Діючі речовини: золмітриптан
Зоміг 2,5 мг / доза та 5 мг / доза назальний спрей, розчин
Вставки для упаковки Zomig доступні для розмірів упаковки:- Зоміг 2,5 мг і 5 мг таблетки, вкриті оболонкою
- Зоміг 2,5 мг / доза та 5 мг / доза назальний спрей, розчин
- Зоміг Рапімелт 2,5 мг та 5 мг таблетки, що диспергуються у роті
Показання Для чого використовується Зоміг? Для чого це?
Зоміг назальний спрей містить золмітриптан і належить до групи ліків, які називаються триптанами.
Назальний спрей Zomig використовується для лікування мігренозного та кластерного головного болю.
- Симптоми головного болю можуть бути викликані розширенням кровоносних судин у голові. Вважається, що спрей для носа Zomig зменшує розширення цих кровоносних судин. Це допомагає зняти головний біль та інші поширені симптоми нападу, такі як: - нудота (нудота або блювота) та чутливість до світла та звуку під час нападу мігрені. - сльозотеча та почервоніння ока. (Гіперемія кон'юнктиви) та прикус або нежить з тієї ж сторони, що і біль під час нападу кластерного головного болю.
- Назальний спрей Zomig діє тільки тоді, коли почався напад головного болю. Це не запобігає початку нападу.
Протипоказання Коли Зоміг не слід застосовувати
Не використовуйте назальний спрей Zomig:
- якщо у вас алергія (гіперчутливість) до золмітриптану або до будь -якого іншого інгредієнта цього препарату (див. розділ 6: Додаткова інформація)
- якщо у вас високий кров'яний тиск
- якщо у вас коли-небудь були проблеми з серцем, у тому числі серцеві напади, стенокардія (біль у грудях, спричинена фізичними навантаженнями або навантаженнями), стенокардія Принцметала (біль у грудях, що виникає у спокої), або якщо у вас виникли такі серцеві симптоми, як задишка або тиск у грудях
- якщо у вас був інсульт або короткочасні симптоми, подібні до інсульту (транзиторна ішемічна атака або ТІА)
- якщо у вас серйозні проблеми з нирками
- якщо ви одночасно приймаєте інші ліки від мігрені (наприклад, ерготамін або ліки типу ріжків, такі як дигідроерготамін та метисергід) або інші триптани від мігрені. Додаткову інформацію див. У розділі «Прийом назального спрею Зоміг разом з іншими лікарськими засобами». Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Зоміг
Перед використанням назального спрею Зоміг повідомте свого лікаря, якщо:
- у вас є ризик ішемічної хвороби серця (поганий кровотік в артеріях серця). Ризик вищий, якщо ви курите, маєте високий кров'яний тиск, високий рівень холестерину, страждаєте на цукровий діабет або якщо хтось із вашої родини хворіє на ішемічну хворобу серця
- якщо вам сказали, що у вас синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта (тип порушення серцевого ритму)
- якщо у вас коли -небудь були проблеми з печінкою
- якщо у вас болить голова, крім звичайної мігрені або кластерного головного болю
- якщо ви приймаєте ліки для лікування депресії (див. "Використання назального спрею Зоміг разом з іншими ліками" далі в цьому розділі)
Якщо ви потрапили до лікарні, повідомте медичному персоналу, що ви користуєтесь спреєм для носа Zomig.
Назальний спрей Zomig не рекомендується дітям віком до 12 років або дорослим старше 65 років.
Як і при інших методах лікування мігрені, використання занадто великої кількості назального спрею Zomig може викликати щоденні головні болі або посилити їх. Подумайте про це у свого лікаря, якщо ви вважаєте, що це так. Можливо, вам доведеться припинити використання назального спрею Zomig.
Взаємодії Які ліки або продукти можуть змінити дію препарату Зоміг
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте або нещодавно приймали інші ліки, включаючи рослинні та ліки, що відпускаються без рецепта.
Зокрема, повідомте свого лікаря, якщо ви приймаєте будь -яке з наступних ліків:
Ліки від мігрені або кластерного головного болю:
- Якщо ви приймаєте триптани, крім Зоміга, спрею для носа, зачекайте 24 години перед використанням назального спрею Зоміг.
- Після прийому назального спрею Зоміг потрібно пройти 24 години, перш ніж використовувати інші триптани, окрім назального спрею Зоміг.
- Якщо ви приймаєте ліки, що містять ерготамін, або ліки типу спориньї (наприклад, дигідроерготамін або метисергід), дайте пройти 24 години перед використанням назального спрею Зоміг.
- Після використання назального спрею Зоміг витримайте 6 годин, перш ніж приймати ерготамін або ліки типу ріжків.
Ліки від депресії:
- моклобемід або флувоксамін
- ліки під назвою СІЗЗС (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну)
- ліки під назвою SNRI (інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну), такі як венлафаксин, дулоксетин.
Інші ліки:
- циметидин (при проблемах з травленням або виразці шлунка)
- хінолоновий антибіотик (наприклад, ципрофлоксацин)
Якщо ви приймаєте трав’яні препарати, що містять звіробій (Hypericum perforatum), існує більша ймовірність побічних ефектів спрею для носа Зоміг.
