Антихолінергічні препарати

Загальні положення та класифікація

Антихолінергічні препарати-активні інгредієнти, які виявляють антагоністичну дію проти ацетилхолінових рецепторів.

Залежно від району, в якому вони діють, і залежно від типу холінергічних рецепторів, з якими вони взаємодіють, антихолінергічні препарати здатні опосередковувати різні фізіологічні процеси.
У зв'язку з цим антихолінергічні препарати можна істотно розділити на дві макрогрупи, такі як:

• Антагоністи мускарину (оскільки вони діють на рівні рецепторів до ацетилхоліну мускаринового типу);
• Нікотинові антагоністи (оскільки вони взаємодіють з нікотиновими ацетилхоліновими рецепторами).

Антагоністи мускарину

Як уже згадувалося, антагоністи мускарину - або антимускарини, якщо ви віддаєте перевагу - це антихолінергічні препарати, які виконують свою діяльність, взаємодіючи з рецепторами ацетилхоліну мускаринового типу.
В основному існує п'ять різних типів мускаринових рецепторів:

• М1, переважно присутній у залозах, мозку та симпатичних гангліях;
• М2, особливо в гладких м’язах, серці та мозку;
• М3, переважно присутній у гладких м’язах (таких як шлунково -кишковий тракт), мозку та залозах;
• М4; присутній у мозку;
• М5; в основному знаходиться в очах і мозку.

Родоначальником цього типу антихолінергічних препаратів є атропін, молекула, здатна неселективно антагонізувати всі п’ять типів мускаринових рецепторів, наявних у нашому організмі.

Однак на ринку існують антимускаринові препарати, сформульовані таким чином, щоб вони надавали свою дію вибірково, лише проти певних типів рецепторів.
Активні інгредієнти, такі як скополамін, іпратропій, тіотропій, соліфенацин, дарифенацин, оксибутинін та тригексифенідил, належать до класу антимускаринових препаратів.

Застосування та терапевтичне застосування

Залежно від типу мускаринових рецепторів, з якими взаємодіють антихолінергічні препарати, можна отримати різні біологічні реакції.
Загалом, можна сказати, що реакції на мускаринові антагоністи включають:

• Зниження скорочувальної здатності гладкої мускулатури шлунково-кишкового тракту та сечовивідних шляхів (зокрема, цю дію виконують антагоністи рецепторів типу М3);
• Бронходилатація (через «антагонізацію рецепторів М3, присутніх у бронху);
• Зменшення шлункової секреції та секреції залози, включаючи слинні та слизові секрети;
• Розширення зіниць (мідріаз).

Тому антимускаринові засоби можна використовувати для лікування різних захворювань та розладів, таких як:

• Шлунково -кишкові спазми;
• Гіперактивний сечовий міхур
• Нудота і блювота (в основному викликані морською хворобою);
• Тремтіння, скутість м’язів та слинотеча, що характеризують хворобу Паркінсона та паркінсонізм;
• Симптоми, пов'язані з такими станами, як астма або хронічний бронхіт (бронхоконстрикція).

Мідріатична дія антимускаринів, з іншого боку, використовується в офтальмології під час виконання офтальмологічних оглядів та медичних оглядів.

Побічні ефекти

Звичайно, тип побічних ефектів та інтенсивність, з якою вони виникають, можуть значно варіювати від людини до людини, також залежно від типу використовуваної діючої речовини, способу введення препарату та чутливості, яку проявляє кожен пацієнт у порівняння одного і того ж препарату.
У будь -якому випадку, основними побічними ефектами, що приписуються застосуванню - особливо тривалому - антагоністів мускарину, є:

• Сухість у роті
• Мідріаз (побічний ефект, який, як згадувалося, іноді використовується в офтальмології);
• Утруднення сечовипускання (небажаний ефект, який, як ми бачили, у деяких випадках корисний для протидії симптомам гіперактивного сечового міхура);
• Затуманений зір
• Світлобоязнь;
• Запор;
• Сонливість;
• Спантеличеність;
• Тахікардія (досить рідкісний побічний ефект).

Антагоністи нікотину

Нікотинові антагоністи - це антихолінергічні препарати, які діють на рівні нікотинових рецепторів ацетилхоліну.
Активні інгредієнти, що належать до цього класу антихолінергічних препаратів, в основному використовуються як міорелаксанти. Тому ці препарати в основному використовуються для сприяння хірургічним втручанням або під час виконання деяких видів ендоскопічних досліджень.

Класифікація та механізм дії

Антихолінергічні препарати, які антагонізують нікотинові рецептори ацетилхоліну, чинять нейром’язову блокувальну дію; з цієї причини їх часто визначають як міорелаксанти з периферійною дією.
По суті, ці антихолінергічні засоби зв’язуються з нікотиновими рецепторами, присутніми в нервово -м’язовій пластинці, тим самим викликаючи зменшення ацетилхолінового сигналу і, відповідно, розслаблення м’язів.
Точніше, ці препарати можна розділити на:

• Деполяризуючі міорелаксанти периферичної дії, до групи яких належить сукцинілхолін;
• М’язові релаксанти з недеполяризуючою периферичною дією, група, до якої належать активні інгредієнти, такі як атракурій, рокуроній та векуроній.

Побічні ефекти

Також у цьому випадку тип небажаних ефектів та інтенсивність, з якою вони виникають, можуть змінюватись від пацієнта до пацієнта як у залежності від типу обраного активного інгредієнта, так і у залежності від чутливості кожної людини до вживаного препарату .
Однак багато з цих антихолінергічних препаратів можуть викликати такі побічні ефекти, як:

• Бронхоспазм;
• Астма;
• Гіпотонія;
• Серцево -судинні порушення;
• Еритема;
• Сверблячий;
• Кропив’янка.

У будь -якому випадку, для отримання більш детальної інформації про застосування, механізм дії та побічні ефекти цього типу антихолінергічних препаратів, будь ласка, зверніться до спеціальної статті, яка вже є на цьому сайті: Міорелаксанти.