Діючі речовини: цетрорелікс (цетрорелікс ацетат)
Цетротид 0,25 мг порошку та розчинника для розчину для ін’єкцій
Показання Для чого використовується цетротид? Для чого це?
Що таке цетротид
Цетротид містить активну речовину під назвою "цетрорелікс ацетат". Цей препарат блокує вивільнення яйцеклітини з яєчника (овуляція) під час менструального циклу.
Для чого використовується цетротид
Цетротид - один із ліків, які використовуються під час "допоміжних репродуктивних методів" для сприяння вагітності. Він блокує негайне вивільнення яйцеклітин, тому що якщо яйцеклітини вивільняються занадто рано (передчасна овуляція), лікар не може їх прийняти.
Як працює цетротид
Цетротид блокує природний гормон в організмі під назвою LHRH (лютеїнізуючий гормон, що вивільняє гормон).
- ЛГРГ контролює інший гормон, який називається ЛГ ("лютеїнізуючий гормон").
- ЛГ стимулює овуляцію під час менструального циклу.
Це означає, що цетротид блокує ланцюжок подій, які призводять до вивільнення яйцеклітини яєчником. Коли яйцеклітини будуть готові до збору, вам дадуть інший препарат, який індукує вивільнення ооцитів (індукція овуляції).
Протипоказання Коли не слід застосовувати цетротид
Не використовуйте Cetrotide
- якщо у вас алергія на цетрорелікс ацетат або будь -який інший інгредієнт цього препарату (перерахований у розділі 6)
- якщо у вас алергія на ліки, подібні до цетротиду (будь -якого іншого пептидного гормону)
- якщо ви вагітні або годуєте грудьми
- якщо ви вже в менопаузі
- якщо у вас помірне або важке захворювання нирок або печінки.
Не використовуйте Cetrotide, якщо що -небудь із зазначеного вище стосується Вас. Якщо ви сумніваєтесь, перед використанням цього препарату зверніться до лікаря.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Cetrotide
Алергія
Якщо у вас є активна алергія або ви страждали на алергію в минулому, будь ласка, повідомте свого лікаря перед тим, як приймати Cetrotide.
Синдром гіперстимуляції яєчників (OHSS)
Цетротид використовується разом з іншими ліками, які стимулюють яєчники виробляти більше яйцеклітин, готових до вивільнення. Синдром гіперстимуляції яєчників (СГЯ) може виникнути під час або після прийому цих ліків. Це відбувається, коли фолікули розростаються, перетворюючись на великі кісти. Щодо можливих ефектів слідкуйте і знайте, що робити, якщо у вас розвинеться див. Розділ 4 "Можливі побічні ефекти" .
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити дію цетротиду
Скажіть своєму лікарю, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки.
Попередження Важливо знати, що:
Використання цетротиду протягом більш ніж одного циклу
Досвід застосування цетротиду протягом більш ніж одного циклу обмежений. Якщо вам потрібно приймати Cetrotide протягом більш ніж одного циклу, ваш лікар ретельно розгляне переваги та ризики.
Діти та підлітки
Застосування цетротиду не показано дітям та підліткам.
Вагітність та годування груддю
Ви не повинні використовувати Cetrotide, якщо ви вже вагітні або думаєте, що можете бути, або годуєте грудьми. Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Не очікується, що застосування Цетротиду вплине на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Доза, спосіб та час введення Як застосовувати цетротид: дозування
Завжди використовуйте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря.
Застосування цього ліки
Цей препарат призначений тільки для ін’єкцій в черевну порожнину безпосередньо під поверхнею шкіри (підшкірно). Щоб уникнути подразнення шкіри, щодня вибирайте іншу ділянку живота.
- Перший прийом слід проводити під наглядом лікаря. Ваш лікар або медсестра покажуть вам, як готувати та вводити ліки.
- Ви зможете проводити наступні введення після того, як ваш лікар повідомить вам про симптоми, які можуть свідчити про алергію, та про можливі серйозні або небезпечні для життя наслідки, які потребують негайного лікування (див. Розділ 4 "Можливі побічні ефекти").
