Діючі речовини: тестостерон (тестостерон ундеканоат)
М'які капсули Андріол 40 мг
Чому використовується Андріол? Для чого це?
Андріол містить активний інгредієнт тестостерон ундеканоат, який належить до групи статевих гормонів, які називаються андрогенами, і відповідає за розвиток чоловічих статевих органів.
Андріол використовується для заміщення тестостерону у дорослих чоловіків, для лікування різних проблем зі здоров'ям через дефіцит тестостерону (чоловічий гіпогонадизм). Цей стан має бути підтверджено двома окремими вимірюваннями тестостерону в крові та включати такі клінічні симптоми, як:
імпотенція
безпліддя
погане сексуальне бажання
втома
пригнічений настрій
втрата кісткової тканини через низький рівень гормонів
Протипоказання Коли Андріол не слід застосовувати
Не приймайте Андріол
- якщо у вас алергія на тестостерон ундеканоат або будь -який інший інгредієнт цього препарату
- якщо у вас є, ви страждали або підозрюєте рак молочної залози (див. розділ «Попередження та запобіжні заходи»);
- якщо у вас високий кров'яний тиск (гіпертонія);
- якщо ви страждаєте на захворювання нирок (нефротичний синдром);
- якщо у вас важке захворювання печінки (важка дисфункція печінки) або ви коли -небудь хворіли на рак печінки;
- якщо ви страждаєте від високого рівня кальцію в сечі та крові (гіперкальціурія та гіперкальціємія) (див. розділ «Попередження та запобіжні заходи»).
Андріол не призначений для застосування жінками і не слід застосовувати під час вагітності або годування груддю (див. Розділ 2 «Вагітність та годування груддю»).
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Андріол
Поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом, перш ніж приймати Андріол.
Ваш лікар буде регулярно проходити такі обстеження та відвідування до початку лікування кожні три місяці протягом перших 12 місяців, а потім раз на рік після цього:
- контроль простати;
- аналізи крові.
Перед і під час лікування лікар повинен провести такі аналізи крові: рівень тестостерону в крові, повний аналіз крові. Ваш лікар уважно огляне вас, особливо якщо ви літні люди:
- якщо у вас високий рівень кальцію в крові (гіперкальціємія) та / або захворювання, які можуть їх викликати (захворювання нирок, рак простати, рак молочної залози, інші види раку та скелетні метастази - див. розділ «Не приймайте Андріол»). Якщо під час лікування андрогенами у вас спостерігається високий рівень кальцію в крові (гіперкальціємія), лікар попросить вас припинити прийом Андріолу. Лише після відновлення нормального рівня кальцію ви відновите терапію Андріолом;
- якщо ви страждаєте на цукровий діабет, оскільки андрогени в цілому та Андріол можуть збільшити здатність організму метаболізувати цукор у хворих на цукровий діабет (див. Інші ліки та Андріол);
- якщо ви приймаєте ліки, що розріджують кров (антикоагулянтну терапію), оскільки андрогени в цілому та Андріол можуть посилити ефект розрідження крові (див. Інші ліки та Андріол);
- якщо у вас апное сну (тимчасове переривання дихання під час сну)
- якщо у вас надмірна вага або хронічне захворювання легенів. У цьому випадку необхідно ретельне медичне обстеження.
Лікування необхідно негайно припинити:
- Якщо у вас важкі захворювання серця, печінки або нирок, лікування Андріолом може викликати серйозні ускладнення у вигляді накопичення води в організмі, іноді супроводжуване (застійною) серцевою недостатністю.
- якщо ви перенесли інфаркт міокарда, серцеву недостатність, високий кров'яний тиск (гіпертонію) через ризик погіршення стану або рецидиву;
- якщо ви страждаєте на епілепсію;
- якщо ви страждаєте від сильних і частих головних болів (мігрені).
Скажіть своєму лікарю, якщо у вас високий кров'яний тиск або ви лікуєтеся від високого тиску, оскільки тестостерон може викликати підвищення артеріального тиску.
