Діючі речовини: метилергометрін (метилергометрін малеат)
МЕТЕРГІН 0,2 мг / мл розчин для ін’єкцій
МЕТЕРГІН таблетки, вкриті оболонкою 0,125 мг
Показання Для чого використовується Метергін? Для чого це?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
Окситоцити - алкалоїди спориньї.
ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ
Активне лікування третього етапу (після пологів) - для сприяння відшаруванню плаценти та зменшенню кровотечі.
Лікування атонії матки та кровотечі під час і після пологів, у разі кесаревого розтину або після аборту.
Лікування субінволюції матки, лохіометрії, пізньої післяпологової кровотечі
Протипоказання Коли Метергін не слід застосовувати
Підвищена чутливість до активної речовини, до інших алкалоїдів спориньї або до будь -якої з допоміжних речовин.
Вагітність (див. "Вагітність"); фаза розширення пологів; друга стадія пологів, перед роз'єднанням переднього плеча (Метергін не слід використовувати для стимулювання та прискорення пологів); важка гіпертензія; прееклампсія та еклампсія; захворювання облітерації судин (включаючи ішемію серця); сепсис.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Метергін
Загальні рекомендації щодо введення
При сідничному передлежанні та інших аномальних передлежаннях Метергін не слід вводити до пологів плода; при кількох пологах, не раніше пологів останнього плоду.
Активне лікування третього етапу пологів потребує акушерського нагляду. Внутрішньом’язові ін’єкції є рекомендованим шляхом введення. Внутрішньовенні ін’єкції слід робити повільно протягом не менше 60 секунд з ретельним контролем артеріального тиску. Необхідно уникати внутрішньовенних або периартеріальних ін’єкцій.
Грудне вигодовування
Під час годування груддю можливі небажані ефекти для дитини та зниження секреції молока. Молоко, що виділяється в цей період, повинно бути видалено (див. "Грудне вигодовування").
Гіпертонія та печінкова або ниркова недостатність
З обережністю застосовувати при наявності легкої або помірної гіпертензії (тяжка гіпертензія є протипоказанням) або пацієнтам з печінковою або нирковою недостатністю.
Ішемічна хвороба серця
Пацієнти з ішемічною хворобою серця або з факторами ризику розвитку ішемічної хвороби серця (наприклад, тютюнопаління, ожиріння, діабет, високий рівень холестерину) можуть бути більш схильні до розвитку ішемії міокарда та серцевого нападу, пов’язаного із спазмом судин, викликаним метилергометріном (див. «Побічні ефекти») .
Терапевтичні помилки
Повідомлялося про випадкове введення новонародженим. У цих випадках випадкового передозування у новонародженого повідомлялося про такі симптоми, як дихальна недостатність, судоми, ціаноз, олігурія та периферичне звуження судин. Крім того, повідомлялося про енцефалопатію у немовлят з такими ознаками та симптомами, як дратівливість, збудження та млявість. Лікування повинно бути симптоматичним; у важких випадках потрібна дихальна та серцево -судинна підтримка. За відсутності належного лікування повідомлялося про летальні випадки (див. "Передозування").
Пацієнту слід порекомендувати зберігати ліки окремо від інших ліків, призначених для немовлят.
Взаємодії
Алкалоїди спориньових є субстратами цитохрому CYP3A4. Одночасне застосування Метергіну з потужними інгібіторами CYP3A4, такими як макролідні антибіотики (наприклад, тролеандоміцин, еритроміцин, кларитроміцин), інгібітори протеази або зворотна транскриптаза ВІЛ (наприклад, ритонавір, індінавір, нерфінафін, (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, вориконазол), слід уникати, оскільки це може спричинити "високий вплив метилергометріну, а отже, токсичність спориньї (спазм судин та ішемія), кінцівок та інших тканин) (див." Взаємодії ").
Одночасне застосування Метергіну з бромокриптином під час післяродового періоду та з простагландинами не рекомендується (див. "Взаємодії").
Необхідна обережність при одночасному застосуванні Метергіну з менш потужними інгібіторами CYP3A4 (наприклад, циметидином, делавірдином, грейпфрутовим соком, квінупристином, далфопристином) або з препаратами з судинозвужувальними / вазопресорними ефектами, такими як триптани (агоністи рецепторів 5НТ1В / 1D), інші симпатикоміметики або інші алкалоїди або бета -блокатори (див. "Взаємодія").