- Уважно прочитайте та дотримуйтесь вказівок, описаних у розділі в кінці цієї брошури під назвою «Як змішувати та вводити цетротид».
- Перший день циклу лікування почне використовувати інші ліки. Ви почнете використовувати Cetrotide через кілька днів. (Див. Розділ "Скільки ліків використовувати".)
Скільки ліків використовувати
Вводити вміст одного флакона (0,25 мг цетротиду) раз на день. Рекомендується використовувати препарат щодня в один і той же час з інтервалом у 24 години між однією дозою та наступною.
Ви можете робити ін’єкції щоранку або щовечора.
- Якщо ви вибрали ранкове введення, почніть ін’єкції на 5 або 6 день циклу лікування. Ваш лікар повідомить вам точну дату та час. Ви продовжуватимете використовувати цей препарат до ранку вилучення яйцеклітини (індукція овуляції).
АБО
- Якщо ви вибрали вечірнє дозування: почніть ін’єкції на 5 день циклу лікування. Ваш лікар скаже точну дату та час. Ви продовжуватимете використовувати цей препарат до вечора до вилучення яйцеклітини (індукція овуляції).
Якщо ви забули використовувати Cetrotide
- Якщо ви забули дозу, вкажіть її, як тільки ви це зрозумієте, і повідомте про це свого лікаря.
- Не вводьте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.
Якщо у вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Передозування Що робити, якщо ви передозували цетротид
Серйозних наслідків не очікується, якщо ви випадково введете більше цього препарату, ніж очікувалося. Дія ліків триватиме довше, тому, як правило, ніяких конкретних заходів не потрібно.
Побічні ефекти Які є побічні ефекти препарату Цетротид
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Алергічні реакції
- Тепло, почервоніння шкіри, свербіж (часто в паху або в пахвових западинах), почервоніння, свербіж, підняті ділянки (кропив’янка), нежить, швидке або нерегулярне пульсування, набряк язика і горла, чхання, хрипи або серйозні труднощі з диханням або запамороченням Ви можете відчути серйозну або небезпечну для життя алергічну реакцію на ліки. Ця реакція є нечастою (зустрічається у менш ніж 1% жінок).
Якщо ви помітили будь -який із цих побічних ефектів, припиніть використання препарату Цетротид і негайно повідомте про це лікаря.
- Симптомами синдрому гіперстимуляції яєчників (СГСЯ) можуть бути біль у нижній частині живота з нудотою (відчуття нудоти) або справжній дискомфорт (блювота). Це може означати, що яєчники надмірно відреагували на лікування і у них з’явились великі кісти яєчників. може вразити до 1 з 10 жінок).
- СГЯ може стати важким із значно збільшеними яєчниками, зменшенням виділення сечі, збільшенням ваги, утрудненим диханням або рідиною в черевній порожнині або грудях. Ця подія є нечастою (може виникнути до 1 на 100 жінок).
Якщо ви помітили будь -який з цих побічних ефектів, негайно повідомте лікаря.
Інші побічні ефекти
Поширені (можуть зачіпати до 1 з 10 жінок):
- У місці ін’єкції може виникнути легке та короткочасне подразнення шкіри, таке як почервоніння, свербіж або набряк.
Нечасті (можуть зачіпатись до 1 з 100 жінок):
- Почуття нудоти (нудота)
- Головний біль.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомляти про побічні ефекти безпосередньо за допомогою національної системи повідомлень, наведеної у Додатку V. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього лікарського засобу.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на флаконі після закінчення терміну придатності. Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Порошок цетротиду у флаконі та стерильна вода (розчинник) у попередньо заповненому шприці мають однаковий термін придатності. Це зазначено на етикетках та картонній упаковці.
Не зберігати при температурі вище 25 ° C.
Зберігайте флакон у зовнішній коробці, щоб захистити ліки від світла.
Розчин слід використовувати відразу після приготування.
