Діючі речовини: сертралін
Золофт таблетки, вкриті оболонкою, 25 мг
Золофт 50 мг, вкриті плівковою оболонкою
Золофт таблетки, вкриті оболонкою, 100 мг
Золофт концентрат для перорального розчину 20 мг / л
Чому використовується Zoloft? Для чого це?
Золофт містить діючу речовину сертралін. Сертралін належить до групи ліків, які називаються селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС); ці ліки використовуються для лікування депресії та / або тривожних розладів.
Золофт можна використовувати для лікування таких станів:
- Депресія та профілактика рецидивів депресії (у дорослих).
- Соціальний тривожний розлад (у дорослих).
- Посттравматичний стресовий розлад (ПТСР) (у дорослих).
- Панічний розлад (у дорослих).
- Обсесивно-компульсивний розлад (ОКР) (у дорослих та у дітей та підлітків у віці 6-17 років).
Депресія - це клінічна хвороба з такими симптомами, як сумність, неможливість нормально спати або насолоджуватися життям так, як раніше. ОКР та панічний розлад-це захворювання, пов’язані з тривогою, з такими симптомами, як постійне занепокоєння постійними думками (одержимістю), які змушують її виконувати ритуальні дії (примуси). ПТСР - це стан, який може виникнути після емоційно сильного травматичного переживання, і деякі симптоми цього стану подібні до депресії та тривоги. Соціальний тривожний розлад (соціальна фобія)-захворювання, пов'язане з тривогою. Характеризується почуттям сильної тривоги або стресу в соціальних ситуаціях (наприклад, розмова з незнайомцями, виступ у громадських місцях, прийом їжі чи пиття в присутності інших людей або занепокоєння поводитися незручно).
Ваш лікар визначив, що цей препарат підходить для лікування вашого стану.
Запитайте свого лікаря, якщо ви не впевнені, чому вам призначили Золофт.
Протипоказання Коли Золофт не слід застосовувати
Ліки не завжди підходять для всіх. Скажіть своєму лікарю, перш ніж приймати Золофт, якщо ви страждаєте або страждали в минулому від будь -якого з наступних станів:
- Епілепсія або судоми в анамнезі. Якщо у вас судоми (судоми), негайно зверніться до лікаря.
- Якщо ви страждали на маніакально -депресивну хворобу (біполярний розлад) або шизофренію. Якщо у вас маніакальний епізод, негайно зверніться до лікаря.
- Якщо у вас є або були думки про те, щоб завдати собі шкоди чи вбити себе (див. Нижче - Думки про самогубство та погіршення депресії чи тривожного розладу).
- Серотоніновий синдром. У рідкісних випадках цей синдром може виникнути при одночасному прийомі деяких лікарських засобів із сертраліном (щодо симптомів див. Розділ 4. Можливі побічні ефекти). Ваш лікар скаже вам, чи страждали ви раніше від цього стану.
- Якщо у вас низький рівень натрію в крові, це може статися в результаті лікування Золофтом. Ви також повинні повідомити свого лікаря, якщо ви приймаєте певні ліки від гіпертонії, оскільки ці ліки також можуть впливати на рівень натрію в крові.
- Будьте обережні, якщо ви літнього віку, оскільки у вас підвищений ризик зниження рівня натрію в крові (див. Вище).
- Захворювання печінки: Ваш лікар може прийняти рішення про призначення меншої дози Золофта.
- Діабет: Рівень глюкози в крові може бути змінений через лікування препаратом Золофт і може знадобитися коригування дози ліків від діабету.
- Якщо ви страждали від проблем з кровотечею або приймали ліки, що розріджують кров (наприклад, ацетилсаліцилову кислоту (аспірин) або варфарин) або які можуть збільшити ризик кровотечі.
- Діти або підлітки віком до 18 років. Золофт призначений тільки для лікування дітей та підлітків у віці від 6 до 17 років, які страждають на обсесивно-компульсивний розлад (ОКР). Якщо ваша дитина чи підліток проходить лікування від цього розладу, ваш лікар захоче уважно стежити за вами (див. Розділ Використання у дітей та підлітків нижче).
- Якщо ви перебуваєте на електросудомній терапії (ЕКТ) .Якщо у вас проблеми з очима, наприклад, деякі види глаукоми (підвищення тиску в оці).
Неспокій / Акафізія
Якщо ви приймаєте або приймали дисульфірам протягом останніх 2 тижнів. Концентрат сертраліну для перорального розчину не слід застосовувати в поєднанні з дисульфірамом або протягом 2 тижнів після припинення лікування дисульфірамом. Застосування сертраліну пов'язане з тривожним неспокоєм і потребою рухатися, часто пов'язане з неможливістю сидіти або стояти на місці (акатізія). Найчастіше цей стан виникає в перші кілька тижнів лікування. Збільшення дози може бути шкідливим для пацієнтів, у яких розвиваються ці симптоми, тому в цьому випадку поговоріть зі своїм лікарем.
Реакція відміни ліків
Побічні ефекти, пов'язані з припиненням лікування (реакції відміни), є загальними, особливо якщо лікування припиняється раптово (див. Розділ 3 Якщо ви припините прийом Золофту та розділ 4 Можливі побічні ефекти). дозування та ступінь зменшення дози. Зазвичай ці симптоми мають легку або помірну інтенсивність; проте у деяких пацієнтів вони можуть бути важкими. Зазвичай вони виникають у перші кілька днів після припинення лікування. Як правило, ці симптоми зникають самостійно протягом 2 тижнів. У деяких пацієнтів вони можуть тривати довше (2-3 місяці або більше). При припиненні лікування сертраліном рекомендується поступово зменшувати дозу протягом періоду протягом декількох тижнів або місяців, завжди звертайтесь до лікаря, щоб визначити найкращий спосіб припинити лікування.
Думки про самогубство та погіршення стану депресії або тривожного розладу:
Якщо ви в депресії та / або маєте тривожні розлади, у вас іноді можуть виникати думки про заподіяння собі шкоди чи самогубства. Ці думки можуть погіршитися під час першого прийому антидепресантів, оскільки всі ці ліки діють деякий час. Зазвичай близько 2 тижнів, але іноді довше. Ви, швидше за все, будете думати так, якщо:
- Раніше у вас були думки про те, щоб вбити себе чи завдати собі шкоди.
- Якщо ви молода людина. Наявна інформація з клінічних випробувань показала підвищений ризик суїцидальної поведінки у дорослих у віці до 25 років з психічними розладами, які отримували антидепресанти.
Якщо у будь -який час у вас виникнуть думки про заподіяння собі шкоди чи самогубство, негайно зверніться до лікаря або зверніться до найближчої лікарні. Можливо, буде корисно сказати родичу чи близькому другу, що ви в депресії або маєте тривожний розлад, і попросіть їх прочитати цей буклет. Ви можете запитати у них, чи вважають вони, що ваша депресія або тривожний розлад погіршується, або їх турбують зміни у вашій поведінці.
Застосування у дітей та підлітків:
Сертралін не слід регулярно застосовувати дітям та підліткам віком до 18 років, за винятком пацієнтів з обсесивно -компульсивним розладом (ОКР). Пацієнти у віці до 18 років мають підвищений ризик побічних ефектів, таких як спроба самогубства, думки про заподіяння собі шкоди чи самогубства (суїцидальні думки) та ворожої поведінки (переважно агресія, опозиційна поведінка та гнів) при лікуванні цим класом ліків . Однак можливо, що ваш лікар може прийняти рішення про призначення Золофта пацієнту віком до 18 років, якщо це відповідає інтересам пацієнта. Крім того, якщо будь-який із перерахованих вище симптомів розвивається або посилюється, коли пацієнт віком до 18 років проходить лікування препаратом Золофт, вам слід повідомити про це свого лікаря. здатність до навчання (когнітивний розвиток) та поведінковий розвиток у цій віковій групі не були продемонстровані.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Золофт
Не приймайте Золофт:
- Якщо у вас алергія (гіперчутливість) на сертралін або будь -який інший інгредієнт препарату Золофт (перелік інших інгредієнтів див. У Розділі 6 Інша інформація).
- Якщо ви приймаєте або приймали інгібітори моноаміноксидази (МАО -інгібітори) (наприклад, селегілін, моклобемід) або ліки, подібні до дії інгібіторів МАО -інгібіторів (наприклад, лінезолід). Якщо ви припините прийом сертраліну, вам доведеться почекати тиждень, перш ніж відновити лікування інгібіторами МАО. Після припинення лікування інгібіторами інгібітору інгібітору інгібітору інгібітору паразитарної терапії (ІМАО) необхідно почекати принаймні 2 тижні перед початком лікування сертраліном.
- Якщо ви приймаєте інші ліки під назвою Пімозид (ліки від психічних розладів, таких як психоз).
- Якщо ви приймаєте або приймали дисульфірам протягом останніх 2 тижнів. Концентрат сертраліну для перорального розчину не слід застосовувати в поєднанні з дисульфірамом або протягом 2 тижнів після припинення лікування дисульфірамом.
Взаємодії Які ліки або продукти можуть змінити дію Золофта
Скажіть своєму лікарю, якщо ви приймаєте або нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта. Деякі ліки можуть впливати на дію препарату Золофт або Золофт може знижувати ефективність інших ліків, які приймаються одночасно.
Прийом Золофту з такими ліками може спричинити серйозні побічні ефекти:
- Ліки, які називаються інгібіторами моноаміноксидази (МАОІ), такі як моклобемід (для лікування депресії) та селегілін (для лікування хвороби Паркінсона) та антибіотик лінезолід. Не використовуйте Золофт разом з цими ліками.
- Ліки для лікування психічних розладів, таких як психоз (пімозид). Не використовуйте Золофт разом з пімозидом.
- Не використовуйте Золофт разом з дисульфірамом.