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Метергіну
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Алкалоїди спориньї є субстратами цитохрому CYP3A4.
Взаємодії, що виникають внаслідок одночасного застосування, не рекомендуються
Інгібітори CYP3A4
Одночасне застосування Метергіну з потужними інгібіторами CYP3A4, такими як макролідні антибіотики (наприклад, тролеандоміцин, еритроміцин, кларитроміцин), інгібітори ВІЛ -протеази або зворотної транскриптази (наприклад, ритонавір, індинавір, нелфінавір, делавірдин) або азолінові протигрибкові засоби, ) слід уникати, оскільки це може спричинити "підвищений вплив метилергометріну, а отже, і токсичність спориньї (спазм судин та ішемія кінцівок та інших тканин) (див." Застереження щодо застосування ").
Бромокриптин
Одночасне застосування бромокриптину та метергіну під час післяпологового періоду не рекомендується, оскільки метилергометрін може посилити судинозвужувальну дію інших алкалоїдів ріжків (див. "Застереження щодо застосування").
Простагланін
Простагландини (наприклад, сульпростон, динопростон, мізопростол) сприяють скороченню міометрію, тому Метергін може посилювати дію простагландинів на матку і навпаки. Одночасне застосування з цими лікарськими засобами не рекомендується (див. "Застереження щодо застосування").
Взаємодії, які слід враховувати
Менш потужні інгібітори CYP3A4
Необхідна обережність при одночасному застосуванні Метергіну з менш потужними інгібіторами CYP3A4 (наприклад, циметидином, делавірдином, соком грейпфрута, хінупристином, далфопристином), оскільки це може призвести до збільшення експозиції метилергометріну.
Судинозвужувальні, триптани, симпатоміметики та інші алкалоїди спориньї
Необхідна обережність при одночасному застосуванні метергіну з іншими судинозвужувальними засобами або іншими алкалоїдами спориньї. алкалоїди (див. "Застереження щодо застосування").
Бета -блокатори
Необхідна обережність при одночасному застосуванні Метергіну з бета -блокаторами. Одночасний прийом бета-адреноблокаторів може посилювати судинозвужувальну дію алкалоїдів спориньї (див. "Застереження щодо застосування").
Знеболюючі засоби
Анестетики, такі як галотан та метоксифлуран, можуть знижувати окситоцитну дію Метергіну (див. "Доза, спосіб та час введення").
Індуктори CYP3A4
Потужні препарати, що індукують CYP3A4 (наприклад, невірапін, рифампіцин), ймовірно, зменшать фармакологічну дію Метергіну.
Гліцерилтринітрат та інші антиангінальні препарати
Метилергометрін викликає звуження судин і може зменшити дію гліцерилтринітрату та інших антиангінальних препаратів.
Попередження Важливо знати, що:
Фертильність, вагітність та годування груддю
Вагітність
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки. Застосування Метергіну під час вагітності протипоказане через його потужну утеротонічну активність.
Час годування
Повідомлялося, що метергін зменшує секрецію молока та виділяється у грудне молоко. Були поодинокі повідомлення про інтоксикацію у немовлят на грудному вигодовуванні, матері яких приймали препарат протягом кількох днів. Спостерігався (або зникав після припинення лікування) один або декілька з таких симптомів: підвищення артеріального тиску, брадикардія або тахікардія, блювота, діарея, збудження та судоми.
З огляду на можливі побічні ефекти для дитини та зниження вироблення молока, застосування Метергіну під час годування груддю не рекомендується. Жінкам не слід годувати груддю під час лікування Метергіном та протягом щонайменше 12 годин після останньої дози. Молоко, що виділяється в цей період, слід викинути (див. "Застереження щодо застосування").
Родючість
Дані про фертильність відсутні навіть з огляду на поточні вказівки на продукт.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Метилергометрин може викликати запаморочення та судоми. Тому при керуванні транспортними засобами або роботі з механізмами потрібна особлива увага.
Важлива інформація про деякі інгредієнти
Метергін таблетки, вкриті оболонкою 0,125 мг, містять лактозу та сахарозу. Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря, перш ніж приймати цей лікарський засіб.
Дозування та спосіб застосування Як використовувати Метергін: Дозування
Дозування
Загальне населення
Активне лікування пологів: Рекомендований спосіб введення - внутрішньом’язове (внутрішньом’язове) введення. При внутрішньовенному введенні (IV) дозу слід вводити повільно протягом не менше 60 секунд (див. «Заходи безпеки»).
