Діючі речовини: флумазеніл
Анексат 0,5 мг / 5 мл розчину для ін’єкцій для внутрішньовенного введення
Анексат 1 мг / 10 мл розчину для ін’єкцій для внутрішньовенного введення
Показання Чому використовується Anexate? Для чого це?
Анексат містить діючу речовину флумазеніл, ліки, яке блокує відчуття сонливості та заспокійливі та розслаблюючі ефекти, викликані класом ліків під назвою «бензодіазепіни» із заспокійливими та анксіолітичними властивостями, які можуть викликати сон і розслаблення м’язів.
Anexate діє, зменшуючи сон і почуття сонливості, викликаючи пробудження і повернення до свідомості.
- Додаток зазначено у дорослі у таких випадках:
- пробудити вас від загальної анестезії (стан загального оніміння тіла з втратою свідомості), спричиненої та підтримуваної бензодіазепінами під час операції
- для припинення заспокійливого ефекту та відчуття сонливості, спричиненого бензодіазепінами під час медичного огляду або терапії в лікарні або амбулаторії
- припинити реакції, визнані парадоксальними (деякі побічні ефекти, які можуть виникнути після застосування бензодіазепінів.
- для лікування наслідків, спричинених добровільним або випадковим надходженням надмірної кількості бензодіазепінів, та для скасування його впливу на мозок (відновлення здатності самостійно дихати та прийти до тями, не вимагаючи введення трубки у дихальні шляхи або дозволити її видалення).
- Додаток зазначено у діти старше року припинити відчуття сонливості та заспокійливі та розслаблюючі ефекти, викликані бензодіазепінами
Протипоказання Коли Анексат не слід використовувати
Ви не повинні отримувати Anexate для себе та / або своєї дитини
- якщо у вас алергія на флумазеніл або будь -який інший інгредієнт цього препарату)
- якщо ви приймали або отримували бензодіазепін для лікування хвороби, від якої ви страждаєте і яка становить загрозу для життя, наприклад: підвищення тиску в черепі (внутрішньочерепна гіпертензія), безперервні судоми без повного відновлення свідомості (епілептичний стан) .
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Анексат
Цей препарат доступний тільки в лікарні. Тому цей препарат призначається тільки під суворим наглядом кваліфікованого медичного персоналу.
- Перед введенням цього ліки ваш лікар перевірить стан здоров’я вашого / дитини, щоб оцінити переваги лікування препаратом Анексат проти потенційних ризиків.
- Після того, як Ви отримаєте Анексат, Ваш лікар буде спостерігати за Вами та / або Вашою дитиною щонайменше протягом 24 годин та перевіряти на наявність будь -яких побічних ефектів.
- У разі попереднього лікування бензодіазепінами у високих дозах та / або протягом тривалого періоду лікар уникне швидкої ін’єкції Анексату у дозі, що дорівнює або перевищує 1 мг, оскільки у вас / дитини можуть виникнути симптоми абстиненції, такі як серцебиття (відчуття почастішання серцебиття), збудження, тривога, емоційні порушення, а також сплутаність свідомості та легкі зміни.
У будь -якому випадку, лікар оцінить переваги застосування Anexate порівняно з можливими ризиками появи симптомів абстиненції. Якщо лікар вирішить ввести Anexate, він ретельно оцінить дозу і прийме відповідну терапію у разі, якщо Ви / у дитини спостерігалися симптоми абстиненції.
Перш ніж вам дадуть Anexate, повідомте свого лікаря, якщо ви та / або ваша дитина:
- ви страждаєте будь -яким захворюванням, наприклад, якщо у вас проблеми з серцем
- Ви страждаєте від тривоги, тому що Вашому лікарю доведеться ретельно оцінити дозу препарату Анексат для призначення Вам
- страждають від проблем з печінкою, тому лікар повинен буде ретельно оцінити дозу препарату Анексат для введення
- Ви зловживаєте або зловживали кількома препаратами, особливо бензодіазепінами та циклічними антидепресантами (ліками від депресії), оскільки у вас можуть виникнути судоми та порушення ритму серцевого ритму
- ви страждаєте на епілепсію і тривалий час приймаєте бензодіазепіни, оскільки у вас / вашої дитини можуть бути судоми
- у вас є ураження головного мозку і ви проходите лікування бензодіазепінами, оскільки у вас можуть виникнути судоми та зміна кровотоку та тиску в мозку.
