Діючі речовини: фекаїнід
Флекаїнід Сандоз таблетки по 100 мг
Чому Флекаїнід використовується - загальний препарат? Для чого це?
ФЛЕКАІНІД САНДОЗ належить до групи ліків, що борються з серцевими аритміями (відомі як антиаритмічні засоби). Цей препарат пригнічує провідниковий стимул у серці та подовжує час перебування серця у стані спокою, в результаті чого серце знову нормально качається.
Призначається ФЛЕКАІНІД САНДОЗ
- для деяких тяжких серцевих аритмій, які зазвичай проявляються у вигляді сильного серцебиття або тахікардії;
- для тяжких серцевих аритмій, які погано реагували на лікування іншими лікарськими засобами або коли інші методи лікування не переносяться.
Протипоказання Коли Флекаїнід не слід застосовувати - препарат загального призначення
Не приймайте Флекаїнід Сандоз:
- якщо у вас алергія на флекаїнід або будь -який інший інгредієнт препарату (перерахований у розділі 6 "Додаткова інформація");
- якщо у вас є інші захворювання серця, крім серцевих, для яких Ви приймаєте цей препарат. Якщо ви не впевнені або хочете отримати додаткову інформацію, зверніться до свого лікаря або фармацевта;
- якщо ви приймаєте деякі інші антиаритмічні засоби (блокатори натрієвих каналів, такі як дизопірамід та хінідин).
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Флекаїнід - загальний препарат
Скажіть своєму лікарю, перш ніж приймати Флекаїнід Сандоз
- якщо ви страждаєте на порушення функції печінки та / або зниження функції нирок, оскільки концентрація флекаїніду в крові може збільшитися. У цьому випадку лікар повинен регулярно перевіряти концентрацію флекаїніду в крові,
- якщо у вас є постійний кардіостимулятор або тимчасові електроди,
- якщо ви перенесли серцеву аритмію після операції на серці,
- якщо ви страждаєте на виражену брадикардію або виражену гіпотензію,
- якщо у вас був серцевий напад. Ці умови необхідно виправити, перш ніж приймати Флекаїнід Сандоз.
Низький або високий рівень калію в крові може вплинути на дію препарату Флекаїнід Сандоз. Перед вживанням Флекаїніду Сандозу необхідно відкоригувати рівень калію.
Діти до 12 років
Флекаїнід не схвалений для застосування у дітей віком до 12 років, проте повідомлялося про токсичність флекаїніду під час лікування флекаїнідом у немовлят, які скоротили споживання молока, а також у немовлят, які перейшли з грудного вигодовування з сухим молоком на декстрозу. .
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити дію Флекаїніду - загального препарату
Якщо ви одночасно з Флекаїнідом Сандозом використовуєте інші ліки, зверніть увагу, що ліки іноді можуть впливати один на одного за способом їх дії та / або побічними ефектами (тобто можливі взаємодії).
Під час прийому цього препарату можуть виникнути взаємодії. Наприклад:
- блокатори натрієвих каналів (антиаритмічні засоби I класу), такі як дизопірамід та хінідин: див. розділ «Не приймайте Флекаїнід Сандоз»,
- бета -блокатори, такі як пропранолол (ліки, що знижують насосну функцію серця),
- аміодарон (при серцевих захворюваннях); для деяких пацієнтів дозу флекаїніду Сандозу може знадобитися зменшити,
- блокатори кальцієвих каналів, такі як верапаміл (знижує артеріальний тиск),
- діуретики, проносні (ліки, що стимулюють випорожнення кишечника) та гормони кори надниркових залоз (кортикостероїди): лікар може перевірити кількість калію у вашій крові,
- мізоластин і терфенадин (ліки для лікування алергії, які називаються "антигістамінними препаратами"),
- ритонавір, лопінавір та індинавір (ліки для лікування ВІЛ -інфекції),
- флуоксетин, пароксетин та деякі інші антидепресанти, які називаються «трициклічними антидепресантами»,
- фенітоїн, фенобарбітал та карбамазепін (ліки від епілепсії): ці речовини можуть прискорити виведення флекаїніду,
- клозапін, галоперидол та рисперидон (ліки для лікування психотичних розладів, які називаються «нейролептиками»), - хінін (ліки проти малярії),
- тербінафін (ліки для лікування грибкових інфекцій, які називаються «протигрибковими засобами»),
- циметидин (антацид): може посилити ефект флекаїніду Сандозу,
- бупропіон (ліки від відмови від куріння сигарет),
- дигоксин (ліки для стимуляції роботи серця): Флекаїнід Сандоз може підвищити рівень дигоксину в крові.
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або можете приймати інші ліки. Це також стосується ліків, що відпускаються без рецепта, рослинних препаратів або натуральних продуктів.