Скажіть своєму лікарю, якщо ви приймаєте будь -яке з наступних ліків:
- Фітопрепарати, що містять звіробій (Hypericum perforatum). Дія звіробою може тривати протягом 1-2 тижнів.
- Продукти, що містять амінокислоту триптофан.
- Ліки для лікування сильного болю (наприклад, трамадол).
- Ліки, які використовуються для знеболювання або для лікування хронічного болю (наприклад, фентаніл).
- Ліки для лікування мігрені (наприклад, суматриптан).
- Ліки для розрідження крові (варфарин).
- Ліки для лікування болю / артриту (нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), такі як ібупрофен, ацетилсаліцилова кислота (аспірин)).
- Седативні засоби (діазепам).
- Діуретики.
- Ліки для лікування епілепсії (фенітоїн).
- Ліки для лікування діабету (толбутамід).
- Ліки для лікування надлишкової кислоти шлунка та виразок (циметидин).
- Ліки для лікування манії та депресії (літій).
- Інші ліки для лікування депресії (такі як амітриптилін, нортриптилін).
- Ліки для лікування шизофренії та інших психічних розладів (наприклад, перфеназин, левомепромазин та оланзапін).
- Ліки, що використовуються для регулювання серцевого ритму та ритму (наприклад, флекаїнід та пропафенон)
Прийом Золофта з їжею та напоями:
Таблетки Золофт можна приймати з їжею або без їжі. Концентрат Золофта для перорального розчину можна приймати з їжею або без неї. Під час лікування Золофтом слід уникати вживання алкоголю. Сертралін не слід приймати разом з грейпфрутовим соком, оскільки це може збільшити рівень сертраліну в організмі.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність, грудне вигодовування та фертильність:
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки. Безпека сертраліну до кінця не встановлена у вагітних жінок. Сертралін слід призначати вагітним жінкам, лише якщо лікар вважає, що користь для матері перевищує будь -який можливий ризик для розвитку плоду. Якщо ви жінка дітородного віку, яка лікується сертраліном, вам слід використовувати надійний метод контрацепції (наприклад, протизаплідні таблетки). Переконайтеся, що ваша акушерка та / або лікар знають, що ви лікуєтесь Золофтом.При прийомі під час вагітності, особливо протягом останніх трьох місяців, такі ліки, як Золофт, можуть збільшити ризик серйозного стану у немовлят, що називається стійкою легеневою гіпертензією у новонародженого (PPHN). Цей стан викликає прискорене дихання у новонародженого та синюватий колір. Ці симптоми зазвичай починаються протягом перших 24 годин після пологів. Якщо це трапляється з вашою дитиною, негайно зверніться до акушерки та / або до лікаря. Чи може ваша дитина? мають інші умови, які зазвичай починаються протягом перших 24 годин після пологів. Симптоми включають:
- утруднення дихання,
- синюшний колір шкіри або занадто гарячий або занадто холодний,
- сині губи,
- блювота або утруднення при годуванні,
- бути дуже втомленим, не може заснути або багато плакати,
- жорсткі або мляві м’язи,
- тремтіння, нервозність, ривки,
- посилення рефлекторних реакцій,
- дратівливість,
- низький рівень цукру.
Якщо у вашої дитини при народженні є будь -які з перерахованих вище симптомів або якщо у вас є якісь проблеми щодо здоров’я вашої дитини, зверніться до лікаря або акушерки, які зможуть вам порадити. Є дані про те, що сертралін виділяється у грудне молоко. Сертралін повинен застосовувати під час годування груддю, лише якщо лікар вважає, що користь для матері перевищує будь -який можливий ризик для дитини. У дослідженнях на тваринах деякі препарати, такі як сертралін, можуть знижувати якість сперми. Теоретично це може вплинути на народжуваність, але впливу на народжуваність людини поки не спостерігається.
Водіння та робота з машинами:
Психотропні ліки, такі як сертралін, можуть впливати на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами. Тому не слід керувати автомобілем та працювати з механізмами, поки не з’ясуєте, чи впливає цей препарат на вашу здатність виконувати ці дії.
Важлива інформація про деякі інгредієнти концентрату Золофт для перорального розчину:
Цей лікарський засіб містить 12% етанолу (спирту) і перед застосуванням його слід розбавити. Кожен мл рідини для перорального застосування містить 150,7 мг спирту. Може бути шкідливим для алкоголіків. Це слід враховувати вагітним або вагітним жінкам. групи високого ризику, такі як люди із захворюваннями печінки або епілепсією. Цей препарат містить бутилгідрокситолуол, який може викликати подразнення очей, шкіри та слизових оболонок. Він також містить гліцерин, який у високих дозах може викликати біль у голові, біль
Доза, спосіб та час введення Як застосовувати Золофт: Дозування
Завжди приймайте Золофт точно так, як вам сказав ваш лікар. Таблетки Золофт можна приймати з їжею або без їжі. Концентрат Золофта для перорального розчину можна приймати з їжею або без неї. Приймайте цей препарат раз на день, вранці або ввечері. Якщо є сумніви, слід проконсультуватися з лікарем або фармацевтом.
Звичайна доза становить:
Дорослі: Депресія та обсесивно -компульсивний розлад: Для депресії та ОКР звичайна ефективна доза становить (2,5 мл) 50 мг / добу. Добову дозу можна збільшити на (2,5 мл) 50 мг та з інтервалом щонайменше протягом одного тижня проміжок у кілька тижнів. Максимальна рекомендована доза становить (10 мл) 200 мг / добу. Панічний розлад, соціальний тривожний розлад та посттравматичний стресовий розлад: при панічному розладі, соціальній тривожності та посттравматичному стресовому розладі лікування слід починати з дози (1,25 мл) 25 мг / добу, а потім збільшити до (2,5 мл) 50 мг / день через тиждень . Потім протягом кількох тижнів добову дозу можна збільшити на (2,5 мл) до 50 мг. Максимальна рекомендована доза становить 200 мг / добу.
Діти та підлітки: Золофт слід застосовувати лише для лікування дітей та підлітків з обсесивно -компульсивним розладом (ОКР) у віці від 6 до 17 років. Обсесивно-компульсивний розлад: діти віком 6-12 років: рекомендована початкова доза становить 25 мг / добу.Через тиждень лікар може збільшити дозу на 50 мг / добу. Максимальна доза становить (10 мл) 200 мг / добу. Підлітки віком 13-17 років: Рекомендована початкова доза становить (2,5 мл) 50 мг / добу. Максимальна доза становить (10 мл) 200 мг / добу.
Якщо у вас є проблеми з печінкою або нирками, повідомте про це свого лікаря та дотримуйтесь його вказівок. Ваш лікар скаже вам, як довго приймати ці ліки. Це буде залежати від тривалості захворювання та реакції на лікування. Поліпшення симптомів може зайняти кілька тижнів. Лікування депресії зазвичай слід продовжувати протягом 6 місяців після того, як спостерігається поліпшення.
Інструкції щодо правильного використання Золофта:
Концентрат для перорального розчину завжди слід розбавити. Ніколи не пийте концентрат, не розбавивши його спочатку.
Відкриваючи флакон з концентратом для перорального застосування вперше, ви повинні поставити дозатор на флакон наступним чином:
- Відкрутіть ковпачок на пляшці, сильно натиснувши на кришку, повертаючи її вліво (проти годинникової стрілки). Зніміть ковпачок.
- Поставте дозатор на пляшку і щільно закрийте. Дозатор знаходиться всередині упаковки.
- Коли ви відкриваєте пляшку, міцно натисніть, повертаючи дозатор ліворуч (проти годинникової стрілки).
- Після використання знову покладіть дозатор на пляшку.
Вимірювання дози:
Використовуйте дозатор для вимірювання дози, призначеної лікарем. Змішайте виміряну дозу зі 120 мл (одна склянка) рідини, якою може бути вода, лимонна сода, лимонад та апельсиновий сік. Не змішуйте концентрат сертраліну для перорального розчину з іншими рідинами, крім перерахованих. Розчин слід приймати одразу після розведення. Розчин може бути каламутним, але це нормально.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Zoloft
Якщо ви прийняли більше Золофту, ніж слід:
Якщо ви випадково прийняли занадто багато Золофта, негайно зверніться до лікаря або зверніться до найближчого відділення невідкладної допомоги. Завжди носіть із собою упаковку ліків, незалежно від того, чи вона містить ліки чи ні. Симптоми передозування можуть включати сонливість, нудоту і блювоту, прискорене серцебиття, тремтіння, збудження, запаморочення і в рідкісних випадках непритомність.
Якщо ви забули прийняти Золофт:
Якщо ви забули прийняти дозу, не приймайте пропущену дозу. Прийміть наступну дозу у правильний час. Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати будь -які забуті дози.
Якщо ви припините прийом Золофта:
Не припиняйте прийом Золофта, якщо Вам не скаже Ваш лікар. Ваш лікар, можливо, побажає поступово зменшувати дозу Золофта протягом кількох тижнів, перш ніж повністю припинити використання цього препарату. Якщо ви раптово припините використання цього препарату, у вас можуть виникнути такі побічні ефекти, як запаморочення, оніміння, порушення сну, збудження або тривога, головний біль, нудота, блювота та тремтіння. Якщо під час прийому Золофта Ви відчули будь -який з цих побічних ефектів або будь -які інші побічні ефекти, зверніться до лікаря. Якщо у Вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування препарату Золофт, зверніться до свого лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти від застосування Золофта
Як і всі ліки, Золофт може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Якщо будь -який з побічних ефектів стає серйозним, або якщо Ви помітили будь -які побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції, повідомте про це свого лікаря або фармацевта.
Нудота є найпоширенішим побічним ефектом. Побічні ефекти залежать від дози і часто зникають або зменшуються при продовженні лікування.
