Діючі речовини: альфузозин (альфузозин гідрохлорид)
КСАТРАЛ таблетки, вкриті оболонкою, 2,5 мг
Доступні упаковки Xatral для розмірів упаковки:- КСАТРАЛ таблетки, вкриті оболонкою, 2,5 мг
- КСАТРАЛ 5 мг таблетки, вкриті оболонкою з пролонгованим вивільненням
- КСАТРАЛ 10 мг таблетки з пролонгованим вивільненням
Чому використовується Xatral? Для чого це?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
Селективний антагоніст постсинаптичних α1-адренергічних рецепторів, розташованих на рівні тригони сечового міхура, уретри та передміхурової залози.
ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ
Лікування функціональних симптомів доброякісної гіпертрофії передміхурової залози.
Протипоказання Коли Ксатрал не слід застосовувати
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин.
Ортостатична гіпотензія в анамнезі.
Асоціація з іншими α1-антагоністами.
Важка печінкова недостатність.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Ксатрал
Пацієнтам, які отримують антигіпертензивну або нітратну терапію, слід з обережністю призначати альфузозин.У деяких пацієнтів з першими кількома годинами після прийому альфузозину може виникнути ортостатична гіпотензія з симптомами чи без них (запаморочення, втома, пітливість). У цих випадках пацієнта необхідно покласти на лежаче, до повного усунення симптомів. Ці явища, як правило, минущі, з’являються на початку терапії і зазвичай не впливають на продовження лікування.Під час постмаркетингового спостереження у пацієнтів із вже існуючими факторами ризику повідомлялося про виражене падіння артеріального тиску (колапс кровообігу) як основне захворювання серця та / або супутнє лікування антигіпертензивними препаратами старшого віку) (див. розділ «Побічні ефекти»). Ризик розвитку гіпотензії та пов’язаних з цим побічних реакцій може бути вищим у пацієнтів літнього віку. Тому альфузозин слід призначати з обережністю у цієї групи пацієнтів.
Пацієнта слід поінформувати про можливість виникнення цих подій.
Слід бути обережним при призначенні альфузозину пацієнтам, у яких інші антагоністи α1 викликали виражену гіпотензивну дію, або пацієнтам, які отримують антигіпертензивні або нітратні препарати. У пацієнтів з ішемічною хворобою серця слід продовжувати специфічне лікування коронарної недостатності.
Як і всі α1-адреноблокатори, альфузозин слід з обережністю застосовувати людям з гострою серцевою недостатністю. Пацієнтів з вродженим подовженням інтервалу QTc, з відомим анамнезом набутого подовження QTc або на медикаментозній терапії, які, як відомо, викликають подовження інтервалу QTc, слід оцінити до та під час лікування альфузозином. Під час операції з видалення катаракти у деяких пацієнтів, які раніше отримували або отримували лікування α1 -адреноблокаторами, розвинувся синдром гнучкої райдужки (IFIS - інтраопераційний синдром гнучкої райдужки, варіант синдрому маленького зіниці). Ризик цієї події, як видається, дуже низький хірург повинен знати про поточне або попереднє лікування α1-блокаторами, перш ніж приступати до операції, оскільки поява IFIS може збільшити хірургічні ускладнення під час операції
Перед операцією з приводу катаракти (помутніння кришталика) рекомендується повідомити очного лікаря про поточне або попереднє лікування альфузозином. Альфузозин може викликати ускладнення під час операції, які можна вилікувати, якщо фахівець був своєчасно повідомлений.
Таблетки слід ковтати цілими. Будь -які інші способи введення, такі як хрускіт, подрібнення, жування, подрібнення або порошкування, повинні бути заборонені. Ці дії можуть призвести до неправильного вивільнення та всмоктування активного інгредієнта, а отже, до можливого початку побічних реакцій.
Пацієнти з наявними порушеннями мозкового кровообігу, симптоматичними або симптоматичними, існує ризик церебральної ішемії через гіпотензивну дію, яка може розвинутися після введення альфузозину.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Ксатралу
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали або приймаєте інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Протипоказані асоціації
Інші α1-антагоністи (див. "Протипоказання"), через ризик посилення гіпотензивної дії.