Флекаїнід Сандоз з молочними продуктами
Молочні продукти (молоко, дитячі суміші та, можливо, йогурт) можуть зменшити всмоктування флекаїніду у дітей та немовлят. Флекаїнід не схвалений для застосування у дітей віком до 12 років, але повідомлялося про токсичність флекаїніду. Під час лікування флекаїнідом у немовлят, які мають зменшували споживання молока, а також у немовлят, які перейшли з молочних сумішей на декстрозу.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Флекаїнід проникає через плаценту і в невеликій кількості проникає у грудне молоко. Якщо ви вагітні або годуєте грудьми, думаєте, що вагітні або плануєте народження дитини, повідомте про це свого лікаря перед прийомом цього препарату. Не приймайте цей лікарський засіб під час вагітності та годування груддю, якщо це не порекомендував вам лікар.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Якщо ви страждаєте від побічних ефектів, таких як запаморочення, подвійне або помутніння зору, або якщо ви відчуваєте запаморочення, ваша здатність реагувати може знизитися. Це може бути небезпечним у ситуаціях, що вимагають концентрації та уваги, таких як керування транспортними засобами, поводження з небезпечними механізмами або робота над головою. Якщо ви не впевнені, чи цей препарат негативно впливає на вашу здатність керувати автомобілем, зверніться до лікаря.
Доза, спосіб та час введення Як застосовувати флекаїнід - загальний препарат: дозування
Завжди приймайте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар або фармацевт. Якщо є сумніви, слід проконсультуватися з лікарем або фармацевтом. Ваш лікар призначить індивідуальну дозу, адаптовану до ваших недуг. Лікування препаратом Флекаїнід Сандоз зазвичай слід починати під наглядом лікаря (у разі необхідності - у лікарні).
Коли і як слід приймати таблетки?
Візьміть таблетки, ковтаючи їх достатньою кількістю рідини (наприклад, води). Добову дозу зазвичай приймають розділеною протягом дня, натщесерце або принаймні за годину до їди.
Загальна доза є лише орієнтиром і така: звичайна початкова доза становить від 50 до 200 мг. Цю дозу лікар може збільшити максимум до 400 мг на день.
Пацієнти літнього віку
Ваш лікар може призначити вам меншу дозу. Доза для літніх пацієнтів не повинна перевищувати 300 мг на добу (або 150 мг двічі на день).
Пацієнти з порушенням функції печінки або нирок
Ваш лікар може призначити вам меншу дозу.
Пацієнти з постійними кардіостимуляторами
Добова доза не повинна перевищувати 100 мг двічі на день.
Пацієнти, які одночасно отримували циметидин (ліки від шлункових розладів) або аміодарон (ліки від серцевих аритмій)
Ваш лікар повинен регулярно перевіряти вас, і деяким пацієнтам може бути призначена менша доза.
Під час лікування лікар повинен регулярно визначати рівень флекаїніду в крові, а також проводити так звану електрокардіограму (ЕКГ). Просту ЕКГ слід робити раз на місяць, а більш ретельну - раз на 3 місяці. ЕКГ слід здавати кожні 2-4 дні на початку терапії або при збільшенні дози.
ЕКГ слід робити частіше пацієнтам, які приймають меншу дозу, ніж зазвичай призначено. Ваш лікар може змінювати дозу з інтервалом від 6 до 8 днів. У цих пацієнтів ЕКГ слід проводити на другому та третьому тижнях після початку терапії.
Застосування у дітей
Ці таблетки не слід приймати дітям до 12 років.
Якщо ви забули прийняти Флекаїнід Сандоз
Прийміть дозу, як тільки ви дізнаєтесь, що забули її, якщо тільки ви не дізнаєтесь, коли настав час для наступної дози. В останньому випадку вам не слід приймати додатково забуту дозу, а продовжувати дотримуватися свого розкладу. Дуже важливо приймати таблетки відповідно до приписів. Зверніться до лікаря, якщо у вас виникнуть запитання. Не приймайте подвійну дозу, щоб заповнити забутий планшет.
Якщо Ви припините прийом Флекаїніду Сандозу
Якщо ви раптом припините прийом препарату Флекаїнід Сандоз, можливо, у вас не буде симптомів відміни, однак ваша аритмія може бути не контрольована у разі необхідності. Тому не припиняйте приймати його, не повідомивши про це свого лікаря.
Передозування Що робити, якщо ви передозували Флекаїнід - загальні ліки
Якщо ви підозрюєте передозування, негайно повідомте лікаря.
Побічні ефекти Які побічні ефекти у Флекаїніду - загального препарату
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Побічні ефекти, які можуть виникнути, включають наступне:
Дуже часто (більш ніж у 1 з 10 осіб):
запаморочення, порушення зору, такі як подвійне бачення та помутніння зору.
Поширені (більш ніж у 1 з 100 осіб):
поява більш важкого типу аритмії або збільшення частоти або тяжкості наявної аритмії, задишка, слабкість, втома (втома), підвищення температури тіла та накопичення рідини в тканинах (набряк).
Нечасто (більш ніж у 1 з 1000 осіб):
зниження еритроцитів, лейкоцитів або тромбоцитів, збільшення частоти серцевих скорочень у пацієнтів з тріпотінням передсердь, нудотою, блювотою, запорами, болями в животі, зниженням апетиту, діареєю, розладом травлення, вітром, алергічними шкірними реакціями, такими як висип, випадання волосся.
