Діючі речовини: ізосорбід-5-мононітрат
Monoket 60 мг таблетки з модифікованим вивільненням
Доступні вставки для упаковки Monoket для розмірів упаковки:- Monoket 60 мг таблетки з модифікованим вивільненням
- Monoket 50 мг тверді капсули з пролонгованим вивільненням
- Monoket таблетки 20 мг, таблетки Monoket 40 мг
Показання Для чого використовується Monoket? Для чого це?
Monoket містить активну речовину ізосорбід-5-мононітрат, що належить до групи ліків, які називаються "органічні нітрати".
"Органічні нітрати" - це судинорозширювальні ліки, які використовуються при серцевих захворюваннях, вони розслаблюють судини, полегшуючи кровотік, що забезпечує харчування серця.
Монокет зазначений:
- у підтримуючій терапії серцевих захворювань, що характеризується «закупоркою коронарних артерій, кровоносних судин, що несуть кров до серця (коронарна недостатність);
- для профілактики нападів серцевих захворювань, що проявляються болями в грудях (стенокардія), які також можуть виникнути після серцевого нападу, можливо супроводжуваного ослабленням серця (серцевою недостатністю) також у поєднанні з ліками, здатними збільшувати силу скорочення серця (кардіотоніки) та ліки, що використовуються для лікування високого кров’яного тиску (діуретики).
Монокет не призначений для раптових нападів болю в грудях (напади стенокардії).
Протипоказання Коли не слід використовувати Monoket
Не приймайте Monoket, якщо:
- у вас алергія на ізосорбід-5-мононітрат, органічні нітрати або будь-який інший інгредієнт цього препарату (перерахований у розділі 6);
- серцевий напад триває;
- мають помітне зниження артеріального тиску (що може статися у багатьох серйозних ситуаціях, таких як колапс кровообігу, кардіогенний шок, гіповолемія);
- страждають від збільшення товщини серцевого м’яза з перешкодою нормальному кровотоку (гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія);
- мають захворювання із ураженням слизової оболонки серця, тобто перикарда (зокрема, констриктивний перикардит, тампонада серця);
- страждають від підвищення артеріального тиску в судинах легенів (первинна легенева гіпертензія);
- Ви приймаєте ліки для лікування еректильної дисфункції (наприклад, силденафіл, тадалафіл, варденафіл) (див. розділ «Інші ліки та Монокет»).
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Monoket
Перед тим, як приймати Монокет, поговоріть зі своїм лікарем.
Зокрема, повідомте свого лікаря:
- якщо ви страждаєте на захворювання очей, викликане підвищеним тиском рідини в оці (глаукома);
- якщо ви страждаєте від сильного зниження гемоглобіну в крові, речовини, що переносить кисень у крові (виражена анемія);
- якщо ви страждаєте від підвищеної активності залози, відомої як «щитовидна залоза», яка викликає підвищення в крові деяких гормонів, що називаються «гормонами щитовидної залози» (гіпертиреоз);
- у разі травм голови (травми голови);
- у разі кровотечі в мозку через розрив судини (крововилив у мозок);
- якщо ви страждаєте від звуження (стенозу) клапана у вашому серці;
- якщо ви страждаєте від зниження артеріального тиску після раптового переходу від сидіння до стояння (ортостатична гіпотензія);
- якщо ви страждаєте від високого кров'яного тиску в мозку (внутрішньочерепна гіпертензія);
- якщо у вас захворювання нирок (ниркова недостатність).
- якщо ви страждаєте від уповільненого кишкового транзиту та зниження здатності проштовхувати їжу через кишечник, це може призвести до зменшення ефекту ліків;
- Якщо ви страждаєте на захворювання кровоносних судин серця (коранопатії), оскільки може виникнути дефіцит кисню в серці через "аномальне зниження вмісту кисню в крові (тимчасова гіпоксемія).
Після лікування високими дозами та / або тривалого лікування:
- може виникнути синюшне забарвлення шкіри та слизових оболонок (ціаноз);
- Ви можете відчути зменшення або втрату ефекту цього препарату.Зменшення ефекту може також статися, якщо Ви раніше отримували іншу органічну селітру (ліки, подібні до Monoket).
