Діючі речовини: будесонід, формотерол (формотерол фумарат дигідрат)
Симбікорт Турбохалер 160 мкг / 4,5 мкг / інгаляція, інгаляційний порошок
Вставки для упаковки Symbicort доступні для розмірів упаковки:- Симбікорт Турбохалер 160 мкг / 4,5 мкг / інгаляція, інгаляційний порошок
- Симбікорт Турбохалер 320 мкг / 9 мкг, порошок для інгаляцій
Чому використовується Symbicort? Для чого це?
Симбікорт Турбохалер - це інгалятор для лікування астми у дорослих та підлітків у віці від 12 до 17 років. Він також використовується для лікування симптомів хронічної обструктивної хвороби легенів (ХОЗЛ) у дорослих у віці від 12 до 17 років. ліки: будесонід та формотеролу фумарат дигідрат.
- Будесонід належить до групи ліків під назвою «кортикостероїди». Він діє, зменшуючи і запобігаючи набрякам і запаленням у легенях.
- Формотеролу фумарат дигідрат належить до групи ліків, які називаються "β2 -" агоністи адренорецепторів "або" бронхорозширювачі "тривалої дії. Він діє, розслабляючи м'язи в дихальних шляхах, полегшуючи дихання.
Астма
Симбікорт Турбохалер можна призначати при астмі двома різними способами.
а) Деяким людям призначають два інгалятора для лікування астми: Симбікорт Турбохалер та окремий «інгалятор для зняття».
- Вони щодня використовують Symbicort Turbohaler. Це допомагає запобігти появі симптомів астми.
- Вони використовують «необхідний інгалятор» при появі симптомів астми, щоб знову полегшити дихання.
б) Деяким людям призначають Симбікорт Турбохалер як єдиний інгалятор для лікування астми.
- Вони щодня використовують Symbicort Turbohaler. Це допомагає запобігти появі симптомів астми.
- Вони все ще використовують Symbicort Turbohaler, коли їм потрібні додаткові дози для полегшення симптомів астми, щоб полегшити дихання. Для цього їм не потрібен окремий інгалятор.
Хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ)
Симбікорт Турбохалер також можна використовувати для лікування симптомів важкої ХОЗЛ у дорослих. ХОЗЛ - це хронічне захворювання дихальних шляхів легенів, часто викликане курінням сигарет.
Що містить Symbicort Turbohaler
Активні інгредієнти - будесонід та формотеролу фумарат дигідрат. Кожна інгаляційна доза містить 160 мкг будесоніду та 4,5 мкг формотеролу фумарату дигідрату.
Інший інгредієнт - моногідрат лактози (містить білки молока).
Протипоказання Коли Симбікорт не слід застосовувати
Застосування Симбікорту Турбохалеру протипоказане у разі персистенції (алергії) на будесонід, формотерол або лактозу.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Симбікорт
Не використовуйте Symbicort Turbohaler
Якщо у вас алергія на будесонід, формотерол або будь -який інший інгредієнт цього препарату (перерахований у розділі 6), тобто лактозу (яка містить невелику кількість білка молока).
Попередження та запобіжні заходи
Поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом перед використанням Симбікорту Турбохалера, якщо:
- Він діабетик.
- У нього «легенева інфекція.
- Маєте високий кров'яний тиск або коли -небудь мали проблеми з серцем (наприклад, нерегулярне серцебиття, дуже прискорений пульс, звуження артерій або серцева недостатність).
- У вас проблеми зі щитовидною залозою або наднирковими залозами.
- У вас низький рівень калію в крові.
- У вас серйозні проблеми з печінкою
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити дію Симбікорту
Інші ліки та Симбікорт Турбохалер
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки
Зокрема, повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте будь -яке з наступних ліків:
- Бета -адреноблокатори (наприклад, атенолол або пропранолол при гіпертонії), включаючи очні краплі (наприклад, тимолол при глаукомі).
- Ліки для прискореного або нерегулярного серцебиття (наприклад, хінідин).
- Такі ліки, як дигоксин, часто використовуються для лікування серцевої недостатності.
- Діуретики (наприклад, фуросемід), що використовуються для лікування гіпертонії.
- Стероїди, що приймаються всередину (наприклад, преднізолон).
- Ксантини (такі як теофілін або амінофілін), які часто використовуються для лікування астми.
- Інші бронходилататори (наприклад, сальбутамол).
- Трициклічні антидепресанти (такі як амітриптилін) та антидепресант нефазодон.
- Фенотіазинові ліки (такі як хлорпромазин та прохлорперазин).
- Ліки під назвою "інгібітори протеази ВІЛ" (наприклад, ритонавір), що використовуються для лікування ВІЛ -інфекції.
