Фармакологічний антагонізм

3) ФУНКЦІОНАЛЬНИЙ АНТАГОНІЗМ ТИПУ

Функціональний антагонізм більше не має відношення до рецепторів, а стосується типу функції, яка розглядається. Щоб зробити визначення більш зрозумілим, візьмемо як приклад два класи ліків, які діють на рівні дихальної системи.Один вид препарату спричинить розслаблення м’язів бронхів, оскільки він діє як агоніст на β -рецептори норадренергічної системи, тоді як другий клас препаратів (який імітує дію ацетилхоліну) зв’язується з мускариновими рецепторами, які стимулюють скорочення гладкої мускулатури бронхів. Це два різні класи ліків, які діють на дві різні нервові системи (одна - парасимпатична, інша - ортосимпатична), на різні рецептори і виконують різні функції. Це функціональний антагонізм. тому що в першому випадку досягається розслаблення м'язової тканини, тоді як у другому випадку досягається звуження мускулатури. Раніше ми говорили про антагонізм на одному рецепторі, тепер ми говоримо про антагонізм на різних рецепторах, з різними речовинами, але діючими на одну і ту ж тканину.

АГОНІСТИ РЕЦЕПТОРА ß = РЕЛАКСАЦІЯ БРОНХІЙНОГО РІВНОГО МЯСКУВАННЯ
МІЖОЧНИЙ АГОНІСТ = БРОНХІЙНЕ ПЛІДНЕ МАСКУЛЮВАННЯ

Те ж саме можна сказати і про серцево -судинну систему, оскільки завжди є дві нервові системи, одна протилежна іншій: Стимуляція рецепторів ортосимпатичної системи збільшує серцеву діяльність, тоді як стимуляція рецепторів парасимпатичної системи знижує серцеву діяльність. Тому завжди існує функціональний антагонізм.

4) ФРАМАКОКІНЕТИЧНИЙ АБО НЕПРЯМИЙ АНТАГОНІЗМ

Ми говоримо про фармакокінетичний або непрямий антагонізм, коли речовина впливає на фармакокінетику препарату (всмоктування, метаболізм та виведення). Наприклад, для більшого засвоєння Аспірину ® потрібне середовище з кислотним рН, тому, якщо ви приймаєте бікарбонат натрію - оскільки середовище більше не кисле - оптимальні умови для засвоєння «Аспірину®». У цьому випадку йдеться про "фармакокінетичну взаємодію щодо абсорбції, оскільки бікарбонат антагонізує ацетилсаліцилову кислоту, роблячи останню менш поглинаючою та менш ефективною. Однак може бути також антагонізм, пов'язаний з метаболізмом, завдяки активності певних ферментативних індукторів, які змінюють метаболізм інших лікарських засобів, прискорюючи реакції біотрансформації. у випадку пробенциду, який антагонізує елімінацію пеніциліну шляхом зв'язування з транспортерами, які зазвичай викликають секрецію пеніциліну всередині ниркових канальців. тому важливо не пов'язувати термін антагонізм з концепцією зменшення дії препарату, оскільки це не завжди так.