Діючі речовини: ацикловір
АЦІКЛОВІР ДОРОМ таблетки 400 мг
АЦІКЛОВІР ДОРОМ таблетки 800 мг
АЦІКЛОВІР ДОРОМ 400 мг / 5 мл пероральна суспензія
Чому використовується ацикловір - загальний препарат? Для чого це?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
Противірусна хіміотерапія.
ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ
ACICLOVIR DOROM вказується:
- для лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок вірусом простого герпесу (ВПГ), включаючи первинний та рецидивуючий генітальний герпес (виключаючи неонатальний ВПГ та важкі інфекції ВПГ у дітей з імунодефіцитом);
- для придушення рецидивів простого герпесу у пацієнтів з нормальною імунною функцією;
- для профілактики інфекцій простого герпесу у пацієнтів з порушеною імунною функцією;
- для лікування вітрянки та оперізувального герпесу
Протипоказання до застосування Ацикловіру - генеричного препарату не слід
Підвищена чутливість до активної речовини, до валацикловіру або до будь -якої з допоміжних речовин
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати ацикловір - загальний препарат
Стан гідратації:
забезпечити належну гідратацію у пацієнтів, які приймають високі дози перорального або внутрішньовенного введення ацикловіру.
Ризик ниркової недостатності збільшується при застосуванні інших нефротоксичних препаратів.
Застосування пацієнтам з нирковою недостатністю або літнім пацієнтам:
ацикловір виводиться нирковим кліренсом, тому дозу слід зменшити у пацієнтів з нирковою недостатністю (див. розділ «Доза, спосіб та час введення»). Пацієнти літнього віку, ймовірно, мають порушення функції нирок, тому у цій групі пацієнтів слід враховувати необхідність зменшення дози. І літні пацієнти, і пацієнти з нирковою недостатністю мають підвищений ризик розвитку побічних ефектів. Неврологічно і їх слід ретельно контролювати У звітах, про які повідомлялося, ці реакції, як правило, були оборотними після припинення лікування (див. розділ "Побічні ефекти"). Тривалі або повторні курси ацикловіру у пацієнтів із сильним імунодефіцитом можуть включати відбір стійких вірусних штамів зі зниженою чутливістю, які можуть не реагувати продовження лікування ацикловіром.
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити дію ацикловіру - загального препарату
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Ацикловір виводиться переважно у незміненому вигляді з сечею шляхом активної ниркової канальцевої секреції. Будь -який одночасно введений препарат, який конкурує з цим механізмом, може збільшити концентрацію ацикловіру в плазмі. За допомогою цього механізму пробенецид та циметидин збільшують AUC ацикловіру та зменшують нирковий кліренс ацикловіру.Так само було показано збільшення AUC у плазмі крові ацикловіру та неактивного метаболіту мофетилу мікофенолату, імунодепресанта, що використовується у пацієнтів з трансплантатами. Однак не потрібно коригувати дозу через широкий терапевтичний показник ацикловіру.
Експериментальне дослідження у п’яти чоловічих суб’єктів показало, що супутня терапія ацикловіром збільшує AUC введеного теофіліну приблизно на 50%.Рекомендується вимірювати концентрацію теофіліну в плазмі крові під час одночасної терапії ацикловіром.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки
Вагітність
Застосування ацикловіру слід розглядати лише тоді, коли потенційна користь перевищує можливість невідомих ризиків.
Реєстр з використання ацикловіру під час вагітності надав дані про результати вагітності у жінок, які зазнали впливу різних препаратів ацикловіру після маркетингу. Ці спостереження не показали збільшення кількості вроджених аномалій у пацієнтів, які зазнали впливу ацикловіру, порівняно з загальною популяцією., і вроджені аномалії, що спостерігалися, не виявили характеристик унікальності або узгодженості, таких як припущення про можливу загальну причину їх появи.
Системне введення ацикловіру у міжнародно прийнятих стандартних тестах не викликало ембріотоксичних або тератогенних ефектів у кроликів, щурів чи мишей.
В експериментальному тесті, не включеному до стандартних тестів, проведених на щурах, спостерігалися аномалії розвитку плода, але лише після підшкірних доз, настільки високих, щоб викликати токсичний вплив на матір. Клінічна значимість цих даних невизначена.
Оскільки клінічні дані про введення під час вагітності обмежені, у цей період препарат слід призначати лише у випадках крайньої необхідності під безпосереднім наглядом лікаря.
Час годування
Після перорального введення ацикловіру 200 мг п’ять разів на день ацикловір виявлявся у грудному молоці у концентраціях, що у 0,6-4,1 рази перевищували відповідні рівні у плазмі крові. Ці рівні потенційно піддають дітям дозу ацикловіру до 0,3 мг / кг / добу. Тому рекомендується обережність при призначенні ацикловіру годуючій жінці.
Родючість
Немає даних про фертильність жінок. Не було показано, що ацикловір впливає на кількість сперматозоїдів, їх морфологію та рухливість.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
При розгляді здатності пацієнта керувати автомобілем або працювати з механізмами слід враховувати клінічний стан пацієнта та профіль побічних ефектів ацикловіру. Не проводилося досліджень щодо оцінки впливу ацикловіру на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
Крім того, неможливо передбачити негативний вплив на ці дії з фармакології активної речовини.
