Діючі речовини: празепам
ПРАЗЕН 10 мг таблетки
ПРАЗЕН 20 мг таблетки
PRAZENE 15 мг / мл пероральні краплі, розчин
Чому використовується Prazene? Для чого це?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
Похідне бензодіазепіну з анксіолітичною активністю.
ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ
Тривога, напруга та інші соматичні або психіатричні прояви, пов'язані з синдромом тривоги.
Бензодіазепіни показані лише тоді, коли розлад важкий, інвалідизує або викликає у пацієнта дуже дискомфорт.
Протипоказання При застосуванні Prazene не слід
Підвищена чутливість до активної речовини, до бензодіазепінів або до будь -якої з допоміжних речовин.
Міастенія гравіс.
Важка дихальна недостатність. Важка печінкова недостатність. Синдром апное сну. Перший триместр вагітності та період годування груддю (див. "Особливі попередження").
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Празен
Тривалість лікування
Тривалість лікування повинна бути обмеженою і якомога коротшою (див. "Доза, спосіб та час введення"), але не повинна перевищувати 8-12 тижнів, включаючи поступовий період відміни. Подовження терапії за ці терміни не повинно відбуватися без повторної оцінки клінічної ситуації.
Можливо, буде корисно повідомити пацієнта на початку лікування, що воно триватиме обмежено, і точно пояснити, як слід поступово зменшувати дозу. Крім того, важливо, щоб пацієнт був поінформований про можливість явищ відскоку, таким чином мінімізуючи занепокоєння з приводу цих симптомів у разі їх виникнення після відміни препарату.
Важливо попередити пацієнта, що не рекомендується різка зміна бензодіазепіну з короткою тривалістю дії, оскільки можуть виникнути симптоми відміни.
Конкретні групи пацієнтів
Бензодіазепіни не слід призначати дітям без уважного вивчення фактичної потреби в лікуванні; тривалість лікування повинна бути якомога коротшою. Люди похилого віку повинні приймати зменшену дозу (див. "Доза, спосіб та час введення"). , пацієнтам з хронічною дихальною недостатністю пропонується менша доза через ризик пригнічення дихання.Бензодіазепіни не показані пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, оскільки вони можуть викликати енцефалопатію. Бензодіазепіни не рекомендуються для первинного лікування психотичних захворювань. Бензодіазепіни не слід застосовувати окремо для лікування депресії або тривоги, пов'язаної з депресією (у таких пацієнтів може виникнути самогубство). Бензодіазепіни слід вживати з особливою обережністю пацієнтам, які в анамнезі вживали наркотики або алкоголь.
Дозування слід дотримуватись у розумних межах у пацієнтів з церебральними органічними змінами (особливо атеросклеротичними) або з серцево-дихальною недостатністю. У разі тривалого лікування рекомендується періодично перевіряти картину крові та функції печінки.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію препарату Празене
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали будь -які ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Алкоголь: слід уникати одночасного прийому з алкоголем. Седативний ефект може посилюватися при одночасному прийомі препарату з алкоголем. Це негативно позначається на здатності керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Асоціація з депресантами ЦНС: центральний депресивний ефект може посилюватися у разі одночасного застосування з нейролептиками (нейролептиками), снодійними, анксіолітиками / седативними засобами, антидепресантами, наркотичними анальгетиками, протиепілептичними засобами, анестетиками та седативними антигістамінними препаратами. Збільшення ейфорії, що призводить до збільшення психіки залежність.
Сполуки, що інгібують певні ферменти печінки (особливо цитохром Р450): Можуть підвищити активність бензодіазепінів. Меншою мірою це також стосується бензодіазепінів, які метаболізуються лише шляхом кон’югації. Інгібітори CYP3A4 можуть зменшити метаболізм празепаму та збільшити його метаболічний потенціал. ступінь токсичності.
Оральні контрацептиви можуть посилювати ефекти празепаму, оскільки вони пригнічують окислювальний обмін. Отже, одночасний прийом оральних контрацептивів спричиняє збільшення сироваткової концентрації бензодіазепінів, що зазнають окисного метаболізму. Пацієнти, які отримують пероральні контрацептиви, повинні перебувати під наглядом щодо будь -яких посилених ефектів празепаму.
Бензодіазепіни слід обережно пов'язувати з клозапіном, оскільки вони можуть викликати додатковий депресивний вплив на центральну нервову систему. У пацієнтів, які отримували клозапін одночасно або після лікування бензодіазепінами, рідко спостерігалися серйозна сплутаність свідомості, гіпотензія та пригнічення дихання. У пацієнтів, які одночасно приймають клозапін, початкова доза бензодіазепіну повинна становити приблизно половину звичайної дози до досягнення достатнього досвіду пацієнтів.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки.
