Діючі речовини: фентаніл
ФЕНТАНЕСТ 0,1 мг / 2 мл розчин для ін’єкцій
Чому використовується Фентанест? Для чого це?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
Загальний опіоїдний анестетик.
ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ
Завдяки своїм характеристикам, Фентанест є більш придатним для використання в анестезіології, ніж будь -який інший відомий знеболюючий засіб.
Він може бути використаний як при премедикації для будь -якого типу анестезії (навіть місцевої), так і в післяопераційному періоді, а також під час самої операції. активність і зменшує її побічні ефекти (особливо пригнічення дихання та блювоту), таким чином досягаючи нейролептоанальгезії. Фентанест також можна асоціювати у відповідних зменшених дозах з барбітуратами та загальнозамінними летючими анестетиками (галотан, ізофлуран тощо).
Випадків втручання між дією Фентанесту та міорелаксантів не описано.
Протипоказання Коли Фентанест не слід застосовувати
Підвищена чутливість до активної речовини, до міметиків морфію або до будь -якої з допоміжних речовин.
Не застосовувати у разі підтвердженої або передбачуваної вагітності.
Не застосовувати дитині в перші два роки життя.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Фентанест
Рекомендується людям похилого віку та ослабленим пацієнтам зменшити початкову дозу Фентанесту; наступні дози повинні ґрунтуватися на ефекті, спричиненому початковою дозою.Корекцію дози опіоїдів слід проводити з обережністю у пацієнтів з будь -яким із наступних станів: неконтрольований гіпотиреоз; патології легенів; знижений запас легенів; алкоголізм або порушення функції печінки чи нирок через важливість цих органів у метаболізмі та виведенні препарату. Крім того, ці пацієнти потребують тривалого спостереження в післяопераційному періоді. Глибоке знеболення, викликане Фентанестом, супроводжується глибокою пригніченням дихання, яке може зберігатися довше, ніж знеболюючий ефект, або повторюватися в післяопераційному періоді.
Як і у випадку всіх сильнодіючих опіоїдів, пригнічення дихання пропорційне дозі. Тому, якщо разом з Фентанестом застосовуються інші наркотичні анальгетики, то лікар повинен буде врахувати загальну дозу всіх цих речовин, перш ніж призначити їх для знеболювальних цілей у післяопераційному періоді. Рекомендується, щоб наркотики в цих випадках спочатку призначалися у зменшених дозах, що дорівнює 1/4 - 1/3 звичайних доз.
Деякі форми провідникової анестезії, такі як спінальна анестезія, а також деякі епідуральні анестетики можуть погіршити функцію дихання через блокування міжреберного нерва.
Тому, використовуючи Фентанест як доповнення до вищезгаданої анестезії, необхідно, щоб анестезіолог був знайомий з функціональними змінами, пов'язаними з цими обставинами, і був добре підготовлений до боротьби з ними.
Вам також доведеться проводити плановий моніторинг життєво важливих показників.
Фентанест слід з обережністю застосовувати пацієнтам з хронічною обструктивною хворобою легень або зі зниженим дихальним резервом або з потенційно порушеною вентиляцією.
Насправді, у таких пацієнтів наркотики можуть ще більше зменшити енергію дихання та збільшити опір дихальних шляхів.
Як і всі потужні опіоїди:
Депресія дихання залежить від дози і може бути протидіяна застосуванням специфічних наркотичних антагоністів, таких як налоксон, але можуть знадобитися додаткові дози останніх, оскільки пригнічення дихання може тривати довше, ніж тривалість дії антагоніста. Опіоїд. Глибоке знеболення супроводжується вираженим пригнічення дихання, яке може зберігатися або повторюватися в післяопераційному періоді. Тому пацієнти повинні перебувати під належним наглядом.
Для негайного використання повинні бути доступні реанімаційне обладнання та наркотичний антагоніст. Гіпервентиляція під час анестезії може змінити реакцію пацієнта на СО2, що впливає на дихання у післяопераційному періоді.
Брадикардія і, можливо, зупинка серця можуть виникнути, якщо пацієнт отримав недостатню дозу антихолінергічних засобів або коли фентаніл застосовується у комбінації з неваголітичними міорелаксантами. Брадикардію можна лікувати атропіном. Однак Фентанест слід з обережністю застосовувати пацієнтам із серцевою брадіаритмією.
Опіоїди можуть викликати гіпотензію, особливо у пацієнтів з гіповолемією. Необхідно вжити відповідних заходів для підтримки стабільного артеріального тиску. Якщо виникає гіпотензія, необхідно розглянути можливість виправлення гіповолемії відповідними заходами для підтримки стабільного артеріального тиску або адекватною терапією рідинами парентеральним шляхом. для поліпшення венозного повернення. Під час переміщення пацієнтів слід бути обережним, щоб не спровокувати ортостатичну гіпотензію. Якщо гіперволемічна терапія внутрішньовенними рідинами разом з іншими засобами протидії не може змінити гіпотензію, слід розглянути доцільність введення ліків. які підвищують артеріальний тиск, крім адреналіну, який міг би, як це не парадоксально, ще більше знизити артеріальний тиск через блокаторну дію альфа-адренорецепторів, що надається дроперидолом. i кожного препарату і, зокрема, їх різну тривалість дії. При застосуванні цієї комбінації підвищується частота гіпотензії. Крім того, при використанні цієї комбінації повинні бути доступні інфузійні рідини та інші заходи протидії гіпотензії (див. Розділ «Взаємодії»). Нейролептики можуть викликати екстрапірамідні симптоми, які можна контролювати за допомогою протипаркінсонічних препаратів.
Рекомендується обережність при одночасному застосуванні Фентанесту з препаратами, що впливають на серотонінергічні системи передачі.
