COLVER ® - препарат на основі карведилолу
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Бета-блокатори
Показання COLVER ® Карведилол
COLVER ® показаний для лікування есенціальної артеріальної гіпертензії та стенокардії.
Гіпотензивну дію препарату Колвер ® можна посилити при поєднанні з антигіпертензивними препаратами, такими як діуретики.
Механізм дії COLVER ® Карведилол
Карведилол, що міститься у препараті COLVER ®, що приймається перорально, дуже швидко всмоктується на рівні шлунково -кишкового тракту, досягаючи максимальних концентрацій у плазмі крові вже через 1 годину після прийому. Незважаючи на хороший профіль всмоктування, біодоступність цього активного інгредієнта ніколи не перевищує 25% загальної прийнятої дози, враховуючи наявність дуже очевидного метаболізму першого проходження.
Через свою ліпофільну природу препарат зв’язується з білками плазми крові, які діють як транспортери.
Карведилол діє як неселективний бета-блокатор. Важливий гіпотензивний ефект, насправді, також обумовлений інгібуючою дією на альфа -1 адренорецептори, вираженою на поверхні клітин гладком’язових волокон дрібних судин (відповідальних за периферичну вазодилатацію); Більш того, карведилол здійснює "бета -блокувальну дію на серцеві адренергічні рецептори, необхідну для зменшення роботи серця за рахунок модуляції шлуночків до і після навантаження.
Дослідження також приписують карведилолу антиоксидантну дію, що чиниться шляхом детоксикації вільних радикалів кисню і, ймовірно, бере участь у захисті судин.
Після значно більшого періоду напіввиведення (6/10 годин) у порівнянні з його родичами-блокаторами, активне начало виводиться переважно з фекаліями після печінкової глюкуроконюгації.
Проведені дослідження та клінічна ефективність
ДОСЛІДЖЕННЯ КОПЕРНІКУ: "ВИКОРИСТАННЯ КАРВЕДІЛОЛУ В" НЕДОСТАТКІ СЕРЦЯ
Тираж. 2002 22 жовтня; 106: 2194-9.
Вплив карведилолу на захворюваність пацієнтів з важкою хронічною серцевою недостатністю: результати дослідження проспективного рандомізованого сукупного виживання карведилолу (COPERNICUS).
Packer M, Fowler MB, Roecker EB, Coats AJ, Katus HA, Krum H, Mohacsi P, Rouleau JL, Tendera M, Staiger C, Holcslaw TL, Amann-Zalan I, DeMets DL; Група досліджень перспективного рандомізованого кумулятивного виживання карведилолу (COPERNICUS).
Це важливе дослідження, проведене приблизно на 2300 пацієнтах, показало, як застосування карведилолу пацієнтам з легкою або помірною серцевою недостатністю може знизити ризик смерті та госпіталізації, пов’язаної з серцево -судинними подіями, на 27% порівняно з контролем, і настільки, наскільки 31% при серцевій недостатності. Ці дані показують, як карведилол може мати захисну дію на здоров'я серця, перешкоджаючи погіршенню серцевої недостатності.
2. АНТИОКСИДАНТНІ ЕФЕКТИ КАРВЕДИЛОЛУ
J Гіпертензія. Квітень 2007 р.; 25: 731-41.
Антиоксидантна активність карведилолу при серцево -судинних захворюваннях.
Дандона П, Ганім Н, Брукс Д.П.
На відміну від кардіоселективних бета -блокаторів, що використовуються при лікуванні серцево -судинних захворювань, карведилол, здається, має сильну антиоксидантну дію. Останні дослідження показують, як цей активний принцип може втручатися як у детоксикацію вільних радикалів кисню, так і у пригнічення продукування цих реакційноздатних видів, гарантуючи поліпшення клінічного стану пацієнта.
3.КАРВЕДІЛОЛ В МЕТАБОЛІЧНОМ СИНДРОМІ
Int Heart J. 2006 травень; 47: 421-30.
Вплив карведилолу на метаболічні параметри у пацієнтів з метаболічним синдромом.
Узунлулу М, Огуз А, Йорулмаз Е.
Безпосередня участь карведилолу у багатьох метаболічних шляхах спонукала дослідників вивчити ефекти цього активного інгредієнта у пацієнтів з метаболічним синдромом. Дані, дещо обнадійливі, показали, як - на відміну від інших бета -блокаторів - введення карведилолу може спричинити зниження артеріального тиску при збереженні біохімічних та метаболічних показників, зменшуючи таким чином серцево -судинний ризик.
Спосіб застосування та дозування
КОЛЬВЕР ® 6,25 / 25 мг таблетки карведилолу: Стандартне лікування гіпертонічної хвороби передбачає введення 12,5 мг карведилолу протягом перших двох днів з наступною підтримуючою дозою 25 мг на добу в одноразовій дозі. У разі зниження терапевтичної відповіді можливе збільшення дози до максимум 50 мг, можливо, прийнятий у двох різних добових дозах; альтернативно, COLVER ® можна комбінувати з антигіпертензивним препаратом іншої природи.
Той же терапевтичний протокол слід також використовувати для лікування стенокардії, тоді як у разі серцевої недостатності доцільно формулювати дозування залежно від тяжкості захворювання.