Адекватних контрольованих досліджень у вагітних жінок не проводилося. Даних щодо тератогенності від впливу бензодіазепінів недостатньо. Деякі початкові дослідження показали, що вплив внутрішньоутробно бензіодіазепіну може бути пов’язаний із вродженими вадами розвитку. У випадках, коли спостерігалася кореляція з бензодіазепінами, експозиція відбувалася переважно у першому триместрі вагітності. Застосування протягом останнього триместру до народження асоціюється з новонародженими ускладненнями, включаючи синдром респіраторного дистрессу, синдром «млявої дитини» (гіпотонія, млявість та утруднення при смоктанні) та синдром відміни препарату (тремор, дратівливість, гіпертонус, діарея / блювота та сильне смоктання) ). Якщо бензодіазепіни приймаються під час вагітності або якщо пацієнтка завагітніла під час прийому бензодіазепінів, пацієнта слід поінформувати про потенційну небезпеку для плоду.
Не застосовувати у першому триместрі вагітності та в період годування груддю.
Оскільки бензодіазепіни виділяються з грудним молоком, їх не слід давати годуючим матерям.
Толерантність
Деякі втрати ефективності щодо снодійних ефектів бензодіазепінів можуть розвинутися після повторного застосування протягом декількох тижнів.
Залежність
Застосування бензодіазепінів може призвести до розвитку фізичної та психічної залежності від цих препаратів. Ризик залежності зростає з дозою та тривалістю лікування, а також більший у пацієнтів, які в анамнезі вживали наркотики чи алкоголь.
Після того, як фізична залежність сформувалася, різке припинення лікування супроводжуватиметься симптомами відміни. Вони можуть включати головний біль, біль у тілі, надзвичайну тривогу, напругу, неспокій, сплутаність свідомості та дратівливість. У важких випадках можуть виникнути такі симптоми: дереалізація, деперсоналізація, гіперакузія, оніміння та поколювання кінцівок, підвищена чутливість до світла, шум та фізичний контакт, галюцинації або судоми. Відновлювана безсоння та тривога: Тимчасовий синдром, при якому симптоми, що призвели до лікування бензодіазепінами, повторюються у загостреній формі після припинення лікування. Він може супроводжуватися іншими реакціями, включаючи зміни настрою, тривогу, неспокій або порушення. Симптоми відміни або відскоку посилюються після раптового припинення лікування, рекомендується поступове зменшення дози.
Амнезія
Бензодіазепіни можуть викликати антероградну амнезію. Найчастіше це відбувається через кілька годин після прийому препарату, а отже, для зменшення ризику слід забезпечити безперервний сон пацієнтів протягом 7-8 годин (див. "Побічні ефекти").
Психіатричні та парадоксальні реакції
Відомо, що при застосуванні бензодіазепінів можуть виникнути такі реакції, як неспокій, збудження, дратівливість, агресія, розчарування, гнів, кошмари, галюцинації, психоз, поведінкові зміни. У цьому випадку застосування препарату слід припинити. Ці реакції частіше зустрічаються у дітей та людей похилого віку.
Оскільки празепам має пригнічувальну дію на ЦНС, пацієнтам слід рекомендувати уникати одночасного прийому алкоголю та інших препаратів, що пригнічують ЦНС.
Поєднання ПРАЗЕНУ з іншими психотропними препаратами вимагає особливої обережності та пильності з боку лікаря, щоб уникнути небажаних наслідків взаємодії (див. "Взаємодії").
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Седація, амнезія, порушення концентрації та функцій м’язів можуть негативно вплинути на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами. Якщо тривалість сну була недостатньою, ймовірність порушення уваги може бути збільшена (див. "Взаємодії").
Важлива інформація про деякі інгредієнти:
Празен містить лактозу. Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря, перш ніж приймати цей лікарський засіб.
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Prazene: Дозування
Дорослі
PRAZENE вводять перорально в розділених дозах або як разову дозу. У розділених дозах звичайна середня доза становить 30 мг на добу, тобто 1 таблетка по 10 мг 3 рази на день. Дозу слід поступово регулювати в діапазоні між 20 і 60 мг / день у залежності від реакції пацієнта.
Як разову дозу PRAZENE можна вводити перед сном, а рекомендована початкова доза становить 20 мг. Відповідь пацієнта на багатоденне лікування може дозволити лікарю збільшити або час від часу зменшити дозу для досягнення максимального анксіолітичного ефекту при мінімальній денній сонливості. Оптимальна доза зазвичай становить від 20 до 40 мг на добу.
Такі ж схеми дозування можуть бути реалізовані з розчином у краплях, враховуючи, що 20 крапель містять 10 мг активного інгредієнта. Краплі слід розвести у воді або іншому напої.
Пацієнти літнього або ослабленого віку, включаючи пацієнтів з порушеннями функції печінки та / або нирок.
