Діючі речовини: Брінзоламід
Очні краплі АЗОПТ 10 мг / мл, суспензія
Показання Для чого використовується Азопт? Для чого це?
АЗОПТ містить бринзоламід, який належить до групи лікарських засобів, які називаються інгібіторами карбоангідрази. Він знижує тиск в оці.
Очні краплі AZOPT використовуються для лікування високого тиску в оці, що може призвести до глаукоми.
Якщо тиск в оці надто високий, це може пошкодити зір.
Протипоказання Коли Азопт не слід застосовувати
Не використовуйте Азопт
- якщо у вас серйозні проблеми з нирками
- якщо у вас алергія на будь -який інгредієнт препарату АЗОПТ.
- якщо у вас алергія на ліки, які називаються сульфаніламідами. Приклади включають препарати, що використовуються для лікування діабету та інфекцій, а також діуретики (таблетки). AZOPT може викликати таку ж реакцію
- якщо у вас занадто велика кислотність у крові (стан, що називається гіперхлоремієвим ацидозом)
Якщо у Вас виникнуть додаткові запитання, зверніться до лікаря.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Азопт
Перед застосуванням препарату АЗОПТ поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом
- якщо у вас проблеми з нирками або печінкою
- якщо у вас сухі очі або проблеми з рогівкою
- якщо ви приймаєте інші сульфатильні препарати
- якщо у вас є певна форма глаукоми, при якій тиск всередині ока підвищується через відкладення, що блокують потік рідини (псевдоексфоліативна або пігментна глаукома), або специфічна форма глаукоми, при якій тиск всередині ока зростає (іноді швидко), оскільки око висунуто вперед і блокує потік рідини (вузькокутова глаукома)
Діти та підлітки
AZOPT не слід застосовувати немовлятам, дітям або підліткам віком до 18 років, за винятком рекомендацій лікаря.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Азопту
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте або нещодавно приймали інші ліки, включаючи ліки, відпущені без рецепта.
Якщо ви приймаєте інший інгібітор карбоангідрази, зверніться до лікаря.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Якщо ви вагітні або годуєте грудьми, думаєте, що можете бути вагітними або плануєте народження дитини, перед застосуванням цього препарату зверніться за порадою до лікаря або фармацевта.
Жінкам репродуктивного віку рекомендується використовувати ефективні методи контрацепції під час лікування АЗОПТ. Застосування АЗОПТ не рекомендується під час вагітності або годування груддю. Не використовуйте АЗОПТ, якщо це чітко не вказано вашим лікарем.
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта перед використанням будь -яких ліків.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Не керуйте автомобілем та не працюйте з механізмами, поки ваш зір не є ясним. Ваш зір може бути розмитим протягом деякого часу відразу після використання AZOPT.
AZOPT може зменшити здатність виконувати операції, що вимагають розумової уваги та / або фізичної координації. Якщо ви відчуваєте цей симптом, будьте обережні під час керування транспортними засобами або роботи з механізмами.
AZOPT містить хлорид бензалконію
AZOPT містить консервант (бензалконію хлорид), який може викликати подразнення очей і, як відомо, знебарвлює м’які контактні лінзи. Слід уникати контакту з м’якими контактними лінзами. Якщо ви носите контактні лінзи, їх слід зняти перед носінням. принаймні через 15 хвилин після закапування дози перед повторним їх введенням.
Доза, спосіб та час введення Як застосовувати Азопт: дозування
Завжди використовуйте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар або фармацевт. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
Використовуйте лише АЗОПТ для очей. Не ковтайте і не вводьте його.
Рекомендована доза - 1 крапля в уражене око двічі на день - вранці та ввечері. Використовуйте цю кількість, якщо лікар не скаже вам інше. Використовуйте АЗОПТ на обидва ока лише за призначенням лікаря. Використовуйте ліки так довго, як рекомендує лікар.