Рідкісні (більш ніж у 1 з 10000 осіб):
бачити, чути або відчувати те, чого немає (галюцинації), депресію, сплутаність свідомості, тривогу, амнезію, безсоння, поколювання шкіри ("ніби по ній ходять мурахи"), проблеми з координацією, зниження чутливості, підвищене потовиділення, непритомність , тремтіння, почервоніння, сонливість, головний біль, нервові розлади, такі як руки та ноги, судоми, утруднення рухів (тики), дзвін у вухах, запаморочення (запаморочення), запалення легенів, збільшення печінкових ферментів з або без пожовтіння очі та шкіра, а також сильна кропив’янка.
Дуже рідко (менш ніж у 1 з 10000 осіб):
Підвищення рівня деяких антитіл, що може свідчити про аутоімунне захворювання (з запаленням в організмі або без нього), відкладення в рогівці ока, підвищена чутливість шкіри до сонячних променів.
Частота невідома (неможливо оцінити за наявними даними):
деякі зміни на електрокардіограмі (збільшення інтервалів PR і QRS), збільшення порогу стимуляції у пацієнтів з кардіостимуляторами або електродами з тимчасовою стимуляцією, порушення провідності між передсердями та шлуночками серця (атріовентрикулярна блокада другого або третього ступеня), серцебиття, повільне або прискорене серцебиття, втрата здатності серця перекачувати достатню кількість крові до тканин тіла, біль у животі, низький кров’яний тиск, серцевий напад, сприйняття серцебиття, пауза в нормальному серцевому ритмі (зупинка синуса), небезпечне для життя нерегулярне серцебиття (фібриляція шлуночків) ), прояв вже наявної хвороби серця (синдром Бругада), якої не спостерігалося до лікування препаратом Флекаїнід Сандоз, рубцювання легенів або захворювання легенів (так зване захворювання легенів, що викликає утруднення дихання), порушення печінки.
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, повідомте про це свого лікаря, фармацевта або медсестру.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря, фармацевта чи медсестри.Це включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій брошурі. Ви також можете повідомити про побічні ефекти безпосередньо через національну систему повідомлень на веб -сайті www.agenziafarmaco.gov.it / it / відповідальний. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
Не використовуйте цей лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на картонній упаковці після "Не вживати після" або "EXP". Термін придатності відноситься до останнього дня місяця.
Не викидайте жодні ліки в каналізацію. Запитайте у фармацевта, як викинути ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Дедлайн »> Інша інформація
Що містить Флекаїнід Сандоз
- Діюча речовина - флекаїніду ацетат. Кожна таблетка містить 100 мг флекаїніду ацетату.
- Інші інгредієнти: кроскармелоза натрію (E468), стеарат магнію (E470b), кукурудзяний крохмаль попередньо желатинований, кукурудзяний крохмаль та целюлоза мікрокристалічна (E460).
Як виглядає Флекаїнід Сандоз та вміст упаковки
Таблетка 100 мг є круглою, білої, з відбитками на одній стороні, з написом "FJ" з одного боку лінії та "C" з іншого; а на іншій стороні планшета - лише лінія підрахунку.
Блістери з Al / PVC / PVDC
Розмір упаковки: 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90, 100, 112, 120, 168 і 180 таблеток
ПП контейнер
Розмір упаковки: 100, 250, 500 і 1000 таблеток
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ -
ФЛЕКАІНІД САНДОЗ 100 МГ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД -
Одна таблетка містить 100 мг флекаїніду ацетату
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА -
Планшет.
Білі круглі двоопуклі таблетки без оболонки з відбитком на одній стороні з ідентифікаційною буквою «С» над лінією та «FJ» під лінією; лінія розриву з іншого боку.
Таблетку можна розділити на рівні половини.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ -
04.1 Терапевтичні показання -
Лікування
1. зворотно -поступальна вузлова AV тахікардія; аритмії, пов'язані з синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта та подібними станами з іншими аномальними шляхами провідності, коли інші методи лікування виявилися неефективними.
2. Важка симптоматична та небезпечна для життя пароксизмальна шлуночкова аритмія, яка не реагує на інші форми терапії. Навіть у випадках, коли інші методи лікування не переносяться.
3. Пароксизмальні передсердні аритмії (миготлива аритмія, тріпотіння передсердь та передсердна тахікардія) у пацієнтів з інвалідизуючими симптомами після перетворення, за умови, що існує чітка необхідність лікування залежно від тяжкості клінічних симптомів, якщо інші методи лікування виявилися неефективними. Структурні хвороби серця та / або порушення функції лівого шлуночка слід виключити через підвищений ризик розвитку проаритмічних ефектів.
04.2 Дозування та спосіб введення -
Дозування
Початок терапії флекаїніду ацетатом та зміну дози слід проводити під наглядом лікаря та супроводжувати моніторингом ЕКГ та плазмового рівня. Під час цих процедур може знадобитися госпіталізація у деяких пацієнтів, особливо у тих, хто страждає на небезпечні для життя серцеві аритмії. Такі рішення повинен приймати спеціаліст. У пацієнтів з основним органічним захворюванням серця, особливо у пацієнтів з анамнезом інфаркту міокарда, лікування Флекаїнід слід розпочинати лише в тому випадку, якщо інші аритмічні засоби, за винятком препаратів класу ІС (особливо аміодарон), виявились неефективними або їх не переносили, і коли немедикаментозне лікування (операція, абляція, дефібрилятор) не показано. і під час лікування необхідний рівень у плазмі крові.