Таблетки АЦІКЛОВІР ДОРОМ містять лактозу: якщо ваш лікар сказав вам, що у вас непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря перед прийомом цього препарату.
Суспензія для перорального застосування АЦІКЛОВІР ДОРОМ містить сорбіт: якщо лікар сказав вам, що у вас непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря перед прийомом цього ліки. Це може мати легкий проносний ефект. Калорійність сорбіту становить 2,6 ккал / г.
Суспензія для перорального застосування АЦІКЛОВІР ДОРОМ містить метилпарагідроксибензоат та пропілпарагідроксибензоат: вони можуть викликати навіть уповільнені алергічні реакції.
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати ацикловір - загальний препарат: дозування
Дорослі
Лікування простого герпесу: 200 мг (еквівалентно 2,5 мл пероральної суспензії) 5 разів на день з інтервалами приблизно 4 години, пропускаючи нічну дозу. Лікування слід продовжувати протягом 5 днів, але у випадках важких первинних інфекцій може знадобитися подовження. У пацієнтів із серйозними порушеннями імунної функції (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або у пацієнтів з порушенням всмоктування з кишечника дозу можна подвоїти до 400 мг таблеток або 5 мл пероральної суспензії, або, як альтернативу, це може бути доцільним внутрішньовенним введенням. Оцінено введення ацикловіру. Терапію слід розпочинати якомога швидше після «початку» інфекції, а у разі повторних інфекцій це переважно має відбуватися при перших симптомах або при появі перших уражень.
Супресивна терапія рецидивів інфекцій простого герпесу у пацієнтів з нормальною імунною функцією: 200 мг (еквівалентно 2,5 мл пероральної суспензії) 4 рази на день з 6 -годинними інтервалами. Багатьох пацієнтів можна успішно лікувати шляхом введення таблеток по 400 мг або 5 мл пероральної суспензії двічі на день з 12 -годинними інтервалами. Також ефективними можуть бути дози 200 мг 3 рази на день з 8-годинними інтервалами або 2 рази на день з 12-годинними інтервалами. У деяких пацієнтів рецидив інфекції може статися із загальною добовою дозою 800 мг препарату АЦІКЛОВІР ДОРОМ. Терапію слід періодично переривати з інтервалом у 6 або 12 місяців, щоб спостерігати будь -які зміни в історії хвороби.
Профілактика інфекцій простого герпесу у пацієнтів з порушенням імунної функції: 200 мг (еквівалентно 2,5 мл пероральної суспензії) 4 рази на день з інтервалом у 6 годин. У пацієнтів з серйозними порушеннями імунної функції (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або у пацієнтів з порушенням всмоктування з кишечника дозу можна подвоїти до 400 мг таблеток або 5 мл пероральної суспензії, або, як альтернативу, її можна оцінити. внутрішньовенне введення ацикловіру. Тривалість профілактики слід враховувати у порівнянні з періодом ризику.
Лікування оперізувального герпесу та вітрянки:
Графік прийому на роботу протягом дня
800 мг у таблетках або 10 мл пероральної суспензії 5 разів на день з інтервалами приблизно 4 години, пропускаючи нічну дозу. Лікування слід продовжувати 7 днів. У пацієнтів з серйозними порушеннями імунної функції (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або у пацієнтів з порушенням всмоктування в кишечнику можна розглянути питання про внутрішньовенне введення ацикловіру. "
Дозування у дітей
Для лікування інфекцій простого герпесу та для їх профілактики у людей з порушеною імунною функцією дозування у дітей старше 2 років подібне дозі для дорослих. До 2 років дозу зменшують вдвічі. Серйозні інфекції ВПГ у пацієнтів з ослабленим імунітетом, для яких АЦІКЛОВІР ДОРОМ не показаний, є винятком (див. Розділ «Терапевтичні показання»).
Для лікування вітрянки у дітей старше 6 років дозування становить 800 мг у таблетках або 10 мл пероральної суспензії 4 рази на день; у осіб віком від 2 до 6 років дозування становить 400 мг у таблетках або 5 мл пероральної суспензії 4 рази на день; у осіб молодше 2 років рекомендована доза становить 200 мг (2,5 мл пероральної суспензії) 4 рази на день. Введення 20 мг / кг маси тіла (не більше 800 мг) 4 рази на день дозволяє більш точно коригувати дозу. Лікування слід продовжувати 5 днів.
Немає конкретних даних щодо пригнічення інфекцій простого герпесу або лікування оперізувального герпесу у дітей з нормальною імунною функцією.
Дозування у пацієнтів літнього віку
Пацієнтам, які приймають високі дози перорального препарату Ацикловір Дором, слід підтримувати належну гідратацію. У літніх людей слід враховувати можливість ниркової недостатності та відповідно коригувати дозування (див. "Дозування для пацієнтів з нирковою недостатністю" нижче).