У ВСІХ ЦИХ СЛУЧАЯХ ЗВЕРНІТЬСЯ ВАШОГО ЛІКАРА, ЯКИЙ ВАЖЛИВО ПРИЗНАЧЕ ВЛАСНУ ТЕРАПІЮ.
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити ефект Monoket
Інші ліки та Монокет
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки.
Зокрема, повідомте свого лікаря, якщо ви приймаєте такі ліки, оскільки вони можуть посилити гіпотензивний (низький кров'яний тиск) ефект Monoket:
- ліки, що знижують артеріальний тиск (наприклад, бета-адреноблокатори, вазодилататори, діуретики, блокатори кальцієвих каналів, інгібітори АПФ);
- ліки від психічних розладів та / або депресії (нейролептики та трициклічні антидепресанти);
- ліки, що використовуються для лікування еректильної дисфункції (наприклад, силденафіл, варденафіл та тадалафіл). Одночасне застосування препарату Монокет з цими ліками може бути небезпечним для життя.
Також повідомте свого лікаря, якщо ви приймаєте:
- дигідроерготамін (ліки, що використовується переважно для лікування головного болю), оскільки одночасне застосування з Монокетом може підвищити рівень крові та дію дигідроерготаміну.
Монокет з їжею, напоями та алкоголем
Вживання алкоголю одночасно може змінити здатність реагувати та зменшити рефлекси, тому уникайте одночасного вживання алкоголю (див. Розділ «Водіння автомобіля та робота з механізмами»).
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Якщо ви вагітні, думаєте, що можете бути вагітними або плануєте народження дитини, або якщо ви годуєте грудьми, зверніться до лікаря за порадою перед застосуванням цього препарату, оскільки адекватних досліджень у вагітних та жінок, що годують груддю.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Монокет може погіршити здатність реагувати та зменшити рефлекси під час керування транспортними засобами та управління механізмами. Цей ефект може бути посилений вживанням алкоголю.
Монокет містить лактозу
Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас непереносимість деяких цукрів (наприклад, лактози), зверніться до лікаря, перш ніж приймати цей лікарський засіб.
Дозування та спосіб використання Як використовувати Monoket: Дозування
Завжди приймайте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар або фармацевт. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря.
Таблетки слід запивати невеликою кількістю рідини, не розжовуючи їх; для полегшення прийому всередину таблетку можна розділити на 3 частини.
Якщо не призначено інше, рекомендована доза становить 1 таблетку вранці.
Якщо ви відчуваєте головний біль або падіння артеріального тиску, лікар порадить вам приймати менші дози на початку терапії, а потім поступово збільшувати дозу.
Якщо ви відчуваєте сильний біль у грудях переважно вранці, лікар призначить вам приймати 2/3 таблетки (40 мг) вранці та 1/3 таблетки (20 мг) ввечері.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Monoket
Якщо ви прийняли більше Monoket, ніж слід
Якщо ви випадково прийняли занадто багато Monoket, у вас можуть виникнути такі симптоми:
- зниження артеріального тиску (значення менше та / або дорівнює 90 мм рт. ст.)
- блідість
- пітливість
- слабке пульсуюче
- посилене серцебиття (тахікардія)
- запаморочення, включаючи запаморочення, що виникає від вертикального стояння
- головний біль (головний біль)
- слабкість (астенія)
- нудота
- Він смикався
- діарея
- сонливість
- припливи
- підвищення рівня речовини в крові, яка називається метгемоглобіном (метгемоглобінемія), та посиніння кольору шкіри та слизових оболонок (ціаноз).
Якщо ви проковтнули / передозували Monoket, негайно повідомте про це свого лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Якщо ви забули скористатися Monoket
Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену таблетку.
Якщо ви припините використання Monoket
Негайно зверніться до лікаря.
