Діючі речовини: кетопрофен
KELIS "80 мг порошку для перорального розчину"
Показання Для чого використовується Келіс? Для чого це?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
Протизапальні, протиревматичні, нестероїдні препарати. Похідні пропіонової кислоти
ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ
Дорослі: симптоматичне лікування запальних станів, пов'язаних з болем, включаючи: ревматоїдний артрит, хворобу Бехтерева, хворобливий артроз, позасуглобовий ревматизм, посттравматичне запалення, хворобливі запальні захворювання в стоматології, отоларингології, урології та пневмології
У педіатрії: симптоматичне та короткочасне лікування запальних станів, пов’язаних з болем, також супроводжуваних пірексією, такими як ураження кістково-суглобової системи, післяопераційний біль та інфекції вуха.
Протипоказання Коли Келіс не слід застосовувати
Кетопрофенна лізинова сіль протипоказана пацієнтам з анамнезом реакцій гіперчутливості, таких як бронхоспазм, напади астми, риніт, поліпи в носі, кропив’янка, ангіоневротичний набряк або інші реакції алергічного типу, сіль лізину кетопрофену, ацетилсаліцилова кислота (АСК) або інші нестероїдні засоби протизапальні препарати (НПЗЗ).
У цих пацієнтів повідомлялося про серйозні, рідко летальні, анафілактичні реакції (див. Розділ «Побічні ефекти»).
Кетопрофен лізинова сіль протипоказана пацієнтам з підвищеною чутливістю до будь -якої з допоміжних речовин препарату.
Кетопрофен лізинова сіль також протипоказана у таких випадках:
- Активна виразкова хвороба або анамнез шлунково -кишкової кровотечі, виразки або перфорації;
- Шлунково -кишкова кровотеча або інші активні кровотечі або порушення кровотечі;
- Хвороба Крона або виразковий коліт;
- Попередня бронхіальна астма;
- Важка серцева недостатність;
- Важка печінкова недостатність;
- Важка ниркова недостатність;
- Геморагічний діатез та інші порушення згортання крові, або пацієнти, які піддаються антикоагулянтній терапії
- Вагітність та годування груддю
- Діти до 6 років.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Келіс
З обережністю призначати пацієнтам з алергічними проявами або попередньою алергією. Лікування сіткою кетопрофену лізину слід припинити при першій появі висипу на шкірі, уражень слизових оболонок або будь -яких інших ознак гіперчутливості.
Побічні ефекти можна звести до мінімуму, застосовуючи найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшого періоду лікування, необхідного для контролю симптомів (див. Розділ «Доза, спосіб та час введення» та пункти нижче).
Слід уникати одночасного застосування солі лізину кетопрофену з іншими НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2.
Пацієнти літнього віку: У пацієнтів літнього віку частішають побічні реакції на НПЗЗ, особливо шлунково -кишкова кровотеча та перфорація, які можуть бути фатальними (див. Розділ «Доза, спосіб та час введення»).
Як і у випадку інших нестероїдних протизапальних препаратів, при наявності інфекції протизапальний, знеболюючий та жарознижуючий ефект кетопрофенної солі лізину може маскувати симптоми прогресування інфекції, такі як гарячка.
Серцево -судинні та цереброваскулярні ефекти
Необхідний належний моніторинг та вказівки для пацієнтів з наявністю в анамнезі гіпертонії легкого та помірного ступеня тяжкості та / або застійної серцевої недостатності, оскільки повідомлялося про затримку рідини та набряки у зв’язку з лікуванням НПЗЗ.
Клінічні дослідження та епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах та для тривалого лікування) може бути пов'язане зі помірним збільшенням ризику артеріальних тромботичних подій (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту). Існує достатня кількість даних для виключення подібний ризик для солі лізину кетопрофену.
Пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, хворобою периферичних артерій та / або цереброваскулярною хворобою слід лікувати сіллю кетопрофену лізину лише після ретельного обстеження. Аналогічні міркування слід зробити перед початком тривалого лікування у пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних захворювань (наприклад, гіпертонія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння).
Шлунково -кишкові ефекти
Шлунково -кишкова кровотеча, виразка або перфорація: Під час лікування усіма НПЗЗ, у будь -який час, з попереджувальними симптомами або без них або в анамнезі серйозних шлунково -кишкових подій, повідомлялося про шлунково -кишкову кровотечу, виразку та перфорацію.
Деякі епідеміологічні дані свідчать про те, що сіль лізину кетопрофену може бути пов'язана з більш високим ризиком тяжкої шлунково -кишкової токсичності, порівняно з іншими НПЗЗ, особливо у високих дозах (див. Також розділи "Доза, спосіб та час введення" та "Протипоказання").
У літніх людей та у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо якщо вона ускладнена кровотечею або перфорацією (див. Розділ «Протипоказання»), ризик шлунково -кишкової кровотечі, виразки або перфорації вищий при збільшенні доз НПЗП. Ці пацієнти повинні почати лікування з найменшої доступної дози. Слід розглянути можливість одночасного застосування захисних засобів (мізопростолу або інгібіторів протонної помпи) для цих пацієнтів, а також для пацієнтів, які приймають низькі дози аспірину або інших препаратів, які можуть збільшити ризик виникнення шлунково -кишкових подій (див. Нижче та розділ «Взаємодії»).
Пацієнти з анамнезом шлунково -кишкової токсичності, особливо літні люди, повинні повідомляти про будь -які незвичайні шлунково -кишкові симптоми (особливо шлунково -кишкові кровотечі), особливо на початкових етапах лікування.
Слід бути обережним у пацієнтів, які одночасно приймають ліки, які можуть збільшити ризик виразки або кровотечі, такі як пероральні кортикостероїди, антикоагулянти, такі як варфарин, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагреганти, такі як аспірин (див. Розділ «Взаємодії»).
У разі виникнення шлунково -кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів, які приймають кетопрофен -лізинову сіль, лікування слід припинити. НПЗЗ слід з обережністю призначати пацієнтам із захворюваннями шлунково -кишкового тракту в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки ці стани можуть загостритися (див. Розділ «Побічні ефекти»).
У деяких педіатричних пацієнтів повідомлялося про кровотечі в шлунково -кишковому тракті, іноді важкі та виразкові (див. Розділ «Побічні ефекти»); тому препарат слід вводити під суворим контролем лікаря, який час від часу повинен оцінювати необхідну схему дозування.