Дозування у пацієнтів з нирковою недостатністю
Рекомендується обережність при призначенні ацикловіру пацієнтам з порушенням функції нирок. Необхідно підтримувати належну гідратацію.
При лікуванні та профілактиці інфекцій простого герпесу у пацієнтів з порушенням функції нирок рекомендована пероральна дозування не повинна викликати накопичення ацикловіру вище рівня, який, як було показано, переноситься після внутрішньовенного введення препарату. При лікуванні інфекцій простого герпесу у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв) рекомендується змінити дозу ацикловіру до 200 мг двічі на день з інтервалом приблизно 12 годин.
При лікуванні вітряної віспи та оперізувального герпесу рекомендується змінити дозу до 800 мг ацикловіру в таблетках або 10 мл суспензії, що вводиться двічі на день з інтервалом приблизно 12 годин, у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс менше 10 мл / хв) та 800 мг ацикловіру в таблетках або 10 мл суспензії 3 рази на день, що вводяться з інтервалом приблизно 8 годин, у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну між 10 і 25 мл / хв).
Передозування Що робити, якщо ви передозували Ацикловір - генеричний препарат
У разі випадкового проковтування / прийому надмірної дози АЦІКЛОВІР ДОРОМ, негайно повідомте про це свого лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Симптоми та ознаки
Ацикловір лише частково абсорбується з шлунково -кишкового тракту. Деякі пацієнти вживали передозування до 20 г ацикловіру за один прийом, не відчуваючи токсичних ефектів. Неодноразові випадкові передозування перорального ацикловіру протягом декількох днів були пов'язані з шлунково -кишковими наслідками (такими як нудота та блювота) та неврологічними наслідками (головний біль та сплутаність свідомості) держава).
Передозування внутрішньовенного введення ацикловіру призвело до підвищення рівня креатиніну в сироватці крові, азоту сечовини крові, що призвело до ниркової недостатності. Описано неврологічні ефекти, включаючи сплутаність свідомості, галюцинації, збудження, судоми та кому, пов’язані з передозуванням.
Лікування
Пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом на предмет ознак токсичності. Гемодіаліз значно збільшує виведення ацикловіру з крові, тому його можна вважати терапевтичним варіантом у разі симптоматичного передозування.
Якщо у Вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування препарату АЦІКЛОВІР ДОРОМ, зверніться до свого лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які є побічні ефекти ацикловіру - загального препарату
Як і всі ліки, АЦІКЛОВІР ДОРОМ може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Було оцінено категорії частот, пов'язані з основними побічними явищами. Для більшості подій не було достатніх даних для оцінки захворюваності. Крім того, побічні явища можуть змінюватися залежно від їх частоти залежно від показань.
Наступна умова була використана для класифікації небажаних ефектів з точки зору частоти: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100,
Порушення з боку крові та лімфатичної системи
Дуже рідко: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія
Порушення імунної системи
Рідко: анафілаксія
Психічні та нервові розлади *
Часто: головний біль, запаморочення
Дуже рідко: збудження, сплутаність свідомості, тремор, атаксія, дизартрія, галюцинації, психотичні симптоми, судоми, сонливість, енцефалопатія, кома.
* Вищевказані події, як правило, оборотні і зазвичай повідомляються у пацієнтів з нирковою недостатністю або іншими схильними факторами (див. Розділ «Застереження щодо застосування»).
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння
Рідко: задишка
Шлунково -кишкові розлади
Часто: нудота, блювота, діарея, біль у животі
Гепатобіліарні порушення
Рідко: оборотне збільшення білірубіну та супутніх ферментів печінки
Дуже рідко: гепатит, жовтяниця
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Часто: свербіж, висип (включаючи світлочутливість)
Нечасто: кропив’янка, швидке та поширене випадання волосся
Швидке і поширене випадання волосся було пов'язане з "великою різноманітністю патологічних та лікарських процесів; зв'язок події з терапією ацикловіром невизначений".
Рідко: ангіоневротичний набряк
Ниркові та сечові розлади
Рідко: збільшення сироваткової концентрації та креатиніну
Дуже рідко: гостра ниркова недостатність, нирковий біль Нирковий біль може бути пов’язаний з нирковою недостатністю.
Загальні розлади та стан на місці введення
Поширені: втома, лихоманка
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Про побічні ефекти також можна повідомляти безпосередньо через національну систему звітності за адресою https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього ліки.
Термін придатності та утримання
АЦІКЛОВІР ДОРОМ 8% пероральна суспензія: зберігати при температурі не вище 25 ° C.
Термін придатності відноситься до продукту в недоторканій упаковці, правильно зберігається
Попередження: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
ЗБЕРЕЖІТЬ ЛЕКАРСТВЕННИЙ ПРОДУКТ ДОСТУПНО ДОСТУПУ ТА ПОГЛЯДУ ДІТЕЙ.
СКЛАД
АЦІКЛОВІР ДОРОМ таблетки 400 мг
Кожна таблетка 400 мг містить: діючу речовину: ацикловір 400 мг; допоміжні речовини: лактоза; кукурудзяний крохмаль; кросповідон; стеарат магнію.
