Теразозин-це α1-селективний альфа-блокатор, який використовується для лікування симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози.
Розслаблення гладкої мускулатури передміхурової залози та уретри пов’язане зі збільшенням максимальної швидкості сечовипускання та значним зменшенням обструкції, що значно покращує стан хворих на доброякісну гіперплазію передміхурової залози (ДГПЗ). Насправді симптоми ДГПЗ в основному обумовлені наявністю збільшеної простати та підвищенням тонусу гладкої мускулатури сечового міхура та передміхурової залози, що, як ми бачили, регулюється альфа1-адренергічними рецепторами. Теразозин також покращує симптоми подразнення нижніх сечовивідних шляхів, викликане локальним скороченням гладкої мускулатури.
Однак теразозин також має досить частий недолік - зниження артеріального тиску. Оскільки більшість пацієнтів з доброякісною гіперплазією передміхурової залози мають похилий вік, цей недолік також є одним з найпоширеніших побічних ефектів. Зниження артеріального тиску за допомогою теразозину відбувається тому, що останній також викликає розслаблення гладкої мускулатури, що оточує більші судини кровоносної системи, викликаючи розширення цих судин і, відповідно, зменшення периферичного опору. Цей побічний ефект може бути проблемою у пацієнтів, які вже страждають на артеріальну гіпотензію, у яких теразозин може викликати запаморочення та непритомність. Якщо пацієнт втратив свідомість після введення теразозину, рекомендується покласти пацієнта, щоб посилити кровообіг, і при необхідності звернутися за медичною допомогою. Введення теразозину спричиняє зниження артеріального тиску, клінічно значуще, навіть у осіб з нормальним тиском, що триває протягом 24 годин після прийому; прояв симптомів залежить від індивідуальної реакції пацієнта та від його звичного артеріального тиску; тому у багатьох людей можуть виникнути ортостатичні побічні ефекти, особливо на початку лікування теразозином.
Ще одним цікавим ефектом, що виникає після введення теразозину, є зниження концентрації холестерину в крові. Фактично, клінічні дослідження показали, що введення терапевтичних доз теразозину пов'язане зі зменшенням, у порівнянні зі значеннями до початку лікування, 2-5% загальної концентрації холестерину в плазмі і приблизно на 3-6% зниження концентрації фракцій ЛПНЩ та ЛПОНЩ, взятих разом.
Теразозин швидко всмоктується з шлунково -кишкового тракту після перорального введення і досягає максимальної концентрації в плазмі крові менш ніж за 1 годину. Теразозин також виявляє "високу спорідненість з білками плазми крові, з якими зв'язується приблизно 95% абсорбованого препарату ... Більша частина препарату метаболізується печінкою, проходячи лише незначну частину першого печінкового пасажу, потім виводиться з сечею приблизно на 40% і з калом приблизно на 60%. Період напіввиведення теразозину становить приблизно 12 годин з моменту прийому. Клінічні дослідження показали, що у пацієнтів дуже похилого віку (або геріатричного віку) кліренс (швидкість виведення препарату з організму) зменшується приблизно на 30% порівняно з нормою.
Теразозин також використовується для лікування артеріальної гіпертензії, для якої фармакологічний механізм дії завжди однаковий. Фактично, розслаблення гладкої мускулатури, що оточує артерії та артеріоли, призводить до зниження артеріального тиску. У зв’язку з цим слід пам’ятати, що теразозин має тенденцію мати дещо вищу спорідненість до альфа -1 адренергічних рецепторів сечовивідних шляхів, що робить його більш придатним препаратом для лікування симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози.
Теразозин вперше був представлений на ринку фармацевтичною компанією Abott у США у 1987 році під зареєстрованою назвою Hytrin ®; в даний час теразозин можна знайти на ринку як генеричний препарат під назвою Теразозин або під іншими винайденими назвами.
Дозування та спосіб застосування
Для різних видів лікування теразозином використовуються різні дози, оскільки важливо, щоб дозу теразозину коригували відповідно до індивідуальної відповіді кожного пацієнта. Насправді, на початку кожного лікування, як симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози, так і артеріальної гіпертензії, рекомендується починати з дози теразозину всього 1 мг / добу, яку слід вводити перед сном. значно знижує ймовірність виникнення побічних ефектів, таких як раптові непритомності внаслідок надмірного зниження артеріального тиску.
Якщо теразозин використовується для лікування артеріальної гіпертензії, рекомендується поступово збільшувати добову дозу, приблизно вдвічі збільшуючи дозу прийому з тижневими інтервалами, поки не буде досягнута бажана терапевтична відповідь. Однак зазвичай 2 мг / добу теразозину Це достатньо для контролю артеріального тиску, в деяких випадках воно може досягати 10 мг / добу, і в ході кількох клінічних досліджень було підтверджено, що цю дозу можна використовувати протягом тривалого періоду часу як підтримуючу дозу. У деяких випадках у для лікування артеріальної гіпертензії теразозин застосовують у поєднанні з іншими антигіпертензивними препаратами, такими як сечогінні; у цих випадках дозу теразозину слід зменшити, а при необхідності - повторити корекцію дози.Одночасне введення теразозину разом з іншими антигіпертензивними препаратами слід проводити з великою обережністю, оскільки існує ризик терапевтичного ефекту, протилежного , тобто поява важкої артеріальної гіпотензії.
Навіть коли теразозин використовується для лікування симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози, рекомендується коригувати дозу шляхом приблизно подвоєння дози через регулярні проміжки часу, кожний тиждень або кожні два тижні, доки не буде досягнута бажана терапевтична відповідь. Однак найбільш використовувані дози це 5 мг / добу та 10 мг / добу, тоді як поліпшення симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози починає проявлятися приблизно через п’ятнадцять днів від початку введення теразозину. Щоб уникнути настання теразозину. "Ортостатична гіпотензія - це рекомендується розпочинати терапію з використанням таблеток теразозину 1 мг протягом одного тижня, потім продовжити прийом таблеток по 2 мг протягом наступних двох тижнів і перейти на таблетки теразозину 5 мг протягом тижня. Поліпшення симптомів доброякісної гіперплазії передміхурової залози та відповідь на лікування слід переглядати щомісяця.
Застосування теразозину у пацієнтів з помірним або тяжким порушенням функції печінки вимагає особливої уваги, оскільки теразозин майже повністю метаболізується печінкою і виводиться переважно жовчовивідними протоками; тому у пацієнтів, які страждають на порушення функції печінки, дуже ретельно регулюється рекомендована терапевтична доза.
На початку лікування теразозином важливо, щоб перша доза була призначена пацієнту перед сном, щоб допомогти організму звикнути до зниження артеріального тиску та уникнути настання запаморочення та раптового непритомності. Інші дози лікування також можна вводити вранці або в інший час доби, доки існує щоденна регулярність, яка буде дотримуватися протягом усього періоду лікування.
Прийом теразозину не слід припиняти без попередньої консультації з лікарем, особливо якщо він використовується для лікування артеріальної гіпертензії; якщо лікування було помилково перервано, рекомендується знову розпочати введення теразозину у дозі 1 мг, який слід прийняти перед сном.
Теразозин: протипоказання та побічні ефекти »