Побічні ефекти Які побічні ефекти від Monoket
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх. Дотримання вказівок, що містяться в цій брошурі, зменшує ризик небажаних наслідків.
Дуже часто (може зачіпати більш ніж 1 з 10 осіб)
- головний біль (головний біль). Якщо ви відчуваєте цей ефект, повідомте свого лікаря, який може запропонувати вам почати терапію зі збільшенням доз. Головний біль зазвичай зникає під час продовження терапії.
Поширені (можуть виникнути до 1 з 10 осіб)
- нудота.
На початку лікування або при збільшенні доз може статися наступне:
- запаморочення (включаючи постуральне запаморочення, яке посилюється з положенням);
- сонливість;
- почастішання серцевих скорочень (рефлекторна тахікардія);
- зниження артеріального тиску після раптового переходу від сидячого до стоячого (ортостатична гіпотензія);
- слабкість (астенія), яка зазвичай зникає під час продовження терапії.
Нечасті (можуть виникнути до 1 з 100 осіб)
- посилення болю в грудях (стенокардія);
- сильне зниження артеріального тиску (колапс кровообігу), іноді супроводжуване повільним і нерегулярним серцебиттям (бради-аритмія) та непритомністю (непритомність);
- Він смикався;
- діарея;
- шкірні алергічні реакції (наприклад, висип);
- почервоніння. Якщо ви відчуваєте цей ефект, повідомте свого лікаря, який може запропонувати вам почати терапію зі збільшенням доз.
Дуже рідко (може виникнути до 1 з 10 000 осіб)
- печіння в грудях (печія);
- м’язові болі (міалгія).
Невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними)
- знижений артеріальний тиск (гіпотонія);
- запалення шкіри з лущенням шкіри (ексфоліативний дерматит);
- зменшення або втрата «терапевтичного ефекту» цього препарату або інших органічних нітратів (розвиток толерантності).
Крім того, можуть виникнути такі побічні ефекти, частота яких невідома.
Вплив на дихальну систему
- стан, при якому кров недостатньо насичена киснем (тимчасова гіпоксемія).
Вплив на серце
- «парадоксальний ефект» з погіршенням стану серця (посилення ішемії, збільшення пошкоджень, початок декомпенсації, гіпоксія);
- синюшне забарвлення шкіри та слизових оболонок (ціаноз). Цей ефект може бути обумовлений збільшенням у крові речовини, яка називається метгемоглобін (метгемоглобінемія).
Вплив на шкіру
- надмірне потовиділення.
Вплив на кровоносні судини
- блідість;
- ішемія (зниження кровопостачання органу).
Вплив на нервову систему
- агітація.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо Ви отримали будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря, це включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій брошурі. Ви також можете повідомляти про побічні ефекти безпосередньо через національну систему звітності на веб -сайті www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього ліки.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
Не використовуйте цей лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на картонній упаковці після закінчення терміну придатності. Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Не викидайте будь -які ліки через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Склад та лікарська форма
Що містить Monoket
- діюча речовина: ізосорбід-5-мононітрат 60 мг
- допоміжні речовини: гіпромелоза, лактоза, метилцелюлоза, макрогол, кополівідон, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат.
Опис того, як виглядає Monoket, та вміст упаковки
Monoket 60 мг представлений у таблетках, упакованих у блістерні упаковки по 30 таблеток.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
МОНОКЕТ 60 МГ ЗМОВНІ ПЛАНШИ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Одна таблетка містить:
Діюча речовина: ізосорбід-5-мононітрат 60 мг
Допоміжні речовини: лактоза
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки з модифікованим вивільненням.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Підтримуюча терапія коронарної недостатності, профілактика нападів стенокардії. Лікування після інфаркту міокарда та підтримуюча терапія хронічної міокардіальної недостатності, також у поєднанні з кардіотоніками та діуретиками.
Через свого фармакологічного профілю MONOKET не підходить для контролю гострих епізодів стенокардії.
04.2 Дозування та спосіб введення
Одна таблетка вранці, якщо не призначено інше.
