Симпатоміметичні препарати прямої дії діють як агоністи α та β рецепторів; "спорідненість до того чи іншого" змінюється відповідно до хімічної структури самого препарату; чим більше він переважно зв'язується з одним із двох рецепторів, а, в свою чергу, з одним з підтипів рецепторів, тим сильніше досягається терапевтичний ефект і тим менше буде побічних ефектів.
Найбільш комплементарною до α -рецепторів є адреналін; норадреналін взаємодіє з обома рецепторами, хоча він мало споріднений з β -рецептором.
Ізопротеренол - молекула, найближча до β -рецептора.
Комплементарність β -рецептору змінюється залежно від стеричної перешкоди аміногрупи, тобто чим більше стерична перешкода, тим більше молекула схожа на β -рецептор; насправді, якщо проаналізувати хімічну структуру адреналіну, норадреналіну та ізопротеренолу. ми помічаємо, що кількість метилювань на аміногрупі більша саме в молекулі ізопротеренолу. Нижче ми розповімо про основні ефекти симпатоміметичних препаратів з прямою дією на різні частини організму.
Вплив на серцево -судинну систему
Пам’ятайте, що серцево -судинні функції в основному регулюються ортосимпатичною системою.
Позитивний інотропний та хронотропний ефект, тобто збільшення сили скорочення та частоти серцевих скорочень після стимуляції серцевих β1 рецепторів.
Судинозвужувальна дія на судини шкіри, слизові оболонки та нутрощі після стимуляції рецепторів α1; це призводить до підвищення систолічного тиску.
Судинорозширювальний ефект після стимуляції β2 -рецепторів на скелетну мускулатуру з подальшим зниженням периферичного опору та діастолічного тиску.
Вплив на дихальну систему
Бронходилататорний ефект із збільшенням прохідності дихальних шляхів, викликаний стимуляцією β2 -рецепторів; якщо цей ефект виробляється адреналіном та норадреналіном, цей ефект триває недовго, однак похідні синтезу β-рилізингу були створені з пролонгованим терапевтичним ефектом; приклад - сальметерол (β2 -специфічний стимулятор).
Метаболічні ефекти
Ортосимпатична система, або ерготропна система, відома саме своєю функцією розподільника готової енергії; насправді на метаболічному рівні симпатичні міметичні препарати прямої дії викликають глікогеноліз та ліполіз.
Вплив на очну систему
Симпатоміметичні препарати викликають мідріаз та скорочення скорочувального м’яза райдужки; зокрема, цей ефект використовується у фармакології для лікування глаукоми, оскільки ці препарати сприяють зниженню очного тиску, завдяки збільшенню відтоку водянистої вологи.
Терапевтичне застосування цієї фармацевтичної категорії дуже різноманітне, про деякі з них ми повідомимо нижче.
L "адреналінЗавдяки своїм негайним ефектам, він використовується, перш за все, в екстрених клінічних ситуаціях (анафілактичний шок або гостра астма), а також для місцевої анестезії та для терапевтичного лікування відкритокутової глаукоми.
Там фенілнефрин це стимулятор α1, який використовується як протинабряковий засіб для носа через вплив звуження судин на слизові оболонки з послідовним зменшенням секреції; проте не слід зловживати ним, оскільки він може десенсибілізувати рецептор α1, тим самим погіршивши симптоми (ефект бумерангу) ).
Там клонідин, стимулятор α2, що використовується як гіпотензивний препарат, оскільки він викликає розширювальну дію на вазомоторні центри.
THE стимулятори β2 вони зазвичай використовуються як протиастматичні препарати через їх бронходилататорну дію.
Побічні ефекти, пов’язані з цими препаратами, обумовлені «надмірною стимуляцією α і β -рецепторів: порушення серцевого ритму, головний біль, гіперактивність ЦНС, безсоння, нудота та тремтіння.
Інші статті на тему "Симпатоміметичні препарати прямої дії"
- Симпатоміметичні препарати
- Ефедрин: властивості та протипоказання ефедрину
