Діючі речовини: ацикловір
ЦИКЛОВІРАН таблетки 200 мг
ЦИКЛОВІРАН таблетки 400 мг
ЦИКЛОВІРАН таблетки 800 мг
ЦИКЛОВІРАН 400 мг / 5 мл пероральна суспензія
Доступні упаковки з цикловірану для розмірів упаковки: - ЦИКЛОВІРАН таблетки 200 мг, ЦИКЛОВІРАН 400 мг таблетки, ЦИКЛОВІРАН таблетки 800 мг, ЦИКЛОВІРАН 400 мг / 5 мл пероральна суспензія
- ЦИКЛОВІРАН 5% крем
- 3% офтальмологічна мазь ЦИКЛОВІРАН
Чому використовується цикловіран? Для чого це?
Цикловіран містить активну речовину під назвою ацикловір, яка належить до групи ліків, які називаються противірусними.
Цикловіран показаний для:
- лікувати інфекції шкіри та слизових оболонок простим герпесом, включаючи первинний генітальний герпес (з’являється вперше) або рецидивуючий (який постійно повертається), з виключенням простих герпесних інфекцій у немовлят з ослабленим імунітетом та дітей (з менш добре функціонуючою імунною системою) системи, тому їх організм менш здатний боротися з інфекціями)
- пригнічувати інфекції простого герпесу, які постійно повертаються у імунокомпетентних пацієнтів (з нормально функціонуючою імунною системою)
- запобігання інфекціям простого герпесу у пацієнтів з ослабленим імунітетом (з менш добре функціонуючою імунною системою)
- лікувати вітрянку та "оперізуючий герпес (вогонь святого Антонія)"
Протипоказання Коли цикловіран не слід застосовувати
Не приймайте цикловіран
- якщо у вас алергія на ацикловір або валацикловір на будь -який інший інгредієнт цього препарату;
- якщо ви вагітні або годуєте грудьми (див. "Вагітність та годування груддю").
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати цикловіран
Поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом, перш ніж приймати цикловіран.
Зверніться до лікаря, якщо:
- мають проблеми з нирками
- старше 65 років
- якщо у вас дуже ослаблена імунна система
Поговоріть зі своїм лікарем, якщо ви вважаєте, що будь -яке з них стосується вас. Ваш лікар може зменшити дозу цикловірану.
Під час прийому цикловірану пийте багато рідини, наприклад води.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію цикловірану
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте або нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки.
Зокрема, повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте будь -яке з наступних ліків: •
- пробенецид, який використовується для лікування подагри
- циметидин для лікування шлункових захворювань
- мофетил мікофенолату використовується для уникнення відторгнення пересаджених органів
- теофілін, що використовується при проблемах з диханням
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Якщо ви вагітні або годуєте грудьми, думаєте, що можете бути вагітними або плануєте народження дитини, зверніться за порадою до лікаря або фармацевта.
Не слід приймати цикловіран без попередньої консультації з лікарем, який оцінить користь для вас та ризик для вашої дитини від застосування цикловірану під час вагітності.
Ацикловір може проникати у грудне молоко. Якщо ви годуєте грудьми або плануєте годувати груддю: Перед прийомом цикловірану поговоріть зі своїм лікарем.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Не проводилося досліджень щодо впливу ацикловіру на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами. Оцініть можливий розвиток небажаних ефектів, які можуть змінити рівень уваги.
Таблетки цикловірану 200 мг містять лактозу. Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас «непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря перед тим, як приймати цей лікарський засіб.
Цикловіран 400 мг / 5 мл пероральної суспензії містить парагідроксибензоати, які можуть викликати алергічні реакції (включаючи уповільнену).
Цикловіран 400 мг / 5 мл пероральної суспензії містить сорбіт. Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас «непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря перед тим, як приймати цей лікарський засіб.
Доза, спосіб та час введення Як застосовувати цикловіран: дозування
Завжди приймайте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар або фармацевт. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
Прийміть цикловіран якомога швидше після появи інфекції (при перших симптомах або при появі перших уражень).
Доза, яку потрібно приймати, буде залежати від того, чому вам призначили цикловіран. Ваш лікар обговорить це з вами.
Лікування інфекцій простого герпесу, включаючи генітальний герпес
- Дорослі та діти віком від 2 років: рекомендована доза становить 200 мг 5 разів на день.
- Діти до 2 років: рекомендована доза становить половину дози для дорослих. Внутрішньовенне введення цикловірану рекомендується для лікування інфекцій вірусу герпесу новонароджених.