Вплив на шкіру
Дуже рідко повідомлялося про серйозні шкірні реакції, деякі з них з летальним результатом, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, пов’язані із застосуванням НПЗЗ (див. Розділ «Побічні ефекти»). пацієнти мають підвищений ризик: реакція починається в більшості випадків протягом першого місяця лікування. Кетопрофен лізинову сіль слід припинити при першій появі шкірної висипки, уражень слизових оболонок або будь -яких інших ознак гіперчутливості.
Ниркові та печінкові ефекти
Як і всі НПЗЗ, препарат може збільшити азот сечовини плазми та креатинін.
Як і інші інгібітори синтезу простагландинів, препарат може бути пов'язаний з побічними діями з боку ниркової системи, які можуть призвести до гломерулярного нефриту, папілярного некрозу нирок, нефротичного синдрому та гострої ниркової недостатності.
На початку лікування слід ретельно контролювати функцію нирок у пацієнтів із серцевою недостатністю, цирозом та нефрозом, у пацієнтів, які отримують сечогінну терапію, із хронічною нирковою недостатністю, особливо у літньому віці. кровотік, викликаний пригніченням простагландинів і призводить до ниркових змін.
Як і інші НПЗЗ, препарат може викликати тимчасове незначне збільшення деяких параметрів печінки, а також значне збільшення SGOT та SGPT (див. Розділ «Побічні ефекти»). У разі значного збільшення цих параметрів терапію слід припинити.
У пацієнтів з порушенням функції печінки або з попереднім захворюванням печінки трансамінази слід регулярно оцінювати, особливо під час тривалої терапії. Повідомлялося про випадки жовтяниці та гепатиту при застосуванні солі кетопрофену лізину.
Кетопрофен лізинову сіль слід з обережністю призначати пацієнтам з порушеннями кровотворення, системним червоним вовчаком або змішаними розладами сполучної тканини.
Лікування слід припинити, якщо виникають порушення зору, такі як помутніння зору.
Пацієнти з астмою з хронічним ринітом, хронічним синуситом та / або поліпозом носа мають більший ризик алергії на аспірин та / або НПЗЗ, ніж решта населення. НПЗЗ (див. Розділ «Протипоказання»).
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити ефект Келіса
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Наступні взаємодії стосуються НПЗЗ загалом:
Асоціації не рекомендуються:
- Інші НПЗЗ (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), включаючи високі дози саліцилатів (≥ 3 г / добу): підвищується ризик шлунково-кишкової виразки та кровотечі.
- Антикоагулянти (наприклад, гепарин та варфарин): НПЗЗ можуть посилювати дію антикоагулянтів
- Антиагреганти (наприклад, тиклопідин та клопідогрель): підвищується ризик шлунково -кишкової кровотечі (див. Розділ «Заходи безпеки при застосуванні»). Якщо одночасного застосування не можна уникнути, пацієнтів слід уважно стежити
- Літій: ризик підвищення рівня літію в плазмі, який іноді може досягати токсичних рівнів через зменшення ниркової екскреції літію. За необхідності слід контролювати рівень літію у плазмі крові з можливим коригуванням дози під час та після прийому НПЗЗ.
- Метотрексат у дозах вище 15 мг / тиждень: підвищений ризик гематологічної токсичності від метотрексату, особливо при застосуванні у високих дозах (> 15 мг / тиждень); можливо, через зміну зв’язування білків метотрексату та зниження ниркового кліренсу.
- Гідантоїни та сульфаніламіди: токсичну дію цих речовин можна посилити.
Асоціації, які потребують запобіжних заходів:
- Кортикостероїди: підвищений ризик виразки шлунково -кишкового тракту або кровотечі (див. Розділ «Заходи безпеки»).
- Діуретики: Пацієнти, особливо ті, що приймають сечогінні та зневоднені, мають високий ризик розвитку вторинної ниркової недостатності через зниження ниркового кровотоку. Пацієнти повинні бути достатньо гідратованими, а після початку супутньої терапії слід розглянути можливість моніторингу ниркової функції (див. Розділ «Застереження щодо застосування»).
- Інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину II: У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, зневоднені пацієнти або пацієнти літнього віку з порушенням функції нирок) одночасне застосування інгібітора АПФ або антагоніста ангіотензину II та засобів, що пригнічують циклооксигеназну систему, може призвести до подальшого погіршення функція нирок, що включає можливу гостру ниркову недостатність.
- Метотрексат, що застосовується у дозах нижче 15 мг / тиждень: кожні тижні протягом перших кількох тижнів комбінованої терапії необхідно проводити повний аналіз крові. За наявності порушень функції нирок або у пацієнтів літнього віку моніторинг повинен бути більш частим.
- Пентоксифілін: він визначає підвищений ризик кровотечі. Необхідний більш ретельний клінічний моніторинг і час кровотечі.
Асоціації, які необхідно враховувати:
- Антигіпертензивні засоби (бета-адреноблокатори, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, діуретики): ризик зниження їх антигіпертензивної дії шляхом пригнічення синтезу простагландинів НПЗЗ.
- Тромболітики: підвищений ризик кровотечі.
- Пробенецид: Одночасний прийом пробенециду може значно зменшити плазмовий кліренс солі лізину кетопрофену.
- Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): підвищений ризик шлунково -кишкової кровотечі (див. Розділ «Застереження при застосуванні»).
- Циклоспорин, такролімус: ризик адитивних нефротоксичних ефектів, особливо у літніх людей.
- Зідовудин: ризик підвищеної токсичності на лінії еритроцитів унаслідок дії на ретикулоцити, причому важка анемія виникає через тиждень після початку лікування НПЗЗ. Перевірте повний аналіз крові та кількість ретикулоцитів через один -два тижні після початку лікування НПЗЗ.
- Сульфонілсечовини: НПЗЗ можуть посилювати гіпоглікемічний ефект сульфонілсечовини, витісняючи їх із місць зв’язування з білками плазми.
Попередження Важливо знати, що:
Застосування при вагітності
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки
Інгібування синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та / або ембріон / розвиток плода; тому сіль кетопрофену лізину не слід вводити під час вагітності. Результати епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик викидня та вад серця та гастрошизису після застосування інгібітора синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик серцевих вад збільшився з менш ніж 1% до приблизно 1,5%. Вважалося, що ризик збільшується з дозою та тривалістю терапії. Було показано, що при застосуванні інгібіторів синтезу простагландинів у тварин підвищуються втрати перед та після імплантації та смертність ембріонів та плодів.