При одночасному застосуванні серотонінергічних лікарських засобів, таких як селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) та інгібітори зворотного захоплення серотоніну-норадреналіну (СІЗЗС) та деякі препарати, що змінюють метаболізм, серотонін (включаючи моноаміноксидазу МАО), може виникнути потенційно небезпечний для життя серотоніновий синдром. інгібітори). Це може статися в межах рекомендованого діапазону доз.
Серотоніновий синдром може включати зміни психічного стану (наприклад, збудження, галюцинації, кома), вегетативну гіперактивність (наприклад, тахікардію, нестабільний артеріальний тиск, гіпертермію), нервово -м’язові аномалії (наприклад, гіперрефлексію, відсутність координації, ригідність та / або шлунково -кишкові симптоми (наприклад, нудоту, блювота, діарея).
При підозрі на серотоніновий синдром лікування Фентанестом слід негайно припинити
Як і інші опіоїди через їх антихолінергічну дію, застосування Фентанесту може призвести до підвищення тиску в жовчних протоках, а в поодиноких випадках можуть спостерігатися спазми сфінктера Одді.
Пацієнтам з міастенією гравіс до та під час внутрішньовенного введення Фентанесту під загальним наркозом слід ретельно обміркувати застосування деяких антихолінергічних засобів та нервово -м’язових блокаторів.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Фентанесту
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Вплив інших лікарських засобів на Фентанест
При використанні високих доз Фентанесту навіть відносно низькі дози діазепаму можуть викликати серцево -судинну депресію.
Такі препарати, як барбітурати, бензодіазепіни, нейролептики, галогеновані гази та інші неселективні депресанти ЦНС (наприклад, алкоголь), можуть посилювати пригнічення дихання наркотиків.
У пацієнтів, які приймали такі препарати, необхідна доза Фентанесту буде нижчою, ніж зазвичай. Так само після введення Фентанесту слід зменшити дозу інших пригнічувальних засобів ЦНС.
Фентаніл, лікарський засіб з високим кліренсом, швидко і широко метаболізується переважно CYP3A4. Ітраконазол (потужний інгібітор CYP 3A4), що вводиться перорально у дозі 200 мг / добу протягом 4 днів, не впливає суттєво на фармакокінетику внутрішньовенно введеного фентанілу.
Однак у окремих пацієнтів спостерігалося збільшення концентрації в плазмі крові.
Одночасне застосування флуконазолу або вориконазолу та фентанілу може призвести до збільшення експозиції фентанілу.
Прийом перорального ритонавіру, одного з найсильніших інгібіторів CYP3A4, зменшив кліренс внутрішньовенного введення фентанілу на дві третини; проте максимальні концентрації в плазмі крові після одноразового внутрішньовенного введення фентанілу не змінилися. Пацієнти, які отримують одноразову дозу фентанілу разом з потужними інгібіторами CYP3A4, такими як ритонавір, потребують особливого догляду та ретельного спостереження.
Під час тривалого лікування може бути необхідним зменшення дози фентанілу, щоб уникнути його накопичення, що може збільшити ризик тривалої або уповільненої пригнічення дихання. Повідомлялося про сильне та непередбачуване посилення інгібіторами МАО щодо наркотичних анальгетиків. Для припинення застосування інгібіторів МАО. За 2 тижні до будь -якої операції або анестезії. Однак у кількох повідомленнях застосування фентанілу під час хірургічних або анестезуючих процедур у пацієнтів, які отримували інгібітори МАО, є нешкідливим.
Асоціація з іншими психотропними препаратами вимагає особливої обережності та пильності з боку лікаря, щоб уникнути несподіваних небажаних ефектів від взаємодії.
При застосуванні Фентанесту з нейролептиком, таким як дроперидол, це може спричинити зниження легеневого артеріального тиску.
Це необхідно враховувати під час діагностичних або хірургічних процедур, при яких остаточне лікування пацієнта може залежати від інтерпретації значень тиску в легеневій артерії.Крім того, коли Фентанест застосовується разом з дроперидолом, а ЕЕГ використовується як післяопераційний моніторинг, буде помічено, що після застосування комбінації електроенцефалографічний слід нормалізується повільніше, ніж зазвичай.
Серотонінергічні препарати
Одночасне застосування фентанілу з серотонінергічними засобами, такими як селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (SSRI) або інгібітор зворотного захоплення серотоніну-норадреналіну (SNRI) або інгібітор моноаміноксидази (MAOI) може збільшити ризик розвитку серотонінового синдрому, потенційно небезпечного для життя стану .
Вплив Фентанесту на інші лікарські засоби
Після введення фентанілу слід зменшити дозу інших препаратів, що пригнічують ЦНС.
Концентрація етомідату в плазмі значно збільшується (фактор 2–3) при одночасному застосуванні з фентанілом. Загальний плазмовий кліренс та об’єм розподілу етомідату зменшуються у 2–3 рази без зміни періоду напіввиведення при введенні з фентанілом. Одночасне застосування внутрішньовенного введення фентанілу та мідазоламу призводить до збільшення термінального періоду напіввиведення з плазми та зменшення плазмового кліренсу мідазоламу.
Попередження Важливо знати, що:
Засіб слід використовувати тільки в лікарнях, поліклініках та будинках престарілих і тільки хірургом або анестезіологом. Як і інші препарати, що пригнічують ЦНС, пацієнти, які отримують Фентанест, повинні перебувати під належним наглядом.
Фентанест можна вводити лише у відповідних установах, де можна контролювати дихальні шляхи, та медичним персоналом.
Індукція м’язової скутості також може статися в дихальних м’язах. Це явище залежить від швидкості ін’єкції; воно, по суті, може зменшити частоту випадків шляхом повільної внутрішньовенної ін’єкції (зазвичай достатньо для найменших доз) або шляхом премедикації бензодіазепінами та застосуванням міорелаксантів. З нинішнім феноменом важливо вдатися до допоміжного або контрольованого дихання і, при необхідності, до куражера, сумісного зі станами пацієнта.