- Отримайте AZOPT і дзеркало
- Помий руки
- Потрясіть пляшку і відкрутіть кришку. Після зняття ковпачка, якщо запобіжне кільце ослабло, зніміть його перед використанням виробу.
- Візьміть пляшку в руку між великим і середнім пальцями і потримайте її вниз
- Ви відкидаєте голову назад. Чистим пальцем потягніть нижню повіку вниз, щоб між кришкою і оком утворилася «кишеня».
- Тримайте кінчик пляшки близько до ока. Може бути корисно подивитися в дзеркало
- Не торкайтеся кінчиком пляшки до очей або повік, навколишніх ділянок чи інших поверхонь. Це може інфікувати очні краплі
- Легкий тиск на дно пляшки випускатиме одну краплю АЗОПТ за раз.
- Не стискайте пляшку: вона була спеціально розроблена так, що достатньо невеликого тиску на дно
- Після використання AZOPT притисніть пальцем кут ока біля носа (малюнок 3) принаймні 1 хвилину. Це запобігає поширенню AZOPT на решту тіла
- Якщо вам потрібно ввести краплі в обидва ока, повторіть дії для іншого ока
- Одягніть ковпачок відразу після використання
- Закрийте одну пляшку, перш ніж відкрити наступну.
Якщо краплі не вистачає вашого ока, спробуйте ще раз.
Якщо ви використовуєте інші очні краплі або очні мазі, прокачіть принаймні 5 хвилин між закапуванням AZOPT та іншими очними краплями. Очні мазі слід вводити останнім.
Якщо ви забули використовувати АЗОПТ
Використовуйте одну краплю, як тільки ви пам’ятаєте, а потім поверніться до звичайного часу закапування. Не використовуйте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.
Якщо Ви припините прийом АЗОПТ
Якщо ви припините застосування АЗОПТ без консультації з лікарем, ваш очний тиск не буде контролюватися і може призвести до втрати зору.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Азопту
Якщо ви закапали занадто багато очних крапель, негайно промийте очі теплою водою.Не використовуйте краплі, поки не настав час для наступної дози.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Азопту
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
При застосуванні АЗОПТ спостерігалися такі побічні ефекти
Поширені побічні ефекти (можуть виникнути до 1 з 10 осіб)
Вплив на око: помутніння зору; подразнення очей, біль в очах, виділення з очей, свербіж очей, сухість очей, аномальне відчуття в оці, почервоніння очей.
Загальні побічні ефекти: поганий смак.
Нечасті побічні ефекти (можуть виникнути у 1 з 100 осіб)
Вплив на око: чутливість до світла, запалення або інфекція кон’юнктиви, набряк очей, свербіж червоних або набряклих повік, відкладення в оці, відблиски, відчуття печіння, зростання на поверхні ока, підвищена пігментація очей, втома очей, скоринки на краю повіки, посилення сльозотечі.
Загальні побічні ефекти: зниження функції серця, сильний серцевий ритм, який може бути швидким або нерегулярним, зниження частоти серцевих скорочень, утруднене дихання, задишка, кашель, зниження кількості еритроцитів у крові, підвищення рівня хлору в крові, запаморочення, утруднення пам’яті, депресія, нервозність, зниження емоцій, кошмари, загальна слабкість, ненормальні відчуття, втома, ненормальні почуття, біль, утруднення руху, зниження статевого потягу, чоловічі статеві труднощі, симптоми застуди, закладеність грудей, інфекція порожнин носових ходів, подразнення горла, біль горло, підвищена або знижена чутливість у роті, запалення зсередини стравоходу, біль у животі, нудота, блювота, розлад шлунка, часта дефекація, діарея, кишкові гази, порушення травлення, біль у нирках, біль у м’язах, м’язові спазми, біль у спині , носова кровотеча, ніс нежить, закладений ніс, чхання, почервоніння шкіри, ненормальні шкірні відчуття, гладка висипка або почервоніння з підвищеними горбками, ущільнення шкіри, свербіж, головний біль, сухість у роті, сміття в оці.