Як правило, для адекватної терапевтичної відповіді достатньо вдвічі зменшити рекомендовану дозу для дорослих (див. "Застереження щодо застосування").
Діти
Безпека та ефективність препарату у дітей не досліджувалися, проте рекомендується уважно прочитати "Заходи безпеки".
Лікування слід починати з найменшої рекомендованої дози. Не слід перевищувати максимальну дозу.
Лікування повинно бути максимально коротким. Загальна тривалість лікування зазвичай не повинна перевищувати 8-12 тижнів, включаючи поступовий період відміни.
У деяких випадках може знадобитися продовження максимального періоду лікування, в цьому випадку це не слід робити без повторної оцінки стану пацієнта.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Prazene
У разі випадкового проковтування / прийому передозування Prazene негайно повідомте лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Якщо у вас виникли запитання щодо застосування препарату Празене, зверніться до лікаря або фармацевта.
При лікуванні передозування будь -якого препарату слід враховувати можливість одночасного прийому інших речовин.
Після передозування пероральних бензодіазепінів слід викликати блювоту (протягом однієї години), якщо пацієнт перебуває у свідомості, або промити шлунок із захистом дихальних шляхів, якщо він без свідомості.
Якщо покращення спорожнення шлунка не спостерігається, слід ввести активоване вугілля для зменшення всмоктування. Особливу увагу при екстреній терапії слід приділити функціям дихання та серцево -судинної системи. Передозування бензодіазепінів зазвичай призводить до різного ступеня пригнічення центральної нервової системи, починаючи від помутніння і закінчуючи комою. У легких випадках симптоми включають сонливість, розумову сплутаність свідомості та млявість. У важких випадках симптоми можуть включати атаксію, гіпотонію, гіпотензію, пригнічення дихання, рідко кому і рідко смерть. такі як бітартрат левартеренолу або бітартрат метамінолу).
Флумазеніл, специфічний антагоніст бензодіазепінових рецепторів, показаний як протиотрута для повного або часткового скасування седативного ефекту бензодіазепінів і може бути використаний у разі підозри або підтвердження передозування бензодіазепінами. - для оптимального лікування передозування бензодіазепінами.Пацієнтів, які отримують флумазеніл, слід контролювати на предмет седації, пригнічення дихання та інших залишкових ефектів бензодіазепінів протягом відповідного періоду часу після лікування. Лікарі повинні враховувати це. ризик судом, пов’язаний із лікуванням з флумазенілом, особливо у пацієнтів, які тривалий час користуються бензодизепіном, а також у разі передозування циклічних антидепресантів.Рекомендується перед застосуванням ознайомитися з інструкцією з упаковки, що міститься у упаковці флумазенілу.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Prazene
Як і всі ліки, Prazene може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
ПРАЗЕН зазвичай добре переноситься.
У подвійних сліпих плацебо-контрольованих клінічних випробуваннях із застосуванням звичайної добової дози 30 мг у розділених дозах повідомлялося про такі побічні ефекти.
Ці ефекти характерні для бензодіазепінів:
Психічні розлади: розгубленість, яскраві сни
Порушення з боку нервової системи: атаксія, запаморочення, збудження, запаморочення, денна сонливість, головний біль, гіперактивність, запаморочення, нечітка мова, непритомність, тремор
З боку очей: помутніння зору
З боку серця: серцебиття, незначне зниження артеріального тиску
Шлунково -кишкові розлади: сухість у роті, шлунково -кишкові розлади
З боку печінки: порушення функції печінки
З боку шкіри та підшкірної клітковини: потовиділення, свербіж, шкірні реакції
З боку опорно -рухового апарату та сполучної тканини: біль у суглобах, м’язова слабкість
Ниркові та сечові розлади: сечостатеві розлади
Загальні порушення та умови у місці введення: втома, набряк ніг, слабкість
Дослідження: низький кров'яний тиск, порушення функції печінки, збільшення маси тіла.
Інші повідомлені побічні ефекти: притуплення емоцій, зниження пильності, подвійне бачення. Ці явища виникають переважно на початку терапії і зазвичай зникають при наступних введеннях. Іноді повідомлялося про інші побічні реакції, включаючи: зміни лібідо, мідріаз та гранулоцитопенію.
Амнезія
Антероградна амнезія також може виникнути при терапевтичних дозах, ризик зростає при більш високих дозах.Амнезичні ефекти можуть бути пов'язані зі змінами в поведінці (див. "Особливі попередження").
Депресія
Під час застосування бензодіазепінів можна розкрити вже існуючий депресивний стан. Бензодіазепіни або сполуки, подібні до бензодіазепінів, можуть викликати такі реакції, як: неспокій, збудження, дратівливість, агресія, розчарування, гнів, кошмари, галюцинації, психоз, зміни поведінки.
Такі реакції можуть бути досить серйозними. Вони частіше зустрічаються у дітей та людей похилого віку.
