Діючі речовини: Флуразепам
Фелісон 15 мг тверді капсули
Фелісон 30 мг тверді капсули
Чому використовується Фелісон? Для чого це?
Категорія лікувальних препаратів
Снодійне та заспокійливе похідне бензодіазепіну.
Терапевтичні показання
Короткочасне лікування безсоння.
Бензодіазепіни показані лише тоді, коли безсоння важке, інвалідизує і викликає сильний дискомфорт.
Протипоказання Коли Фелісон не слід застосовувати
Міастенія гравіс. Підвищена чутливість до активної речовини (флуразепаму), до бензодіазепінів або до будь -якої з допоміжних речовин.
Важка дихальна недостатність. Важка печінкова недостатність. Синдром апное сну.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Фелісон
ТОЛЕРАНТНІСТЬ
Деякі втрати ефективності щодо снодійних ефектів бензодіазепінів можуть розвинутися після повторного застосування протягом декількох тижнів.
ЗАЛЕЖНОСТІ
Застосування бензодіазепінів може призвести до розвитку фізичної та психологічної залежності від цих препаратів. Ризик залежності зростає з дозою та тривалістю лікування; він більший у пацієнтів із історією зловживання наркотиками або алкоголем. різке припинення лікування супроводжуватиметься симптомами відміни.
Вони можуть включати головний біль, біль у тілі, надзвичайну тривогу, напругу, неспокій, сплутаність свідомості та дратівливість. У важких випадках можуть виникнути такі симптоми: дереалізація, деперсоналізація, гіперакузія, оніміння та поколювання кінцівок, підвищена чутливість до світла, шум та фізичний контакт, галюцинації або судоми.
Повторна безсоння: транзиторний синдром, при якому симптоми, що призвели до лікування бензодіазепіном, можуть повторюватися у загостреній формі після припинення лікування. Він може супроводжуватися іншими реакціями, включаючи зміни настрою, тривогу, неспокій або порушення сну.
Оскільки ризик відміни або симптомів відскоку більший після раптового припинення лікування, рекомендується поступове зменшення дози.
ТРИВАЛІСТЬ ЛІКУВАННЯ
Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою (див. "Доза, спосіб та час введення") і не повинна перевищувати 4 тижнів, включаючи поступовий період відміни. Подовження терапії за цей період не повинно відбуватися без повторної оцінки клінічної ситуації
Можливо, буде корисно повідомити пацієнта на початку лікування, що воно триватиме обмежено, і точно пояснити, як слід поступово зменшувати дозу.
Крім того, важливо, щоб пацієнт був поінформований про можливість явищ відскоку, таким чином мінімізуючи занепокоєння з приводу цих симптомів у разі їх виникнення після відміни препарату.
При застосуванні бензодіазепінів з тривалою дією важливо попередити пацієнта, що не рекомендується різка зміна бензодіазепіну з короткою тривалістю дії, оскільки можуть виникнути симптоми відміни.
АМНЕЗІЯ
Бензодіазепіни можуть викликати антероградну амнезію. Найчастіше це відбувається через кілька годин після прийому препарату, а отже, для зменшення ризику слід забезпечити безперервний сон пацієнтів протягом 7-8 годин (див. "Побічні ефекти").
ПСИХІАТРИЧНІ ТА ПАРАДОКСОВІ РЕАКЦІЇ
При використанні бензодіазепінів відомо, що можуть виникати такі реакції, як неспокій, збудження, дратівливість, агресія, розчарування, гнів, кошмари, галюцинації, психоз, зміна поведінки. У цьому випадку застосування лікарського засобу слід припинити.
Такі реакції частіше зустрічаються у дітей та людей похилого віку.
КОНКРЕТНІ ГРУПИ ПАЦІЄНТІВ
Бензодіазепіни не слід призначати дітям без уважного вивчення фактичної потреби в лікуванні; тривалість лікування повинна бути якомога коротшою.