Уникайте надмірної сексуальної, розумової та фізичної стимуляції, якщо ви страждаєте на серцеві захворювання (хвороби серця). Якщо виникає «хвороблива і стійка ерекція (пріапізм)», терапію слід припинити (див. Розділ «Можливі побічні ефекти»).
Андріол не рекомендується при лікуванні психічної імпотенції (нездатність підтримувати ерекцію через психологічні та нефізичні проблеми), оскільки його тривале застосування може призвести до зменшення об’єму яєчок (гіпотрофія), які є нормальними та функціональними у собі.
Побічні ефекти:
У разі виникнення побічних ефектів, пов’язаних із застосуванням андрогенів (див. Розділ «Можливі небажані ефекти»), лікування Андріолом слід припинити, а після усунення розладу лікування слід відновити з меншою дозою.
Для тих, хто займається спортом
Застосування препарату без терапевтичної необхідності становить допінг і в будь-якому випадку може визначити позитивні антидопінгові проби.
Діти та підлітки
Безпека та ефективність у дітей та підлітків не встановлені.
Застосування андрогенів загалом та Андріолу у високих дозах може прискорити зварювання довгих кісток та статеве дозрівання у дітей до пубертатного періоду (до статевого розвитку).
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити дію Андріолу
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки.
Можливо, вам доведеться змінити дозу Андріолу, якщо ви приймаєте будь -яке з наступних ліків:
- інсулін та / або інші ліки для контролю рівня цукру в крові, в цьому випадку може знадобитися коригування дози цих ліків;
- ліки для зниження згортання крові (антикоагулянти). Застосування таких андрогенів, як Андріол, може призвести до зменшення доз цих ліків;
- Гормон АКТГ або кортикостероїди (використовуються для лікування різних станів, таких як ревматизм, артрит, алергічні стани та астма). Одночасний прийом тестостерону та АКТГ або кортикостероїдів може збільшити набряк та затримку рідини (набряк), особливо якщо у вас захворювання серця або печінки.
Андріол може змінити результати деяких лабораторних досліджень (наприклад, тестів на щитовидну залозу). Повідомте лікаря або персоналу лабораторії, що ви приймаєте Андріол.
Андріол з продуктами харчування
Андріол слід приймати з їжею (див. Розділ 3 «Як приймати Андріол»).
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність, грудне вигодовування та фертильність
Вагітність та годування груддю
Лікування Андріолом призначене тільки для чоловіків, тому воно не показано жінкам і не повинно застосовуватися під час вагітності або годування груддю. Це ліки може завдати шкоди ненародженій дитині
Родючість
У чоловіків лікування андрогенами може призвести до порушення фертильності шляхом придушення утворення сперми (див. Розділ 4 «Можливі побічні ефекти»).
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Андріол не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами
Андріол містить касторову олію, монолаурат пропіленгліколю, жовтий (E110, FD&C жовтий # 6)
Андріол містить касторову олію. Це може викликати розлад шлунка та діарею.
Андріол містить монолаурат пропіленгліколю. Це може викликати симптоми, подібні до тих, що викликані алкоголем.
Андріол містить Sunset Yellow (E110, FD&C Yellow No. 6). Це може викликати алергічні реакції.
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Андріол: Дозування
Завжди приймайте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар або фармацевт.Якщо ви сумніваєтесь, зверніться до лікаря або фармацевта.
Дорослі:
Рекомендована доза становить 120-160 мг (3-4 капсули) на день протягом 2-3 тижнів. Згодом, враховуючи клінічні ефекти, отримані протягом перших тижнів терапії, дозу можна збільшити до 40-120 мг (1-3 капсули) на добу. Ваш лікар точно визначить дозу на основі вашої клінічної відповіді.
Проковтніть капсули, не розжовуючи їх, відразу після їжі, запиваючи невеликою кількістю води; бажано приймати добову дозу наполовину вранці та половину ввечері.
Якщо кількість капсул, які потрібно вживати, непарна, прийміть більшість із них вранці.