Асоціації, які потребують особливої уваги
- Антигіпертензивні препарати (див. "Застереження щодо застосування").
- Нітрати (див. "Заходи безпеки").
- Сильні інгібітори CYP3A4 (такі як кетоконазол, ітраконазол та ритонавір), оскільки вони збільшують концентрацію альфузозину в крові.
Призначення загальних анестетиків у пацієнтів, які отримують альфузозин, може спричинити нестабільність артеріального тиску.
Попередження Важливо знати, що:
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Особливо на початку лікування можуть виникнути такі побічні ефекти, як запаморочення, запаморочення та астенія. Це слід враховувати при керуванні транспортними засобами або роботі з механізмами.
Важлива інформація про деякі інгредієнти Ксатралу
Препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази або мальабсорбцією глюкози / галактози не слід приймати цей препарат.
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Ксатрал: Дозування
Дорослі
Рекомендована доза - 1 таблетка XATRAL 2,5 мг 3 рази на день (7,5 мг на добу). Першу таблетку слід прийняти безпосередньо перед сном.
Літні люди та пацієнти, які отримують антигіпертензивні засоби
Як правило, як запобіжний захід при призначенні альфузозину пацієнтам літнього віку (старше 65 років) та пацієнтам, які отримують антигіпертензивні препарати, початкова доза повинна становити 1 таблетку вранці та ввечері.
Ці дози можна збільшити відповідно до клінічної відповіді, але не перевищуючи 4 таблетки по 2,5 мг (10 мг) на день.
Ниркова недостатність
Пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується як запобіжний захід початкова доза становить одну таблетку XATRAL 2,5 мг двічі на день, а потім її адаптувати відповідно до клінічної відповіді.
Печінкова недостатність
Пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та середнього ступеня тяжкості рекомендується розпочинати з однієї таблетки XATRAL 2,5 мг на добу, яку слід збільшити до 2 таблеток на день, залежно від клінічної відповіді.
Педіатричне населення
Ефективність альфузозину не була продемонстрована у дітей віком від 2 до 16 років, тому альфузозин не показаний для застосування у педіатричній популяції.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Xatral
У разі передозування пацієнта слід госпіталізувати, утримувати в положенні лежачи і призначити звичайне лікування гіпотензії.
У разі вираженої гіпотензії «адекватну коригуючу терапію може скласти судинозвужувальний засіб, що діє безпосередньо на м’язові волокна судин.
Через високе зв’язування з білками альфузозин важко піддається діалізу: тому діаліз не приносить значних переваг.
У разі випадкового проковтування / прийому передозування альфузозину негайно повідомте лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Якщо у вас виникли запитання щодо застосування препарату Ксатрал, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Xatral
Як і всі ліки, Ксатрал може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Наступна оцінка очікуваної частоти була використана для класифікації небажаних ефектів: дуже часто (> 1/10), часто (> 1/100 і 1/1000 та 1/10000 і
Патології серця
Нечасто: тахікардія, серцебиття.
Дуже рідко: епізоди ангіни у пацієнтів з вже наявною хворобою коронарних артерій.
Невідомо: фібриляція передсердь.
Очні розлади
Нечасто: порушення зору.
Невідомо: синдром прапорцевої райдужки (IFIS).
Загальні розлади та стан на місці введення
Поширені: астенія, нездужання.
Нечасто: набряк, біль у грудях.
Шлунково -кишкові розлади
Часто: нудота, біль у животі, діарея, сухість у роті.
Невідомо: блювота.
Гепатобіліарні порушення
Невідомо: ураження печінки, холестатична хвороба печінки.
Розлади нервової системи
Часто: непритомність / запаморочення, запаморочення, головний біль.
Нечасто: сонливість, непритомність.
