Діючі речовини: натрію пікосульфат
ГУТТАЛАКС 2,5 мг м’які капсули
Пакетні вставки Guttalax доступні для розмірів упаковки:- ГУТТАЛАКС 2,5 мг м’які капсули
- ГУТТАЛАКС 7,5 мг / мл пероральні краплі, розчин
Чому використовується Гутталакс? Для чого це?
ЩО ЦЕ
М'які капсули Гутталакс 2,5 мг є контактним проносним засобом.
ЧОМУ ВИКОРИСТОВУЄТЬСЯ
М'які капсули Гутталакс 2,5 мг використовуються для короткочасного лікування випадкових запорів.
Протипоказання Коли Гутталакс не слід застосовувати
Гутталакс протипоказаний пацієнтам з:
- гіперчутливість до активної речовини (натрію пікосульфату) або до будь -якої з допоміжних речовин,
- паралітичний ілеус, кишкова або жовчна обструкція або стриктура,
- гострі тяжкі хворобливі та / або гарячкові захворювання живота (такі як апендицит), пов’язані з нудотою та блювотою,
- важкий стан зневоднення,
- нудота або блювота,
- гостре запалення шлунково -кишкового тракту,
- ректальна кровотеча невідомого походження,
- камені в жовчному міхурі,
- печінкова недостатність,
- вагітність та грудне вигодовування (див. "Що робити під час вагітності та" годування грудьми ").
Не застосовувати дітям до 4 років.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Гутталакс
Дітям віком від 4 до 12 років препарат можна застосовувати лише після консультації з лікарем. Для дітей віком до 4 років застосовуйте краплі Гутталакс. Лікування хронічних або періодичних запорів завжди вимагає втручання лікаря для діагностики, призначення ліків та спостереження під час курсу терапії.
Зверніться до лікаря, якщо потреба у проносному випливає з раптової зміни звичок кишечника (частоти та характеристик випорожнень), яка тривала більше двох тижнів, або коли застосування проносного не дає ефекту. Також доцільно, щоб пацієнти літнього віку або з поганим станом здоров’я перед застосуванням ліків проконсультуйтеся з лікарем.
Як і інші проносні засоби, м’які капсули Гутталакс 2,5 мг не слід приймати щодня протягом тривалого часу. Якщо застосування проносного необхідно щодня, слід виявити причину запору.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Гутталаксу
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Проносні засоби можуть зменшити час перебування в кишечнику, а отже, і всмоктування інших препаратів, що вводяться одночасно перорально. Тому уникайте прийому проносних та інших ліків одночасно: після прийому ліків залиште інтервал не менше 2 годин до прийому проносного.
Молоко або антациди можуть змінити дію ліків; залиште інтервал не менше 1 години перед прийомом проносного.
Подальше застосування м’яких капсул Гутталакс 2,5 мг може посилити реакцію пацієнта на пероральні антикоагулянти та змінити толерантність до глюкози.Одночасне застосування діуретиків або адренокортикостероїдів та надмірні дози м’яких капсул Гутталакс 2,5 мг можуть призвести до збільшення ризику порушення електролітного балансу. Цей дисбаланс, у свою чергу, може призвести до збільшення чутливості до серцевих глікозидів.
Одночасний прийом антибіотиків може зменшити проносний ефект Гутталаксу.
Попередження Важливо знати, що:
Як і всі проносні засоби, Гутталакс не слід приймати безперервно або протягом тривалого періоду часу, не досліджуючи причини запору. Тривале і надмірне вживання може призвести до діареї, дисбалансу електролітів та гіпокаліємії.
Повідомлялося про випадки запаморочення та / або непритомності у пацієнтів, які приймали Гутталакс. Наявні дані про ці випадки свідчать про те, що події можуть бути пов’язані із синкопою дефекації (або непритомністю, зумовленою евакуаційними зусиллями), або з вазовагальною реакцією на біль у животі, пов’язану із запором, а не обов’язково із самим надходженням пікосульфату натрію.
Зловживання проносними засобами (часте або тривале застосування або надмірні дози) може спричинити стійку діарею з послідовною втратою води, мінеральних солей (особливо калію) та інших важливих факторів харчування. У найсерйозніших випадках можливий початок зневоднення або гіпокаліємії , що може спричинити серцеву або нервово -м’язову дисфункцію, особливо у разі одночасного лікування серцевими глікозидами, діуретиками або кортикостероїдами.