Коригування дози, точніше зменшення дози, доцільно у пацієнтів, які проходять курс лікування наперстянкою, діуретиками та інгібіторами АПФ, щоб згодом передбачити збільшення дози на основі спостережуваних терапевтичних ефектів, і в будь -якому випадку не раніше ніж за два тижні ( проміжок часу, необхідний для максимального ефекту).
У будь -якому випадку, ПЕРЕД ПРИЙМАННЯМ COLVER ® Карведилол - ОПИС І КОНТРОЛЬ ВАШОГО ЛІКАРЯ НЕОБХІДНИЙ.
Попередження COLVER ® Карведилол
Попередження та запобіжні заходи, необхідні для мінімізації побічних ефектів карведилолу, численні та виправдані численними біологічними реакціями, в яких бере участь цей активний інгредієнт.
Хворі на цукровий діабет, які проходять гіпоглікемічну терапію, наприклад, повинні постійно контролювати рівень глікемії, щоб запобігти дії карведилолу на метаболізм глюкози, що призведе до декомпенсації глікемії, тоді як пацієнти, які страждають на ішемічну хворобу серця, судинні захворювання, серцеву недостатність, навіть лікуються, повинні контролювати функцію нирок параметри, щоб зменшити ризик ниркової недостатності.
Під час терапії карведилолом у пацієнтів із бронхоспазмами та утрудненим диханням лікар повинен контролювати вентиляційні можливості. У разі погіршення цієї функціональності необхідно припинити терапію через фазу поступового зменшення дозування.
У разі хірургічних втручань доцільно своєчасно повідомити анестезіолога, щоб уникнути застосування анестетиків з вираженою негативною інотропною активністю і таким чином зменшити побічні ефекти, такі як важка брадикардія та гіпотензія.
У пацієнтів з підвищеною чутливістю карведилол, як і всі інші бета-адреноблокатори, може посилювати явища сенсибілізації до алергенів, що призводить до ризику анафілактичних реакцій.
Феохромоцитома, стенокардія Принцметала та інші патологічні стани можуть призвести до посилення побічних ефектів карведилолу.
Наявність деяких побічних ефектів, таких як головний біль та запаморочення, може зменшити нормальні сприйнятливі здібності пацієнта, зробивши використання механізмів та керування автомобілем небезпечним.
Вагітність та грудне вигодовування
Незважаючи на те, що в літературі немає досліджень щодо застосування карведилолу під час вагітності, гемодинамічні (зменшення перфузії плаценти) та метаболічні (гіпоглікемія) ефекти, пов'язані із застосуванням COLVER ®, можуть завдати шкоди плоду та порушити його нормальний ріст. Крім того, враховуючи присутність активної речовини у грудному молоці, не рекомендується приймати цей препарат як під час вагітності, так і під час годування груддю.
Взаємодії
Враховуючи його важливий антигіпертензивний ефект, карведилол міг легко взаємодіяти з іншими препаратами з гіпотензивною дією, такими як діуретики або антагоністи кальцію, що призводить до посилення цієї активності. У цьому випадку доцільно коригувати дозування для оптимізації терапевтичної ефективності та мінімізації появи побічних ефектів.
У пацієнтів із серцевою недостатністю, які отримують терапію дигоксином, одночасне застосування карведилолу може призвести до збільшення концентрації дигоксину в плазмі, що вимагає моніторингу рівня дигоксину.
Крім того, враховуючи маскувальний ефект типових симптомів гіпоглікемії, може знадобитися коригування дози використовуваних гіпоглікемічних засобів.
Одночасне застосування рифампіцину та інгібіторів оксидази змішаної функції може призвести до збільшення рівня карведилолу в плазмі крові з непередбачуваними біологічними ефектами.
Зрештою, карведилол може взаємодіяти з анестетиками з негативною інотропною активністю, посилюючи їх ефект та збільшуючи ризик для здоров’я пацієнта.
Протипоказання COLVER ® Карведилол
COLVER ® протипоказаний у разі важкої або неадекватно лікуваної серцевої недостатності, у разі бронхопневмопатії з бронхоспазмом, порушень функції печінки, астми, кардіогенного шоку, важкої брадикардії, посиленої гіпотензії та у разі гіперчутливості до одного з її компонентів.
Небажані ефекти - побічні ефекти
Побічні ефекти, описані для COLVER ®, як правило, є тимчасовими і не мають клінічного значення. Серед найпоширеніших побічних реакцій можна описати: запаморочення, брадикардію, набряки, нудоту, діарею, блювоту, зміни зору, головний біль та гіперглікемію.
Поява астми, задишки, гіперхолестеринемії, тромбоцитопенії, зміни настрою, зниження функції серця та шкірних реакцій у разі гіперчутливості також спостерігалася у схильних пацієнтів.
Незважаючи на численні описані побічні ефекти, лише в деяких випадках довелося припинити терапію.
Примітка
COLVER ® можна продавати тільки за рецептом лікаря.
Застосування препарату COLVER ® у спортсменів, за відсутності терапевтичної необхідності, для зменшення фізіологічної реакції на стрес та пов'язані з ним симптоми (тремтіння кінцівок, підвищення артеріального тиску, підвищення емоційної напруги тощо), є практикою DOPANTE .
Інформація про COLVER ® карведилол, опублікована на цій сторінці, може бути застарілою або неповною. Для правильного використання цієї інформації див. Сторінку Відмова від відповідальності та корисної інформації.
