Діючі речовини: Норфлоксацин
Нороксин таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 400 мг
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
НОРОКСИН Таблетки 400 мг, покриті плівкою
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить:
Діюча речовина: Норфлоксацин 400 мг
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
НОРОКСИН призначений для лікування інфекцій верхніх і нижніх сечових шляхів (цистит, пієліт, цистопієліт), спричинених чутливими до НОРОКСИНу бактеріями.
Інфекції, спричинені мультирезистентними патогенними мікроорганізмами, успішно лікувалися звичайними дозами NOROXIN.
04.2 Дозування та спосіб введення
Нороксин слід запивати склянкою води за годину до або через дві години після їжі або прийому молока.
При лікуванні інфекцій сечовивідних шляхів звичайна доза для дорослих становить 400 мг двічі на день протягом 7-10 днів.
У жінок з неускладненим гострим циститом терапія протягом 3-7 днів виявилася ефективною.
Необхідно перевірити чутливість збудника до НОРОКСИНУ, але терапію НОРОКСИНОМ можна розпочати до отримання результатів цих тестів.
Дозування для пацієнтів з нирковою недостатністю див. У розділі 4.4.
Педіатричне застосування
Безпека та ефективність у дітей не встановлені (див. 4.3).
04.3 Протипоказання
Нороксин протипоказаний пацієнтам з підвищеною чутливістю до активної речовини, до будь -якої з допоміжних речовин або до інших хінолонових антибактеріальних засобів.
Вагітність та період лактації (див. 4.6).
Безпека та ефективність у дітей не перевірені, тому норфлоксацин не слід призначати дітям до статевого дозрівання або хлопчикам з неповним розвитком скелета.
Як і інші органічні кислоти, НОРОКСИН не слід застосовувати особам, які мають судоми в анамнезі або мають відомі схильні фактори до нападів (див. 4.8).
Попередні фторхінолонові тендинопатії.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
НОРОКСИН використовується для лікування інфекцій сечовивідних шляхів, включаючи пацієнтів з нирковою недостатністю. Оскільки НОРОКСИН виводиться переважно через нирки, тяжка ниркова недостатність може значно змінити рівень сечі. Для пацієнтів з кліренсом креатиніну нижче 30 мл / хв / 1,73 м2 рекомендована доза становить 1 таблетку 400 мг на день. У цій дозі концентрація в сечі вище МІК більшості патогенних мікроорганізмів, чутливих до НОРОКСИНУ.
Під час лікування рекомендується достатнє споживання рідини, щоб уникнути кристалурії.
Реакції фоточутливості з надмірним перебуванням на сонці спостерігалися у пацієнтів, які отримували деякі препарати цього класу. Слід уникати надмірного перебування на сонці, а застосування препарату слід припинити у разі фоточутливості.
У поодиноких випадках під час терапії фторхінолонами може виникнути запалення та травма з розривом сухожилля. У разі появи симптомів тендиніту та / або розриву сухожиль лікування НОРОКСИНом необхідно негайно припинити, а пацієнта - порадити звернутися до лікаря для проведення відповідних терапевтичних заходів. Схильними факторами для тендиніту є вік старше 60 років, інтенсивні фізичні навантаження, тривале лікування кортикостероїдами, рання фаза ходьби пацієнтів у ліжку.
У рідкісних випадках повідомлялося про гемолітичні реакції у пацієнтів із "латентною або фактичною зміною" активності глюкозо-6-фосфатдегідрогенази (див. 4.8).
Хінолони, включаючи норфлоксацин, можуть посилювати ознаки міастенії та призводити до небезпечного для життя ослаблення дихальних м’язів. Слід з обережністю застосовувати хінолони, включаючи Нороксин, у пацієнтів з міастенією гравіс (див. 4.8).
Деякі хінолони були пов'язані з подовженням інтервалу QT на електрокардіографії та з рідкісними випадками аритмії. Під час постмаркетингового спостереження у пацієнтів, які отримували норфлоксацин, повідомлялося про надзвичайно рідкісні випадки torsades de pointes. причинно -наслідковий зв'язок з прийомом норфлоксацину не встановлений.Ризик розвитку аритмій за допомогою препаратів, які, як відомо, індукують подовження інтервалу QT, можна зменшити, уникаючи їх застосування за наявності гіпокаліємії, значної брадикардії або супутньої терапії антиаритмічними препаратами класів Ia та III. Хінолони також слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які приймають цизаприд , еритроміцин, нейролептики, трициклічні антидепресанти або мають будь -який тип позитивного особистого чи сімейного анамнезу щодо подовження інтервалу QT.