Можуть виникати неепілептичні міоклонічні / клонічні рухи. Нейролептики можуть викликати екстрапірамідні симптоми, які можна контролювати за допомогою протипаркінсонічних засобів
Травми голови та внутрішньочерепна гіпертензія - Фентанест слід застосовувати з обережністю пацієнтам, особливо чутливим до депресії дихальних центрів, та пацієнтам у коматозному стані, які страждають на травму голови або пухлину мозку. Майте на увазі, що Фентанест може маскувати перебіг травм голови. Слід уникати швидких болюсних ін’єкцій опіоїдів у пацієнтів з порушенням внутрішньомозкової функції; у цих пацієнтів тимчасове зниження середнього артеріального тиску іноді асоціювалося з короткочасним зниженням мозкового перфузійного тиску.
Наркоманія - фентаніл може викликати наркоманію морфіну, а отже, схильний до зловживання. Пацієнтам, які отримують хронічну опіоїдну терапію, або пацієнтам з анамнезом зловживання опіоїдами в анамнезі можуть знадобитися більш високі дози.
Фентанест не слід змішувати з лужними або буферними розчинами.
Вагітність та годування груддю
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки.
Не застосовувати у випадках підтвердженої або передбачуваної вагітності та у дитини перших двох років життя. Інформації про застосування фентанілу під час вагітності недостатньо. Фентаніл може проникати через плаценту на ранніх термінах вагітності. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий.
Введення (внутрішньовенно або внутрішньовенно) під час пологів (включаючи кесарів розтин) не рекомендується, оскільки фентаніл проникає через плаценту, а дихальні центри плоду особливо чутливі до опіоїдів. Якщо фентаніл все ж вводиться, антидот для дитини завжди повинен бути під рукою.
Оскільки фентаніл виділяється з грудним молоком, грудне вигодовування протягом 24 годин після введення лікарського засобу не рекомендується. Слід враховувати користь / ризик грудного вигодовування після введення фентанілу.
Застосування у дітей:
Знеболення під час операції, посилення анестезії при спонтанному диханні
Методи знеболення у дітей, які спонтанно дихають, слід використовувати лише як частину анестезуючої техніки або як частину седативних / знеболювальних заходів навченим персоналом та в середовищі, де можна подолати раптову скутість грудних стінок, що потребує інтубації або апное. див. Дозу, спосіб та час введення).
Вплив на водіння та роботу з машинами:
Фентаніл може погіршити здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами. Пацієнтам слід керувати транспортними засобами та працювати з механізмами тільки після того, як після введення фентанілу минув достатній час.
Для тих, хто займається спортом:
Застосування препарату без терапевтичної необхідності становить допінг і в будь-якому випадку може визначити позитивні антидопінгові проби.
Важлива інформація про деякі інгредієнти:
ФЕНТАНЕСТ 0,1 мг / 2 мл розчин для ін’єкцій містить метилпарагідроксибензоат та пропілпарагідроксибензоат. Це може викликати алергічні реакції (навіть із затримкою) і, виключно, бронхоспазм.
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Фентанест: Дозування
Шлях адміністрації
Фентанест можна вводити лише у відповідних установах, де можна контролювати дихальні шляхи, та медичним персоналом. Фентанест можна вводити внутрішньом’язово або внутрішньовенно. Внутрішньом’язовий шлях є кращим при премедикації, для знеболення в післяопераційному періоді та для загальної больової терапії; внутрішньовенний шлях (прямий або шляхом перфузії) під час операції.
Навіть введений у нерозбавленому вигляді препарат не викликає місцевих дратівливих проявів.
Дозування стосується нормальних дорослих.
Внутрішньом'язово-в середньому 0,1-0,2 мг (2-4 мл) фентанесту на дозу.
Внутрішньовенно-для проведення нейролепто-знеболюючої анестезії загальна доза Фентанесту становить близько 0,4-0,8 мг.
Під час підтримки анестезії, що виконується за звичайними методиками, дозування слід коригувати відповідно до глибини знеболювання, яку потрібно отримати, типу втручання, чутливості пацієнта та кількості інших введених препаратів, маючи на увазі, що серед них (барбітурати) , ефір, флюс тощо), а також існує покращення Фентанесту.
Нейролептоанальгезія - для цього виду анестезії асоціація Фентанесту з нейролептичним дроперидолом може бути тимчасовою у пропорціях, які анестезіолог вважає відповідними.
Нейролептоанальгезія практично реалізується за такими схемами:
Преанестезія - 0,1 мг фентанесту та 5 мг дроперидолу внутрішньом'язово, за 30 "-60" до операції.
Одночасне застосування атропіну у дозі 0,25 мг є необов’язковим.Такий самий прийом застосовується, про / дозу, для лікування післяопераційного болю.
Індукція - швидка внутрішньовенна інфузія (1000 крапель / хвилину, що дорівнює 50 мл розчину / хвилину) 50-100 мл розчину, приготованого шляхом розведення вмісту 10 ампул (що дорівнює 1 мг) фентанесту та 2 флаконів (що дорівнює 50) мг) дроперидолу в 500 мл 5% розчину глюкози.
Одночасно суміш N2O / O2 у співвідношенні 3/1 подається у напівзакритому контурі. Після внутрішньовенного введення 25-50 мг сукцинілхоліну (і ручної гіпервентиляції) проводиться інтубація трахеї, при цьому інфузія сповільнюється приблизно до 50 крапель / хвилину, а введення суміші N2O / O2 зменшується до співвідношення 2/1, зі швидкістю 12-15 літрів / хвилину.
Технічне обслуговування - середня швидкість інфузії становить від 15 до 30 крапель / хвилину, і її слід регулювати відповідно до тривалості операції та індивідуальної чутливості, прискорюючи її, якщо пацієнт рухається, якщо артеріальний тиск, частота серцевих скорочень та дихання збільшуються, а також з’являється пітливість; зменшення його, якщо пацієнт спокійний, зі стабільністю артеріального тиску, пульсу та частоти дихання та якщо шкіра суха.