Рекомендована доза Метергіну становить: 1 мл (0,2 мг) внутрішньовенно. або 0,5 - 1 мл (0,1 - 0,2 мг), які повільно вводяться внутрішньовенно (див. "Заходи безпеки") після роз'єднання переднього плеча або, щонайпізніше, одразу після вивільнення плоду. Постачання плаценти, яка зазвичай обривається при першому бурхливому скороченні, викликаному Метергіном, слід полегшити вручну, натиснувши на дно матки.
У разі пологів під загальним наркозом рекомендована доза становить 1 мл (0,2 мг) з повільною внутрішньовенною ін’єкцією.
Лікування атонії / крововиливу в матку: Рекомендований спосіб введення - внутрішньом’язове (внутрішньом'язове) введення. При внутрішньовенному введенні (IV) дозу слід вводити повільно протягом періоду не менше 60 секунд (див. "Застереження щодо застосування").
Рекомендована доза Метергіну становить: 1 мл (0,2 мг) внутрішньовенно. або 0,5-1 мл (0,1-0,2 мг) повільно внутрішньовенно (див. "Застереження щодо застосування"). При необхідності введення можна повторювати кожні 2-4 години до максимум 5 доз протягом 24 годин.
Лікування субінволюції матки, лохіометрії, пізньої післяпологової кровотечі: Рекомендована доза Метергіну становить: 1 або 2 таблетки (0,125-0,25 мг) перорально або 0,5-1 мл (0,1-2,2 мг) ім, до 3 разів на день і зазвичай до 5 днів.
Особливі популяції
Ниркова недостатність / печінкова недостатність
За наявності порушень функції печінки або нирок (див. "Застереження щодо застосування") слід бути обережним.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Метергіну
Симптоминудота, блювання, гіпертонія або гіпотензія, оніміння, поколювання та біль у кінцівках, пригнічення дихання, судоми та кома.
Лікування: усунення перорально прийнятого препарату шляхом введення високих доз активованого вугілля.
Симптоматичне лікування передбачає ретельний моніторинг дихальної та серцево -судинної систем. Якщо необхідно заспокоїти пацієнта, використовуйте бензодіазепіни. У разі сильного артероспазму слід ввести судинорозширювальний засіб (наприклад, нітропрусид натрію, фентоламін або дигідралазин). У разі коронарного звуження необхідно провести відповідне лікування антиангінальними препаратами (наприклад, нітратами).
Терапевтичні помилки
Повідомлялося про випадкове введення новонародженим. У цих випадках випадкового передозування у новонародженого повідомлялося про такі симптоми, як дихальна недостатність, судоми, ціаноз та олігурія та периферична вазоконстрикція. Крім того, повідомлялося про енцефалопатію у немовлят з такими ознаками та симптомами, як дратівливість, збудження та млявість. Лікування повинно бути симптоматичним; у важких випадках потрібна дихальна та серцево -судинна підтримка. За відсутності адекватного лікування повідомлялося про летальні випадки (див. "Застереження щодо застосування").
У разі випадкового проковтування / прийому передозування Метергіну негайно повідомте лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Якщо у вас виникли запитання щодо застосування метергіну, зверніться до свого лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Якими є побічні ефекти Метергіну
Як і всі ліки, Метергін може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Побічні реакції перераховані в класах системних органів MedDRA. У межах кожного класу системних органів побічні реакції класифікуються за частотою, спочатку найчастішими реакціями. У кожній групі частот побічні реакції подаються у порядку зменшення їх тяжкості. Крім того, відповідна категорія частот також надається для кожної побічної реакції згідно з умовами (CIOMS III): Дуже часто (≥ 1/10); поширені (≥ 1/100,
Порушення імунної системи
Дуже рідко: анафілактичні реакції
Розлади нервової системи
Часто: головний біль
Нечасто: запаморочення, судоми
Дуже рідко: галюцинації
Порушення у вусі та лабіринті
Дуже рідко: шум у вухах
Патології серця
Нечасто: біль у грудях
Рідко: брадикардія, тахікардія, серцебиття
Дуже рідко: інфаркт міокарда, спазм коронарної артерії
Судинні патології
Часто: гіпертонія
Нечасто: гіпотонія
Рідко: звуження судин, спазм судин, артеріальний спазм (периферичний)
Дуже рідко: тромбофлебіт
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння
Дуже рідко: закладеність носа
Шлунково -кишкові розлади
Нечасто: блювота, нудота
Дуже рідко: діарея
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Часто: шкірні висипання
Нечасто: гіпергідроз
Порушення опорно -рухового апарату та сполучної тканини
Дуже рідко: м’язові спазми
Умови вагітності, післяпологового періоду та перинатального періоду
Поширені: біль у животі (через скорочення матки)
Побічні реакції після постмаркетингових спонтанних повідомлень та літературних випадків (частота невідома)
Оскільки про ці реакції добровільно повідомляється популяція невизначеного розміру, неможливо достовірно оцінити їх частоту, яка, отже, класифікується як невідома. Побічні реакції перераховані у класах системних органів MedDRA. Усередині кожного класу побічні реакції розташовані за спаданням ступеня тяжкості.
