурів, мишей та кроликів, лише у випадку токсичності для матері дози (наприклад, вади скелета спостерігалися у щурів та мишей у дозах 68,6 мг / кг /померти).
Диміста
Дослідження інтраназальної токсичності при повторних дозах у щурів протягом 90 днів та у собак протягом 14 днів з препаратом Диміста не виявили нових побічних ефектів щодо окремих компонентів.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Динатрію едетат
Гліцерин
Мікрокристалічна целюлоза
Кармеллоза натрію
Полісорбат 80
Розчин хлориду бензалконію
Фенілетиловий спирт
Очищена вода
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
3 роки.
Термін придатності (після першого введення): 6 місяців.
06.4 Особливі умови зберігання
Не зберігайте в холодильнику та не заморожуйте.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Флакон з бурштинового скла типу I, оснащений розпилювальною помпою, поліпропіленовим назальним аплікатором (дозатором) та захисним пилозбірником, що містить суспензію 6,4 г (щонайменше 28 затяжок) та 23 г (щонайменше 120 витрат).
Розміри упаковки:
1 флакон із суспензією 6,4 г у флаконах по 10 мл (щонайменше 28 активацій), 1 флакон із суспензією 23 г у флаконах по 25 мл (щонайменше 120 активацій)
Мультиупаковки, що містять 64 г (10 флаконів з 6,4 г) назального спрею, суспензію, мультиупаковки, що містять 69 г (3 флакони з 23 г) назального спрею, суспензія
Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок щодо утилізації.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Meda Pharma S.p.A.
Віале Брента, 18
20139 Мілан
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
041808015 - "137 мкг / 50 мкг / РОЗПИЛУВАЛЬНИЙ НАЗАЛЬНИЙ СПРЕЙ, ПІДВІСКА" 1 СКЛАДНА БУТИЛКА З 6,4 Г / 28 РОЗДІЛІВ
041808027 - "137 мкг / 50 мкг / РОЗПИЛУВАЛЬНИЙ НАЗАЛЬНИЙ СПРЕЙ, ПІДВІСКА" 10 СКЛАДНИХ ПАЛАШК З 6,4 Г / 28 РОЗДІЛІВ
041808039 - "137 мкг / 50 мкг / РОЗПИЛЮВАЛЬНИЙ НАЗАЛЬНИЙ СПРЕЙ, ПІДВІСКА" 1 СКЛАДНА ПЛАСКА З 23 ГРАНЦІЯМИ
041808041 - "137 мкг / 50 мкг / РОЗПИЛУВАЛЬНИЙ НАЗАЛЬНИЙ СПРЕЙ, ПІДВІСКА" 3 СКЛАДНІ ПЛАТКИ З 23 ГРАНЦІЯМИ
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Дата першого дозволу: 27 травня 2013 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Травень 2013 року
