NEXIUM ®-препарат на основі езомепразолу.
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Antireflux - противиразкові інгібітори протонної помпи
Показання NEXIUM ® Езомепразол
NEXIUM ® використовується в клінічній практиці для лікування всіх патологічних проявів шлунково-кишкового тракту, пов'язаних з підвищеною кислотністю шлунка, таких як виразка дванадцятипалої кишки, виразкова хвороба шлунка, виразкова хвороба шлунка, стравохідно-стравохідний рефлюкс та езофагіт.
У поєднанні з антибіотиками NEXIUM ® можна також використовувати для ліквідації Helicobacter Pylori одночасно з нестероїдними протизапальними препаратами для зменшення розвитку виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, пов’язаної з тривалим застосуванням цих препаратів.
Механізм дії НЕКСІУМ ® Езомепразол
NEXIUM ® - це лікарський засіб на основі езомепразолу, активного інгредієнта, що належить до категорії інгібіторів протонної помпи, і активний на насосі Н + / К + АТФаза.
Прийнятий всередину, завдяки препарату, стійкому до шлунково-кишкового тракту, він проходить шлунковий бар’єр у незміненому вигляді, щоб всмоктуватися на рівні дванадцятипалої кишки, досягаючи максимальної концентрації у плазмі крові протягом 2 годин після перорального застосування.
Зв’язаний з білками плазми, він поширюється у кров’яному руслі, де перетворюється в активну форму, після протонування, індукованого кислою середовищем внутрішньоклітинних канальців париетальних клітин шлунка.
Тут активна форма езомепразолу може вибірково зв'язувати залишок Cys кислотного протонного насоса, безповоротно інгібуючи його і гарантуючи зниження внутрішньошлункової концентрації кислоти приблизно на 80%, з терапевтичним ефектом, який максимізується протягом 2-3 днів після першого найму.
Наприкінці своєї дії парієтальна клітина ресинтезує нові функціонуючі білки, тоді як езомепразол проходить важливий метаболізм у печінці за допомогою ферментів цитохрому р450 та подальшу екскрецію нирками.
Проведені дослідження та клінічна ефективність
ЕЗОМЕПРАЗОЛЬНИЙ ПЕДІАТРИЧНИЙ ВІК
J Pediatr Gastroenterol Nutr. 2010 листопада; 51: 593-8.
Зцілення ерозивного езофагіту та поліпшення симптомів гастроезофагеальної рефлюксної хвороби після лікування езомепразолом у дітей віком від 12 до 36 місяців.
Толія V, Гілгер М.А., Баркер П.Н., Іллуека М.
Гастроезофагеальний рефлюкс та супутні симптоми є одним з найчастіших патологічних станів у педіатричних пацієнтів. У цьому дослідженні оцінювалася ефективність лікування езомепразолом протягом 8 тижнів у маленьких пацієнтів у віці від 12 до 36 місяців, які страждають на ерозивний езофагіт. 84% обстежених пацієнтів продемонстрували значне поліпшення симптомів без клінічно значущих побічних ефектів.
2. ЕКСОМЕПРАЗОЛ І ЛІКУВАННЯ В ЛІКАРНЯХ
Експерт Rev Pharmacoecon Результати Res. 2010 серпня; 10: 371-4.
Економічна ефективність внутрішньовенного введення високих доз езомепразолу у пацієнтів із виразковою кровотечею у США та Європі.
Браун Р.Є., Нанді Дж.
Езомепразол - один з небагатьох інгібіторів протонної помпи, також доступних в ампулах для внутрішньовенної інфузії.Це дослідження показує, як застосування цього способу введення може бути особливо безпечним та ефективним для госпіталізованих пацієнтів з виразковою хворобою шлунка, що зменшує симптоматику, що власні витрати на управління.
3. ПОРІВНЯННЯ МІЖ ІНГІБІТОРАМИ ПРОТОНІЧНИХ НАСОСІВ
Am J Гастроентерол. 2002 березня; 97: 575-83.
Езомепразол (40 мг) порівняно з лансопразолом (30 мг) при лікуванні ерозивного езофагіту.
Кастелл Д.О., Карілас П.Дж., Ріхтер Й.Є., Вакіль Н.Б., Джонсон Д.А., Цукерман С, Скаммер В., Левін Дж.