Приймайте дозу з інтервалом близько 4 годин, пропускаючи нічну дозу.
Приймайте цикловір протягом 5 днів або довше, якщо це рекомендує ваш лікар.
У дорослих пацієнтів з дуже ослабленою імунною системою (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або зі зниженим всмоктуванням з кишечника лікар може прийняти рішення подвоїти дозу до 400 мг (або 5 мл суспензії) або розглянути можливість призначення цикловірану внутрішньовенно.
У дітей з ослабленою імунною системою з важкими інфекціями простого герпесу цикловір не показаний.
Придушення рецидивів інфекцій простого герпесу (які постійно повертаються) у імунокомпетентних пацієнтів (з нормально функціонуючою імунною системою)
Рекомендована доза для дорослих становить 200 мг 4 рази на день.
Приймайте дозу з інтервалом приблизно 6 годин. Ваш лікар може змінити дозу, а також інтервал між прийомами.Ви завжди повинні приймати цикловір відповідно до вказівок лікаря.
Приймайте цикловір до тих пір, поки лікар не скаже вам припинити.
Профілактика інфекцій простого герпесу у пацієнтів з ослабленим імунітетом (з менш добре функціонуючою імунною системою)
- Дорослі та діти віком від 2 років: рекомендована доза становить 200 мг 4 рази на день.
- Діти до 2 років: рекомендована доза становить половину дози для дорослих.
Приймайте дозу з інтервалом приблизно 6 годин.
Приймайте цикловіран, поки лікар не скаже вам припинити.
У дорослих пацієнтів з дуже ослабленою імунною системою (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або зі зниженим всмоктуванням з кишечника лікар може прийняти рішення подвоїти дозу до 400 мг (або 5 мл суспензії) або розглянути можливість призначення цикловірану внутрішньовенно.
Лікування вітрянки та «оперізувального герпесу (вогонь святого Антонія)»
Дорослі
- Рекомендована доза становить 800 мг (або 10 мл пероральної суспензії) 5 разів на день.
- Приймайте дозу з інтервалом близько 4 годин, пропускаючи нічну дозу.
- Приймайте цикловір протягом 7 днів.
У пацієнтів з дуже ослабленою імунною системою (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або зі зниженням всмоктування з кишечника лікар може розглянути можливість внутрішньовенного введення цикловірану.
Діти - Лікування вітрянки
- Діти віком від 6 років: рекомендована доза становить 800 мг (або 10 мл суспензії) 4 рази на день.
- Діти віком від 2 років і менше 6 років: рекомендована доза становить 400 мг (або 5 мл суспензії) 4 рази на день.
- Діти віком до 2 років: рекомендована доза становить 200 мг (або 2,5 мл суспензії) 4 рази на день.
- Приймайте цикловір протягом 5 днів.
Введення 20 мг / кг маси тіла (не більше 800 мг) 4 рази на день дозволяє більш точно коригувати дозу.
Дані щодо лікування оперізувального герпесу у дітей з нормально функціонуючою імунною системою відсутні.
Для лікування оперізувального герпесу у дітей з ослабленою імунною системою лікар розгляне можливість внутрішньовенного введення цикловірану.
Ваш лікар також може змінити дозу цикловірану, якщо:
- старше 65 років
- мають проблеми з нирками. Якщо у вас проблеми з нирками, під час прийому цикловірану важливо пити багато рідини
Поговоріть зі своїм лікарем, перш ніж приймати цикловіран, якщо вищенаведене стосується вас.
Якщо Ви забули прийняти Цикловіран
- Якщо ви забули прийняти Цикловіран, прийміть його, як тільки Ви згадаєте. Однак, якщо настав час для наступної дози, пропустіть пропущену дозу.
- Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато цикловірану
Якщо ви випадково прийняли занадто багато цикловірану, зверніться за порадою до лікаря або фармацевта.
Якщо ви прийняли занадто багато цикловірану, ви можете:
- нудота, головний біль або блювота
- почуття розгубленості або збудження
- бачити або чути те, чого немає (галюцинації)
- наявність судом
- втрата свідомості (кома)
Скажіть своєму лікарю або фармацевту, якщо ви прийняли занадто багато цикловірану, і покажіть їм упаковку ліків.