Зловживання проносними, особливо контактними (стимулюючі проносні), може спричинити звикання (і, отже, можливу потребу поступового збільшення дозування), хронічні запори та втрату нормальних функцій кишечника (атонія кишечника).
Записки про санітарну освіту
Перш за все, слід мати на увазі, що в більшості випадків збалансоване харчування, багате водою та клітковиною (висівки, овочі та фрукти), може назавжди вирішити проблему запорів.
Багато людей думають, що страждають від запору, якщо їм не вдається щодня евакуюватися. Це хибна думка, оскільки така ситуація є цілком нормальною для великої кількості людей. Подумайте, натомість, що запор виникає, коли випорожнення зменшується порівняно з вашими особистими звичками і пов’язане з виділенням твердого стільця.Якщо епізоди запору виникають неодноразово, необхідно проконсультуватися з лікарем.
Коли його можна використовувати тільки після консультації з лікарем
Вагітність та грудне вигодовування (див. "Що робити під час вагітності та" годування груддю ").
Педіатрія (див. "Застереження щодо застосування").
Також рекомендується проконсультуватися з лікарем у разі повторюваних епізодів запору (більше трьох -чотирьох на місяць).
Що робити під час вагітності та годування груддю
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки.
Зверніться до лікаря, якщо ви підозрюєте вагітність або плануєте декретну відпустку.
Вагітність
Не існує адекватних та добре контрольованих досліджень щодо застосування препарату під час вагітності. Тривалий досвід не показав жодних доказів небажаних чи шкідливих наслідків під час вагітності. Хоча жодних токсичних ефектів під час вагітності ніколи не повідомлялося, препарат слід застосовувати лише. у разі потреби під безпосереднім наглядом лікаря, після оцінки очікуваної користі для матері щодо можливого ризику для плода.
Час годування
Клінічні дані показують, що активна частина натрію пікосульфату та його похідних глюкурону не виділяється у визначених кількостях у грудне молоко. Однак препарат слід застосовувати лише у разі необхідності під безпосереднім наглядом лікаря після оцінки очікуваної користі для матері щодо можливого ризику для немовляти.
Родючість
Досліджень щодо оцінки впливу на фертильність людини не проводилося. Неклінічні дослідження не виявили впливу на фертильність.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Оскільки спеціальних досліджень не проводилося, немає відомих інгібуючих ефектів Гутталаксу, які могли б вплинути на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.
Однак пацієнтів слід попередити, що запаморочення та / або непритомність можуть виникнути через вазовагальну реакцію (що виникає, наприклад, від спазму живота). Якщо пацієнти відчувають спазм живота, їм слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності, таких як водіння автомобіля або робота з механізмами.
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Гутталакс: Дозування
Як багато
Дорослі
Дорослі: 2-3 м’які капсули (5-7,5 мг) на день.
Застосування у дітей та підлітків
Діти старше 10 років: 2-3 м’які капсули (5-7,5 мг) на день.
Діти віком від 4 до 10 років: 1 м'яка капсула на день (2,5 мг) на день.
Гутталакс у м’яких капсулах не рекомендується дітям до 4 років. Дітям до 4 років застосовують Гутталакс у краплях.
Попередження: не перевищуйте зазначені дози без консультації лікаря.
Бажано спочатку використовувати мінімальні передбачені дози.
Правильна доза є мінімальною, достатньою для легкого виведення м’якого стільця.
У разі необхідності дозу можна збільшити, але ніколи не перевищувати вказаного максимуму.
Коли і як довго
М'які капсули бажано приймати ввечері для евакуації наступного ранку. Проносні слід застосовувати якомога рідше і не більше семи днів. Використання протягом тривалого періоду часу вимагає призначення лікаря після належної оцінки індивідуального випадку. Зверніться до лікаря, якщо розлад повторюється неодноразово або якщо ви помітили недавні зміни в його характеристиках.
Подобається
Ковтати з достатньою кількістю води (велика склянка). Дієта, багата рідиною, сприяє дії ліків.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Гутталаксу
Ознаки та симптоми
Після прийому високих доз препарату може виникнути водянистий стілець (діарея), спазми в животі та значна втрата рідини, калію та інших електролітів.
Повідомлялося про випадки ішемії слизової оболонки товстої кишки, коли дози Гутталаксу значно перевищували рекомендовану дозу для лікування випадкових запорів.