Залежність
Застосування бензодіазепінів (навіть у терапевтичних дозах) може призвести до розвитку фізичної залежності: припинення терапії може спричинити відскок або явища відміни (див. "Особливі попередження"). Може виникнути психічна залежність. Повідомлялося про зловживання бензодіазепінами.
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків. Якщо будь -який з побічних ефектів стає серйозним або якщо Ви помітили будь -які побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції, повідомте свого лікаря або фармацевта.
Термін придатності та утримання
Термін придатності: див. Термін придатності, зазначений на упаковці.
Вказаний термін придатності відноситься до продукту в неушкодженій упаковці, правильно зберігається.
Попередження: Не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як утилізувати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити довкілля.
Зберігайте цей препарат у недоступному для дітей місці
Склад та лікарська форма
СКЛАД
ПРАЗЕН 10 мг таблетки
1 таблетка містить:
Діюча речовина: празепам 10 мг.
Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.
ПРАЗЕН 20 мг таблетки
1 таблетка містить:
Діюча речовина: празепам 20 мг.
Допоміжні речовини: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, магнію стеарат, кремнію діоксид колоїдний безводний.
ПРАЗЕН 15 мг / мл пероральні краплі-розчин
1 мл (що дорівнює 30 краплям) розчину містить:
Діюча речовина: празепам 15 мг.
Допоміжні речовини: пропіленгліколь, етилен етиленгліколь, полісорбат 80, сахаринат натрію, левоментол, анетол, блакитний V.
1 крапля містить 0,5 мг празепаму
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ЗМІСТ
Таблетки та пероральні краплі-розчин.
ПРАЗЕНЕ таблетки 10 мг: коробка з 30 таблетками по 10 мг.
ПРАЗЕНЕ 20 мг таблетки: коробка 20 таблеток по 20 мг.
PRAZENE 15 мг / мл пероральні краплі-розчин: 1 флакон-крапельниця по 20 мл.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ПРАЗЕН
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
ПРАЗЕН 10 мг таблетки
Одна таблетка містить:
діюча речовина: празепам 10 мг.
ПРАЗЕН 20 мг таблетки
Одна таблетка містить:
діюча речовина: празепам 20 мг.
PRAZENE 15 мг / мл пероральні краплі, розчин
1 мл (що дорівнює 30 краплям) розчину містить:
діюча речовина: празепам 15 мг.
1 крапля = 0,5 мг.
Повний список допоміжних речовин див. У 6.1
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки та розчин крапель для прийому всередину.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Тривога.
Стани тривоги, напруги, збудження, дратівливості, примхливості; психоневротичні розлади; функціональні органічні розлади та психоневротичні розлади (органічні неврози).
Бензодіазепіни показані лише тоді, коли розлад важкий, інвалідизує або викликає у пацієнта дуже дискомфорт.
04.2 Дозування та спосіб введення
Дорослі
PRAZENE вводять перорально в розділених дозах або як разову дозу.
У розділених дозах звичайна середня доза становить 30 мг на добу, тобто 1 таблетка по 10 мг 3 рази на день. Дозу слід поступово регулювати в діапазоні між 20 і 60 мг / день у залежності від реакції пацієнта.
Як разову дозу PRAZENE можна вводити перед сном, а рекомендована початкова доза становить 20 мг. Відповідь пацієнта на багатоденне лікування може дозволити лікарю збільшити або час від часу зменшити дозу для досягнення максимального анксіолітичного ефекту при мінімальній денній сонливості. Оптимальна доза зазвичай становить від 20 до 40 мг на добу.
Такі ж схеми дозування можуть бути реалізовані з розчином у краплях, враховуючи, що 20 крапель містять 10 мг активного інгредієнта. Краплі слід розвести у воді або іншому напої.
Конкретні групи пацієнтів
Пацієнти літнього або ослабленого віку, включаючи пацієнтів з порушеннями функції печінки та / або нирок
Загалом достатньо вдвічі зменшити рекомендовані дози для дорослих для досягнення адекватної терапевтичної відповіді (див. Розділ 4.4).
Діти
Безпека та ефективність препарату у дітей не досліджувалися.
Однак рекомендується уважно прочитати розділ 4.4. Лікування слід починати з найменшої рекомендованої дози. Не слід перевищувати максимальну дозу.
Лікування повинно бути максимально коротким. Пацієнта слід регулярно проходити повторний огляд і ретельно обмірковувати необхідність продовження лікування, особливо якщо у пацієнта немає симптомів. Загальна тривалість лікування зазвичай не повинна перевищувати 8-12 тижнів, включаючи поступовий період відміни.
У деяких випадках може знадобитися продовження максимального періоду лікування, в цьому випадку це не слід робити без повторної оцінки стану пацієнта.