Побічні ефекти Які побічні ефекти цикловірану
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Поширені побічні ефекти
Вони можуть вразити до 1 з 10 пацієнтів:
- головний біль (головний біль)
- запаморочення
- нудота
- Він смикався
- діарея
- біль у животі
- свербіж
- шкірні висипання (висип), включаючи шкірні реакції після перебування на сонці (фоточутливість)
- втома
лихоманка
Нечасті побічні ефекти
Вони можуть вплинути до 1 на 100 пацієнтів:
- шкірна реакція (кропив’янка)
- швидке і поширене випадання волосся
Рідкісні побічні ефекти
Вони можуть вплинути до 1 на 1000 пацієнтів
- утруднене дихання (задишка)
- набряк губ, обличчя, шиї та горла (ангіоневротичний набряк)
- важка алергічна реакція (анафілаксія)
- зміни в деяких лабораторних дослідженнях (збільшення азоту сечовини крові, креатиніну, білірубіну та ферментів, що виробляються печінкою)
Дуже рідкісні побічні ефекти
Вони можуть вразити до 1 з 10 000 пацієнтів
- почуття розгубленості та збудження
- тремтіння
- відсутність координації м’язів (атаксія)
- слова, сказані повільно і дефектно (дизартрія)
- бачити або чути те, чого немає (галюцинації)
- зміни думки та думки (психотичні симптоми)
- судоми
- сонливість
- ураження мозку (енцефалопатія)
- втрата свідомості (кома)
- пожовтіння білків очей або шкіри (жовтяниця)
- запалення печінки (гепатит)
- проблеми з нирками (гостра ниркова недостатність)
- біль у ділянці нирок (біль у нирках)
- зменшення кількості еритроцитів (анемія)
- зменшення кількості лейкоцитів (лейкопенія)
- зменшення кількості тромбоцитів крові c (тромбоцитопенія).
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомляти про побічні ефекти безпосередньо через систему звітності на веб -сайті www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Таблетки: зберігати в сухому місці.
Суспензія: Не зберігати при температурі вище 30 ° C.
Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на картонній упаковці після (EXP). Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Не викидайте ліки через стічні води або побутові відходи. Попросіть свого фармацевта, як викинути ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Інша інформація
Що містить цикловіран
Таблетки
- Діюча речовина - ацикловір. Кожна таблетка містить 200 мг, 400 мг або 800 мг ацикловіру.
- Допоміжні інгредієнти: лактоза (тільки в таблетках по 200 мг), целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, повідон, магнію стеарат.
Пероральна суспензія
- Діюча речовина - ацикловір. 5 мл пероральної суспензії містить 400 мг ацикловіру.
- Інші інгредієнти: 70% сорбіт (не кристалізується), гліцерин, диспергована целюлоза, метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, апельсиновий ароматизатор, вода очищена.
Як виглядає цикловіран та вміст упаковки
Таблетки цикловіран 200 мг та 400 мг поставляються у блістері по 25 таблеток.
Таблетки цикловіран 800 мг поставляються у блістері по 35 таблеток.
Цикловіран 400 мг / 5 мл поставляється в упаковці, що містить флакон з пероральною суспензією об’ємом 100 мл з мірною ложкою.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ЦИКЛОВІРАНІ ТАБЛЕТКИ / УСНА ПІДВІСКА
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
ЦИКЛОВІРАН 200 мг таблетки
Одна таблетка містить:
Діюча речовина: ацикловір 200,0 мг.
Допоміжна речовина з відомими ефектами:
Одна таблетка містить:
лактоза 213 мг
ЦИКЛОВІРАН 400 мг таблетки
Одна таблетка містить:
Діюча речовина: ацикловір 400,0 мг.
ЦИКЛОВІРАН 800 мг таблетки
Одна таблетка містить:
Діюча речовина: ацикловір 800,0 мг.
ЦИКЛОВІРАН 400 мг / 5 мл пероральна суспензія
5 мл суспензії містять:
Діюча речовина: ацикловір 400,0 мг.
Допоміжні речовини з відомими ефектами:
метилпарагідроксибензоат 5 мг
пропілпарагідроксибензоат 1 мг
сорбіт 2,25 г.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки, пероральна суспензія.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
ЦИКЛОВІРАН зазначено:
для лікування вірусних інфекцій простий герпес (ВПГ) шкіри та слизових оболонок, у т.ч генітальний герпес первинний та рецидивуючий (виключаючи неонатальний ВПГ та важкі інфекції ВПГ у дітей з імунодефіцитом);
для придушення рецидивів від простий герпес у імунокомпетентних пацієнтів;
для профілактики інфекцій простий герпес у пацієнтів з ослабленим імунітетом;
для лікування вітрянки та оперізувального герпесу.
04.2 Дозування та спосіб введення
Дорослі
Лікування інфекцій простого герпесу
По одній таблетці по 200 мг 5 разів на день з інтервалами приблизно 4 години, пропускаючи нічну дозу.
