XENICAL ®-препарат на основі орлістату
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Периферійні препарати проти ожиріння
Показання XENICAL ® Орлістат
XENICAL ® показаний для лікування ожиріння (ІМТ дорівнює або більше 30 кг / м2) або надмірної ваги (ІМТ більше або дорівнює 28 кг / м2), що ускладнюється супутніми факторами ризику, у поєднанні з помірно низькокалорійною дієтою .
Механізм дії XENICAL ® Орлістат
XENICAL ®-лікарський засіб на основі Орлістату, єдиного активного інгредієнта проти ожиріння, який все ще продається в Італії після виведення сибутраміну з ринку.
Його терапевтична дія тісно пов'язана з особливою хімічною структурою, що туманно нагадує найбільш поширені тригліцериди, що дозволяє цьому активному принципу вибірково взаємодіяти з ліпазами, присутніми в шлунково-кишковому тракті, запобігаючи їх дії.
Незворотне інгібування, яке досягається утворенням ковалентних зв’язків між орлістатом та серином, експресованим в активному домені ліпази, перешкоджає цим ферментам перетравлювати дієтичні ліпіди до жирних кислот та гліцерину, різко зменшуючи кишкове всмоктування, із значним зменшенням калорійність і споживання ліпідів щойно зробленої страви.
Ця дія також можлива завдяки деяким фармакокінетичним характеристикам Орлістату, які зменшують його системну абсорбцію до мінімуму, роблячи його практично непослідовним, таким чином дозволяючи концентровану активність на рівні шлунково -кишкового тракту.
У цей момент і абсорбовані ліпіди, і орлістат, і деякі його неактивні метаболіти, що продукуються слизовою оболонкою кишечника, виводяться з фекаліями.
Проведені дослідження та клінічна ефективність
1. ВИВЧЕННЯ XENDOS І ЕФЕКТИВНІСТЬ ОРЛІСТАТУ
Endocr Pract. 2006 січень-лютий; 12
Аналіз дослідження XENDOS (Xenical у профілактиці діабету у пацієнтів з ожирінням).
Шестром Л.
Етап у функціональній оцінці орлістату, який показує, що приблизно у 60% пацієнтів, які отримували цей препарат, вдалося виявити втрату ваги на 5% за 12 тижнів лікування, порівняно з 35% пацієнтів, які отримували плацебо. зберігається при тривалому лікуванні протягом 1 та 4 років.
2. ФУНКЦІОНАЛЬНІСТЬ ОРЛІСТАТУ, ГЛЮКОЗИ ТА СЕРЦЕВОЇ ХВОРИХ ДІАБЕТИЧНИМИ ХВОРИМИ
J Обес. 2011; 2011: 394658.
Вплив індукованої орлістатом втрати ваги на діастолічну функцію та зміну частоти серцевих скорочень у пацієнтів з важким ожирінням та діабетом.
Мартін Дж, Пакетт С, Марсо С, Хоулд ФС, Лебель С, Сімард С, Думесніл Дж., Пуаре П.
Показано, що введення Орлістату протягом 12 тижнів пацієнтам з діабетом ІІ типу та ожирінням було корисним для забезпечення подальшої втрати ваги порівняно з плацебо та для поліпшення рівня глікемії, а також серцевої функції.
3. ОРЛІСТАТ І АСПЕКТИ ПОВЕДІНКИ
J Обес. 2011; 2011: 806896.
Приймаючи Орлістат: Передбачення втрати ваги за 6 місяців.
Голлівуд А, Огден Дж.
Дуже цікаве дослідження, яке демонструє, як прийом Орлістату, крім гарантування значного зниження ваги, може сприяти покращенню способу життя. Анкети пацієнтів до та після лікування Орлістатом показали зростаючу увагу до турботи про власне харчування та спосіб життя поліпшення, висвітлюючи головну роль здорових звичок, а не лише харчових звичок, у схудненні та підтримці стану добробуту.
Спосіб застосування та дозування
XENICAL ® Орлістат 120 мг тверді капсули: рекомендується приймати одну капсулу XENICAL ® до, одночасно або після прийому їжі, що містить ліпіди.