Застосування у дітей та підлітків
Безпека та ефективність у дітей та підлітків не встановлені.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Andriol
Якщо ви приймаєте більше Андріолу, ніж слід
У разі випадкового проковтування / прийому надмірної дози Андріолу негайно повідомте лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Симптомами передозування Андріолу можуть бути:
- збільшення кількості еритроцитів у крові (поліцитемія);
- тривала і болюча ерекція (пріапізм). Якщо такі симптоми виникають, лікування слід припинити до їх зникнення і, можливо, відновити при меншій дозі.
Надмірна доза Андріолу може викликати розлад шлунково -кишкового тракту, викликаний касторовою олією.
Якщо ви забули прийняти Андріол
Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати забуту капсулу.
Якщо Ви припините прийом Андріолу
Якщо у Вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які є побічні ефекти Андріолу
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх. Побічні ефекти, про які повідомляється при терапії тестостероном, включають:
Загальна частота (може виникнути до 1 з 10 осіб)
- збільшення кількості еритроцитів, гематокриту (відсоток еритроцитів у крові) та гемоглобіну (компонента еритроцитів, що переносить кисень), про що свідчать періодичні аналізи крові
Частота невідома (частоту неможливо оцінити за наявними даними).
- Сверблячий;
- Прищі;
- Нудота;
- Зміни в лабораторних дослідженнях, що впливають на функцію печінки
- Зміни рівня ліпідів у крові
- Збільшення кількості еритроцитів у крові (поліцитемія)
- Депресія, нервозність, зміна настрою;
- М'язовий біль (міалгія)
- Затримка рідини, затримка натрію, зазвичай проявляється набряком щиколоток або стоп
- Підвищення артеріального тиску (гіпертонія);
- Зміни статевого потягу
- Тривала аномальна і хвороблива ерекція (пріапізм);
- Порушення у формуванні сперматозоїдів;
- Збільшення грудей у чоловіків (гінекомастія);
- Стан, що характеризується збільшенням передміхурової залози (доброякісна гіпертрофія передміхурової залози);
- Збільшення значення, що свідчить про функцію простати (ПСА);
- Рак передміхурової залози (залоза у чоловіка, що виробляє насіннєву рідину);
Повідомлялося про діарею та біль у животі або дискомфорт у деяких пацієнтів під час застосування Андріолу.
Додаткові побічні ефекти у дітей та підлітків
Повідомлялося про наступні небажані ефекти у дітей до пубертатного віку, які отримували андрогени (див. Розділ 2 раннього статевого розвитку, збільшення частоти ерекції, збільшення статевого члена та передчасне зварювання довгих кісток (обмеження у зростанні).
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомляти про побічні ефекти безпосередньо через національну систему звітності за адресою https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на картонній упаковці після закінчення терміну придатності. Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Зберігати при температурі не вище 30 ° C.
Не зберігайте в холодильнику та не заморожуйте.
Зберігайте блістер у зовнішній упаковці, щоб захистити ліки від світла.
Не викидайте будь -які ліки через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Що містить Андріол
- Діюча речовина - тестостерон ундеканоат;
- інші компоненти - касторове масло та лаурат пропіленгліколю (E477), гліцерин, жовтий (E110, FD&C жовтий № 6), желатин, друкарська фарба (Opacode WB, допоміжні речовини, тригліцериди середнього ланцюга та лецитин).
Як виглядає Андріол та вміст упаковки
Андріол представлений у вигляді м’яких, глянсових, овальних, прозорих, помаранчевих капсул з жовтим маслянистим вмістом з написом ORG DV3.
Він випускається в упаковках з 3 або 6 алюмінієвих пакетиків, кожен з яких містить блістер по 10 капсул.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
МІКІ КАПСУЛИ ANDRIOL 40 МГ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Андріол містить тестостерон ундеканоат, складний ефір жирних кислот природного гормону тестостерону.