Лікування слід продовжувати протягом 5 днів, але у випадках важких первинних інфекцій може знадобитися подовження.
У пацієнтів з важким імунодефіцитом (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або у пацієнтів з порушенням всмоктування з кишечника дозу можна збільшити вдвічі до 400 мг у таблетках (або 5 мл суспензії) або, як альтернативу, можна розглянути доцільність. Внутрішньовенне введення. введення ацикловіру.
Терапію слід починати якомога раніше з перших ознак інфекції, а у разі повторних інфекцій це переважно має відбуватися під час продромальної фази або при появі перших уражень.
Супресивна терапія рецидивів інфекції простого герпесу у імунокомпетентних пацієнтів
По одній таблетці по 200 мг 4 рази на день з інтервалом у 6 годин.
Багатьох пацієнтів можна успішно лікувати введенням 400 мг (або 5 мл суспензії) двічі на день з 12 -годинними інтервалами.
Дози по 200 мг 3 рази на день з 8-годинними інтервалами або 2 рази на день з 12-годинними інтервалами також можуть бути ефективними.
У деяких пацієнтів може спостерігатися рецидив інфекції із загальною добовою дозою 800 мг цикловіруну.
Терапію слід періодично переривати з інтервалом у 6 або 12 місяців, щоб спостерігати будь -які зміни в історії хвороби.
Профілактика інфекцій простого герпесу у пацієнтів з ослабленим імунітетом
По одній таблетці по 200 мг 4 рази на день з інтервалом у 6 годин. У пацієнтів з важким імунодефіцитом (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або у пацієнтів з порушенням всмоктування з кишечника дозу можна збільшити вдвічі до 400 мг у таблетках або 5 мл суспензії або, як альтернативу, можна розглянути доцільність внутрішньовенного введення. ацикловір.
Тривалість профілактики слід враховувати щодо тривалості періоду ризику.
Лікування оперізувального герпесу та вітрянки
800 мг (або 10 мл суспензії) 5 разів на день з інтервалами приблизно 4 години, пропускаючи нічну дозу. Лікування слід продовжувати 7 днів.
У пацієнтів з важким імунодефіцитом (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або у пацієнтів з порушенням всмоктування в кишечнику можна розглянути можливість внутрішньовенного введення ацикловіру.
Терапію слід розпочинати одразу після початку інфекції, насправді лікування досягає кращих результатів, якщо воно встановиться при появі перших уражень.
Діти
Для лікування інфекцій с простий герпес а для профілактики таких же у дітей з імунодефіцитом у віці від двох років і старше слід вводити таку ж дозу, як і для дорослих; дітям до двох років слід ввести половину дози для дорослих. Серйозні інфекції ВПГ у пацієнтів з ослабленим імунітетом, для яких цикловір не є показаним, є винятком (див. Розділ 4.1).
Для лікування інфекцій вірусу герпесу новонароджених рекомендується введення розчину ацикловіру для інфузій.
Лікування вітрянки
- діти віком від 6 років: 800 мг ацикловіру (або 10 мл суспензії) 4 рази на день;
- діти віком від 2 років і менше 6 років: 400 мг ацикловіру (або 5 мл суспензії) 4 рази на день;
- діти до 2 років: 200 мг ацикловіру (або 2,5 мл суспензії) 4 рази на день.
Введення 20 мг / кг маси тіла (не більше 800 мг) 4 рази на день дозволяє більш точно коригувати дозу. Лікування слід продовжувати 5 днів.
Немає конкретних даних щодо придушення інфекцій з простий герпес або лікування оперізувального герпесу у імунокомпетентних дітей.
Для лікування оперізувального герпесу у дітей з імунодефіцитом слід розглянути можливість внутрішньовенного введення ацикловіру.
Пацієнти літнього віку
У літніх людей слід враховувати можливість ниркової недостатності та відповідно коригувати дозу (див. Дозування у пацієнтів з нирковою недостатністю).
Пацієнтам, які приймають високі дози перорального ацикловіру, слід підтримувати належну гідратацію.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Рекомендується обережність при призначенні ацикловіру пацієнтам з порушенням функції нирок. Необхідно підтримувати належну гідратацію.
При лікуванні та профілактиці інфекцій с простий герпес, у пацієнтів з порушенням функції нирок рекомендована пероральна доза не повинна спричиняти накопичення ацикловіру вище рівня, який вважається прийнятним для внутрішньовенного введення препарату.
В управлінні простий герпес пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв) рекомендується коригувати дозу ацикловіру 200 мг двічі на день з інтервалом приблизно 12 годин.