Відомо, що передозування проносних засобів викликає хронічну діарею, біль у животі, гіпокаліємію, вторинний альдостеронізм та утворення каменів у нирках.
У зв’язку з хронічним зловживанням послаблюючими засобами також були описані травми ниркових канальців, метаболічний алкалоз та м’язова слабкість внаслідок гіпокаліємії.
Дивіться також інформацію у розділі "Важливо знати" про зловживання проносними засобами.
Лікування
Якщо вжити заходів протягом короткого часу після прийому м’яких капсул Гутталакс 2,5 мг, абсорбцію можна зменшити або уникнути, спричиняючи блювоту або промивання шлунка. Втрати рідини та електролітів необхідно замінити. Це особливо важливо для людей похилого віку та у молодих.
Введення спазмолітиків може бути корисним.
У разі випадкового проковтування / прийому надмірної дози м’яких капсул Гутталакс 2,5 мг негайно повідомте лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Якщо у вас виникли запитання щодо застосування Гутталаксу, зверніться до свого лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти від застосування Гутталаксу
Як і всі ліки, Гутталакс може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Побічні реакції наведені нижче за класом системних органів та частотою відповідно до таких категорій:
Дуже часто ≥ 1/10
Загальні ≥ 1/100,
Нечасто ≥ 1/1000,
Рідкісні ≥ 1/10000,
Дуже рідкісний
Невідому частоту неможливо оцінити за наявними даними.
Порушення з боку імунної системи:
Невідомо *: гіперчутливість.
Порушення з боку нервової системи:
Нечасто: запаморочення.
Невідомо *: непритомність.
Випадки запаморочення та непритомності, що виникають після прийому пікосульфату натрію, здається, пов’язані з вазовагальною реакцією (що виникає, наприклад, від болю в животі або евакуації стільця).
Шлунково -кишкові розлади:
Дуже часто: діарея.
Часто: судоми в животі, біль у животі та дискомфорт у животі. Нечасто: блювота, нудота.
Іноді: поодинокі спазмові болі або коліки в животі, частіше у випадках сильного запору.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Невідомо *: шкірні реакції, такі як ангіоневротичний набряк, висип при прийомі ліків, висип, свербіж.
* Ці побічні реакції спостерігалися під час постмаркетингового досвіду. З ймовірністю 95% категорія частот не більша, ніж нечасті, але може бути нижчою. Точна оцінка частоти неможлива, оскільки ці побічні реакції не відбувалися у 1020 р. пацієнтів у клінічних випробуваннях.
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Ці побічні ефекти, як правило, минущі. Однак, коли вони виникають, бажано проконсультуватися з лікарем або фармацевтом.
"Повідомлення про побічні ефекти"
Якщо Ви отримали будь -які побічні ефекти, включаючи будь -які побічні ефекти, не зазначені у цій брошурі, зверніться до свого лікаря або фармацевта. повідомлення про побічні реакції ". Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату".
Термін придатності та утримання
Термін придатності: див. Термін придатності, зазначений на упаковці.
Термін придатності відноситься до продукту в недоторканій упаковці, правильно зберігається. Попередження: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як утилізувати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити довкілля.
Важливо завжди мати доступну інформацію про ліки, тому зберігайте як коробку, так і інструкцію до упаковки.
Зберігайте цей препарат у недоступному для дітей місці.
Склад та лікарська форма
СКЛАД
1 м'яка капсула містить: діюча речовина: пікосульфат натрію 2,5 мг.
Допоміжні речовини: макрогол 400, пропіленгліколь, вода очищена, желатин, гліцерин.
ЯК це виглядає
М'які капсули Гутталакс 2,5 мг випускаються у формі м'яких желатинових капсул круглої форми для перорального застосування.
Вміст упаковки - 30 м’яких капсул.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
М'які капсули GUTTALAX 2,5 мг
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
1 м'яка капсула містить:
Діюча речовина: натрію пікосульфат 2,5 мг.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
М'які капсули.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Короткочасне лікування випадкових запорів.
04.2 Дозування та спосіб введення
Рекомендуються такі дози:
Дорослі
-Дорослі: 2-3 м’які капсули (5-7,5 мг) на день.
Педіатричне населення
-Діти старше 10 років: 2-3 м’які капсули (5-7,5 мг) на день.
- Діти віком від 4 до 10 років: 1 м’яка капсула (2,5 мг) на день.