Таблетку слід приймати, не розжовуючи, з невеликою кількістю рідини; для полегшення прийому всередину таблетку можна розділити на 3 частини.
У разі особливої чутливості пацієнтів можна уникнути нападу головного болю або артеріальної гіпотензії, розпочавши лікування з 1/3 таблетки (20 мг) або 2/3 (40 мг) і поступово збільшуючи дозу.
Пацієнти, у яких ангінозні симптоми переважають у ранкові години, можуть приймати 2/3 таблетки (40 мг) вранці та 1/3 (20 мг) ввечері.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини, нітропохідних або будь -якої з допоміжних речовин.
• Інфаркт міокарда в гострій фазі
• Гостра недостатність кровообігу (шок, колапс кровообігу)
• Кардіогенний шок (якщо достатнім теледіастолічним тиском не підтримується за допомогою адекватних заходів)
• Важка артеріальна гіпотензія (систолічний тиск
• Обструктивна гіпертрофічна кардіоміопатія
• Констриктивний перикардит
• Важка гіповолемія
• Тампонада серця
• Пацієнти з первинною легеневою гіпертензією.
Інгібітори фосфодіестерази (силденафіл, варденафіл, тадалафіл) підсилюють гіпотензивну дію нітратів, тому їх одночасне застосування з органічними нітратами протипоказано (див. Розділ 4.5).
Ріоцигуат стимулює розчинну гуанілатциклазу, тому одночасне застосування з органічними нітратами протипоказано (див. Розділ 4.5).
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
МОНОКЕТ слід застосовувати з особливою обережністю та під наглядом лікаря у таких випадках:
• глаукома
• виражена анемія
• гіпертиреоз
• травма голови
• церебральний параліч
• аортальний або мітральний стеноз
• суб’єкти зі схильністю до ортостатичної гіпотензії
• пацієнти з внутрішньочерепною гіпертензією, хоча подальше підвищення артеріального тиску спостерігалося лише після внутрішньовенного введення нітрогліцерину
• пацієнти з нирковою недостатністю.
Початок ефекту МОНОКЕТу недостатньо швидкий для лікування а
гострий ангінальний напад.
МОНОКЕТ, що розширює внутрішньочерепні судини, може викликати в початковий період терапії головний біль, який у чутливих суб’єктів може бути сильним і стійким; іноді це можна запобігти, якщо в перші дні лікування призначити менші дози (див. розділ 4.2).
Під час лікування ізосорбіду мононітратом може виникнути тимчасова гіпоксемія,
внаслідок відносного перерозподілу кровотоку в гіповентильованих альвеолярних областях. Це може призвести до гіпоксії міокарда, особливо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця (див. Розділ 4.8).
Як і інші судинорозширювальні засоби, МОНОКЕТ може викликати парадоксальні наслідки у чутливих пацієнтів, ці ефекти можуть посилювати ішемію, а також призводити до подовження пошкодження міокарда та прогресуючої застійної серцевої недостатності.
Якщо ціаноз протікає без інтеркурентного захворювання легенів, слід виміряти рівень метгемоглобіну (метгемоглобінемії частіше виникають під час лікування високими дозами).
Збільшення дози та / або зміна інтервалу між прийомами може призвести до послаблення або втрати ефективності.
Можуть виникнути толерантність (знижена ефективність) та перехресна толерантність до інших похідних нітрогену (зниження ефекту у разі попередньої терапії іншим органічним нітратом). Слід уникати тривалої терапії високими дозами для зниження або усунення толерантності. Пацієнтам, які отримують підтримуючу терапію МОНОКЕТ, слід порадити що вони не повинні використовувати продукти, що містять інгібітори фосфодіестерази, що використовуються для лікування еректильної дисфункції (наприклад, силденафіл, варденафіл, тадалафіл).
Не слід переривати терапію препаратом Монокет для прийому препаратів, що містять інгібітори фосфодіестерази, оскільки це може збільшити ризик нападу стенокардії (див. Розділи 4.3 та 4.5).