При лікуванні вітряної віспи та оперізувального герпесу рекомендується змінити дозу на 800 мг таблеток ацикловіру або 10 мл суспензії двічі на день з інтервалом приблизно 12 годин у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв) і 800 мг ацикловіру в таблетках або 10 мл суспензії 3 рази на день, що вводяться з інтервалом приблизно 8 годин, у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну між 10 і 25 мл / хв).
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини, до валацикловіру або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1.
Вагітність та період лактації (див. Розділ 4.6).
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Пацієнтам, яким внутрішньовенно вводять ацикловір або високі дози перорального ацикловіру, слід підтримувати належну гідратацію.
Ризик ниркової недостатності збільшується при застосуванні інших нефротоксичних лікарських засобів.
Застосування пацієнтам з нирковою недостатністю та пацієнтам літнього віку
Ацикловір виводиться нирковим кліренсом, тому дозу слід зменшити у пацієнтів з нирковою недостатністю (див. Розділ 4.2). Пацієнти літнього віку, ймовірно, мають порушення функції нирок, тому у цій групі пацієнтів слід враховувати необхідність зменшення дози. І літні пацієнти, і пацієнти з нирковою недостатністю мають підвищений ризик розвитку неврологічних побічних ефектів, тому їх слід ретельно контролювати. У звітах, про які повідомлялося, ці реакції, як правило, були оборотними після припинення лікування (див. Розділ 4.8).
Тривалі або повторні курси прийому ацикловіру у пацієнтів із сильним імунодефіцитом можуть призвести до вибору стійких вірусних штамів зі зниженою чутливістю, які можуть не відповідати на продовження лікування ацикловіром (див. Розділ 5.1).
Важлива інформація про деякі інгредієнти
ЦИКЛОВІРАН 200 мг таблетки містять лактозу. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіциту лактази Лаппа або мальабсорбції глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.
ЦИКЛОВІРАН 400 мг / 5 мл Пероральна суспензія містить сорбіт. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості фруктози не повинні приймати цей препарат.
ЦИКЛОВІРАН 400 мг / 5 мл Пероральна суспензія містить метилпарагідроксибензоат та пропілпарагідроксибензоат, які можуть викликати алергічні реакції (у тому числі сповільнені).
Перед застосуванням суспензію струшують.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Ацикловір виводиться переважно у незміненому вигляді з сечею через активну ниркову канальцеву секрецію. Будь -який одночасно введений препарат, який конкурує з цим механізмом, може збільшити концентрацію ацикловіру в плазмі. Пробенецид та циметидин за допомогою цього механізму спричиняють збільшення площі під кривою концентрації ацикловіру в плазмі крові і, отже, зменшують його нирковий кліренс. Так само одночасне застосування ацикловіру та мікофенолату мофетилу, імунодепресивного засобу, що використовується у пацієнтів з трансплантацією, призводить до збільшення площа під кривою концентрації в плазмі крові як ацикловіру, так і неактивного метаболіту мофетилу мікофенолату. Однак не потрібно коригувати дозування з огляду на широкий терапевтичний показник ацикловіру.
Експериментальне дослідження на 5 суб’єктах чоловічої статі показало, що супутня терапія ацикловіром з теофіліном збільшує AUC загальноприйнятого теофіліну на 50%.Рекомендується вимірювати концентрації у плазмі крові під час терапії ацикловіром.
04.6 Вагітність та період лактації
Родючість
Див. Розділи 5.2 клінічних досліджень та розділ 5.3.
Вагітність
Реєстр з використання ацикловіру під час вагітності надав дані про результати вагітності у жінок, які зазнали впливу різних препаратів ацикловіру після маркетингу. Ці спостереження не показали збільшення кількості аномалій вродженості серед суб'єктів, які зазнали впливу ацикловіру, порівняно із загальною популяцією і всі дефекти, виявлені при народженні, не виявляли жодних особливостей або загальних ознак, які б свідчили про єдину причину.
Системне введення ацикловіру з використанням міжнародно прийнятих стандартних тестів не викликало ембріотоксичних або тератогенних ефектів у кроликів, щурів або мишей.
В експериментальному випробуванні, не включеному до стандартних тестів, проведених на щурах, спостерігалися аномалії розвитку плода, але тільки після підшкірних доз ацикловіру, настільки високих, щоб викликати токсичний вплив на матір. Клінічна значимість цих даних невизначена.
Застосування ацикловіру слід розглядати лише тоді, коли потенційна користь від лікування перевищує будь -які можливі невідомі ризики.