Повідомлялося про псевдомембранозний коліт при застосуванні майже з усіма антибактеріальними засобами, включаючи Нороксин, і може бути різного ступеня тяжкості від легкого до небезпечного для життя. Тому важливо враховувати цей діагноз у пацієнтів, які мають діарею після введення антибактеріальних засобів. Дослідження показують, що основною причиною «антибіотикоасоційованого коліту» є токсин, що продукується Clostridium difficile.
У разі підозри або підтвердження антибіотикоасоційованого коліту від Clostridium difficile можливо, доведеться припинити поточну антибіотикотерапію, не спрямовану проти Clostridium difficile. Відповідне управління гідроелектролітичним балансом, інтеграція споживання білка, лікування антибіотиками Clostridium difficileта хірургічне обстеження відповідно до клінічних показань.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Одночасне застосування пробенециду не змінює сироваткову концентрацію НОРОКСИНУ, але виведення цього препарату з сечею зменшується.
Як і інші органічні кислоти з антибактеріальною дією, вона зарекомендувала себе в пробірці антагонізм між нороксином та нітрофурантоїном.
Було показано, що хінолони, включаючи норфлоксацин, інгібують CYP1A2 в пробірці. Одночасне застосування з препаратами, що метаболізуються CYP1A2 (наприклад, кофеїном, клозапіном, ропініролом, такріном, теофіліном, тизанідином) може призвести до збільшення концентрації субстратних препаратів у звичайних дозах. контролюється.
Повідомлялося про підвищення рівня теофіліну в плазмі крові при одночасному застосуванні хінолонів. Повідомлялося про рідкісні повідомлення про побічні ефекти, пов'язані з теофіліном, у пацієнтів, які отримували супутню терапію норфлоксацином та теофіліном. Отже, слід розглянути можливість моніторингу плазмових рівнів теофіліну та, при необхідності коригування дози.
Повідомлялося про підвищення рівня циклоспорину в сироватці крові при одночасному застосуванні норфлоксацину. Тому при одночасному застосуванні цих препаратів слід контролювати рівень циклоспорину у сироватці крові та відповідно коригувати дозу цього препарату.
Хінолони, включаючи норфлоксацин, можуть посилювати ефекти пероральних антикоагулянтів, включаючи варфарин або його похідні та флундіон або подібні препарати. При одночасному застосуванні цих препаратів з хінолонами слід ретельно контролювати протромбіновий час або інші відповідні тести на згортання крові.
Одночасне застосування хінолонів, включаючи норфлоксацин, з глібуридом (сульфонілсечовиною) у дуже рідкісних випадках призводило до початку важкої гіпоглікемії. Тому у разі одночасного прийому двох препаратів рекомендується моніторинг рівня глюкози в крові.
Полівітамінні препарати, продукти, що містять залізо або цинк, антациди, сукральфат або диданозин, не слід вводити одночасно та протягом 2 годин після введення норфлоксацину, оскільки вони можуть перешкоджати всмоктуванню, знижуючи рівень норфлоксацину в сироватці та сечі.
Диданозин у жувальних / забуференних таблетках або порошку для педіатричного застосування не слід вводити одночасно або протягом 2 годин після застосування норфлоксацину, оскільки ці продукти можуть перешкоджати всмоктуванню, спричиняючи зниження рівня норфлоксацину в сироватці та сечі.
Було також показано, що деякі хінолони, включаючи норфлоксацин, впливають на метаболізм кофеїну. Це може призвести до зменшення кліренсу кофеїну та подовження періоду напіввиведення з плазми, що може призвести до накопичення кофеїну в плазмі, коли продукти, що містять кофеїн, споживаються під час лікування норфлоксацином.
Одночасне застосування нестероїдних протизапальних препаратів (НПЗЗ) з хінолоном, включаючи норфлоксацин, може збільшити ризик стимуляції ЦНС та епізодів судом. Тому НОРОКСИН слід з обережністю застосовувати пацієнтам, які одночасно приймають НПЗЗ.
Дані досліджень на тваринах показали, що хінолони у поєднанні з фенбуфеном можуть викликати судоми; отже, слід уникати одночасного прийому хінолонів та фенбуфену.
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
НОРОКСИН був виявлений у крові пуповини та навколоплідних водах; отже, НОРОКСИН не слід застосовувати під час вагітності.