Діти та підлітки
Діти до року
Дітям віком до одного року застосування Анексату вимагає обережності, оскільки доступні обмежені дані. До тих пір, поки не буде достатньо даних, лікар буде призначати Анексат дітям до року лише після того, як він оцінив переваги лікування Анексатом щодо потенційного ризики для дитини, особливо у разі випадкового передозування.
Діти старше року
Анексат можна давати дітям старше року, щоб припинити відчуття сонливості та заспокійливі та розслаблюючі ефекти, викликані бензодіазепінами.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію препарату Анексат
Скажіть своєму лікарю, медсестрі або фармацевту, якщо ви / ваша дитина приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки.
Зокрема, повідомте свого лікаря, якщо ви / ваша дитина приймаєте такі ліки:
- бензодіазепіни (особливо у високих дозах та / або протягом тривалого часу) або ліки, подібні до бензодіазепінів, такі як зопіклон, триазолопіридазини.
Не виявлено взаємодії з іншими препаратами з пригнічувальною дією на центральну нервову систему. Рівні Анексату в крові не змінюються при одночасному застосуванні Анексату з бензодіазепінами мідазоламом, флунітразепамом та лорметазепамом.
Немає взаємодії між етанолом та Anexate, що впливає на рівень Anexate у крові
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Якщо ви вагітні, думаєте, що можете бути вагітними або плануєте народження дитини, або якщо ви годуєте грудьми, повідомте про це свого лікаря або медсестру, перш ніж приймати ці ліки.
Вагітність
Безпека застосування Анексату під час вагітності не встановлена. Якщо ви вагітні, ваш лікар оцінить користь застосування Анексату для матері щодо потенційного ризику для плода.
Час годування
Невідомо, чи проникає Анексат у грудне молоко. Якщо ви годуєте грудьми, ваш лікар прийме рішення про призначення препарату Анексат на основі вашого стану та тяжкості захворювання.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Не займайтеся видами діяльності, що вимагають пильності, такими як керування транспортними засобами (включаючи їзду на велосипеді) та роботу з машинами протягом перших 24 годин після прийому препарату Анексат. Ваш лікар подумає, чи варто вас супроводжувати, коли виходите з лікарні.
Анексат містить натрій
Цей препарат містить менше 1 ммоль (23 мг) натрію на мілілітр.
Дозування та спосіб застосування Як використовувати Anexate: Дозування
Цей препарат доступний тільки в лікарні. Тому цей препарат призначається тільки під суворим наглядом кваліфікованого медичного персоналу.
Дорослі та діти старше року
Найбільш підходяща доза визначається лікарем на основі віку, ваги, загального стану здоров’я, того, як ви / дитина реагуєте на лікування, побічних ефектів, які можуть виникнути у вас / дитини та можливого застосування інших лікарських засобів. .
Доза та швидкість введення будуть індивідуально регулюватися до досягнення бажаного пробудження.
Анексат вводиться у вену (шляхом ін’єкції або інфузії за допомогою крапельниці) кваліфікованим медичним персоналом (вашим анестезіологом або досвідченим лікарем).
Якщо у вас / вашої дитини є проблеми з печінкою або тривога
Якщо у вас / вашої дитини є проблеми з печінкою або тривога, ваш лікар ретельно обміркує дозу препарату Анексат.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато препарату Анексат
Якщо дано більше Анексату, ніж слід
У разі передозування препарату Анексат лікар прийме загальні допоміжні заходи (наприклад, перевірку ваших життєво важливих показників та загального стану здоров’я).
Побічні ефекти Які побічні ефекти Anexate
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Анексат добре переноситься як дорослими, так і дітьми. Побічні ефекти зазвичай швидко проходять без необхідності спеціального лікування. Нижче наведені побічні ефекти, які можуть виникнути у вас / вашої дитини після введення Анексату:
Поширені (можуть виникнути до 1 з 10 осіб)
- нудота
- Він смикався
Ці побічні ефекти можуть виникнути при використанні препарату Анексат, щоб розбудити вас після операції, особливо якщо опіоїди (ліки для запобігання та зняття болю під час операції) також використовувалися для анестезії.
Нечасті (можуть виникнути до 1 з 100 осіб)
- тривога і страх. Ці побічні ефекти виникають після надто швидкого введення розчину Анексату
- серцебиття (відчуття посиленого серцебиття). Цей побічний ефект виникає після надто швидкого введення розчину Анексату і, як правило, не потребує лікування.
Невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними)
- алергічні реакції (включаючи анафілактичні реакції)
- симптоми абстиненції (наприклад, збудження, тривога, емоційні порушення, сплутаність свідомості, зміна почуттів). Ці ефекти виникають після надто швидкої ін’єкції розчину Анексату та при лікуванні бензодіазепінами у високих дозах та / або протягом тривалого часу.
- панічні атаки. Цей побічний ефект виникає, якщо ви раніше страждали від панічних атак.
- ненормальний плач
- агітація
- агресивні реакції
- Судоми. Цей ефект виникає, якщо у вас епілепсія або серйозні проблеми з печінкою, і особливо якщо ви раніше тривалий час приймали бензодіазепіни або зловживали кількома препаратами.
- тимчасове підвищення артеріального тиску. Цей побічний ефект може виникнути після пробудження.
- почервоніння
- озноб. Цей побічний ефект виникає після надто швидкого введення розчину Анексату і, як правило, не потребує лікування.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря, медсестри чи фармацевта. Це включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій брошурі. Ви також можете повідомити про побічні ефекти безпосередньо через національну систему повідомлень за адресою https: //www.aifa. gov.it / content / звіти про побічні реакції
Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього ліки
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на картонній упаковці після закінчення терміну придатності. Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Не викидайте будь -які ліки через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Що містить Anexate
Анексат 0,5 мг / 5 мл розчину для ін’єкцій для внутрішньовенного введення
- діюча речовина: флумазеніл (одна ампула 5 мл містить 0,5 мг флумазенілу)
- допоміжні речовини: едетат натрію, оцтова кислота льодяна, хлорид натрію (див. розділ «Анексат містить натрій»), вода для ін’єкцій.
Анексат 1 мг / 10 мл розчину для ін’єкцій для внутрішньовенного введення
- діюча речовина: флумазеніл (одна ампула 10 мл містить 1 мг флумазенілу)
- допоміжні речовини: едетат натрію, оцтова кислота льодяна, хлорид натрію (див. розділ «Анексат містить натрій»), вода для ін’єкцій.
Як виглядає Anexate та вміст упаковки
Анексат поставляється у вигляді прозорого та прозорого розчину для введення у вену, що міститься у флаконі з прозорого скла об’ємом 5 або 10 мл. Кожна упаковка Anexate містить 1 флакон.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ДОПОЛНІЙ РОЗЧИН ДЛЯ ІНЖЕКЦІЙ ДЛЯ ВНУТРІШНЬОГО ВИКОРИСТАННЯ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Анексат 0,5 мг / 5 мл розчину для ін’єкцій для внутрішньовенного введення
Один флакон містить:
Діюча речовина: флумазеніл 0,5 мг
Анексат 1 мг / 10 мл розчину для ін’єкцій для внутрішньовенного введення
Один флакон містить:
Діюча речовина: флумазеніл 1 мг
Допоміжні речовини див. У 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Розчин для ін’єкцій внутрішньовенно.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Анексат призначений для нейтралізації центральних седативних ефектів бензодіазепінів. Тому його використовують під час анестезії та інтенсивної терапії при таких станах:
Анестезія
Припинення індукованої та підтримуваної загальної анестезії бензодіазепінами у госпіталізованих та амбулаторних пацієнтів;
скасування седації бензодіазепінів у коротких діагностичних та терапевтичних процедурах у госпіталізованих та амбулаторних пацієнтів;
нейтралізація парадоксальних реакцій, спричинених бензодіазепінами.
Інтенсивна терапія
Для лікування добровільного або випадкового передозування бензодіазепінів; як специфічний засіб для скасування центральних ефектів бензодіазепінів у разі передозування препаратом (повернення до спонтанного дихання та свідомості, щоб більше не потребувати ендотрахеальної інтубації або дозволити екстубацію).
Він призначений для нейтралізації седативних ефектів бензодіазепінів у дітей старше року.
04.2 Дозування та спосіб введення
Анексат слід вводити внутрішньовенно анестезіологом або іншим способом досвідченому клініцисту.
Його можна вводити як такий або розбавляти. Для внутрішньовенної інфузії його можна розвести в 5% розчині глюкози або 0,9% фізіологічному розчині, а також можна використовувати разом з іншими процедурами реанімації. Анестезія
Рекомендована початкова доза становить 0,2 мг внутрішньовенно протягом приблизно 15 секунд.