Не використовуйте цей препарат, якщо ви помітили, що біла гранула у флаконі змінилася. Не використовуйте його, якщо розчин, приготований у флаконі, не прозорий і безбарвний або містить частинки.
Не викидайте ліки через стічні води або побутові відходи. Попросіть свого фармацевта, як викинути ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Якщо у вас виникнуть додаткові запитання, зверніться до лікаря або фармацевта.
Дедлайн »> Інша інформація
Що містить цетротид
- Діюча речовина - цетрорелікс ацетат. Кожен флакон містить 0,25 мг цетрорелікс ацетату.
- Інший компонент - маніт.
- Розчинником є стерильна вода для ін’єкцій.
Як виглядає Cetrotide та вміст упаковки
Cetrotide - це білий порошок для розчину для ін’єкцій у скляному флаконі з гумовою пробкою. Він доступний в упаковках по одній або семи флаконах (не всі розміри упаковки можуть бути продані).
Крім того, для кожного флакона пачки містять
- попередньо заповнений шприц зі стерильною водою для ін’єкцій (розчинник). Цю воду слід використовувати для змішування порошку у флаконі
- ін'єкційна голка з жовтим маркуванням для введення стерильної води у флакон та вилучення підготовленого препарату з флакона
- ін'єкційна голка з сірим кольором для введення ліків у черевну порожнину
- дві спиртові серветки для дезінфекції.
ЯК ЗМІШУВАТИ ТА ІНЖЕКТУВАТИ ЦЕТРОТИД
- У цьому розділі описано, як змішати порошок зі стерильною водою (розчинником) та ввести ліки.
- Перш ніж почати використовувати цей препарат, уважно та уважно прочитайте ці інструкції.
- Цей препарат призначений тільки вам, ніхто інший не повинен його використовувати.
- Голка, флакон та шприц призначені тільки для одноразового використання.
Перед початком
- Мити руки
- Важливо, щоб ваші руки та всі використані предмети були максимально чистими.
- Покладіть все необхідне на чисту поверхню:
- флакон з порошком
- попередньо заповнений шприц зі стерильною водою (розчинник)
- голка з жовтою міткою для введення стерильної води у флакон та вилучення підготовленого ліки
- голка з сірою міткою для введення ліків у черевну порожнину
- дві спиртові серветки.
Змішайте порошок зі стерильною водою для приготування ліків
- Зніміть пластикову кришку з флакона
- Знизу є гумова пробка, тримайте її на флаконі.
- Очистіть гумову пробку та металеве кільце першою серветкою для спирту.
- Додавання води з попередньо заповненого шприца до порошку у флаконі
- Вийміть голку з жовтою позначкою з упаковки.
- Зніміть ковпачок із попередньо заповненого шприца та вкрутіть у нього жовту голку. Зніміть ковпачок з голки.
- Просуньте жовту голку через центр гумової пробки флакона.
- Введіть воду у флакон, повільно натискаючи на поршень шприца.Не використовуйте воду іншого типу.
- Залиште шприц у гумовій пробці.
- Змішуючи порошок з водою у флаконі
- Обережно тримаючи шприц і флакон, обережно покрутіть їх, щоб порошок змішався з водою. Після змішування розчин повинен виглядати прозорим, без частинок.
- Не струшуйте, щоб уникнути появи пухирів у ліках.
- Поповнення шприца ліками з флакона
- Переверніть флакон.
- Витягніть поршень, щоб витягти ліки з флакона в шприц.
- Якщо частина ліків залишилася у флаконі, повільно втягніть жовту голку, поки її кінець не опиниться всередині гумової пробки.
- Переконайтеся, що ви вилучили всі ліки з флакона.
- Поставте ковпачок на жовту голку, викрутіть жовту голку зі шприца і покладіть шприц на поверхню.
Підготовка місця ін’єкції та введення ліків
- Видалення бульбашок повітря
- Вийміть голку з сірою маркою з упаковки, прикрутіть сіру голку до шприца та зніміть ковпачок з голки.