Використання Zomig назального спрею з їжею та напоями
Ви можете використовувати назальний спрей Zomig з їжею або без неї. Їжа не впливає на дію назального спрею Зоміг.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Невідомо, чи шкідливе використання назального спрею Зоміг під час вагітності. Перед використанням назального спрею Зоміг повідомте свого лікаря, якщо ви вагітні або намагаєтесь завагітніти.
Не годуйте грудьми протягом 24 годин після використання назального спрею Зоміг.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Під час нападу головного болю ваші реакції можуть бути повільнішими, ніж зазвичай. Це слід мати на увазі під час водіння автомобіля або роботи з інструментами або машинами.
Назоловий спрей Zomig навряд чи вплине на вашу здатність керувати автомобілем або працювати з інструментами або машинами. Однак найкраще почекати, щоб побачити, який ефект від спрею для носа Zomig, перш ніж виконувати ці дії.
Доза, спосіб та час введення Як користуватися препаратом Зоміг: дозування
Назальний спрей Zomig доступний у готовій до використання «розпилювачі». Кожна одиниця містить 2,5 мг або 5 мг золмітриптану. Кожна одиниця призначена для одноразового застосування і містить лише одну дозу.
Завжди використовуйте назальний спрей Zomig точно так, як вам сказав ваш лікар. Якщо є сумніви, слід проконсультуватися з лікарем або фармацевтом. Ваш лікар прийме правильну дозу для вас, залежно від вашого захворювання.
Мігрень
Дорослі та підлітки (старше 12 років)
Звичайна доза становить один спрей (2,5 мг або 5 мг) в одну ніздрю. Не має значення, яка ніздря використовується, і ви можете використовувати Zomig, як тільки починається головний біль при мігрені або після того, як напад триває. Ви можете використовувати іншу дозу, якщо мігрень все ще присутня через дві години або якщо вона повертається протягом 24 годин.
Однак не використовуйте більше двох доз спрею на день. Якщо вам призначили спрей 2,5 мг, максимальна добова доза становить 5 мг. Якщо вам призначили спрей 5 мг, максимальна добова доза становить 10 мг.
Кластерний головний біль
Дорослі
Звичайна доза становить 5 мг або 10 мг в одну ніздрю. Можливо, у вас заблокована ніздря на тій самій стороні, що й головний біль. У цих випадках використовуйте безперешкодну ніздрю контралатерально з боку головного болю. Прийміть Zomig, як тільки розпочнеться напад кластерного головного болю. Максимальна добова доза становить 10 мг.
Тому не приймайте більше однієї дози 10 мг назального спрею Зоміг або двох 5 мг назального спрею Зоміг протягом будь -якого 24 -годинного періоду.
Якщо назальний спрей недостатньо допоміг вам при мігрені, повідомте про це лікаря. Ваш лікар може збільшити дозу або змінити лікування.
Як користуватися назальним спреєм Зоміг
Перед використанням назального спрею Zomig прочитайте інструкцію.
Не натискайте на поршень, перш ніж вставити дозатор у ніздрю, інакше ви втратите дозу.
- Перед використанням обережно продуйте ніс.
Зніміть захисний ковпачок.
- Обережно тримайте назальний спрей пальцями і великим пальцем. Ще не натискайте на поршень!
- Закрийте одну ніздрю, натиснувши пальцем збоку від носа, як показано на малюнку 3 (якщо у вас вже заблокована ніздря як симптом вашого захворювання, це може не знадобитися).
Вставте дозатор спрею для носа у протилежну ністрію, що не закупорюється, не натискаючи.
Злегка відкиньте голову назад і закрийте рот.
Обережно вдихніть носом і одночасно міцно натисніть на поршень великим пальцем. Плунжер може відчувати твердість і чути клацання.
Тримайте голову трохи відкинутою назад. Витягніть дозатор з носа.
Тихо дихайте ротом протягом 5-10 секунд. Можливо, у вашому носі відчувається рідина. Це не означає, що пропущено дозування або спрей не діє. Це нормальне відчуття, яке швидко зникає.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Зомігу
Якщо ви використали більшу кількість спрею для носа Zomig, ніж призначив лікар, негайно зверніться до лікаря або зверніться до найближчої лікарні. Візьміть з собою назальний спрей Zomig.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Zomig
Як і всі ліки, Зоміг назальний спрей може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх. Деякі з наведених нижче симптомів можуть бути частиною самої нападу мігрені.
Дуже поширені побічні ефекти (вражають більш ніж 1 з 10 осіб):
- Зміни смаку.
Поширені побічні ефекти (виникають у більш ніж 1 на 100 осіб):
- Аномальна чутливість, така як поколювання в пальцях рук і ніг або шкіра, чутлива до дотику
- Сонливість, запаморочення або відчуття жару
- Головний біль
- Нерегулярне серцебиття
- Носова кровотеча. Роздратування носа. Кровотеча з носа та / або нежить (риніт)
- Нудота. Він смикався
- Біль у животі
- Сухість у роті
- М’язова слабкість або м’язовий біль
- Слабкість
- Важкість, стиснення, біль або відчуття тиску в горлі, шиї, руках і ногах або грудях
- Труднощі при ковтанні.