Невідомо: церебральна ішемія у пацієнтів з основними порушеннями мозкового кровообігу
Захворювання репродуктивної системи та молочної залози
Невідомо: пріапізм.
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння
Нечасто: риніт.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Нечасто: висип, свербіж.
Дуже рідко: кропив’янка, ангіоневротичний набряк.
Судинні патології
Поширені: гіпотензія (ортостатична).
Нечасто: промивання.
Невідомо: колапс кровообігу у пацієнтів із вже існуючими факторами ризику (див. Розділ «Заходи безпеки»).
Порушення з боку крові та лімфатичної системи
Невідомо: нейтропенія, тромбоцитопенія
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Про побічні ефекти також можна повідомляти безпосередньо через національну систему звітності за адресою https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпечність цього препарату.
Термін придатності та утримання
Термін придатності: див. Термін придатності, надрукований на упаковці. Вказаний термін придатності відноситься до продукту в цілій упаковці, правильно зберігається.
Попередження: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Зберігання: Зберігати при температурі не вище 25 ° С.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як утилізувати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити довкілля.
Зберігайте цей препарат у недоступному для дітей місці.
Склад і лікарська форма
СКЛАД
Одна таблетка містить:
Діюча речовина: альфузозин гідрохлорид 2,5 мг.
Допоміжні речовини:
Ядро: лактоза, мікрокристалічна целюлоза, повідон, натрію карбоксиметилкрохмаль, магнію стеарат.
Покриття: гіпромелоза, макрогол 400, діоксид титану (Е171).
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ЗМІСТ
Таблетки, вкриті оболонкою. Коробка з 30 таблетками.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
XATRAL
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
КСАТРАЛ таблетки, вкриті оболонкою, 2,5 мг
Кожна таблетка містить:
Активний принцип: альфузозин гідрохлорид 2,5 мг.
КСАТРАЛ 5 мг таблетки, вкриті оболонкою з пролонгованим вивільненням
Кожна таблетка містить:
Активний принцип: альфузозин гідрохлорид 5 мг.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки, вкриті оболонкою.
Таблетки, вкриті оболонкою з пролонгованим вивільненням.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Лікування функціональних симптомів доброякісної гіпертрофії передміхурової залози.
04.2 Дозування та спосіб введення
КСАТРАЛ таблетки, вкриті оболонкою, 2,5 мг
Дорослі
Рекомендована доза - 1 таблетка XATRAL 2,5 мг таблетки, вкриті оболонкою, 3 рази на день (7,5 мг на добу).
Першу таблетку слід прийняти безпосередньо перед сном.
Пацієнти літнього віку та пацієнти на антигіпертензивному лікуванні
Як правило, як запобіжний захід при призначенні альфузозину пацієнтам літнього віку (старше 65 років) та пацієнтам, які отримують антигіпертензивні препарати, початкова доза повинна становити 1 таблетку вранці та ввечері.
Ці дози можна збільшити відповідно до клінічної відповіді, але не перевищуючи 4 таблетки по 2,5 мг (10 мг) на день.
Ниркова недостатність
Пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується як запобіжний захід початкова доза становить 1 таблетку XATRAL 2,5 мг таблеток, вкритих оболонкою, двічі на день, а потім її адаптувати відповідно до клінічної відповіді.
Печінкова недостатність
Пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня рекомендується розпочинати з однієї таблетки щодня. КСАТРАЛ таблетки, вкриті оболонкою, 2,5 мг, слід збільшити до 2 таблеток на день, залежно від клінічної реакції.
КСАТРАЛ 5 мг таблетки, вкриті оболонкою з пролонгованим вивільненням
Дорослі
Дозування XATRAL 5 мг таблеток, вкритих оболонкою з пролонгованим вивільненням, становить 1 таблетку двічі на день (вранці та ввечері).
Першу таблетку слід прийняти ввечері.