- Тримайте шприц сірою голкою вгору і перевірте, чи немає бульбашок повітря.
- Щоб видалити бульбашки, обережно постукайте по шприцу, поки всі бульбашки повітря не зіберуться зверху, а потім обережно натисніть на поршень, щоб звільнити їх від шприца.
- Не торкайтесь сірої голки і не допускайте контакту сірої голки з будь -якою поверхнею.
- Очищення місця ін’єкції
- Виберіть місце ін’єкції на животі, бажано навколо пупка.Щоб зменшити подразнення шкіри, вибирайте кожен день іншу ділянку живота.
- Очистіть шкіру в обраному місці ін’єкції, використовуючи другу просочену спиртом тканину, після кругових рухів.
- Прокол шкіри
- Тримайте шприц однією рукою, ніби це олівець.
- Обережно потисніть шкіру навколо зони, де потрібно ввести ліки, іншою рукою і міцно тримайте її.
- Повільно втисніть сіру голку повністю в шкіру під кутом 45-90 градусів і відпустіть шкіру.
- Введення ліків
- Обережно втягніть поршень шприца. Якщо з’являється кров, продовжуйте, як описано у кроці 5.
- Якщо крові немає, повільно натисніть на поршень, щоб ввести ліки.
- Коли шприц порожній, повільно витягніть сіру голку під тим самим кутом.
- Після того, як ви закінчили ін’єкцію, обережно натисніть другою спиртовою серветкою на місце ін’єкції.
- Якщо з’являється кров:
- повільно витягніть сіру голку під тим самим кутом
- обережно натиснути на місце ін’єкції другою спиртовою серветкою
- спорожніть ліки в контейнер і продовжуйте, як описано в пункті 6
- вимийте руки і почніть спочатку з нового флакона та нового наповненого шприца.
- Утилізація
- Голка, флакон та шприц призначені тільки для одноразового використання.
- Поставте ковпачок назад на голки, щоб їх можна було безпечно утилізувати.
- Запитайте свого фармацевта, як безпечно утилізувати використані голки, флакони та шприци.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ -
ЦЕТРОТИТ 0,25 мг порошку та розчинника для розчину для ін’єкцій
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД -
Кожен флакон містить 0,25 мг цетрореліксу (у вигляді ацетату).
Після розчинення з наданим розчинником кожен мл розчину містить 0,25 мг цетрореліксу.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА -
Порошок та розчинник для розчину для ін’єкцій.
Зовнішній вигляд порошку: білий ліофілізат
Зовнішній вигляд розчинника: прозорий і безбарвний розчин
РН відновленого розчину 4,0-6,0.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ -
04.1 Терапевтичні показання -
Профілактика передчасної овуляції у пацієнтів, які проходять контрольовану стимуляцію яєчників з подальшим вилученням яйцеклітин та допоміжними репродуктивними методами.
У клінічних випробуваннях цетротид застосовувався з менопаузальним гонадотропіном людини (ГМГ), проте обмежений досвід застосування рекомбінантного фолікулостимулюючого гормону (ФСГ) свідчить про подібну ефективність.
04.2 Дозування та спосіб введення -
Цетротид повинен призначати тільки фахівець з досвідом роботи в даній галузі.
Дозування
Перше введення Cetrotide повинно проводитися під наглядом лікаря та в умовах, що дозволяють негайно лікувати будь-які алергічні / псевдоалергічні реакції (включаючи небезпечні для життя анафілактичні реакції). Наступні введення може проводити сама пацієнтка після інформування її про ознаки та симптоми, які можуть вказувати на реакції гіперчутливості, наслідки таких реакцій та необхідність негайного втручання лікаря у разі їх виникнення.
Вміст одного флакона (0,25 мг цетрореліксу) слід вводити один раз на день, з інтервалом у 24 години, або вранці, або ввечері. Після першого введення рекомендується тримати пацієнта під наглядом лікаря протягом 30 хвилин, щоб уникнути алергічних / псевдоалергічних реакцій після ін’єкції.