Нечасті побічні ефекти (виникають у менш ніж 1 на 100 осіб):
- Дуже швидке серцебиття
- Дещо підвищений артеріальний тиск
- Збільшення кількості сечі або необхідність сечовипускання
Рідкісні побічні ефекти (виникають менш ніж у 1 з 1000 осіб):
- Реакції алергії / гіперчутливості, включаючи підвищену шкірну висип (кропив’янку) та набряк обличчя, губ, рота, язика та горла. Якщо ви вважаєте, що спрей для носа Zomig викликає алергічну реакцію, припиніть його використання та негайно зверніться до лікаря.
Дуже рідкісні побічні ефекти (виникають менше ніж у 1 з 10000 осіб):
- Стенокардія (біль у грудях, часто викликана фізичними навантаженнями), серцеві напади або спазми кровоносних судин серця.Якщо ви помітили біль у грудях або задишку після використання назального спрею Zomig, зверніться до лікаря та не використовуйте подальший назальний спрей Zomig.
- Спазми кровоносних судин у кишечнику, які можуть пошкодити кишечник. Ви можете помітити біль у животі або криваву діарею. Якщо це сталося, зверніться до лікаря і більше не користуйтесь спреєм для носа Zomig.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомляти про побічні ефекти безпосередньо через національну систему звітності на веб -сайті www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату.
Термін придатності та утримання
- Зберігати в недоступному для дітей місці.
- Не використовуйте назальний спрей Zomig після закінчення терміну придатності, зазначеного на картонній упаковці. Термін придатності відноситься до останнього дня місяця.
- Не зберігати при температурі вище 25 ° C.
- Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Інша інформація
Що містить спрей для носа Zomig
Діюча речовина - золмітриптан. Зоміг назальний спрей містить 2,5 мг або 5 мг золмітриптану в кожній дозі.
Інші інгредієнти: лимонна кислота, динатрієвий фосфат та очищена вода.
Як виглядає назальний спрей Зоміг та вміст упаковки
- Зоміг 2,5 мг / доза та 5 мг / доза назальний спрей-це попередньо зібраний пристрій.
- Зоміг 2,5 мг / доза назальний спрей випускається в упаковках з 1, 2 або 6 одноразових назальних спреїв.
- Зоміг назальний спрей 5 мг / доза випускається в упаковках з 1, 2, 6 або 18 одноразовими назальними спреями.
- Кожен блок назального розпилювача готовий до використання і доставляє лише одну дозу.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Зоміг також може бути випущений у вигляді таблеток, вкритих оболонкою, 2,5 мг та 5 мг, та таблеток, що диспергуються у роті, 2,5 мг.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ЗОМІГ НАСАЛЬНИЙ СПРЕЙ, РОЗЧИН
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Золмітриптан
Зоміг 5 мг / доза назальний спрей містить золмітриптану 50 мг / мл, що відповідає 5 мг золмітриптану на дозу.
Зоміг 2,5 мг / доза назальний спрей містить 25 мг / мл золмітриптану, що відповідає 2,5 мг золмітриптану на дозу.
Розчин забуферен до рН 5,0.
Пристрій розрахований на одноразову разову дозу.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Назальний спрей, розчин.
Прозора, безбарвна до жовтого кольору рідина. Пристрій для назального розпилення, що містить скляну флакон із одноразовою дозою.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Назальний спрей Zomig призначений для гострого лікування мігренозного головного болю з аурою або без неї та кластерної головного болю.
04.2 Дозування та спосіб введення
Лікування мігрені
Дорослі
Рекомендована доза назального спрею Зоміг для лікування нападу мігрені становить 2,5 мг або 5 мг. Якщо пацієнт не досяг задовільної відповіді з дозою 2,5 мг, можна розглянути дозу 5 мг для наступних нападів.
Рекомендується приймати назальний спрей Зоміг якомога швидше після початку мігренозного болю, проте він також ефективний, якщо приймати його на пізній стадії.
Підлітки (старше 12 років)
Рекомендована доза назального спрею Зоміг для лікування нападу мігрені становить 2,5 мг або 5 мг. Якщо пацієнт не досяг задовільної відповіді з дозою 2,5 мг, можна розглянути дозу 5 мг для наступних нападів. У підлітків доза 2,5 мг не вивчалася (див. Розділ 5.1).
Рекомендується приймати назальний спрей Зоміг якомога швидше після початку головного болю при мігрені, проте він також ефективний, якщо приймати його на пізній стадії.
Назальний спрей Зоміг вводиться одноразово безпосередньо в одну ніздрю.
Якщо симптоми мігрені знову з’являються протягом 24 годин після початкової відповіді, може бути прийнята друга доза.Якщо потрібна друга доза, її не слід приймати раніше, ніж через 2 години після початкової дози. Друга доза навряд чи принесе користь під час того самого нападу.