АЦІКЛОВІР ДОРОМ таблетки 800 мг
Кожна таблетка 800 мг містить: діючу речовину: ацикловір 800 мг; допоміжні речовини: лактоза; кукурудзяний крохмаль; кросповідон; стеарат магнію.
АЦІКЛОВІР ДОРОМ 400 мг / 5 мл пероральна суспензія
100 мл пероральної суспензії містить: діюча речовина: ацикловір g 8; допоміжні речовини: рідкий сорбіт, що не кристалізується; гліцерин; диспергована целюлоза; метилпарагідроксибензоат; пропілпарагідроксибензоат; апельсиновий аромат; очищена вода.
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ЗМІСТ
Таблетки для перорального застосування: 35 таблеток 800 мг; 25 таблеток 400 мг
Пероральна суспензія: флакон 100 мл
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
АЦІКЛОВІР ДОРОМ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
АЦІКЛОВІР ДОРОМ таблетки 400 мг
Одна таблетка містить: ацикловіру 400 мг.
АЦІКЛОВІР ДОРОМ таблетки 800 мг
Одна таблетка містить: ацикловір 800 мг.
Допоміжні речовини з відомими ефектами: лактоза.
АЦІКЛОВІР ДОРОМ 400 мг / 5 мл пероральна суспензія
100 мл пероральної суспензії містить: ацикловір 8 г..
Допоміжні речовини з відомими ефектами: сорбіт, метилпарагідроксибензоат та пропілпарагідроксибензоат.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки.
Пероральна суспензія.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
ACICLOVIR DOROM вказується:
- для лікування інфекцій шкіри та слизових оболонок вірусом простого герпесу (ВПГ), включаючи первинний та рецидивуючий генітальний герпес (виключаючи неонатальний ВПГ та важкі інфекції ВПГ у дітей з імунодефіцитом);
- для придушення рецидивів простого герпесу у імунокомпетентних пацієнтів;
- для профілактики інфекцій простого герпесу у пацієнтів з ослабленим імунітетом;
- для лікування вітрянки та оперізувального герпесу.
04.2 Дозування та спосіб введення
Дозування
Дорослі
Лікування інфекцій простого герпесу: 200 мг (еквівалентно 2,5 мл пероральної суспензії) 5 разів на день з інтервалами приблизно 4 години, пропускаючи нічну дозу. Лікування слід продовжувати протягом 5 днів, але у випадках важких первинних інфекцій може знадобитися подовження. У пацієнтів із сильним імунодефіцитом (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або у пацієнтів з порушенням всмоктування з кишечника дозу можна збільшити вдвічі до 400 мг у таблетках або 5 мл пероральної суспензії або, як альтернативу, доцільність внутрішньовенного введення ацикловіру. Терапію слід починати якомога раніше з перших ознак інфекції, а у разі повторних інфекцій це переважно повинно відбуватися під час продромальної фази або коли з’являються перші ураження.
Супресивна терапія рецидивів інфекцій простого герпесу у імунокомпетентних пацієнтів: 200 мг (еквівалентно 2,5 мл пероральної суспензії) 4 рази на день з 6 -годинними інтервалами. Багатьох пацієнтів можна успішно лікувати шляхом введення таблеток по 400 мг або 5 мл пероральної суспензії двічі на день з 12 -годинними інтервалами. Також ефективними можуть бути дози 200 мг 3 рази на день з 8-годинними інтервалами або 2 рази на день з 12-годинними інтервалами. У деяких пацієнтів рецидив інфекції може статися із загальною добовою дозою 800 мг препарату АЦІКЛОВІР ДОРОМ. Терапію слід періодично переривати з інтервалом у 6 або 12 місяців, щоб спостерігати будь -які зміни в історії хвороби.
Профілактика інфекцій простого герпесу у пацієнтів з ослабленим імунітетом: 200 мг (еквівалентно 2,5 мл пероральної суспензії) 4 рази на день з 6 -годинними інтервалами. У пацієнтів із сильним імунодефіцитом (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або у пацієнтів з порушенням всмоктування в кишечнику дозу можна збільшити вдвічі до 400 мг у таблетках або 5 мл пероральної суспензії або, як альтернативу, доцільність внутрішньовенного введення ацикловіру. Тривалість профілактики слід враховувати щодо тривалості періоду ризику.
Лікування оперізувального герпесу та вітрянки: 800 мг у таблетках або 10 мл пероральної суспензії 5 разів на день з інтервалами приблизно 4 години, пропускаючи нічну дозу. Лікування слід продовжувати 7 днів. У пацієнтів із сильним імунодефіцитом (наприклад, після трансплантації кісткового мозку) або у пацієнтів з порушенням всмоктування в кишечнику можна розглянути питання про внутрішньовенне введення ацикловіру. Терапію слід розпочинати незабаром після початку інфекції. коли з’являються перші ураження.
Педіатричне населення
Для лікування інфекцій простого герпесу та для їх профілактики у дітей з ослабленим імунітетом дозування подібна дозі для дорослих у дітей старше 2 років.До 2 років дозу зменшують вдвічі. Виняток становлять серйозні інфекції ВПГ з імунодефіцитом, для яких АЦІКЛОВІР ДОРОМ не показаний (див. Розділ 4.1).