Порушення з боку нервової системи Цереброваскулярні аварії, парестезії.
Порушення з боку серця Фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія, стенокардія, атріовентрикулярна блокада.
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Про побічні ефекти також можна повідомляти безпосередньо через національну систему звітності "https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse". Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього ліки.
Термін придатності та утримання
Термін придатності: див. Термін придатності, зазначений на упаковці.
УВАГА: Не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Термін придатності відноситься до продукту в недоторканій упаковці, правильно зберігається.
Розчин для ін’єкцій Метергін 0,2 мг / мл:
Зберігати при температурі від 2 ° C до 8 ° C.
Не заморожувати.
Зберігайте флакони у зовнішній упаковці для захисту від світла. Флакони можна зберігати протягом 2 тижнів поза холодильником, але при температурі не вище 25 ° C.
Метергін таблетки, вкриті оболонкою 0,125 мг:
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як утилізувати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити довкілля. Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
СКЛАД
МЕТЕРГІН 0,2 мг / мл розчин для ін’єкцій
1 мл розчину для ін’єкцій містить:
Діючий принцип:
метилергометрін малеат кислота 0,200 мг
Допоміжні речовини:
малеїнова кислота, хлорид натрію, вода для ін’єкцій.
МЕТЕРГІН таблетки, вкриті оболонкою 0,125 мг
Одна таблетка, вкрита оболонкою, містить:
Діючий принцип:
метилергометрін малеат кислота 0,125 мг
Допоміжні речовини:
малеїнова кислота, желатин, стеаринова кислота, тальк, кукурудзяний крохмаль, моногідрат лактози, червоний оксид заліза, безводний колоїдний кремнезем, гуміарабік, сахароза.
ФАРМАЦЕВТИЧНІ ФОРМИ І ЗМІСТ
МЕТЕРГІН 0,2 мг / мл розчин для ін’єкцій: 6 ампул по 1 мл розчину для ін’єкцій (внутрішньовенно, внутрішньовенно).
МЕТЕРГІН 0,125 мг таблетки, вкриті оболонкою: 15 таблеток, вкритих оболонкою
Інструкції щодо відкриття флаконів:
Щоб правильно відкрити флакони, дотримуйтесь інструкцій нижче:
Лінія відкриття знаходиться під кольоровою крапкою.
Розмістіть флакон, як показано на малюнку.
Щоб відкрити флакони, покладіть великий палець на кольорову крапку і натисніть назад.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
МЕТЕРГІН
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
МЕТЕРГІН 0,2 мг / мл розчин для ін’єкцій
1 мл розчину для ін’єкцій містить:
Активний принцип
метилергометрин малеат кислоти ............................................... ..................... 0,20 мг
МЕТЕРГІН таблетки, вкриті оболонкою 0,125 мг
Одна таблетка, вкрита оболонкою, містить:
Активний принцип
метилергометрин малеат кислоти ............................................... ..................... 0,125 мг
Допоміжні речовини з відомими ефектами
моногідрат лактози, сахароза
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Розчин для ін’єкцій.
Таблетки, вкриті оболонкою.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Активне лікування третього етапу (після пологів) - для сприяння відшаруванню плаценти та зменшенню кровотечі.
Лікування атонії матки та кровотечі під час і після пологів, у разі кесаревого розтину або після аборту.
Лікування субінволюції матки, лохіометрії, пізньої післяпологової кровотечі.
04.2 Дозування та спосіб введення
Дозування
Загальне населення
Активне лікування пологів :
Рекомендований шлях введення - внутрішньом’язове (внутрішньом’язове) введення. При внутрішньовенному введенні (внутрішньовенно) дозу слід вводити повільно протягом періоду не менше 60 секунд (див. Розділ 4.4).
