LOVINACOR ®-препарат на основі ловастатину
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Гіполіпідемічні засоби-інгібітори ГМГ-КоА-редуктази
Показання LOVINACOR ® Ловастатин
LOVINACOR® показаний для лікування первинної гіперхолестеринемії, гетерозиготної сімейної гіперхолестеринемії та змішаної дисліпідемії, у разі неефективності дієтичної терапії та інших нефармакологічних заходів, що знижують рівень ліпідів.
Введення LOVINACOR ® також може бути рекомендовано у разі високого серцево -судинного ризику з гіперхолестеринемією, яка не усувається дієтою.
Механізм дії LOVINACOR ® Ловастатин
Ловастатин, що міститься в LOVINACOR ®, міститься у формі неактивного лактону, тому біологічно не функціонує. Прийнятий всередину та всмоктуючись у шлунково-кишковому тракті, препарат переважно концентрується у печінці, де він гідролізується до активної форми гідроксикислоти (ефективна при пригніченні печінкового ферменту ГМГ-КоА-редуктази). Інгібуюча дія на цей фермент матеріалізується у зменшенні синтезу мевалонату, фундаментального попередника холестерину.
Знижений синтез холестерину та пов'язаних з ним ліпопротеїнів діє як позитивний стимул для експресії печінкових рецепторів до ЛПНЩ, гарантуючи більш інтенсивне засвоєння холестерину, отже, також значне падіння рівня цього ліпопротеїну в плазмі.
Тому терапевтична дія LOVINACOR ® дозволяє - контролюючи плазмові значення холестерину ЛПНЩ та тригліцеридів - зменшити частоту серцево -судинних подій.
Приблизно через 24 години після прийому ловастатин виводиться переважно печінкою.
Проведені дослідження та клінічна ефективність
1. ЕФЕКТИВНІСТЬ ЛОВАСТАТИНУ НА ЖІНОК З ГІПЕРХОЛЕСТЕРОЛЕМІєю
Ann Intern Med.1993 1 червня; 118: 850-5.
Ефективність та переносимість ловастатину у 3390 жінок з помірною гіперхолестеринемією.
Bradford RH, Downton M, Chremos AN, Langendörfer A, Stinnett S, Nash DT, Mantell G, Shear CL.
Це дослідження, проведене на близько 3390 жінок з легкою первинною гіперхолестеринемією, показало, як введення 20 або 40 мг ловастатину на день може сприяти зниженню рівня холестерину ЛПНЩ з 24 до 40%, тригліцеридів з 9 до 18%та збільшенню Холестерин ЛПВЩ від 7 до 9%.
2. ЛОВАСТАТИН У ПРОФІЛАКТИКІ СЕРДЦЕВАСКУЛЯРНОГО РИЗИКУ
Am J Cardiol. 2001 1 травня; 87: 1074-9.
Дослідження профілактики коронарогенного атеросклерозу ВПС / Техас (AFCAPS / TEXCAPS): додаткові перспективи щодо переносимості тривалого лікування ловастатином.
Даунс JR, Clearfield M, Tyroler HA, Whitney EJ, Kruyer W, Langendorfer A, Zagrebelsky V, Weis S, Shapiro DR, Beere PA, Gotto AM.
Дуже важливе дослідження, яке показує ефективність лікування ловастатином у профілактиці серцево -судинних захворювань. Точніше, і дози 20 мг і 40 мг гарантували зниження частоти серцевих та ішемічних захворювань, пухлинних захворювань та смертності. обличчя клінічно незначних побічних ефектів.
3. СТАТИНИ І РАК
Пекін Сюе Сюе Бао. 2010 18 серпня; 42: 391-5.
Вплив клінічно ефективної дози ловастатину на клітини РС3 передміхурової залози
Ян Л, Ван Y, Lv TJ, Чжоу LQ, Цзінь Дж.
Дослідження протиракового потенціалу статинів ще відкрите, і в літературі є численні та суперечливі результати з цього приводу. Одним з найважливіших обмежень є контрастність результатів під час переходу від клітинних культур та моделей тварин до клінічної практики людини. Наприклад, це дослідження показує здатність ловастатину - у терапевтичних дозах, що використовуються у клінічній практиці - пригнічувати ріст клітини раку передміхурової залози in vitro Хоча ці результати здаються дещо обнадійливими, клінічних випробувань все ще бракує.
Спосіб застосування та дозування
LOVINACOR ® Таблетки ловастатину 10/20/40 мг: Прийом цього препарату слід рекомендувати лише після періоду, принаймні трьох місяців, дієти з низьким вмістом жиру та контрольованої фізичної активності.
За відсутності ефективної терапевтичної відповіді терапію препаратом Ловінакор ® слід розпочинати з прийому однієї таблетки по 10 мг на день, можливо ввечері під час вечері.
Якщо ця доза неефективна, лікар може збільшити дозу до 40 мг на день. Це коригувальне втручання слід розглядати лише через 4 тижні від початку терапії ловастатином, період, необхідний для досягнення максимальної ефективності гіполіпідемічного ефекту LOVINACOR ®.