- Ліки для лікування інфекцій (такі як кетоконазол, ітраконазол, вориконазол, позаконазол, кларитроміцин та телітроміцин). Ліки від хвороби Паркінсона (наприклад, леводопа).
- Ліки від проблем із щитовидною залозою (наприклад, левотироксин).
Якщо що -небудь із вищезазначеного стосується вас або у вас є сумніви, перед застосуванням Симбікорту Турбохалер проконсультуйтеся з лікарем або фармацевтом.
Також повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо вам потрібно пройти «загальний наркоз для хірургічних або стоматологічних робіт».
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
- Якщо ви вагітні або плануєте завагітніти, перед прийомом Симбікорту Турбохалер проконсультуйтеся з лікарем - не приймайте Симбікорт Турбохалер, якщо це не призначено лікарем.
- Якщо ви завагітніли під час прийому Симбікорту Турбохалеру, не припиняйте використання Симбікорту Турбохалеру, а негайно зверніться до лікаря.
- Якщо ви годуєте грудьми, повідомте про це свого лікаря, перш ніж приймати Симбікорт Турбохалер.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Симбікорт Турбохалер не впливає або має незначний вплив на здатність керувати автомобілем або працювати з інструментами або машинами.
Симбікорт Турбохалер містить лактозу
Симбікорт Турбохалер містить лактозу, яка є різновидом цукру. Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас "непереносимість деяких цукрів, проконсультуйтеся з лікарем перед використанням цього препарату. Кількість лактози, що міститься в цьому препараті, зазвичай не викликає проблем у людей з непереносимістю лактози.
Допоміжна речовина лактози містить невелику кількість білків молока, які можуть викликати алергічні реакції.
Доза, спосіб та час введення Як використовувати Симбікорт: Дозування
- Завжди використовуйте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар. Якщо у Вас виникнуть запитання, зверніться до лікаря або фармацевта.
- Важливо щодня використовувати Симбікорт Турбохалер, навіть якщо у вас немає симптомів астми або ХОЗЛ.
- Якщо ви використовуєте Симбікорт Турбохалер для лікування астми, ваш лікар захоче періодично перевіряти ваші симптоми.
Якщо ви приймали стероїдні таблетки від астми або ХОЗЛ, лікар може зменшити кількість таблеток, які ви приймаєте, як тільки ви почнете використовувати Симбікорт Турбохалер. Якщо ви тривалий час приймали стероїдні таблетки, лікар може попросити вас періодично здавати аналізи крові. Коли ви зменшуєте кількість оральних стероїдів, ви можете почуватись загалом погано, хоча симптоми дихання можуть покращитися. Ви можете відчути такі симптоми, як закладеність носа і нежить (нежить), м’язова або суглобова слабкість або біль, а також висип (екзема). Якщо будь -який з цих симптомів Вас турбує або якщо Ви відчуваєте такі симптоми, як головний біль, втома, нудота або блювота, негайно зверніться до лікаря. Можливо, вам доведеться прийняти інший препарат, якщо у вас є симптоми алергії або артриту. Попросіть свого лікаря, якщо ви не впевнені, чи продовжувати лікування Симбікортом Турбохалером чи ні.
Ваш лікар може розглянути можливість додавання стероїдних таблеток до вашого звичайного лікування під час стресу (наприклад, коли у вас респіраторна інфекція або перед операцією).
Важлива інформація про симптоми астми або ХОЗЛ
Якщо ви помітили хрипи або хрипи під час використання Симбікорту Турбохалер, вам слід продовжувати його застосування, але якнайшвидше зверніться до лікаря, оскільки може знадобитися додаткове лікування.
Негайно зверніться до лікаря, якщо:
- Дихання погіршується або часто прокидається вночі через астму.
- Якщо ви починаєте відчувати стиснення в грудях вранці або якщо стиснення в грудях триває довше, ніж зазвичай.
Ці ознаки можуть означати, що ваша астма або ХОЗЛ не контролюються належним чином, і вам може знадобитися негайне інше або додаткове лікування.
Астма
Симбікорт Турбохалер може бути призначений для лікування астми двома різними способами: кількість Симбікорту Турбохалеру та час його застосування залежить від рецепта лікаря.
а) Якщо вам призначили Симбікорт Турбохалер та окремий інгалятор для зняття, будь ласка, прочитайте "а) Використання Симбікорту Турбохалера та окремого інгалятора для зняття".
б) Якщо вам призначили Симбікорт Турбохалер як єдиний інгалятор, прочитайте розділ "б) Використання Симбікорту Турбохалера як єдиного інгалятора для лікування" астми ".
а) Використання Symbicort Turbohaler та окремого інгалятора для необхідного використання Використовуйте Symbicort Turbohaler щодня. Це допомагає запобігти появі симптомів астми.
Дорослі (віком від 18 років)
- Звичайна доза становить 1 або 2 інгаляції двічі на день.