Крім того, повідомлялося про збільшення захворюваності різними вадами розвитку, включаючи серцево -судинні, у тварин, які отримували інгібітори синтезу простагландинів протягом органогенетичного періоду.
Протягом третього триместру вагітності всі інгібітори синтезу простагландинів можуть піддавати плід:
- серцево -легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
- ниркова дисфункція, яка може прогресувати до ниркової недостатності з олігогідроамніоном;
матері та новонародженому в кінці вагітності:
- можливе подовження часу кровотечі та антиагрегантний ефект, який може виникнути навіть при дуже низьких дозах;
- пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або тривалості пологів
Використовувати під час годування груддю
Оскільки немає даних про секрецію солі лізину кетопрофену у грудному молоці, кетопрофен не слід призначати під час лактації.
Родючість
Застосування лізинової солі кетопрофену, а також будь -якого препарату, що пригнічує синтез простагландинів та циклооксигеназу, не рекомендується жінкам, які мають намір завагітніти.
Прийом кетопрофен -лізинової солі слід припинити жінкам, які мають проблеми з фертильністю або які проходять дослідження фертильності.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Пацієнтів слід попередити про можливість сонливості, запаморочення або судом, а також уникати водіння автомобіля або занять діяльністю, що вимагає особливої пильності, якщо такі симптоми виникають.
Важлива інформація про деякі інгредієнти Kelis
Келіс містить сорбітол: Зверніться до лікаря перед прийомом цього препарату, якщо у пацієнта діагностовано непереносимість деяких цукрів.
Вміст сорбітолу в одному пакетику становить приблизно 1,7 г; калорійність сорбіту становить 2,6 ккал / г: розглянути для введення хворим на цукровий діабет або тим, хто дотримується низькокалорійної дієти.
Дозування та спосіб застосування Як використовувати Келіс: Дозування
Дорослі: один пакетик по 80 мг (повна доза) тричі на день під час їжі.
Діти віком від 6 до 14 років: половина пакетика по 40 мг (половина дози) тричі на день під час їжі
Літні громадяни: дозування повинен бути ретельно встановлений лікарем, який повинен оцінити "можливе зменшення зазначених вище доз" (див. "Застереження щодо застосування").
Пацієнти з печінковою недостатністю: рекомендується розпочинати терапію з мінімальної добової дози (див. "Застереження щодо застосування").
Пацієнти з нирковою недостатністю легкої або середньої тяжкості: рекомендується моніторинг обсягу сечі та функції нирок (див. "Застереження щодо застосування").
Вказівки щодо використання пакетика: відкриваючи пакетик уздовж лінії із зазначенням «половина дози», ви отримуєте дозу 40 мг. Відкриття пакетика вздовж лінії з позначкою «повна доза» дає дозу 80 мг. Влийте вміст пакетика або половини пакетика в півсклянки води і перемішайте
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато келісу
Повідомлялося про випадки передозування при дозах до 2,5 г солі кетопрофену лізину. У більшості випадків спостережувані симптоми мали доброякісний характер і обмежувалися млявістю, сонливістю, нудотою, блювотою та болем у епігастрії.
Специфічних антидотів для передозування солі лізину кетопрофену немає. У разі підозри на серйозне передозування рекомендується промивання шлунка та установа підтримуючої допомоги та ацидоз, якщо такий є.
У разі ниркової недостатності гемодіаліз може бути корисним для видалення препарату з кровообігу.
У разі випадкового проковтування / прийому передозування Kelis негайно повідомте лікаря або зверніться до найближчої лікарні
Якщо ви сумніваєтесь у застосуванні Kelis, зверніться до свого лікаря або фармацевта
Побічні ефекти Які побічні ефекти Келіса
Як і всі ліки, Келіс може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх
Наступні побічні реакції спостерігалися після введення солі лізину кетопрофену дорослим.
Частоту побічних явищ класифікують так: дуже часто (≥ 1/10); поширені (від ≥ 1/100 до <1/10); нечасті (від ≥ 1/1000 до <1/100); рідко (≥ 1/10000, <1/1000); дуже рідко (<1/10000), невідомо (неможливо оцінити за наявними даними).
Порушення з боку крові та лімфатичної системи:
Рідко: анемія через кровотечу.
Дуже рідко: лейкоцитоз, лімфангіт, пурпура, тромбоцитопенія пурпури, лейкоцитопенія Невідомо: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, аплазія кісткового мозку.
Порушення з боку імунної системи:
Невідомо: анафілактичні реакції (включаючи шок).
Психічні розлади:
Дуже рідко: Повідомлялося про окремий випадок тривоги, зорових галюцинацій, підвищеної збудливості та зміненої поведінки у педіатричного пацієнта, який отримував удвічі більшу дозу, рекомендовану в КХП. Симптоми зникли спонтанно протягом 1-2 днів.
Невідомо: зміна настрою.
Порушення з боку нервової системи:
Нечасто: головний біль, запаморочення, сонливість.
Рідко: парестезія.
Дуже рідко: безсоння, озноб, минуща дискінезія, астенія, запаморочення. Повідомлялося про один випадок тремору та гіперкінезу у пацієнтів літнього віку, які одночасно отримували хінолоновий антибіотик.
Невідомо: судоми, дисгевзія.
Порушення зору:
Рідко: помутніння зору.
Порушення у вусі та лабіринті:
Рідко: шум у вухах
Серцеві розлади:
Дуже рідко: серцебиття, тахікардія.
Невідомо: серцева недостатність.
Судинні порушення:
Дуже рідко: гіпотензія, набряк, васкуліт
Невідомо: гіпертонія, вазодилатація.
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння:
Рідко: астма.
Дуже рідко: задишка, набряк гортані, ларингоспазм. Повідомлялося про один випадок гострої дихальної недостатності з летальним результатом у пацієнта з астмою, чутливого до аспірину.
Невідомо: бронхоспазм (особливо у пацієнтів з відомою гіперчутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ), риніт.