Рідкісні побічні ефекти (можуть виникнути до 1 з 1000 осіб)
Вплив на око: набряк рогівки, подвійне або погіршення зору, порушення зору, спалахи світла в полі зору, зменшення очних відчуттів, набряк навколо очей, підвищення тиску в оці, пошкодження зорового нерва.
Загальні побічні ефекти: погіршення пам’яті, сонливість, біль у грудях, закладеність верхніх дихальних шляхів, закладеність пазух носа, закладеність носа, сухість у носі, дзвін у вухах, випадання волосся, загальний свербіж, відчуття нервування, дратівливість, нерегулярний пульс, загальна слабкість, труднощі сон, задишка, свербіж на шкірі.
Невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними)
Вплив на око: аномалія повік, порушення зору, дискомфорт рогівки, алергія на очі, зниження росту чи кількості вій, почервоніння повік.
Загальні побічні ефекти: посилення симптомів алергії, зниження чутливості, тремор, втрата або зниження смаку, зниження артеріального тиску, підвищення артеріального тиску, почастішання серцебиття, біль у суглобах, астма, біль у кінцівках, почервоніння, запалення або свербіж шкіри, функція печінки аномалії аналізу, набряк кінцівок, часте сечовипускання, зниження апетиту, нездужання.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо Ви отримали будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта. Це також стосується будь -яких побічних ефектів, не зазначених у цій брошурі. Ви також можете повідомляти про побічні ефекти безпосередньо через національну систему звітності. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на флаконі та картонній упаковці після "EXP". Термін придатності відноситься до останнього дня місяця.
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
Щоб запобігти інфекціям, пляшку слід викинути через чотири тижні після першого відкриття. Впишіть дату відкриття кожної пляшки у простір нижче та у простір на етикетці та коробці пляшки. Для 1 упаковки пляшок напишіть лише 1 дату.
Не викидайте ліки через стічні води або побутові відходи. Попросіть свого фармацевта, як викинути ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Інша інформація
Що містить АЗОПТ
- Діюча речовина - бринзоламід. Кожен мілілітр містить 10 мг бринзоламіду.
- Допоміжні інгредієнти: бензалконію хлорид, карбомер 974Р, динатрію едетату, маніт (Е421), вода очищена, хлорид натрію та тилоксапол. Для підтримки нормальних значень кислотності (значення рН) додають невелику кількість соляної кислоти або гідроксиду натрію.
Як виглядає АЗОПТ та вміст упаковки
AZOPT - це краплі (суспензія) для очей молочного кольору, розфасовані в пластикову пляшку з гвинтовою кришкою об'ємом 5 або 10 мл (крапельниця) або в упаковці, що містить три пластикові пляшки з гвинтовою кришкою 5 мл (крапельниця). Не всі пачки можуть бути на ринку.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
АЗОПТ 10 МГ / МЛ ОЧНІ КРАПЛІ, ПІДВІСКА
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожен мл суспензії містить 10 мг бринзоламіду.
Допоміжні речовини:
Кожен мл суспензії містить 0,1 мг бензалконію хлориду.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Очні краплі, суспензія.
Біла або брудно-біла суспензія.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
АЗОПТ показаний для зниження високого внутрішньоочного тиску у випадках:
• очна гіпертензія
• відкритокутова глаукома
як монотерапія у дорослих пацієнтів, у яких бета-адреноблокатори виявились неефективними, або у дорослих пацієнтів, яким бета-адреноблокатори протипоказані, або як доповнення до бета-блокаторів або аналогів простагландинів (див. також розділ 5.1).
04.2 Дозування та спосіб введення
Дозування
При застосуванні самостійно або як допоміжна терапія доза становить одну краплю AZOPT у кон’юнктивальний мішок ураженого ока (очей) двічі на день.