Загальна добова доза не повинна перевищувати 10 мг, тому золмітриптан не слід приймати більше ніж у 2 прийомах по 5 мг протягом будь -якого 24 -годинного періоду.
Для дорослих пацієнтів назальний спрей Zomig є альтернативою пероральному прийому таблеток Zomig і може бути особливо корисним для пацієнтів, які страждають від нудоти та блювоти під час нападу мігрені.
Однак слід зазначити, що рівні дози таблеток Зоміг та назального спрею Зоміг можуть не мати однакової ефективності (див. Розділ 5.1).
Лікування кластерного головного болю
Пацієнти з кластерними головними болями можуть відчувати прикус ніздрі на тій же стороні, що і біль. У цих випадках рекомендується вводити назальний спрей Zomig у ніздрю, контралатерально до болю.
Рекомендована доза назального спрею Зоміг для лікування нападу кластерного головного болю становить 5 мг або 10 мг.
Якщо пацієнт не досяг задовільної реакції на дозу 5 мг, дози 10 мг можуть бути ефективними для наступних нападів.
Рекомендується приймати назальний спрей Зоміг якомога швидше від початку кластерних головних болів.
Загальна добова доза не повинна перевищувати 10 мг, тому золмітриптан не слід приймати більше ніж в 1 дозі 10 мг або двох дозах по 5 мг протягом будь -якого 24 -годинного періоду.
Назальний спрей Zomig не призначений для профілактики мігрені або кластерного головного болю.
Застосування у дітей (до 12 років)
Безпека та ефективність назального спрею Зоміг у педіатричних пацієнтів не оцінювалися, тому застосування назального спрею Зоміг у дітей не рекомендується.
Застосування у пацієнтів старше 65 років
Безпека та ефективність назального спрею Зоміг для пацієнтів старше 65 років не встановлені, тому застосування назального спрею Зоміг для літніх людей не рекомендується.
Пацієнти з печінковою недостатністю
У пацієнтів з печінковою недостатністю метаболізм золмітриптану знижується (див. Розділ 5.2). Пацієнтам з помірним або тяжким порушенням функції печінки рекомендована максимальна доза 5 мг за 24 години. Однак для пацієнтів з легкою печінковою недостатністю коригування дози не потрібне.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Пацієнтам з кліренсом креатиніну більше 15 мл / хв не потрібно коригувати дозу. (див. розділи 4.3 та розділ 5.2).
Рекомендована доза при взаємодіях (див. Розділ 4.5)
Пацієнтам, які приймають інгібітори МАО-А, рекомендується максимальна доза 5 мг протягом 24 годин.
Пацієнтам, які приймають циметидин, рекомендується максимальна доза 5 мг золмітриптану протягом 24 годин.
Пацієнтам, які приймають специфічні інгібітори CYP 1A2, такі як флувоксамін та хінолони (наприклад, ципрофлоксацин), рекомендується максимальна доза 5 мг золмітриптану за 24 години.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до золмітриптану або до будь -якої з допоміжних речовин препарату.
Помірна та важка гіпертензія або легка неконтрольована гіпертензія.
Цей клас сполук (агоністи рецепторів 5HT1B / 1D) асоціювався з коронарним вазоспазмом, отже, пацієнтів з ішемічною хворобою серця виключили з клінічних випробувань. Тому спрей для носа Zomig не слід призначати пацієнтам, які перенесли інфаркт міокарда або мають ішемічну хворобу серця, спазм коронарних судин (стенокардія Принцметала), захворювання периферичних судин або пацієнтам, у яких є симптоми або ознаки, що свідчать про ішемічну хворобу серця.
Одночасне застосування золмітриптану з ерготаміном або похідними ерготаміну (включаючи метисергід) та з іншими агоністами рецепторів 5НТ1В / 1D протипоказано (див. Розділ 4.5).
Золмітриптан не слід призначати пацієнтам, які мали в анамнезі цереброваскулярні випадки (ACV) або транзиторну ішемічну атаку (TIA).
Золмітриптан протипоказаний пацієнтам з кліренсом креатиніну нижче 15 мл / хв.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Назальний спрей Zomig слід застосовувати лише тоді, коли був поставлений чіткий діагноз мігрені або кластерного головного болю. Як і у випадку з іншими методами лікування гострого головного болю, слід бути обережним, щоб виключити інші потенційно серйозні неврологічні захворювання, перш ніж лікувати пацієнтів, які раніше не були діагностовані як мігрень або кластерний головний біль, а також пацієнтів з атиповими симптомами. Золмітриптан не призначений для застосування при геміплегічній, базилярній або офтальмоплегічній мігрені. Інсульти та інші порушення мозкового кровообігу були зареєстровані у пацієнтів, які отримували агоністи рецепторів 5HT1B / 1D. Слід зазначити, що у цих пацієнтів існує більший ризик цереброваскулярних подій.
Золмітриптан не слід призначати пацієнтам із симптоматичним синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта або аритміями, що впливають на інші допоміжні шляхи серцевої провідності.