Пацієнти літнього віку та пацієнти на гіпотензивному лікуванні
Як правило, в якості запобіжного заходу при призначенні альфузозину пацієнтам літнього віку (старше 65 років) та пацієнтам, які отримують антигіпертензивні препарати, початкова доза повинна становити одну таблетку КСАТРАЛ 5 мг таблетки, вкриті оболонкою з пролонгованим вивільненням ввечері. Цю дозу можна збільшити залежно від клінічної відповіді до сили однієї таблетки КСАТРАЛ 5 мг таблетки, вкриті оболонкою а пролонговане вивільнення двічі на день (вранці та ввечері).
Ниркова недостатність
Пацієнтам з нирковою недостатністю рекомендується як запобіжний захід початкова доза становить одну таблетку КСАТРАЛ 5 мг таблетки, вкриті оболонкою з пролонгованим вивільненням ввечері, яку можна збільшити до 2 таблеток на день залежно від клінічної реакції.
Печінкова недостатність
Пацієнтам з печінковою недостатністю легкого та помірного ступеня рекомендується розпочинати з одноразової дози КСАТРАЛ таблетки, вкриті оболонкою, 2,5 мг, збільшити до однієї таблетки КСАТРАЛ таблетки, вкриті оболонкою, 2,5 мг 2 рази на день, залежно від клінічної реакції.
Педіатричне населення
Ефективність альфузозину не була продемонстрована у дітей віком від 2 до 16 років (див. Розділ 5.1). Тому альфузозин не показаний для застосування у педіатричній популяції.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин.
Ортостатична гіпотензія в анамнезі.
Одночасне поєднання з іншими а1-антагоністами.
Важка печінкова недостатність.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Пацієнтам, які отримують антигіпертензивну або нітратну терапію, слід з обережністю призначати альфузозин.У деяких пацієнтів з першими кількома годинами після прийому альфузозину може виникнути ортостатична гіпотензія з симптомами чи без них (запаморочення, втома, пітливість). У цих випадках пацієнта необхідно покласти на лежачи до повного усунення симптомів. Ці явища, як правило, минущі, з’являються на початку терапії і, як правило, не впливають на продовження лікування.
Під час постмаркетингового спостереження повідомлялося про виражене зниження артеріального тиску (колапс кровообігу) у пацієнтів із вже існуючими факторами ризику (такими як серцеві захворювання та / або супутнє лікування антигіпертензивними препаратами, похилий вік) (див. Розділ 4.8). Ризик розвитку гіпотензії та пов'язаних з цим побічних реакцій може бути вищим у пацієнтів літнього віку. Тому альфузозин слід з обережністю призначати цій групі пацієнтів.
Пацієнта слід поінформувати про можливість виникнення цих подій.
Іноді у пацієнтів, які отримують таблетки з пролонгованим вивільненням XATRAL 5 мг, очевидно, цілі таблетки можуть бути виявлені в калі, хоча виділення активної речовини вже відбулося в шлунково-кишковому тракті.
Слід бути обережним при призначенні альфузозину пацієнтам, у яких інші антагоністи а1 викликали виражену гіпотензивну дію, або пацієнтам, які отримують антигіпертензивні або нітратні препарати.
У пацієнтів з ішемічною хворобою серця слід продовжувати специфічне лікування коронарної недостатності.
Як і всі а1-адреноблокатори, альфузозин слід з обережністю застосовувати людям з гострою серцевою недостатністю.
Пацієнтів з вродженим подовженням інтервалу QTc, з відомим анамнезом набутого подовження QTc або на медикаментозній терапії, які, як відомо, викликають подовження інтервалу QTc, слід оцінити до та під час лікування альфузозином.
Під час операції з видалення катаракти у деяких пацієнтів, які раніше отримували або отримували лікування блокаторами a1, розвинувся синдром гнучкої райдужки (IFIS - синдром внутрішньоопераційної райдужної оболонки ока, варіант синдрому маленького зіниці). Ризик цієї події, як видається, дуже низький хірург повинен знати про поточне або попереднє лікування а1-блокаторами, перш ніж приступати до операції, оскільки поява ІФІС може збільшити хірургічні ускладнення під час операції.