Негайно повідомте лікаря:
Якщо після прийому цього препарату у вас виникли будь -які з наведених нижче симптомів, ці симптоми можуть бути серйозними.
- Якщо у вас розвивається важка шкірна реакція, яка викликає утворення пухирів (мультиформна еритема) (може вплинути на рот і язик). Це можуть бути ознаки стану, відомого як синдром Стівенса -Джонсона або токсичний епідермальний некроліз. У цих випадках лікар припинить лікування.
- Алергічні реакції або алергія, які можуть включати такі симптоми, як свербляча висип, утруднене дихання, хрипи, опухлі повіки, обличчя або губи.
- Якщо ви відчуваєте збудження, сплутаність свідомості, діарею, високу температуру та високий кров’яний тиск, підвищену пітливість та прискорене серцебиття. Це симптоми серотонінового синдрому. У рідкісних випадках цей синдром може виникнути при одночасному прийомі деяких ліків із сертраліном. Можливо, лікар захоче припинити лікування.
- Якщо у вас з’являється жовтий колір шкіри та очей, це може свідчити про пошкодження печінки.
- Якщо у вас виникають симптоми депресії з думками про те, щоб завдати собі шкоди або вбити себе (думки про самогубство).
- Якщо після початку лікування препаратом Золофт Ви відчуваєте неспокій і більше не можете сидіти або стояти на місці. Якщо ви починаєте відчувати неспокій, слід повідомити лікаря.
- Якщо у вас судоми
- Якщо виникає маніакальний епізод (див. Розділ 2 «Будьте особливо обережні з Zoloft»)
У клінічних дослідженнях, проведених у дорослих пацієнтів, спостерігалися такі побічні ефекти:
Дуже поширені побічні ефекти (виникають більш ніж у 1 з 10 пацієнтів):
Безсоння, запаморочення, сонливість, головний біль, діарея, нудота, сухість у роті, відсутність еякуляції, втома.
Поширені побічні ефекти (можуть виникнути до 1 з 10 осіб)
- Біль у горлі, анорексія, підвищений апетит,
- депресія, дивне почуття, кошмари, тривога, збудження, нервозність, зниження сексуального інтересу, скреготіння зубами,
- оніміння та поколювання, тремтіння, напруга м’язів, порушення смаку, брак уваги,
- порушення зору, дзвін у вухах,
- серцебиття, припливи, позіхання,
- біль у животі, блювота, запор, розлад шлунка, повітря у шлунку,
- висип, підвищена пітливість, біль у м’язах, статева дисфункція, еректильна дисфункція, біль у грудях.
Нечасті побічні ефекти (можуть виникнути у 1 з 100 осіб):
- Холодна грудна клітка, нежить,
- гіперчутливість,
- низький рівень гормонів щитовидної залози,
- галюцинації, почуття надмірного щастя, відсутність особистої турботи, змінені думки, агресія,
- судоми, мимовільні скорочення м’язів, порушення координації, надмірні рухи, амнезія, зниження відчуттів, порушення мови, запаморочення при вставанні, непритомність, мігрень,
- розширення зіниць,
- біль у вухах, прискорене серцебиття, високий кров’яний тиск, почервоніння обличчя,
- утруднене дихання, можливі хрипи, задишка, кровотеча з носа,
- запалення стравоходу, утруднення ковтання, геморой, підвищене слиновиділення, дискомфорт у мові, відрижка,
- набряк очей, червоні плями на шкірі, набряк обличчя, випадання волосся, холодний піт, сухість шкіри, кропив’янка, свербіж,
- остеоартроз, м’язова слабкість, біль у спині, посмикування м’язів,
- сечовипускання вночі, неможливість сечовипускання, збільшення кількості сечі, збільшення частоти сечовипускань, проблеми з сечовипусканням, нетримання сечі,
- вагінальна кровотеча, статева дисфункція, жіноча статева дисфункція, порушення менструального циклу, набряки ніг, озноб, лихоманка, слабкість, спрага, підвищення рівня ферментів печінки, зниження ваги, збільшення ваги.
Рідкісні побічні ефекти (можуть виникнути до 1 з 1000 осіб):
- проблеми з кишечником, вушні інфекції, рак, набряклі залози, високий рівень холестерину, низький рівень цукру в крові,
- фізичні симптоми внаслідок стресу чи емоцій, наркоманії, психотичних розладів, параної, суїцидальних думок, лунатизму, передчасної еякуляції,
- важка алергічна реакція,
- кома, ненормальні рухи, утруднення руху, посилення відчуттів, порушення чутливості,
- глаукома, проблеми зі сльозотечею, очні плями, подвійне бачення, легкий дискомфорт, кров у оці,
- проблеми з контролем рівня цукру в крові (діабет),
- серцевий напад, уповільнене серцебиття, проблеми з серцем, погана циркуляція крові в руках і ногах, закриття горла, прискорене дихання, повільне дихання, утруднення мови, гикавка,
- кров у стільці, біль у роті, виразка язика, захворювання зубів, проблеми з язиком, виразка у роті, проблеми з функцією печінки,
- шкірні проблеми з утворенням пухирів, запалення волосяних фолікулів, зміни структури волосся, зміни запаху шкіри, порушення кісток,
- зменшення сечовипускання, початкові утруднення сечовипускання, кров у сечі,
- надмірна вагінальна кровотеча, сухість піхви, почервоніння статевого члена та крайньої плоті, виділення зі статевих органів, тривала ерекція, виділення з грудей,
- грижа, порушення толерантності до ліків, утруднення при ходьбі, зміна насіннєвої рідини, підвищення рівня холестерину в крові, рани, процедура розслаблення судин,
- Повідомлялося про випадки суїцидальних думок та суїцидальної поведінки у пацієнтів, які отримували сертралін або незабаром після припинення лікування (див. Розділ 2).
У постмаркетинговому періоді застосування сертраліну повідомлялося про такі побічні ефекти:
- Зменшення кількості лейкоцитів, зменшення кількості клітин згортання крові, ендокринні проблеми, низький рівень солі в крові, підвищення рівня цукру в крові,
- жахливі змінені сни, суїцидальна поведінка,
- проблеми з м’язовими рухами (такі як часті рухи, напружені м’язи, утруднення при ходьбі та скутість, спазми та мимовільні рухи м’язів), раптові сильні головні болі (що може бути ознакою серйозного стану, відомого як реверсивний синдром звуження судин головного мозку (RCVS)) ).
- погіршення зору, нерівні зіниці, проблеми з кровотечею (наприклад, шлункова кровотеча), прогресуюче рубцювання легеневої тканини (інтерстиціальна легенева хвороба), панкреатит, серйозні проблеми з функцією печінки, жовтуватий колір шкіри та очей (жовтяниця),
- набряк шкіри, реакція шкіри на перебування на сонці, судоми м’язів, збільшення грудей, проблеми з кровотечею, зміна лабораторних досліджень, енурез.
- запаморочення, непритомність або біль у грудях, які можуть бути ознаками зміни електричної активності серця (як показано на електрокардіограмі) або ненормального ритму серця.
Побічні ефекти у дітей та підлітків:
У клінічних дослідженнях у дітей та підлітків побічні ефекти були загалом подібними до тих, що спостерігалися у дорослих (див. Вище). Найпоширенішими побічними ефектами у дітей та підлітків були головний біль, безсоння, діарея та нудота.
Симптоми, які можуть виникнути при припиненні лікування:
Якщо ви раптово припините прийом цього ліки, можуть виникнути такі побічні ефекти, як запаморочення, поколювання, порушення сну, збудження чи тривога, головний біль, нудота, блювання та тремтіння (див. Розділ 3 «Якщо ви припините прийом Золофту»). Підвищений ризик переломів кісток спостерігався у пацієнтів, які приймали цей вид ліків. Якщо будь -який з побічних ефектів стає серйозним, або якщо Ви помітили будь -які побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції, повідомте про це свого лікаря або фармацевта.
Термін придатності та утримання
Зберігати в недоступному для дітей місці. Не використовуйте Золофт після закінчення терміну придатності, зазначеного на етикетці. Термін придатності відноситься до останнього дня місяця. Не зберігати при температурі вище 30 ° C. Ліки не слід утилізувати через стічні води чи побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Склад і лікарська форма
Що містить ZOLOFT
Таблетки, вкриті оболонкою Золофт: Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить сертралін гідрохлорид, еквівалентний 25 мг сертраліну
Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить сертраліну гідрохлориду, еквівалентного 50 мг сертраліну.
Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить сертраліну гідрохлориду, еквівалентного 100 мг сертраліну.
Допоміжні інгредієнти: дигідрат кальцію гідрофосфату (E341), целюлоза мікрокристалічна (E460), гідроксипропілцелюлоза (E463), натрію крохмальгліколят, магнію стеарат (E572), діоксид титану (E171), гіпромелоза (E464), макрогол 80 (E464) ).
Концентрат ZOLOFT для перорального розчину 20 мг / мл Кожен мл концентрату містить 20 мг сертраліну (у вигляді гідрохлориду). Інші інгредієнти: гліцерин (Е422), етанол, левоментол та бутилгідрокситолуол (Е321).
Як виглядає Золофт та вміст пачки
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, Золофт (сертралін), таблетки, вкриті оболонкою, 25 мг-це білі таблетки у формі капсули, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням «ZLT25» з одного боку та «Pfizer» з іншого. 50 мг-білі таблетки у формі капсули, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням "ZLT50" з одного боку та "Pfizer" з іншого.
Таблетки можна розділити на рівні частини.
Золофт (сертралін) таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 100 мг-це білі таблетки у формі капсули, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням "ZLT100" з одного боку та "Pfizer" з іншого.