Розлади з боку шлунково -кишкового тракту: Найчастіше спостерігаються побічні явища, що мають шлунково -кишковий характер. Пептичні виразки, перфорація або шлунково -кишкова кровотеча, іноді смертельні, можуть виникнути, особливо у людей похилого віку (див. Розділ «Заходи безпеки»).
Повідомлялося про нудоту, блювоту, діарею, метеоризм, запор, диспепсію, біль у животі, мелану, гематемез, виразковий стоматит, загострення коліту та хвороби Крона (див. Розділ «Застереження щодо застосування»). рідше.
Порушення обміну речовин:
Дуже рідко: периорбітальний набряк.
Гепатобіліарні порушення:
Рідко: гепатит, підвищення рівня трансаміназ, підвищення рівня білірубіну в сироватці крові через порушення печінки.
З боку шкіри та підшкірної клітковини:
Нечасто: висип, свербіж.
Дуже рідко: еритема, висип, макуло-папульозна висипка, дерматит, почервоніння шкіри, реакції фоточутливості, синдром Лайєлла.
Невідомо: фотосенсибілізація, алопеція, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, висип, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз
Ниркові та сечові розлади:
Дуже рідко: набряк обличчя та гематурія. Повідомлялося про один випадок олігурії.
Невідомо: гостра ниркова недостатність, тубулоінтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, порушення аналізу ниркової функції.
Загальні розлади та стан на місці введення:
Нечасто: набряки.
Невідомо: втома.
Загальні умови:
Дуже рідко: набряк рота. Повідомлялося про поодинокі випадки периферичного набряку та непритомності відповідно
Розслідування:
Рідко: збільшення ваги
Клінічні дослідження та епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах та для тривалого лікування) може бути пов'язане зі помірним підвищеним ризиком артеріальних тромботичних подій (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту) (див. Розділ «Заходи безпеки» використовувати ").
Якщо будь -який з побічних ефектів стає серйозним або якщо Ви помітили будь -які побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції, повідомте про це свого лікаря або фармацевта.
Термін придатності та утримання
Дивіться термін придатності, зазначений на упаковці
Термін придатності відноситься до продукту в недоторканій упаковці, правильно зберігається.
Попередження: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
ЗБЕРЕГТЕ ДОСТУП І ДОСЛІДЖЕННЯ ДІТЕЙ
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
СКЛАД
Дводольний пакетик містить:
діюча речовина: кетопрофен 80 мг солі лізину (еквівалентно 50 мг кетопрофену)
Допоміжні речовини: сорбіт (Neosorb P60), сорбіт (Neosorb P30 / P60), повідон, кремнезем, безводний колоїдний, хлорид натрію, сахарин натрію, гліциризований амоній, ароматизатор м’яти.
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ЗМІСТ
Порошок для перорального розчину. Картонна коробка з літографом, що містить 30 дводольних пакетиків з 80 мг солі лізину кетопрофену.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
Порошок KELIS 80 мг для перорального розчину
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Дводольний пакетик містить:
Активний принцип: кетопрофен лізинова сіль 80 мг, що відповідає 50 мг кетопрофену.
Допоміжна речовина з відомими ефектами: сорбіт
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Порошок для перорального розчину
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Дорослі: симптоматичне лікування запальних станів, пов'язаних з болем, включаючи: ревматоїдний артрит, хворобу Бехтерева, хворобливий артроз, позасуглобовий ревматизм, посттравматичне запалення, хворобливі запальні захворювання в стоматології, отоларингології, урології та пневмології.
У педіатрії: симптоматичне та короткочасне лікування запальних станів, пов’язаних з болем, також супроводжуваних пірексією, такими як ураження кістково-суглобової системи, післяопераційний біль та інфекції вуха.
04.2 Дозування та спосіб введення
Дозування
Дорослі: один пакетик по 80 мг (повна доза) тричі на день під час їжі.
Діти віком від 6 до 14 років: половина пакетика по 40 мг (половина дози) тричі на день під час їжі.
Літні громадяни: дозування має бути ретельно встановлено лікарем, який повинен оцінити можливе зменшення зазначених вище доз (див. розділ 4.4).
Пацієнти з печінковою недостатністю: рекомендується розпочинати терапію з мінімальної добової дози (див. розділ 4.4).
Пацієнти з нирковою недостатністю легкої або середньої тяжкості: Рекомендується моніторинг виділення сечі та функції нирок (див. розділ 4.4).
KELIS не слід застосовувати пацієнтам з тяжкими порушеннями функції печінки та нирок (див. Розділ 4.3).
Побічні ефекти можна звести до мінімуму за допомогою максимально короткої тривалості лікування, необхідної для контролю симптомів (див. Розділ 4.4).
Спосіб введення
Вказівки щодо використання пакетика: розкриття пакетика вздовж лінії з позначкою «половина дози» дає дозу 40 мг. Відкриття пакетика вздовж лінії з позначкою «повна доза» дає дозу 80 мг. Влийте вміст пакетика або половини пакетика в півсклянки води і перемішайте.
04.3 Протипоказання
КЕЛІС не слід вводити у таких випадках:
• Підвищена чутливість до активної речовини, до інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ) або до будь-якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1.
• У пацієнтів з анамнезом реакцій гіперчутливості, таких як бронхоспазм, напади астми, гострий риніт, поліпи в носі, кропив’янка, ангіоневротичний набряк або інші реакції алергічного типу на кетопрофен або речовини зі схожим механізмом дії (наприклад, ацетилсаліцилова кислота, АСК) або інші нестероїдні протизапальні засоби, НПЗЗ). У цих пацієнтів повідомлялося про серйозні, рідко летальні, анафілактичні реакції (див. Розділ 4.8).
• Активна пептична виразка / кровотеча або анамнез шлунково -кишкової кровотечі, виразки або перфорації (два або більше окремих, доведених епізоду кровотечі або виразки) або хронічна диспепсія.
• Шлунково -кишкова кровотеча або перфорація шлунково -кишкового тракту після попередньої терапії НПЗЗ або інших активних кровотеч або порушень кровотечі.
• Хвороба Крона або виразковий коліт.
• Попередня бронхіальна астма.
• Важка серцева недостатність.
• Важка печінкова недостатність.
• Важка ниркова недостатність.
• Кровоточивий діатез та інші порушення згортання крові, або пацієнти, які піддаються антикоагулянтній терапії.
• Третій триместр вагітності та лактації (див. Розділ 4.6).