У дуже рідкісних випадках, як і при застосуванні інших агоністів 5HT1B / 1D -рецепторів, повідомлялося про спазм коронарних судин, стенокардію та інфаркт міокарда. Перед початком лікування золмітриптаном слід провести попередню серцево -судинну оцінку у пацієнтів з факторами ризику ішемічної хвороби серця (такими як куріння, гіпертонія, гіперліпідемія, цукровий діабет, сімейний анамнез) (див. Розділ 4.3). Особливу увагу слід звернути на жінок та чоловіків у віці від 40 років у постменопаузі з цими факторами ризику.
Однак за допомогою цих оцінок не завжди вдається ідентифікувати всіх пацієнтів із серцевими захворюваннями, і в дуже рідкісних випадках у пацієнтів без будь -яких основних серцево -судинних захворювань розвинулися серйозні серцеві події.
Як і при застосуванні інших агоністів 5HT1B / 1D -рецепторів, після введення золмітриптану були описані важкість, герметичність або прекордіальна напруга (див. Розділ 4.8).
Якщо виникає біль у грудях або інші симптоми, що свідчать про ішемічну хворобу серця, подальші дози золмітриптану приймати не слід, поки не буде проведена відповідна медична оцінка.
Як і при застосуванні інших агоністів 5HT1B / 1D -рецепторів, повідомлялося про тимчасове підвищення артеріального тиску у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або без неї в анамнезі. Дуже рідко таке підвищення артеріального тиску було пов’язане зі значними клінічними подіями.
Не слід перевищувати рекомендовану дозу золмітриптану.
Побічні ефекти можуть бути більш поширеними при одночасному застосуванні триптанів та рослинних препаратів, що містять звіробій (Hypericum perforatum).
Після одночасного лікування триптанами та селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну або інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (SNRI) повідомлялося про серотоніновий синдром (включаючи зміну психічного стану, вегетативну нестабільність та нервово -м’язові аномалії). Ці реакції можуть бути важкими. Якщо супутнє лікування золмітриптаном та СІЗЗС та СНЗП є клінічно виправданим, пропонується тримати під належним наглядом пацієнта, особливо на початку лікування, у разі збільшення дози або додавання іншого серотонінергічного препарату (див. Параграф 4.5) .
Тривале застосування будь -якого знеболюючого засобу для лікування головного болю може погіршити ситуацію. Якщо така ситуація трапляється або є підозра на це, слід проконсультуватися з лікарем і припинити лікування. Діагноз головного болю при зловживанні наркотиками слід запідозрити у пацієнтів, які мають часті або щоденні головні болі (незважаючи на ( або через) регулярне застосування ліків від головного болю.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Фармакодинамічні взаємодії
Дані здорових пацієнтів свідчать про відсутність значних клінічних взаємодій між золмітриптаном та ерготаміном. Однак підвищений ризик спазму коронарних судин є теоретичною можливістю, а супутній прийом протипоказаний.Рекомендується почекати принаймні 24 години після застосування препаратів, що містять ерготамін, перед введенням золмітриптану. І навпаки, перед введенням препарату, що містить ерготамін, рекомендується почекати щонайменше шість годин після введення золмітриптану (див. Розділ 4.3).
Фармакокінетичні взаємодії (вплив золмітриптану на фармакокінетичні параметри інших лікарських засобів)
Після введення моклобеміду, специфічного інгібітора МАО-А, спостерігалося незначне збільшення (26%) AUC золмітриптану та 3-кратне збільшення AUC активного метаболіту. Тому пацієнтам, які отримують інгібітор МАО-А, рекомендується максимальне споживання 5 мг золмітриптану протягом 24 годин. Лікарські засоби не слід приймати одночасно, якщо застосовуються дози моклобеміду вище 150 мг.
Після введення циметидину, загального інгібітора цитохрому Р450, період напіввиведення та AUC золмітриптану збільшилися відповідно на 44% та 48%. Крім того, період напіввиведення та AUC його активного N-десметилового метаболіту (183C91) подвоюються.
Тому пацієнтам, які приймають циметидин, рекомендується 24-годинна доза золмітриптану, що не перевищує 5 мг.
Лікування специфічними інгібіторами CYP 1A2 може збільшити плазмові рівні золмітриптану та зменшити концентрацію активного метаболіту. Клінічне значення цього ефекту невідоме. Тому з такими речовинами, як флувоксамін та хінолони (наприклад, ципрофлоксацин), рекомендується зменшити дозування.
Селегілін (інгібітор МАО-В) та флуоксетин (СІЗЗС) не викликали фармакокінетичних взаємодій із золмітриптаном. Однак були повідомлення про пацієнтів із симптомами, що відповідають серотоніновому синдрому (включаючи зміну психічного статусу, вегетативну нестабільність та нервово -м’язові аномалії) після застосування селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) або інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (SNRI) та триптанів (див. розділ 4.4).
Як і інші агоністи 5HT1B / 1D, золмітриптан може затримувати всмоктування інших лікарських засобів.
Слід уникати одночасного застосування інших агоністів 5HT1B / 1D протягом 24 годин після лікування золмітриптаном. Так само слід уникати введення золмітриптану протягом 24 годин після застосування інших агоністів 5HT1B / 1D.