Рекомендована доза Метергіну становить: 1 мл (0,2 мг) внутрішньовенно. або 0,5-1 мл (0,1-2,2 мг), що вводиться повільно внутрішньовенно після роз'єднання переднього плеча або, щонайпізніше, одразу після пологів плода. , слід полегшувати вручну тиском на дно матки.
У разі пологів під загальним наркозом рекомендована доза становить 1 мл (0,2 мг) з повільною внутрішньовенною ін’єкцією.
Лікування атонії матки / крововиливу
Рекомендований шлях введення - внутрішньом’язове (внутрішньом’язове) введення. При внутрішньовенному введенні (внутрішньовенно) дозу слід вводити повільно протягом періоду не менше 60 секунд (див. Розділ 4.4).
Рекомендована доза Метергіну становить: 1 мл (0,2 мг) внутрішньовенно. або 0,5-1 мл (0,1-2,2 мг) повільно внутрішньовенно (див. розділ 4.4).При необхідності введення можна повторювати кожні 2-4 години до максимум 5 доз протягом 24 годин.
Лікування субінволюції матки, лохіометрії, пізньої післяпологової кровотечі
Рекомендована доза Метергіну: перорально, 1 або 2 таблетки (0,125-0,25 мг) або 0,5-1 мл (0,1-2,2 мг) внутрішньом'язово. до 3 разів на день і зазвичай до 5 днів.
Особливі популяції
Ниркова недостатність / печінкова недостатність
За наявності порушень функції печінки або нирок (див. Розділ 4.4) слід бути обережним.
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини, до інших алкалоїдів спориньї або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1.
Вагітність (див. Розділ 4.6).
Фаза розширення пологів; другий етап пологів, перед роз'єднанням переднього плеча (Метергін не слід використовувати для стимулювання та прискорення пологів).
Важка гіпертонія.
Прееклампсія та еклампсія.
Хвороба облітерації судин (включаючи ішемію серця).
Сепсис.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Загальні рекомендації щодо введення
При сідничному передлежанні та інших аномальних передлежаннях Метергін не слід вводити до повного пологів плоду, а також при багаторазових пологах не раніше пологів останнього плоду.
Активне лікування третього етапу пологів потребує акушерського нагляду.
Рекомендований спосіб введення - внутрішньом’язове введення.
Внутрішньовенні ін’єкції слід робити повільно, не менше 60 секунд, з ретельним контролем артеріального тиску.
Слід уникати внутрішньо- або навколоартеріальних ін’єкцій.
Грудне вигодовування
Під час годування груддю можливі небажані ефекти для дитини та зниження секреції молока.
Молоко, що виділяється протягом цього періоду, необхідно усунути (див. Розділ 4.6).
Гіпертонія та печінкова або ниркова недостатність
З обережністю застосовувати при наявності легкої або помірної гіпертензії (тяжка гіпертензія є протипоказанням) або пацієнтам з печінковою або нирковою недостатністю.
Ішемічна хвороба серця
Пацієнти з ішемічною хворобою серця або з факторами ризику ішемічної хвороби серця (наприклад, тютюнопалінням, ожирінням, діабетом, гіперхолестеринемією) можуть бути більш схильними до розвитку ішемії міокарда та інфаркту, пов’язаного із спазмом судин, викликаним метилергометріном (див. Розділ 4.8).
Терапевтичні помилки
Повідомлялося про випадкове введення новонародженим. У таких випадках випадкового передозування у новонародженого повідомлялося про такі симптоми, як дихальна недостатність, судоми, ціаноз, олігурія та периферична вазоконстрикція. Крім того, повідомлялося про енцефалопатію у немовлят з такими ознаками та симптомами, як дратівливість, збудження та млявість. Лікування повинно бути симптоматичним; у важких випадках потрібна дихальна та серцево -судинна підтримка. Повідомлялося про летальні випадки за відсутності належного лікування (див. Розділ 4.9).
Пацієнту слід порекомендувати зберігати ліки окремо від інших ліків, призначених для немовлят.
Взаємодії
Алкалоїди спориньових є субстратами цитохрому CYP3A4. Одночасне застосування метергіну з потужними інгібіторами CYP3A4, такими як макролідні антибіотики (наприклад, тролеандоміцин, еритроміцин, кларитроміцин), інгібітори протеази або зворотна транскриптаза ВІЛ (наприклад, ритонавір, індинавір, нердінафін, (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, вориконазол), слід уникати, оскільки це може спричинити «високий вплив метилергометріну, а отже, токсичність спориньї (спазм судин та ішемія), кінцівок та інших тканин) (див. розділ 4.5).