Це дослідження, проведене на близько 5000 пацієнтів, які страждають на ерозивний езофагіт, показало, що щоденне введення 40 мг езомепразолу може бути більш ефективним, ніж лансопразол, у вирішенні ерозивного езофагіту та печії.
Спосіб застосування та дозування
NEXIUM ® шлунково -стійкі таблетки, вкриті оболонкою, 20 - 40 мг езомепразолу або NEXIUM ® Флакони для ін’єкцій по 40 мг:
незважаючи на правильне формулювання дозування, його має розробити лікар, після "ретельної оцінки фізіопатологічних станів пацієнта та його терапевтичних цілей можна загалом описати деякі дози, широко використовувані в загальній клінічній практика.
Точніше, щоденна доза 20 - 40 мг здається достатньою для лікування ерозивного рефлюкс -езофагіту, гастроезофагеальної рефлюксної хвороби, виразки дванадцятипалої кишки та пептичної хвороби, спричиненої H. Pylori у поєднанні з антибіотиками, та для профілактики виразки шлунка від тривалого лікування. з нестероїдними протизапальними препаратами, тоді як для лікування синдрому Золлінгера-Еллісона дозу можна навіть подвоїти.
З іншого боку, склад у флаконах для ін’єкцій має виключно лікарняний інтерес.
NEXIUM ® Езомепразол попередження
Прийом препарату НЕКСІУМ ® повинен передувати ретельній оцінці клінічної картини пацієнта з метою виключення злоякісного походження патологій шлунково -кишкового тракту.
Ця потреба є особливо актуальною, враховуючи здатність езомепразолу маскувати деякі важливі ознаки та симптоми, які можуть затримати час діагностики, полегшуючи прогресування захворювання та неефективність терапії.
Крім того, введення езомепразолу слід проводити з особливою обережністю пацієнтам зі зниженою функцією печінки та нирок, для яких описано значне збільшення експозиції діючої речовини.
Антацидна дія, спричинена NEXIUM ®, може визначати як підвищений ризик зараження сальмонелою та кампілобактерією, так і зміну всмоктування інших препаратів.
Поява епізодів сонливості, психічної сплутаності свідомості та запаморочення після прийому езомепразолу може зробити використання механізмів та керування транспортними засобами небезпечними.
Вагітність та грудне вигодовування
NEXIUM ®, а також інші препарати на основі езомепразолу, протипоказані у період вагітності та годування груддю, з огляду на відсутність досліджень та експериментальних моделей, які б показували повну безпеку діючої речовини у цей період, для здоров’я плоду та немовляти. .
Взаємодії
Відомо, як езомепразол метаболізується цитохромом р450, а точніше, ізоформами CYP2C19 та CYP3A4, і як його метаболіти можуть знижувати активність цих ферментів.
Таким чином, у світлі цих даних стає очевидним, що одночасне введення активних інгредієнтів, що метаболізуються однією ферментативною системою, може призвести до значної мінливості їх фармакокінетичних характеристик.
Тому в цих випадках необхідно було б уникнути цієї взаємодії або відрегулювати дозу таким чином, щоб зберегти терапевтичний ефект при мінімізації ризику побічних ефектів.
Крім того, зменшення внутрішньошлункової кислотності, спричинене NEXIUM ®, може зменшити всмоктування ліків, які потребують особливо кислого рН, щоб поглинути, наприклад деяких протигрибкових засобів.
Протипоказання NEXIUM ® Езомепразол
Враховуючи задокументовану перехресну реакцію між різними інгібіторами протонної помпи, NEXIUM ® протипоказаний у разі відомої гіперчутливості до діючої речовини або до інших похідних бензимідазолу.
Небажані ефекти - побічні ефекти
Клінічні випробування та постмаркетинговий моніторинг виявили низку побічних ефектів, на щастя, легко переносимих і клінічно не дуже важливих, таких як головний біль, біль у животі, нудота, блювота, діарея, запор, метеоризм, запаморочення та безсоння.
Клінічно важливіші побічні явища, такі як порушення функції печінки та нирок, зміни гематологічної та імунної картини, спостерігалися рідше і виключно у окремих категорій пацієнтів групи ризику.
Примітка
NEXIUM ® можна продавати тільки за рецептом лікаря
Інформація про NEXIUM ® езомепразол, опублікована на цій сторінці, може бути застарілою або неповною. Для правильного використання цієї інформації див. Сторінку Відмова від відповідальності та корисної інформації.