Якщо цього вимагають хірургічні потреби, розслаблення м’язів проводять із розподілом доз 25 мг сукцинілхоліну. Введення N2O / O2 продовжують у співвідношенні 2/1.
Закінчення втручання, пробудження - приблизно за 15 хвилин до закінчення втручання, перфузія ще більше сповільнюється (10 крапель / хвилину), в той час як введення N2O зменшується. В кінці шкірного шва інфузію переривають; пацієнта гіпервентилюють повітрям протягом 2 "-3", потім переходять до екстубації. Зазвичай пацієнта можна негайно відправити до палати.
Замість безперервної перфузії, Фентанест і дроперидол можна вводити внутрішньовенно безпосередньо у таких дозах:
Індукція - Фентанест 0,4 мг (8 мл); дроперидол 20 мг (8 мл).
Початок розрізу та підтримка - за необхідності (на підставі клінічних ознак вище) Фентанест 0,025 мг.
Подальші введення, за необхідності, у ще менших дозах, у цьому випадку розводять Фентанест. Для тривалих втручань також буде повторно введено 10-15 мг дроперидолу.
Методи введення оксиду азоту та куражування залишаються ідентичними методам безперервної перфузії.
Педіатричні пацієнти
Діти віком 12-17 років: дотримуйтесь дозування для дорослих
Діти віком від 2 до 11 років: звичайна доза для дітей повинна бути такою:
Вік
Застосування у дітей:
Знеболення під час операції, посилення анестезії при спонтанному диханні Методи з знеболенням у дітей, що дихають спонтанно, повинні використовуватися лише як частина анестезуючої техніки або як частина седативних / знеболювальних методів навченим персоналом та в середовищі, де можна впоратися з раптовою скутістю грудні стінки, що потребують інтубації, або апное, що потребує підтримки дихальних шляхів (див. Особливі попередження)
Дозування Фентанесту слід індивідуалізувати відповідно до віку, маси тіла, фізичного стану, наявних захворювань, застосування інших ліків та типу операції та анестезії. У літніх людей та інших пацієнтів із групи ризику початкову дозу Фентанесту слід зменшити; для наступних доз слід базувати ефект, викликаний початковою дозою.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Фентанесту
У разі випадкового проковтування / прийому надмірної дози Фентанесту негайно повідомте лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Ознаки та симптоми - прояви передозування Фентанестом є не що інше, як продовження його фармакологічної дії. Залежно від індивідуальної чутливості клінічна картина в основному визначається ступенем пригнічення дихання, яке може варіювати від брадипное до апное.
Лікування - За наявності гіповентиляції або апное, слід подавати кисень і використовувати допоміжне або контрольоване дихання, як зазначено. Дихальні шляхи слід тримати відкритими, і для цієї мети може бути доцільно використати ротоглоткову канюлю та ендотрахеальну трубку.
Як зазначалося, певний наркотичний антагоніст, такий як налоксон, слід зберігати готовим до застосування для усунення пригнічення дихання, спричиненого фентанілом.
Однак це не виключає застосування більш негайних контрзаходів.
Слід зазначити, що тривалість пригнічення дихання після передозування фентанілу може перевищувати тривалість дії антагоніста, тому може знадобитися додаткова доза останнього.
Якщо пригнічення дихання пов’язане з скутістю м’язів, для полегшення допоміжного або контрольованого дихання може знадобитися внутрішньовенне введення нервово -м’язового блокатора.
За пацієнтами необхідно ретельно спостерігати, підтримувати тепло тіла та належне споживання рідини. У разі тяжкої або стійкої гіпотензії слід запідозрити наявність гіповолемії, яку слід усунути відповідною парентеральною рідинною терапією.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Фентанесту
На підставі об’єднаних даних безпеки клінічних випробувань найчастішими побічними реакціями (частота ≥ 5%) були (% випадків): нудота, блювота, скутість м’язів, гіпотензія, гіпертонія, брадикардія та седація.
У наведеній нижче таблиці перераховані небажані ефекти, включаючи згадані вище, пов'язані із застосуванням фентанілу внутрішньовенно, оціненого як у клінічних випробуваннях, так і в постмаркетинговому періоді.
Як і у випадку з іншими анальгетиками, найбільш часто повідомляються про побічні ефекти, що мають певне значення після ін’єкції Фентанесту, це: пригнічення дихання, апное, скутість м’язів та брадикардія; за відсутності коригувальних заходів ці явища можуть призвести до зупинки дихання, пригнічення кровообігу, зупинки серця. Також спостерігалося: гіпотонія, запаморочення, помутніння зору, нудота та блювота, ларингоспазм, пітливість
Також повідомлялося, що у післяопераційному періоді може відбутися поновлення респіраторної депресії. Маючи це на увазі, пацієнтів слід ретельно спостерігати і, у разі необхідності, вживати відповідних заходів протидії. можуть виникнути такі побічні реакції: озноб та / або тремтіння, неспокій та післяопераційні галюцинаторні епізоди (іноді пов’язані з минущими періодами психічної депресії); екстрапірамідні симптоми (дистонія, акатізія, окулогічний криз) спостерігалися до 24 годин після втручання ( див.Попередження). Будь -які екстрапірамідні симптоми зазвичай можна зменшити або контролювати за допомогою антипаркінсонічних препаратів. Після застосування дроперидолу часто повідомляється про післяопераційну сонливість. Також повідомлялося про підвищення артеріального тиску з наявною гіпертензією або без неї. Це може залежати від зміни, досі незрозумілої, симпатичної активності, що є вторинною до високих доз двох препаратів, але це явище часто пояснюється симпатичною стимуляцією анестезуючого або хірургічного походження під час легкої стадії анестезії.
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків. Як і всі ліки, ФЕНТАНЕСТ може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Про побічні ефекти також можна повідомляти безпосередньо через національну систему звітності за адресою https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього ліки.