Таблетки по 2,5 мг містять лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіциту лактази або мальабсорбції глюкози / галактози не слід приймати цей препарат.
Таблетки з пролонгованим вивільненням 5 мг містять гідрогенізоване касторове масло, яке може викликати розлад шлунка та діарею.
Пацієнтам слід повідомити, що таблетки слід ковтати цілими. Будь -які інші способи введення, такі як хрускіт, подрібнення, жування, подрібнення або порошкування, повинні бути заборонені. Ці дії можуть призвести до неправильного вивільнення та всмоктування активного інгредієнта, а отже, до можливого початку побічних реакцій.
У пацієнтів з наявними симптоматичними або безсимптомними порушеннями мозкового кровообігу існує ризик церебральної ішемії через гіпотензивну дію, яка може розвинутися після введення альфузозину.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Протипоказані асоціації
Інші антагоністи a1 (див. Розділ 4.3 Протипоказання), через ризик посилення гіпотензивної дії.
Асоціації, які потребують особливої уваги
- Антигіпертензивні препарати (див. Розділ 4.4. Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні).
- Нітрати (див. Розділ 4.4. Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні).
- Сильні інгібітори CYP3A4 (такі як кетоконазол, ітраконазол та ритонавір), оскільки вони підвищують концентрацію альфузозину в крові.
Призначення загальних анестетиків у пацієнтів, які отримують альфузозин, може спричинити нестабільність артеріального тиску.
04.6 Вагітність та період лактації
Враховуючи терапевтичні показання, цей розділ не застосовується.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Немає даних про вплив препарату на здатність керувати автомобілем.
Особливо на початку лікування можуть виникнути такі побічні ефекти, як запаморочення та астенія. Це слід враховувати при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
Класифікація очікуваних частот:
Дуже часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 та
Патології серця
Нечасто: тахікардія, серцебиття.
Дуже рідко: епізоди ангіни у пацієнтів з вже наявною хворобою коронарних артерій
Невідомо: фібриляція передсердь.
Очні розлади
Нечасто: порушення зору.
Невідомо: синдром прапорцевої райдужки (IFIS).
Загальні розлади та стан на місці введення
Поширені: астенія, нездужання.
Нечасто: набряк, біль у грудях.
Шлунково -кишкові розлади
Часто: нудота, біль у животі, діарея, сухість у роті.
Невідомо: блювота.
Гепатобіліарні порушення
Невідомо: ураження печінки, холестатична хвороба печінки.
Розлади нервової системи
Часто: непритомність / запаморочення, запаморочення, головний біль.
Нечасто: сонливість, непритомність.
Невідомо: церебральна ішемія у пацієнтів з основними порушеннями мозкового кровообігу
Захворювання репродуктивної системи та молочної залози
Невідомо: пріапізм.
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння
Нечасто: риніт.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Нечасто: висип, свербіж.
Дуже рідко: кропив’янка, ангіоневротичний набряк.
Судинні патології
Поширені: гіпотензія (ортостатична).
Нечасто: промивання.
Невідомо: колапс кровообігу у пацієнтів з уже існуючими факторами ризику (див. Розділ 4.4).
Порушення з боку крові та лімфатичної системи
Невідомо: нейтропенія, тромбоцитопенія.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливим, оскільки воно дозволяє здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Передозування
У разі передозування пацієнта слід госпіталізувати, утримувати в положенні лежачи і призначити звичайне лікування гіпотензії.
У разі вираженої гіпотензії «адекватну коригуючу терапію може скласти судинозвужувальний засіб, що діє безпосередньо на м’язові волокна судин.
Через високе зв’язування з білками альфузозин важко піддається діалізу: тому діаліз не приносить значних переваг.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: препарати, що застосовуються при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози; антагоністи альфа-адренергічних рецепторів.
Код ATC: G04CA01.
Альфузозин-це перорально активне похідне хіназоліну з селективною антагоністичною дією на постсинаптичні а1-адренорецептори.