Таблетки, вкриті оболонкою Золофт, по 25 мг. Таблетки упаковані у блістери, що містять 7, 28 або 98 таблеток.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 50 мг Таблетки упаковані у блістери, що містять 10, 14,15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100, 200, 294, 300 або 500 таблеток.
Золофт 100 мг, вкриті плівковою оболонкою Таблетки упаковані в блістери, що містять 10, 14,15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100, 200, 294, 300 або 500 таблеток.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Концентрат Золофта для перорального розчину: Сертралін 20 мг / мл пероральний концентрат - це прозорий і безбарвний розчин у флаконі з темного скла об’ємом 60 мл, оснащений градуйованим дозатором.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ZOLOFT
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Золофт таблетки, вкриті оболонкою, 25 мг
Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить сертраліну гідрохлориду, еквівалентного 25 мг сертраліну.
Золофт 50 мг, вкриті плівковою оболонкою
Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить сертраліну гідрохлориду, еквівалентного 50 мг сертраліну.
Золофт таблетки, вкриті оболонкою, 100 мг
Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить сертраліну гідрохлориду, еквівалентного 100 мг сертраліну
Золофт концентрат для перорального розчину 20 мг / мл
Кожен мл концентрату містить 20 мг сертраліну (у вигляді гідрохлориду)
Інші інгредієнти: гліцерин (Е422), етанол, левоментол та бутилгідрокситолуол (Е321).
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки, вкриті оболонкою Золофт
Золофт 25 мг, вкриті плівковою оболонкою,-це білі таблетки, вкриті оболонкою у формі капсули, з тисненням "ZLT25" з одного боку та "Pfizer" з іншого.
Золофт 50 мг, вкриті плівковою оболонкою,-білі таблетки у формі капсули, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням "ZLT50" з одного боку та "Pfizer" з іншого.
Таблетки можна розділити на рівні частини.
Золофт 100 мг, вкриті плівковою оболонкою,-це білі таблетки, вкриті оболонкою у формі капсули, з тисненням "ZLT100" з одного боку та "Pfizer" з іншого.
Золофт концентрат для перорального розчину
Прозорий і безбарвний розчин у флаконі з темного скла. Пляшка оснащена гвинтовою кришкою з дозатором, вбудованим у кришку.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Сертралін показаний для лікування:
• великі депресивні епізоди. Профілактика рецидивів великих депресивних епізодів.
• панічний розлад, пов’язаний з агорафобією чи ні.
• обсесивно-компульсивний розлад (ОКР) у дорослих пацієнтів та у дітей віком від 6 до 17 років.
• соціальний тривожний розлад.
• Посттравматичний стресовий розлад (ПТСР).
04.2 Дозування та спосіб введення
Сертралін слід приймати одноразово щодня, вранці або ввечері.
Таблетки сертраліну можна вводити з їжею або без їжі.
Концентрат сертраліну для перорального розчину можна вводити з їжею або без їжі.
Перед застосуванням концентрат сертраліну для перорального розчину необхідно розвести (див. Розділ 6.6).
Початкове лікування
Депресія та ОКР
Лікування сертраліном слід розпочинати з дози 50 мг / добу.
Панічний розлад, посттравматичний стресовий розлад та соціальний тривожний розлад
Терапію слід розпочинати з дози 25 мг / добу. Через тиждень дозу слід збільшити до 50 мг 1 раз на добу. Було показано, що цей режим дозування зменшує частоту небажаних ефектів, що характеризують панічний розлад на початку лікування.
Титрування
Депресія, ОКР, панічний розлад, соціальний тривожний розлад та посттравматичний стресовий розлад
Пацієнтам, які не реагують на дозу 50 мг, може бути корисно збільшення дози. Дозу слід змінювати з кроком 50 мг з інтервалом щонайменше один тиждень, максимум до 200 мг на добу. Беручи до уваги, що період напіввиведення сертраліну становить 24 години, не слід змінювати дозу частіше ніж раз на тиждень.
Початок терапевтичного ефекту можна спостерігати протягом 7 днів, однак терапевтичний ефект може проявитися через триваліші періоди часу, особливо при лікуванні ОКР.
Технічне обслуговування
Під час тривалого лікування дозу слід підтримувати на найнижчому терапевтичному рівні з наступним коригуванням дози залежно від терапевтичної відповіді.
Депресія
Тривале лікування також може бути доцільним для запобігання рецидиву великих депресивних епізодів (МДЕ). У більшості випадків рекомендована доза для запобігання рецидиву великих епізодів депресії така ж, як і для самих епізодів. Пацієнти з депресією повинні лікуватися протягом достатнього періоду щонайменше 6 місяців, щоб переконатися, що вони безсимптомні.
Панічний розлад та ОКР
Продовження лікування при панічному розладі та ОКР слід регулярно оцінювати, оскільки ефективність запобігання рецидивам для цих розладів не продемонстрована.
Педіатричні пацієнти
Діти та підлітки з обсесивно -компульсивним розладом
Вік 13-17 років: розпочинати лікування з дози 50 мг один раз на день.
Вік 6-12 років: розпочинати лікування з дози 25 мг один раз на день. Через тиждень дозу можна збільшити до 50 мг один раз на день.
Якщо відповіді немає, наступні дози можна збільшити на 50–50 мг протягом кількох тижнів, якщо це необхідно. Максимальна добова доза становить 200 мг на добу.
Однак при збільшенні дози понад 50 мг слід враховувати масу тіла дітей, як правило, меншу, ніж дорослих. Не слід змінювати дозування з інтервалом менше тижня.
Ефективність не була продемонстрована у педіатричних пацієнтів з важкими депресивними розладами.
Немає даних про дітей віком до 6 років (див. Також розділ 4.4).
Застосування у літніх людей
Введення літнім людям слід проводити з обережністю, оскільки ці пацієнти можуть мати підвищений ризик гіпонатріємії (див. Розділ 4.4).
Застосування у пацієнтів з печінковою недостатністю
Пацієнтам з печінковими розладами слід з обережністю застосовувати сертралін.
Сертралін не слід застосовувати у випадках тяжкої печінкової недостатності, оскільки клінічних даних для цих пацієнтів немає (див. Розділ 4.4).
Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю
Пацієнтам з нирковою недостатністю коригування дози не потрібно (див. Розділ 4.4).
Симптоми відміни, що спостерігаються після припинення застосування сертраліну
Слід уникати різкого припинення лікування.При припиненні лікування сертраліном дозу слід поступово зменшувати протягом щонайменше 1-2 тижнів, щоб зменшити ризик реакцій відміни (див. Розділи 4.4 та 4.8). Якщо після прийому дози виникають нестерпні симптоми зменшення або після припинення лікування може бути розглянуто відновлення раніше призначеної дози. Після цього лікар може продовжувати зменшувати дозу, але більш поступово.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин.
Одночасне застосування незворотних інгібіторів моноаміноксидази (МАО -інгібіторів) протипоказане через ризик розвитку серотонінового синдрому з такими симптомами, як збудження, тремор та гіпертермія. Лікування сертраліном слід припинити принаймні за 7 днів до початку лікування незворотним ІМАО (див. Розділ 4.5).
Одночасне застосування пімозиду протипоказане (див. Розділ 4.5).
Одночасне застосування сертраліну та концентрату дисульфіраму для перорального розчину протипоказане, оскільки пероральний концентрат містить спирт (див. Розділи 4.4 та 4.5).
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Серотоніновий синдром (СС) або злоякісний нейролептичний синдром (НМС)
Повідомлялося про розвиток небезпечних для життя синдромів, таких як серотоніновий синдром (СС) або злоякісний нейролептичний синдром (НМС) при застосуванні СІЗЗС, включаючи лікування сертраліном. Ризик розвитку серотонінового синдрому. застосування серотонінергічних препаратів (у тому числі триптанів), препаратів, що погіршують метаболізм серотоніну (включаючи МАОІ), антипсихотичних засобів та інших антагоністів дофаміну. Пацієнти повинні бути під наглядом щодо виявлення ознак або симптомів СС або НМС (див. Розділ 4.3 - Протипоказання).
Перехід від терапії селективним інгібітором зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), антидепресантів або ліків від обсесивно-компульсивного розладу
Набутий клінічний досвід не дозволяє нам встановити найбільш відповідний час для переходу від терапії іншими СІЗЗС, антидепресантами або ліками, зазначеними при лікуванні обсесивно-компульсивних розладів, до лікування сертраліном. На цій фазі потрібна особлива обережність і пильність лікаря, особливо якщо замінити препарат тривалої дії, такий як флуоксетин.
Інші серотонінергічні препарати (наприклад, триптофан, фенфлурамін та агоністи 5-НТ)
Одночасне застосування сертраліну та інших лікарських засобів, що підсилюють ефекти серотонінергічної нейротрансмісії, таких як триптофан, фенфлурамін або агоністи 5-НТ або звіробій (Hypericum perforatum), лікарський засіб рослинного походження, слід застосовувати з обережністю та уникати, коли це можливо, через потенційну фармакодинамічну взаємодію.
Активація гіпоманії або манії
Про появу симптомів манії / гіпоманії повідомлялося у невеликої кількості пацієнтів, які отримували комерційно доступні антидепресанти та препарати для лікування обсесивно-компульсивних розладів, включаючи сертралін. Потрібен ретельний лікарський нагляд. Лікування сертраліном слід припинити у пацієнтів, які вступають у маніакальну фазу.
Шизофренія
Психотичні симптоми можуть посилюватися у хворих на шизофренію.
Судоми
Під час лікування сертраліном можуть виникати судоми; Слід уникати застосування сертраліну у пацієнтів з нестабільною епілепсією, а пацієнтів з контрольованою епілепсією слід ретельно контролювати.