Фармакокінетичні взаємодії (вплив інших лікарських засобів на фармакокінетичні параметри золмітриптану)
Були проведені дослідження взаємодії з кофеїном, ерготаміном, дигідроерготаміном, парацетамолом, метоклопрамідом, пізотифеном, флуоксетином, рифампіцином та пропранололом без клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці золмітриптану або його активних метаболітів.
Попереднє введення ксилометазоліну, симпатоміметичного судинозвужувального засобу, не впливає на абсорбційні та фармакокінетичні параметри спрею для носа Зоміга.
Дослідження взаємодії, розглянуті в попередніх розділах, проводилися у дорослих, однак немає ознак іншого профілю взаємодії у підлітків.
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
Безпека застосування цього препарату під час вагітності не встановлена у жінок. Оцінка експериментальних досліджень на тваринах не вказує на прямі тератогенні ефекти. Однак деякі результати досліджень ембріотоксичності свідчать про погіршення життєздатності ембріонів. Введення золмітриптану слід розглядати лише у тому випадку, якщо очікувана користь для матері більша за будь -який можливий ризик для плода.
Час годування
Дослідження на лактуючих тваринах показали, що золмітриптан проникає у молоко. Немає даних про проникнення золмітриптану у грудне молоко людини. Тому слід бути обережним при призначенні золмітриптану жінкам, що годують груддю. Необхідно мінімізувати вплив немовлят, уникаючи годування груддю протягом 24 годин після лікування.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
У невеликій групі здорових людей не було виявлено значного зниження психомоторної працездатності, оціненого тестуванням, при дозах до 20 мг золмітриптану. Пацієнтам, яким необхідно керувати транспортними засобами та працювати з механізмами, рекомендується бути обережними, оскільки під час нападу мігрені можуть виникнути сонливість та інші симптоми.
04.8 Побічні ефекти
Можливі побічні ефекти, як правило, минущі, зазвичай виникають протягом чотирьох годин після введення, повторне введення не збільшує частоту і зникає спонтанно без подальшого лікування.
Наступні визначення стосуються частоти небажаних ефектів:
Дуже часто (≥ 1/10); поширені (≥1 / 100,
У кожній групі частот небажані ефекти представлені у порядку зменшення їх тяжкості.
Після застосування золмітриптану повідомлялося про такі побічні ефекти:
Частота місцевих побічних явищ була залежною від дози.
Деякі симптоми можуть бути частиною самої нападу мігрені.
Частота, тип та тяжкість побічних ефектів однакові як у дорослих, так і у підлітків.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливим, оскільки воно дозволяє здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозування
Введення добровольцям 50 мг золмітриптану у вигляді одноразової пероральної дози часто призводило до седації.
Період напіввиведення золмітриптану становить 2,5–3 години (див. Розділ 5.2), тому у разі передозування назального спрею Зоміг слід проводити моніторинг пацієнта протягом щонайменше 15 годин або доти, доки триватимуть ознаки чи симптоми.
Специфічного антидоту для золмітриптану немає. У разі важкої інтоксикації рекомендуються процедури інтенсивної терапії зі створенням та підтримкою патентних дихальних шляхів, підтримкою адекватної оксигенації та вентиляції, моніторингом та підтримкою серцево -судинної функції.
Вплив гемодіалізу та перитонеального діалізу на сироваткову концентрацію золмітриптану невідомий.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: селективні агоністи серотоніну (5НТ1).
Код ATC: N02CC03.
Показано, що золмітриптан є селективним агоністом 5HT1B / 1D -рецепторів, які опосередковують судинне скорочення. Золмітриптан не має значної спорідненості або фармакологічної активності щодо інших підтипів рецепторів 5НТ (5НТ2, 5НТ3, 5НТ4) або проти адренергічних, гістамінових, мускаринових або дофамінергічних рецепторів.
На моделях на тваринах введення золмітриптану викликає звуження судин у сонному артеріальному кровообігу. Крім того, експериментальні дослідження, проведені на тваринах, свідчать про те, що золмітриптан пригнічує активність трійчастого нерва як центрально, так і периферійно, пригнічуючи вивільнення нейропептидів, пептиду, пов’язаного з геном кальцитоніну (CGRP), вазоактивного кишкового пептиду (VIP) та речовини Р.
У клінічних дослідженнях частка пацієнтів з побічними ефектами зростала із збільшенням дози (див. Розділ 4.8).
Гостре лікування мігренозного головного болю
У клінічному дослідженні, що оцінювало понад 1300 пацієнтів з мігренню, і де назальний спрей Zomig використовувався для лікування до 3 нападів мігрені, доза 2,5 мг зменшила інтенсивність через 2 години після введення. Сильний / помірний до легкого / відсутній головний біль у 59% напади, що призводять до полегшення болю у 26% нападів. При застосуванні дози 5 мг відповідні результати становили відповідно 70% та 36%, тоді як при плацебо результати становили 31% та 8% відповідно. Спостерігався статистично значущий початковий ефект після введення обох доз через 15 хвилин (у 8% та 11% нападів, які лікувалися за допомогою назального спрею Зоміг відповідно. 2,5 мг та 5 мг, порівняно з 5%, які були виявлені у плацебо). Через різний фармакокінетичний профіль між пероральним та назальних складів, ефективності у пацієнтів, які отримують 2,5 мг назального спрею, може бути недостатньо для t пізнє виявлення порівняно з ефективністю препарату у формі таблеток 2,5 мг.
