ADALAT ® - препарат на основі ніфедипіну
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антагоніст кальцію - переважно судинний ефект
Показання ADALAT ® Ніфедипін
ADALAT ® - препарат, призначений для лікування артеріальної гіпертензії та гіпертонічних кризів, ішемічної хвороби серця та стенокардії.
Крім того, ADALAT ® можна також використовувати при судинних захворюваннях, таких як синдром Рейно.
Механізм дії АДАЛАТ ® Ніфедипін
Ніфедипін, активний інгредієнт препарату АДАЛАТ ®, що приймається перорально, дуже швидко і майже повністю всмоктується в кишечнику, щоб гарантувати максимальний плазмовий пік між 30 і 60 хвилинами. Хоча абсорбція дуже висока, біодоступність зазвичай становить близько 50 %, враховуючи ефект першого проходження, що характеризується окисленням і, як наслідок, інактивацією активної речовини. Біологічно активна частка діє на поверхню гладком'язових клітин, пригнічуючи активність повільних кальцієвих каналів. Ці канали відповідають за масове надходження кальцію у внутрішньоклітинне середовище, необхідне для забезпечення всіх подій, що лежать в основі скорочення цих клітин. .
Дія "розслаблення м'язів" в основному здійснюється на рівні клітин м'язового волокна коронарних артерій і судин периферійного опору, тоді як серцевий м'яз, здається, менш уражений і ще менше скелетних м'язів, що має механізми збудження-скорочення іонами кальцію, які вже присутні всередині специфічних внутрішньоклітинних органел. Біологічна дія ніфедипіну призводить до розширення судин і зменшення периферичного опору, що призводить до зниження артеріального тиску, серцевої діяльності та потреби в кисні.Все це виправдовує терапевтичні дії, для яких використовується ADALAT.
Після закінчення його дії через 2-3 години ніфедипін виводиться переважно нирками.
Проведені дослідження та клінічна ефективність
1. ОЛЬМЕСАРТАН МЕДОКСОМІЛ ПРО СЕРЦЕВОСКУСОВЕ ЗДОРОВ'Я
1. НІФЕДІПІН: СУДОВА ДІЯ
Гіпертонія. Серпень 2010 р.; 56: 247-52. Epub 2010 7 червня.
Ніфедипін пригнічує дедиференціацію гладком’язових клітин судин шляхом зниження регуляції сигналу Akt.
Каймото Т, Ясуда О, Охіші М, Могі М, Такемура Й, Сухара Т, Огіхара Т, Фукуо К, Ракугі Х.
Терапевтична ефективність ніфедипіну по суті обумовлена здатністю блокувати кальцієві канали, що експресуються на поверхні гладком’язових клітин, запобігаючи їх скороченню. пригнічувати "експресію деяких факторів, необхідних для клітинної диференціації гладком'язових клітин, запобігаючи таким чином потовщення м'язів судини.
2. ЕФЕКТИВНІСТЬ ТА БЕЗПЕКА НІФЕДИПИНУ
Rev Med Liege. 2005 січня; 60: 61-3.
ДІЯ: Клінічне дослідження місяця
П'єрар Л.А.
Це дослідження, проведене на більш ніж 7500 пацієнтах, демонструє, як введення ніфедипіну навіть у дозах 60 мг / добу може гарантувати зменшення випадків серцевої недостатності до 29%та необхідність проведення коронарографії без появи клінічно значущі побічні ефекти.
3. НІФЕДІПІНА І ГІПЕРТЕНЗИВНА КРИЗА
Cardiol Rev. 2010 березень-квітень; 18: 102-7.
Гіпертонічна криза.
Родрігес М.А., Кумар С.К., Де Каро М.
Гіпертонічний криз є дуже частим і небезпечним станом для здоров'я внутрішніх органів, що характеризується значеннями систолічного артеріального тиску вище 180 мм рт.ст. або діастолічного значення вище 120 мм рт. Ніфедипін, прийнятий шляхом сублінгвального введення, є одним із найбільш використовуваних препаратів у цих випадках, оскільки він гарантує хороше повернення тиску з високою ефективністю. Незважаючи на наявність кількох препаратів на ринку, вчені у всьому світі все ще ставлять під сумнів ефективність та безпеку цієї клінічної практики, яку слід використовувати лише у разі реальної потреби, після розгляду потенційних переваг та пов’язаних з цим витрат.
Спосіб застосування та дозування
ADALAT ® ніфедипін 10 мг капсули: для лікування артеріальної гіпертензії зазвичай рекомендується приймати по 1 капсулі 3 рази на день.
Для лікування ішемічної хвороби серця та синдрому Рейно зберігаються ті ж основні дози, тоді як у разі гіпертонічного кризу може знадобитися прийняти розжовану капсулу перед ковтанням, хоча ця практика все ще дещо обговорюється щодо можливих побічних ефектів, навіть серйозні.