Для лікування вітрянки у дітей старше 6 років дозування становить 800 мг у таблетках або 10 мл пероральної суспензії 4 рази на день; у осіб віком від 2 до 6 років дозування становить 400 мг у таблетках або 5 мл пероральної суспензії 4 рази на день; у осіб молодше 2 років рекомендована доза становить 200 мг (2,5 мл пероральної суспензії) 4 рази на день. Введення 20 мг / кг маси тіла (не більше 800 мг) 4 рази на день дозволяє більш точно коригувати дозу. Лікування слід продовжувати 5 днів.
Немає конкретних даних щодо придушення простих інфекцій герпесу або лікування оперізувального герпесу у імунокомпетентних дітей. Для лікування оперізувального герпесу у дітей слід враховувати внутрішньовенне введення ацикловіру.
Дозування у пацієнтів літнього віку
Пацієнтам, які приймають високі дози перорального ацикловіру, слід підтримувати належну гідратацію. У літніх людей слід враховувати можливість ниркової недостатності та відповідно коригувати дозування (див. "Дозування для пацієнтів з нирковою недостатністю" нижче).
Дозування у пацієнтів з нирковою недостатністю
Рекомендується обережність при призначенні ацикловіру пацієнтам з порушенням функції нирок. Необхідно підтримувати належну гідратацію.
Під час лікування та профілактики інфекцій простого герпесу у пацієнтів зі зниженою функцією нирок рекомендована пероральна доза не повинна викликати накопичення ацикловіру вище рівня, який вважається прийнятним для внутрішньовенного введення препарату. При лікуванні інфекцій простого герпесу у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв) рекомендується доводити дозу до 200 мг двічі на день з інтервалом приблизно 12 годин.
При лікуванні вітряної віспи та оперізувального герпесу рекомендується змінити дозування до 800 мг у таблетках або 10 мл суспензії двічі на день з інтервалом приблизно 12 годин у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну менше 10 мл / хв) та 800 мг у таблетках або 10 мл суспензії 3 рази на день, що вводяться з інтервалом приблизно 8 годин, у пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (кліренс креатиніну між 10 і 25 мл / хв).
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини, до валацикловіру або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Пацієнтам, яким внутрішньовенно вводять ацикловір або високі дози перорального ацикловіру, слід підтримувати належну гідратацію.
Ризик ниркової недостатності збільшується при застосуванні інших нефротоксичних препаратів.
Застосування у пацієнтів з нирковою недостатністю або у літніх пацієнтів :
ацикловір виводиться нирковим кліренсом, тому дозу слід зменшити у пацієнтів з нирковою недостатністю (див. розділ 4.2). Пацієнти літнього віку, ймовірно, мають порушення функції нирок, тому у цій групі пацієнтів слід враховувати необхідність зменшення дози. І літні пацієнти, і пацієнти з нирковою недостатністю мають підвищений ризик розвитку неврологічних побічних ефектів, тому їх слід ретельно контролювати. У звітах, про які повідомлялося, ці реакції, як правило, були оборотними після припинення лікування (див. Розділ 4.8).
Тривалі або повторні цикли лікування ацикловіром у осіб з тяжким імунодефіцитом можуть призвести до відбору стійких вірусних штамів зі зниженою чутливістю, які можуть не відповідати на продовження лікування ацикловіром (див. Розділ 5.1).
Таблетки АЦІКЛОВІР ДОРОМ містять лактозу: пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не слід приймати цей препарат.
Суспензія для перорального застосування АЦІКЛОВІР ДОРОМ містить сорбіт: пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості фруктози не повинні приймати цей препарат. Це може мати легкий проносний ефект. Калорійність сорбіту становить 2,6 ккал / г.
Суспензія для перорального застосування АЦІКЛОВІР ДОРОМ містить метилпарагідроксибензоат та пропілпарагідроксибензоат. Це може викликати алергічні реакції (навіть сповільнені).
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Ацикловір виводиться переважно у незміненому вигляді з сечею шляхом активної ниркової канальцевої секреції. Будь -який одночасно введений препарат, який конкурує з цим механізмом, може збільшити концентрацію ацикловіру в плазмі. За допомогою цього механізму пробенецид та ексиметидин збільшують AUC ацикловіру та зменшують нирковий кліренс ацикловіру.Так само було показано, що у плазмі крові AUC ацикловіру та неактивного метаболіту мофетилу мікофенолату, імунодепресанта, що використовується у пацієнтів з трансплантатами Однак корекція дози не потрібна через широкий терапевтичний показник ацикловіру.
Експериментальне дослідження у п’яти чоловічих суб’єктів показало, що супутня терапія ацикловіром збільшує AUC введеного теофіліну приблизно на 50%.Рекомендується вимірювати концентрацію теофіліну в плазмі крові під час одночасної терапії ацикловіром.
04.6 Вагітність та лактація
Родючість
Див. Розділи 5.2 та 5.3 клінічних досліджень.