Люди похилого віку повинні приймати зменшену дозу (див. "Доза, спосіб та час введення").
Бензодіазепіни можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком падіння через побічні реакції, такі як атаксія, м'язова слабкість, сонливість, сонливість, втома; тому рекомендується з особливою обережністю ставитися до літніх пацієнтів. Також рекомендується нижча доза для пацієнтів з хронічна дихальна недостатність через ризик пригнічення дихання.
Бензодіазепіни не показані пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, оскільки вони можуть викликати енцефалопатію.
Бензодіазепіни не рекомендуються для первинного лікування психотичних захворювань. Бензодіазепіни не слід застосовувати окремо для лікування депресії або тривоги, пов’язаної з депресією (у таких пацієнтів може виникнути самогубство).
Бензодіазепіни слід застосовувати з особливою обережністю пацієнтам, які в анамнезі мали зловживання наркотиками або алкоголем. У разі тривалого лікування доцільно провести перевірку картини крові та функції печінки.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити ефект Фелісона
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Асоціація з іншими психотропними препаратами вимагає обережності та пильності з боку лікаря, щоб уникнути несподіваних небажаних ефектів від взаємодії.
Слід уникати одночасного прийому з алкоголем. Седативний ефект може посилюватися при одночасному прийомі лікарського засобу з алкоголем. Це негативно позначається на здатності керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Асоціація з депресантами ЦНС: центральний депресивний ефект може посилюватися у разі одночасного застосування з нейролептиками (нейролептиками), снодійними, анксіолітиками / седативними засобами, антидепресантами, наркотичними анальгетиками, протиепілептичними засобами, анестетиками та седативними антигістамінними препаратами. до зростання психічної залежності.
Сполуки, які інгібують певні ферменти печінки (особливо цитохром Р450), можуть збільшувати активність бензодіазепінів.
У меншій мірі це також стосується бензодіазепінів, які метаболізуються лише шляхом кон'югації.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Не застосовувати у першому триместрі вагітності.
У подальший період препарат слід вводити лише у разі реальної потреби та під безпосереднім наглядом лікаря.
Якщо препарат призначається жінці дітородного віку, їй слід звернутися до лікаря як у разі наміру завагітніти, так і у підозрі на вагітність щодо припинення прийому препарату.
Якщо з серйозних медичних причин флуразепам вводиться протягом останнього періоду вагітності або під час пологів у високих дозах, через фармакологічну дію препарату можуть виникнути такі наслідки для новонародженого, як переохолодження, гіпотонія та помірне пригнічення дихання.
Крім того, у немовлят від матерів, які на пізніх термінах вагітності хронічно приймали бензодіазепіни, може розвинутися фізична залежність і може виникнути певний ризик розвитку симптомів абстиненції в постнатальний період.
Оскільки бензодіазепіни виділяються з грудним молоком, їх не слід давати годуючим матерям.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Седація, амнезія, порушення концентрації та функцій м’язів можуть негативно вплинути на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами. Якщо тривалість сну була недостатньою, ймовірність порушення уваги може бути збільшена (див. "Взаємодії").
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Фелісон: Дозування
Лікування повинно бути максимально коротким.
Тривалість лікування зазвичай становить від кількох днів до двох тижнів до максимум чотирьох тижнів, включаючи поступовий період виведення.
У деяких випадках може знадобитися продовження максимального періоду лікування; якщо це так, це не повинно відбуватися без переоцінки стану пацієнта
Лікування слід починати з найменшої рекомендованої дози.
Не слід перевищувати максимальну дозу.
Враховуючи безліч форм безсоння, які можна вилікувати за допомогою Фелісона, доцільно використовувати індивідуальну дозу, межі дозування якої становлять від 15 до 60 мг.
Звичайна доза для дорослих становить 30 мг перед сном, для літніх та особливо ослаблених людей краще розпочинати терапію з 15 мг.