Якщо бажаний ступінь свідомості не досягається протягом 60 секунд, можна ввести другу дозу 0,1 мг, яку при необхідності можна повторювати кожні 60 секунд до досягнення загальної дози 1 мг.
Звичайна доза становить 0,3-0,6 мг.
Інтенсивна терапія
Рекомендована початкова доза становить 0,3 мг внутрішньовенно. Якщо бажаний ступінь свідомості не досягається протягом 60 секунд, Анексат можна повторити з дозою 0,1 мг до пробудження пацієнта або до досягнення загальної дози 2 мг.
Якщо сонливість повторюється, можна ввести 0,1-0,4 мг препарату протягом 1-годинної внутрішньовенної перфузії.
Дозування та швидкість перфузії слід індивідуально регулювати до досягнення бажаного пробудження.
У відділеннях інтенсивної терапії Анексат, що вводиться у повільній перфузії та належним чином розведений, не повинен викликати симптомів абстиненції у пацієнтів, які тривалий час отримували великі дози бензодіазепінів.
Якщо виникають несподівані ознаки надмірної стимуляції, слід внутрішньовенно ввести 5 мг діазепаму або 5 мг мідазоламу.
Якщо повторні дози Анексату не призводять до поліпшення функції дихання та свідомості, слід розглянути іншу (небензодіазепінову) етіологію.
Порушення функції печінки:
Оскільки флумазеніл метаболізується переважно в печінці, пацієнтам з порушеннями функції печінки рекомендується ретельне титрування дози.
Діти старше року
Для протидії седативним ефектам, викликаним бензодіазепінами у дітей старше року, рекомендована початкова доза становить 0,01 мг / кг (до 0,02 мг), що вводиться внутрішньовенно протягом 15 секунд. Якщо бажаний ступінь свідомості не досягається після "почекання додаткових 45 секунд", може бути зроблена "інша ін'єкція" 0,01 мг / кг (до 0,02 мг) і при необхідності повторена з інтервалом 60 секунд (максимум 4 рази) для максимальної загальної дози 0,05 мг / кг або 1 мг, залежно від того, що є нижчим. Дозу слід індивідуалізувати відповідно до реакції пацієнта. Немає даних про безпеку та ефективність багаторазового введення Anexate дітям для повторного введення.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин.
Застосування препарату Анексат протипоказано пацієнтам, яким вводили бензодіазепін для лікування потенційно небезпечних для життя станів (наприклад, внутрішньочерепної гіпертензії або епілептичного статусу).
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Зберігати в недоступному для дітей місці.
Пацієнти повинні перебувати під наглядом лікаря протягом 24 годин після введення Анексату.
У пацієнтів з печінковою недостатністю елімінація може бути відкладена.
Особлива обережність потрібна при застосуванні Анексату у разі багаторазового передозування препарату. Зокрема, у разі інтоксикації бензодіазепінами та циклічними антидепресантами, деякі токсичні ефекти, такі як судоми та порушення серцевого ритму, спричинені антидепресантами, але виникають менш швидко при одночасному застосуванні з бензодіазепінами, посилюються при введенні препарату Анексан.
Застосування Анексату не рекомендується пацієнтам з епілепсією, які протягом тривалого часу отримують бензодіазепіни.
Пацієнти, які отримують Анексат для нейтралізації ефекту бензодіазепіну, повинні проходити моніторинг, бажано у відділенні інтенсивної терапії, на предмет можливого повернення седації, пригнічення дихання або інших залишкових ефектів бензодіазепіну, протягом певного періоду часу, що оцінюється на основі дозу та тривалість дії бензодіазепіну, доки ефект Анексату не зникне. Оскільки вищеописані ефекти можуть виникнути у пацієнтів з порушенням функції печінки, може знадобитися тривалий період спостереження..
Антагоністичний ефект Anexate є специфічним для бензодіазепінів, тому ефект не очікується, якщо "непробудження" викликано іншими речовинами.
В анестезіології після закінчення операції Anexate не можна вводити до зникнення розслаблюючого ефекту на периферичні м’язи.
Анексат слід з обережністю застосовувати пацієнтам з травмами головного мозку, оскільки він може викликати судоми або погіршити мозковий кровотік у пацієнтів, які отримують бензодіазепіни. У пацієнтів з важким ураженням мозку (та / або нестабільним внутрішньочерепним тиском), які отримують лікування препаратом Анексат - для усунення дії бензодіазепінів - може розвинутися підвищення внутрішньочерепного тиску.