Немає даних про фертильність жінок. Не було показано, що ацикловір впливає на кількість сперматозоїдів, їх морфологію та рухливість.
Вагітність
Застосування ацикловіру слід розглядати лише тоді, коли потенційна користь перевищує можливість невідомих ризиків.
Реєстр з використання ацикловіру під час вагітності надав дані про результати вагітності у жінок, які зазнали впливу різних препаратів ацикловіру після маркетингу. Ці спостереження не показали збільшення кількості вроджених аномалій у пацієнтів, які зазнали впливу ацикловіру, порівняно з загальною популяцією., і вроджені аномалії, що спостерігалися, не виявили характеристик унікальності або узгодженості, таких як припущення про можливу загальну причину їх появи.
Системне введення ацикловіру у міжнародно прийнятих стандартних тестах не викликало ембріотоксичних або тератогенних ефектів у кроликів, щурів чи мишей.
В експериментальному тесті, не включеному до стандартних тестів, проведених на щурах, спостерігалися аномалії розвитку плода, але лише після підшкірних доз, настільки високих, щоб викликати токсичний вплив на матір. Клінічна значимість цих даних невизначена.
Оскільки клінічні дані про введення під час вагітності обмежені, у цей період препарат слід призначати лише у випадках крайньої необхідності під безпосереднім наглядом лікаря.
Час годування
Після перорального введення ацикловіру 200 мг п’ять разів на день ацикловір виявлявся у грудному молоці у концентраціях, що у 0,6-4,1 рази перевищували відповідні рівні у плазмі крові. Ці рівні потенційно піддають дітям дозу ацикловіру до 0,3 мг / кг / добу. Тому рекомендується обережність при призначенні ацикловіру годуючій жінці.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
При розгляді здатності пацієнта керувати автомобілем або працювати з механізмами слід враховувати клінічний стан пацієнта та профіль побічних ефектів ацикловіру.
Досліджень щодо оцінки впливу ацикловіру на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами не проводилося. Крім того, фармакології активної речовини неможливо передбачити шкідливий вплив на ці дії.
04.8 Побічні ефекти
Було оцінено категорії частот, пов'язані з основними побічними явищами. Для більшості подій не було достатніх даних для оцінки захворюваності. Крім того, побічні явища можуть змінюватися залежно від їх частоти залежно від показань.
Наступна умова була використана для класифікації небажаних ефектів з точки зору частоти: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100,
Порушення з боку крові та лімфатичної системи
Дуже рідко: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
Порушення імунної системи
Рідко: анафілаксія.
Психічні та нервові розлади *
Часто: головний біль, запаморочення
Дуже рідко: збудження, сплутаність свідомості, тремор, атаксія, дизартрія, галюцинації, психотичні симптоми, судоми, сонливість, енцефалопатія, кома.
* Вищевказані події, як правило, оборотні і зазвичай повідомляються у пацієнтів з нирковою недостатністю або іншими схильними факторами (див. Розділ 4.4).
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння
Рідко: задишка.
Шлунково -кишкові розлади
Часто: нудота, блювота, діарея, біль у животі.
Гепатобіліарні порушення
Рідко: оборотне збільшення білірубіну та супутніх ферментів печінки
Дуже рідко: гепатит, жовтяниця.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Часто: свербіж, висип (включаючи світлочутливість)
Нечасто: кропив’янка, швидке та поширене випадання волосся
Швидке і поширене випадання волосся було пов'язане з "великою різноманітністю патологічних та лікарських процесів; зв'язок події з терапією ацикловіром невизначений".
Рідко: ангіоневротичний набряк
Ниркові та сечові розлади
Рідко: збільшення сироваткової концентрації та креатиніну
Дуже рідко: гостра ниркова недостатність, нирковий біль
Біль у нирках може бути пов’язана з нирковою недостатністю.
Загальні розлади та стан на місці введення
Поширені: втома, лихоманка.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливим, оскільки воно дозволяє здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Передозування
Симптоми та ознаки
Ацикловір лише частково абсорбується з шлунково -кишкового тракту. Деякі пацієнти вживали передозування до 20 г ацикловіру за один прийом, не відчуваючи токсичних ефектів. Неодноразові випадкові передозування перорального ацикловіру протягом декількох днів були пов'язані з шлунково -кишковими наслідками (такими як нудота та блювота) та неврологічними наслідками (головний біль та сплутаність свідомості) держава).
Передозування внутрішньовенного введення ацикловіру призвело до підвищення рівня креатиніну в сироватці крові, азоту сечовини крові, що призвело до ниркової недостатності. Описано неврологічні ефекти, включаючи сплутаність свідомості, галюцинації, збудження, судоми та кому, пов’язані з передозуванням.
Лікування
Пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом на предмет ознак токсичності. Гемодіаліз значно збільшує виведення ацикловіру з крові, тому його можна вважати терапевтичним варіантом у разі симптоматичного передозування.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: противірусні засоби прямої дії для системного застосування - нуклеозиди та нуклеотиди, за винятком інгібіторів зворотної транскриптази.
Код ATC: J05AB01.