Кожна капсула містить
Діюча речовина: 40 мг тестостерону ундеканоату, розчиненого у суміші касторової олії та пропіленгліколю лаурату, що еквівалентно 25,3 мг тестостерону.
Допоміжні речовини з відомими ефектами: касторове масло та пропіленглікольмонолаурат (E477), жовтий захід сонця (E110, FD&C жовтий № 6).
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
М'які капсули.
М'які, глянсові, овальні, прозорі капсули оранжевого кольору з жовтим маслянистим вмістом, надруковані ORG DV3.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Замісна терапія тестостероном при чоловічому гіпогонадизмі, коли дефіцит тестостерону підтверджений клінічною картиною та біохімічним аналізом.
Андріол показаний зокрема:
- після кастрації;
- в «евнухоїдизмі;
- у «імпотенції ендокринного походження;
- при клімактеричному синдромі у чоловіків зі зниженням лібідо;
- при деяких видах безпліддя внаслідок дії тестостерону на сперматогенез.
Терапія тестостероном також може бути показана при формах остеопорозу через андрогенну недостатність.
04.2 Дозування та спосіб введення
Дозування:
Загалом, дозу слід коригувати відповідно до реакції кожного пацієнта.
Дорослі
Зазвичай це починається з дозування 120-160 мг на день протягом 2-3 тижнів.
Згодом, враховуючи клінічні ефекти, отримані протягом перших тижнів терапії, дозу можна зменшити до 40-120 мг на добу.
Педіатричне населення
Безпека та ефективність у дітей ще не встановлені.
Спосіб введення:
Капсули слід ковтати, не розжовуючи, запиваючи невеликою кількістю води.
Для забезпечення його всмоктування Андріол слід приймати під час їжі; бажано приймати добову дозу наполовину вранці та половину ввечері.
Якщо кількість капсул, які потрібно вживати, непарна, більшість з них слід приймати вранці.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1.
Відомий або підозрюваний рак простати чи молочної залози (див. Розділ 4.4).
Гіпертонія, нефротичний синдром, тяжка печінкова дисфункція, первинний рак печінки в анамнезі, встановлена гіперкальціурія та гіперкальціємія (див. Розділ 4.4).
Вагітність та період лактації (див. Розділ 4.6).
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Медичне обстеження:
Пацієнтам, які отримують Андріол, лікарі повинні розглянути можливість моніторингу таких параметрів до початку лікування, щоквартально, протягом перших 12 місяців, а потім щорічно:
• Цифрове ректальне дослідження (EDR) передміхурової залози та визначення значення PSA для виключення можливої наявності доброякісної гіпертрофії передміхурової залози та субклінічного раку передміхурової залози (див. Розділ 4.3)
• Гематокрит та гемоглобін для виключення поліцитемії.
Під час лікування слід контролювати рівень тестостерону на початку та через регулярні проміжки часу. Лікарі повинні коригувати дозу в індивідуальному порядку від пацієнта до пацієнта, щоб забезпечити підтримання рівня еугонадального тестостерону.
У пацієнтів, які отримують тривалу терапію андрогенами, слід також регулярно контролювати такі лабораторні показники: гемоглобін і гематокрит, параметри функції печінки та ліпідний профіль.
Умови, які потребують нагляду:
Пацієнти, особливо люди похилого віку, мають спостерігатись за такими станами:
• гіперкальціємія та / або стани, що призводять до гіперкальціємії, такі як нефропатії, рак передміхурової залози та молочної залози, інші види раку та скелетні метастази (див. Розділ 4.3). Під час лікування андрогенами також може виникнути гіперкальціємія. Гіперкальціємію слід спочатку належним чином лікувати, а після відновлення нормального рівня кальцію можна відновити гормональну терапію.
• Супутні захворювання - у пацієнтів з важкою серцевою, печінковою або нирковою недостатністю або ішемічною хворобою серця лікування тестостероном може викликати важкі ускладнення, що характеризуються набряком із застійною серцевою недостатністю або без неї. У цьому випадку лікування слід негайно припинити.