• Діти до 6 років.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
З обережністю призначати пацієнтам з алергічними проявами або попередньою алергією. Лікування сіткою кетопрофену лізину слід припинити при першій появі висипу на шкірі, уражень слизових оболонок або будь -яких інших ознак гіперчутливості.
Побічні ефекти можна звести до мінімуму, застосовуючи найнижчу ефективну дозу протягом найкоротшої тривалості лікування, необхідного для контролю симптомів (див. Розділ 4.2 та пункти нижче щодо ризиків шлунково -кишкового тракту та серцево -судинних захворювань).
Слід уникати одночасного застосування солі лізину кетопрофену з іншими НПЗЗ, включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2.
Пацієнти літнього віку: у пацієнтів літнього віку частішають побічні реакції на НПЗЗ, особливо шлунково -кишкова кровотеча та перфорація, які можуть бути фатальними (див. Розділ 4.2).
Як і у випадку інших нестероїдних протизапальних препаратів, при наявності інфекції протизапальний, знеболюючий та жарознижуючий ефект кетопрофенної солі лізину може маскувати симптоми прогресування інфекції, такі як гарячка.
Серцево -судинні та цереброваскулярні ефекти
Необхідний належний моніторинг та вказівки для пацієнтів з наявністю в анамнезі гіпертонії легкого та помірного ступеня тяжкості та / або застійної серцевої недостатності, оскільки повідомлялося про затримку рідини та набряки у зв’язку з лікуванням НПЗЗ.
Клінічні дослідження та епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах та для тривалого лікування) може бути пов'язане зі помірним збільшенням ризику артеріальних тромботичних подій (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту). Існує достатня кількість даних для виключення подібний ризик для солі лізину кетопрофену.
Пацієнтів з неконтрольованою артеріальною гіпертензією, застійною серцевою недостатністю, встановленою ішемічною хворобою серця, хворобою периферичних артерій та / або цереброваскулярною хворобою слід лікувати лише сіллю кетопрофену лізину, а також усіма НПЗЗ, після ретельного обстеження. Аналогічні міркування слід зробити перед початком тривалого лікування у пацієнтів з факторами ризику серцево-судинних захворювань (наприклад, гіпертонія, гіперліпідемія, цукровий діабет, куріння).
Шлунково -кишкові ефекти
Під час лікування усіма НПЗЗ у будь -який час, з попереджувальними симптомами чи без попередніх симптомів або в анамнезі серйозних шлунково -кишкових подій, повідомлялося про шлунково -кишкову кровотечу, виразку та перфорацію.
Деякі епідеміологічні дані свідчать про те, що сіль кетопрофен -лізину може бути пов'язана з вищим ризиком тяжкої шлунково -кишкової токсичності порівняно з іншими НПЗЗ, особливо у високих дозах (див. Також розділи 4.2 та 4.3).
У людей похилого віку та у пацієнтів з виразкою в анамнезі, особливо якщо вона ускладнена кровотечею або перфорацією (див. Розділ 4.3), ризик шлунково -кишкової кровотечі, виразки або перфорації збільшується при збільшенні доз НПЗП. Ці пацієнти повинні почати лікування з найменшої доступної дози. Слід розглянути можливість одночасного застосування захисних засобів (мізопростолу або інгібіторів протонної помпи) для цих пацієнтів, а також для пацієнтів, які приймають низькі дози аспірину або інших препаратів, які можуть збільшити ризик розвитку шлунково -кишкових подій (див. Нижче та розділ 4.5).
Пацієнти з анамнезом шлунково -кишкової токсичності, особливо літні люди, повинні повідомляти про будь -які незвичайні шлунково -кишкові симптоми (особливо шлунково -кишкові кровотечі), особливо на початкових етапах лікування.
Слід бути обережним у пацієнтів, які одночасно приймають ліки, які можуть збільшити ризик виразки або кровотечі, такі як пероральні кортикостероїди, антикоагулянти, такі як варфарин, селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну або антиагреганти, такі як аспірин (див. Розділ 4.5).
У разі виникнення шлунково -кишкової кровотечі або виразки у пацієнтів, які приймають кетопрофен -лізинову сіль, лікування слід припинити.
НПЗЗ слід з обережністю призначати пацієнтам із захворюваннями шлунково -кишкового тракту в анамнезі (виразковий коліт, хвороба Крона), оскільки ці стани можуть загостритися (див. Розділ 4.8).
У деяких педіатричних пацієнтів, які отримували сіль кетопрофену лізину, повідомлялося про шлунково -кишкові кровотечі, іноді важкі та виразкові (див. Розділ 4.8); тому препарат слід вводити під суворим контролем лікаря, який час від часу повинен оцінювати необхідну схему дозування.
Вплив на шкіру
Дуже рідко повідомлялося про серйозні шкірні реакції, деякі з яких летальні, включаючи ексфоліативний дерматит, синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, пов'язані із застосуванням НПЗЗ (див. Розділ 4.8). з підвищеним ризиком: початок реакції відбувається в більшості випадків протягом першого місяця лікування. Кетопрофен лізинову сіль слід припинити при першій появі шкірної висипки, уражень слизових оболонок або будь -яких інших ознак гіперчутливості.
Ниркові та печінкові ефекти
Як і всі НПЗЗ, препарат може збільшити азот сечовини плазми та креатинін.
Як і інші інгібітори синтезу простагландинів, препарат може бути пов'язаний з побічними діями з боку ниркової системи, які можуть призвести до гломерулярного нефриту, папілярного некрозу нирок, нефротичного синдрому та гострої ниркової недостатності.
На початку лікування слід ретельно контролювати функцію нирок у пацієнтів із серцевою недостатністю, цирозом та нефрозом, у пацієнтів, які отримують сечогінну терапію, із хронічною нирковою недостатністю, особливо у літньому віці. кровотік, викликаний пригніченням простагландинів і призводить до ниркових змін.
Як і інші НПЗЗ, препарат може викликати тимчасове незначне збільшення деяких параметрів печінки, а також значне збільшення SGOT та SGPT (див. Розділ 4.8). У разі значного збільшення цих параметрів терапію слід припинити.
У пацієнтів з порушенням функції печінки або з попереднім захворюванням печінки трансамінази слід регулярно оцінювати, особливо під час тривалої терапії. Повідомлялося про випадки жовтяниці та гепатиту при застосуванні солі кетопрофену лізину.