Корекція дози може знадобитися у разі супутньої терапії гіполіпідемічними препаратами або у разі ниркової недостатності.
У будь -якому випадку, ПЕРЕД ВИКОРИСТАННЯМ LOVINACOR ® Ловастатину - ВАШ ЛІКАР ТРЕБА ВИ ПРИЗНАЧАТИ І ПЕРЕВІРТИ.
Попередження LOVINACOR ® Ловастатин
Як згадувалося, медикаментозна терапія гіперхолестеринемії - це фаза, що настає після коригування дієти та способу життя. Отже, усі нефармакологічні втручання, спрямовані на протидію цьому стану, також слід підтримувати під час терапії препаратом Ловінакор ®
Перед і під час прийому ловастатину доцільно контролювати функцію печінки та рівень трансаміназ у плазмі, щоб уникнути настання захворювання печінки. Фактично, якщо концентрація печінкових ферментів у крові перевищує нормальні у 3 рази, доцільно негайно припинити медикаментозну терапію.
Крім трансаміназ, лікар повинен дослідити наявність м’язових патологій, попередніх міопатій або станів, що схильні до пошкодження скелетних м’язів (похилий вік або супутній прийом певних препаратів). Усе це для мінімізації ризику рабдоміолізу, описаного після прийому ловастатину. . У цих групах пацієнтів групи ризику слід постійно контролювати рівень креатинкінази в сироватці крові.
У здорових пацієнтів, однак, було б доцільно встановити відсутність симптомів, пов’язаних з пошкодженням м’язів, таких як астенія, стійка втома та м’язовий біль, а потім, можливо, дослідити їх шляхом відповідних гематоклінічних досліджень.
Тривала терапія LOVINACOR ®, хоча і лише у виняткових випадках, була пов'язана з інтерстиціальним захворюванням легенів, що характеризується задишкою, кашлем, астенією, лихоманкою та втратою ваги.
LOVINACOR ® містить лактозу серед допоміжних речовин; тому його споживання може визначити початок побічних ефектів з боку шлунково-кишкового тракту різного ступеня тяжкості у пацієнтів, які страждають на непереносимість глюкози / галактози та мальабсорбцію, або на ферментативну лактазну недостатність.
Хоча запаморочення описано як один із побічних ефектів, пов’язаних з терапією ловастатином, LOVINACOR ®, схоже, не заважає нормальній здатності керувати автомобілем та працювати з механізмами.
Вагітність та грудне вигодовування
Враховуючи важливість холестерину на етапах ембріонального та внутрішньоутробного розвитку, прийом препарату ЛОВІНАКОР ® під час вагітності категорично протипоказаний.
Також доцільно припинити грудне вигодовування під час терапії, з огляду на відсутність досліджень, що характеризують фармакокінетичні властивості активної речовини, що приймається з грудним молоком, та їх наслідки для здоров’я новонародженого.
Взаємодії
Ловастатин метаболізується в печінці переважно ферментом цитохрому Р450 3А4, легко модулюється різними активними інгредієнтами, що, отже, може змінити нормальні фармакокінетичні властивості ЛОВІНАКОР ®
Зокрема:
- Прийом інгібіторів цитохрому CYP3A4 (ромашки, грейпфрутового соку, ітраконазолу, кетоконазолу, інгібіторів протеази ВІЛ, еритроміцину, кларитроміцину, циклоспорину, телітроміцину та нефазодону) може призвести до значного збільшення експозиції ліків, збільшивши частоту побічних ефектів, у тому числі серйозних ;
- Одночасне введення фібратів, ніацину та інших ліпідредукуючих препаратів може спричинити збільшення біологічної активності зі збільшенням ризику рабдоміолізу та міопатій;
Нарешті, ловастатин, як і інші статини, може призвести до збільшення протромбінового часу, посилюючи таким чином терапевтичний ефект пероральних антикоагулянтів.
Протипоказання LOVINACOR ® Ловастатин
LOVINACOR ® протипоказаний у разі наявності в анамнезі міопатії або схильності до розвитку цієї патології, у разі захворювання печінки в активній фазі, у разі гіперчутливості до препарату або до одного з його компонентів, та протягом усього періоду вагітності та годування груддю.
Небажані ефекти - побічні ефекти
Побічні ефекти, описані після прийому ловастатину, як правило, не мають клінічного значення та є тимчасовими.
Найпоширеніші побічні реакції включали астенію, біль у животі, запор, нудоту, судоми, міалгію та запаморочення.
Більш важливі та серйозні побічні ефекти, такі як інтерстиціальна хвороба легенів, ураження печінки, неврологічні та опорно -рухові пошкодження, були описані, хоча і рідко, у пацієнтів групи ризику або схильних до певних патологій. У цих випадках. проте припинення терапії препаратом LOVINACOR ® забезпечило швидке відновлення нормальних функцій.
Примітка
LOVINACOR ® можна продавати тільки за рецептом лікаря.
Інформація про LOVINACOR ® Ловастатин, опублікована на цій сторінці, може бути застарілою або неповною. Для правильного використання цієї інформації див. Сторінку Відмова від відповідальності та корисної інформації.