Особливі популяції
Літні громадяни
У пацієнтів літнього віку корекція дози не потрібна.
Печінкова та ниркова недостатність
AZOPT не вивчався у пацієнтів з печінковою недостатністю, тому його не рекомендується застосовувати таким пацієнтам.
AZOPT не вивчався у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (гіперхлоремієвий ацидоз кліренсу креатиніну. Оскільки бринзоламід та його основний метаболіт переважно виводяться нирками, AZOPT протипоказаний таким пацієнтам (див. Також розділ 4.3).
Педіатричне населення
Безпека та ефективність застосування АЗОПТ у немовлят, дітей та підлітків у віці 0-17 років не встановлені. Наразі наявні дані описані у розділах 4.8 та 5.1.
Застосування АЗОПТ не рекомендується дітям, дітям та підліткам.
Спосіб введення
Для офтальмологічного застосування.
Рекомендується носослізна оклюзія або опущення повіки після інстиляції. Це може зменшити системну абсорбцію офтальмологічного препарату та призвести до зменшення системних побічних ефектів.
Покажіть пацієнту добре струснути флакон перед використанням. Після зняття ковпачка, якщо запобіжне кільце вільне, зніміть його перед використанням продукту.
Щоб запобігти забрудненню наконечника пляшки -крапельниці та суспензії, слід стежити за тим, щоб кінчиком крапельниці флакона не торкатися повік, навколишніх ділянок чи інших поверхонь. Попросіть пацієнтів тримати флакон щільно закритим, коли він не використовується.
Якщо АЗОПТ використовується як замінник іншого офтальмологічного антиглаукомного засобу, припиніть прийом іншого препарату та розпочніть терапію АЗОПТ наступного дня.
Якщо використовується більш ніж один офтальмологічний препарат для місцевого застосування, лікарські засоби слід вводити індивідуально з інтервалом не менше 5 хвилин. Очні мазі слід вводити останніми.
Якщо ви пропустили дозу, продовжте лікування наступною дозою відповідно до плану. Доза не повинна перевищувати однієї краплі тричі на день на уражене око.
04.3 Протипоказання
• Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1.
• Відома гіперчутливість до сульфаніламідів (див. Також розділ 4.4).
• Важка ниркова недостатність.
• Гіперхлоремічний ацидоз (див. Розділ 4.2).
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Системні ефекти
АЗОПТ - інгібітор карбоангідрази сульфаніламіду, і хоча він застосовується місцево, він абсорбується системно. Такі ж побічні реакції, які відносяться до сульфаніламідів, можуть виникати при місцевому застосуванні. Якщо виникають ознаки важких реакцій або підвищена чутливість, припиніть використання цього препарату.
Під час перорального застосування інгібіторів карбоангідрази повідомлялося про порушення кислотно -лужної рідини.
Вплив бринзоламіду не вивчався у недоношених дітей (гестаційний вік менше 36 тижнів) та у дітей віком до 1 тижня. Пацієнтам з незрілістю або значними аномаліями ниркових канальців бринзоламід можна призначати лише після ретельної оцінки ризику через можливий ризик метаболічного ацидозу.
Пероральні інгібітори карбоангідрази можуть знижувати здатність виконувати завдання, що вимагають розумової уваги та / або фізичної координації.
Супутня терапія
Можливість адитивного впливу на відомі системні ефекти пригнічення карбоангідрази існує у пацієнтів, які отримують пероральний інгібітор карбоангідрази та АЗОПТ. Одночасне застосування АЗОПТ та пероральних інгібіторів карбоангідрази не вивчалося і не рекомендується (див. Також розділ 4.5 ).
Азопт переважно оцінювався при одночасному застосуванні з тимололом у допоміжній терапії глаукоми. Також досліджено ефект зниження рівня внутрішньоочного тиску (ВГД) АЗОПТ як допоміжної терапії до аналогу простагландину, травопросту. Немає довгострокових даних про застосування АЗОПТ як доповнення до травопросту (див. Також розділ 5.1).