Суїцид / суїцидальні думки / спроби самогубства або клінічне погіршення
Депресія пов'язана з підвищеним ризиком суїцидальних думок, самоушкодження та самогубства (суїцидальна поведінка або думки). Цей ризик зберігається до настання значної ремісії. Оскільки поліпшення може не наступити протягом перших або негайних тижнів лікування, пацієнтів слід ретельно контролювати, поки не настане поліпшення. І І; загальний клінічний досвід, що ризик суїциду може зрости на ранніх стадіях поліпшення.
Інші психічні стани, при яких призначається сертралін, також можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком суїцидальної поведінки або думок. Крім того, ці стани можуть бути пов'язані з великим депресивним розладом. Тому при лікуванні пацієнтів з іншими важкими депресивними розладами слід дотримуватися тих самих запобіжних заходів.
Пацієнти з суїцидальною поведінкою або думками в анамнезі, або ті, хто відчуває значний ступінь суїцидальних уявлень до початку лікування, мають підвищений ризик виникнення суїцидальних думок або суїцидальних думок, і їх слід ретельно контролювати під час лікування. Клінічні дослідження, проведені з антидепресантами порівняно з плацебо при лікуванні дорослих пацієнтів з психічними розладами, показали підвищений ризик суїцидальної поведінки у віковій групі до 25 років у пацієнтів, які отримували антидепресанти, порівняно з тими, хто отримував плацебо.
Ретельне спостереження за пацієнтами, особливо за групами високого ризику, завжди повинно бути пов'язане з медикаментозною терапією антидепресантами, особливо на початкових етапах лікування та після зміни дози. Пацієнтів (або опікунів) слід попередити про необхідність моніторингу та негайного повідомлення лікаря про будь -яке погіршення клінічної картини, про початок суїцидальної поведінки чи думок або про зміни у поведінці.
Діти та підлітки віком до 18 років
Сертралін не слід застосовувати для лікування дітей та підлітків віком до 18 років, за винятком пацієнтів з обсесивно-компульсивним розладом у віці від 6 до 17 років. Суїцидальна поведінка (спроби самогубства та суїцидальні думки) та ворожість (по суті, агресія, опозиційна поведінка та гнів) частіше спостерігалися у клінічних дослідженнях у дітей та підлітків, які отримували антидепресанти, ніж у тих, хто отримував плацебо. Якщо на підставі медичної потреби прийнято рішення про лікування, пацієнта слід ретельно контролювати на предмет появи симптомів суїциду. Крім того, відсутні дані про довгострокову безпеку у дітей та підлітків, що стосуються зростання, дозрівання та когнітивного та поведінкового розвитку. Лікарі повинні контролювати педіатричних пацієнтів, які проходять тривале лікування, на предмет можливого розвитку відхилень, пов’язаних з цими процесами.
Аномальна кровотеча / кровотеча
Повідомлялося про порушення шкірної кровотечі, такі як екхімоз та пурпура, та інші геморагічні події, такі як шлунково -кишкова або гінекологічна кровотеча із застосуванням СІЗЗС. Пацієнтам, які приймають СІЗЗС, рекомендується бути обережним, особливо у разі одночасного застосування з лікарськими засобами, що впливають на функція тромбоцитів (наприклад, антикоагулянти, атипові антипсихотичні засоби та фенотіазини, більшість трициклічних антидепресантів, ацетилсаліцилова кислота та нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ)), а також у пацієнтів з попередніми розладами кровотечі (див. розділ 4.5).
Гіпонатріємія
Гіпонатріємія може виникнути після лікування СІЗЗС або СНРЗ, включаючи сертралін. У багатьох випадках гіпонатріємія, як видається, є результатом синдрому неадекватної секреції антидіуретичного гормону (СІАДГ). Натрію у сироватці крові нижче 110 ммоль / л. Пацієнти літнього віку можуть мати підвищений ризик гіпонатріємії під час лікування СІЗЗС та ІЗЗСЗ. Пацієнти, які приймають діуретики або іншим чином виснажується об’єм, також можуть бути схильні до підвищеного ризику (див. також Застосування у пацієнтів літнього віку). Пацієнтам із симптоматичною гіпонатріємією слід розглянути питання про припинення застосування сертраліну та розпочати відповідну медикаментозну терапію. а симптоми гіпонатріємії включають головний біль, утруднення концентрації уваги, погіршення пам’яті, сплутаність свідомості, слабкість та фізичну нестабільність, що може спричинити падіння. Ознаки та симптоми, пов'язані з більш важкими та / або гострими випадками, включають галюцинації, непритомність, судоми, кому, зупинку дихання та смерть.
Симптоми відміни, що спостерігаються після припинення лікування сертраліном
Симптоми припинення, які спостерігаються при припиненні лікування, є загальними, особливо у разі раптового припинення (див. Розділ 4.8). У клінічних дослідженнях серед пацієнтів, які отримували сертралін, частота реакцій на абстиненцію становила 23% у пацієнтів, які припинили застосування сертраліну, у порівнянні з 12% у пацієнтів, які продовжили лікування сертраліном.
Ризик появи симптомів відміни може залежати від кількох факторів, включаючи тривалість та дозу терапії та частоту зниження дози. Найчастіше повідомлялося про запаморочення, порушення чутливості (включаючи парестезію), порушення сну (включаючи безсоння та інтенсивні сни), збудження або тривогу, нудоту та / або блювоту, тремор та головний біль. Як правило, інтенсивність цих симптомів від легкої до помірної, проте у деяких пацієнтів вони можуть бути важкими. Вони зазвичай з’являються протягом перших кількох днів після припинення лікування, але в дуже рідкісних випадках ці симптоми з’являються у пацієнтів, які ненавмисно пропустили лікування Зазвичай ці симптоми самостійно обмежуються і зазвичай зникають протягом 2 тижнів, хоча у деяких осіб вони можуть тривати довше (2-3 місяці або більше). Тому рекомендується поступово зменшувати дозу сертраліну при припиненні лікування протягом протягом кількох тижнів або місяців відповідно до потреб пацієнта (див. розділ 4.2).
Акатизія / психомоторний неспокій
Застосування сертраліну асоціюється з розвитком акатизії, що характеризується суб’єктивним нездужанням або психомоторним збудженням та необхідністю продовжувати рух, що часто пов’язано з неможливістю сидіти чи стояти на місці. Найімовірніше, це станеться протягом перших кількох тижнів лікування. У пацієнтів з цими симптомами збільшення дози може бути шкідливим.
Застосування у разі порушення функції печінки
Сертралін інтенсивно метаболізується в печінці. Фармакокінетичне дослідження багаторазових доз, проведене у пацієнтів з легким, непрогресуючим цирозом печінки, продемонструвало збільшення періоду напіввиведення препарату з плазми крові та AUC та Cmax, що відповідало приблизно втричі значенням, знайденим у нормальних пацієнтів. Вони не були Значні відмінності між двома групами у зв'язуванні з білками плазми крові. Тому сертралін слід застосовувати з обережністю пацієнтам із захворюваннями печінки. Нижчі та рідкісні дози слід застосовувати, якщо сертралін призначається пацієнтам з печінковою недостатністю. Його не можна застосовувати при пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю (див. розділ 4.2).
Застосування у разі ниркової недостатності
Сертралін інтенсивно метаболізується, і кількість препарату, що виводиться у незміненому вигляді з сечею, є незначним. У дослідженнях у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня (кліренс креатиніну 30-60 мл / хв) або помірного ступеня тяжкості (кліренс креатиніну 10-29 мл / хв) фармакокінетичні параметри (AUC0-24 або Cmax) після введення декількох доз істотно не відрізнялися від контролю. Дозу сертраліну не слід змінювати залежно від ступеня ниркової недостатності.
Застосування у пацієнтів літнього віку
У клінічних випробуваннях брали участь понад 700 пацієнтів літнього віку (віком> 65 років). Тип та частота побічних реакцій у пацієнтів літнього віку були подібними до тих, що спостерігалися у молодих пацієнтів.
Застосування СІЗЗС та СІЗЗС, включаючи сертралін, було пов’язане з випадками клінічно значущої гіпонатріємії у пацієнтів літнього віку, які можуть мати підвищений ризик розвитку цієї побічної дії (див. Гіпонатріємію у розділі 4.4).
Застосування при діабеті
У пацієнтів з діабетом лікування СІЗЗС може погіршити контроль глікемії. Може знадобитися коригування дози інсуліну та / або пероральних гіпоглікемічних засобів.
Електросудомна терапія
Не існує клінічних досліджень, які б встановили ризик або користь спільного застосування ЕКТ та сертраліну.
Сік грейпфрута
Введення сертраліну з грейпфрутовим соком не рекомендується (див. Розділ 4.5).
Втручання в скринінговий тест сечі
Помилково-позитивні результати щодо бензодіазепінів були зареєстровані в лабораторних тестах імуноаналізу сечі у пацієнтів, які отримували сертралін. Це пояснюється відсутністю специфічності тестів. Помилково позитивні результати лабораторних досліджень можна очікувати протягом кількох днів після припинення лікування сертраліном. Підтверджуючі тести, такі як газова хроматографія / мас -спектрометрія, відрізнятимуть сертралін від бензодіазепінів.
Закритокутова глаукома
СІЗЗС, включаючи сертралін, можуть впливати на розмір зіниці, що призводить до мідріазу. Цей мідріатичний ефект має здатність звужувати кут ока, що призводить до підвищення внутрішньоочного тиску та закритокутової глаукоми, особливо у схильних пацієнтів.
Концентрат сертраліну для перорального розчину
Концентрат сертраліну для перорального розчину містить 12% етанолу (див. Розділи 4.3 та 4.5), гліцерин та бутилгідрокситолуол.
Етанол: Вміст алкоголю слід враховувати у пацієнтів з печінковою недостатністю, алкоголіків, людей з епілепсією, пацієнтів з черепно -мозковими травмами або захворюваннями мозку, вагітних жінок та дітей.