Пацієнтам з порушеннями функції печінки або нирок слід приймати зменшену дозу.
Препарат слід приймати перед сном.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Фелісона
Як і при застосуванні інших бензодіазепінів, не очікується, що передозування буде небезпечним для життя, якщо не приймати одночасно інші депресанти ЦНС (включаючи алкоголь).
При лікуванні передозування будь -якого препарату слід враховувати можливість одночасного прийому інших речовин.
Після передозування пероральних бензодіазепінів слід викликати блювоту (протягом 1 години), якщо пацієнт перебуває у свідомості, або промити шлунок із захистом дихальних шляхів, якщо він без свідомості. Якщо покращення спорожнення шлунка не спостерігається, слід ввести активоване вугілля для зменшення всмоктування. Особливу увагу при екстреній терапії слід приділити функціям дихання та серцево -судинної системи.
Передозування бензодіазепінів зазвичай призводить до різного ступеня пригнічення ЦНС - від помутніння до коми.
У легких випадках симптоми включають сонливість, розумову сплутаність свідомості та млявість. У важких випадках симптоми можуть включати атаксію, гіпотонію, гіпотензію, пригнічення дихання, рідко кому і дуже рідко смерть.
Флумазеніл може бути корисним як протиотрута.
У разі випадкового проковтування / прийому надмірної дози Фелісона негайно повідомте про це свого лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Якщо у Вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування препарату Фелісон, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Фелісона
Як і всі ліки, Фелісон може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Якщо доза не адаптована до індивідуальних потреб, можуть виникнути певні побічні ефекти, особливо у літніх або ослаблених пацієнтів, пов’язані із надмірною седацією, такі як: сонливість протягом дня, притуплення емоцій, зниження пильності, розгубленість, втома, головний біль, запаморочення , м’язова слабкість, атаксія, подвійне бачення.
Ці явища виникають переважно на початку терапії і зазвичай зникають при наступних введеннях.
Іноді повідомлялося про інші побічні реакції, включаючи: шлунково -кишкові розлади, зміну лібідо, шкірні реакції, порушення акомодації, гіпотензію, сухість у роті, свербіж, висип, гранулоцитопенію, зміни трансаміназ крові, фосфатазу, білірубін.
Амнезія
Антероградна амнезія також може виникнути при терапевтичних дозах, ризик зростає при більш високих дозах. Амнезичні ефекти можуть бути пов'язані зі змінами в поведінці (див. "Особливі попередження" та "Застереження щодо використання").
Депресія
Під час застосування бензодіазепінів може бути розкрито існуючий депресивний стан.
Бензодіазепіни або бензодіазепіноподібні сполуки можуть викликати такі реакції, як неспокій, збудження, дратівливість, агресія, розчарування, гнів, кошмари, галюцинації, психоз, зміни поведінки. Такі реакції можуть бути досить серйозними. Вони частіше зустрічаються у дітей та людей похилого віку
Залежність
Застосування бензодіазепінів (навіть у терапевтичних дозах) може призвести до розвитку фізичної залежності: припинення терапії може спричинити відскок або явища відміни (див. "Особливі попередження" та "Застереження щодо застосування"). Може виникнути психічна залежність. Повідомлялося про зловживання бензодіазепінами. Дотримання вказівок, що містяться в цій брошурі, зменшує ризик небажаних наслідків.
Якщо будь -який з побічних ефектів стає серйозним або якщо Ви помітили будь -які побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції, повідомте про це свого лікаря або фармацевта.
Термін придатності та утримання
Термін придатності та зберігання в останній день місяця.
Зберігати при температурі не вище 25 ° С.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Зберігайте цей препарат у недоступному для дітей місці.
