PRENT ® - препарат на основі ацебутололу гідрохлориду
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Бета-блокатори
Показання ПРЕНТ ® Ацебутолол
ПРЕНТ ® показаний для лікування есенціальної артеріальної гіпертензії, ішемічної хвороби серця, спричиненої хронічною коронарною недостатністю або інфарктом (стенокардія), а також порушень серцевого ритму (тахікардія, екстрасистолія, фібриляція передсердь).
Механізм дії PRENT ® Ацебутолол
Ацебутолол, прийнятий разом з ПРЕНТ ®, швидко абсорбується із шлунково -кишкового тракту, досягаючи максимальної концентрації у плазмі крові приблизно через 2 з половиною години після прийому. Після всмоктування 25% зв’язується з білками плазми, він транспортується до печінки, де проходить метаболізм першого проходження, необхідний для отримання діацетололу, фармакологічно активного метаболіту. Терапевтична дія PRENT ® в основному обумовлена кардіоселективною бета -блокуючою активністю цієї молекули, що дозволяє мінімізувати ризик побічних ефектів, таких як бронхи та звуження судин, можливих після інгібування бета -2 -адренергічних рецепторів.
Інактивація серцевих бета-1 рецепторів, що проявляється високою селективністю у терапевтичних дозах, дозволяє уповільнити частоту серцевих скорочень у спокої та під час фізичних навантажень (модулюючи «автоматизм сино-передсердного вузла») та пропорційно зменшити скоротливість міокарда. активація симпатичної, забезпечуючи тим самим зменшення споживання кисню міокарда, уповільнення провідності подразника на атріо-шлуночковому рівні та зменшення збудливості маси міокарда.
Ці ефекти, також підкріплені «внутрішньою симпатоміметичною активністю (важливою для того, щоб уникнути вираженої брадикардії), виправдовують терапевтичні показання, для яких вводиться препарат ПРЕНТ ®.
Після закінчення терапевтичної дії, після періоду напіврозпаду приблизно 4 години для ацебутололу та 7 для діацетолу, препарат виводиться переважно з фекаліями та лише невеликою частиною із сечею.
Проведені дослідження та клінічна ефективність
КОМБІНОВАНА ТЕРАПІЯ В ЛІКУВАННІ ГІПЕРТЕНЗІЇ
Am J Cardiol. 1999 липень 1; 84: 70-5.
Порівняння ацебутололу з та без гідрохлоротіазиду та карведилолу з та без гідрохлоротіазиду у пацієнтів чорного кольору з легкою та помірною системною системою
гіпертензія. Радівський І.В., Вальчанова С.П., Цукерка Г.П., Челе Є.Ф., Сарелі П.
Дослідження, про яке йдеться, показує, що застосування ацебутололу в монотерапії, для лікування гіпертонії у суб’єктів африканського походження не може гарантувати досягнення адекватного рівня артеріального тиску.
2. ВПЛИВ АКЕБУТОЛОЛУ НА СЕРДЦЕВИЙ ТИСК І СКОРОСТЬ ПРОТИ ВПРАВИ
Вплив бісопрололу та ацебутололу на артеріальний тиск у стані спокою та на профіль артеріального тиску при фізичному навантаженні у пацієнтів з гіпертонією: порівняльне, одиночне сліпе дослідження.
Був’є Дж. М., Работ Д., Ерреро Г.
Дослідження перевіряло вплив 8 -тижневого лікування 400 мг ацебутололу на частоту серцевих скорочень та діастолічний артеріальний тиск у пацієнтів з помірною гіпертензією як у спокої, так і під час фізичних навантажень. Результати показують зниження частоти серцевих скорочень приблизно на 13% та помірне падіння діастолічного тиску під час фізичних навантажень.
3. АЦЕБУТОЛОЛ І ДОПІНГ
J Forensic Sci.2000 січня; 45: 170-4.
Допінг-контроль бета-адренергічних сполук за допомогою аналізу волосся.
Кінц П, Дюмстре-Тулет V, Джеймі С, Цирімель V, Людес Б.
Використання бета-адреноблокаторів без ефективних терапевтичних показань поширилося у спортивній практиці (і, зокрема, у концентраційних видах спорту), з метою зменшення деяких побічних ефектів симпатичної гіперактивації, що неминуче виникає на змаганнях високого рівня. практика вважається допінгом і проти неї всіма силами борються судова та спортивна органи.
На додаток до класичного перехресного аналізу (крові, сечі), нові молекулярні методи дозволили виявити використання допінгових речовин безпосередньо з волосся, роблячи пробу простішою та швидшою.
Спосіб застосування та дозування
ПРЕНТ ® ацебутолол таблетки, вкриті оболонкою 200/400 мг: при лікуванні артеріальної гіпертензії застосовують дози 200 мг ацебутололу, запиті невеликою кількістю води перед сніданком. Цю дозу можна збільшити до 400 мг на день, при цьому зазвичай реєструється бажаний гіпотензивний ефект, або до 800 мг у разі недостатньої терапевтичної відповіді. проводиться лікарем після «ретельної оцінки фізіопатологічних станів пацієнта та його сприйнятливості до препарату.
Цей же аргумент можна також поширити на лікування ішемічної хвороби серця та порушень серцевого ритму, для яких рекомендований діапазон залишається між 200 і 600 мг ацебутололу на добу.