Час годування
НОРОКСИН був виявлений у грудному молоці; отже, НОРОКСИН не слід застосовувати під час годування груддю.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Норфлоксацин може викликати запаморочення та запаморочення, і тому пацієнти повинні знати, як вони реагують на норфлоксацин, перш ніж займатися діяльністю, що вимагає цілісності та координації, наприклад, водіння автомобіля або робота з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
У клінічних дослідженнях NOROXIN оцінювали на безпеку приблизно у 2900 осіб.
Під час клінічних випробувань або з постмаркетингового досвіду повідомлялося про такі небажані ефекти:
[Поширені (≥ 1/100,
рідкісні (
Інфекції та інвазії:
Нечасто: вагінальний кандидоз.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи:
Нечасто: еозинофілія, лейкопенія, нейтропенія.
Рідко: тромбоцитопенія.
Дуже рідко: агранулоцитоз, гемолітична анемія, іноді пов’язана з дефіцитом глюкозо-6-фосфатдегідрогенази.
Порушення з боку імунної системи:
Дуже рідко: реакції гіперчутливості, анафілаксія.
Порушення обміну речовин і харчування:
Нечасто: анорексія.
Психічні розлади:
Нечасто: депресія, порушення сну.
Рідко: дезорієнтація, нервозність, дратівливість, тривога, ейфорія, галюцинації, психічні розлади, сплутаність свідомості.
Дуже рідко: психотичні реакції, дезорієнтація.
Порушення з боку нервової системи:
Нечасто: головний біль, запаморочення, парестезія, гіпестезія, дисгевзія.
Рідко: тремор.
Дуже рідко: полінейропатія, синдром Гійєна-Барре, судоми, міоклонус, загострення міастенії.
З боку очей:
Рідко: епіфора, порушення зору.
Порушення у вусі та лабіринті:
Рідко: шум у вухах.
Дуже рідко: зниження слуху.
Судинні порушення:
Дуже рідко: васкуліт.
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння:
Рідко: задишка.
Шлунково -кишкові розлади:
Часто: нудота, диспепсія, запор, метеоризм, гастралгія.
Нечасто: діарея, біль у животі / судоми, печія.
Рідко: панкреатит.
Дуже рідко: сухість у роті, блювота.
Гепатобіліарні порушення:
Рідко: жовтяниця.
Дуже рідко: гепатит, холестатична жовтяниця.
З боку шкіри та підшкірної клітковини:
Нечасто: висип, свербіж, кропив’янка.
Рідко: фоточутливість.
Дуже рідко: мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, ексфоліативний дерматит, токсичний епідермальний некроліз, ангіоневротичний набряк.
З боку опорно -рухового апарату та сполучної тканини:
Рідко: артралгія, міалгія.
Дуже рідко: тендиніт, артрит.
Ниркові та сечові розлади:
Дуже рідко: інтерстиціальний нефрит, ниркова недостатність.
Загальні розлади та стан на місці введення:
Поширені: втома.
Дуже рідко: лихоманка.
Діагностичні тести:
Поширені: підвищення рівня АЛТ (SGPT), збільшення AST (SGOT).
Рідко: підвищення сечовини крові та креатиніну, зниження гематокриту.
Дуже рідко: підвищення креатинкінази (КК).
Травми, отруєння та процедурні ускладнення:
Дуже рідко: розрив сухожилля.
У постмаркетинговому досвіді також повідомлялося про псевдомембранозний коліт.
При застосуванні препарату можливі серйозні анафілактоїдні реакції (набряк язика, набряк голосової щілини, задишка, артеріальна гіпотензія аж до небезпечного шоку).
04.9 Передозування
Специфічної інформації про лікування передозування Нороксином немає.
Необхідно підтримувати належну гідратацію.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: Хілолонові антибактеріальні засоби для системного застосування, фторхінолони
Код ATC: J01MA06
Норфлоксацин-антибактеріальна органічна кислота, хімічно описана як 1-етил-6-фтор-1,4-дигідро-4-оксо-7- (1-піперазиніл) -3-хінолінкарбонова кислота.
Норфлоксацин володіє широким спектром протимікробної дії проти грампозитивних та грамнегативних аеробних бактерій. Атом фтору в положенні 6 забезпечує збільшення потенції проти грамнегативних мікроорганізмів, а піперазинове кільце у позиції 7 відповідає за активність проти псевдомонади .