Пацієнти, які перенесли інфаркт міокарда, серцеву, печінкову або ниркову недостатність, артеріальну гіпертензію, епілепсію або мігрень, повинні проходити моніторинг на предмет ризику погіршення стану або рецидиву. У таких випадках лікування слід негайно припинити.
Тестостерон може спричинити підвищення артеріального тиску, і Андріол слід застосовувати з обережністю людям з гіпертонічною хворобою.
• Цукровий діабет - Андрогени в цілому та Андріол можуть покращити толерантність до глюкози у хворих на цукровий діабет (див. Розділ 4.5).
• Антикоагулянтна терапія - андрогени загалом та Андріол можуть посилювати антикоагулянтну дію препаратів типу кумарину (див. Розділ 4.5).
• Апное сну - недостатньо доказів для рекомендації щодо безпеки лікування ефірами тестостерону у чоловіків з апное сну. Ретельне медичне обстеження та обережність потрібні пацієнтам з такими факторами ризику, як надмірна вага або хронічні захворювання легенів.
Слід уникати стимуляції, яка збільшує нервову, розумову та фізичну активність за межами серцево -судинних можливостей пацієнта.
Якщо виникає пріапізм або інші ознаки надмірної стимуляції статевого життя, терапію слід припинити (див. Розділ 4.8).
Під час терапії може відбутися зниження ІБТ (протеїнового йоду); однак ці дані не мають клінічного значення.
Його не рекомендують при психічній імпотенції, оскільки його тривале використання може призвести до гіпотрофії яєчок, які самі по собі є нормальними і бездоганно функціональними.
Побічні явища:
У разі виникнення побічних реакцій, пов’язаних із застосуванням андрогенів (див. Розділ 4.8), лікування Андріолом слід припинити, а після усунення розладу - відновити з меншої дози.
(Неналежне) використання у спорті:
Пацієнти, які беруть участь у змаганнях, що регулюються Всесвітнім антидопінговим агентством (ВАДА), повинні проконсультуватися з кодом ВАДА перед використанням цього препарату, оскільки Андріол може впливати на допінг-тести. .
Педіатричне населення:
У дітей передпубертатного віку необхідно контролювати зростання і статевий розвиток, оскільки андрогени загалом, а Андріол у високих дозах може прискорити ущільнення епіфізів та статевий розвиток.
Літні громадяни
Досвід щодо безпеки та ефективності застосування Андріолу у пацієнтів віком старше 65 років обмежений. Наразі немає узгоджених референтних значень тестостерону, специфічних за віком. Проте слід враховувати, що рівень сироваткового тестостерону фізіологічно знижується з віком.
Важлива інформація про деякі допоміжні речовини
Андріол містить касторову олію. Це може викликати розлад шлунка та діарею. Андріол містить монолаурат пропіленгліколю. Це може викликати симптоми, подібні до тих, що викликані алкоголем.
Андріол містить Sunset Yellow (E110, FD&C Yellow No. 6). Це може викликати алергічні реакції.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Рівень тестостерону можна знизити за допомогою індукторів ферментів і збільшити за допомогою інгібіторів ферментів. Тому може знадобитися корекція дози Андріолу.
Інсулін та інші протидіабетичні препарати:
Андрогени можуть підвищувати толерантність до глюкози та зменшувати потребу у інсуліні чи інших протидіабетичних лікарських засобах у хворих на цукровий діабет (див. Розділ 4.4). Тому пацієнтів з цукровим діабетом слід контролювати, особливо на початку або в кінці лікування та періодично під час лікування Андріолом.
Антикоагулянтна терапія:
Високі дози андрогенів можуть посилювати антикоагулянтну дію препаратів типу кумарину (див. Розділ 4.4). Тому під час терапії потрібен ретельний моніторинг протромбінового часу та, при необхідності, зменшення дози антикоагулянтів.
АКТГ або кортикостероїди:
Одночасне застосування тестостерону та АКТГ або кортикостероїдів може посилити утворення набряків; тому комбінацію цих активних речовин слід проводити з обережністю, особливо у пацієнтів із захворюваннями серця або печінки або у пацієнтів, схильних до набряків (див. розділ 4.4).