Досвід застосування АЗОПТ у лікуванні пацієнтів з псевдоексфоліативною або пігментною глаукомою обмежений. Слід бути обережним при лікуванні цих пацієнтів, і це так
Рекомендується суворий контроль внутрішньоочного тиску (ВОТ). AZOPT не вивчався у пацієнтів з вузькокутовою глаукомою, і його застосування не рекомендується цим пацієнтам.
Можлива роль брінзоламіду для ендотеліальних функцій рогівки пацієнтів із порушеною рогівкою (особливо у пацієнтів із низькою кількістю ендотеліальних клітин) не вивчена.
Пацієнтів з контактними лінзами спеціально не вивчали, і таким пацієнтам рекомендується ретельний моніторинг під час застосування бринзоламіду, оскільки інгібітори карбоангідрази можуть змінити зволоження рогівки та зношування лінз. Контакт може збільшити ризик для рогівки. Рекомендується ретельне спостереження за пацієнтами з порушенням рогівки, такими як пацієнти з цукровим діабетом або дистрофією рогівки.
Повідомлялося, що хлорид бензалконію, який зазвичай використовується як консервант в офтальмологічних продуктах, викликає точкову кератопатію та / або токсичну виразкову кератопатію. Оскільки АЗОПТ містить бензалконію хлорид, необхідний ретельний моніторинг у разі частого або тривалого застосування, у пацієнтів із сухістю очей або порушенням рогівки.
AZOPT не вивчався у носіїв контактних лінз. AZOPT містить бензалконію хлорид, який може викликати подразнення очей і, як відомо, знебарвлює м’які контактні лінзи. Слід уникати контакту з м’якими контактними лінзами. Пацієнту слід порекомендувати зняти контактні лінзи перед операцією. Застосування АЗОПТ та почекати принаймні 15 хвилин після закапування дозу, перш ніж знову вставляти їх.
Можливість ефекту відскоку після припинення лікування АЗОПТ не вивчалася; ефект зниження очного тиску повинен тривати протягом 5-7 днів.
Педіатричне населення
Безпека та ефективність АЗОПТ у немовлят, дітей та підлітків у віці 0-17 років не встановлені, і його застосування не рекомендується у немовлят, дітей та підлітків.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Специфічних досліджень взаємодії лікарських засобів з АЗОПТ не проводилося. У клінічних дослідженнях одночасне застосування АЗОПТ та офтальмологічних препаратів на основі аналогів простагландинів та тимололу не виявило жодних побічних взаємодій. Взаємозв’язок між АЗОПТ та міотиками або адренорецепторами не оцінювався під час додаткової терапії глаукоми.
AZOPT є інгібітором карбоангідрази, і хоча він застосовується місцево, він абсорбується системно. Повідомлялося про порушення кислотності / основи при пероральному застосуванні інгібіторів карбоангідрази. Слід розглянути можливість взаємодії у пацієнтів, які отримують АЗОПТ.
До ізоферментів цитохрому Р-450, що відповідають за метаболізм бринзоламіду, належать CYP3A4 (основний), CYP2A6, CYP2C8 та CYP2C9. Інгібітори CYP3A4, такі як кетоконазол, ітраконазол, клотримазол, ритонавір та тролеандоміцин, можуть пригнічувати метаболізм бринзоламіду через CYP3A4. Слід бути обережним при одночасному застосуванні інгібіторів CYP3A4. Однак, оскільки виведення відбувається переважно нирками, накопичення бринзоламіду малоймовірне. Бринзоламід не є інгібітором ізоферментів цитохрому Р-450.
04.6 Вагітність та період лактації
Вагітність
Дані щодо офтальмологічного застосування бринзоламіду у вагітних жінок відсутні або обмежені.Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність після системного введення (див. Також розділ 5.3).