Композиція
1 капсула 15 мг містить:
діюча речовина - флуразепам моногідрохлорид, 16,4 мг (що відповідає 15 мг флуразепаму)
1 капсула 30 мг містить:
діюча речовина - флуразепам моногідрохлорид, 32,8 мг (що відповідає 30 мг флуразепаму)
допоміжні речовини - двоосновний фосфат кальцію, триосновний фосфат кальцію, кукурудзяний крохмаль, стеарат магнію, желатин, діоксид титану (E171), жовтий оксид заліза (E172), чорний оксид заліза (E172), червоний оксид заліза (E172), еритрозин (E127).
Лікарська форма та зміст
Фелісон 15 мг тверді капсули - 30 капсул
Фелісон 30 мг тверді капсули - 30 капсул
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ФЕЛІСОН
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Одна капсула 15 мг містить:
- моногідрохлорид флуразепаму 16,4 мг (що відповідає 15 мг флуразепаму).
Одна капсула 30 мг містить:
- моногідрохлорид флуразепаму 32,8 мг (що відповідає 30 мг флуразепаму).
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
30 капсул по 15 мг.
30 капсул по 30 мг.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Фелісон показаний при всіх формах безсоння, особливо при тих, що характеризуються утрудненням засинання, перерваним сном і раннім пробудженням.
Фелісон також можна вигідно використовувати для регулювання ритму сну-неспання та для лікування безсоння, пов'язаного з хронічними захворюваннями.
Бензодіазепіни показані лише тоді, коли розлад важкий, інвалідизує або викликає у пацієнта дуже дискомфорт.
04.2 Дозування та спосіб введення
Лікування повинно бути максимально коротким.
Тривалість лікування зазвичай становить від кількох днів до двох тижнів до максимум чотирьох тижнів, включаючи поступовий період виведення.
У деяких випадках може знадобитися продовження максимального періоду лікування; якщо це так, це не повинно відбуватися без повторної оцінки стану пацієнта.
Лікування слід починати з найменшої рекомендованої дози.
Не слід перевищувати максимальну дозу.
Враховуючи безліч форм безсоння, які можна вилікувати за допомогою Фелісона, доцільно використовувати індивідуальну дозу, межі дозування якої становлять від 15 до 60 мг.
Звичайна доза для дорослих становить 30 мг перед сном, для літніх та особливо ослаблених людей краще розпочинати терапію з 15 мг.
Пацієнтам з порушеннями функції печінки або нирок слід приймати зменшену дозу.
Препарат слід приймати перед сном.
04.3 Протипоказання
Міастенія гравіс. Відома гіперчутливість до флуразепаму та бензодіазепінів.
Важка дихальна недостатність. Важка печінкова недостатність. Синдром апное сну.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
ТОЛЕРАНТНІСТЬ
Деякі втрати ефективності щодо снодійних ефектів бензодіазепінів можуть розвинутися після повторного застосування протягом декількох тижнів.
ЗАЛЕЖНОСТІ
Застосування бензодіазепінів може призвести до розвитку фізичної та психологічної залежності від цих препаратів. Ризик залежності зростає з дозою та тривалістю лікування; він більший у пацієнтів з анамнезом зловживання наркотиками або алкоголем. різке припинення лікування супроводжуватиметься симптомами відміни. Вони можуть включати головний біль, м’язові болі, надзвичайну тривогу, напругу, неспокій, сплутаність свідомості та дратівливість. У важких випадках можуть виникнути такі симптоми: дереалізація, деперсоналізація, гіперакузія, оніміння та поколювання кінцівок, гіперчутливість до світла, шуму та фізичного контакту, галюцинації або судоми.
Повторна безсоння: транзиторний синдром, при якому симптоми, що призвели до лікування бензодіазепіном, можуть повторюватися у загостреній формі після припинення лікування. Він може супроводжуватися іншими реакціями, включаючи зміни настрою, тривогу, неспокій або порушення сну.
Оскільки ризик відміни або симптомів відскоку більший після раптового припинення лікування, рекомендується поступове зменшення дози.
ТРИВАЛІСТЬ ЛІКУВАННЯ
Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою (див. "Дозування") і не повинна перевищувати 4 тижнів, включаючи поступовий період відміни. Подовження терапії за цей період не повинно відбуватися без повторної оцінки клінічної ситуації.