Взаємодія з лабораторними дослідженнями:
Андрогени можуть знижувати рівень глобуліну, що зв'язує тироксин, що призводить до зниження загального рівня Т4 у сироватці крові та збільшення поглинання смоли Т3 та Т4. Однак рівень вільних гормонів щитовидної залози залишається незмінним, і немає клінічних доказів порушення функції щитовидної залози.
Андріол слід приймати під час їжі, щоб забезпечити всмоктування (див. Розділ 4.2).
04.6 Вагітність та лактація
Родючість
У чоловіків лікування андрогенами може призвести до порушень фертильності шляхом придушення утворення сперми (див. Розділ 4.8).
Вагітність та годування груддю:
Лікування Андріолом призначене лише для чоловіків, тому його не слід застосовувати вагітним або жінкам, що годують груддю (див. Розділ 4.3). При застосуванні під час вагітності Андріол піддає плід ризику вірилізації (див. Розділ 5.3).).
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Андріол не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
Наступні побічні реакції були загалом пов'язані з андрогенною терапією. Наведено найбільш відповідний термін MedDRA для опису даної побічної події.
Усі побічні реакції перераховані за класом системних органів та частотою: поширені (≥ 1/100,
1 Прогресування субклінічного раку простати
2 Збільшена простата (порівняно з нормальним розміром)
3 Зниження рівня ЛПНЩ, ХС ЛПВЩ та тригліцеридів у сироватці крові
Повідомлялося про діарею та біль у животі або дискомфорт у деяких пацієнтів під час застосування Андріолу.
Педіатричне населення:
Повідомлялося про такі побічні ефекти у дітей до пубертатного віку, які застосовували андрогени (див. Розділ 4.4): ранній статевий розвиток, збільшення частоти ерекції, збільшення пеніса та передчасне ущільнення епіфізів.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливим, оскільки воно дозволяє здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Передозування
Гостра токсичність тестостерону низька.
У разі передозування може спостерігатися оборотний пріапізм.
У разі виникнення симптомів та ознак передозування (наприклад, поліцитемії, пріапізму) лікування слід припинити до зникнення симптомів і, можливо, відновити при меншій дозі.
Передозування Андріолу може спричинити розлад шлунково -кишкового тракту, викликане касторовою олією, лікування складається з підтримуючих заходів.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: статеві гормони та модулятори статевої системи, андрогени, похідні 3-оксоандростену.
Код ATC: G03BA03.
Фармакологічну дію, характерну для андрогенів, вивчали на тваринах за тестом Гершбергера.
Механізм дії
Лікування Андріолом у чоловіків з гіпогонадизмом відновлює загальний та біодоступний сироватковий тестостерон до рівнів у межах норми залежно від дози.
Фармакодинамічні ефекти
Лікування також передбачає збільшення сироваткових концентрацій дигідротестостерону (ДГТ) та естрадіолу (Е2), а також зменшення глобуліну, що зв’язує статеві гормони (ГСПГ), лютеїнізуючого гормону (ЛГ) та фолікулостимулюючого гормону (ФСГ).
Клінічна ефективність та безпека
Лікування Андріолом призводить до поліпшення симптомів дефіциту тестостерону як у молодих, так і у дорослих чоловіків з гіпогонадизмом. Крім того, лікування збільшує мінеральну щільність кісток. Лікування також покращує статеву функцію, включаючи лібідо та еректильну функцію. Лікування залежно від дози знижує рівень ЛПНЩ, ХС ЛПВЩ та тригліцеридів у сироватці крові та підвищує гемоглобін та гематокрит, при цьому клінічно значущих змін ферментів печінки та ПСА не спостерігається. Лікування може призвести до збільшення розміру передміхурової залози, проте ніяких негативних наслідків щодо симптомів простати не спостерігається.