Кетопрофен лізинову сіль слід з обережністю призначати пацієнтам з порушеннями кровотворення, системним червоним вовчаком або змішаними розладами сполучної тканини.
Застосування НПЗЗ може погіршити фертильність і не рекомендується жінкам, які планують завагітніти.
Прийом кетопрофену слід припинити жінкам, які мають труднощі із зачаттям або які проходять дослідження фертильності.
Лікування слід припинити, якщо виникають порушення зору, такі як помутніння зору.
Пацієнти з астмою з хронічним ринітом, хронічним синуситом та / або поліпозом носа мають більший ризик алергії на аспірин та / або НПЗЗ, ніж решта населення. НПЗЗ (див. Розділ 4.3).
Щоб уникнути будь -яких явищ гіперчутливості або фотосенсибілізації, рекомендується не піддаватися впливу сонця під час використання.
Важлива інформація про деякі інгредієнти
Келіс містить сорбіт: пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості фруктози не повинні приймати цей препарат.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Асоціації не рекомендуються:
• Інші НПЗЗ (включаючи селективні інгібітори циклооксигенази-2), включаючи високі дози саліцилатів (≥ 3 г / добу): одночасне застосування кількох НПЗЗ може збільшити ризик виникнення виразки шлунково-кишкового тракту та кровотечі через синергетичний ефект.
• Антикоагулянти (наприклад, гепарин та варфарин): НПЗЗ можуть посилювати дію антикоагулянтів, збільшуючи ризик кровотечі через пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження слизової оболонки шлунково -кишкового тракту (див. Розділ 4.4). Якщо неможливо уникнути одночасного застосування, пацієнтів слід ретельно контролювати.
• Антиагреганти (наприклад, тиклопідин та клопідогрель): підвищений ризик шлунково -кишкової кровотечі через пригнічення функції тромбоцитів та пошкодження слизової оболонки шлунково -кишкового тракту (див. Розділ 4.4). Якщо неможливо уникнути одночасного застосування, пацієнтів слід уважно стежити.
• Літій: ризик підвищення рівня літію в плазмі, який іноді може досягати токсичних рівнів через зменшення ниркової екскреції літію. За необхідності слід контролювати рівень літію у плазмі крові з можливим коригуванням дози під час та після прийому НПЗЗ.
• Метотрексат, що застосовується у високих дозах 15 мг / тиждень або більше: підвищений ризик токсичності метотрексату для крові, особливо при застосуванні у високих дозах (> 15 мг / тиждень), можливо, через витіснення метотрексату із зв’язування з білками та зниження його ниркового кліренсу .
• Гідантоїни та сульфаніламіди: токсичну дію цих речовин можна посилити.
Асоціації, які потребують запобіжних заходів:
• Кортикостероїди: підвищений ризик виразки шлунково -кишкового тракту або кровотечі (див. Розділ 4.4).
• Діуретики: Пацієнти, зокрема ті, що приймають сечогінні та зневоднені, мають високий ризик розвитку вторинної ниркової недостатності через зниження ниркового кровотоку. Пацієнти повинні бути достатньо гідратованими, а після початку супутньої терапії слід розглянути можливість моніторингу ниркової функції (див. Розділ 4.4). НПЗЗ можуть зменшити ефект діуретиків.
• Інгібітори АПФ та антагоністи ангіотензину II: у деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, зневоднені пацієнти або пацієнти літнього віку з порушенням функції нирок) одночасне застосування інгібітора АПФ або антагоніста ангіотензину II та засобів, що пригнічують систему циклооксигенази погіршення функції нирок, включаючи можливу гостру ниркову недостатність, тому комбінацію слід призначати з обережністю, особливо пацієнтам літнього віку.
Пацієнти повинні бути достатньо гідратованими, а після початку супутньої терапії слід розглянути можливість моніторингу ниркової функції.
• Метотрексат, що застосовується у низьких дозах, менше 15 мг / тиждень: повний аналіз крові слід проводити щотижня протягом перших тижнів комбінованої терапії. За наявності порушень функції нирок або у пацієнтів літнього віку моніторинг повинен бути більш частим.
• Пентоксифілін: підвищений ризик кровотечі. Слід збільшити клінічний моніторинг і частіше контролювати час кровотечі.
• Зідовудин: ризик збільшення токсичності на лінії еритроцитів унаслідок дії на ретикулоцити, причому через тиждень після початку лікування НПЗП виникає важка анемія.
• Сульфонілсечовини: НПЗЗ можуть посилювати гіпоглікемічний ефект сульфонілсечовини, витісняючи їх із місць зв’язування з білками плазми.
Асоціації, які необхідно враховувати:
• Антигіпертензивні засоби (бета-адреноблокатори, інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту, діуретики): НПЗЗ можуть зменшити дію антигіпертензивних препаратів, пригнічуючи синтез простагландинів.
• Тромболітики: підвищений ризик кровотечі.
• Пробенецид: одночасне застосування пробенециду може значно зменшити плазмовий кліренс кетопрофену, а отже, концентрація кетопрофену у плазмі крові може бути збільшена; ця взаємодія може бути обумовлена механізмом гальмування в місці ниркової канальцевої секреції та кон’югацією глюкуроніду і потребує коригування дози кетопрофену.
• Антиагрегаційні агенти та селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС): підвищується ризик шлунково-кишкової кровотечі (див. Розділ 4.4).
• Циклоспорин, такролімус: ризик адитивних нефротоксичних ефектів, особливо у літніх людей. Під час супутньої терапії слід вимірювати функцію нирок.
04.6 Вагітність та лактація
Застосування при вагітності
Інгібування синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та / або ембріон / розвиток плода; тому сіль кетопрофену лізину не слід вводити під час вагітності. Результати епідеміологічних досліджень свідчать про підвищений ризик викидня та вад серця та гастрошизису після застосування інгібітора синтезу простагландинів на ранніх термінах вагітності. Абсолютний ризик серцевих вад збільшився з менш ніж 1% до приблизно 1,5%. Вважалося, що ризик збільшується з дозою та тривалістю терапії. Було показано, що при застосуванні інгібіторів синтезу простагландинів у тварин підвищуються втрати перед та після імплантації та смертність ембріонів та плодів.