Механізм дії
Ацикловір - синтетичний аналог пуринового нуклеозиду з інгібуючою активністю, в пробірці та в природних умовах, проти вірусів герпесу людини, включаючи вірус простого герпесу (ВПГ) 1 та 2 типу, вірус вітряної віспи (ВЗВ), вірус Епштейна Барра (ЕВВ) та цитомегаловірус (ЦМВ). У клітинних культурах ацикловір виявляв найбільшу противірусну активність щодо ВПГ-1, а потім (у порядку зниження потенції)-ВПГ-2, ВЗВ, ЕБВ та ЦМВ. Інгібуюча активність ацикловіру проти ВПГ -1, ВПГ-2, ВЗВ, EBV та CMV є високоселективними. Фермент тимідинкінази (ТК) нормальних, незаражених клітин не ефективно використовує ацикловір як субстрат; отже, токсичність для клітин -господарів ссавців, навпаки, перетворюється на вірусну тимідинкіназу, кодовану HSV, VZV та EBV ацикловір в ацикловір монофосфат, аналог нуклеозиду, який далі перетворюється в дифосфат і трифосфат клітинними ферментами. Ацикловір трифосфат впливає на вірусну ДНК-полімеразу і пригнічує реплікацію вірусної ДНК; її включення у вірусну ДНК викликає переривання процесу подовження ланцюга ДНК.
Фармакодинамічні ефекти
Тривалі або повторні курси прийому ацикловіру у пацієнтів з важким імунодефіцитом можуть бути пов'язані з виділенням вірусних штамів зі зниженою чутливістю, які можуть не відповідати на тривале лікування ацикловіром.
У більшості ізольованих вірусних штамів зі зниженою чутливістю виявлено відносний дефіцит вірусної тимідинкінази; проте також спостерігалися штами із зміненою вірусною тимідинкіназою або ДНК -полімеразою. Навіть виставка, в пробірці, до ацикловіру, ізольованих штамів ВПГ, може бути пов'язано з появою менш чутливих штамів. Взаємозв'язок між чутливістю, визначається в пробірці, ізольованих штамів ВПГ та клінічна відповідь на терапію ацикловіром неясна.
Всім пацієнтам слід рекомендувати намагатися уникати будь -якої можливої передачі вірусу, особливо при наявності активних уражень.
05.2 "Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Ацикловір лише частково абсорбується з кишечника.
Пікові рівноважні концентрації в плазмі крові (Cssmax) після введення 200 мг кожні 4 години становлять приблизно 3,1 мкмоль (0,7 мкг / мл), а мінімальна концентрація (Cssmin.) Становить 1,8 мкмоль (0,4 мкг / мл).Після доз 400 мг і 800 мг кожні 4 години Cssmax становить відповідно 5,3 мкмоль (1,2 мкг / мл) та 8 мкмоль (1,8 мкг / мл) та Cssmin. становить відповідно 2,7 мкмоль (0,6 мкг / мл) та 4 мкмоль (0,9 мкг / мл) у дорослих.
У дорослих середня Cssmax після одногодинної інфузії 2,5 мг / кг, 5 мг / кг і 10 мг / кг становить 22,7 мкмоль (5,1 мкг / мл), 43,6 мкмоль (9,8 мкг / мл) та 92 мкмоль (20,7 Відповідні мінімальні рівні Cssmin через 7 годин становлять відповідно 2,2 мкмоль (0,5 мкг / мл), 3,1 мкмоль (0,7 мкг / мл) та 10,2 мкмоль (2,3 мкг / мл).
У дітей старше одного року подібні середні рівні Cssmax та Cssmin спостерігалися при введенні дози 5 мг / кг замість дози 250 мг / м2 та дози 500 мг / м2 10 мг / кг. У немовлят віком до 3 місяців "лікування з дозою 10 мг / кг, що вводиться у вигляді одногодинної інфузії з 8-годинними інтервалами, Cssmax становив 61,2 мкмоль (13,8 мкг / мл). А Cssmin-10,1 мкмоль ( 2,3 мкг / мл). В окремій групі новонароджених, які отримували 15 мг / кг кожні 8 годин, спостерігалося приблизно пропорційне збільшення дози: Cmax 83,5 мікромоль (18,8 мкг / мл) та Cmin 14,1 мікромоль (3,2 мкг / мл).
Розповсюдження
Рівень препарату в лікворі становить приблизно 50% від рівня у плазмі крові. Зв’язування з білками плазми крові є відносно поганим (від 9 до 33%), і взаємодія з лікарськими засобами через зміщення місця зв’язування не очікується.
Ліквідація
У дорослих ацикловір, що вводиться внутрішньовенно, кінцевий період напіввиведення препарату становить приблизно 2,9 години. Більшість препарату виводиться у незміненому вигляді через нирки. Нирковий кліренс ацикловіру значно більший, ніж креатиніну, що свідчить про те, що на додаток до клубочкової фільтрації , канальцева секреція сприяє виведенню препарату нирками. Коли ацикловір вводиться через годину після введення 1 г пробенециду, кінцевий період напіввиведення та площа під кривою концентрації у плазмі крові порівняно з часом подовжуються на 18% та 40% відповідно.
