ZYLORIC ®-препарат на основі алопуринолу
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антигутози - інгібітори ксантиноксидази
Показання ZYLORIC ® Аллопуринол
ZYLORIC ® показаний для профілактики подагри та утворення каменів у нирках, що містять сечову кислоту та оксалати кальцію.
Цей препарат також використовується для профілактики гіперурикемії, спричиненої протираковою хіміотерапією.
Механізм дії ZYLORIC ® Аллопуринол
Алопуринол, активний інгредієнт ZYLORIC ®, є молекулою, структурно дуже подібною до гіпоксантину, з яким він конкурує як субстрат численних ферментів.
З терапевтичної точки зору, ефективність проти подагри цього активного інгредієнта обумовлена здатністю інгібувати фермент, що належить до сімейства оксидредуктаз, відомий як ксантиноксидаза, відповідальний за перетворення ксантину та гіпоксантину в сечову кислоту, патогенний елемент подагра та уратичний літіаз.
Надлишок сечової кислоти, тому пов'язаний із збільшенням активності ксантиноксидази, підтримується збільшенням концентрації ксантину, продукту, отриманого в результаті катаболізму пуринів і, зокрема, гіпоксантину.
Однак, в основі патогенезу подагри, окрім збільшення виробництва сечової кислоти, що харчується дієтами з високим вмістом білка або певною фармакологічною терапією, також можна включити зміни в екскреції цього метаболіту з сечею або вроджені дефіцити, які є основою синдромів, що характеризуються важким клінічним перебігом.
Терапевтичній ефективності алопуринолу також сприяють чудові фармакокінетичні властивості, які дозволяють швидко всмоктувати цей активний компонент у шлунково -кишковому тракті та біотрансформуватись у метаболіти з біологічною активністю, такими як оксипуринол.
Проведені дослідження та клінічна ефективність
1. ПОЛІМОРФІЗМИ ТА ПОБОЧНІ РЕАКЦІЇ НА АЛОПУРИНОЛ
Br J Дерматол. 20 лютого 2012 р.
Асоціація між алелем HLA-B * 58: 01 та важкими шкірними побічними реакціями з алопуринолом у китайській мові Хань у Гонконзі.
Chiu LS, Hu M, Ng MH, Yeung CK, Chan JC, Chang MM, Cheng SH, Li L, Tomlinson B.
Дуже цікаве дослідження, яке демонструє, як наявність певного поліморфізму в гені HLA-B може значно збільшити ризик розвитку побічних реакцій на алопуринол, з появою шкірних ушкоджень та відповідних рубців.
2. Вплив серцево -судинних засобів на аллопуринол
Cardiol Rev. 2011 листопад-грудень; 19: 265-71.
Алопуринол як серцево -судинний препарат.
Kelkar A, Kuo A, Frishman WH.
Експериментальне дослідження, яке поширює терапевтичний ефект алопуринолу також на лікування деяких серцево -судинних патологій.
Точніше, цей активний інгредієнт міг би представляти потенційний препарат для лікування ішемічної кардіоміопатії та застійної серцевої недостатності.
3.L "АЛОПУРИНОЛ: ПЕРШОЛІНІЙНИЙ НАРКОТИК В ЛІКУВАННІ ГОТ
Clin Pharmacol Ther. Вересень 2011; 90: 363-4.
Покращення застосування алопуринолу при хронічній подагрі: моніторинг рівня оксипуринолу для керівництва терапією.
Кіт М.П., Gilliland WR.
Дослідження, яке підтверджує важливість алопуринолу в лікуванні хронічної подагри.
Насправді, незважаючи на маркетинг нових активних інгредієнтів, корисних для лікування подагри та уратичного літіазу, алопуринол залишається найефективнішим препаратом, і з цієї причини його слід розглядати як стратегію першого ряду в уратотерапії.
Спосіб застосування та дозування
ZYLORIC ®
Таблетки по 100 мг або 300 мг алопуринолу;
Дисперговані гранули 300 мг алопуринолу.
Лікування алопуринолом має визначити лікар на основі рівня сечової кислоти в крові, стану ниркової функції та тяжкості клінічної картини.