М'які капсули Гутталакс не рекомендуються дітям віком до 4 років (див. Розділ 4.3).
Дітям до 4 років застосовувати Гутталакс у краплях (див. Розділ 4.4).
Не перевищуйте рекомендовану дозу.
Бажано спочатку використовувати мінімальні передбачені дози.
Правильна доза є мінімальною, достатньою для легкого виведення м’якого стільця.
У разі необхідності дозу можна збільшити, але ніколи не перевищувати вказаного максимуму.
М'які капсули бажано приймати ввечері для евакуації наступного ранку.
М'які капсули слід ковтати разом з достатньою кількістю води (велика склянка). Дієта, багата рідиною, сприяє дії ліків.
Проносні слід використовувати якомога рідше і не більше семи днів. Застосування протягом тривалого періоду часу вимагає призначення лікаря після адекватної оцінки окремого випадку.
04.3 Протипоказання
Гутталакс протипоказаний пацієнтам з:
• Підвищена чутливість до активної речовини та будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1;
• Паралітичний ілеус або обструкція кишечника або жовчних шляхів або стеноз;
• Гострі важкі хворобливі та / або гарячкові стану живота (такі як апендицит), пов’язані з нудотою та блювотою;
• Важкий стан зневоднення;
• Нудота або блювота;
• Гостре запалення шлунково -кишкового тракту;
• Ректальна кровотеча невідомого походження;
• жовчнокам'яна хвороба;
• печінкова недостатність;
• Вагітність та період лактації (див. Розділ 4.6).
Не призначати дітям віком до 4 років (див. Розділи 4.2 та 4.4).
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Попередження
Як і всі проносні засоби, Гутталакс не слід приймати безперервно або протягом тривалого періоду часу, не досліджуючи причини запору. Тривале і надмірне вживання може призвести до діареї, дисбалансу електролітів та гіпокаліємії.
Повідомлялося про випадки запаморочення та / або непритомності у пацієнтів, які приймали Гутталакс.
Наявні дані про ці випадки свідчать про те, що події можуть бути пов’язані із синкопою дефекації (або непритомністю, пов’язаною з евакуаційними зусиллями), або з відповіддю
вазовагально -болі в животі, пов’язані із запорами, а не обов’язково з прийомом самого пікосульфату натрію.
Зловживання проносними засобами (часте або тривале застосування або при надмірних дозах) може спричинити стійку діарею з послідовною втратою води, мінеральних солей (особливо калію) та інших важливих факторів харчування. У найсерйозніших випадках можливий початок зневоднення або гіпокаліємії , що може спричинити серцеву або нервово -м’язову дисфункцію, особливо у разі одночасного лікування серцевими глікозидами, діуретиками або кортикостероїдами.
Зловживання проносними, особливо контактними (стимулюючі проносні), може спричинити звикання (і, отже, можливу потребу поступового збільшення дозування), хронічні запори та втрату нормальних функцій кишечника (атонія кишечника).
Заходи безпеки
Дітям віком від 4 до 12 років препарат можна застосовувати лише після консультації з лікарем. Дітям до 4 років застосовують краплі Гутталакс.
Лікування хронічних або періодичних запорів завжди вимагає втручання лікаря для встановлення діагнозу, призначення ліків та спостереження під час терапії.
Зверніться до лікаря, якщо потреба у проносному випливає з раптової зміни звичок кишечника (частоти та характеристик випорожнень), яка тривала більше двох тижнів, або коли застосування проносного не дає ефекту. Також доцільно, щоб пацієнти літнього віку або з поганим станом здоров’я перед застосуванням ліків проконсультуйтеся з лікарем.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Проносні можуть зменшити час перебування в кишечнику, а отже, і всмоктування інших препаратів, що вводяться одночасно перорально. Тому уникайте прийому проносних та інших ліків одночасно: після прийому ліків залиште інтервал не менше 2 годин до прийому проносного.
Молоко або антациди можуть змінити дію ліків; перед прийомом проносного слід протримати принаймні одну годину.
Подальше застосування Гутталаксу може посилити реакцію пацієнта на пероральні антикоагулянти та змінити толерантність до глюкози.
Одночасне застосування діуретиків або адренокортикостероїдів та надмірні дози Гутталаксу можуть призвести до збільшення ризику порушення електролітного балансу. Цей дисбаланс, у свою чергу, може призвести до підвищеної чутливості до кардіоактивних глікозидів.