Фармакологічні дослідження in vitro підтвердили селективність альфузозину щодо а1-адренергічних рецепторів, розташованих у тригоні сечового міхура, уретри та передміхурової залози.
Експериментальні дослідження на тваринах in vivo показали, що альфузозин знижує тиск в уретрі, а отже, і опір потоку сечі під час сечовипускання. Крім того, альфузозин інгібує гіпертонічну реакцію уретри швидше, ніж реакція гладкої мускулатури, і характеризується функціональною уроселективністю у свідомих нормотензивних щурів, оскільки знижує тиск уретри у дозах, які недіють на артеріальний тиск.
У клінічних умовах при доброякісній гіпертрофії передміхурової залози розвиток та вираженість функціональних симптомів пов'язані не тільки з розміром аденоміофіброми, але і з компонентом симпатичного нерва, який, стимулюючи постсинаптичні а1-адренергічні рецептори, загалом збільшується напруження гладкої мускулатури нижніх сечових шляхів і, зокрема, простатичного стромального компонента.
Плацебо-контрольовані дослідження у пацієнтів з доброякісною гіпертрофією передміхурової залози показали:
- значне збільшення пікового потоку сечі після першого прийому альфузозину,
- значне зниження тиску детрузора та збільшення обсягу сечі в сечовому міхурі, що викликає сильне бажання сечовипускати,
- значне зменшення залишкового об’єму сечі.
Ці сприятливі уродинамічні ефекти призвели до поліпшення симптомів, що впливають на нижні сечовивідні шляхи, як дратівливого, так і обструктивного типу.
Навіть важка хронічна ниркова недостатність (кліренс креатиніну між 15 і 40 мл / хв) не посилюється альфузозином.
Педіатричне населення
Альфузозин не призначений для застосування у педіатричній популяції (див. Розділ 4.2).
Ефективність альфузозину гідрохлориду не була продемонстрована у двох дослідженнях, проведених у 197 пацієнтів у віці від 2 до 16 років з підвищеним мінімальним тиском детрузора неврологічного походження (LPP ≥40 см H2O). на добу або 0,2 мг / кг / добу з використанням спеціальних педіатричних складів.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Характеристики готової до випуску рецептури
Альфузозин має хорошу абсорбцію із середнім значенням біодоступності 64%; максимальні концентрації в плазмі зазвичай досягаються приблизно через 1,5 години (від 0,5 до 6 годин). Кінетика є лінійною у діапазоні терапевтичних доз. Кінетичний профіль характеризується великими індивідуальними коливаннями концентрації в плазмі.
Період напіввиведення з плазми крові становить приблизно 4,8 години. Зв’язування з білками плазми крові становить приблизно 90%, 68,2% з альбумінами сироватки крові людини та 52,5% з глікопротеїнами сироватки крові людини.
Альфузозин інтенсивно метаболізується і виводиться переважно через жовчні шляхи, а звідти з калом (75-91%); лише 11% виводиться із сечею у незміненому вигляді.
Жоден із продуктів біотрансформації, виявлених у людини, не наділений фармакодинамічною активністю.
Їжа не впливає на фармакокінетичний профіль альфузозину.
У осіб похилого віку, старших 75 років, всмоктування відбувається швидше, а пікові концентрації вищі. Крім того, біодоступність може бути збільшена, а у деяких пацієнтів літнього віку об’єм розподілу може зменшитися, а період напіввиведення залишається незмінним.
Обсяг розподілу та кліренс альфузозину збільшується у пацієнтів з нирковою недостатністю, незалежно від того, на діалізі чи ні, і це пов'язано зі збільшенням вільної фракції.
Хронічна ниркова недостатність, хоча і значна (кліренс креатиніну між 15 і 40 мл / хв.), Але не посилюється альфузозином.
У пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю період напіввиведення з плазми крові збільшується. Також спостерігається 2-кратне збільшення максимальної концентрації у плазмі крові (Cmax) та збільшення площі під кривою (AUC) у 3 рази. порівняно з тим, що спостерігалося у здорових добровольців.