Як правило, схема дозування передбачає початок терапії в низьких дозах (100 мг на добу), які за необхідності коригуються до нормалізації сечовипускання; у зв'язку з цим 300 мг сечової кислоти на добу, як правило, достатньо для відновлення концентрації цього елемента в крові.
Однак лікар може зарезервувати лікування у ще більш високих дозах у пацієнтів, що характеризуються серйозним дисбалансом.
Рекомендується приймати ЗИЛОРИК ® в один і той же час щодня, бажано після їжі.
Попередження ZYLORIC ® Аллопуринол
Все лікування алопуринолом повинно контролюватися лікарем, щоб уникнути виникнення навіть серйозних побічних реакцій і одночасно забезпечити максимальну терапевтичну ефективність.
Особливу увагу слід приділити пацієнтам, які страждають на ниркову та печінкову недостатність, для яких підвищується ризик розвитку побічних ефектів.
Крім того, враховуючи можливий розвиток гострих подагричних нападів суглобів після негайного прийому алопуринолу, на початкових етапах лікування було б показано введення профілактичних, нестероїдних протизапальних препаратів або колхіцину.
Також доцільно збільшити щоденне споживання води, щоб полегшити виведення сечової кислоти з сечею та катаболітів алопуринолу.
Прийом ZYLORIC ® може іноді викликати сонливість, тому пацієнту слід оцінити свої когнітивні здібності перед тим, як керувати автомобілем.
Наявність лактози у препараті ZYLORIC ® може бути проблематичною для пацієнтів, які страждають на порушення всмоктування глюкози-галактози, непереносимість лактози або ферментну недостатність лактази.
Вагітність та грудне вигодовування
Відсутність клінічних випробувань та наявність суперечливих експериментальних досліджень, що стосуються потенційного токсичного впливу алопуринолу на здоров’я плоду та немовляти, змушують експертів радити не застосовувати ZYLORIC ® під час вагітності та у наступний період лактації. , якщо немає суворої необхідності.
Взаємодії
Різні фармакокінетичні дослідження продемонстрували наявність різних взаємодій, деякі з яких мають клінічне значення, між алопуринолом та різними активними інгредієнтами.
Найважливіші з них:
- Інгібітори АПФ, відповідальні за підвищений ризик токсичності, особливо у присутності пацієнтів з нирковою недостатністю;
- Антибіотики, такі як амоксицилін та ампіцилін, для яких спостерігався підвищений ризик розвитку шкірної висипки;
- Пероральні антикоагулянти, небезпечні для підвищеного ризику кровотечі;
- Противірусні засоби, теофілін і циклоспорин, що супроводжуються збільшенням концентрації в крові та відповідним ризиком токсичності;
- Цитотоксичний, відповідальний за потенційне збільшення токсичності азатіопірину та меркаптопурину;
- Урикозурики, здатні збільшувати нирковий кліренс алопуринолу та оксипуринолу, зменшуючи їх терапевтичний ефект.
Протипоказання ZYLORIC ® Аллопуринол
Застосування препарату ЗІЛОРИК ® протипоказане пацієнтам з підвищеною чутливістю до активної речовини або до однієї з його допоміжних речовин, а також як фармакологічне лікування гострого епізоду подагри.
Небажані ефекти - побічні ефекти
Хоча лікування ZYLORIC ® добре переноситься більшістю пацієнтів і щонайбільше супроводжується клінічно незначними побічними ефектами, у рідкісних випадках, переважно зосереджене серед пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю, спостерігалися реакції гіперчутливості. Із шкірним висипом, лихоманкою, відшаруванням шкіри васкуліт, шлунково -кишкові розлади, астенія, нездужання, запаморочення, сонливість, порушення зору та смаку, гіпертонія, алопеція, гепатотоксичність, парестезії та нейропатії, гінекомастія та гематологічні розлади.
У всіх цих випадках принципово важливо негайно звернутися до лікаря і, при необхідності, прийняти рішення про припинення лікування.
Примітка
ZYLORIC ® можна продавати тільки за рецептом лікаря.
Інформація про ZYLORIC ® Аллопуринол, опублікована на цій сторінці, може бути застарілою або неповною. Для правильного використання цієї інформації див. Сторінку Відмова від відповідальності та корисної інформації.