У ЛЮБОМУ СЛУЧАІ ПЕРЕД ВИКОРИСТАННЯМ ® Ацебутолол - ОПИС І КОНТРОЛЬ ВАШОГО ЛІКАРЯ НЕОБХІДНИЙ.
Попередження ПРЕНТ ® Ацебутолол
Терапії препаратом ПРЕНТ ® необхідно передувати та супроводжувати ретельним і ретельним медичним оглядом. Моніторинг функції нирок слід проводити з особливою обережністю у пацієнтів, які страждають різними типами серцевих захворювань, щоб уникнути погіршення стану здоров’я З іншого боку, нирковий глікемічний контроль слід підтримувати протягом усієї терапії, особливо у пацієнтів з цукровим діабетом, щоб уникнути раптового зниження рівня глікемії, маскуваного негативною хронотропною дією ацебутололу.
Ацебутолол може підвищити чутливість до алергенів та зробити відповідні симптоми більш клінічно значущими; тому було б доцільно оцінити можливе співвідношення витрат та користі у пацієнтів з алергічною схильністю. Зменшення виділення сліз у пацієнтів, які отримували терапію ацебутололом, може ускладнити використання контактних лінз.
У разі припинення терапії, як і у випадку з будь-якими іншими бета-адреноблокаторами, доцільно поступово зменшувати дозування, щоб уникнути побічних реакцій.
Наявність запаморочення та запаморочення, особливо відчутні на початковій стадії лікування або після коригування дози, можуть зменшити сприйнятливі здібності пацієнта, зробивши використання механізмів та керування транспортними засобами небезпечним.
Вагітність та грудне вигодовування
Хоча ацебутолол не здається токсичним або тератогенним для плоду, не рекомендується приймати цей активний інгредієнт під час вагітності і особливо протягом першого триместру. У разі невиправної необхідності, лікуючий лікар та гінеколог повинні оцінити взаємозв’язок між можливими перевагами, які можна отримати, та потенційними ризиками для здоров’я плоду. У будь -якому випадку, якщо ПРЕНТ ® використовується під час вагітності, важливо поступово припиняти терапію протягом четвертого тижня до пологів, щоб зменшити ризик гіпотензії, брадикардії, гіпоглікемії та дихальної недостатності у новонародженого під час пологів.
Наявність помірних концентрацій діючої речовини у грудному молоці свідчить про припинення грудного вигодовування під час будь -якої терапії препаратом ПРЕНТ ®
Взаємодії
Враховуючи маскувальну дію ацебутололу, було б доцільно, після постійного моніторингу концентрацій глікемії, коригувати дозування будь -яких прийнятих гіпоглікемічних препаратів, щоб уникнути раптових падінь глікемії.
Ацебутолол може взаємодіяти з різними препаратами, підкреслюючи негативні та гіпотензивні інотропні та хронотропні ефекти. Точніше, одночасне застосування діуретиків, антагоністів кальцію, судинорозширювальних засобів, барбітуратів та трициклічних антидепресантів може посилити епізоди гіпотензії, тоді як одночасне застосування антиаритміків основу "зміненої модуляції серцевого ритму. Серцеві глікозиди, резерпін, альфа -метилдопа, клонідин та інгібітори МАО можуть замість цього викликати гіпертензію, протидіючи терапевтичним ефектам PRENT ®
Також рекомендується поступово припиняти терапію PRENT ® перед операцією, щоб запобігти анестетикам або міорелаксантам потенціювати негативні інотропні та хронотропні ефекти ацебутололу.
Протипоказання ПРЕНТ ® Ацебутолол
ПРЕНТ ® протипоказаний у разі кардіогенного шоку, гіпотензії, гострого інфаркту міокарда, застійної та неадекватно лікуваної серцевої недостатності, ацидозу, вираженої брадикардії, бронхопатій, СКВ та гіперчутливості до одного з її компонентів.
ПРЕНТ ® не слід приймати під час введення інгібіторів МАО або антиаритміків різного типу.
Небажані ефекти - побічні ефекти
Побічні ефекти, що спостерігаються після введення PRENT ®, порівнянні з тими, що описані загалом для категорії кардіоселективних бета -блокаторів.
Найчастіше зустрічаються втома, головний біль, нудота, блювота, діарея, запаморочення, холодні кінцівки, також супроводжувані брадикардією та гіпотензією.
Клінічно більш значні побічні реакції (підвищення трансаміназ, порушення обміну речовин / харчування, бронхопатії) та погіршення симптомів у пацієнтів з особливими станами (синдром Рейно, захворювання печінки та нирок) рідко спостерігалися після введення ацебутололу.
У дуже невеликої частини пацієнтів з порушеною функцією печінки також спостерігалася поява антиядерних антитіл, що беруть участь у серії подібних реакцій червоного вовчака, які зникали після припинення терапії.
Примітка
ПРЕНТ ® можна продавати тільки за рецептом лікаря.
Застосування PRENT ® у спортсменів, за відсутності терапевтичної потреби, для зменшення фізіологічної реакції на стрес та пов'язані з цим симптоми (тремтіння кінцівок, підвищення артеріального тиску, підвищення емоційного напруження тощо) становить практику DOPANTE.
Інформація про PRENT ® ацебутолол, опублікована на цій сторінці, може бути застарілою або неповною. Для правильного використання цієї інформації див. Сторінку Відмова від відповідальності та корисної інформації.