Хронічна серцева недостатність не впливає на фармакокінетичний профіль альфузозину.
Характеристики рецептури розширеного випуску
Біодоступність таблеток з оболонкою XATRAL 5 мг з пролонгованим вивільненням на 15% менша, ніж біодоступність таблеток, вкритих оболонкою XATRAL 2,5 мг.
Максимальна концентрація у плазмі крові (Cmax) досягається приблизно через 3 години після прийому XATRAL 5 мг таблеток, вкритих оболонкою з пролонгованим вивільненням; очевидний період напіввиведення альфузозину (t½β) становить 8 годин.
На цей фармакокінетичний профіль не впливає споживання їжі.
Метаболічні взаємодії: CYP3A4 є основним печінковим ферментом, що бере участь у метаболізмі альфузозину.Кетоконазол є потужним інгібітором CYP3A4.
Повторна добова доза 200 мг кетоконазолу протягом семи днів призвела до збільшення Cmax (у 2,11 рази) та AUClast (у 2,46 рази) альфузозину OD 10 мг, що приймається на кормі. Інші параметри, такі як tmax та t1 / 2β Щоденне введення 400 мг кетоконазолу, повторне протягом 8 днів, збільшило Cmax альфузозину у 2,3 рази, а AUClast та AUC у 3,2 та 3,0 рази відповідно (див. "Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми"). взаємодії ").
05.3 Дані доклінічної безпеки
Дослідження токсичності, проведені з альфузозином, показали, що він має низьку токсичність після гострого введення.
У дослідженнях токсичності при повторних дозах (від 1 до 12 місяців у собак Бігл, від 1 до 6 місяців у щурів) він добре переносився.
Препарат не викликав ембріотоксичних чи тератогенних ефектів та не змінював показників фертильності, а у дослідженнях мутагенності та канцерогенності не виявив мутагенного чи канцерогенного потенціалу.
Препарат із пролонгованим вивільненням, що вводився протягом одного місяця у собак у дозах, що у 10 разів перевищували терапевтичну дозу, що застосовується у людей, не викликав жодного функціонального чи органічного ефекту, ані накопичення у плазмі крові.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
КСАТРАЛ таблетки, вкриті оболонкою, 2,5 мг
Ядро: лактоза, целюлоза мікрокристалічна, повідон, натрію карбоксиметилкрохмаль, магнію стеарат.
Покриття: гіпромелоза, макрогол 400, діоксид титану (Е171).
КСАТРАЛ 5 мг таблетки, вкриті оболонкою з пролонгованим вивільненням
Ядро: мікрокристалічна целюлоза, повідон, дигідратований дикальційфосфат, стеарат магнію, гідрогенізоване касторове масло.
Покриття: гіпромелоза, пропіленгліколь, діоксид титану (E171), оксиди заліза (E172).
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
КСАТРАЛ таблетки, вкриті оболонкою, 2,5 мг
Зберігати при температурі не вище 25 ° С.
КСАТРАЛ 5 мг таблетки, вкриті оболонкою з пролонгованим вивільненням
Ніяких особливих запобіжних заходів.
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки
КСАТРАЛ таблетки, вкриті оболонкою, 2,5 мг
Коробка з 30 таблетками у блістері.
КСАТРАЛ 5 мг таблетки, вкриті оболонкою з пролонгованим вивільненням
Коробка з 20 таблетками у блістері.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Sanofi S.p.A.
Viale L. Bodio, 37 / B - Мілан.
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
XATRAL 2,5 мг таблетки, вкриті оболонкою AIC n. 027314018
XATRAL 5 мг таблетки, вкриті оболонкою з пролонгованим вивільненням AIC n. 027314020
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
XATRAL 2,5 мг таблетки, вкриті оболонкою 04.02.1991 / 15.11.2009
КСАТРАЛ 5 мг таблетки вкриті оболонкою з пролонгованим вивільненням 20.07.1995 / 15.11.2009
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Визначення AIFA, жовтень 2014 р
-propriet-nutrizionali.jpg)