Дорослі та підлітки (13-17 років) :
Надшлуночкова аритмія: Рекомендована початкова доза становить 50 мг двічі на день, і стан більшості пацієнтів залишається під контролем у цій дозі. При необхідності дозу можна збільшити максимум до 300 мг на добу.
Шлуночкова аритмія: Рекомендована початкова доза становить 100 мг двічі на день. Максимальна добова доза становить 400 мг і, як правило, призначена для пацієнтів великої статури або при необхідності швидкого контролю аритмії. аритмії. & EGRAVE; При тривалому лікуванні можна зменшити дозу.
Літні громадяни :
У пацієнтів літнього віку максимальна початкова доза повинна становити 100 мг / добу (або 50 мг двічі на день), оскільки швидкість виведення флекаїніду з плазми крові може бути зменшена у літніх людей. Це слід враховувати при коригуванні дози. Доза для літніх пацієнтів не повинна перевищувати 300 мг / добу (або 150 мг двічі на день).
Педіатричне населення :
Застосування флекаїніду ацетату не рекомендується дітям віком до 12 років через відсутність даних про безпеку та ефективність препарату.
Рівні плазми:
Виходячи з пригнічення ЦПВ, виявляється, що для досягнення максимального терапевтичного ефекту необхідні рівні у плазмі крові 200-1000 нг / мл. Рівень плазми вище 700-1000 нг / мл пов'язаний з більшою ймовірністю розвитку побічних ефектів.
Пацієнти з ураженням нирок :
У пацієнтів із значним порушенням функції нирок (кліренс креатиніну 35 мл / хв / 1,73 м2 або менше) максимальна початкова доза повинна становити 100 мг / добу (або 50 мг двічі на день). При застосуванні у цих пацієнтів настійно рекомендується часто контролювати рівень у плазмі крові. Залежно від ефекту та переносимості дозу можна обережно збільшити.Після 6-7 днів дозу можна регулювати, виходячи з ефекту та переносимості. У деяких пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю кліренс флекаїніду може бути дуже повільним, а отже, період напіввиведення (60-70 годин).
Пацієнти з печінковою недостатністю :
У пацієнтів з печінковою недостатністю пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом і доза не повинна перевищувати 100 мг на добу (або 50 мг двічі на день).
Пацієнтів з постійним кардіостимулятором слід лікувати обережно, і доза не повинна перевищувати 100 мг двічі на день.
Необхідний ретельний моніторинг пацієнтів, які одночасно отримують циметидин або аміодарон. У деяких пацієнтів дозу може знадобитися зменшити і вона не повинна перевищувати 100 мг двічі на день. Пацієнти повинні перебувати під наглядом на початкових етапах терапії та під час підтримуючої терапії.
Під час терапії рекомендується регулярно проводити моніторинг рівня плазми та ЕКГ (перевірка ЕКГ раз на місяць та тривала ЕКГ кожні 3 місяці). На ранніх стадіях терапії та при збільшенні дози проводити ЕКГ кожні 2-4 дні.
При призначенні флекаїніду пацієнтам з обмеженням дози слід проводити часті перевірки ЕКГ (на додаток до регулярного моніторингу флекаїніду в плазмі крові). Змініть дозу з інтервалом 6-8 днів. У цих пацієнтів слід провести ЕКГ на другому та третьому тижні для перевірки індивідуальної дози.
Спосіб введення
Для перорального застосування. Щоб уникнути можливості їжі, що впливає на всмоктування препарату, приймати флекаїнід натщесерце або за годину до їди.
04.3 Протипоказання -
• Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1
• Флекаїнід протипоказаний при серцевій недостатності та пацієнтам з інфарктом міокарда в анамнезі з безсимптомною ектопією шлуночків або безсимптомною непостійною шлуночковою тахікардією.
• Флекаїнід протипоказаний при наявності кардіогенного шоку.
• Пацієнти з тривалою миготливою аритмією, у яких не було зроблено спроб переходу в синусовий ритм, та пацієнти з гемодинамічно значущими вадами клапанів серця.
• Пацієнти зі зниженою або порушеною функцією шлуночків, кардіогенним шоком, важкою брадикардією (менше 50 ударів на хвилину), важкою гіпотензією
• Застосування в поєднанні з антиаритміками класу I (блокатори кальцієвих каналів)
• Відомий синдром Бругада
• Поки ритм не відновиться, флекаїнід не слід вводити пацієнтам з дисфункцією синусового вузла, дефектами передсердної провідності, атріовентрикулярною блокадою другого ступеня або більшою, блокадою гілок пучка або дистальною блокадою.
• Пацієнти з безсимптомними або слабосимптомними шлуночковими аритміями не повинні приймати флекаїнід.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи при використанні -
Лікування пероральним флекаїнідом слід проводити безпосередньо в лікарні або під наглядом фахівця для пацієнтів з:
• AV -вузлова альтернативна тахікардія; аритмії, пов'язані з синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта, та подібні стани з додатковими шляхами
• пароксизмальна фібриляція передсердь у пацієнтів з інвалідизуючими симптомами.
Лікування пацієнтів з іншими показаннями слід розпочинати в лікарні.
Внутрішньовенне лікування флекаїнідом слід розпочинати в лікарні.
