Що таке Tredaptive?
Tredaptive - це ліки, що містить дві діючі речовини: нікотинову кислоту (також відому як ніацин або вітамін В3) та ларопіпрант. Він доступний у таблетках зі зміненим вивільненням. Під "модифікованим вивільненням" ми маємо на увазі той факт, що два активні інгредієнти вивільняються з таблетки з різною швидкістю протягом кількох годин.
Для чого використовується Tredaptive?
Tredaptive використовується як доповнення до дієти та фізичних вправ у пацієнтів з дисліпідемією (надмірно високий вміст жиру в крові), особливо зі змішаною дисліпідемією та первинною гіперхолестеринемією. холестерину ЛПНЩ (так званого "поганого") і тригліцеридів (типу жиру) та низького рівня холестерину ЛПВЩ (так званого "хорошого"). Первинна гіперхолестеринемія-це стан, при якому рівень холестерину в крові високий, "первинний" означає той факт, що «гіперхолестеринемія не пов'язана з певною причиною.
Тредаптив зазвичай призначають разом зі статинами (стандартним препаратом, що знижує рівень холестерину) у тих випадках, коли один статин недостатньо ефективний. Tredaptive застосовується самостійно у пацієнтів, які не можуть приймати статини.
Відпускати ліки можна тільки за рецептом.
Як використовується Tredaptive?
Початкова доза Tredaptive становить одну таблетку один раз на день протягом чотирьох тижнів, після чого дозу збільшують до двох таблеток на день. Таблетку слід приймати всередину під час їжі, ввечері або перед сном, і ковтати цілою, тобто не розділяючи, не розламуючи, не подрібнюючи та не розжовуючи її. Використання Tredaptive не рекомендується молодим людям віком до 18 років через відсутність інформації про безпеку та ефективність для цієї групи. Його також слід з обережністю застосовувати пацієнтам з проблемами нирок і не слід застосовувати пацієнтам з проблемами печінки.
Як працює Tredaptive?
Два активні інгредієнти Tredaptive, нікотинова кислота та ларопіпрант, мають різні способи дії.
Нікотинова кислота - це природна речовина, яка в низьких дозах використовується як вітамін. У високих дозах вона знижує рівень жиру в крові за механізмом, який ще не повністю вивчений. Перші застосування нікотинової кислоти як препарату для модифікації рівень жиру в крові
відносяться до середини 1950-х років, проте його використовували обмежено через побічні ефекти, зокрема почервоніння шкіри.
Вважається, що почервоніння, спричинене нікотиновою кислотою, пов'язано з виділенням клітинами шкіри речовини - простагландину D2 (PGD2), що викликає розширення кровоносних судин шкіри. Ларопіпрант блокує рецептори, до яких зазвичай приєднується PGD2. При заблокованих рецепторах PGD2 не може розширити судини шкіри, що зменшує частоту та інтенсивність почервоніння.
Таблетка Tredaptive складається з шару ларопіпранту та шару нікотинової кислоти. Після прийому всередину спочатку ларопіпрант вивільняється у кров, блокуючи рецептори PGD2. Нікотинова кислота вивільняється повільніше з іншого шару, і її функція полягає у модифікації жиру.
Як вивчали Tredaptive?
Вплив Tredaptive був вперше випробуваний на експериментальних моделях, а потім вивчений на людях.
Tredaptive вивчали у чотирьох основних дослідженнях за участю пацієнтів з гіперхолестеринемією або змішаною дисліпідемією.
Два дослідження розглянули ефективність Tredaptive у зміні рівня жиру в крові.Перше дослідження порівнювало ефективність Tredaptive з ефективністю тільки нікотинової кислоти або плацебо (фіктивної терапії) у зниженні рівня холестерину ЛПНЩ у загальній складності 1613 пацієнтів. Дослідження також досліджувало симптоми почервоніння за допомогою спеціально підготовленого опитувальника.
Друге дослідження порівнювало комбінацію тредаптиву та симвастатину (статину) проти одного тредаптиву або симвастатину окремо у 1398 пацієнтів. Основним показником ефективності була зміна рівня холестерину ЛПНЩ у крові через 12 тижнів.
Третє та четверте дослідження досліджували ефективність ларопіпранту у зменшенні почервоніння, спричиненого нікотиновою кислотою, у загальній складності 2349 пацієнтів, які отримували тредаптив або нікотинову кислоту.
Яку користь Tredaptive показав під час досліджень?
Tredaptive був ефективним у зниженні рівня холестерину ЛПНЩ у крові. У першому дослідженні рівень холестерину ЛПНЩ знизився на 19% у пацієнтів, які отримували Tredaptive, порівняно з 1% у пацієнтів, які отримували плацебо. Друге дослідження показало, що рівень холестерину ЛПНЩ ще більше знизився, якщо Tredaptive приймали у комбінації з симвастатином (48 % зниження) порівняно з окремим прийомом Тредаптіва (зниження на 17%) або симвастатину (зменшення на 37%).
Додавання ларопіпранту до нікотинової кислоти зменшило симптоми почервоніння, викликаного нікотиновою кислотою. У першому та третьому дослідженнях було менше повідомлень про помірне, сильне або надзвичайне почервоніння у пацієнтів, які отримували Tredaptive, ніж у пацієнтів, які отримували лише нікотинову кислоту. У четвертому дослідженні почервоніння з’являлося протягом меншої кількості днів у пацієнтів, які отримували Tredaptive, ніж у пацієнтів, які отримували лише нікотинову кислоту.
Який ризик пов'язаний з Tredaptive?
Найбільш поширеним побічним ефектом, пов'язаним із застосуванням Tredaptive (тобто таким, який спостерігається у більш ніж 1 з 10 пацієнтів), є почервоніння. Повний перелік побічних ефектів, про які повідомлялося при застосуванні Tredaptive, див.
Tredaptive не слід застосовувати пацієнтам, які можуть мати підвищену чутливість (алергію) до нікотинової кислоти, ларопіпранту або будь -якого іншого інгредієнта. Його також не слід застосовувати пацієнтам з проблемами печінки, активною виразкою шлунка або артеріальною кровотечею.
Чому Tredaptive був схвалений?
Комітет з лікарських засобів для людського використання (CHMP) вирішив, що користь від Tredaptive більша за його ризик для лікування дисліпідемії, особливо у пацієнтів із комбінованою змішаною дисліпідемією та у пацієнтів з первинною гіперхолестеринемією, і рекомендував її випустити. Викрадаюча.
Інша інформація про Tredaptive:
3 липня 2008 р. Європейська Комісія надала Merck Sharp & Dohme Ltd. "Дозвіл на маркетинг" для Tredaptive, дійсне в усьому Європейському Союзі.
Для отримання повної версії Tredaptive EPAR натисніть тут.
Останнє оновлення цього резюме: 05-2008.
Інформація про Tredaptive, опублікована на цій сторінці, може бути застарілою або неповною. Для правильного використання цієї інформації див. Сторінку Відмова від відповідальності та корисної інформації.