Літнє населення
Немає вказівок на специфічне застосування цетротиду у літньому віці.
Педіатричне населення
Немає вказівок на специфічне застосування цетротиду у педіатричній популяції.
Спосіб введення
Цетротид вводять шляхом підшкірної ін’єкції в нижні квадранти живота.
Реакції в місці ін’єкції можна зменшити шляхом чергування місць ін’єкції під час обертання, затримки ін’єкцій у тому ж місці та введення ліків з низькою швидкістю для полегшення прогресуючого всмоктування.
Ранкова адміністрація : Лікування цетротидом слід розпочинати на 5 -й або 6 -й день стимуляції яєчників сечовими або рекомбінантними гонадотропінами (приблизно через 96-120 годин після початку стимуляції яєчників) і продовжувати протягом усього періоду лікування гонадотропіном, включаючи день "індукованої овуляції".
Подавати ввечері : Лікування цетротидом слід розпочинати на 5 -й день стимуляції яєчників сечовими або рекомбінантними гонадотропінами (приблизно через 96-108 годин після початку стимуляції яєчників) і продовжувати протягом усього періоду лікування до вечора до дня «індукованої овуляції».
Інструкції щодо відновлення лікарського засобу перед введенням див. У розділі 6.6.
04.3 Протипоказання -
Cetrorelix не слід застосовувати при наявності будь -яких із перелічених нижче станів:
• Підвищена чутливість до активної речовини або до структурних аналогів гонадотропін -рилізинг -гормону (GnRH), до зовнішніх пептидних гормонів або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1.
• Під час вагітності та годування груддю.
• Пацієнти з тяжкою нирковою недостатністю.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи при використанні -
Алергічні стани
Повідомлялося про випадки алергічних / псевдоалергічних реакцій, включаючи анафілактичні реакції, що загрожують життю людини (див. Розділ 4.8).
Особливу увагу слід приділити жінкам, у яких є ознаки та симптоми алергічних станів або в анамнезі схильність до алергії. Лікування цетротидом не рекомендується жінкам з важкими алергічними станами.
Синдром гіперстимуляції яєчників (Синдром гіперстимуляції яєчників, OHSS)
Синдром гіперстимуляції яєчників може виникнути під час або після стимуляції яєчників. Цю можливість слід розглядати як внутрішній ризик застосування методів стимуляції гонадотропіном.
Синдром гіперстимуляції яєчників слід лікувати симптоматично, тобто у стані спокою, лікування внутрішньовенними електролітами / колоїдами та терапією гепарином.
Фазу лютеїнової підтримки необхідно виконувати відповідно до процедур медичних центрів відтворення.
Повторна процедура стимуляції яєчників
На сьогоднішній день досвід застосування препарату цетрорелікс під час повторної процедури стимуляції яєчників обмежений. Тому цитрорелікс слід застосовувати у повторних циклах лише після ретельної оцінки ризику / користі.
Вроджені аномалії
Поширеність вроджених аномалій після використання допоміжних репродуктивних методів (допоміжні репродуктивні технології, АРТ) з антагоністами ГнРГ або без них можуть бути дещо вищими, ніж спостерігалося після спонтанного зачаття, але невідомо, чи це пов'язано з факторами, пов'язаними з безпліддям у пари або процедурами АРТ. Обмежені дані клінічних досліджень слідувати, проведені у 316 немовлят жінок, які отримували цетрорелікс для лікування безпліддя, свідчать про те, що цетрорелікс не збільшує ризик вроджених аномалій у потомстві.
Печінкова недостатність
Цетрорелікс не вивчався у пацієнтів з печінковою недостатністю, тому слід дотримуватися обережності.
Ниркова недостатність
Цетрорелікс не вивчався у пацієнтів з нирковою недостатністю, тому слід дотримуватися обережності.
Цетрорелікс протипоказаний пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (див. Розділ 4.3).