Крім того, повідомлялося про збільшення захворюваності різними вадами розвитку, включаючи серцево -судинні, у тварин, які отримували інгібітори синтезу простагландинів протягом органогенетичного періоду.
Тому сіль кетопрофену лізину не слід вводити протягом першого та другого триместру вагітності, якщо це не є строго необхідним. Якщо сіль кетопрофен -лізину застосовується жінками, які бажають завагітніти, або протягом першого та другого триместру вагітності, дозу та тривалість лікування слід максимально знизити.
Протягом третього триместру вагітності можуть виявлятися всі інгібітори синтезу простагландинів
плід:
• серцево -легенева токсичність (з передчасним закриттям артеріальної протоки та легеневою гіпертензією);
• ниркова дисфункція, яка може прогресувати до ниркової недостатності з олігогідроамніоном;
матері та новонародженому в кінці вагітності:
• можливе подовження часу кровотечі та антиагрегантний ефект, який може виникнути навіть при дуже низьких дозах;
• пригнічення скорочень матки, що призводить до затримки або тривалості пологів.
Тому KELIS протипоказаний протягом третього триместру вагітності.
Час годування
Оскільки немає даних про секрецію солі лізину кетопрофену у грудному молоці, кетопрофен не слід призначати під час лактації.
Родючість
Застосування лізинової солі кетопрофену, а також будь -якого препарату, що пригнічує синтез простагландинів та циклооксигеназу, не рекомендується жінкам, які мають намір завагітніти.
Прийом кетопрофен -лізинової солі слід припинити жінкам, які мають проблеми з фертильністю або які проходять дослідження фертильності.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Пацієнтів слід поінформувати про ймовірність сонливості, запаморочення або судом, а також уникати водіння автомобіля або занять діяльністю, що вимагає особливої пильності, якщо такі симптоми виникають (див. Розділ 4.8).
04.8 Побічні ефекти
Досвід, отриманий з маркетингу пероральних препаратів кетопрофенної солі лізину, показує, що виникнення небажаних ефектів є дуже рідкісною подією. На основі оцінки опромінення пацієнтів, виходячи з кількості проданих пачок та враховуючи кількість спонтанних повідомлень менш ніж один із кожних 100 000 пацієнтів відчував побічні реакції, у більшості випадків симптоми мали минущий характер і зникали після припинення терапії, а в деяких випадках і при специфічному фармакологічному лікуванні.
Наступні побічні реакції спостерігалися після введення солі лізину кетопрофену дорослим.
Частоту побічних явищ класифікують так: дуже часто (≥ 1/10); поширені (≥1 / 100,
Порушення з боку крові та лімфатичної системи:
Рідко: анемія через кровотечу.
Невідомо: агранулоцитоз, тромбоцитопенія, аплазія кісткового мозку.
Повідомлялося про поодинокі випадки лейкоцитозу, лімфангіту, пурпури, тромбоцитопенічної пурпури та лейкоцитопенії відповідно.
Порушення з боку імунної системи:
Невідомо: анафілактичні реакції (включаючи шок).
Психічні розлади:
Невідомо: зміна настрою, збудливість, безсоння.
Повідомлялося про окремий випадок тривоги, зорових галюцинацій, підвищеної збудливості та зміненої поведінки у педіатричного пацієнта, який отримував удвічі більшу дозу, рекомендовану при СЛР. Симптоми зникли спонтанно протягом 1-2 днів.
Порушення з боку нервової системи:
Нечасто: головний біль, запаморочення, сонливість.
Рідко: парестезія.
Невідомо: судоми, дисгевзія.
Озноб, минуща дискінезія, астенія, запаморочення спостерігалися лише зрідка. Повідомлялося про один випадок тремору та гіперкінезу у пацієнтів літнього віку, які одночасно отримували хінолоновий антибіотик.
З боку очей:
Рідко: помутніння зору (див. Розділ 4.4).
Невідомо: периорбітальний набряк
Порушення у вусі та лабіринті:
Рідко: шум у вухах
Серцеві розлади:
Невідомо: серцева недостатність, серцебиття, тахікардія.
Судинні порушення:
Невідомо: артеріальна гіпертензія, вазодилатація, гіпотензія.
Виключно повідомлялося про випадки васкуліту та почервоніння шкіри.
Клінічні дослідження та епідеміологічні дані свідчать про те, що застосування деяких НПЗЗ (особливо у високих дозах та для тривалого лікування) може бути пов'язане зі помірним збільшенням ризику артеріальних тромботичних подій (наприклад, інфаркту міокарда або інсульту) (див. Параграф 4.4).
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння:
Рідко: астма.
Невідомо: бронхоспазм (переважно у пацієнтів з відомою гіперчутливістю до ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ), риніт, задишка, набряк гортані, ларингоспазм.
Повідомлялося про один випадок гострої дихальної недостатності з летальним результатом у пацієнтів з астмою, чутливих до аспірину. Більшість реакцій у пацієнтів з алергією / астмою та / або відома гіперчутливість до НПЗЗ мали тяжкий характер.
Шлунково -кишкові розлади:
найбільш часто спостерігаються побічні дії мають шлунково -кишковий характер. Пептичні виразки, перфорація шлунково -кишкового тракту або кровотеча, іноді смертельні, можуть виникати, особливо у літніх людей (див. Розділ 4.4).
Часто: нудота, блювота, диспепсія, біль у животі.
Нечасто: запор, діарея, метеоризм, гастрит.
Рідко: виразковий стоматит, виразкова хвороба.
Невідомо: загострення коліту та хвороби Крона, шлунково -кишкова кровотеча та перфорація (див. Розділ 4.4).
Повідомлялося про виразку шлунка та дванадцятипалої кишки та ерозивний гастрит. У двох поодиноких випадках відбулася гематемеза або мелана відповідно. Повідомлялося про два поодинокі випадки виразкового стоматиту та набряку язика відповідно.
Гепатобіліарні порушення:
Рідко: гепатит, підвищення рівня трансаміназ, підвищення рівня білірубіну в сироватці крові через порушення печінки.
З боку шкіри та підшкірної клітковини:
Нечасто: висип, свербіж.
Невідомо: фотосенсибілізація, алопеція, кропив’янка, ангіоневротичний набряк, бульозні висипання, включаючи синдром Стівенса-Джонсона та токсичний епідермальний некроліз, еритема, висип, макуло-папульозний висип, дерматит, висип, контактна екзема.
