Антагоністи АТ1 або препарати сартану

Загальність

Препарати-антагоністи АТ1 або сартан-це препарати-антагоністи рецепторів ангіотензину II.
Точніше, вони є антагоністами рецепторів ангіотензину II типу АТ1 і використовуються як гіпотензивні препарати.
Однак інгібування цих рецепторів може викликати певні побічні ефекти, хоча і в меншій мірі, ніж ті, що даються іншими антигіпертензивними засобами, такими як інгібітори АПФ. Однак сартани підтримують індукцію ниркових фетопатій і як такі протипоказані під час вагітності.
До цього класу препаратів належать активні інгредієнти, такі як лозартан, валсартан, кандесартан, ірбесартан та епросартан.

Терапевтичні показання

Сартани використовуються в терапії для лікування гіпертонії та - якщо немає можливості використовувати інгібітори АПФ - також для лікування хронічної серцевої недостатності.
Залежно від випадку - сартани можна застосовувати як окремо в монотерапії, так і в комбінованій терапії у поєднанні з діуретиками, β -адреноблокаторами або інгібіторами АПФ.

Механізм дії

Як згадувалося, сартани проявляють свою антигіпертензивну активність шляхом конкурентної антагонізації рецепторів АТ1 до ангіотензину II.
Ці рецептори здатні опосередковувати всі серцево -судинні ефекти, викликані ангіотензином II, такі як звуження судин, ремоделювання серцево -судинної системи та затримка води.

Якби ці рецептори АТ1 були активовані, насправді вони викликали б звуження судин, синтез та вивільнення альдостерону та реабсорбції натрію.
Таким чином, блокуючи рецептори АТ1, сартани інгібують систему ренін-ангіотензин безпосередньо на рівні рецептора, незалежно від джерела, з якого надходить ангіотензин.
Тому можна сказати, що сартани виробляють більш вибіркове "пригнічення" активності ангіотензину II, ніж інгібітори АПФ. Крім того, на відміну від останніх, сартани не посилюють активність брадикініну, отже, вони не виробляють ефектів. явище.

Побічні ефекти

Звичайно, тип побічних ефектів та інтенсивність їх виникнення можуть відрізнятися від пацієнта до пацієнта як у залежності від обраного активного інгредієнта, так і у залежності від чутливості кожної людини до препарату, який він вирішує використати. .
Деякі побічні ефекти, викликані сартанами, подібні до тих, що викликаються інгібіторами АПФ, і пояснюються послабленням системи ренін-ангіотензин, викликаним цими самими препаратами.
У будь -якому випадку можна сказати, що найбільш поширеними побічними ефектами, які можуть виникнути після застосування сартанів, є:

Головний біль;
Запаморочення
Запаморочення;
Ортостатична гіпотензія;
Нудота і блювота;
Слабкість і втома;
Зміни функції нирок.

Лікарські взаємодії

Сартани можуть встановлювати взаємодію ліків з кількома іншими типами ліків. Серед них ми згадуємо:

Солі калію, калійзберігаючі діуретики та дроспіренон. Насправді, одночасний прийом цих препаратів і сартанів збільшує ризик «початку» гіперкаліємії.
Нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), такі як індометацин, напроксен та піроксикам. Ці активні інгредієнти, по суті, можуть знизити терапевтичну ефективність сартанів та інших антигіпертензивних засобів.
Дигоксин, оскільки сартани можуть підвищити його рівень при одночасному прийомі.
Варфарин, рівень якого може бути знижений у разі одночасного застосування з сартанами.

Протипоказання

Як правило, застосування сартанів протипоказане пацієнтам із захворюваннями печінки, діабетом та / або тяжкою нирковою недостатністю.
Звичайно, застосування сартанів також протипоказане пацієнтам з відомою гіперчутливістю до цих самих препаратів.
Нарешті, через серйозні побічні ефекти, які можуть викликати плід, застосування сартанів також протипоказано вагітним жінкам, особливо у другому та третьому триместрах вагітності. Подібним чином прийом сартанів також протипоказаний матерям які годують грудьми.