Термін придатності та утримання
Дивіться термін придатності, зазначений на упаковці
Термін придатності продукту, зазначеного на упаковці, відноситься до продукту в цілій упаковці, правильно зберігається.
Попередження: Не використовуйте продукт після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці
Лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як утилізувати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити довкілля.
Зберігайте цей препарат у недоступному для дітей місці
СКЛАД
1 флакон 2 мл містить: діюча речовина: 0,157 мг фентанілу цитрату, що дорівнює 0,100 мг фентанілу.
Допоміжні речовини: метил-п-гідроксибензоат, пропіл п-гідроксибензоат, вода для ін’єкцій.
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ЗМІСТ
Розчин для ін’єкцій. Упаковка з 5 ампул, кожна з яких містить 0,1 мг фентанілу в 2 мл розчину.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ФЕНТАНЕСТ 0,1 МГ / 2 МЛ РОЗЧИН ДЛЯ ІНЖЕКЦІЙ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
1 ампула по 2 мл містить:
0,157 мг фентанілу цитрату, що дорівнює 0,100 мг фентанілу
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Розчин для ін’єкцій
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Завдяки своїм характеристикам, Фентанест є більш придатним для використання в анестезіології, ніж будь -який інший відомий знеболюючий засіб.
Він може бути використаний як при премедикації для будь -якого типу анестезії (навіть місцевої), так і в післяопераційному періоді, а також під час самої операції. активність і зменшує її побічні ефекти (особливо пригнічення дихання та блювоту), таким чином досягаючи нейролептоанальгезії. Фентанест також можна асоціювати у відповідних зменшених дозах з барбітуратами та загальнозамінними летючими анестетиками (галотан, ізофлуран тощо).
Випадків втручання між дією Фентанесту та міорелаксантів не описано.
04.2 Дозування та спосіб введення
Шлях адміністрації
Фентанест може вводитись лише у відповідних закладах медичним персоналом з дихання (див. Розділ 4.4).
Фентанест можна вводити внутрішньом’язово або внутрішньовенно. Внутрішньом’язовий шлях є кращим при премедикації, для знеболення в післяопераційному періоді та для загальної больової терапії; внутрішньовенний шлях (прямий або шляхом перфузії) під час операції.
Навіть введений у нерозбавленому вигляді препарат не викликає місцевих дратівливих проявів.
Дозування стосується нормальних дорослих.
Внутрішньом'язово -в середньому 0,1-0,2 мг (2-4 мл) фентанесту на дозу.
Внутрішньовенно -для проведення нейролепто-знеболюючої анестезії загальна доза Фентанесту становить близько 0,4-0,8 мг.
Під час підтримки анестезії, що виконується за звичайними методиками, дозування слід коригувати відповідно до глибини знеболювання, яку потрібно отримати, типу втручання, чутливості пацієнта та кількості інших введених препаратів, маючи на увазі, що серед них (барбітурати) , ефір, флюс тощо), а також існує покращення Фентанесту.
Нейролептоанальгезія - для цього виду анестезії асоціація Фентанесту з нейролептиком дроперидолом може бути тимчасовою у пропорціях, які анестезіолог вважає придатними; або можна використовувати готовий до використання препарат під назвою лептофен.
В останніх два компоненти присутні у співвідношенні 1:50, тобто 1 мл лептофену містить 0,05 мг фентанесту та 2,5 мг дроперидолу.
Нейролептоанальгезія практично реалізується за такими схемами:
Пренестезія - 0,1 мг фентанесту та 5 мг дроперидолу внутрішньом'язово, за 30 "-60" до операції.
Одночасне застосування атропіну у дозі 0,25 мг є необов’язковим.Такий самий прийом застосовується, про / дозу, для лікування післяопераційного болю.
Індукція - швидка внутрішньовенна інфузія (1000 крапель / хвилину, що дорівнює 50 мл розчину / хвилину) 50-100 мл розчину, приготованого шляхом розведення вмісту 10 ампул (що дорівнює 1 мг) Фентанесту та 2 флаконів (дорівнює 50 мг) дроперидолу в 500 мл 5% розчину глюкози.
Одночасно суміш N2O / O2 у співвідношенні 3/1 подається у напівзакритому контурі.
Після внутрішньовенного введення 25-50 мг сукцинілхоліну (і ручної гіпервентиляції) проводиться інтубація трахеї, при цьому інфузія сповільнюється приблизно до 50 крапель / хвилину і введення суміші N2O / O2 зменшується до співвідношення 2, продовжується. / 1, у співвідношенні 12-15 л / хв.
Технічне обслуговування - середня швидкість інфузії становить 15-30 крапель / хвилину і повинна бути адаптована до часу операції та індивідуальної чутливості, прискорюючи її, якщо пацієнт рухається, якщо артеріальний тиск, частота серцевих скорочень та дихання збільшуються, і якщо з’являється пітливість; зменшення його, якщо пацієнт спокійний, зі стабільністю артеріального тиску, пульсу та частоти дихання та якщо шкіра суха.
Якщо цього вимагають хірургічні потреби, розслаблення м’язів проводять із розподілом доз 25 мг сукцинілхоліну.
Введення N2O / O2 продовжують у співвідношенні 2/1.
Кінець втручання, пробудження - приблизно за 15 хвилин до закінчення операції подальше уповільнення перфузії (10 крапель / хвилину), в той же час зменшується введення N2O.Після закінчення шкірного шва інфузію переривають; пацієнта гіпервентилюють повітрям протягом 2 "-3", потім проводять екстубацію. Зазвичай пацієнт знаходиться в положенні для негайного відправлення до палати.
Замість безперервної перфузії, Фентанест і дроперидол можна вводити внутрішньовенно безпосередньо у таких дозах:
Індукція - Фентанест 0,4 мг (8 мл); дроперидол 20 мг (8 мл).
Початок розрізу та обслуговування - за необхідності (на основі вищезазначених клінічних ознак) Фентанест 0,025 мг.