Можливо, буде корисно повідомити пацієнта на початку лікування, що воно триватиме обмежено, і точно пояснити, як слід поступово зменшувати дозу.
Крім того, важливо, щоб пацієнт був поінформований про можливість явищ відскоку, таким чином мінімізуючи занепокоєння з приводу цих симптомів у разі їх виникнення після відміни препарату.
При застосуванні бензодіазепінів з тривалою дією важливо попередити пацієнта, що не рекомендується різка зміна бензодіазепіну з короткою тривалістю дії, оскільки можуть виникнути симптоми відміни.
АМНЕЗІЯ
Бензодіазепіни можуть викликати антероградну амнезію. Найчастіше це відбувається через кілька годин після прийому препарату, а отже, для зменшення ризику слід забезпечити безперервний сон пацієнтів протягом 7-8 годин (див. "Побічні ефекти").
ПСИХІАТРИЧНІ ТА ПАРАДОКСОВІ РЕАКЦІЇ
При використанні бензодіазепінів відомо, що можуть виникати такі реакції, як неспокій, збудження, дратівливість, агресія, розчарування, гнів, кошмари, галюцинації, психоз, зміна поведінки. У цьому випадку застосування лікарського засобу слід припинити.
Такі реакції частіше зустрічаються у дітей та людей похилого віку.
КОНКРЕТНІ ГРУПИ ПАЦІЄНТІВ
Бензодіазепіни не слід призначати дітям без уважного вивчення фактичної потреби в лікуванні; тривалість лікування повинна бути якомога коротшою.
Люди похилого віку повинні приймати зменшену дозу (див. Дозування). Також рекомендується менша доза для пацієнтів з хронічною дихальною недостатністю через ризик пригнічення дихання.
Бензодіазепіни не показані пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, оскільки вони можуть викликати енцефалопатію.
Бензодіазепіни не рекомендуються для первинного лікування психотичних захворювань.
Бензодіазепіни не слід застосовувати окремо для лікування депресії або тривоги, пов’язаної з депресією (у таких пацієнтів може виникнути самогубство).
Бензодіазепіни слід застосовувати з особливою обережністю пацієнтам, які в анамнезі мали зловживання наркотиками або алкоголем.
У разі тривалого лікування доцільно провести перевірку картини крові та функції печінки.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Асоціація з іншими психотропними препаратами вимагає обережності та пильності з боку лікаря, щоб уникнути несподіваних небажаних ефектів від взаємодії.
Слід уникати одночасного прийому з алкоголем. Седативний ефект може посилюватися при одночасному прийомі лікарського засобу з алкоголем. Це негативно позначається на здатності керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Асоціація з депресантами ЦНС: центральний депресивний ефект може посилюватися у разі одночасного застосування з нейролептиками (нейролептиками), снодійними, анксіолітиками / седативними засобами, антидепресантами, наркотичними анальгетиками, протиепілептичними засобами, анестетиками та седативними антигістамінними препаратами. до зростання психічної залежності.
Сполуки, що інгібують певні печінкові ферменти (особливо цитохром Р450), можуть збільшувати активність бензодіазепінів. У меншій мірі це також стосується бензодіазепінів, які метаболізуються лише шляхом кон'югації.
04.6 Вагітність та лактація
Не застосовувати у першому триместрі вагітності.
У подальший період препарат слід вводити лише у разі реальної потреби та під безпосереднім наглядом лікаря.
Якщо препарат призначається жінці дітородного віку, їй слід звернутися до лікаря як у разі наміру завагітніти, так і у підозрі на вагітність щодо припинення прийому препарату.