У немовлят віком до 3 місяців, які отримують дозу 10 мг / кг у вигляді одногодинної інфузії з 8-годинними інтервалами, кінцевий період напіввиведення з плазми становить 3,8 години.
Особливі популяції
У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю середній період напіввиведення був 19,5 год. Під час гемодіалізу середній період напіввиведення ацикловіру становив 5,7 год. Під час діалізу рівень ацикловіру в плазмі крові зменшується приблизно на 60%. У літніх людей загальний кліренс зменшується зі збільшенням віку разом зі зменшенням кліренсу креатиніну, хоча існує незначна зміна термінального періоду напіввиведення з плазми. Дослідження показали, що не спостерігається явних змін у фармакокінетиці ацикловіру або зидовудину при одночасному застосуванні обох у ВІЛ-інфікованих пацієнтів.
Клінічні дослідження
Немає інформації про вплив пероральних складів ацикловіру або розчину для інфузій на фертильність жінок. У дослідженні 20 пацієнтів чоловічої статі з нормальною кількістю сперматозоїдів було виявлено, що пероральний прийом ацикловіру в дозах до 1 г на добу протягом шести місяців не має клінічно значущого впливу на кількість, рухливість або морфологію сперматозоїдів.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Мутагенез
Результати великої кількості випробувань мутагенності в пробірці та в природних умовах вказують, що ацикловір не несе генетичного ризику для людини.
Канцерогенез
У тривалих дослідженнях на щурах та мишах ацикловір не був канцерогенним.
Родючість
У щурів та собак повідомлялося про значну оборотну токсичну дію на сперматогенез лише у дозах, значно вищих за терапевтичні. Дослідження двох поколінь на мишах не виявили жодного впливу ацикловіру, перорально, на фертильність.
Тератогенез
Системне введення ацикловіру з використанням міжнародно прийнятих стандартних тестів не викликало ембріотоксичних або тератогенних ефектів у кроликів, мишей або щурів. В експериментальному випробуванні, не включеному до стандартних тестів, проведених на щурах, спостерігалися аномалії розвитку плода, але тільки після підшкірних доз ацикловіру, настільки високих, щоб викликати токсичний вплив на матір. Клінічна значимість цих даних невизначена.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
АЦІКЛОВІР ДОРОМ таблетки 400 мг:
лактоза; кукурудзяний крохмаль; кросповідон; стеарат магнію.
АЦІКЛОВІР ДОРОМ таблетки 800 мг:
лактоза; кукурудзяний крохмаль; кросповідон; стеарат магнію.
АЦІКЛОВІР ДОРОМ 400 мг / 5 мл пероральна суспензія:
рідкий сорбіт, що не кристалізується; гліцерин; диспергована целюлоза; метилпарагідроксибензоат; пропілпарагідроксибензоат; апельсиновий аромат; очищена вода.
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
АЦІКЛОВІР ДОРОМ 400 мг таблетки - АЦІКЛОВІР ДОРОМ 800 мг таблетки:
3 роки.
АЦІКЛОВІР ДОРОМ 400 мг / 5 мл пероральна суспензія:
2 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
АЦІКЛОВІР ДОРОМ 400 мг таблетки - АЦІКЛОВІР ДОРОМ 800 мг таблетки:
Особливих запобіжних заходів щодо зберігання немає.
АЦІКЛОВІР ДОРОМ 400 мг / 5 мл пероральна суспензія:
Зберігати при температурі не вище 25 ° С.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
АЦІКЛОВІР ДОРОМ таблетки 400 мг: 25 таблеток у блістері AL / PVDC / PVC.
АЦІКЛОВІР ДОРОМ таблетки 800 мг: 35 таблеток у блістері AL / PVDC / PVC.
АЦІКЛОВІР ДОРОМ 400 мг / 5 мл пероральна суспензія: скляна пляшка об'ємом 100 мл з мірною чашкою.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Невикористані ліки та відходи, отримані з цього препарату, необхідно утилізувати відповідно до місцевих правил
Перед застосуванням пероральну суспензію струсіть.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Teva Italia S.r.l. - Via Messina, 38 - 20154 Мілан
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
АЦІКЛОВІР ДОРОМ таблетки 400 мг, 25 таблеток A.I.C. n 028467037
АЦІКЛОВІР ДОРОМ таблетки 800 мг, 35 таблеток A.I.C. n 028467064
АЦІКЛОВІР ДОРОМ 400 мг / 5 мл пероральна суспензія, фл. 100 мл A.I.C. n 028467049
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
АЦІКЛОВІР ДОРОМ таблетки 400 мг
Дата першого дозволу: березень 1993 р
Дата останнього оновлення: квітень 2008 року
АЦІКЛОВІР ДОРОМ таблетки 800 мг
Дата першого дозволу: березень 1993 р
Дата останнього оновлення: квітень 2008 року
АЦІКЛОВІР ДОРОМ 400 мг / 5 мл пероральна суспензія
Дата першого дозволу: березень 1993 р
Дата останнього оновлення: квітень 2008 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Липень 2014 року