Швидке введення препарату у дозах 1 мг або більше у пацієнтів, які отримували високі дози та / або тривале лікування бензодіазепінами, припинене в будь-який час за кілька тижнів до введення Анексату, може спричинити такі симптоми абстиненції, як серцебиття, збудження, тривога , емоційна лабільність, а також плутанина та легкі сенсорні зміни, тому їх слід уникати.
Анексат не призначений ні для лікування залежності від бензодіазепінів, ні для лікування синдромів тривалої абстиненції.
У пацієнтів з високим ризиком переваги седації, спричиненої бензодіазепінами, слід зважити з ризиками швидкого повернення до свідомості. У пацієнтів (наприклад, з проблемами серця) збереження певного ступеня седації протягом раннього післяопераційного періоду може бути кращим для повної свідомості.
У тривожних пацієнтів перед операцією або у пацієнтів, для яких відомо, що вони страждають хронічною або минущою тривогою, дозу препарату Анексат слід ретельно регулювати.
Для пацієнтів, які проходили хронічне лікування високими дозами бензодіазепінів, слід ретельно зважити переваги застосування Анексату щодо можливого ризику появи симптомів абстиненції. низькі дози бензодіазепінів, титрувані внутрішньовенно на основі реакції пацієнта.
Однак слід враховувати больові відчуття після операції, і, можливо, буде краще тримати пацієнта з легкими седаціями.
Анексат слід з обережністю застосовувати для нейтралізації свідомої седації у дітей у віці до року, для реанімації новонародженого та для нейтралізації седативних ефектів бензодіазепінів, що використовуються для введення загальної анестезії у дітей, оскільки наявні дані щодо цього вони обмежені . До тих пір, поки не буде достатньо даних, Anexate слід призначати дітям віком до одного року, якщо ризик для пацієнта (особливо у разі випадкового передозування) був зважений порівняно з перевагами лікування. Анексат містить менше 1 ммоль (23 мг) натрію на мілілітр
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Анексат блокує центральний ефект бензодіазепінів шляхом конкурентної взаємодії на рівні рецепторів; вплив на бензодіазепінові рецептори агоністів небензодіазепінів, таких як зопіклон, триазолопіридазини та інші, також блокується Анексатом.
Взаємодій з іншими препаратами, що пригнічують ЦНС, не виявлено. Фармакокінетика бензодіазепінів не змінюється у присутності Анексату.
Фармакокінетичні параметри препарату Анексат не впливають на його одночасне застосування з бензодіазепінами мідазоламом, флунітразепамом та лорметазепамом.
Фармакокінетичних взаємодій між етанолом та флумазенілом немає.
04.6 Вагітність та лактація
Хоча дослідження in vitro та введення високих доз препарату Анексат тваринам не виявили жодних проблем із ембріотоксичністю, тератогенністю або порушенням фертильності, безпека застосування Анексату у період вагітності не встановлена. З цієї причини користь від застосування препарату під час вагітності має бути оцінена з урахуванням можливих ризиків для плода. Ефективність у плода не оцінювалася у дослідженнях на тваринах.
Невідомо, чи виділяється Анексат у жіноче молоко. Парентеральне введення препарату Анексат у екстрених випадках не протипоказане при грудному вигодовуванні.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Хоча введення препарату Анексат призводить до пробудження та гарного ступеня настороженості, пацієнтам слід рекомендувати не займатися ризикованими заняттями, що вимагають повної уваги, такими як робота на небезпечних механізмах або керування транспортними засобами протягом перших 24 годин після введення Анексат., Оскільки дія бензодіазепінів, які спочатку були прийняті або введені, може повернутися.
04.8 Побічні ефекти
Анексат добре переносився як дорослими, так і дітьми. У дорослих Анексат добре переноситься навіть у дозах, вищих за рекомендовані. Не повідомлялося про випадки порушення функції нирок або печінки.
Іноді під час використання в анестезіології може з’явитися нудота та / або блювота.
Спостерігалися реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію.
У рідкісних випадках такі порушення, як почуття тривоги, серцебиття та фобії, виникали після надто швидкої ін’єкції препарату. Однак особливого лікування цих проявів ніколи не було потрібно.