АЗОПТ не рекомендується під час вагітності та жінкам репродуктивного віку, які не застосовують засоби контрацепції.
Час годування
Невідомо, чи виділяється бринзоламід / метаболіти у жіноче молоко після місцевого офтальмологічного введення. Дослідження на тваринах показали екскрецію мінімальної кількості бринзоламіду у грудне молоко після перорального застосування.
Не можна виключити ризик для новонароджених / немовлят. Необхідно прийняти рішення про припинення грудного вигодовування або лікування АЗОПТ з урахуванням користі грудного вигодовування для дитини та користі терапії для жінки.
Родючість
Дослідження на бринзоламіді на тваринах не показали впливу на фертильність. Не проводилося досліджень для оцінки впливу місцевого офтальмологічного введення бринзоламіду на фертильність людини.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
AZOPT незначно впливає на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.
Тимчасове затуманення зору або інші порушення зору можуть вплинути на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами (див. Також розділ 4.8 i). Якщо розмиття зору виникає після закапування, пацієнту слід почекати, поки зір повернеться.
Пероральні інгібітори карбоангідрази можуть погіршити здатність виконувати операції, що вимагають розумової уваги та / або фізичної координації (див. Також розділи 4.4 та розділ 4.8).
04.8 Побічні ефекти
Короткий опис профілю безпеки
У клінічних випробуваннях, у яких брали участь понад 2732 пацієнти, які отримували АЗОПТ у вигляді монотерапії або доповнення до тимололу малеату 5 мг / мл, найчастіше повідомлялося про побічні реакції, пов’язані з лікуванням: дисгевзія (6,0%) (гіркий присмак або незвичність, див. Опис нижче) та тимчасове розмиття при закапуванні (5,4%) тривалістю від кількох секунд до кількох хвилин (див. також розділ 4.7).
Таблиця побічних реакцій
Повідомлялося про наступні побічні реакції при застосуванні очних крапель бринзоламіду 10 мг / мл та класифіковані відповідно до такої угоди: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100 до
Дисгевзія (гіркий або незвичайний присмак у роті після закапування) була найбільш частою системною побічною реакцією, пов'язаною із застосуванням АЗОПТ у клінічних випробуваннях; ймовірно, це пов'язано з проходженням очних крапель у носоглотку через носослізний канал. Носослізна оклюзія або незначне закриття повік після закапування може допомогти зменшити частоту цього ефекту (див. Також розділ 4.2).
АЗОПТ - інгібітор сульфонамідів карбоангідрази з системною абсорбцією.
Шлунково -кишковий тракт, нервова система, гематологічні, ниркові та метаболічні ефекти, як правило, пов'язані з системними інгібіторами карбоангідрази. При місцевому застосуванні можливі ті ж види побічних реакцій, що спричиняються пероральними інгібіторами карбоангідрази.
При застосуванні як додаткової терапії травопросту при застосуванні АЗОПТ не спостерігалося жодних несподіваних побічних реакцій. Побічні реакції, що спостерігалися при додатковій терапії, спостерігалися з кожною окремою діючою речовиною.
Педіатричне населення
У невеликих короткочасних клінічних випробуваннях побічні реакції повідомлялися приблизно у 12,5% педіатричних пацієнтів, більшість з яких були місцевими, несерйозними офтальмологічними реакціями, такими як гіперемія кон'юнктиви, подразнення очей, виділення з очей та посилення сльозотечі (див. також розділ 5.1).
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливим, оскільки воно дозволяє здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. У Додатку V.
04.9 Передозування
Випадків передозування не зафіксовано. Лікування має бути симптоматичним та підтримуючим. Можуть виникнути дисбаланс електролітів, розвиток стану ацидозу та можливі наслідки для нервової системи. Необхідно контролювати рівень електролітів у сироватці крові (зокрема калію) та рН крові.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: антиглаукомні та міотичні препарати, інгібітори карбоангідрази.