Як і інші бензодіазепіни тривалої дії, пацієнта слід регулярно контролювати на початку лікування, щоб у разі необхідності зменшити дозу або частоту прийому, щоб запобігти передозуванню через накопичення.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини, до бензодіазепінів або до будь -якої з допоміжних речовин.
Міастенія гравіс.
Важка дихальна недостатність. Важка печінкова недостатність. Синдром апное сну. Перший триместр вагітності та період годування груддю (див. Розділ 4.6)
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Толерантність
Деякі втрати ефективності щодо снодійних ефектів бензодіазепінів можуть розвинутися після повторного застосування протягом декількох тижнів.
Залежність
Застосування бензодіазепінів може призвести до розвитку фізичної та психічної залежності від цих препаратів. Ризик залежності зростає з дозою та тривалістю лікування, а також більший у пацієнтів, які в анамнезі вживали наркотики чи алкоголь.
Після того, як фізична залежність сформувалася, різке припинення лікування супроводжуватиметься симптомами відміни. Вони можуть включати головний біль, біль у тілі, надзвичайну тривогу, напругу, неспокій, сплутаність свідомості та дратівливість. У важких випадках можуть виникнути такі симптоми: дереалізація, деперсоналізація, гіперакузія, оніміння та поколювання кінцівок, підвищена чутливість до світла, шум та фізичний контакт, галюцинації або судоми.
Відновлювана безсоння та тривога: Тимчасовий синдром, при якому симптоми, що призвели до лікування бензодіазепінами, повторюються у загостреній формі після припинення лікування. Він може супроводжуватися іншими реакціями, включаючи зміни настрою, тривогу, неспокій або порушення. Симптоми відміни або відскоку посилюються після раптового припинення лікування, рекомендується поступове зменшення дози.
Тривалість лікування
Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою (див. Розділ 4.2), але не повинна перевищувати 8-12 тижнів, включаючи поступовий період відміни. Подовження терапії за ці терміни не повинно відбуватися без повторної оцінки клінічної ситуації. Можливо, буде корисно повідомити пацієнта на початку лікування про те, що воно триватиме обмежено, і пояснити, як дозу слід поступово зменшувати.
Також важливо, щоб пацієнт був поінформований про ймовірність відскоку, таким чином мінімізуючи занепокоєння з приводу цих симптомів у разі їх виникнення після припинення прийому препарату.
Важливо попередити пацієнта, що оскільки ПРАЗЕН-це бензодіазепін тривалої дії, раптовий перехід на бензодіазепін короткої дії недоцільний, оскільки можуть виникнути симптоми відміни.
Амнезія
Бензодіазепіни можуть викликати антероградну амнезію. Найчастіше це відбувається через кілька годин після прийому препарату, а отже, для зменшення ризику слід забезпечити безперервний сон пацієнтів протягом 7-8 годин (див. Розділ 4.8).
Психіатричні та парадоксальні реакції
Відомо, що при застосуванні бензодіазепінів можуть виникнути такі реакції, як неспокій, збудження, дратівливість, агресія, розчарування, гнів, кошмари, галюцинації, психоз, поведінкові зміни. У цьому випадку застосування препарату слід припинити. Ці реакції частіше зустрічаються у дітей та людей похилого віку.
Конкретні групи пацієнтів
Бензодіазепіни не слід призначати дітям без уважного вивчення фактичної потреби в лікуванні; тривалість лікування повинна бути якомога коротшою. Літнім людям слід приймати зменшену дозу (див. Розділ 4.2). Так само рекомендується менша доза для пацієнтам з хронічною дихальною недостатністю через ризик пригнічення дихання Бензодіазепіни не показані пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, оскільки вони можуть спричинити енцефалопатію (див. розділ 4.3). Бензодіазепіни не рекомендуються для первинного лікування психотичних захворювань. Бензодіазепіни не слід застосовувати окремо для лікування депресії або тривоги, пов'язаної з депресією (у таких пацієнтів може виникнути самогубство). Бензодіазепіни слід вживати з особливою обережністю пацієнтам, які в анамнезі вживали наркотики або алкоголь.
Оскільки PRAZENE пригнічує центральну нервову систему, пацієнтам слід рекомендувати уникати одночасного прийому алкоголю та інших наркотиків з пригнічувальною дією на ЦНС.
Поєднання ПРАЗЕНУ з іншими психотропними препаратами вимагає особливої обережності та пильності з боку лікаря, щоб уникнути небажаних наслідків взаємодії (див. Розділ 4.5).
Дозування слід дотримуватись у розумних межах у пацієнтів з церебральними органічними змінами (особливо атеросклеротичними) або з серцево-дихальною недостатністю.
У разі тривалого лікування рекомендується періодично перевіряти картину крові та функції печінки.