Якщо з серйозних медичних причин флуразепам вводиться протягом останнього періоду вагітності або під час пологів у високих дозах, через фармакологічну дію препарату можуть виникнути такі наслідки для новонародженого, як переохолодження, гіпотонія та помірне пригнічення дихання. Крім того, у немовлят від матерів, які на пізніх термінах вагітності хронічно приймали бензодіазепіни, може розвинутися фізична залежність і може виникнути певний ризик розвитку симптомів абстиненції в постнатальний період.
Оскільки бензодіазепіни виділяються з грудним молоком, їх не слід давати годуючим матерям.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Седація, амнезія, порушення концентрації та функцій м’язів можуть негативно вплинути на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами. Якщо тривалість сну була недостатньою, ймовірність порушення уваги може бути збільшена (див. "Взаємодії").
04.8 Побічні ефекти
Якщо доза не адаптована до індивідуальних потреб, можуть виникнути певні побічні ефекти, особливо у літніх або ослаблених пацієнтів, пов’язані із надмірною седацією, такі як: сонливість протягом дня, притуплення емоцій, зниження пильності, розгубленість, втома, головний біль, запаморочення , м’язова слабкість, атаксія, подвійне бачення. Ці явища виникають переважно на початку терапії і зазвичай зникають при наступних введеннях.
Іноді повідомлялося про інші побічні реакції, включаючи: шлунково -кишкові розлади, зміну лібідо, шкірні реакції, порушення акомодації, гіпотензію, сухість у роті, свербіж, висип, гранулоцитопенію, зміни трансаміназ крові, фосфатазу, білірубін.
Амнезія
Антероградна амнезія також може виникнути при терапевтичних дозах, ризик зростає при більш високих дозах. Амнезичні ефекти можуть бути пов'язані зі змінами в поведінці (див. "Особливі попередження та запобіжні заходи щодо" використання ").
Депресія
Під час застосування бензодіазепінів може бути розкрито існуючий депресивний стан.
Бензодіазепіни або бензодіазепіноподібні сполуки можуть викликати такі реакції, як неспокій, збудження, дратівливість, агресія, розчарування, гнів, кошмари, галюцинації, психоз, зміни поведінки. Такі реакції можуть бути досить серйозними. Вони частіше зустрічаються у дітей та людей похилого віку.
Залежність
Застосування бензодіазепінів (навіть у терапевтичних дозах) може призвести до розвитку фізичної залежності: припинення терапії може викликати відскок або явища відміни (див. "Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні"). Може виникнути психічна залежність. Повідомлялося про зловживання бензодіазепінами.
04.9 Передозування
Як і при застосуванні інших бензодіазепінів, не очікується, що передозування буде небезпечним для життя, якщо не приймати одночасно інші депресанти ЦНС (включаючи алкоголь).
При лікуванні передозування будь -якого препарату слід враховувати можливість одночасного прийому інших речовин.
Після передозування пероральних бензодіазепінів слід викликати блювоту (протягом 1 години), якщо пацієнт перебуває у свідомості, або промити шлунок із захистом дихальних шляхів, якщо він без свідомості. Якщо покращення спорожнення шлунка не спостерігається, слід ввести активоване вугілля для зменшення всмоктування. Особливу увагу при екстреній терапії слід приділити функціям дихання та серцево -судинної системи.
Передозування бензодіазепінів зазвичай призводить до різного ступеня пригнічення ЦНС - від помутніння до коми. У легких випадках симптоми включають сонливість, розумову сплутаність свідомості та млявість. У важких випадках симптоми можуть включати атаксію, гіпотонію, гіпотензію, пригнічення дихання, рідко кому і дуже рідко смерть.
Флумазеніл може бути корисним як протиотрута.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Діючою речовиною Фелісона, флуразепамом, є 1,4-бензодіазепін. Тому Фелісон-небарбітуратний гіпнотик, фізіологічного типу, який не змінює характеристик сну.
Зокрема, він має здатність скорочувати час засипання, зменшувати частоту нічних пробуджень та збільшувати загальну тривалість сну.
Пацієнти засинають в середньому через 20 хвилин і сплять 7-8 годин.