Незважаючи на те, що вищезазначені дози пропонуються, терапія препаратом АДАЛАТ ® зазнає значних відмінностей з точки зору корисної та ефективної дози, яка повинна бути персоналізована лікарем відповідно до індивідуальних потреб та тяжкості захворювання.
Вживання ADALAT ® слід віддавати перевагу натщесерце, оскільки фармакокінетичні дослідження показали, що їжа може збільшити час, необхідний для досягнення максимального піку плазми.
У будь -якому випадку, ПЕРЕД ВИКОРИСТАННЯМ АДАЛАТ ® Ніфедипін - ВАШ ЛІКАР ТРЕБА ВИ ПРИЗНАЧАТИ І ПЕРЕВІРИТИ.
ADALAT ® Ніфедипін попередження
Введення препарату АДАЛАТ ® слід проводити з особливою обережністю у разі одночасного прийому антигіпертензивних препаратів або у пацієнтів з вираженою гіпотензією, оскільки раптові та помітні падіння артеріального тиску можуть погіршити стан здоров’я пацієнта.
У пацієнтів з діабетом слід проводити моніторинг рівня глюкози в крові, а у разі гіперглікемії, спричиненої лікарськими засобами, терапію слід припинити.
Дозування ADALAT ® слід переглянути у разі печінкової недостатності, враховуючи ефект першого проходження, який зменшує біологічно ефективну дозу вдвічі, тоді як припинення терапії слід проводити поступово, щоб уникнути реакцій відскоку.
Важливі падіння артеріального тиску, реакції адаптації до терапії на початковій фазі та різна індивідуальна сприйнятливість до ніфедипіну можуть зробити використання механізмів та керування автомобілем небезпечним.
Вагітність та грудне вигодовування
Вживання ADALAT ® під час вагітності категорично не рекомендується. Ця рекомендація ґрунтується на кількох дослідженнях, які показують серію тератогенних, мутагенних, фетотоксичних та ембріотоксичних ефектів ніфедипіну. Зміна нормального розвитку ембріона та плоду, а також "дія" "активного інгредієнта, також можна визначити за порушенням нормального маткового кровотоку.
Ніфедипін незначною мірою виділяється також у грудному молоці, при цьому вплив на новонародженого ще не характеризується; тому бажано не приймати препарат або припиняти грудне вигодовування у разі реальної потреби.
Взаємодії
Одночасний прийом інших препаратів може змінити нормальні фармакокінетичні та фармакодинамічні властивості препарату АДАЛАТ ®, що призведе до різної біологічної ефективності.
Точніше, взаємодія з:
- антигіпертензивні препарати різних видів, могли б посилити гіпотензивний ефект;
- Рифампіцин, може прискорити метаболізм ніфедипіну, зменшуючи його ефективність;
- Сік грейпфрута з пригніченням печінкових ферментів, що відповідають за метаболізм ніфедипіну і, як наслідок, посиленням його дії;
- Дигоксин може спричинити зменшення його кліренсу та збільшення рівня у плазмі крові.
Навіть якщо вони не перевіряються безпосередньо, можливо, що всі інші інгібітори та індуктори цитохромів, включаючи алкоголь, можуть змінити нормальні фармакокінетичні властивості ніфедипіну, погіршуючи його ефективність та безпеку.
Протипоказання ADALAT ® Ніфедипін
ADALAT ® протипоказаний у разі гіперчутливості до одного з його компонентів, при серцево -судинному шоці та вираженому стенозі аорти. Формула негайного вивільнення також протипоказана у разі стенокардії або недавнього інфаркту міокарда.
Небажані ефекти - побічні ефекти
Різні клінічні випробування показують хорошу переносимість препарату з клінічно незначними та минучими побічними реакціями. Серед найбільш скаржливих симптомів можна виявити запаморочення, м’язові судоми, міалгію, кашель та шлунково-кишкові симптоми.
Однак слід пам’ятати, що, хоча і дуже рідко, деякі побічні реакції - клінічно важливіші - можуть виникати у певних категорій пацієнтів групи ризику або у разі взаємодії з лікарськими засобами та спричиняти гіперкалімію, ниркову недостатність, порушення функції печінки та тромбоцитопенію .
Виявляється, що препарат добре переноситься, випадки гіперчутливості рідкісні, що проявляється переважно шлунково -кишковими та шкірними симптомами.
Примітка
ADALAT ® можна продавати тільки за рецептом лікаря.
Інформація про ADALAT ® Nifedipine, опублікована на цій сторінці, може бути застарілою або неповною. Для правильного використання цієї інформації див. Сторінку Відмова від відповідальності та корисної інформації.