Код ATC: S01EC04.
Механізм дії
Карбоангідраза - фермент, який міститься в багатьох тканинах організму, включаючи око. Карбоангідраза каталізує оборотну реакцію, яка включає гідратацію вуглекислого газу та зневоднення вугільної кислоти.
Інгібування карбоангідрази на рівні циліарних відростків ока зменшує секрецію водянистої вологи, ймовірно, через уповільнення утворення бікарбонат -іонів з подальшим зменшенням транспорту натрію та рідини. Результатом є зниження внутрішньоочного тиску (ВГД), основного фактора ризику патогенезу пошкодження зорового нерва та втрати поля зору при глаукомі. Бринзоламід, інгібітор карбоангідрази II (СА-II), переважного ізоферменту в оці, з IC50 в пробірці 3,2 нМ і Ki 0,13 нМ у бік CA-II.
Клінічна ефективність та безпека
Досліджено ефект зниження внутрішньоочного тиску (ВГД) АЗОПТ як допоміжної терапії до аналогу простагландину, травопросту. Після початкового 4-тижневого лікування травопростом пацієнти з ВГД ≥ 19 мм рт.ст. були рандомізовані для отримання додаткового лікування бринзоламідом або тимололом. Відбулося "подальше зниження середнього добового ВОТ з 3,2 до 3,4 мм рт. Ст. Для групи бринзоламіду та з 3,2 до 4,2 мм рт. Ст. Для групи тимололу. Існувала" вища загальна частота несерйозних побічних реакцій очей, переважно пов'язаних з ознаками місцеве подразнення у групах бринзоламіду / травопросту. Події були легкими і не впливали на загальну швидкість припинення дослідження (див. Також розділ 4.8).
Клінічне дослідження з AZOPT було проведено у 32 педіатричних пацієнтів віком до 6 років, у яких була діагностована глаукома або очна гіпертензія. не потрібно припиняти терапію до початку монотерапії AZOPT.
Серед пацієнтів, які ніколи не проходили гіпотонічну терапію ока (10 пацієнтів), ефективність АЗОПТ була подібною до тієї, що спостерігалася раніше у дорослих пацієнтів, із зниженням середнього ВГД до 5 мм рт.ст. від базового рівня. (22 пацієнти) середнє ВГД дещо збільшилося порівняно з вихідним показником у групі АЗОПТ.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Після місцевого очного введення бринзоламід всмоктується в системний кровотік. Через високу спорідненість з карбоангідразою II, бринзоламід широко розповсюджується в еритроцитах і має тривалий період напіврозпаду в цільній крові (тобто приблизно 24 тижні). до карбоангідрази і накопичується в еритроцитах. У присутності бринзоламіду цей метаболіт зв’язується переважно з карбоангідразою I. У плазмі концентрації як бринзоламіду, так і N-десетилбринзоламіду низькі та, як правило, нижче меж кількісного аналізу (
Зв’язування з білками плазми крові не є високим (приблизно 60%).Брінзоламід виводиться переважно нирковою екскрецією (приблизно 60%). Приблизно 20% дози виводиться із сечею у вигляді метаболіту. Брінзоламід та N-десетил-бринзоламід є основними компонентами у сечі разом з більш високими концентраціями. Низький рівень N-дезметоксипропіловий та O-десметильний метаболіти.
У фармакокінетичному дослідженні для перорального застосування здорові добровольці отримували капсули по 1 мг бринзоламіду двічі на день протягом 32 тижнів, а для оцінки ступеня системного пригнічення карбоангідрази вимірювали активність карбоангідрази в еритроцитах.