Норфлоксацин, як правило, активний проти мікроорганізмів, стійких до налидиксової, оксолінової та піпемідової кислот, циноксацину та флумехіну.
Не існує перехресної резистентності між норфлоксацином та структурно не пов’язаними антибактеріальними засобами, такими як пеніциліни, цефалоспорини, тетрацикліни, макроліди, аміноглікозиди та сульфаніламіди, 2,4 діамінопіримідини та їх комбінації (наприклад, котримоксазол).
Аналіз загального клінічного досвіду застосування препарату Нороксин виявив сильну кореляцію між результатами проведених тестів на чутливість в пробірці а також клінічну та бактеріологічну ефективність препарату у людей.
Нороксин активний в пробірці проти наступних бактерій, виявлених при інфекціях сечовивідних шляхів:
* Точка зупинки MIC не визначена для EUCAST.
05.2 Фармакокінетичні властивості
НОРОКСИН швидко всмоктується після перорального прийому. Середній період напіввиведення з сироватки крові становить приблизно 3-4 години і не залежить від дози.
Абсорбція норфлоксацину після прийому 400 мг становить 30-40%, із сироватковими концентраціями 1,5 мкг / мл, тоді як концентрація в сечі досягає середніх значень 200 мкг / мл або більше у здорових добровольців і залишається на бактерицидному рівні (30 мкг / мл) ) не менше 12 годин.
У здорових добровольців літнього віку (65-75 років з нормальною функцією нирок для їх віку) норфлоксацин виводиться повільніше через незначно зниженої функції нирок. Схоже, що всмоктування препарату не порушується; однак ефективний період напіввиведення норфлоксацину у цих літніх людей становить 4 години.
Після одноразової дози норфлоксацину доступність ліків у пацієнтів з кліренсом креатиніну більше 30 мл / хв / 1,73 м2 подібна до такої у здорових добровольців. У пацієнтів з кліренсом креатиніну нижче 30 мл / хв / 1,73 м2 ниркова елімінація норфлоксацину значно зменшується, а ефективний період напіввиведення з сироватки крові становить приблизно 8 годин. Здається, на всмоктування препарату не впливає зниження функції нирок.
НОРОКСИН виводиться нирковим і жовчним шляхами. У перші 24 години 33-48% препарату виявляється у сечі у вільній та метаболізованій формі. Понад 70% екскреції з сечею стосується незміненої речовини; на бактерицидну активність речовини не впливає рН сечі. Зв’язування з білками становить менше 15%.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Токсикологія тварин
Немає значної смертності у самців та самок мишей та щурів до разових пероральних доз 4 г / кг.
При введенні НОРОКСИНу собакам у віці 3-5 місяців у дозах, що в 4 і більше разів перевищують дозу, що зазвичай застосовується у людей, спричиняється утворення пухирця і, можливо, ерозія на рівні хрящової тканини суглобів, що зазнає більшого навантаження. Подібні зміни були викликані іншими структурно спорідненими препаратами. Собаки віком від 6 місяців не повідомляли про ці зміни.
Токсичність розвитку та розмноження
Тератологічні дослідження на мишах та щурах та дослідження фертильності на мишах у пероральних дозах, що в 30-50 разів перевищували звичайну дозу для людини, не виявили жодного тератогенного чи токсичного впливу на плід. Ембріотоксичність спостерігалася у кроликів у дозах 100 мг / кг. Це було вторинним до материнської токсичності і являє собою неспецифічний антимікробний ефект, який проявляється у кролика через його нетипову чутливість до змін бактеріальної мікрофлори кишечника, викликаних антибіотиками.
Незважаючи на те, що препарат не мав тератогенного ефекту у мавп "cynomolgus", спостерігалося збільшення кількості абортів у дозі, що в кілька разів перевищувала терапевтичну дозу для людини.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Мікрокристалічна целюлоза, кроскармелоза натрію, магнію стеарат, гіпромелоза, гідроксипропілцелюлоза, діоксид титану.
06.2 Несумісність
Несумісність з іншими лікарськими засобами невідома.
06.3 Строк дії
У цілій упаковці: 3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Особливих запобіжних заходів щодо зберігання немає.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Таблетки містяться в алюмінієвих / алюмінієвих блістерах.
14 таблеток, вкритих оболонкою, 400 мг
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
MSD Italia S.r.l.
Via Vitorchiano, 151 - 00189 Рим
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
14 таблеток, вкритих оболонкою, 400 мг 024998039
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Червень 2000 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Лютий 2011 року
---video.jpg)