Точний механізм дії бензодіазепінів ще не з’ясований; проте, схоже, що бензодіазепіни діють за допомогою різних механізмів. Бензодіазепіни, ймовірно, проявляють свою дію, зв’язуючись зі специфічними рецепторами в різних центрах нервової системи, або посилюючи ефекти. або пресинаптичне інгібування, опосередковане g-аміномасляною кислотою, або безпосередньо впливаючи на механізми, що генерують потенціал дії.
05.2 "Фармакокінетичні властивості
Флуразепам легко всмоктується після перорального прийому з достатньо швидким виведенням із плазми.Дослідження, проведені з речовиною з міткою 14C у позиції 5, дозволили виділити, як у людей, так і у собак, швидке і повне всмоктування та швидке виведення з плазми. Усі знайдені метаболіти демонструють зміни у N-діетиламіноетильному ланцюзі: основним метаболітом у собак є N-оцтова кислота, тоді як у людини це аналогічний спирт, а саме N-етанол. Два найбільш фармакологічно активні метаболіти-це N "-дезалкілфлуразепам та N"-(2-гідроксиетил) -флуразепам, період напіввиведення яких становить 47-100 годин та 10-20 годин відповідно, тоді як сам флуразепам має половину -життя 2-3 години після прийому всередину. Пікова концентрація флуразепаму в плазмі крові після одноразової дози становить 10-22 мг / л через 3 години. Виведення відбувається надзвичайно швидко, і речовина, що вводиться венозно, зникає з плазми з періодом напіввиведення від 11 до 75 хвилин.
Виведення сечі після перорального введення становить приблизно 80% введеної дози, з яких приблизно 40% дози виводиться у кон’югованому вигляді як глюкуронід / сульфат.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Токсикологія
DL50:
- 500 мг / кг у мишей перорально
- 1650 мг / кг у щурів перорально
- 250 мг / кг у внутрішньовенній миші
- 225 мг / кг у щурів внутрішньовенно
Підгостра токсичність
Оцінюється з посиланням на DTD у мишей, щурів, морських свинок, кроликів та собак протягом послідовних періодів часу, починаючи від 12 днів (морська свинка, кролик, собака) до 15 днів (миша та щур).
При застосуванні максимальних випробуваних доз жодних ознак підгострої токсичності не спостерігалося, тобто для доз, що у 40 разів перевищували DTD (миша та кролик), у 50 разів перевищували DTD (щур), у 35 разів перевищували DTD (морська свинка), у 36 разів перевищували DTD (собака).
Хронічна токсичність
Оцінювали на флуразепам у щурів та собак шляхом безперервного введення протягом 365 днів.
Переносима доза, не викликаючи серйозних побічних ефектів, призвела до:
- мг 80 / кг / день у щура;
- 10 мг / кг / день у собак.
Флуразепам, що вводиться протягом 180 днів поспіль, не містить хронічної токсичності для доз, що у 30 разів перевищують DTD (щур) та до 20,7 разів вище, ніж DTD (кролик).
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Двоосновний фосфат кальцію, триосновний фосфат кальцію, кукурудзяний крохмаль, стеарат магнію, желатин, діоксид титану (Е 171), жовтий оксид заліза (Е 172), чорний оксид заліза (Е 172), червоний оксид заліза (Е 172), еритрозин (Е 127).
06.2 Несумісність
Жодного.
06.3 Строк дії
5 років.
06.4 Особливі умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 ° С.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Блістер з ПВХ / алюмінію.
06.6 Інструкції з використання та поводження
===
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Bayer S.p.A. Viale Certosa 130 - Мілан
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
Фелісон 15 мг - 30 cps - A.I.C. n. 022715015
Фелісон 30 мг - 30 cps - A.I.C. n. 022715027
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Дата дозволу: 28/12/72 (на ринку: лютий 1973)
Поновлення дозволу: червень 2005 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
===