Час годування
Після перорального введення ацикловіру 200 мг 5 разів на день спостерігалася присутність ацикловіру в грудному молоці у концентраціях, що дорівнювали 0,6-4,1 рази відповідному плазмовому рівню. Такі рівні потенційно можуть піддати дітям дозу ацикловір до 0,3 мг / кг / добу. Тому рекомендується з обережністю застосовувати ацикловір під час лактації.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Клінічний стан пацієнта та профіль побічних дій ацикловіру слід враховувати з огляду на здатність пацієнта керувати автомобілем та працювати з механізмами. Не проводилося досліджень щодо впливу ацикловіру на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами. Подальший шкідливий вплив на цю діяльність неможливо передбачити за фармакологією активного інгредієнта.
04.8 Побічні ефекти
Категорії частот, пов'язані з перерахованими нижче побічними явищами, є приблизними. Адекватні дані оцінки захворюваності відсутні для більшості подій. Крім того, частота побічних явищ може змінюватися залежно від показань.
Наступна умова була використана для класифікації небажаних ефектів з точки зору частоти: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100,
Порушення з боку крові та лімфатичної системи
Дуже рідко: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія
Порушення імунної системи
Рідко: анафілаксія
Психічні розлади та патології нервової системи
Поширений головний біль, запаморочення
Дуже рідко: збудження, стан сплутаності свідомості, тремор, атаксія, дизартрія, галюцинації, психотичні симптоми, судоми, сонливість, енцефалопатія, кома
Вищевказані події, як правило, оборотні і, як правило, виникають у пацієнтів з нирковою недостатністю або іншими схильними факторами (див. Розділ 4.4).
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння
Рідко: задишка
Шлунково -кишкові розлади
Часто: нудота, блювота, діарея, біль у животі
Гепатобіліарні порушення
Рідко: оборотне збільшення білірубіну та печінкових ферментів
Дуже рідко: гепатит, жовтяниця
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Часто: свербіж, висип (включаючи світлочутливість)
Нечасто: кропив’янка. Швидке і поширене випадання волосся
Швидке і поширене випадання волосся було пов'язане з "широким спектром станів і вживання наркотиків", тому зв'язок цього явища з терапією ацикловіром є невизначеним.
Рідко: ангіоневротичний набряк
Ниркові та сечові розлади
Рідко: підвищення рівня азоту сечовини крові та креатиніну
Дуже рідко: гостра ниркова недостатність, нирковий біль
Біль у нирках може бути пов’язана з нирковою недостатністю.
Загальні розлади та стан на місці введення
Поширені: втома, лихоманка
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливими, оскільки вони дозволяють здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозування
Симптоми та ознаки: ацикловір лише частково абсорбується з кишечника.
Пацієнти, які час від часу приймали передозування до 20 г ацикловіру за одну дозу, зазвичай не відчували несподіваних ефектів.
Випадкові та неодноразові передозування перорального ацикловіру протягом кількох днів були пов'язані з шлунково -кишковими наслідками (такими як нудота та блювота) та неврологічними наслідками (головний біль та сплутаність свідомості).
Передозування внутрішньовенного введення ацикловіру призвело до підвищення рівня креатиніну в сироватці крові, азоту сечовини крові, що призвело до ниркової недостатності. Описано неврологічні ефекти, включаючи сплутаність свідомості, галюцинації, збудження, судоми та кому, пов’язані з внутрішньовенним передозуванням.
Лікування: Пацієнти повинні бути ретельно обстежені на наявність будь -яких ознак токсичності. Гемодіаліз значно сприяє виведенню ацикловіру з крові, і тому його можна вважати життєздатним варіантом у разі симптоматичного передозування.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: противірусні засоби прямої дії для системного застосування - нуклеозиди та нуклеотиди, за винятком інгібіторів зворотної транскриптази.
Код ATC: J05AB01.
Механізм дії
Ацикловір - синтетичний аналог пуринового нуклеозиду з інгібуючою активністю, в пробірці та в природних умовахпроти вірусів герпесу людини, включаючи вірус простий герпес (ВПГ) типів 1 і 2, вірус вітряної віспи (VZV), вірус Епштейна Барра (EBV) та цитомегаловірус (CMV).
У клітинних культурах ацикловір виявляв найбільшу противірусну активність проти ВПГ-1, за яким слідували (у порядку зниження потенції) ВПГ-2, ВЗВ, ЕВВ та ЦМВ.
Інгібуюча активність ацикловіру щодо ВПГ-1 та ВПГ-2, ВЗВ, ЕВВ та CMV є високоселективною.