Подальші введення, за необхідності, у ще менших дозах, у цьому випадку розводять Фентанест. Для тривалих втручань також буде повторно введено 10-15 мг дроперидолу.
Методи введення оксиду азоту та куражування залишаються ідентичними методам безперервної перфузії.
Педіатричні пацієнти
Діти віком 12-17 років: дотримуйтесь дозування для дорослих
Діти віком від 2 до 11 років: звичайна доза для дітей повинна бути такою:
Застосування у дітей:
Знеболення під час операції, посилення анестезії при спонтанному диханні
Методи знеболення у дітей, які спонтанно дихають, слід застосовувати лише як частину анестезуючої техніки або як частину седативних / знеболювальних заходів навченим персоналом та в середовищі, де можна подолати раптову скутість грудної клітки, що потребує інтубації або апное. див. розділ 4.4.)
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини, до інших морфіноміметиків або до будь -якої з допоміжних речовин.
Не застосовувати у разі підтвердженої або передбачуваної вагітності.
Не застосовувати дитині в перші два роки життя
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Засіб слід використовувати тільки в лікарнях, поліклініках та будинках престарілих і тільки хірургом або анестезіологом. Як і інші препарати, що пригнічують ЦНС, пацієнти, які отримують Фентанест, повинні перебувати під належним наглядом.
Вводити Фентанест у відповідних закладах можна лише медичним персоналом, призначеним для моніторингу дихальних шляхів.
Глибоке знеболення, викликане Фентанестом, супроводжується глибокою пригніченням дихання, яке може зберігатися довше, ніж знеболюючий ефект, або повторюватися в післяопераційному періоді. Як і у випадку всіх сильнодіючих опіоїдів, пригнічення дихання пропорційне дозі. Тому, якщо разом з Фентанестом застосовуються інші наркотичні анальгетики, то лікар повинен буде врахувати загальну дозу всіх цих речовин, перш ніж призначити їх для знеболювальних цілей у післяопераційному періоді. Рекомендується, щоб наркотики в цих випадках спочатку призначалися у зменшених дозах, що дорівнює 1/4 - 1/3 звичайних доз.
Деякі форми провідникової анестезії, такі як спинномозкова анестезія та деякі епідуральні анестетики, можуть змінити функцію дихання через блокування міжреберних нервів. Тому при використанні Фентанесту як доповнення до вищезгаданої анестезії необхідно, щоб анестезіолог був знайомий з функціональними змінами, що відбуваються за цих обставин, і добре підготовлені до їх вирішення. Вам також доведеться проводити плановий моніторинг життєво важливих показників.
Фентанест слід з обережністю застосовувати пацієнтам з хронічною обструктивною хворобою легень або зі зниженим дихальним резервом або з потенційно порушеною вентиляцією.
Насправді, у таких пацієнтів наркотики можуть ще більше зменшити енергію дихання та збільшити опір дихальних шляхів.
Пригнічення дихання, викликане наркотичними анальгетиками, можна нейтралізувати за допомогою наркотичних антагоністів.Однак пацієнт повинен перебувати під належним наглядом, оскільки пригнічення дихання, спричинене кількістю фентанілу, введеного під час анестезії, може тривати довше, ніж дія наркотичних антагоністів. Однак перш ніж вдаватися до останнього, ознайомтесь з інструкціями щодо окремих засобів (леваллорфан, налорфін та налоксон).
Для негайного використання повинні бути доступні реанімаційне обладнання та наркотичний антагоніст. Гіпервентиляція під час анестезії може змінити реакцію пацієнта на СО2, що впливає на дихання у післяопераційному періоді.
Фентанест може викликати скутість м’язів, у тому числі в дихальних м’язах. Це явище залежить від швидкості ін’єкції; воно, по суті, може зменшити частоту випадків шляхом повільної внутрішньовенної ін’єкції (зазвичай достатньо для найменших доз) або шляхом премедикації бензодіазепінами та застосуванням міорелаксантів. З нинішнім феноменом важливо вдатися до допоміжного або контрольованого дихання, а також, при необхідності, до куражера, сумісного зі станами пацієнта.
Можуть виникати неепілептичні міоклонічні / клонічні рухи. Нейролептики можуть викликати екстрапірамідні симптоми, які можна контролювати за допомогою протипаркінсонічних засобів.
Брадикардія і, можливо, зупинка серця можуть виникнути, якщо пацієнт отримав недостатню дозу антихолінергічних засобів або коли фентаніл застосовується у комбінації з неваголітичними міорелаксантами. Брадикардію можна лікувати атропіном. Однак Фентанест слід з обережністю застосовувати пацієнтам із серцевою брадіаритмією.
Опіоїди можуть викликати гіпотензію, особливо у пацієнтів з гіповолемією. У разі виникнення гіпотензії необхідно розглянути можливість виправлення гіповолемії відповідними заходами для підтримки стабільного артеріального тиску або адекватною терапією рідинами парентеральним шляхом. для поліпшення венозного повернення. Під час переміщення пацієнтів слід стежити за тим, щоб не спровокувати ортостатичну гіпотензію. У разі, якщо гіперволемічна терапія внутрішньовенними рідинами разом з іншими засобами протидії не може змінити гіпотензію, слід розглянути доцільність введення ліків. які підвищують артеріальний тиск, крім адреналіну, який міг би, як не парадоксально, ще більше знизити артеріальний тиск за рахунок блокаторної дії альфа-адренорецепторів, що надається дроперидолом.
Коли Фентанест вводиться разом з нейролептиком, таким як дроперидол, гіпотензія може виникати з більшою частотою; лікар повинен знати властивості кожного препарату і, зокрема, їх різну тривалість дії. Крім того, при використанні цієї комбінації повинні бути доступні інфузійні рідини та інші заходи протидії для можливої гіпотензії (див. розділ 4.5).