Насичення еритроцитів карбоангідрази II бринзоламідом було досягнуто протягом чотирьох тижнів (концентрація еритроцитів приблизно 20 мкМ). N-десетилбринзоламід, накопичений у еритроцитах, досяг стаціонарного стану протягом 20-28 тижнів, з концентраціями між 6 і 30 мкМ. Інгібування загальної активності карбоангідрази в стаціонарних еритроцитах становило приблизно 70-75%.
Пацієнти з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 30-60 мл / хв) отримували 1 мг бринзоламіду перорально двічі на день протягом 54 тижнів. Концентрація препарату в еритроцитах на четвертому тижні лікування коливалася приблизно від 20 до 40 мкМ. У рівноважному стані концентрації бринзоламіду та його метаболіту в еритроцитах коливалися від 22,0 до 46,1 та від 17,1 до 88,6 мкМ відповідно.
Концентрація N-десетил-бринзоламіду в еритроцитах збільшується, а активність загальної карбоангідрази в еритроцитах знижується зі зменшенням елімінації креатину, але концентрація бринзоламіду в еритроцитах і активність CA-II залишається незмінною. У пацієнтів з найвищим рівнем ниркової дисфункції інгібування загальної активності карбоангідрази було вищим, хоча менше 90% у рівноважному стані.
У місцевому очному дослідженні рівноважні концентрації бринзоламіду в еритроцитах були подібними до тих, що були виявлені при пероральному дослідженні, але рівні N-десетилбринзоламіду були нижчими. Активність карбоангідрази становила приблизно 40-70% від рівня перед дозою
05.3 Дані доклінічної безпеки
Неклінічні дані не виявляють особливої небезпеки для людини на основі звичайних досліджень фармакології безпеки, токсичності при повторних дозах, генотоксичності та канцерогенного потенціалу.
Дослідження токсичності розвитку у кроликів, які отримували пероральні дози бринзоламіду до 6 мг / кг / добу (125 разів більше рекомендованої офтальмологічної дози для людини), не виявили впливу на розвиток плоду, незважаючи на значну токсичність для матері. Подібні дослідження на щурах показали дещо зменшену окостеніння черепа та грудини плодів від матерів, яким вводили бринзоламід у дозі 18 мг / кг / добу (у 375 разів більше рекомендованої офтальмологічної дози для людей), але не у дозах 6 мг / кг / добу. Ці результати були отримані при дозах, які викликали метаболічний ацидоз зі зменшенням росту маси тіла матері та ваги плоду. Дозозалежне зменшення ваги плоду спостерігалося у потомства матерів, які отримували бринзоламід перорально зі змінним зниженням (приблизно на 5-6%) при прийомі 2 мг / кг / добу приблизно до 14% при прийомі 18 мг / добу. Кг / добу. Під час лактації рівень побічних ефектів у потомства становив 5 мг / кг / добу.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Бензалконію хлорид,
маніт (Е421),
карбомер 974p,
тилоксапол,
едетеат динатрію,
хлористий натрій,
соляна кислота / гідроксид натрію (для регулювання рН)
очищена вода.
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
2 роки.
Через 4 тижні після першого відкриття.
06.4 Особливі умови зберігання
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки
Непрозорі поліетиленові пляшки низької щільності з поліпропіленовою кришкою на 5 мл та 10 мл.
Доступні наступні розміри упаковки: упаковка, що містить 1 x 5 мл, 3 x 5 мл та 1 x 10 мл.
Не всі пачки можуть бути на ринку.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Alcon Laboratories (UK) Ltd.
Бізнес -парк Фрімлі
Фрімлі
Кемберлі
Суррей GU16 7SR
Великобританія.
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
Флакон 5 мл: EU/1/00/129/001 (AIC n.034770014/E)
Флакон 10 мл: EU/1/00/129/002 (AIC n.034770026/E)
3 пляшки по 5 мл: EU/1/00/129/003
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Дата першого дозволу: 9 березня 2000 року
Дата останнього оновлення: 9 березня 2005 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
D.CCE, квітень 2015 р