Важлива інформація про деякі інгредієнти
Празен містить лактозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими непереносимістю галактози внаслідок дефіциту лактази або мальабсорбції глюкози / галактози не слід приймати цей препарат.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Алкоголь: Слід уникати одночасного прийому з алкоголем. Седативний ефект може посилюватися при одночасному прийомі лікарського засобу з алкоголем.
Це негативно позначається на здатності керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Асоціація з депресантами ЦНС: центральний депресивний ефект може посилюватися у разі одночасного застосування з нейролептиками (нейролептиками), снодійними, анксіолітиками / заспокійливими засобами, антидепресантами, наркотичними анальгетиками, протиепілептичними засобами, анестетиками та седативними антигістамінними препаратами. до зростання психічної залежності.
Сполуки, що інгібують певні ферменти печінки (особливо цитохром Р450): Може підвищити активність бензодіазепінів. У меншій мірі це також стосується бензодіазепінів, які метаболізуються лише шляхом кон'югації.
Інгібітори CYP3A4 можуть зменшити метаболізм празепаму та збільшити його потенційний ступінь токсичності.
Оральні контрацептиви можуть посилювати ефекти празепаму, оскільки вони пригнічують окислювальний обмін. Отже, одночасний прийом оральних контрацептивів спричиняє збільшення сироваткової концентрації бензодіазепінів, що зазнають окисного метаболізму.
Пацієнти, які отримують пероральні контрацептиви, повинні перебувати під наглядом щодо будь -якого посилення ефектів празепаму.
Бензодіазепіни слід обережно пов'язувати з клозапіном, оскільки вони можуть викликати адитивно -депресивний вплив на центральну нервову систему.У пацієнтів, які отримували клозапін одночасно або після лікування бензодіазепінами, рідко спостерігалися серйозна сплутаність свідомості, гіпотензія та пригнічення дихання. У пацієнтів, які одночасно приймають клозапін, початкова доза бензодіазепіну повинна становити приблизно половину звичайної дози до досягнення достатнього досвіду пацієнтів.
04.6 Вагітність та лактація
Адекватних контрольованих досліджень у вагітних жінок не проводилося.
Даних щодо тератогенності від впливу бензодіазепінів недостатньо. Деякі початкові дослідження показали, що вплив внутрішньоутробно бензіодіазепіну може бути пов’язаний із вродженими вадами розвитку. У випадках, коли спостерігалася кореляція з бензодіазепінами, експозиція відбувалася переважно у першому триместрі вагітності. Застосування протягом останнього триместру до народження асоціюється з новонародженими ускладненнями, включаючи синдром респіраторного дистрессу, синдром «млявої дитини» (гіпотонія, млявість та утруднення при смоктанні) та синдром відміни препарату (тремор, дратівливість, гіпертонус, діарея / блювота та сильне смоктання) ). Якщо бензодіазепіни приймаються під час вагітності або якщо пацієнтка завагітніла під час прийому бензодіазепінів, пацієнта слід поінформувати про потенційну небезпеку для плоду.
Не застосовувати у першому триместрі вагітності та в період годування груддю.
Оскільки бензодіазепіни виділяються з грудним молоком, їх не слід давати годуючим матерям.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Седація, амнезія, порушення концентрації та функцій м’язів можуть негативно вплинути на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами. Якщо тривалість сну була недостатньою, ймовірність порушення уваги може бути збільшена (див. Розділ 4.5).
04.8 Побічні ефекти
ПРАЗЕН зазвичай добре переноситься.
У подвійних сліпих плацебо-контрольованих клінічних випробуваннях із застосуванням звичайної добової дози 30 мг у розділених дозах повідомлялося про такі побічні ефекти.
Ці ефекти характерні для бензодіазепінів:
Психічні розлади: розгубленість, яскраві сни.
Порушення з боку нервової системи: атаксія, запаморочення, збудження, запаморочення, сонливість, головний біль, гіперактивність, запаморочення, нечітка мова, непритомність, тремор
З боку очей: помутніння зору.
З боку серця: серцебиття, незначне зниження артеріального тиску.
Шлунково -кишкові розлади: сухість у роті, шлунково -кишкові розлади. З боку печінки: порушення функції печінки.
З боку шкіри та підшкірної клітковини: потовиділення, свербіж, шкірні реакції.
З боку опорно -рухового апарату та сполучної тканини: біль у суглобах.
Ниркові та сечові розлади: сечостатеві розлади.
Загальні розлади та умови у місці введення: втома, набряк ніг, слабкість.
Дослідження: низький кров'яний тиск, порушення функції печінки, збільшення маси тіла.
Інші повідомлені побічні ефекти: притуплення емоцій, зниження пильності, подвійне бачення. Ці явища виникають переважно на початку терапії і зазвичай зникають при наступних введеннях. Іноді повідомлялося про інші побічні реакції, включаючи: зміни лібідо, мідріаз та гранулоцитопенію.