Одночасне застосування метергіну з бромокриптином під час післяродового періоду та з простагландинами не рекомендується (див. Розділ 4.5).
Необхідна обережність при одночасному застосуванні Метергіну з менш потужними інгібіторами CYP3A4 (наприклад, циметидином, делавірдином, грейпфрутовим соком, квінупристином, далфопристином) або з препаратами з судинозвужувальними / вазопресорними ефектами, такими як триптани (агоністи рецепторів 5HT1B / 1D).), Симпатоміметики. інші алкалоїди ріжків або бета-адреноблокатори (див. розділ 4.5).
Важлива інформація про деякі інгредієнти
Метергін таблетки, вкриті оболонкою 0,125 мг, містять лактозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або порушенням всмоктування глюкози / галактози не слід приймати цей препарат.
Метергін таблетки, вкриті оболонкою 0,125 мг, містять сахарозу. Пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості фруктози, мальабсорбції глюкози-галактози або недостатністю сахарази-ізомальтази не слід приймати цей препарат.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Алкалоїди спориньї є субстратами цитохрому CYP3A4.
Взаємодії, що виникають внаслідок одночасного застосування, не рекомендуються
Інгібітори CYP3A4
Одночасне застосування метергіну з потужними інгібіторами CYP3A4, такими як макролідні антибіотики (наприклад, тролеандоміцин, еритроміцин, кларитроміцин), інгібітори ВІЛ -протеази або зворотної транскриптази (наприклад, ритонавір, індинавір, нелфінавір, делавірдин) або азолінові протигрибкові засоби, ), слід уникати, оскільки це може спричинити підвищений вплив метилергометріну, а отже, і токсичність оману (спазм судин та ішемія кінцівок та інших тканин) (див. розділ 4.4).
Бромокриптин
Одночасне застосування бромокриптину та метергіну в період післяпологового періоду не рекомендується, оскільки метилергометрін може посилити судинозвужувальну дію інших алкалоїдів ріжків (див. Розділ 4.4).
Простагландини
Простагландини (наприклад, сульпростон, динопростон, мізопростол) сприяють скороченню міометрію, тому Метергін може посилювати дію простагландинів на матку і навпаки. Одночасне застосування з цими лікарськими засобами не рекомендується (див. Розділ 4.4).
Взаємодії, які слід враховувати
Менш потужні інгібітори CYP3A4
Слід бути обережним при одночасному застосуванні Метергіну з менш потужними інгібіторами CYP3A4 (наприклад, циметидином, делавірдином, соком грейпфрута, хінупристином, далфопристином), оскільки він може спричинити підвищений вплив метилергометрину.
Судинозвужувальні, триптани, симпатоміметики та інші алкалоїди спориньї
Необхідна обережність при одночасному застосуванні метергіну з іншими судинозвужувальними засобами або іншими алкалоїдами спориньї. алкалоїди (див. розділ 4.4).
Бета -блокатори
Необхідна обережність при одночасному застосуванні Метергіну з бета -блокаторами. Одночасний прийом бета-адреноблокаторів може посилювати судинозвужувальну дію алкалоїдів ріжків (див. Розділ 4.4).
Знеболюючі засоби
Анестетики, такі як галотан і метоксифлуран, можуть знижувати окситоцитну дію Метергіну (див. Розділ 4.2).
Індуктори CYP3A4
Потужні препарати, що індукують CYP3A4 (наприклад, невірапін, рифампіцин), ймовірно, зменшать фармакологічну дію Метергіну.
Гліцерилтринітрат та інші антиангінальні препарати
Метилергометрін викликає звуження судин і може зменшити дію гліцерилтринітрату та інших антиангінальних препаратів.
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
Застосування Метергіну під час вагітності протипоказане через його потужну утеротонічну активність (див. Розділ 4.3).
Вагітність
Повідомлялося, що метилергометрін зменшує секрецію молока та виділяється у грудне молоко (див. Розділи 5.1-5.2). Були поодинокі повідомлення про інтоксикацію у немовлят на грудному вигодовуванні, матері яких приймали препарат протягом кількох днів. Спостерігався (або зникав після припинення лікування) один або декілька з таких симптомів: підвищення артеріального тиску, брадикардія або тахікардія, блювота, діарея, збудження та судоми.