З огляду на механізм дії активного інгредієнта, зосередженого на перетравленні та всмоктуванні ліпідів, очевидно, що препарат не слід приймати одночасно з їжею з низьким вмістом жиру, і що в той же час дієта повинна забезпечувати правильне споживання клітковини, макро та мікроелементів з відсотком ліпідів близько 30% від загальної калорійності їжі.
Виведення жирів з калом спостерігається вже через 24 - 48 годин після першого прийому і зберігається до 72 годин після останнього.
У будь -якому випадку, максимальна ефективна доза - це три капсули на день, вище яких терапевтичний ефект залишається незмінним на тлі зростання побічних реакцій.
Попередження XENICAL ® Орлістат
Терапію препаратом XENICAL ® слід супроводжувати ретельним моніторингом деяких важливих лабораторних показників, таких як згортання крові та рівень глюкози в крові, у пацієнтів, які проходять пероральні антикоагулянти або протидіабетичні препарати.
У той же час особлива увага також рекомендується пацієнтам, які приймають пероральні контрацептиви, з огляду на зниження біодоступності, що може спостерігатися у разі одночасного застосування.
Щоб уникнути появи неприємних побічних ефектів, таких як ректальна кровотеча та шлунково-кишкові розлади, важливо одночасно дотримуватися здорової дієти, яка не перевищує 30% калорій, що надходять з ліпідів за один прийом їжі.
Подальші побічні ефекти можуть виникнути після прийому XENICAL ® у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю та гіпотиреозом.
У разі нездатності зменшити масу тіла щонайменше на 5% за 12 тижнів лікування, прийом XENICAL ® слід припинити. може змінити нормальні фармакокінетичні властивості різних активних інгредієнтів, головним чином пов'язані з абсорбційною здатністю та біодоступністю.
Вагітність та грудне вигодовування
На даний момент немає досліджень, які б уточнювали профіль безпеки Орлістату щодо стану здоров’я плоду під час прийому під час вагітності, тоді як різні фармакокінетичні тести показали присутність цієї молекули у грудному молоці.
У світлі цих доказів було б доцільно уникати прийому XENICAL ® як під час вагітності, так і на наступній фазі лактації.
Взаємодії
Хоча орлістат, що міститься у складі XENICAL ®, не піддається значній системній абсорбції, його стійкість на рівні шлунково -кишкового тракту може змінити нормальні фармакокінетичні властивості різних активних інгредієнтів, особливо пов'язані з абсорбційною здатністю та біодоступністю.
Дійсно, фармакокінетичні дослідження показують значне зниження біодоступності циклоспорину, пероральних антикоагулянтів, аміодарону та, ймовірно, пероральних антикоагулянтів (у цьому випадку через збільшення екскреції з фекаліями) при одночасному застосуванні з орлістатом.
З цієї ж причини може бути рекомендована додаткова терапія жиророзчинними вітамінами, бажано приймати її щонайменше через 2 години після прийому XENICAL ®.
Протипоказання XENICAL ® Орлістат
XENICAL ® протипоказаний пацієнтам, які страждають на холестаз, синдром хронічної мальабсорбції та гіперчутливість до активної речовини або однієї з її допоміжних речовин.
Прийом Орлістату також протипоказаний під час годування груддю і не рекомендується під час вагітності.
Небажані ефекти - побічні ефекти
Найбільш поширені побічні реакції, описані після прийому XENICAL ®, в основному впливають на шлунково -кишковий тракт із стимулюючим дефекаційним стимулом, жирним і жирним стільцем, болями в животі, збільшенням частоти стільця та ректальною кровотечею у найважчих випадках та метаболічною кровотечею з гіпоглікемією.
Випадки головного болю, змін трансаміназ, астенії та втоми та дерматологічних реакцій гіперчутливості були рідше.
Примітка
XENICAL ® - лікарський засіб, що відпускається за рецептом.
Інформація про XENICAL ® Орлістат, опублікована на цій сторінці, може бути застарілою або неповною. Для правильного використання цієї інформації див. Сторінку Відмова від відповідальності та корисної інформації.