Амнезія
Антероградна амнезія також може виникнути при терапевтичних дозах, ризик зростає при більш високих дозах. Амнезичні ефекти можуть бути пов'язані зі змінами в поведінці (див. Розділ 4.4).
Депресія
Під час застосування бензодіазепінів може бути розкрито існуючий депресивний стан.
Бензодіазепіни або бензодіазепіноподібні сполуки можуть викликати такі реакції, як: неспокій, збудження, дратівливість, агресія, розчарування, гнів, кошмари, галюцинації, психоз, зміни поведінки.
Такі реакції можуть бути досить серйозними. Вони частіше зустрічаються у дітей та людей похилого віку.
Залежність
Застосування бензодіазепінів (навіть у терапевтичних дозах) може призвести до розвитку фізичної залежності: припинення терапії може спричинити відскок або явища відміни (див. Розділ 4.4). Може виникнути психічна залежність. Повідомлялося про зловживання бензодіазепінами.
04.9 Передозування
Як і при застосуванні інших бензодіазепінів, не очікується, що передозування буде небезпечним для життя, якщо не приймати одночасно інші депресанти ЦНС (включаючи алкоголь).
При лікуванні передозування будь -якого препарату слід враховувати можливість одночасного прийому інших речовин.
Після передозування пероральних бензодіазепінів слід викликати блювоту (протягом однієї години), якщо пацієнт перебуває у свідомості, або промити шлунок із захистом дихальних шляхів, якщо він без свідомості.
Якщо покращення спорожнення шлунка не спостерігається, слід ввести активоване вугілля для зменшення всмоктування. Особливу увагу при екстреній терапії слід приділити функціям дихання та серцево -судинної системи. Передозування бензодіазепінів зазвичай призводить до різного ступеня пригнічення центральної нервової системи, починаючи від помутніння і закінчуючи комою. У легких випадках симптоми включають сонливість, сплутаність свідомості та млявість. У важких випадках симптоми можуть включати атаксію, гіпотонію, гіпотензію, пригнічення дихання, рідко кому та рідко смерть.
Гіпотензію, хоча й малоймовірну, можна контролювати за допомогою вазопресорів (таких як бітартрат левартеренолу або бітартрат метарамінолу).
Флумазеніл, специфічний антагоніст бензодіазепінових рецепторів, вказується як антидот для повного або часткового придушення седативного ефекту бензодіазепінів і може бути використаний у разі підозри або відомого передозування бензодіазепінів. Для оптимального лікування передозування бензодіазепінами.Пацієнтів, які отримують флумазеніл, необхідно протягом відповідного періоду часу після лікування контролювати на предмет седації, пригнічення дихання та інших залишкових ефектів бензодіазепінів. Лікарі повинні враховувати це. флумазеніл, особливо у пацієнтів, які тривалий час користуються бензодизепіном, а також у разі передозування циклічних антидепресантів.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: похідне бензодіазепіну з анксіолітичною активністю.
ATC: N05BA11
Празепам-препарат, що належить до класу 1-4 бензодіазепінів.
Фармакологічні експерименти на тваринах показали, що празепам діє як незначний транквілізатор, що його дія подібна до дії інших бензодіазепінів, але з більшим запасом між транквілізуючим та снодійним ефектом.
Бензодіазепіни діють у лімбічній, таламічній та гіпоталамічній областях центральної нервової системи і здатні викликати будь -який необхідний рівень пригнічення нервової системи, включаючи седацію, гіпноз, розслаблення скелетних м’язів та протисудомну дію.
Останні дані свідчать про те, що бензодіазепіни виявляють свою дію шляхом стимуляції комплексу рецепторів ГАМК (гамма -аміномасляної кислоти) -бензодіазепінів.
ГАМК-це інгібуючий нейромедіатор, який проявляє свою активність на рівні специфічних підтипів рецепторів, визначених як ГАМК-А та ГАМК-В. ГАМК-А є основним підтипом рецепторів, присутнім у центральній нервовій системі, і, як вважають, бере участь у дії анксіолітиків та седативних засобів.
Вважається, що рецептори ГАМК-А поєднані з підтипами рецепторів, специфічних для бензодіазепінів (БНЗ). У центральній нервовій системі та інших тканинах є три типи рецепторів BNZ: рецептори BNZ1 розташовані в мозочку та в корі головного мозку; Рецептори BNZ2 знаходяться в корі головного мозку та спинному мозку, а рецептори BNZ3 - у периферичних тканинах.
Активація рецептора BNZ1 опосередковує сон, тоді як рецептор BNZ2 діє на розслаблення м’язів, протисудомну активність, координацію рухів та пам’ять. Бензодіазепіни неспецифічно зв'язують рецептори BNZ1 та BNZ2, які мають кінцевий ефект посилення дії ГАМК. На відміну від барбітуратів, які збільшують ефекти, опосередковані ГАМК, подовжуючи час відкриття хлорних каналів, бензодіазепіни посилюють дію ГАМК, збільшуючи спорідненість ГАМК для його рецептора.