Бутилгідрокситолуол: може викликати подразнення очей, шкіри та слизових оболонок.
Гліцерин: у високих дозах він може викликати головний біль, біль у животі та діарею.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Протипоказано
Інгібітори моноаміноксидази
Незворотні МАОІ (наприклад, селегілін)
Сертралін не слід застосовувати у комбінації з незворотними МАО -інгібіторами, такими як селегілін. Лікування сертраліном не слід розпочинати щонайменше 14 днів після припинення лікування необоротним МАОІ.Лікування сертраліном слід припинити принаймні за 7 днів до початку лікування незворотним МАОІ (див. Розділ 4.3).
Оборотний та селективний інгібітор МАОІ (моклобемід)
Через ризик розвитку серотонінового синдрому оборотні та селективні ІМАО, такі як моклобемід, не слід вводити у комбінації з сертраліном. Після лікування оборотним та селективним інгібітором МАОІ перед початком лікування сертраліном можливий період каренції менше 14 днів. Рекомендується припинити застосування сертраліну принаймні за 7 днів до початку лікування оборотним ІМАО (див. Розділ 4.3).
Оборотний неселективний МАО (лінезолід)
Антибіотик лінезолід є слабким оборотним та неселективним МАО-інгібітором, тому його не слід призначати пацієнтам, які отримують лікування сертраліном (див. Розділ 4.3).
Повідомлялося про серйозні побічні реакції у пацієнтів, які нещодавно припинили лікування МАОІ та розпочали лікування сертраліном, або які нещодавно припинили лікування сертраліном до початку лікування МАОІ. Ці реакції включали тремор, міоклонус, потовиділення, нудоту, блювоту, припливи, запаморочення та гіпертермію з ознаками, подібними до симптомів злоякісного нейролептичного синдрому, судом та смерті.
Пімозид
У дослідженні, проведеному з одноразовою дозою пімозиду (2 мг), спостерігалося збільшення рівня пімозиду приблизно на 35%. Цей підвищений рівень не був пов'язаний зі змінами ЕКГ. Хоча механізм цієї взаємодії невідомий, через вузький терапевтичний показник пімозиду одночасне застосування сертраліну та пімозиду протипоказане (див. Розділ 4.3).
Одночасне застосування з сертраліном не рекомендується
Депресанти ЦНС та алкоголь
Одночасне застосування сертраліну у дозі 200 мг / добу не посилювало вплив алкоголю, карбамазепіну, галоперидолу чи фенітоїну на когнітивні та психотоморичні показники у здорових добровольців; однак одночасне застосування сертраліну та алкоголю не рекомендується.
Інші серотонінергічні препарати
Див. Розділ 4.4.
З обережністю рекомендується застосовувати фентаніл під загальним наркозом або для лікування хронічного болю.
Особливі запобіжні заходи
Літій
У плацебо-контрольованому дослідженні у здорових добровольців одночасне застосування сертраліну та літію не призвело до значних змін у фармакокінетиці літію, але призвело до збільшення епізодів тремору порівняно з групою плацебо, що підкреслило можливу фармакодинамічну взаємодію. Пацієнти повинні мати належний моніторинг при введенні сертраліну з літієм.
Фенітоїн
Під час плацебо-контрольованого клінічного дослідження у здорових добровольців було виявлено, що хронічне введення сертраліну у дозі 200 мг / добу не спричиняє клінічно значущого пригнічення метаболізму фенітоїну. Оскільки у деяких випадках у пацієнтів, які отримували сертралін, повідомлялося про вплив високих рівнів фенітоїну, рекомендується контролювати концентрацію фенітоїну в плазмі крові після початку терапії сертраліном, вносячи відповідні зміни дозування фенітоїну. Крім того, одночасне застосування фенітоїну може спричинити зниження рівня сертраліну в плазмі крові.
Триптанів
У постмаркетинговий період були рідкісні повідомлення про пацієнтів зі слабкістю, гіперрефлексією, порушенням координації, сплутаністю свідомості, тривогою та збудженням після застосування сертраліну та суматриптану.
Симптоми серотонінового синдрому також можуть виникати при застосуванні інших препаратів того ж класу (триптанів).
Якщо одночасне застосування сертраліну та триптанів є клінічно виправданим, рекомендується належне спостереження за пацієнтом (див. Розділ «4.4»).
Варфарин
Одночасне застосування сертраліну в дозі 200 мг / добу та варфарину призвело до невеликого, але статистично значущого збільшення протромбінового часу, що в деяких рідкісних випадках може змінити значення МНВ. Тому на початку або припиненні лікування сертраліном слід ретельно контролювати протромбіновий час.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами, дигоксином, атенололом, циметидином
Одночасне застосування циметидину спричинило значне зменшення кліренсу сертраліну. Клінічне значення цих змін невідоме. Сертралін не впливав на здатність атенололу блокувати бета-адренергічні реакції. Ніякої взаємодії між сертраліном у дозі 200 мг / добу та дигоксином не спостерігалося.
Ліки, що впливають на функцію тромбоцитів
Ризик кровотечі може збільшитися при одночасному застосуванні із СІЗЗС, включаючи сертралін (див. Розділ 4.4).
Лікарські засоби, що метаболізуються цитохромом Р450
Сертралін може надавати легку або помірну інгібуючу дію на активність CYP 2D6. Хронічне введення сертраліну в дозі 50 мг / добу призвело до помірного (у середньому 23% -37%) рівноважного підвищення рівня дезипраміну у плазмі крові (маркера активності ізоферменту CYP 2D6). Клінічно значущі взаємодії можуть мати місце з іншими субстратами CYP 2D6 з вузьким терапевтичним показником, включаючи антиаритмічні засоби класу 1С, такі як пропафенон і флекаїнід, трициклічні антидепресанти та типові антипсихотичні засоби, особливо якщо сертралін застосовується у високих дозах.
Сертралін не діє як інгібітор CYP 3A4, CYP 2C9, CYP 2C19 та CYP 1A2 у клінічно значущому ступені. Це було підтверджено дослідженнями взаємодії в природних умовах проводили з субстратами CYP 3A4 (ендогенний кортизол, карбамазепін, терфенадин, алпразолам), з субстратом CYP 2C19 діазепамом та з субстратами CYP 2C9 (толбутамід, глібенкламід та фенітоїн). Навчання в пробірці вказують на те, що сертралін має незначний або взагалі не має інгібуючого потенціалу для CYP 1A2.
Вживання трьох склянок грейпфрутового соку на день збільшило рівень сертраліну в плазмі приблизно на 100% у перехресному дослідженні восьми здорових суб’єктів Японії.
Взаємодія з іншими інгібіторами CYP 3A4 не встановлена. Тому слід уникати вживання грейпфрутового соку під час лікування сертраліном (див. Розділ 4.4).
Рівень сертраліну у плазмі крові підвищується приблизно на 50% у слабких метаболізаторів CYP 2C19 порівняно з екстенсивними метаболізаторами CYP 2C19 (див. Розділ 5.2). Не можна виключити взаємодію з сильними інгібіторами CYP 2C19.
Концентрат для перорального розчину сертраліну та дисульфіраму
Концентрат сертраліну для перорального розчину містить невелику кількість спирту. Поки рівень дисульфіраму в сироватці крові зберігається або поки активність ацетальдегіддегідрогенази не знизиться, прийом етанолу з дисульфірамом призведе до побічної реакції. Виходячи з функції печінки, цей ефект може зберігатися протягом двох тижнів після останньої дози дисульфіраму, хоча тривалість дії зі стандартними дозами є найчастіше тижнем. Тому концентрат сертраліну для перорального розчину не слід застосовувати разом з дисульфірамом або протягом 14 днів після припинення лікування дисульфірамом (див. Розділи 4.3 та 4.4).
04.6 Вагітність та період лактації
Вагітність
Адекватних досліджень щодо вагітних жінок немає. Однак значна кількість наявних даних не виявила, що сертралін викликає вроджені вади розвитку. У дослідженнях на тваринах спостерігали репродуктивні ефекти, можливо, спричинені токсичністю, що виникає внаслідок фармакодинамічної дії сполуки на матір та / або прямої фармакодинамічної дії сполуки на плід (див. Розділ 5.3).
У деяких немовлят, матері яких проходили терапію сертраліном, повідомлялося, що застосування сертраліну під час вагітності викликає симптоми, що відповідають синдрому депривації наркотиків. Про це також повідомлялося з іншими антидепресантами СІЗЗС. Застосування сертраліну не рекомендується під час вагітності Стан жінки такий, що користь від лікування перевищує потенційний ризик.
Необхідно контролювати новонароджених, якщо застосування сертраліну матір'ю продовжується на останніх стадіях вагітності, особливо у третьому триместрі вагітності. Наступні симптоми: утруднення дихання, ціаноз, апное, судоми, зміна температури, утруднення при годуванні, блювота, гіпоглікемія, гіпертонус, гіпотонія , гіперрефлексія, тремор, нервозність, дратівливість, млявість, безперервний плач, сонливість та проблеми зі сном. Симптоми можуть виникнути внаслідок серотонінергічних ефектів або симптомів відміни. У більшості випадків ускладнення виникають негайно або незабаром (пологи).
Епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування СІЗЗС під час вагітності, особливо на пізніх термінах, може збільшити ризик виникнення персистуючої легеневої гіпертензії у новонароджених (PPHN). Спостережуваний ризик становив приблизно 5 випадків на 1000 вагітностей. У загальній популяції від 1 до Можливі 2 випадки персистуючої легеневої гіпертензії у новонароджених (PPHN) на 1000 вагітностей.