З огляду на можливі побічні ефекти для дитини та зниження вироблення молока, застосування Метергіну під час годування груддю не рекомендується.
Жінкам не слід годувати грудьми під час лікування Метергіном та принаймні 12 годин після останньої дози. Молоко, що виділяється в цей період, слід викинути (див. Розділ 4.4).
Родючість
Дані про фертильність відсутні навіть з огляду на поточні вказівки на продукт.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Метилергометрин може викликати запаморочення та судоми. Тому при керуванні транспортними засобами або роботі з механізмами потрібна особлива увага.
04.8 Побічні ефекти
Побічні реакції (таблиця 1) перераховані в класах системних органів MedDRA. У межах кожного класу системних систем побічні реакції ранжуються за частотою, спочатку найчастіші реакції. У кожній групі частот побічні реакції класифікуються у порядку зменшення їх тяжкості. Крім того, відповідна категорія частот також надається для кожної реакції, використовуючи таку умову (CIOMS III): Дуже часто (≥ 1/10); поширені (≥ 1/100,
Таблиця 1
Побічні реакції після постмаркетингових спонтанних повідомлень та літературних випадків (частота невідома)
Оскільки про ці реакції добровільно повідомляється популяція невизначеного розміру, неможливо достовірно оцінити їх частоту, яка, отже, класифікується як невідома. Побічні реакції перераховані у класах системних органів MedDRA. Усередині кожного класу побічні реакції розташовані за спаданням ступеня тяжкості.
Розлади нервової системи
Аварії мозкового кровообігу, парестезії.
Патології серця
Фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія, стенокардія, атріовентрикулярна блокада.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливими, оскільки вони дозволяють здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса http: //www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозування
Симптоми
Нудота, блювота, гіпертонія або гіпотензія, оніміння, поколювання та біль у кінцівках, пригнічення дихання, судоми, кома.
Лікування
Виведення лікарського засобу всередину шляхом введення високих доз активованого вугілля.
Симптоматичне лікування передбачає ретельне спостереження за серцево -судинною та дихальною системами.
При необхідності заспокоїти пацієнта можна використовувати бензодіазепіни. У разі сильного артероспазму слід ввести судинорозширювальний засіб, наприклад нітропрусид натрію, фентоламін або дигідралазин. У разі коронарного звуження необхідно провести відповідне лікування антиангінальними препаратами (наприклад, нітратами).
Терапевтичні помилки
Повідомлялося про випадкове введення новонародженим. У цих випадках випадкового передозування у новонародженого повідомлялося про такі симптоми, як дихальна недостатність, судоми, ціаноз, олігурія та периферичне звуження судин. Крім того, повідомлялося про енцефалопатію у немовлят з такими ознаками та симптомами, як дратівливість, збудження та млявість. Лікування повинно бути симптоматичним; у важких випадках потрібна дихальна та серцево -судинна підтримка. За відсутності належного лікування повідомлялося про летальні випадки (див. Розділ 4.4).
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: Окситоцити - алкалоїди спориньї.
Код ATC: G02AB01.
Механізм дії
Метилергометрин, напівсинтетичне похідне природного алкалоїду ергометріну, є потужним і специфічним утеротонічним засобом. Він діє безпосередньо на гладку мускулатуру матки, збільшуючи базальний тонус, частоту та амплітуду ритмічних скорочень. Його вплив на центральну нервову систему та на серцево -судинну систему менш виражені, ніж інші алкалоїди спориньї.
Фармакодинамічні ефекти
Потужний та селективний окситоцитний ефект метилергометріну походить від його специфічного механізму дії як часткового агоніста та антагоніста серотонінергічних, дофамінергічних та α-адренергічних рецепторів. Однак це не повністю виключає можливість розвитку ускладнень через звуження судин (див. Розділ 4.8).
Для профілактики та лікування маткових кровотеч шляхом внутрішньом’язової ін’єкції можна розглянути комбінацію Метергіну та окситоцину, оскільки окситоцин має дуже короткий латентний період, тоді як метилергометрін має тривалий термін дії.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Дія Метергіну настає протягом 30-60 секунд після внутрішньовенного введення, через 2-5 хвилин після внутрішньом’язового введення та через 5-10 хвилин після перорального введення, а його тривалість становить 4-6 годин.