Зоміг у звичайній формі таблеток однаково ефективний при мігрені з аурою або без неї, а також при мігрені, пов'язаній з менструальним циклом. Звичайні таблетки золмітриптану, прийняті під час аури, не показали запобігання мігренозного головного болю, тому Зоміг назальний спрей слід приймати під час фази головного болю при мігрені.
Підлітки з головним болем мігрені
Було проведено багатоцентрове, подвійне сліпе, рандомізоване, плацебо-контрольоване, двостороннє перехресне дослідження для оцінки ефективності 5 мг назального спрею золмітриптану для лікування гострих нападів мігрені. нападів у 171 підлітків, яким було проведено оцінку, у віці 12-17 років. Результати первинних кінцевих точок для одногодинної відповіді (визначеної як поліпшення інтенсивності мігрені від тяжкої-середньої тяжкості до легкої-відсутньої та двогодинної відповіді-58,1% проти. 43,3% (р = 0,013) та 51,4% проти 33,1% (р = 0,003) відповідно для золмітриптану проти плацебо відповідно. Крім того, 27,7% та 39,2% пацієнтів, які отримували золмітриптан, були безболісними після одного та дві години відповідно порівняно з 10,2% та 18,9% пацієнтів, які отримували плацебо (стор
Гостре лікування кластерного головного болю
У двох контрольованих клінічних випробуваннях зі схожою конструкцією було усього 121 пацієнт, кожен з яких отримував до 3 нападів кластерного головного болю. Зі спільного аналізу цих двох досліджень, зменшення головного болю від дуже важкого / важкого / помірного до легкого / жодного не було статистично значущим у 48,3% пацієнтів, які отримували назальний спрей Зоміг 5 мг через 30 хвилин після введення, проти 29,5% пацієнтів, які отримували плацебо. Повне полегшення болю відбулося у 34,8% пацієнтів, які отримували лікування, проти 19,3% пацієнтів, які отримували плацебо. Відповідні результати для дози 10 мг становили 63,1% відповіді на головний біль та 44,0% повного знеболення.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Після інтраназального введення частина дози, здається, всмоктується безпосередньо в носоглотку. Індивідуальний фармакокінетичний профіль золмітриптану після введення назального спрею зазвичай показує два піки через 0,5 та 5 годин після введення. Середній Tmax становить приблизно 2 години. Після введення назал -спрею золмітриптану здоровим добровольцям через 15 хвилин після введення досягається в середньому 40% Cmax.
Золмітриптан метаболізується CYP1A2 до активного метаболіту, N-деметилзолмітриптану (183C91). Активний метаболіт далі метаболізується за допомогою МАО-А. Середній Tmax 183C91 дещо пізніше (приблизно 3 години при дозі 2,5 мг і приблизно 5 годин при дозі 5 мг). Концентрації золмітриптану та 183C91 у плазмі крові зберігаються до 6 годин, при цьому середня концентрація золмітриптану за 6 годин становить приблизно 40% C, а для 183C91-60% C. Виведення золмітриптану та активного метаболіту 183C91 виглядає подібним після перорального та інтраназального введення; середній період напіввиведення (t½) становить приблизно 3 години як для золмітриптану, так і для 183C91. Порівняння між AUC, виявленим після введення 2,5 мг інтраназально (22,4 нг. Год. / Мл), та AUC, визначеним після введення 2,5 мг перорально (22,0 нг. Год. / Мл), показує, що біодоступність інтраназального золмітриптану становить 102% від такої. виявлено при пероральному прийомі.
У людини після перорального введення золмітриптан швидко і добре всмоктується (щонайменше 64%). Середня абсолютна біодоступність вихідної сполуки становить приблизно 40%. Існує активний метаболіт, N-деметильований, також з активністю агоністів 5HT1B / 1D , який був у 2-6 разів потужнішим, ніж золмітриптан, на моделях тварин.
На всмоктування золмітриптану не впливає наявність їжі.
Концентрація золмітриптану та його метаболітів у плазмі крові нижча протягом перших 4 годин після перорального застосування препарату під час мігрені, ніж у періоди без мігрені, що свідчить про затримку всмоктування відповідно до зменшення швидкості. Спорожнення шлунка, що спостерігається під час нападу мігрені .
Золмітриптан виводиться переважно шляхом метаболізму в печінці з подальшим виведенням метаболітів нирками. Існують три основні метаболіти: індолова оцтова кислота (основний метаболіт у плазмі та сечі) та N-окислені та N-деметильовані аналоги. N-десметиловий метаболіт є фармакологічно активним, тоді як інші два позбавлені активності. Концентрації N-десметилового метаболіту у плазмі крові приблизно вдвічі менші від концентрації вихідного продукту, тому можна очікувати, що це сприятиме терапевтичному ефекту. Більше 60% одноразової пероральної дози виводиться із сечею, переважно у формі метаболіт оцтової кислоти індолу і приблизно 30% виводиться з калом, переважно у незміненому вигляді.