Було показано, що флекаїнід збільшує ризик смертності у пацієнтів з пост-інфарктом міокарда та безсимптомною шлуночковою аритмією.
Як і інші антиаритмічні засоби, флекаїнід може викликати проаритмічні ефекти, тобто може спричинити появу більш важкого типу аритмії, збільшити частоту наявної аритмії або вираженість симптомів (див. Розділ 4.8).
Флекаїнід не слід застосовувати пацієнтам зі структурними захворюваннями серця або порушеннями функції лівого шлуночка (див. Розділ 4.8).
З обережністю застосовуйте флекаїнід пацієнтам з гострим початком фібриляції передсердь після операції на серці.
Рекомендується постійний моніторинг ЕКГ у всіх пацієнтів, які отримують болюсну ін’єкцію.
Флекаїнід подовжує інтервал QT і розширює комплекс QRS на 12-20%.Вплив на інтервал JT незначний.
Синдром Бругада можна виявити за допомогою терапії флекаїнідами. У разі розвитку змін ЕКГ під час лікування флекаїнідом, які можуть свідчити про синдром Бругада, слід розглянути можливість припинення лікування.
Оскільки виведення флекаїніду з плазми крові може бути помітно повільнішим у пацієнтів із значною печінковою недостатністю, флекаїнід не слід застосовувати таким пацієнтам, якщо потенційна користь не перевищує ризиків. Рекомендується моніторинг рівнів у плазмі крові.
З обережністю застосовуйте флекаїнід пацієнтам з порушеннями функції нирок (кліренс креатиніну ≤ 35 мл / хв / 1,73 м2) та виконуйте терапевтичний моніторинг лікарських засобів.
Швидкість виведення флекаїніду з плазми крові може бути зменшена у літніх людей. Це слід враховувати при коригуванні дози.
Флекаїнід не рекомендується застосовувати дітям віком до 12 років, оскільки немає достатніх доказів його застосування у цій групі пацієнтів.
Електролітні порушення (наприклад, гіпо- та гіперкаліємію) необхідно усунути перед застосуванням флекаїніду (див. Розділ 4.5 щодо деяких препаратів, що викликають електролітні порушення).
Перед застосуванням флекаїніду слід виправити тяжку брадикардію або виражену гіпотензію.
Відомо, що флекаїнід підвищує поріг ендокардіального ритму, тобто зменшує чутливість ендокардіального ритму. Цей ефект є оборотним і більш вираженим на порозі гострого ритму, ніж на хронічному. Тому флекаїнід слід з обережністю застосовувати всім пацієнтам з постійними кардіостимуляторами або тимчасовими електродами, і його не слід вводити пацієнтам з низькопороговими або непрограмованими кардіостимуляторами до відновлення ритму.
Як правило, подвоєння амплітуди або напруги імпульсу достатньо для відновлення захоплення, але при первинній імплантації у присутності флекаїніду шлуночкові пороги нижче 1 Вольта можуть бути важкими.
З дефібриляцією деяких пацієнтів виникали труднощі. Багато з зареєстрованих випадків мали вже наявні захворювання серця зі збільшенням серцевого м’яза, історію інфаркту міокарда, атеросклеротичну хворобу серця та «серцеву недостатність».
Повідомлялося про "прискорення частоти шлуночків фібриляції передсердь у разі терапевтичної невдачі.
Флекаїнід має селективну дію, яка збільшує рефрактерний період антеградного і особливо ретроградного курсу. Ці ефекти відображаються на ЕКГ з подовженням інтервалу QTc у більшості пацієнтів; отже, вплив на інтервал JT мало. Однак повідомлялося про подовження інтервалу JT до 4%. Однак цей ефект менш помітний, ніж той, що спостерігався при застосуванні антиаритмічних препаратів класу 1а.
Молочні продукти (молоко, дитячі суміші та, можливо, йогурт) можуть зменшити всмоктування флекаїніду у дітей та немовлят. Флекаїнід не схвалений для застосування у дітей віком до 12 років, але повідомлялося про токсичність флекаїніду. Під час лікування флекаїнідом у немовлят, які мають зменшували споживання молока, а також у немовлят, які перейшли з молочних сумішей на декстрозу.
Подальші попередження та запобіжні заходи див. У розділі 4.5.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії -
Антиаритмічні засоби класу I: флекаїнід не слід вводити одночасно з іншими антиаритмічними засобами класу I (див. Розділ 4.3).
Антиаритмічні засоби II класу: слід розглянути можливість адитивних несприятливих інотропних ефектів антиаритмічних засобів класу II, тобто бета-адреноблокаторів, з флекаїнідом.
Антиаритмічні засоби III класу: якщо флекаїнід вводиться у присутності аміодаронЗвичайну дозу флекаїніду слід зменшити на 50%, а пацієнта слід ретельно контролювати на наявність побічних ефектів. За цих обставин настійно рекомендується моніторинг рівнів у плазмі крові.
Антиаритмічні засоби IV класу: Якщо флекаїнід застосовується у комбінації з блокаторами кальцієвих каналів, наприклад, верапамілом, слід дотримуватися обережності.