- Ваш лікар може збільшити цю дозу до 4 інгаляцій двічі на день.
- Якщо ваші симптоми добре контролюються, лікар може попросити вас приймати ліки раз на день
Підлітки (12-17 років)
- Звичайна доза становить 1 або 2 інгаляції двічі на день.
- Якщо ваші симптоми добре контролюються, лікар може попросити вас приймати ліки раз на день
Дітям від 6 до 11 років доступна нижча доза Симбікорту Турбохалера.
Симбікорт Турбохалер не рекомендується дітям до 6 років.
Ваш лікар (або медсестра) допоможе вам впоратися з астмою та відрегулювати дозу цього препарату до найнижчої дози, яка контролює астму.Однак не змінюйте дозу без попереднього звернення до лікаря (або медсестри).
Для лікування симптомів астми, коли вони з’являються, використовуйте окремий «знеболюючий інгалятор».
Завжди носіть із собою "інгалятор для полегшення", щоб користуватися ним, коли він вам потрібен. Не використовуйте Symbicort Turbohaler для лікування симптомів астми, а інгалятор для знеболення.
б) Використання Симбікорту Турбохалера як єдиного інгалятора для лікування астми
Використовуйте Симбікорт Турбохалер у такий спосіб за вказівкою лікаря та якщо вам більше 18 років.
Використовуйте Symbicort Turbohaler щодня. Це допомагає запобігти появі симптомів астми. Він може припустити:
- 1 інгаляція вранці і 1 інгаляція ввечері.
або
- 2 інгаляції вранці
або
- 2 інгаляції ввечері.
Ваш лікар може збільшити цю дозу до 2 інгаляцій двічі на день.
Також використовуйте Symbicort Turbohaler як «інгалятор для зняття» для лікування симптомів астми при їх появі
- При появі симптомів астми зробіть 1 інгаляцію і почекайте кілька хвилин.
- Якщо вам не стало краще, зробіть іншу інгаляцію.
- Не робіть більше 6 інгаляцій одночасно.
Завжди тримайте Symbicort Turbohaler з собою, щоб використовувати його, коли це необхідно.
Загальна добова доза, що перевищує 8 інгаляцій, зазвичай не потрібна. Однак лікар може дозволити вам приймати до 12 інгаляцій на день протягом обмеженого часу.
Якщо вам потрібно регулярно використовувати 8 або більше інгаляцій на день, зверніться до лікаря або медсестри, оскільки може знадобитися коригування лікування.
Загалом не використовуйте більше 12 інгаляцій протягом 24 годин.
Якщо під час тренування ви відчуваєте симптоми астми, використовуйте Симбікорт Турбохалер, як описано в цій брошурі. Однак не використовуйте Symbicort Turbohaler безпосередньо перед тренуванням, щоб запобігти появі симптомів.
Хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ)
- Використання призначене тільки для дорослих (віком від 18 років).
- Звичайна доза становить 2 інгаляції двічі на день.
Ваш лікар може також призначити інші бронхолітичні препарати, наприклад антихолінергічні засоби (такі як тіотропію бромід або іпратропію бромід) для лікування ХОЗЛ.
Як приготувати Symbicort Turbohaler
Перед першим використанням нового Symbicort Turbohaler його слід підготувати до використання таким чином:
- Відкрутіть і зніміть ковпачок; може бути чути шум.
- Тримайте Symbicort Turbohaler вертикально з червоним колесом вниз.
- Поверніть червоне колесо в одному напрямку до упору. Потім знову поверніть в інший бік, наскільки це можливо (не має значення, в якому напрямку ви починаєте повертати колесо) .Під час цієї операції ви почуєте клацання.
- Повторіть операцію, повернувши червоне колесо в обидві сторони.
- Symbicort Turbohaler тепер готовий до використання.
Як зробити «інгаляцію»
Коли вам потрібно зробити інгаляцію, дотримуйтесь наведених нижче вказівок.
- Відкрутіть і зніміть ковпачок; може бути чути шум.
- . Тримайте Symbicort Turbohaler вертикально з червоним колесом вниз
- Не торкайтесь мундштука під час зарядки Symbicort Turbohaler. Щоб завантажити Symbicort Turbohaler однією дозою, поверніть червоне колесо в одному напрямку до упору.
Потім поверніть в інший бік, наскільки це можливо (не має значення, у якому напрямку ви починаєте повертати колесо). Під час цієї операції ви почуєте клацання. Тепер Symbicort Turbohalere заряджений і готовий до використання. Заряджайте Symbicort Turbohaler лише тоді, коли вам потрібно ним користуватися. - Тримайте Symbicort Turbohaler подалі від рота. Обережно видихніть (не змушуючи). Не видихайте через Symbicort Turbohaler.