Одночасний прийом ізосорбіду мононітрату з блокаторами кальцієвих каналів може посилювати гіпотензивний ефект (див. Розділ 4.5).
У клінічних випробуваннях у пацієнтів із стенокардією стенокардії повідомлялося про напади стенокардії, спровоковані "відскоком" гемодинамічних ефектів. Тому видається розумним поступово припиняти введення лікарського засобу, коли терапію необхідно припинити, особливо у разі застосування високих доз використання.
Одночасне вживання алкоголю може посилити гіпотензивну дію нітратів та зменшити рефлекси, наприклад, під час керування автомобілем або керування механізмами, що вимагають особливої уваги.
Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіциту лактази або мальабсорбції глюкози-галактози не слід приймати цей препарат.
Зменшення вивільнення активної речовини може виникнути у пацієнтів із зменшенням часу транзиту в шлунково -кишковому тракті із застосуванням ізосорбіду мононітрату з пролонгованим вивільненням.
Зберігайте цей препарат у недоступному для дітей місці
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Одночасний прийом препаратів з гіпотензивними властивостями (наприклад, бета-адреноблокаторів,
вазодилататори, блокатори кальцієвих каналів, діуретики, інгібітори АПФ), нейролептики та трициклічні антидепресанти можуть посилювати гіпотензивну дію ізосорбіду мононітрату.
Одночасне застосування інгібіторів фосфодіестерази (наприклад, силденафілу, варденафілу та тадалафілу)
використовується для лікування еректильної дисфункції, посилює гіпотензивну дію органічних нітратів (див. розділ 4.3).
Це може призвести до небезпечних для життя серцево-судинних ускладнень; тому пацієнтам, які отримують МОНОКЕТ, застосування інгібіторів фосфодіестерази (наприклад, силденафілу, варденафілу, тадалафілу) протипоказане.
Одночасне застосування ізосорбіду мононітрату з Ріоцигуатом, розчинним стимулятором гуанілатциклази, протипоказано, оскільки це може спричинити гіпотензію.
Деякі повідомлення свідчать про те, що одночасний прийом МОНОКЕТу може збільшити рівень дигідроерготаміну в крові та його ефект.
Мононітрат ізосорбіду може діяти як фізіологічний антагоніст норадреналіну, ацетилхоліну, гістаміну тощо.
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
Дослідження репродукції, проведені у щурів та кроликів у дозах до токсичності для матері, не виявили жодних доказів шкоди для плоду через ізосорбіду мононітрату. Однак адекватних та добре контрольованих досліджень у жінок під час вагітності немає.
Оскільки дослідження на тваринах не завжди передбачають реакцію на людей, MONOKET можна застосовувати під час вагітності лише за суворої необхідності та за призначенням та безперервним наглядом лікаря.
Час годування
Наявні дані недостатні або непереконливі для визначення ризику для новонародженого при застосуванні МОНОКЕТу під час годування груддю. Є дані, що показують, що нітрати виділяються з грудним молоком і можуть викликати метгемоглобінемію у новонароджених. Ступінь виведення. Ізосорбіду мононітрату та його метаболітів у грудному молоці не було визначено, тому слід бути особливо обережним при застосуванні МОНОКЕТ жінкам, що годують груддю.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
MONOKET може погіршити здатність реагувати та зменшити рефлекси під час керування транспортними засобами та керування машинами. Цей ефект може бути посилений вживанням алкоголю.
04.8 Побічні ефекти
Більшість побічних реакцій пов'язані з фармакодинамічною активністю і залежать від дози.На початку лікування може виникнути головний біль, який зазвичай зникає при продовженні терапії. Гіпотонія та / або запаморочення при стоянні можуть спостерігатися зазвичай (1-10% пацієнтів) на початку терапії або при збільшенні дози. Ці симптоми можуть бути пов’язані з запамороченням, сонливістю, рефлекторною тахікардією та відчуттям слабкості і, як правило, зникають під час продовження терапії.