Травми голови та внутрішньочерепна гіпертензія - Фентанест слід з обережністю застосовувати пацієнтам, особливо чутливим до депресії дихальних центрів, та пацієнтам у коматозному стані, які страждають на травму голови або пухлину мозку. Майте на увазі, що Фентанест може маскувати перебіг травм голови. Слід уникати швидких болюсних ін’єкцій опіоїдів у пацієнтів з порушенням внутрішньомозкової функції; у цих пацієнтів тимчасове зниження середнього артеріального тиску іноді асоціювалося з короткочасним зниженням мозкового перфузійного тиску.
У людей похилого віку, у виснажених пацієнтів та у інших пацієнтів із групи ризику початкову дозу Фентанесту слід відповідним чином зменшити; наступні дози повинні ґрунтуватися на ефекті, спричиненому початковою дозою.Корекцію дози опіоїдів слід проводити з обережністю у пацієнтів з будь -яким із наступних станів: неконтрольований гіпотиреоз; патології легенів; знижений запас легенів; алкоголізм або порушення функції печінки чи нирок через важливість цих органів у метаболізмі та виведенні препарату. Крім того, ці пацієнти потребують тривалого спостереження в післяопераційному періоді.
Наркотична залежність - Фентаніл може спричинити початок наркоманії морфінового типу і тому схильний до зловживання.
Пацієнтам, які отримують хронічну опіоїдну терапію, або пацієнтам з анамнезом зловживання опіоїдами в анамнезі можуть знадобитися більш високі дози.
Педіатричні пацієнти:
Знеболюючі методи у дітей, які спонтанно дихають, слід використовувати лише як частину анестезуючої техніки або як частину седативних / знеболювальних методів навченим персоналом та в середовищі, де можна подолати раптову скутість грудної стінки, що потребує інтубації або апное, що потребує підтримки дихальних шляхів.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Вплив інших лікарських засобів на Фентанест
При використанні високих доз Фентанесту навіть відносно низькі дози діазепаму можуть викликати серцево -судинну депресію.
Інші препарати, що пригнічують ЦНС (наприклад, барбітурати, бензодіазепіни, наркотичні засоби, нейролептики, загальні анестетики та галогеновані гази) виявляють адитивні чи потенціюючі ефекти щодо фентанесту. У пацієнтів, які приймали ці препарати, корисна доза Фентанесту буде нижчою за звичайну. Так само після введення Фентанесту слід зменшити дозу інших пригнічувальних засобів ЦНС.
Фентаніл швидко і широко метаболізується, головним чином, за допомогою CYP3A4. Ітраконазол, потужний інгібітор CYP 3A4, що вводиться у дозі 200 мг / добу перорально протягом 4 днів, не суттєво впливає на фармакокінетику внутрішньовенно введеного фентанілу.
Однак у окремих пацієнтів спостерігалося збільшення концентрації в плазмі крові.
Прийом перорального ритонавіру, одного з найсильніших інгібіторів CYP3A4, зменшив кліренс внутрішньовенного введення фентанілу на дві третини; однак на максимальні концентрації в плазмі крові після одноразового внутрішньовенного введення фентанілу це не вплинуло. Пацієнти, які отримують одноразову дозу фентанілу разом з потужними інгібіторами CYP3A4, такими як ритонавір, потребують особливого догляду та ретельного спостереження.
Одночасне застосування флуконазолу або вориконазолу та фентанілу може призвести до збільшення експозиції фентанілу. Під час тривалого лікування може знадобитися зменшення дози фентанілу, щоб уникнути його накопичення, що може збільшити ризик тривалої або уповільненої пригнічення дихання.
Повідомлялося про серйозне та непередбачуване посилення інгібіторами МАО для наркотичних анальгетиків. Рекомендується припинити застосування інгібіторів МАО за 2 тижні до будь -якої хірургічної або анестезуючої процедури.
Асоціація з іншими психотропними препаратами вимагає особливої обережності та пильності з боку лікаря, щоб уникнути несподіваних небажаних ефектів від взаємодії.
Коли Фентанест вводиться разом з нейролептиком, таким як дроперидол, гіпотензія може виникати з більшою частотою; лікар повинен знати властивості кожного препарату і, зокрема, різну тривалість їх дії.Окрім того, при використанні цієї комбінації повинні бути доступні рідини для інфузій та інші заходи протидії будь -якій гіпотензії.
При застосуванні Фентанесту з нейролептиком, таким як дроперидол, це може спричинити зниження легеневого артеріального тиску. Це необхідно враховувати під час діагностичних або хірургічних процедур, при яких остаточне лікування пацієнта може залежати від інтерпретації значень тиску в легеневій артерії.
Крім того, коли Фентанест застосовується разом з дроперидолом, а ЕЕГ використовується як післяопераційний моніторинг, буде помічено, що після застосування комбінації електроенцефалографічний слід нормалізується повільніше, ніж зазвичай.
Вплив Фентанесту на інші лікарські засоби
Після введення фентанілу слід зменшити дозу інших препаратів, що пригнічують ЦНС.
Загальний плазмовий кліренс та об’єм розподілу етомідату зменшуються у 2–3 рази без зміни періоду напіввиведення при введенні з фентанілом. Одночасне застосування внутрішньовенного введення фентанілу та мідазоламу призводить до збільшення термінального періоду напіввиведення з плазми та зменшення плазмового кліренсу мідазоламу.
04.6 Вагітність та лактація
Не застосовувати у разі підтвердженої або передбачуваної вагітності та у дитини перших двох років життя.
Інформації про застосування фентанілу під час вагітності недостатньо. Фентаніл може проникати через плаценту на ранніх термінах вагітності. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність. Потенційний ризик для людини невідомий.
Неприйом (внутрішньовенно або внутрішньовенно) під час пологів, навіть при кесаревому розтині, оскільки фентаніл проникає через плаценту, а дихальні центри плода особливо чутливі до опіоїдів.