Концентрації в плазмі та фармакокінетичні параметри золмітриптану та трьох основних метаболітів, виявлених у назальному спреї та звичайних рецептурах таблеток, подібні.
Після внутрішньовенного введення середній загальний плазмовий кліренс становить приблизно 10 мл / хв / кг, з яких чверть становить нирковий кліренс. Нирковий кліренс вищий за швидкість клубочкової фільтрації, що свідчить про наявність ниркової канальцевої секреції. Об’єм розподілу після внутрішньовенного введення становить 2,4 л / кг. Зв’язування золмітриптану та N-десметилового метаболіту з білками плазми крові становить приблизно 25%. Середній період напіввиведення золмітриптану становить 2,5–3 години. Період напіввиведення його метаболітів подібний, що свідчить про те, що їх виведення є процесом, обмеженим швидкістю утворення.
Нирковий кліренс золмітриптану та всіх його метаболітів знижується (у 7-8 разів у порівнянні зі здоровими добровольцями) у пацієнтів з помірною або тяжкою нирковою недостатністю, хоча AUC вихідної сполуки та її активного метаболіту лише помірно вищі. (Відповідно 16 % і 35%), із збільшенням періоду напіввиведення на одну "годину, або до 3 і 3,5 годин. Ці значення знаходяться в межах тих, що спостерігаються у здорових добровольців.
Дослідження, проведене для оцінки впливу печінкової недостатності на фармакокінетику золмітриптану, показало, що AUC та Cmax були збільшені відповідно на 94% та 50% у пацієнтів із помірною печінковою недостатністю та на 226% та 47% відповідно у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю для здорових добровольців. Вплив метаболітів, включаючи активний метаболіт, було зменшено. Для активного метаболіту 183C91 AUC та Cmax були знижені на 33% та 44% у пацієнтів з помірною печінковою недостатністю та на 82% та 90% у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю відповідно.
Фармакокінетичний профіль золмітриптану у здорових людей похилого віку був подібним до такого, який спостерігався у молодих здорових добровольців. Фармакокінетичні результати подібні як у підлітків, так і у дорослих.
Експозиція золмітриптану у підлітків аналогічна або дещо знижена порівняно з дорослими. Відповідно експозиція активного метаболіту дещо збільшується. Ці відмінності, ймовірно, не мають клінічного значення.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Доклінічні ефекти у дослідженнях токсичності одноразових та повторних доз спостерігалися лише при експозиціях, що значно перевищували максимальну експозицію для людини.
На основі результатів досліджень генетичної токсичності в природних умовах та в пробірці, генотоксичні ефекти золмітриптану не очікуються за нормальних умов клінічного застосування.
У дослідженнях канцерогенності на щурах та мишах не спостерігалося клінічно значущих пухлин.
Як і інші агоністи рецепторів 5НТ1В / 1D, золмітриптан зв’язується з меланіном.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Безводна лимонна кислота
Динатрію фосфат (дигідрат або додекагідрат)
Очищена вода.
06.2 Несумісність
Не застосовується.
06.3 Строк дії
Зоміг 2,5 мг / доза назальний спрей, розчин: 2 роки.
Зоміг 5 мг / доза назальний спрей, розчин: 30 місяців.
06.4 Особливі умови зберігання
Не зберігати при температурі вище 25 ° C.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Ph. Eur. Скляні флакони типу I з пробками з хлоробутилової гуми та розпилювачем.
Зоміг 5 мг / доза назальний спрей, розчин: Одинична доза на розпилювач містить 0,1 мл розчину.
Упаковки: 1, 2, 6 або 18 одноразових назальних спреїв.
Зоміг 2,5 мг / доза назальний спрей, розчин: Одинична доза на розпилювач містить 0,1 мл розчину.
Пачки: 1, 2 або 6 назальних спреїв по одній дозі.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
AstraZeneca S.p.A.
Палац Вольта
Via F. Sforza, 20080
Басільйо (Мічиган)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
Зоміг 5 мг / доза спрей для носа, розчин:
Упаковка з 1 одноразовим назальним спреєм: AIC 033345253
Пакет із 2 одноразових назальних спреїв: AIC 033345265
Пакет із 6 одноразових назальних спреїв: AIC 033345277
Пакет із 18 одноразових назальних спреїв: AIC 033345289
Зоміг 2,5 мг / доза назальний спрей, розчин:
Упаковка з 1 одноразовим назальним спреєм: AIC 033345226
Пакет із 2 одноразових назальних спреїв: AIC 033345238
Пакет із 6 одноразових назальних спреїв: AIC 033345240
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Дата першої авторизації: 12.04.2010
Дата останнього оновлення:
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Червень 2015 року
.jpg)
-allenamento-a-casa.jpg)