Зв’язування ГАМК з його рецепторним центром викликає відкриття хлорних каналів, викликаючи, як наслідок, гіперполяризацію клітинної мембрани та запобігаючи подальшому збудженню клітини.
Експерименти з фармакології людини показали, що празепам пригнічує вплив на центральну нервову систему. Оральний прийом одноразової дози 60 мг та розділених доз до 100 мг тричі на день (загалом 300 мг / добу) не виявив токсичних ефектів. Празепам має виражену анксіолітичну активність із властивістю не викликати гіпнотичного ефекту: його низька токсичність разом з відсутністю депресивної дії на дихальні центри та затяжним ефектом дозволяють використовувати його у всіх тривожних формах.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Празепам легко всмоктується з шлунково -кишкового тракту незалежно від значень рН шлунка.
Метаболізація відбувається при першому проходженні через печінку, а отже, у периферичній крові празепам як такий відсутній або присутній лише в дуже обмежених кількостях.
Його основний продукт перетворення, десалкілпразепам, міститься у периферичній крові та становить його активний метаболіт.
На додаток до цього, виявляється невелика кількість 3-гідроксипразепаму та оксазепаму в частково глюкуронованій формі, готових до виведення з сечею і тому без будь-якого терапевтичного ефекту.
Біодоступність дезалкілпразепаму з празепаму становить 51 ± 5%.
Фармакокінетика празепаму характеризується постійним рівнем у крові та відсутністю піків плазми.
Після одноразового введення таблетки празепаму 20 мг максимальний рівень активного метаболіту в крові досягається на 5-6-й годині, після чого без істинного піку рівень крові повільно знижується.
Період напіввиведення активного метаболіту становить приблизно 60 годин і більш тривалий у людей похилого віку, осіб з ожирінням, пацієнтів з гепатопатією та хворих на цироз печінки.
Після повторного введення рівень крові підвищується протягом кількох днів і досягає стаціонарного стану на 9 день.
З припиненням прийому препарату рівень крові падає не різко, а поступово.
Об'єм розподілу становить 14,4 ± 5,1 л / кг.
Зв’язування з білками плазми крові становить 97,5%.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Канцерогенез, мутагенез та зниження фертильності
Довготривалі дослідження щодо оцінки канцерогенезу, мутагенезу та фертильності не проводилися з празепамом. Деякі початкові дослідження виявили підвищений вроджений ризик вад розвитку, пов'язаних із застосуванням хлордіазепоксиду, діазепаму та мепробамату у першому триместрі вагітності; ці дані не були підтверджені наступними дослідженнями. Празепам, похідне бензодіазепіну, не вивчався належним чином. визначити, чи може це бути пов'язано з підвищеним ризиком аномалій плоду (див. розділ 4.6).
Довготривалі токсикологічні дослідження на щурах та собаках показали гепатомегалію та холестаз.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
ПРАЗЕН 10 мг таблетки
Одна таблетка містить: лактозу, мікрокристалічну целюлозу, кукурудзяний крохмаль, стеарат магнію, кремнію діоксид колоїдний безводний.
ПРАЗЕН 20 мг таблетки
Одна таблетка містить: лактозу, мікрогранульовану целюлозу, крохмаль кукурудзяний, стеарат магнію, кремнію діоксид колоїдний безводний.
PRAZENE 15 мг / мл пероральні краплі, розчин
1 мл містить: пропіленгліколь, етилен етиленгліколь, полісорбат 80, сахаринат натрію, левоментол, анетол, блакитний синій V.
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Жодного.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
ПРАЗЕН 10 мг таблетки
Коробка з 30 таблетками у блістері.
ПРАЗЕН 20 мг таблетки
Коробка з 20 таблетками у блістері.
PRAZENE 15 мг / мл пероральні краплі, розчин
1 скляна пляшка по 20 мл з крапельницею.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Pfizer Italia S.r.l.
через Ізонцо, 71 - 04100 Латина
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
ПРАЗЕН 10 мг таблетки 30 таблеток по 10 мг - AIC n. 023762026
PRAZENE 20 мг таблетки 20 таблеток по 20 мг - AIC n. 023762038
PRAZENE 15 мг / мл оральні краплі, розчин 1 флакон по 20 мл - AIC n. 023762053
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
ПРАЗЕН 10 таблеток по 10 мг 26 січня 1979 р. / 31 травня 2005 р
ПРАЗЕНЕ 20 мг таблетки 20 грудня 1984/31 травня 2005 року
PRAZENE 15 мг / мл пероральні краплі, розчин 20 грудня 1984/31 травня 2005 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
11 червня 2010 року