Оскільки фентаніл виділяється з грудним молоком, слід ретельно враховувати співвідношення користь / ризик грудного вигодовування після введення фентанілу. У будь -якому випадку не годуйте грудьми протягом 24 годин після введення лікарського засобу.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Пацієнтам слід керувати транспортними засобами та працювати з механізмами тільки після того, як після введення фентанілу минув достатній час.
04.8 Побічні ефекти
Дані клінічних досліджень
Безпеку внутрішньовенного введення фентанілу оцінювали у 376 суб’єктів, які брали участь у 20 клінічних випробуваннях, що оцінювали внутрішньовенний фентаніл як анестетик. Цим суб'єктам давали принаймні одну дозу фентанілу, а потім оцінювали дані щодо безпеки. На підставі об’єднаних даних безпеки цих клінічних досліджень найбільш поширеними побічними реакціями (частота ≥ 5%) були (% випадків): нудота, блювота, скутість м’язів, гіпотензія, гіпертонія, брадикардія та седація.
У наведеній нижче таблиці перераховані небажані ефекти, включаючи згадані вище, пов'язані із застосуванням фентанілу внутрішньовенно, оціненого як у клінічних випробуваннях, так і в постмаркетинговому періоді.
Використовувані категорії частот відповідають такій умові: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100,
Як і у випадку з іншими анальгетиками, найбільш часто повідомляються про побічні ефекти, що мають певне значення після ін’єкції Фентанесту, це: пригнічення дихання, апное, скутість м’язів та брадикардія; за відсутності коригувальних заходів ці явища можуть призвести до зупинки дихання, пригнічення кровообігу, зупинки серця. Також спостерігалося: гіпотонія, запаморочення, помутніння зору, нудота і блювота, ларингоспазм, пітливість.
Повідомлялося також, що в післяопераційному періоді може відбутися пожвавлення пригнічення дихання. Враховуючи це, пацієнтів слід ретельно спостерігати і, у разі необхідності, вживати відповідних заходів протидії. При застосуванні нейролептиків, таких як дроперидол, з Фентанестом можуть виникнути такі побічні реакції: озноб та / або тремор, неспокій та післяопераційні галюцинаторні епізоди (іноді пов’язані з перехідними періодами психічної депресії); екстрапірамідні симптоми (дистонія, акатізія, окулогічний криз) спостерігалися протягом 24 годин після операції (див. розділ 4.4).
Будь -які екстрапірамідні симптоми зазвичай можна зменшити або контролювати за допомогою антипаркінсонічних препаратів. Після застосування дроперидолу часто повідомляється про післяопераційну сонливість.
Після застосування препарату Фентанест, асоційованого з дроперидолом, також повідомлялося про підвищення артеріального тиску з наявною гіпертензією або без неї. однак це явище часто приписують симпатичній стимуляції анестезуючого або хірургічного походження під час легкої стадії анестезії.
04.9 Передозування
Ознаки та симптоми - прояви передозування Фентанесту - це не що інше, як продовження його фармакологічної дії. Залежно від індивідуальної чутливості клінічна картина в основному визначається ступенем пригнічення дихання, яке може варіювати від брадипное до апное.
Лікування - за наявності гіповентиляції або апное, слід ввести кисень і використовувати допоміжне або контрольоване дихання, як зазначено.Дихальні шляхи слід тримати відкритими, і для цієї мети може бути доцільно використати ротоглоткову канюлю та ендотрахеальну трубку.
Якщо пригнічення дихання пов’язане з скутістю м’язів, може знадобитися використання куражера для полегшення допоміжного або контрольованого дихання.
За пацієнтами необхідно ретельно спостерігати, підтримувати тепло тіла та належне споживання рідини. У разі тяжкої або стійкої гіпотензії слід запідозрити наявність гіповолемії, яку слід усунути відповідною парентеральною рідинною терапією. Як зазначено, певний наркотичний антагоніст, такий як налорфін, леваллорфан або налоксон, слід зберігати готовим до застосування для усунення пригнічення дихання, спричиненого фентанілом.
Однак це не виключає застосування більш негайних контрзаходів.
Слід зазначити, що тривалість пригнічення дихання після передозування фентанілу може перевищувати тривалість дії наркотичного антагоніста.
Для отримання більш детальної інформації про застосування цих антагоністів зверніться до інструкцій до окремих продуктів.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фентаніл - це міметичний морфій, здатний викликати "хірургічне знеболення в 50-100 разів більше, ніж у морфію".
Після i.v. у дозуванні 1-2 мкг / кг. знеболюючий ефект настає протягом 2-3 хвилин і зберігається близько 30 хвилин.
05.2 "Фармакокінетичні властивості
Фентаніл проявляє трифазну кінетику плазми з періодом напіввиведення приблизно 3,7 години.
Кліренс плазми високий (приблизно 12 мл / хв / кг), а загальний об'єм розподілу становить приблизно 4,2 л / кг.
Зв’язування з білками плазми крові при терапевтичних концентраціях та рН 7,4 становить приблизно 85%
05.3 Дані доклінічної безпеки
Гостру токсичність оцінювали у щурів та мишей:
Щур (внутрішньовенно / внутрішньовенно): 2,3 мг / кг - 9,5 мг / кг
Миша (внутрішньовенно / підшкірно): 13 мг / кг - 70 мг / кг
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Метил п-гідроксибензоат, пропіл п-гідроксибензоат, вода для ін’єкцій.
06.2 Несумісність
Фентанест не слід змішувати з лужними або буферними розчинами.
06.3 Строк дії
3 роки
06.4 Особливі умови зберігання
Жодного
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Безбарвна скляна ампула типу I, що містить 0,1 мг фентанілу в 2 мл розчину. Упаковка з 5 ампул.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Невикористані ліки та відходи, отримані з цього препарату, слід утилізувати відповідно до місцевих правил.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Pfizer Italia S.r.l., Via Isonzo 71, 04100 Latina
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
AIC 020473029
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
27 січня 2000 р. / 31 травня 2005 р
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
18 листопада 2010 року