Час годування
Опубліковані дані про виявлені рівні сертраліну в грудному молоці показують, що невелика кількість сертраліну та його метаболіту N-дезметилсерталіну виділяється з грудним молоком. Рівні сертраліну в сироватці крові у новонароджених були загалом незначними або не піддавалися виявленню, за винятком новонародженого з рівнем сироватки, що відповідає приблизно 50% рівня, виявленого у матері (але без явних клінічних ефектів на новонародженого). на сьогоднішній день повідомлялося про несприятливі події для здоров'я у немовлят, які годують грудьми, від матерів, які отримували сертралін, але не можна виключити ризик. Застосування сертраліну жінкам, що годують груддю, не рекомендується, якщо, на думку лікаря, користь не перевищує ризиків.
Родючість
Дані на тваринах не показали впливу сертраліну на параметри фертильності (див. Розділ 5.3).
У людей звіти пацієнтів, які отримували деякі СІЗЗС, показали, що вплив на якість сперми є оборотним. Поки ніякого впливу на народжуваність людини не спостерігається.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Клінічні фармакологічні дослідження показали, що сертралін не впливає на психомоторні здібності. Однак, оскільки психотропні препарати можуть змінити розумові або фізичні здібності, необхідні для вирішення потенційно небезпечних завдань, таких як водіння автомобіля або робота з механізмами, пацієнтів необхідно належним чином попередити.
04.8 Побічні ефекти
Нудота є найпоширенішим побічним ефектом. При лікуванні соціального тривожного розладу статева дисфункція (збій еякуляції) виникала у чоловіків у 14% пацієнтів, які приймали сертралін, порівняно з 0% з плацебо. Ці небажані ефекти є залежними від дози і часто мають тимчасовий характер при продовженні лікування.
Профіль небажаних ефектів, який зазвичай спостерігався у подвійних сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях у пацієнтів з ОКР, панічним розладом, посттравматичним стресовим розладом та соціальним тривожним розладом, був подібним до того, що спостерігався у клінічних дослідженнях у пацієнтів з депресією.
В Таблиця 1 Побічні реакції, що спостерігалися після постмаркетингового періоду (частота невідома) та плацебо-контрольованих клінічних випробувань (загалом 2542 пацієнти на сертраліні та 2145 на плацебо) при депресії, ОКР, судомних розладах, панічному стресі, посттравматичному стресовому розладі та соціальному тривожному розладі.
Деякі з побічних реакцій, наведених у таблиці 1, можуть зменшуватися за інтенсивності та частоти при продовженні лікування і, як правило, не призводять до припинення терапії.
Таблиця 1: Побічні реакції
Симптоми відміни, що спостерігаються після припинення застосування сертраліну
Припинення застосування сертраліну (особливо раптове) зазвичай призводить до абстиненції. Найчастіше повідомлялося про запаморочення, порушення чутливості (включаючи парестезію), порушення сну (включаючи безсоння та інтенсивні сни), збудження або тривогу, нудоту та / або блювоту, тремор і головний біль. Як правило, ці явища мають легку та помірну інтенсивність і самообмежуються; однак у деяких пацієнтів вони можуть бути важкими та / або тривалими. Тому, якщо лікування сертраліном більше не припиняється За необхідності поступове припинення лікування шляхом зменшення рекомендованої дози (див. розділи 4.2 та 4.4).
Підлітки похилого віку
Застосування СІЗЗС або СІЗЗС, включаючи сертралін, було пов'язане з клінічно значущими випадками гіпонатріємії у пацієнтів літнього віку, які можуть мати підвищений ризик розвитку цієї побічної дії (див. Розділ 4.4).
Педіатричне населення
У більш ніж 600 педіатричних пацієнтів, які отримували лікування сертраліном, загальний профіль побічних реакцій був загалом порівнянним з таким, що спостерігався у дослідженнях для дорослих. У контрольованих клінічних випробуваннях повідомлялося про такі побічні реакції (n = 281 пацієнт, що отримував сертралін):
Дуже часто (≥ 1/10): головний біль (22%), безсоння (21%), діарея (11%) та нудота (15%).
Часто (≥ 1/100,: біль у грудях, манія, пірексія, блювота, анорексія, афективна нестабільність, агресивність, збудження, нервозність, порушення уваги, запаморочення, гіперкінезія, мігрень, сонливість, тремтіння, порушення зору, сухість у роті, диспепсія, кошмари, втома, нетримання сечі, висип, вугри, носові кровотечі, метеоризм.
Нечасто (≥1 / 1000,: подовження інтервалу QT на ЕКГ, спроба суїциду, судоми, екстрапірамідні розлади, парестезії, депресія, галюцинації, пурпура, гіпервентиляція, анемія, порушення функції печінки, збільшення аланінамінотрансферази, цистит, простий герпес, зовнішній отит, біль у вусі, біль в очах, мідріаз, нездужання, гематурія, пустульозний висип, риніт, рани, зниження ваги, скорочення м’язів, ненормальні сни, апатія, альбумінурія, полакіурія, поліурія, біль у грудях, порушення менструального циклу, алопеція, дерматит, шкірні розлади , зміна запаху шкіри, кропив’янка, синяк, почервоніння обличчя.
Частота невідома: енурез.
Класові ефекти
Епідеміологічні дослідження, проведені переважно у пацієнтів віком від 50 років і старше, показали підвищений ризик переломів кісток у пацієнтів, які отримували СІЗЗС або трициклічні антидепресанти. Механізм, що лежить в основі цього ризику, невідомий.
04.9 Передозування
Токсичність
Наявні дані свідчать про те, що сертралін має великий запас міцності у разі передозування. Повідомлялося про випадки передозування через одноразовий прийом сертраліну у дозах до 13,5 грамів. Повідомлялося про летальні випадки через передозування сертраліну, переважно в поєднанні з іншими лікарськими засобами та / або алкоголем. Тому будь -який випадок передозування слід лікувати клінічно рішучість.
Симптоми
Симптоми передозування включають побічні дії, опосередковані серотоніном, такі як сонливість, шлунково-кишкові розлади (такі як нудота та блювота), тахікардія, тремор, збудження та запаморочення. Епізоди коми повідомлялися рідше.
Лікування
Специфічних антидотів для сертраліну немає. За необхідності слід створити та підтримувати чисті дихальні шляхи та забезпечити адекватну оксигенацію та вентиляцію. Активоване вугілля, яке можна застосовувати разом з катарзисом, може бути настільки ж ефективним чи більш ефективним, ніж промивання шлунка, і це слід враховувати при лікуванні передозування. Не рекомендується індукція блювоти. Поряд із загальними симптоматичними та підтримуючими заходами рекомендується моніторинг серцевих та інших життєво важливих ознак. Через великий об'єм розподілу сертраліну малоймовірно, що можуть виникнути форсований діурез, діаліз, гемоперфузія та обмінна трансфузія. вигідний.
Передозування сертраліну може подовжити інтервал QT; рекомендується моніторинг ЕКГ у всіх випадках прийому надмірних доз сертраліну.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС). Код ATC: N06AB06.
Сертралін є потужним специфічним інгібітором нейронального захоплення серотоніну (5-HT) в пробірці, з результатом посилення ефектів 5-НТ у тварин. Він має дуже слабкий вплив на повторне захоплення нейронами норадреналіну та дофаміну. При введенні в терапевтичних дозах сертралін блокує поглинання серотоніну в тромбоцити людини. У контрольованих клінічних випробуваннях на здорових добровольцях сертралін не викликав седації та не впливав на психомоторну діяльність. Згідно з його селективним пригніченням повторного поглинання 5-HT, сертралін не посилює катехоламінергічну активність. Сертралін не має спорідненості до мускаринових (холінергічних), серотонінергічних, дофамінергічних, адренергічних, гістамінергічних, ГАМК або ГАМК-рецепторів. Хронічне застосування сертраліну у тварин має були пов'язані зі зниженням регуляції рецепторів норадреналіну головного мозку, як це спостерігалося з іншими клінічно ефективними антидепресантами та препаратами для обсесивно-компульсивного розладу.
Сертралін не виявив звикання. У рандомізованому, подвійному сліпому, плацебо-контрольованому клінічному дослідженні, проведеному для порівняння залежності, викликаної у людей сертраліном, алпразоламом та амфетаміном-D, сертралін не виявив явних суб’єктивних ефектів, що свідчать про потенційну зловживання., Величину наркотичної залежності, ейфорію та зловживання. Суб'єкти дослідження оцінювали потенціал, пов'язаний з алпразоламом та амфетаміном-D, значно вищим, ніж плацебо. Введення сертраліну не викликало ні стимуляції, ні тривоги, пов’язаної з амфетаміном-D, ні седативних ефектів та психомоторних порушень, пов’язаних з алпразоламом. індукований D-амфетаміном або пентобарбіталом у цих тварин.
Клінічні дослідження
Велика депресія
Було проведено дослідження, в якому брали участь амбулаторні пацієнти з депресією, які відповіли на початкову 8-тижневу відкриту фазу лікування сертраліном у дозі 50-200 мг / добу. Ці пацієнти (n = 295) були рандомізовані для продовження 44-тижневого подвійного сліпого лікування сертраліном 50-200 мг / день або плацебо. Статистично нижча частота рецидивів спостерігалася у пацієнтів, які приймали сертралін, порівняно з тими, хто був у групі плацебо. Середня доза для суб'єктів, які закінчили лікування, становила 70 мг / добу. % Пацієнтів відповідач (визначено як ті пацієнти, які не мали рецидиву) у групах сертраліну та плацебо становило 83,4% та 60,8% відповідно.