Частота небажаних ефектів визначається за такою умовою: дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100,
(*) іноді супроводжується бради-аритмією та непритомністю
Під час лікування ізосорбіду мононітратом може виникнути тимчасова гіпоксемія через відносне перерозподіл кровотоку в гіповентильовані альвеолярні ділянки. Це може призвести до гіпоксії міокарда, особливо у пацієнтів з ішемічною хворобою серця.
Повідомлялося про серйозні гіпотензивні реакції, включаючи нудоту, блювоту, збудження, блідість та надмірне потовиділення.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливими, оскільки вони дозволяють здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса" www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Передозування
Симптоми:
• Падіння артеріального тиску ≤ 90 мм рт
• Блідість
• Пітливість
• Слабке серцебиття
• Тахікардія
• Постуральне запаморочення
• Головний біль
• Астенія
• запаморочення
• Нудота
• Він смикався
• Діарея
• Сонливість
• Промивання
• Повідомлялося про метгемоглобінемію у пацієнтів, які отримували інші органічні нітрати. Під час біотрансформації ізосорбіду мононітрату іони нітриту виділяються, що може спричинити метгемоглобінемію та ціаноз, що призводить до тахіпное, тривоги, втрати свідомості та зупинки серця. Не можна виключити, що передозування ізосорбіду мононітрату може викликати цю побічну реакцію.
• При дуже високих дозах внутрішньочерепний тиск може бути підвищений. Це може супроводжувати церебральні симптоми.
Звичайна процедура:
• Припинити прийом препарату
• Звичайні процедури при гіпотензії, що походить від нітро
• Пацієнта слід поставити в горизонтальне положення з опущеною головою і піднятими ногами
• Введення кисню
• Збільшення об’єму плазми (внутрішньовенні рідини)
• Специфічне протишокове лікування (госпіталізація пацієнта в реанімацію)
Спеціальна процедура:
• Спробуйте підвищити артеріальний тиск, якщо він дуже низький
• Вазопресорні засоби слід застосовувати лише тим пацієнтам, які не реагують на «адекватну заміну рідини».
• Лікування метгемоглобінемії: починаючи з рівня 0,8 г / 100 мл метгемоглобінемії, лікування буде полягати у внутрішньовенному введенні 1% метиленового синього (1-2 мг / кг). У менш важких випадках доза становить 50 мг / кг слід вводити перорально, і рекомендується лікування у спеціалізованому центрі
• Процедури реанімації
У разі виявлення ознак зупинки дихання та кровообігу негайно приступайте до реанімаційних процедур.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: Органічна селітра з судинорозширювальною дією, показана при захворюваннях серця. Код ATC: C01DA14
Ізосорбід-5-мононітрат, активний інгредієнт спеціальності МОНОКЕТ, є основним метаболітом ізосорбіду динітрату як у тварин, так і у людини, препарату, який широко використовується для лікування коронарної недостатності. З фармакодинамічної точки зору. -5-мононітрат, як і вихідна речовина ізосорбіду динітрат, надає "пряму розслаблюючу дію на гладку мускулатуру судин. Завдяки" прямій дії на периферичну венозну стінку відбувається венозна вазодилатація з вилученням крові (об'єднання) як це відбувається при кровопусканні. Серцева діяльність також опосередковано покращується: зменшується кінцево-діастолічне наповнення шлуночків, а отже, падає тиск у кінцевому діастолічному шлуночку, що призводить до поліпшення роботи насоса та зменшення споживання кисню. Крім того, коронарні анастомози мають кращий ступінь наповнення під час діастолічної фази і є кращий перерозподіл потоку на субендокардіальному рівні, найбільш чутливому місці ішемічного епізоду. До основної дії на венозну ємність (зменшення венозного повернення і, отже, "попереднього навантаження" міокарда) додається "дія на артеріальну частину кровообігу", що в цілому визначається як падіння "після навантаження" механізми відповідають за антиангінальний ефект ізосорбіду -5 -мононітрату, а також за сприятливий вплив при серцевій недостатності. Розширення коронарних артерій в основному стосується великих гілок коронарних артерій, тому не досягається "ефект крадіжки", а радше сприятливий перерозподіл кровопостачання міокарда з перевагою ішемізованих областей.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Ізосорбід-5-мононітрат швидко і повністю абсорбується з шлунково-кишкового тракту після перорального введення, не проявляючи, на відміну від ізосорбіду динітрату, будь-якої печінкової дії «першого проходження».