Можуть виникнути небезпечні для життя або навіть смертельні побічні явища, спричинені взаємодіями, що спричиняють підвищення концентрації у плазмі крові (див. Розділ 4.9). Флекаїнід значною мірою метаболізується CYP2D6, і одночасне застосування інгібіторних препаратів (наприклад, антидепресантів, нейролептиків, пропранололу, ритонавіру, деяких антигістамінних препаратів) або індукторів (наприклад, фенітоїну, фенобарбіталу, карбамазепіну) цього ізоферменту може відповідно збільшити або зменшити плазму концентрації флекаїніду (див. нижче).
Підвищення рівня у плазмі крові також може бути наслідком ниркової недостатності через зменшення кліренсу флекаїніду (див. Розділ 4.4).
Перед введенням флекаїніду слід виправити гіпокаліємію, а також гіперкаліємію чи інші електролітні порушення. Гіпокаліємія може виникнути внаслідок одночасного застосування діуретиків, кортикостероїдів або проносних засобів.
Антигістамінні препарати: підвищений ризик шлуночкових аритмій при мізоластин І терфенадин (уникати одночасного застосування).
Противірусні препарати: концентрація в плазмі збільшена на ритонавір, лопінавір І індинавір (підвищений ризик шлуночкових аритмій) (уникати одночасного застосування).
Антидепресанти: флуоксетин, пароксетин та інші антидепресанти збільшують концентрацію флекаїніду в плазмі; підвищений ризик аритмій при застосуванні трициклічних антидепресантів.
Антиепілептичні засоби: обмежені дані від пацієнтів, які проходять курс лікування відомими індукторами ферментів (фенітоїн, фенобарбітал, карбамазепін) вказують лише на 30% збільшення швидкості елімінації флекаїніду.
Антипсихотичні засоби: клозапін - підвищений ризик аритмій.
Протималярійні засоби: хінін збільшує концентрацію флекаїніду в плазмі.
Протигрибкові засоби: тербінафін може збільшити концентрацію флекаїніду в плазмі крові через інгібування активності CYP2D6.
Діуретики: ефект класу через гіпокаліємію, що викликає підвищену кардіотоксичність.
Н2-антигістамінні препарати (для лікування виразки шлунка): антагоніст анти-Н2 циметидин пригнічує метаболізм флекаїніду. У здорових осіб, які отримували циметидин (1 г на добу) протягом 1 тижня, AUC флекаїніду збільшилася приблизно на 30%, а період напіввиведення збільшився приблизно на 10%.
Ліки проти куріння: одночасне застосування бупропіон (метаболізується CYP2D6) з флекаїнідом слід проводити з обережністю і починати з урахуванням найменшої дози супутнього препарату. Я бупропіон додається до лікування пацієнта, який уже приймає флекаїнід, слід враховувати необхідність зменшення дози вихідного препарату.
Серцеві глікозиди: Флекаїнід може підвищити рівень дигоксину в плазмі крові приблизно на 15%, що малоймовірно буде мати клінічне значення для пацієнтів, чиї плазмові рівні знаходяться в терапевтичному діапазоні.
Рекомендується вимірювати рівні дигоксину в плазмі у пацієнтів, які отримують лікування наперстянкою, не менше ніж через шість годин після кожного введення дигоксину, до або після введення флекаїніду.
Антикоагулянти: лікування флекаїнідом сумісне із застосуванням пероральних антикоагулянтів.
04.6 Вагітність та годування груддю -
Вагітність
Немає доказів безпеки препарату під час вагітності. У новозеландських білих кроликів високі дози флекаїніду спричиняли деякі аномалії розвитку плоду, але цих ефектів не спостерігали у голландських кроликів з пасом або щурів (див. Розділ 5.3). Відповідність цих висновків для людини не встановлена. Наявні дані показали, що флекаїнід проникає через плаценту і досягає плоду у пацієнтів, які отримували флекаїнід під час вагітності. Флекаїнід слід застосовувати під час вагітності, лише якщо користь від застосування перевищує ризик.
Час годування
Флекаїнід виділяється з жіночим молоком (див. Розділ 5.2). Концентрації в плазмі крові, отримані у немовляти, у 5-10 разів нижчі від терапевтичних концентрацій препарату. Хоча ризик шкідливих наслідків для немовляти дуже малий, флекаїнід слід застосовувати під час годування груддю, лише якщо отримана користь перевищує ризик.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами -
На здатність керувати автомобілем, працювати з механізмами та працювати небезпечно можуть вплинути такі побічні реакції, як запаморочення та порушення зору, якщо такі є.
04.8 Побічні ефекти -
Як і інші антиаритмічні засоби, флекаїнід може викликати аритмії.
Існуючі раніше аритмії можуть погіршитися або виникнути нові. Ризик проаритмічних ефектів більш вірогідний у пацієнтів зі структурними захворюваннями серця та / або значним порушенням роботи лівого шлуночка.
Найбільш поширеними серцево -судинними побічними явищами були АВ -блокада другого та третього ступеня, брадикардія, серцева недостатність, біль у грудях, інфаркт міокарда, гіпотензія, зупинка синуса, тахікардія (АТ та ВТ) та серцебиття.
Найбільш поширеними побічними явищами є запаморочення та порушення зору, які з’являються приблизно у 15% пацієнтів, які проходили лікування. Ці побічні явища зазвичай є тимчасовими і зникають при продовженні лікування або зменшенні дози препарату. Нижче наведений перелік побічних явищ ґрунтується на досвіді клінічних випробувань та повідомленому постмаркетинговому повідомленні.