Фермент тимідинкінази (ТК) нормальних, незаражених клітин не ефективно використовує ацикловір як субстрат; отже, токсичність для клітин -господарів ссавців низька; навпаки, вірусна тимідинкіназа, кодована HSV, VZV та EBV, перетворює ацикловір в ацикловір монофосфат, аналог нуклеозиду, який далі перетворюється на ди-фосфат і три-фосфат клітинними ферментами. ланцюга ДНК.
Фармакодинамічні ефекти
Тривалі або повторні курси прийому ацикловіру у пацієнтів з важким імунодефіцитом можуть бути пов'язані з виділенням вірусних штамів зі зниженою чутливістю, які можуть не відповідати на тривале лікування ацикловіром.
У більшості ізольованих вірусних штамів зі зниженою чутливістю виявлено відносний дефіцит вірусної тимідинкінази; проте також спостерігалися штами із зміненою вірусною тимідинкіназою або ДНК -полімеразою. Навіть виставка, в пробірці, до ацикловіру, ізольованих штамів ВПГ, може бути пов'язано з появою менш чутливих штамів. Взаємозв'язок між чутливістю, визначається в пробірці, ізольованих штамів ВПГ та клінічна відповідь на терапію ацикловіром неясна.
Всім пацієнтам слід порекомендувати уникати будь -якої можливої передачі вірусу, особливо при наявності активних уражень.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Ацикловір лише частково абсорбується з кишечника.
Пік рівноважної концентрації у плазмі крові (Cssmax) після прийому 200 мг кожні 4 години становить 3,1 мкмоль (0,7 мкг / мл), а мінімальна концентрація (Cssmin) - 1,8 мкмоль (0,4 мкг / мл).
Після доз 400 мг і 800 мг кожні 4 години Cssmax відповідно становить 5,3 мікромоляра (1,2 мкг / мл) та 8 мікромолярів (1,8 мкг / мл), а (Cssmin) - 2,7 мікромоляра (0,6 мкг / мл) та 4 мікромоляр (0,9 мкг / мл) у дорослих відповідно.
У дорослих середня Cssmax після одногодинної інфузії 2,5 мг / кг, 5 мг / кг і 10 мг / кг становить 22,7 мікромоляра (5,1 мкг / мл), 43,6 мікромоляра відповідно (9,8 мкг / мл) та 92 Відповідні рівні Cssmin через 7 годин становлять відповідно 2,2 мікромоляра (0,5 мкг / мл), 3,1 мікромоляра (0,7 мкг / мл) та 10,2 мікромоляра (2,3 мкг / мл).
У дітей старше одного року подібні середні рівні Cssmax та Cssmin спостерігалися при введенні дози 5 мг / кг замість дози 250 мг / м2 та дози 500 мг / м2 10 мг / кг. У немовлят віком до 3 місяців при лікуванні дозою 10 мг / кг у вигляді одногодинної інфузії з 8-годинними інтервалами Cssmax становив 61,2 мікромоляра (13,8 мкг / мл), а Cssmin-10,1 мікромоляра (2,3 мкг В окремій групі немовлят, які отримували 15 мг / кг кожні 8 годин, спостерігалося приблизно пропорційне збільшення дози: Cmax 83,5 мкм (18,8 мкг / мл) та Cmin 14,1 мкмоль (3,2 мкг / мл).
Розповсюдження
Рівні препарату в лікворі відповідають приблизно 50% від таких у плазмі крові. Зв’язування з білками плазми крові є відносно поганим (від 9 до 33%), і взаємодія з лікарськими засобами через зміщення місця зв’язування не очікується.
Ліквідація
У дорослих ацикловір, що вводиться внутрішньовенно, кінцевий період напіввиведення препарату становить приблизно 2,9 години. Більша частина препарату виводиться у незміненому вигляді через нирки. Нирковий кліренс ацикловіру значно більший, ніж креатиніну, що свідчить про те, що на додаток до клубочкової фільтрації , канальцева секреція сприяє виведенню препарату нирками.
Коли ацикловір вводиться через годину після введення 1 г пробенециду, кінцевий період напіввиведення та площа під кривою концентрації у плазмі крові порівняно з часом подовжуються на 18% та 40% відповідно.
У немовлят віком до 3 місяців, які отримують дозу 10 мг / кг у вигляді одногодинної інфузії з 8-годинними інтервалами, кінцевий період напіввиведення з плазми становить 3,8 години.