Одночасний прийом антибіотиків може зменшити проносний ефект Гутталаксу.
04.6 Вагітність та лактація
Родючість
Досліджень щодо оцінки впливу на фертильність людини не проводилося. Неклінічні дослідження не виявили впливу на фертильність (див. Розділ 5.3).
Вагітність
Не існує адекватних та добре контрольованих досліджень щодо застосування препарату під час вагітності.
Багаторічний досвід не показав жодних доказів небажаних чи шкідливих наслідків під час вагітності. Хоча під час вагітності ніколи не повідомлялося про токсичні ефекти, препарат слід застосовувати лише у разі необхідності під безпосереднім наглядом лікаря після оцінки очікуваної користі для матері щодо можливого ризику для плода.
Час годування
Клінічні дані показують, що ні активна фракція натрію пікосульфату, біс- (п-гідроксифеніл) -піридил-2-метану (ДГФМ), ні кон'югована форма (її похідні глюкурону) не виділяється у виявлених кількостях у грудне молоко. Однак препарат слід застосовувати лише у разі необхідності під безпосереднім наглядом лікаря після оцінки очікуваної користі для матері щодо можливого ризику для немовляти.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Оскільки спеціальних досліджень не проводилося, немає відомих інгібуючих ефектів Гутталаксу, які могли б вплинути на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.
Однак пацієнтів слід попередити, що запаморочення та / або непритомність можуть виникнути через вазовагальну реакцію (як наслідок спазму живота). Якщо пацієнти відчувають спазм живота, їм слід уникати потенційно небезпечних видів діяльності, таких як водіння автомобіля або робота з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
Як і всі ліки, Гутталакс може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Побічні реакції наведені нижче за класом системних органів та частотою відповідно до таких категорій:
Дуже часто ≥ 1/10
Загальні ≥ 1/100,
Нечасто ≥ 1/1000,
Рідкісні ≥ 1/10000,
Дуже рідкісний
Невідому частоту неможливо оцінити за наявними даними.
Порушення імунної системи:
Невідомо *: гіперчутливість.
Розлади нервової системи:
Нечасто: запаморочення.
Невідомо *: непритомність.
Явища запаморочення та непритомності, що виникають після прийому пікосульфату натрію, здається, пов’язані з вазовагальною реакцією (як наслідок, наприклад, з болем у животі або з евакуацією фекалій).
Шлунково -кишкові розлади:
Дуже часто: діарея.
Часто: судоми в животі, біль у животі та дискомфорт у животі.
Нечасто: блювота, нудота.
Іноді: поодинокі спазмові болі або коліки в животі, частіше у випадках сильного запору.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Невідомо *: шкірні реакції, такі як ангіоневротичний набряк, висип при прийомі ліків, висип, свербіж.
* Ці побічні реакції спостерігалися під час постмаркетингового досвіду. З ймовірністю 95% категорія частот не більша, ніж нечасті, але може бути нижчою. Точна оцінка частоти неможлива, оскільки ці побічні реакції не відбувалися у 1020 р. пацієнтів у клінічних випробуваннях.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції.
Про побічні ефекти також можна повідомляти безпосередньо через національну систему звітності за адресою https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього ліки.
04.9 Передозування
Після прийому високих доз препарату може виникнути водянистий стілець (діарея), спазми в животі та значна втрата рідини, калію та інших електролітів. Повідомлялося про випадки ішемії слизової оболонки товстої кишки при значних дозах Гутталаксу. Вище рекомендованої дози для лікування випадкових запорів.
Як і інші проносні засоби, Гутталакс викликає хронічну діарею, біль у животі, гіпокаліємію, вторинний альдостеронізм та утворення каменів у нирках у разі передозування. У зв’язку з хронічним зловживанням проносними засобами також були описані травми ниркових канальців, метаболічний алкалоз та м’язова слабкість, спричинена гіпокаліємією.
Дивіться також інформацію у розділі "Спеціальні попередження та запобіжні заходи при застосуванні" щодо зловживання проносними засобами.
Лікування
Якщо вжити заходів протягом короткого часу після прийому Гутталаксу, абсорбцію можна зменшити або уникнути, викликавши блювоту або промивання шлунка.
Витоки рідин та електролітів необхідно замінити. Це особливо важливо для людей похилого віку та молодих людей.
Введення спазмолітиків може бути корисним.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: контактні проносні.
Код ATC: A06AB08.