Нижче наведені побічні явища за класом системних органів та частотою. Частоти визначаються наступним чином:
дуже часто (≥ 1/10)
поширені (≥ 1/100,
нечасті (≥ 1/1000,
рідко (≥ 1/10000,
дуже рідкісний (
невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними).
Порушення з боку крові та лімфатичної системи
Нечасто: зниження кількості еритроцитів, зменшення кількості лейкоцитів та зменшення кількості тромбоцитів
Порушення імунної системи
Дуже рідко: антиядерні антитіла збільшуються з або без системного запального ураження
Психічні розлади
Рідко: галюцинації, депресія, стан сплутаності свідомості, тривога, амнезія, безсоння
Розлади нервової системи
Дуже часто: запаморочення, зазвичай минуще
Рідко: парестезії, атаксія, гіпестезія, гіпергідроз, непритомність, тремор, припливи крові, сонливість, головний біль, периферична нейропатія, судоми, дискінезія
Очні розлади
Дуже часто: порушення зору, такі як диплопія та помутніння зору
Дуже рідко: відкладення рогівки
Порушення у вусі та лабіринті
Рідко: шум у вухах, запаморочення
Патології серця
Часто: проаритмія (частіше у пацієнтів зі структурними захворюваннями серця).
Нечасто: у пацієнтів з тріпотінням передсердь може розвинутися AV -провідність 1: 1 із збільшенням частоти серцевих скорочень.
Частота невідома: можливе збільшення дози інтервалів PR та QRS (див. Розділ 4.4). Змінений поріг стимуляції (див. Розділ 4.4).
Атріовентрикулярна блокада другого ступеня та атріовентрикулярна блокада третього ступеня, зупинка серця, брадикардія, серцева недостатність / застійна серцева недостатність, біль у грудях, гіпотензія, інфаркт міокарда, серцебиття, зупинка пазухи та тахікардія (AT та VT) або фібриляція шлуночків. Виявлення вже існуючого синдрому Бругада.
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння
Часто: задишка
Рідко: пневмонія
Частота невідома: фіброз легенів, інтерстиціальна хвороба легенів
Шлунково -кишкові розлади
Нечасто: нудота, блювота, запор, біль у животі, зниження апетиту, діарея, диспепсія, метеоризм
Гепатобіліарні порушення
Рідко: підвищення рівня печінкових ферментів з жовтяницею або без неї
Частота невідома: дисфункція печінки
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Нечасто: алергічний дерматит, включаючи висип, алопецію
Рідко: важка кропив’янка
Дуже рідко: реакція фоточутливості
Загальні розлади та стан на місці введення
Часто: астенія, втома, пірексія, набряки
Повідомлення про підозрювані побічні реакції.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливими, оскільки вони дозволяють здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозування -
Передозування флекаїнідом є "потенційно небезпечною для життя невідкладною медичною допомогою. Збільшення чутливості до препарату та концентрації у плазмі крові вище терапевтичних рівнів також може бути результатом взаємодії ліків (див. Розділ 4.5). Специфічний антидот не відомий. Невідомий. Метод швидкого видалення флекаїніду з тіло. Ні діаліз, ні гемоперфузія не допомагають. Лікування повинно бути підтримуючим і може включати видалення неасорбованого препарату зі шлунково -кишкового тракту. Додаткові заходи можуть включати інотропні засоби або серцеві стимулятори, такі як дофамін, добутамін або ізопротеренол, а також штучна вентиляція легень та допомога в кровообігу (наприклад, повітряна куля) у разі блокування провідності може бути розглянуто тимчасове введення трансвенозного кардіостимулятора. Припускаючи, що період напіввиведення з плазми становить приблизно 20 годин, ці підтримуючі процедури слід продовжувати протягом тривалого часу.Формований діурез із закисленням сечі теоретично сприяє виведенню препарату.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ -
05.1 "Фармакодинамічні властивості -
Фармакотерапевтична група: антиаритміки, клас ІК, флекаїнід
Код ATC: C01 BC 04
Флекаїнід ацетат-це аритмічний засіб ІС класу, який використовується для лікування важких симптоматичних загрозливих для життя шлуночкових аритмій та тяжких надшлуночкових аритмій.
З електрофізіологічної точки зору, флекаїнід є антиаритмічною сполукою місцевого анестезуючого типу (клас IC). Це амідний тип місцевого анестетика, структурно пов'язаний з прокаїнамідом та енкаїнідом, оскільки ці агенти також є похідними бензаміду.
Характеристика флекаїніду як сполуки класу ІС базується на тріаді властивостей: виражена депресія швидкого натрієвого каналу в серці; повільна кінетика початку та кінця інгібування натрієвих каналів (що відображає повільне зв’язування з натрієвими каналами та повільну дисоціацію від них); диференціальний вплив препарату на тривалість потенціалу дії у м’язах шлуночків у порівнянні з волокнами Пуркіньє, що не впливає на Набір властивостей призводить до помітного зменшення швидкості провідності у волокнах, що залежать від волокон швидкого каналу для деполяризації, але зі скромним збільшенням ефективного рефрактерного періоду при дослідженні в ізольованому серці тканини. Ці електрофізіологічні властивості ацетату флекаїніду можуть призвести до подовження інтервалу PR та тривалості QRS на ЕКГ. У дуже високих концентраціях флекаїнід надає легкий пригнічуючий ефект на повільний канал у міокарді. Це супроводжується негативним інотропним ефектом.