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії -
Офіційних досліджень взаємодії лікарських засобів з цетрореліксом не проводилося в пробірці показали, що взаємодії з лікарськими засобами, які метаболізуються цитохромом Р450 або глюкуронідатами або кон’юговані будь -яким іншим шляхом, є малоймовірними. Однак неможливо повністю виключити можливість взаємодії з гонадотропінами або лікарськими засобами, які можуть викликати вивільнення гістаміну у сприйнятливих осіб.
04.6 Вагітність та годування груддю -
Вагітність та годування груддю
Цетротид не слід застосовувати під час вагітності та годування груддю (див. Розділ 4.3).
Родючість
Експериментальні дослідження на тваринах показують, що цетрорелікс чинить дозозалежний вплив на фертильність, репродуктивну активність та вагітність. При введенні препарату в чутливий період вагітності тератогенних ефектів не спостерігалося.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами -
Цетротид не впливає або має незначний вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.
04.8 Побічні ефекти -
Короткий опис профілю безпеки
Найбільш часто спостерігаються побічні ефекти - це місцеві реакції на місці ін’єкції, такі як еритема, набряк та свербіж, зазвичай минущі за своєю природою та легкої інтенсивності. У клінічних дослідженнях ці ефекти спостерігалися з частотою 9,4% після багаторазових ін’єкцій 0,25 мг цетротиду.
Синдром гіперстимуляції яєчників легкого та помірного ступеня тяжкості (СОЗ I та II ступеня) спостерігався часто, і його слід вважати невід'ємним ризиком процедури стимуляції.
Спостерігалися нечасті випадки реакцій гіперчутливості, включаючи псевдоалергічні / анафілактоїдні реакції.
Перелік побічних реакцій
Побічні реакції, перераховані нижче, класифікуються за частотою виникнення: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,
Порушення імунної системи
Нечасто: системні алергічні / псевдоалергічні реакції, включаючи анафілактичні реакції, що загрожують життю.
Розлади нервової системи
Нечасто: головний біль
Шлунково -кишкові розлади
Нечасто: нудота
Захворювання репродуктивної системи та молочної залози
Поширені: Може виникнути синдром гіперстимуляції яєчників (ступінь ВООЗ I або II ступеня), що є невід'ємним ризиком процедури стимуляції (див. Розділ 4.4).
Нечасто: синдром гіперстимуляції яєчників тяжкого ступеня (ІІІ ступінь ВООЗ)
Загальні розлади та стан на місці введення
Часто: спостерігалися місцеві реакції в місці ін’єкції, такі як еритема, набряк та свербіж.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливими, оскільки вони дозволяють здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. , веб -сайт: http://www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозування -
У людей передозування може призвести до подовження тривалості дії, але навряд чи це буде пов’язано з гострими токсичними ефектами.
В експериментах з гострою токсичністю на гризунах спостерігалися неспецифічні токсичні симптоми після внутрішньочеревного введення цетрореліксу у дозах, що в 200 разів перевищували фармакологічні ефекти підшкірної ін’єкції.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ -
05.1 "Фармакодинамічні властивості -
Фармакотерапевтична група: гормони, що вивільняють антигонадотропіни, код АТС: H01CC02
Механізм дії
Цетрорелікс - антагоніст лютеїнізуючого гормону вивільнення (LHRH). LHRH зв'язується з мембранними рецепторами клітин гіпофіза. Цетрорелікс конкурує зі зв'язуванням ендогенних ЛГРГ з рецепторами ЛГРГ.Завдяки цьому механізму дії, цетрорелікс контролює секрецію гонадотропінів (ЛГ та ФСГ).
Цетрорелікс пригнічує гіпофізарну секрецію ЛГ та ФСГ за допомогою дозозалежного механізму. Початок придушення практично негайне, і воно залишається незмінним при безперервному лікуванні без початкового ефекту стимуляції.
Клінічна ефективність та безпека
У жінок цетрорелікс затримує початок секреції ЛГ і, отже, овуляцію. У жінок, яким проводиться стимуляція яєчників, тривалість дії цетрореліксу залежить від дози.