Повідомлялося про судоми у пацієнтів з епілепсією або тяжкою печінковою недостатністю, особливо після закінчення тривалого лікування бензодіазепінами або у разі багаторазового передозування препаратом.
У разі передозування кількох препаратів, особливо трициклічними антидепресантами, нейтралізація активності бензодіазепінів, отриманих за допомогою Анексату, може викликати деякі токсичні ефекти, такі як судоми та зміни серцевого ритму. лікування бензодіазепінами, яке закінчилося в будь -який час за кілька тижнів до введення препарату Анексат.
Панічні атаки, викликані Anexate, були зареєстровані у пацієнтів, які раніше страждали від подібних недуг.
Повідомлялося про побічні дії, перераховані нижче. Ці побічні явища зазвичай швидко проходять без необхідності спеціального лікування.
Категорії частот визначалися за допомогою таких умов: дуже часто (≥ 1/10); поширені (від ≥ 1/100 до
Порушення імунної системи :
Невідомо: можуть виникнути реакції гіперчутливості, включаючи анафілаксію.
Психічні розлади
Нечасто: тривога, страх: після швидких ін’єкцій, як правило, не потребують лікування.
Невідомо: Симптоми відміни (наприклад, збудження, тривога, емоційна лабільність, сплутаність свідомості, спотворення сенсорії) після швидкої ін’єкції доз 1 мг або вище у пацієнтів, які отримували високі дози або протягом тривалого періоду прийому бензодіазепінів у будь -який час протягом тижнів до введення Anexate (див. розділ 4.4); панічні атаки (у пацієнтів з попередніми панічними реакціями); аномальний плач, збудження та агресивні реакції (профіль побічних ефектів у дітей, як правило, подібний до дорослих. Коли Anexate використовувався для нейтралізації свідомої седації, повідомлялося про ненормальний плач, збудження та агресивні реакції).
Розлади нервової системи
Невідомо: судоми: особливо у пацієнтів, які зазвичай страждають на епілепсію або тяжкі порушення функції печінки, особливо після тривалого лікування бензодіазепінами або у разі багаторазового передозування препаратом (див. Розділ 4.4)
Патології серця
Нечасто: серцебиття: після швидкої ін’єкції, як правило, не потребує лікування.
Судинні патології
Невідомо: Тимчасове підвищення артеріального тиску (після пробудження) Шлунково -кишкові розлади
Часто: нудота, блювота: під час післяопераційного використання, особливо якщо також використовувалися опіоїди.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Невідомо: почервоніння
Загальні розлади та стан на місці введення
Невідомо: озноб: після швидкої ін’єкції. Як правило, лікування не вимагає.
Повідомлення про підозри та побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливим, оскільки воно дозволяє здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse ".
04.9 Передозування
У разі передозування кількох препаратів, зокрема трициклічних антидепресантів, можуть виникнути токсичні ефекти (такі як судоми та зміни серцевого ритму) з нейтралізацією бензодіазепінового ефекту препаратом Анексат.
Досвід людини щодо гострого передозування препаратом Анексат дуже обмежений.
Специфічного антидоту для передозування препаратом Анексат немає. Лікування передозування повинне складатися із загальних підтримуючих заходів, включаючи моніторинг життєво важливих показників та моніторинг клінічного стану пацієнта.
Навіть у дозах, вищих за рекомендовані, навіть у дозах 100 мг внутрішньовенно не повідомлялося про симптоми передозування.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: антидот
Код ATC: V03AB25
Механізм дії
Анексат, імідазобензодіазепін, є антагоністом бензодіазепіну, який специфічно блокує центральну дію ліків, що діють через рецептори бензодіазепінів шляхом конкурентного пригнічення.
Дослідження, проведені на тваринах, показують, як блокується вплив сполук, споріднених до рецепторів бензодіазепінів.
У здорових добровольців Анексат, що вводиться внутрішньовенно, виявився здатним антагонізувати седацію, амнезію та психомоторний дефіцит, викликаний агоністами бензодіазепінів.
Снодійно-седативний ефект бензодіазепінів швидко регресує (через 1-2 хвилини) після внутрішньовенного введення Анексату; у деяких випадках він може поступово знову проявлятися протягом наступних годин, залежно від періоду напіввиведення та співвідношення дози між агоністом та антагоністом.
Анексат добре переноситься навіть у високих дозах.
Анексат може мати слабку внутрішню агоністичну активність, наприклад, протисудомного типу.
