САЛИЦИЛАТИ: вони були відкриті емпіричним шляхом, оцінивши знеболюючу та жарознижувальну дію жувальних шматків кори, отриманих з деяких рослин і, зокрема, з верби. Усередині цих корок насправді є речовина під назвою саліцин, яка після жування повільно гідролізується з утворенням глюкози та саліцилової кислоти.Ця реакція відбувається швидше у присутності соляної кислоти, як це відбувається в шлунку.
Саліцилова кислота має м'яку жарознижувальну активність і помірний протизапальний ефект. У терапії вона більше не використовується через виражені кислотні властивості, тому дратує слизові оболонки шлунка та стравоходу. З іншого боку, зовнішнє застосування, наприклад бородавки або кератози (волокнисті утворення шкіри), де використовується їх кератолітичний ефект.
За допомогою простої хімічної модифікації, яка називається ацетилюванням, саліциловий спирт породжує дуже відому ацетилсаліцилову кислоту, більш відому як Аспірин ®. Цей препарат, який увійшов у терапію в 1898 році, досі використовується за виражену протизапальну дію та за помірний антифебрильний ефект потужність ... Аспірин приймають у дозах 300-500 мг чотири рази на день, оскільки тривалість дії становить близько 5/6 годин. Тому як протизапальний-антифебрильний, тому його застосовують у дозах 2 г / добу.
Однак найбільш корисним ефектом аспірину є антиагрегантний ефект, який виникає при його прийомі в низьких дозах (Кардіоаспірин ®). Цей препарат широко використовується для профілактики тромботичних захворювань, отже, серцевого нападу та церебрального інсульту (доза прийому: одна таблетка протягом 24 годин). Кардіоаспірин діє шляхом постійного інгібування ферментів COX1, присутніх у тромбоцитах, отже, агрегація тромбоцитів пригнічується протягом 7-8 днів (що є середнім терміном життя тромбоцитів); це пояснює його застосування для профілактики тромбозів.
Як і всі НПЗЗ першого покоління, найважливішим побічним ефектом аспірину є його пошкодження шлунка.
Складів дуже багато, починаючи від традиційних таблеток і закінчуючи шипучими, в які для полегшення їх розчинення додають бікарбонат натрію та лимонну кислоту.
Для збільшення розчинності аспірину з амінокислотою лізином утворюється сіль, що призводить до утворення ацетилсаліцилату лізину (негайна розчинність, також придатна для ін’єкцій або у вигляді миттєвої сублінгвальної гранули).