Посттравматичний стресовий розлад (ПТСР)
Сукупні дані 3 досліджень ПТСР, проведених у загальній популяції, показали менший рівень відповіді у чоловіків, ніж у жінок. У двох позитивних дослідженнях щодо загальної сукупності відсоток відповідач для чоловіків і жінок, які приймали сертралін порівняно з плацебо, було подібним (жінки: 57,2% проти 34,5%; чоловіки: 53,9% проти 38,2%). Кількість чоловіків та жінок у сукупних дослідженнях загальної сукупності становила 184 та 430 відповідно, тому результати, отримані у жінок, є більш надійними, а інші змінні на початковому етапі були пов'язані з чоловіками (вища зловживання наркотиками, триваліший курс лікування, походження травма), пов'язана зі зменшенням ефекту.
ОКР у дітей
Безпеку та ефективність сертраліну (50-200 мг / добу) оцінювали при лікуванні недепресивних, амбулаторних дітей (6-12 років) та підлітків (13-17 років) з обсесивно-компульсивним розладом (ОКР). Після одного тижня одноразового сліпого лікування плацебо пацієнти були рандомізовані та призначені на дванадцять тижнів гнучкого дозування сертраліну або плацебо. Діти (віком від 6 до 12 років) спочатку отримували дозу від 25 мг. більше поліпшення, ніж у пацієнтів у групі плацебо на вагах Дитяча шкала обсесивно-компульсивної дії Єль-Брауна CY-BOCS (р = 0,005), Глобальна обсесивно -компульсивна шкала NIMH (p = 0,019) та Покращення CGI (р = 0,002). Крім того, на шкалі також спостерігалася тенденція до більшого поліпшення у пацієнтів, які приймали сертралін порівняно з тими, хто приймав плацебо Серйозність CGI (р = 0,089). Середній вихідний бал та зміни від вихідного рівня за шкалою CY -BOC для групи плацебо склали 22,25 ± 6,15 та -3,4 ± 0,82 відповідно, тоді як середній бал для групи сертраліну був на вихідному рівні, а зміни балів від вихідного рівня -23,36 ± 4,56 та -6,8 ± 0,87 відповідно. У «контексті» пост-хок-аналізу пацієнти відповідач, визначених як пацієнти зі зменшенням шкали CY-BOC (основний показник ефективності) на 25% або більше (від початкової до кінцевої точки), були 53% пацієнтів, які отримували сертралін порівняно з 37% пацієнтів, які отримували плацебо (р = 0,03).
У цій педіатричній популяції немає даних про довгострокову безпеку та ефективність.
Дані щодо дітей віком до 6 років відсутні.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Сертралін проявляє пропорційну дозу фармакокінетику в "діапазоні доз від 50 мг до 200 мг." У людей після добової пероральної дози 50 мг-200 мг протягом 14 днів максимальна концентрація сертраліну в плазмі збільшується. Вони досягають між 4,5 і 8,4 години. після щоденного введення препарату.
Їжа істотно не змінює біодоступність таблеток сертраліну.
Їжа істотно не змінює біодоступність концентрату сертраліну для перорального розчину.
Розповсюдження
Близько 98% циркулюючого препарату зв’язується з білками плазми.
Біотрансформація
Сертралін проявляє широкий метаболізм першого проходження в печінці.
На підставі клінічних даних e в пробірціможна зробити висновок, що сертралін слідує за багатьма метаболічними шляхами, включаючи CYP3A4, CYP2C19 (див. розділ 4.5) та CYP2B6. Сертралін та його основний метаболіт дезметилсертралін також є субстратами для Р-глікопротеїну. в пробірці.
Ліквідація
Середній період напіввиведення сертраліну з плазми крові становить приблизно 26 годин (діапазон доз 22-36 годин). Відповідно до термінального періоду напіввиведення, відбувається приблизно дворазове накопичення до досягнення рівноважної концентрації. -щоденне введення ліків. Період напіввиведення N-дезметилсертраліну знаходиться в діапазоні 62-104 год. Сертралін та N-десметилсертралін інтенсивно метаболізуються у людини, а отримані метаболіти виводяться з фекаліями та сечею в однакових кількостях. Лише невелика сума (
Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів
Дитячі пацієнти з ОКР
Фармакокінетику сертраліну вивчали у 29 педіатричних пацієнтів у віці 6-12 років та у 32 пацієнтів-підлітків у віці 13-17 років. Дозу сертраліну у цих пацієнтів поступово збільшували до дози 200 мг / добу протягом 32 днів, починаючи з початкової дози 25 мг або 50 мг, з подальшим поступовим збільшенням. Схеми дозування 25 мг та 50 мг однаково переносилися. У рівноважному стані для дози 200 мг плазмові рівні сертраліну у групі від 6 до 12 років були приблизно на 35% вищими, ніж у групі від 13 до 17 років, і на 21% вище, ніж у групі від 13 до 17 років довідка дорослих. Жодних істотних відмінностей у кліренсі між самцями та жінками не спостерігалося. Тому у дітей, особливо у дітей з низькою масою тіла, рекомендується застосування низької початкової дози та поступове збільшення на 25 мг. Таку ж дозу, як і дорослим, можна застосовувати у підлітків.
Підлітки та люди похилого віку
Фармакокінетичний профіль у підлітків або літніх людей не суттєво відрізняється від такого у дорослих у віці від 18 до 65 років.
Порушення функції печінки
У пацієнтів з печінковою недостатністю період напіввиведення сертраліну подовжується, а AUC збільшується втричі (див. Розділи 4.2 та 4.4).
Порушення функції нирок
Значного накопичення сертраліну у пацієнтів з помірною та тяжкою нирковою недостатністю не спостерігалося.
Фармакогеноміка
Рівні сертраліну в плазмі крові були на 50% вищими у тих, хто погано метаболізував CYP2C19, ніж у сильних метаболізаторів. Клінічне значення неясне, і пацієнтів необхідно титрувати на основі їх клінічної відповіді.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Неклінічні дані не виявляють особливої небезпеки для людини на основі звичайних досліджень фармакології безпеки, токсичності при повторних дозах, генотоксичності та канцерогенного потенціалу. Дослідження репродуктивної токсичності на тваринах не виявили тератогенного чи небажаного впливу на фертильність. Постнатальна виживаність і маса тіла нащадків зменшилися лише в перший день після народження.Виявлено, що рання постнатальна смертність була викликана постнатальною експозицією внутрішньоутробно. 15 -й день вагітності. Постнатальні затримки розвитку, які спостерігаються у потомства оброблених самок, ймовірно, були обумовлені впливом на матір і тому не мають значення для оцінки ризиків для людини.
Дані від гризунів та тварин без гризунів не виявили впливу на фертильність.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Таблетки, вкриті оболонкою Золофт
Ядро планшета:
Гідрофосфат кальцію (E341)
Мікрокристалічна целюлоза (E460)
Гідроксипропілцелюлоза (E463)
Гліколят натрію крохмалю
Стеарат магнію (E572)
Покриття планшета:
Білий опадрій, що містить:
Діоксид титану (E171)
Гіпромелоза (E464)
Макрогол
Полісорбат 80 (E433)
Opadry Clear містить:
Гіпромелоза (E464)
Макрогол
Золофт концентрат для перорального розчину
Гліцерин (E422)
Етанол
Левоментол
Бутиловий гідрокситолуол (E321)
06.2 Несумісність
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою
Не актуально
Концентрат для перорального розчину
Концентрат Золофта (сертраліну) для перорального розчину не можна розбавляти іншими рідинами, крім тих, що зазначені у розділі 6.6.
06.3 Строк дії
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою: 5 років.
Концентрат для перорального розчину: 3 роки.
Після першого відкриття флакона: 28 днів.
06.4 Особливі умови зберігання
Не зберігати при температурі вище 30 ° C.
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки
Золофт таблетки, вкриті оболонкою, 25 мг
Таблетки упаковані в блістери з алюмінію / ПВХ по 7, 28 або 98 таблеток.
Золофт 50 мг, вкриті плівковою оболонкою
Таблетки упаковані в блістері з алюмінію / ПВХ по 10, 14,15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100, 200, 294, 300 або 500 таблеток.
Золофт таблетки, вкриті оболонкою, 100 мг
Таблетки упаковані в блістери з алюмінію / ПВХ по 10, 14,15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100, 200, 294, 300 або 500 таблеток.
Золофт концентрат для перорального розчину
Золофт онцентрат для перорального розчину 20 мг / мл випускається у флаконах з темного скла по 60 мл. Пляшка оснащена гвинтовою кришкою з дозатором, вбудованим у кришку.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою
Ніяких спеціальних вказівок.
Концентрат для перорального розчину
Концентрат сертраліну для перорального розчину містить 20 мг / мл сертраліну. Перед використанням його потрібно розвести. За допомогою дозатора видаліть необхідну кількість концентрату для перорального розчину та розведіть приблизно у 120 мл (скло) води, лимонної соди, лимонаду або апельсинового соку. Не розбавляйте концентрат сертраліну для перорального розчину іншими рідинами, окрім зазначених. Дозу слід приймати одразу після розведення. Її не потрібно готувати заздалегідь. Іноді після розведення , розчин може бути каламутним, але це нормально.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Pfizer Italia S.r.l. - Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
Золофт, вкриті плівковою оболонкою, 25 мг - 7 таблеток - AIC n. 027753122
Золофт, вкриті плівковою оболонкою, 25 мг - 28 таблеток - AIC n. 027753134
Золофт, вкриті плівковою оболонкою, 50 мг - 15 подільних таблеток - AIC n. 027753033
Золофт, вкриті плівковою оболонкою, 50 мг - 30 подільних таблеток - AIC n. 027753108
Золофт, вкриті плівковою оболонкою, 100 мг - 15 таблеток - AIC n. 027753045
Золофт, вкриті плівковою оболонкою, 100 мг - 30 таблеток - AIC n. 027753110
Золофт концентрат для перорального розчину 20 мг / мл - флакон 60 мл з дозатором - AIC n. 027753096
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
7 травня 2002/23 червня 2009 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
АІФА визначила 17.12.2012