У тварин, попередньо оброблених високими дозами бензодіазепінів протягом декількох тижнів, Anexate викликає прояви абстиненції, включаючи судоми. Подібний ефект спостерігався і у дорослих.
05.2 "Фармакокінетичні властивості
Фармакокінетика флумазенілу пропорційна дозі в межах терапевтичного діапазону і далі (до 100 мг).
Розповсюдження
Анексат, слабка ліпофільна основа, приблизно на 50% зв’язується з білками плазми крові, дві третини-з альбуміном. Флумазеніл широко поширений у позасудинному просторі. Концентрація флумазенілу у плазмі крові зменшується з періодом напіввиведення 4-11 хвилин протягом фази розподілу. Рівноважний об'єм розподілу становить 0,9-1,1 л / кг.
Обмін речовин
Флумазеніл активно метаболізується в печінці. У "людей" карбонова кислота була ідентифікована як основний метаболіт у плазмі (у вільній формі) та у сечі (вільна та глюкуронат). У фармакологічних тестах цей метаболіт виявився неактивним як агоніст або антагоніст бензодіазепінів.
Ліквідація
Флумазеніл майже повністю (99%) виводиться нирками. Флумазеніл як такий практично відсутня в сечі, тому препарат повинен піддаватися повній метаболічній деградації. Елімінація радіоактивно міченої молекули фактично завершується за 72 години, при цьому 90-95% радіоактивності присутні в сечі та 5-10% у фекаліях. Виведення відбувається швидко, про що свідчить короткий період напіввиведення, рівний до 40-80 хвилин.
Загальний плазмовий кліренс Anexate становить 0,8-1 л / год / кг і майже повністю залежить від печінки.
Вживання їжі під час внутрішньовенної інфузії флумазенілу призводить до збільшення кліренсу на 50%, швидше за все, через збільшення припливу крові до печінки після їжі. Фармакокінетика, зокрема, груп пацієнтів
Період напіввиведення флумазенілу у пацієнтів з порушенням функції печінки є більш тривалим (75,7 ± 23,3 хвилини у пацієнтів з помірними порушеннями та 141,7 ± 27,5 хвилин у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції). ) загальний кліренс нижчий, ніж у здорових осіб. Фармакокінетика флумазенілу не зазнає значних змін у літніх людей, не відрізняється у чоловіків від жінок, у пацієнтів на гемодіалізі або у пацієнтів з нирковою недостатністю.
Період напіввиведення у дітей старше 1 року є більш варіабельним, ніж у дорослих, і становить у середньому 40 хвилин, але з максимальними та мінімальними значеннями між 20 і 75 хвилинами. в межах тих самих діапазонів значень, що і у дорослих.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Дослідження на тваринах виявили низьку токсичність та відсутність мутагенної активності.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
едетат натрію, оцтова кислота льодяна, хлорид натрію, вода для ін’єкцій.
06.2 Несумісність
Діапазон сумісності перевірено з 0,9% NaCl, 5% глюкозою та 2,5% глюкозою + 0,45% NaCl.
Розчин Анексату є фізично та хімічно стабільним протягом 24 годин при кімнатній температурі та при розсіяному денному світлі при змішуванні з вищезгаданими перфузійними розчинами у співвідношенні 10, 20 або 50 мл Анексату в 500 мл.
06.3 Строк дії
Термін придатності нерозкритої упаковки правильно зберігається: 5 років.
06.4 Особливі умови зберігання
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання. Цей препарат не можна використовувати після закінчення терміну придатності (EXP), зазначеного на упаковці.
Щодо умов зберігання після розведення лікарського засобу, див. Розділ 6.2.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Безбарвний скляний флакон
Анексат 0,5 мг / 5 мл розчину для ін’єкцій для внутрішньовенного введення - 1 ампула
Анексат 1 мг / 10 мл розчину для ін’єкцій для внутрішньовенного введення - 1 ампула
06.6 Інструкції з використання та поводження
Для оптимальної стерильності Анексат слід залишати у флаконі до використання.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Roche S.p.A. - Пьяцца Дюранте 11 - 20131 Мілан
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
AIC n ° 026749010 Anexate 0,5 мг / 5 мл розчин для ін’єкцій для внутрішньовенного введення - 1 ампула
AIC n ° 026749034 Anexate 1 мг / 10 мл розчин для ін’єкцій для внутрішньовенного введення - 1 ампула
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Поновлення: червень 2010 року