Пікосульфат натрію, активний інгредієнт Гутталаксу, є контактним проносним засобом місцевої дії, що належить до групи похідних триарилметану, який після активації бактеріальної флори товстої кишки шляхом гідролізу стимулює слизову оболонку кишечника, викликаючи перистальтику до рівня товста кишка, що сприяє накопиченню води і, відповідно, електролітів у просвіті товстої кишки. Результатом є стимуляція дефекації, скорочення часу транзиту та розм’якшення стільця.
Як проносне, що діє на товсту кишку, пікосульфат натрію стимулює природний процес евакуації, особливо в нижніх відділах шлунково -кишкового тракту. Тому натрію пікосульфат
це не впливає на травлення або всмоктування калорій або основних поживних речовин у тонкому кишечнику.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання та розподіл
Після прийому всередину пікосульфат натрію потрапляє в товсту кишку, не всмоктуючись; отже, уникається ентеропечінкової рециркуляції.
Біотрансформація
Пікосульфат натрію перетворюється в активну послаблюючу сполуку, біс- (п-гідроксифеніл) -піридил-2-метан (ВГПМ) шляхом розкладання бактеріями в дистальному сегменті кишечника.
Ліквідація
Після трансформації лише невелика кількість BHPM абсорбується і майже повністю кон’югується у стінці кишечника та печінці з утворенням неактивного BHPM глюкуроніду.
Після перорального введення 10 мг пікосульфату натрію 10,4% загальної дози виводиться через 48 годин із сечею у вигляді ДГФМ глюкуроніду.
Загалом, екскреція з сечею зменшується при введенні більш високих доз пікосульфату натрію.
З цієї причини Guttalax проявляє свою дію протягом 6-12 годин, що визначається вивільненням активної речовини (BHPM).
Не існує прямої чи зворотної кореляції між проносним ефектом та рівнями активної форми у плазмі крові.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Пікосульфат натрію показав низьку гостру токсичність у лабораторних тварин. Виявлено, що оральні значення LD50 перевищують 17 г / кг (миша), більше 16 г / кг (щур) та більше 6 г / кг (кролик, собака) відповідно. Основними симптомами токсичності були полідипсія, жах, діарея та блювота відповідно. Дослідження субхронічної та хронічної токсичності до 6 місяців у щурів (до 100 мг / кг) та собак (до 1000 мг / кг) показали, що введення пікосульфату натрію в 500 і 5000 разів перевищує терапевтичну дозу для людини (на вагу 50 кг) викликає діарею та втрату ваги. Після впливу високих доз була відзначена окрема атрофія слизової оболонки шлунково -кишкового тракту. Ці структурні зміни були пов'язані з ефектом хронічного подразнення кишечника, пов'язаним з кахексією. Однак усі токсичні ефекти були оборотними. Пікосульфат натрію не мав негативного впливу на частоту серцевих скорочень, артеріальний тиск та дихання як у неспаних, так і під наркозом тварин.
Пікосульфат натрію позбавлений будь -якого генотоксичного потенціалу в бактеріях та клітинах ссавців за умов в пробірці І в природних умовах. Звичайні дослідження хронічної канцерогенності на щурах та мишах не проводилися.
Пікосульфат натрію вивчався на тератогенність (сегмент II) у щурів (1, 10, 1000 та 10000 мг / кг) та кроликів (1, 10 та 1000 мг / кг) після перорального введення.
Дози, здатні викликати важку діарею у вагітної, були пов'язані з ембріотоксичністю (збільшення кількості ранньої резорбції ембріонів) без тератогенних ефектів або небажаних впливів на репродуктивну здатність потомства. Пероральні дози 1, 10 та 100 мг / кг не порушували фертильність та загальний ембріональний розвиток (сегмент I), а також перед- та постнатальний розвиток (сегмент III) щурів.
Таким чином, через низьку біодоступність після перорального застосування гостра та хронічна токсичність пікосульфату натрію є низькою.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Макрогол 400, пропіленгліколь, очищена вода, желатин, гліцерин.
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 30 ° С.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Безбарвна скляна пляшка.
Флакон з 30 м'якими капсулами.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Особливих запобіжних заходів немає.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
BOEHRINGER INGELHEIM ITALIA S.p.A.
Via Lorenzini, 8 - 20139 Мілан
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
30 м'яких капсул AIC n. 020949071
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
28.04.1993/01.06.2010
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Резолюція АІФА від 16 грудня 2014 року