Поглинання : Дослідження, проведені на здорових добровольцях натще, показали, що пероральне всмоктування таблетки 0,2 мг відбувається досить швидко, із середньою максимальною концентрацією у плазмі крові (Cmax) 3243 + 1308 пг / мл, що спостерігається через 1,12 +0,82 години (Tmax). внутрішньом'язове введення 0,2 мг, Cmax становить 5918 + 1952 пг / мл, а Tmax - 0,41 + 0,21 години.
Абсорбція після внутрішньом’язової ін’єкції на 25% більша, ніж при пероральному введенні. У пацієнтів після пологів, які отримували безперервну терапію таблетками Метергін, спостерігалося уповільнене всмоктування у шлунково -кишковому тракті.
Розповсюдження Після внутрішньовенного введення метилергометрін швидко розподіляється з плазми крові до периферичних тканин протягом 2-3 хвилин або менше. У здорових жінок -добровольців об'єм розподілу становить 56,1 ± 17,0 літрів. Невідомо, чи препарат проникає через гематоенцефалічний бар’єр.
Біотрансформація : метилергометрин метаболізується переважно в печінці. Метаболічний шлях не вивчався у людей в пробірці показали Nдеметилювання та гідроксилювання фенілового кільця.
Ліквідація : у здорових добровольців жіночий кліренс після перорального прийому становить 14,4 + 4,5 л / год, а середній період напіввиведення становить 3,29 + 1,31 ч. Дослідження, проведене на добровольцях чоловічої статі, показало, що виводиться лише 3% пероральної дози як незмінений препарат із сечею. Продукт виводиться переважно з жовчю у фекаліях. Метилергометрін також виділяється із грудним молоком. Через 1 годину після введення разової дози 250 мкг метилергометріну співвідношення концентрація молока / плазми становило 0,18 + 0,03. Період напіввиведення метиллергометрину в молоці становить 2,3 + 0,3 години.
Лінійність / нелінійність: біодоступність таблетки була пропорційна дозі.
Дослідження біодоступності / біоеквівалентності: біодоступність таблетки була еквівалентна такої розчину для внутрішньовенного введення. вводиться перорально.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Генотоксичний потенціал метилергометріну не визначений. Немає досліджень, які б оцінювали канцерогенний потенціал метиллергометріну. Стандартні дослідження фертильності та репродуктивної токсичності з метилергометрином у тварин не проводилися.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
МЕТЕРГІН 0,2 мг / мл розчин для ін’єкцій
Малеїнова кислота, хлорид натрію, вода для ін’єкцій.
МЕТЕРГІН таблетки, вкриті оболонкою 0,125 мг
Малеїнова кислота, желатин, стеаринова кислота, тальк, кукурудзяний крохмаль, моногідрат лактози, червоний оксид заліза, безводний колоїдний кремнезем, гуміарабік, сахароза.
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
Метергін 0,2 мг / мл розчин для ін’єкцій: 4 роки
Метергін 0,125 мг таблетки, вкриті оболонкою: 4 роки
06.4 Особливі умови зберігання
МЕТЕРГІН 0,2 мг / мл розчин для ін’єкцій
Зберігати при температурі від 2 ° C до 8 ° C.
Не заморожувати.
Зберігайте флакони у зовнішній упаковці для захисту від світла.
Флакони можна зберігати протягом 2 тижнів поза холодильником, але при температурі не вище 25 ° C.
МЕТЕРГІН таблетки, вкриті оболонкою 0,125 мг
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
МЕТЕРГІН 0,2 мг / мл розчин для ін’єкцій
Скляна ампула - 6 ампул по 1 мл
МЕТЕРГІН таблетки, вкриті оболонкою 0,125 мг
Пухирі - 15 таблеток, вкритих оболонкою
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Novartis Farma S.p.A.
Ларго Умберто Боччоні, 1 - 21040 Оріджіо (Вірджинія)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
МЕТЕРГІН 0,2 мг / мл розчин для ін’єкцій A.I.C. n. 004225025
МЕТЕРГІН 0,125 мг таблетки, вкриті оболонкою A.I.C. n. 004225037
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
МЕТЕРГІН 0,2 мг / мл розчин для ін’єкцій
Дата першого дозволу: 29 листопада 1950 року
Дата останнього оновлення: 01 червня 2010 року
МЕТЕРГІН таблетки, вкриті оболонкою 0,125 мг
Дата першого дозволу: 29 липня 1959 р
Дата останнього оновлення: 01 червня 2010 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Вересень 2015 року