Педіатричне населення
У підлітків із затримкою конституції росту та статевого дозрівання лікування Андріолом в першу чергу прискорює ріст та індукує розвиток вторинних статевих ознак.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання:
Після перорального введення Андріолу важлива частина активного інгредієнта тестостерону ундеканоату спільно всмоктується з ліпофільним розчинником з кишечника в лімфатичну систему, таким чином частково минаючи інактивацію першого проходу печінкою. Андріол слід приймати під час звичайного прийому їжі або сніданку, щоб забезпечити його засвоєння. Біодоступність становить приблизно 7%.
Розповсюдження:
Тестостерон ундеканоат вивільняється з лімфатичної системи в плазму і гідролізується до тестостерону.
Багаторазове пероральне введення Андріолу 80 мг при чоловічому гіпогонадизмі призвело до клінічно значущого збільшення загального тестостерону із середньою концентрацією 12 нмоль / л (Cavg) та піковим рівнем 11-60 нмоль / л (Cmax), що відбулося після 2-6 годин (tmax). Рівень тестостерону в плазмі залишається підвищеним щонайменше 8 годин. У тестах in vitro тестостерон та тестостерон ундеканоат показують високе (понад 97%) неспецифічне зв’язування з білками плазми крові та глобуліном, що зв’язує статеві гормони.
Біотрансформація:
Тестостерон ундеканоат гідролізується у плазмі та тканинах до природного чоловічого андрогену тестостерону. Згодом тестостерон метаболізується до дигідротестостерону та естрадіолу, які далі метаболізуються нормальними шляхами.
Ліквідація:
Виведення відбувається переважно з сечею у вигляді кон’югатів етиохоланолону та андростерону.
Виведення: фекальні на 54-78%; у сечі протягом 10-39%, з них приблизно половина протягом перших 24 годин.
Лінійність:
Лінійність дози була продемонстрована в діапазоні доз 40-160 мг / добу.
05.3 Дані доклінічної безпеки
LD50 тестостерону ундеканоату перевищує 4000 мг / кг перорально. Повторне введення добре переноситься у собак та щурів: під час хронічних експериментів не було зафіксовано жодних летальних випадків, не спостерігалося жодних інших ефектів, крім тих, що пов’язані з гормональною активністю. Зокрема, на відміну від того, що відбувається з похідними. спостерігався вплив на функцію печінки. Репродуктивні токсикологічні дослідження не виявили жодних відхилень, за винятком зниження фертильності, внаслідок придушення сперматогенезу, який був повністю оборотним.
У щурів, народжених від батьків, які отримували тестостерон ундеканоат, відхилень не спостерігалося. Мутагенез: Еймс та мікроядерні тести не виявили мутагенної активності продукту.
Доклінічні дані щодо андрогенів, як правило, не виявляють ризику для людини.Виявлено, що використання андрогенів у різних видів викликає вірилізацію зовнішніх статевих органів плодів жіночої статі.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Вміст капсули
У кожній м'якій капсулі міститься приблизно 293 мг суміші касторової олії та пропіленгліколю монолаурату (E477).
Інгредієнти оболонки капсули
Гліцерин, західний жовтий (E110, FD&C жовтий # 6) і желатин.
Друкарська фарба
Opacode WB
Допоміжні речовини
Тригліцериди середнього ланцюга та лецитин.
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 30 ° C.
Не зберігайте в холодильнику та не заморожуйте.
Зберігати в оригінальній упаковці та зберігати контейнер у зовнішній коробці.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
В одній коробці Андріолу міститься 3 або 6 алюмінієвих пакетиків, кожен з яких містить блістер по 10 капсул.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Невикористані ліки та відходи, отримані з цього препарату, слід утилізувати відповідно до місцевих правил.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
MSD Italia S.r.l.
Віа Віторчіано, 151
00189 Рим
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
40 мг м’які капсули, 30 капсул No 024585010
40 мг м’які капсули, 60 капсул No 024585034
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Квітень 1982 року
Остання дата поновлення 31 травня 2010 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Визначення AIFA від липня 2015 року