Деякі НПЗЗ, включаючи кетопрофен, можуть викликати, але вкрай рідко, важкі слизово-шкірні реакції (наприклад, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла).
Ниркові та сечові розлади:
Невідомо: гостра ниркова недостатність, тубулоінтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, порушення аналізу ниркової функції, дизурія.
Також повідомлялося про набряки обличчя та гематурію. Повідомлялося про один випадок олігурії.
Загальні розлади та стан на місці введення:
Нечасто: набряки, втома.
Невідомо: алергічні та анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок, набряк рота.
Повідомлялося про поодинокі випадки периферичного набряку та непритомності відповідно.
Діагностичні тести:
Рідко: збільшення ваги
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливими, оскільки вони дозволяють здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозування
Повідомлялося про випадки передозування при дозах, що перевищують 2,5 г солі лізину кетопрофену. У більшості випадків спостережувані симптоми мали доброякісний характер і обмежувалися млявістю, сонливістю, нудотою, блювотою та болем у епігастрії. Симптоми передозування також можуть включати: розлади центральної нервової системи, такі як головний біль, запаморочення, сплутаність свідомості та втрата свідомості, а також біль, нудота та блювота. Також може виникнути гіпотонія, пригнічення дихання та ціаноз.
Специфічних антидотів для передозування солі лізину кетопрофену немає. При підозрі на серйозне передозування рекомендується промивання шлунка та застосування підтримуючої та симптоматичної терапії для компенсації зневоднення, моніторингу функції нирок та корекції ацидозу, якщо він є.
У разі ниркової недостатності гемодіаліз може бути корисним для видалення препарату з кровообігу.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: протизапальні, протиревматичні, нестероїдні препарати. Похідні пропіонової кислоти. ATC: M01AE03
Кетопрофенна лізинова сіль-це лізинова сіль 2- (3-бензоїлфеніл) пропіонової кислоти, знеболюючого, протизапального та жарознижуючого препарату, що належить до класу НПЗЗ (M01AE).
Кетопрофенна лізинова сіль більш розчинна, ніж кислий кетопрофен.
Механізм дії НПЗЗ пов'язаний зі зменшенням синтезу простагландинів шляхом інгібування ферменту циклооксигенази.
Зокрема, існує інгібування перетворення арахідонової кислоти в циклічні ендопероксиди, PGG 2 та PGH 2, попередники простагландинів PGE 1, PGE 2, PGF 2a та PGD 2, а також простацикліну PGI 2 та тромбоксанів (TxA 2 та TxB 2 Крім того, інгібування синтезу простагландинів може заважати іншим медіаторам, таким як кініни, викликаючи непряму дію, яка б посилювала пряму дію.
Кетопрофенна лізинова сіль володіє вираженим знеболюючим ефектом, корелюючим як з його протизапальною дією, так і з центральною дією.
Кетопрофенна лізинова сіль має жарознижувальну дію, не заважаючи нормальним процесам терморегуляції.
Хворобливі запальні прояви усуваються або послаблюються шляхом сприяння рухливості суглобів.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Кетопрофенна лізинова сіль володіє більшою розчинністю, ніж кислий кетопрофен.
Форма для перорального застосування дозволяє припустити діючу речовину вже у водному розчині, а отже, призводить до швидкого підвищення рівня в плазмі та раннього досягнення пікового значення. Це проявляється клінічно з більш швидким початком та більшою інтенсивністю знеболюючу та протизапальну дію.
Кінетичний профіль у дитини не відрізняється від такого у дорослого.
Повторне введення не змінює кінетику препарату і не викликає накопичення.
Кетопрофен на 95-99% зв’язується з білками плазми крові. Значний рівень кетопрофену був виявлений у тканинах мигдалин та синовіальній рідині після системного введення.
Виведення відбувається швидко і переважно через нирки: 50% препарату, що вводиться системно, виводиться із сечею протягом 6 годин. Кетопрофен інтенсивно метаболізується: приблизно 60-80% препарату, що вводиться системно, знаходиться у формі метаболітів у сечі.
05.3 Дані доклінічної безпеки
LD 50 солі лізину кетопрофену у щурів та мишей перорально давали відповідно 102 і 444 мг / кг, що в 30-120 разів перевищувало активну дозу як протизапальну та знеболювальну для тварин. Внутрішньочеревно LD 50 солі лізину кетопрофену виявлено 104 та 610 мг / кг у щурів та мишей відповідно.
Тривале лікування щурів, собак та мавп пероральною сіллю кетопрофен -лізину у дозах, що дорівнюють або перевищують призначені терапевтичні дози, не викликало появи будь -якого токсичного явища. У високих дозах були виявлені шлунково-кишкові та ниркові зміни через відомі побічні ефекти, викликані у тварин нестероїдними протизапальними препаратами. У тривалому дослідженні токсичності, проведеному у кролів оральним або ректальним шляхом, кетопрофен краще переносився при пероральному застосуванні. ректальне проти перорального У дослідженні переносимості, що проводилося у кроликів внутрішньом’язовим шляхом, сіль лізину кетопрофену добре переносилася.
У тестах на генотоксичність, проведених "in vitro" та "in vivo", сіль лізину кетопрофену була немутагенною. Дослідження канцерогенності з кетопрофеном у мишей та щурів показали відсутність канцерогенних ефектів.
Щодо ембріонально-ембріональної токсичності та тератогенезу НПЗЗ у тварин, зверніться до розділу 4.6.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Сорбіт (Neosorb P60), сорбіт (Neosorb P30 / P60), повідон, кремнезем, колоїдний безводний, хлорид натрію, сахарин натрію, гліциризований амоній, ароматизатор м’яти.
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
3 роки
06.4 Особливі умови зберігання
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Термозакриті паперові / алюмінієві / поліетиленові пакети.
Коробка з 30 дводольних пакетиків по 2 г.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
Невикористані ліки та відходи, отримані з цього препарату, слід утилізувати відповідно до місцевих правил.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Epifarma Srl
Вулиця Сан -Рокко, 6
85033 Епіскопія (PCS)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
KELIS "Порошок 80 мг для перорального розчину" 30 дводольних пакетиків AIC: 038723019
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
15/03/2010
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Визначення AIFA від 17.11.2015