05.2 "Фармакокінетичні властивості -
Поглинання
Після перорального застосування флекаїнід майже повністю всмоктується і не піддається широкому метаболізму при першому проходженні. Біодоступність таблеток флекаїніду ацетату становить приблизно 90%.
Діапазон терапевтичних концентрацій у плазмі крові загальноприйнятий між 200 та 1000 нг на мл. При внутрішньовенному введенні середній час досягнення пікової концентрації в сироватці крові становить 0,67 години, а середня біодоступність становить 98%, порівняно з 1 годиною та 78% для перорального розчину та 4 години та 81% для таблеток.
Розповсюдження
Флекаїнід приблизно на 40% зв’язується з білками плазми крові. Флекаїнід проникає через плаценту і виділяється з грудним молоком.
Біотрансформація
Флекаїнід широко метаболізується (піддається генетичному поліморфізму). 2 основні метаболіти-це деалкільований m-O-флекаїнід та флекаїнід m-O-деалкільований лактам; обидва можуть мати певну активність. Схоже, що його метаболізм включає ізофермент цитохрому Р450 CYP2D6, який демонструє генетичний поліморфізм.
Ліквідація
Флекаїнід переважно виводиться із сечею, приблизно 30% - у незміненому вигляді, а решта - у вигляді метаболітів. Близько 5% виділяється з фекаліями. Екскреція флекаїніду зменшується при нирковій недостатності, захворюваннях печінки, серцевій недостатності та у разі лужної сечі. Гемодіаліз видаляє лише 1% незміненого флекаїніду.
Період напіввиведення для виведення флекаїніду з плазми становить приблизно 20 годин.
05.3 Доклінічні дані про безпеку -
Єдиними доклінічними даними, які лікар повинен призначити, до тих, що вже включені до інших розділів КМП, є такі ефекти на репродукцію: У однієї породи кроликів флекаїнід викликав тератогенність та ембріотоксичність. є недостатнім, однак ці ефекти не спостерігалися у інших порід кроликів, щурів та мишей.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ -
06.1 допоміжні речовини -
Кроскармелоза натрію (Е 468)
Стеарат магнію (E 470b)
Кукурудзяний крохмаль попередньо желатинований
Кукурудзяний крохмаль
Мікрокристалічна целюлоза (E460)
06.2 Несумісність "-
Не актуально
06.3 Строк дії "-
3 роки
06.4 Особливі умови зберігання -
Особливих запобіжних заходів при зберіганні немає
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки -
Пухирі з ПВХ / PVDC / Al та контейнери з поліпропілену з поліетиленовими кришками із замком.
Розміри упаковки:
Пухирі: 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 90, 100, 112, 120, 168 і 180 таблеток
Контейнер: 100, 250, 500 і 1000 таблеток.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження -
Ніяких спеціальних вказівок
07.0 ВЛАСНИК "РОЗРОБНИЦТВА"
Sandoz S.p.A. Ларго У. Боччоні, 1 21040 Оріджіо
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
Таблетки по 100 мг 20 таблеток у блістері з ПВХ / PVDC / AL AIC n. 037415015
Таблетки по 100 мг 28 таблеток у блістері з ПВХ / PVDC / AL AIC n. 037415027
Таблетки по 100 мг 30 таблеток у блістері з ПВХ / PVDC / AL AIC n. 037415039
Таблетки по 100 мг 50 таблеток у блістері з ПВХ / PVDC / AL AIC n. 037415041
Таблетки по 100 мг 56 таблеток у блістері з ПВХ / PVDC / AL AIC n. 037415054
Таблетки по 100 мг 60 таблеток у блістері з ПВХ / PVDC / AL AIC n. 037415066
Таблетки по 100 мг 84 таблетки у блістері з ПВХ / PVDC / AL AIC n. 037415078
Таблетки по 100 мг 90 таблеток у блістері з ПВХ / PVDC / AL AIC n. 037415080
Таблетки по 100 мг 100 таблеток у блістері з ПВХ / PVDC / AL AIC n. 037415092
Таблетки 100 мг 112 таблеток у блістері з ПВХ / PVDC / AL AIC n. 037415104
Таблетки по 100 мг 120 таблеток у блістері з ПВХ / PVDC / AL AIC n. 037415116
Таблетки по 100 мг 168 таблеток у блістері з ПВХ / PVDC / AL AIC n. 037415128
Таблетки 100 мг 180 таблеток у блістері з ПВХ / PVDC / AL AIC n. 037415130
100 мг таблетки 100 таблеток у контейнері PP AIC n. 037415142
100 мг таблетки 250 таблеток у контейнері PP AIC n. 037415155
100 мг таблетки 500 таблеток у контейнері PP AIC n. 037415167
100 мг таблетки 1000 таблеток у контейнері PP AIC n. 037415179
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛА -
Серпень 2007 р. / 3 травня 2011 р
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯДУ ТЕКСТУ -
24 вересня 2015 року