Особливі популяції
У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю середній період напіврозпаду становить 19,5 годин, тоді як під час гемодіалізу середній період напіввиведення ацикловіру становить 5,7 години, а рівень під час діалізу знижується в середньому приблизно на 60%.
У літніх людей загальний кліренс зменшується зі збільшенням віку разом зі зменшенням кліренсу креатиніну, хоча спостерігається незначна зміна термінального періоду напіввиведення з плазми.
Дослідження показали, що не спостерігається явних змін у фармакокінетиці ацикловіру або зидовудину при одночасному застосуванні обох у ВІЛ-інфікованих пацієнтів.
Клінічні дослідження
Немає інформації про вплив пероральних складів ацикловіру або розчину для інфузій на фертильність жінок. У дослідженні 20 пацієнтів чоловічої статі з нормальною кількістю сперматозоїдів було показано, що пероральний прийом ацикловіру в дозах до 1 г на добу протягом шести місяців не має клінічно значущого впливу на кількість, рухливість або морфологію сперматозоїдів.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Мутагенез
Результати великої кількості тестів мутагенності in vitro та in vivo показують, що ацикловір не несе генетичного ризику для людини.
Канцерогенез
У тривалих дослідженнях на щурах та мишах ацикловір не був канцерогенним.
Родючість
У щурів та собак повідомлялося про значну оборотну токсичну дію на сперматогенез лише у дозах, значно вищих за терапевтичні. Дослідження двох поколінь на мишах не виявили впливу ацикловіру, що вводиться перорально, на фертильність.
Тератогенез
Системне введення ацикловіру з використанням міжнародно прийнятих стандартних тестів не викликало ембріотоксичних або тератогенних ефектів у кроликів, мишей або щурів.
В експериментальному випробуванні, не включеному до стандартних тестів, проведених на щурах, спостерігалися аномалії розвитку плода, але тільки після підшкірних доз ацикловіру, настільки високих, щоб викликати токсичний вплив на матір. Клінічна значимість цих даних невизначена.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
ЦИКЛОВІРАН 200 мг таблетки
Лактоза, целюлоза мікрокристалічна, натрію крохмальгліколят, повідон, магнію стеарат.
ЦИКЛОВІРАН 400 мг таблетки
Мікрокристалічна целюлоза, натрію крохмальгліколят, повідон, стеарат магнію.
ЦИКЛОВІРАН 800 мг таблетки
Мікрокристалічна целюлоза, натрію крохмальгліколят, повідон, стеарат магнію.
ЦИКЛОВІРАН 400 мг / 5 мл пероральна суспензія
Сорбітол 70% (не кристалізується), гліцерин, диспергована целюлоза, метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, апельсиновий ароматизатор, вода очищена.
06.2 Несумісність
Несумісність з іншими лікарськими засобами невідома.
06.3 Строк дії
Таблетки по 200 мг: 5 років
Таблетки по 400 мг: 5 років
Таблетки по 800 мг: 5 років
Пероральна суспензія: 3 роки
06.4 Особливі умови зберігання
Таблетки: зберігати в сухому місці.
Пероральна суспензія: Не зберігати при температурі вище 30 ° C.
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки
ЦИКЛОВІРАН таблетки 200 мг, блістер з ПВХ-алюмінію по 25 таблеток
ЦИКЛОВІРАН таблетки 400 мг, блістер з ПВХ-алюмінію по 25 таблеток
ЦИКЛОВІРАН таблетки 800 мг, блістер з ПВХ-алюмінію по 35 таблеток
ЦИКЛОВІРАН 400 мг / 5 мл пероральна суспензія, скляна пляшка 100 мл з мірною ложкою.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Відкриття та закриття пляшки: щоб відкрити, натисніть і поверніть одночасно. Щоб закрити, міцно закрутіть.
Невикористані ліки та відходи, отримані з цього препарату, слід утилізувати відповідно до місцевих правил.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.
Viale Shakespeare, 47 - 00144 Рим
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
ЦИКЛОВІРАН таблетки 200 мг A.I.C. n. 025299052
ЦИКЛОВІРАН таблетки 400 мг A.I.C. n. 025299076
ЦИКЛОВІРАН таблетки 800 мг A.I.C. n. 025299126
ЦИКЛОВІРАН 400 мг / 5 мл пероральна суспензія A.I.C. n. 025299088
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Таблетки по 200 мг: жовтень 1989 р. / Травень 2010 р
Таблетки по 400 мг: жовтень 1994 р. / Травень 2010 р
Таблетки по 800 мг: лютий 1998 р. / Травень 2010 р
Пероральна зупинка: жовтень 1994 / травень 2010
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Жовтень 2016 року