Введення МОНОКЕТ 60 мг визначає середні концентрації в плазмі крові, що характеризуються поступовою картиною всмоктування з досягненням Tmax приблизно через 6 годин після введення, що характерно для форми з регульованим вивільненням.
Ізосорбід-5-мононітрат виводиться переважно із сечею у вигляді глюкуронату.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Гостра токсичність: LD50 (щур): i.v. 2044 мг / кг; os 1965 мг / кг; LD50 (миша): i.v. 2479 мг / кг; os 2581 мг / кг.
Підгостра токсичність: собака "Бігль" per os (14 днів): 50, 150, 450 мг / кг. У перших двох дозах немає токсичного явища. Лише при більш високій дозі були відзначені ознаки токсичності: атаксія, колапс, пригнічення рухової активності, тахікардія.
Хронічна токсичність: собака "Бігль" per os (52 тижні): 30, 90, 270 мг / кг. При найменших дозах не спостерігалося явищ непереносимості. Мінімальна токсична доза оцінюється приблизно в 90 мг / кг. Пероральний щур (78 тижнів): 30, 90, 270 мг / кг. Низькі та середні дози добре переносилися. Початкова висока доза (270 мг / кг) також добре переносилася: після збільшення до 405 мг / кг перші незначні токсичні ефекти були виявлені починаючи з 27 тижня. Мінімальна токсична доза оцінюється приблизно в 405 мг / кг.
Тератогенез та токсичність для плода: Щур per os з 6 -го по 15 -й день вагітності: 90, 270, 540 мг / кг. Мінімальна токсична доза для плода: понад 540 мг / кг. Мінімальна токсична доза для матері: нижче 540 мг / кг. Кролик per os з 6 -го по 18 -й день вагітності: 270, 810, 2430 мг / кг. Результати стосувалися матерів: при низькій дозі без змін, при проміжній дозі зменшення маси тіла; більш висока доза потрапляє в діапазон летальності. Результати стосувалися плодів: при дозах 270 та 810 мг / кг ніякого впливу на внутрішньоутробний розвиток не відзначено. Один плід помер у найнижчій дозі, від 4 до 810 мг / кг від спонтанної смерті, 3 смерті у контролі.
Периторна та постнатальна токсичність: Щур per os з 16 дня гестації до 21 дня лактації: 90, 270, 540 мг / кг. Нижні дози добре переносилися. При найвищих дозах ознаки токсичності, хоча "тривалість вагітності була нормальною, а пологи спонтанними.
Вплив на фертильність та репродуктивну функцію. Щур per os: 40, 120, 360 мг / кг. Мінімальна токсична доза для батьківських тварин, їхніх плодів та молодняку повинна знаходитися між 120 і 360 мг / кг.
Мутагенність: тест Еймса (in vitro) на Salmonella typhimurium: мутагенного ефекту не спостерігалося. Тест на хромосомну аберацію (in vivo) на китайському хом'яку: використані дози: 430,17 та 860,33 мг / кг; мутагенного ефекту не спостерігалося. Індукційний тест сестринських хроматидів на китайського хом'яка: використані дози: 430,17 та 860,33 мг / кг, мутагенного ефекту не спостерігалося.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Гіпромелоза, лактоза, метилцелюлоза, макрогол, кополівідон, кремнезем, безводний колоїдний, магнію стеарат.
06.2 Несумісність
Жодного.
06.3 Строк дії
3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Внутрішня упаковка: непрозорий блістер. Зовнішня упаковка: картонна коробка з друком.
Коробка з 30 ділиться таблеток
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
CHIESI FARMACEUTICI S.p.A., Via Palermo 26 / A - Парма
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
025200041
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
13/02/1993
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Листопад 2015 року
.jpg)