І у тварин, і у людини гормоноантагоністичні ефекти цітрореліксу повністю оборотні після припинення лікування.
05.2 "Фармакокінетичні властивості -
Поглинання
Абсолютна біодоступність цетроліксу після підшкірного введення становить приблизно 85%.
Розповсюдження
Об'єм розподілу (Vd) становить 1,1 л x кг-1.
Ліквідація
Загальний плазмовий кліренс та нирковий кліренс становлять відповідно 1,2 мл х хв-1 кг-1 та 0,1 мл хв-хв-1 кг-1 відповідно.
Середній кінцевий період напіввиведення після внутрішньовенного та підшкірного введення становить приблизно 12 год та 30 год відповідно, що підтверджує ефективність процесів всмоктування у місці ін’єкції.
Лінійність
Підшкірне введення одноразової дози (від 0,25 мг до 3 мг цетрореліксу), а також щоденне введення протягом більше 14 днів показує лінійну кінетику.
05.3 Доклінічні дані про безпеку -
Неклінічні дані не показують особливої небезпеки для людини на основі звичайних досліджень фармакологія безпеки, токсичність при повторних дозах, генотоксичність, канцерогенний потенціал, репродуктивна токсичність.
В експериментальних дослідженнях щодо гострої, підгострої або хронічної токсичності у мишей та собак не виявлено токсичності для органів -мішеней при підшкірному введенні цетрореліксу. Після внутрішньовенної, внутрішньоартеріальної та паравенної ін’єкцій собаці не було виявлено жодних ознак місцевого подразнення чи несумісності, незважаючи на введення цетрореліксу у дозах, значно вищих за ті, які встановлені для клінічного застосування у людей.
Цетрорелікс не продемонстрував жодної потенційної мутагенної чи кластогенної активності у дослідженнях генних та хромосомних мутацій.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ -
06.1 допоміжні речовини -
Пил:
Маніт
Розчинник:
Вода для ін'єкцій
06.2 Несумісність "-
Цей лікарський засіб не можна змішувати з іншими лікарськими засобами, крім тих, що зазначені у розділі 6.6.
06.3 Строк дії "-
2 роки.
Розчин слід використовувати відразу після приготування.
06.4 Особливі умови зберігання -
Не зберігати при температурі вище 25 ° C.
Зберігайте флакон (и) у зовнішній коробці для захисту ліків від світла.
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки -
Упаковки з 1 або 7 скляними флаконами типу I, закритими гумовою пробкою.
Крім того, упаковка містить для кожного флакона:
1 попередньо заповнений шприц (скляний картридж типу I, закритий гумовою пробкою) з 1 мл розчинника для парентерального застосування
1 ін'єкційна голка (калібр 20)
1 голка для підшкірної ін'єкції (калібр 27)
2 спиртові серветки.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження -
Цетротид слід розчиняти лише з супутнім розчинником, обережно струшуючи флакон.
Уникайте сильних рухів, які можуть призвести до утворення бульбашок.
Відновлений розчин прозорий і не містить частинок. Не використовуйте, якщо розчин містить частинки або не прозорий.
Вийміть весь вміст флакона. Це гарантує, що пацієнту буде доставлена доза щонайменше 0,23 мг цетрореліксу.
Розчин слід використати одразу після розчинення.
Невикористані ліки та відходи, отримані з цього препарату, необхідно утилізувати відповідно до місцевих правил.
07.0 ВЛАСНИК "РОЗРОБНИЦТВА"
Merck Serono Europe Limited
56, Болотна стіна
Лондон E14 9TP
Великобританія
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
ЄС/1/99/100/001
ЄС/1/99/100/002
034419010
034419022
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛА -
Дата першого дозволу: 13 квітня 1999 року
Дата першого оновлення: 15 квітня 2004 р
Дата останнього оновлення: 13 квітня 2009 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯДУ ТЕКСТУ -
04/2016