- Акуратно покладіть мундштук між зубами. Закрийте губи і вдихніть якомога глибше ротом. Не жуйте і не кусайте мундштук.
- Видаліть Symbicort Turbohaler з рота. Обережно видихніть. Кількість вдиханих ліків дуже мала. Це означає, що ви не зможете відчути його смак після вдихання. Якщо ви слідували інструкціям, ви можете бути впевнені, що вдихали дозу, і ліки зараз у ваших легенях.
- Якщо потрібно зробити другу інгаляцію, повторіть кроки 2-6.
- Після використання закрийте кришку і знову прикрутіть її.
- Промийте рот водою після ранкової та / або вечірньої дози та виплюньте воду.
Не намагайтеся зняти або перекрутити мундштук. Він додається до Symbicort Turbohaler і не потребує видалення. Не використовуйте Symbicort Turbohaler, якщо він пошкоджений або якщо мундштук від'єднаний від Symbicort Turbohaler
Як і у випадку з усіма інгаляторами, вихователі повинні забезпечити, щоб діти, яким призначили Симбікорт Турбохалер, використовували правильну техніку інгаляції, як описано вище.
Як почистити Symbicort Turbohaler
Очищайте мундштук ззовні раз на тиждень сухою ганчіркою. Не використовуйте воду або рідини.
Коли починати використання нового інгалятора
- Індикатор дози вказує, скільки доз (інгаляцій) залишилося в Symbicort Turbohaler, починаючи з 60 або 120 доз при заповненні.
- Індикатор дози повідомляє про інтервали між дозами, тому він не вказує на кожну дозу.
- Коли вперше на краю вікна індикатора з’являється червона мітка, це означає, що доз залишилося приблизно 20. Для останніх 10 доз фон індикатора дози червоний. Коли "0" на червоному тлі досягне середини вікна, вам потрібно почати використовувати новий Symbicort Turbohaler.
Примітка:
- Повернути червоне колесо і почути "клацання" можна буде навіть тоді, коли Symbicort Turbohaler порожній.
- Звук, який ви чуєте при струшуванні Symbicort Turbohaler, виробляється засобом для сушіння, а не ліками. Тому цей звук не вказує, скільки ліків залишилося у Симбікорт Турбохалері.
- Якщо ви випадково зарядили Симбікорт Турбохалер кілька разів перед прийомом дози, ви все одно приймете лише одну дозу. Однак індикатор записує всі завантажені дози.
Якщо ви забули скористатися Symbicort Turbohaler
- Якщо ви забули прийняти дозу, прийміть її, як тільки пригадаєте. Однак, якщо настав час для наступної дози, пропустіть пропущену дозу.
- Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.
Якщо у вас виникли запитання щодо застосування цього продукту, зверніться до лікаря або фармацевта.
Передозування Що робити, якщо ви передозували Симбікорт
Якщо ви використовуєте більше Symbicort Turbohaler, ніж слід
Якщо Ви використовуєте більше Симбікорту Турбохалеру, ніж слід, зверніться до свого лікаря або фармацевта.
Ви не повинні перевищувати призначену дозу без консультації з лікарем.
Найпоширеніші симптоми, які можуть виникнути, якщо ви використовуєте більше, ніж слід, препарату Симбікорт Турбохалер: тремор, головний біль або прискорений пульс.
Побічні ефекти Які є побічні ефекти Симбікорту
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Якщо трапляється щось із наведеного нижче, припиніть використання Симбікорту Турбохалера та негайно зверніться до лікаря:
- Набряк обличчя, особливо навколо рота (язик та / або горло та / або утруднення ковтання) або кропив’янка, що супроводжується утрудненим диханням (ангіоневротичний набряк) та / або раптовим відчуттям непритомності. Це може свідчити про алергічну реакцію. Цей ефект виникає рідко і зачіпає менше ніж 1 з 1000 осіб.
- Раптові хрипи та коротше дихання одразу після використання інгалятора. Якщо щось із цього трапиться, негайно припиніть використання Symbicort Turbohaler і скористайтеся інгалятором "за потребою". Негайно зверніться до лікаря, якщо вам потрібно змінити лікування. Це трапляється рідко, вражаючи менше ніж 1 на 10000 людей.
Інші можливі побічні ефекти:
Поширені (можуть виникнути у 1 з 10 осіб)
- Серцебиття (відчуття серцебиття), тремтіння або збудження. Якщо такі ефекти виникають, вони, як правило, є легкими і зникають при продовженні лікування Симбікорт Турбохалером.
- Молочниця ("грибкова інфекція") у роті. Це менш ймовірно, якщо ви прополоскаєте рот водою після використання Symbicort Turbohaler.
- Легка біль у горлі, кашель та осиплість голосу.
- Головний біль.
Нечасті (можуть виникнути до 1 з 100 осіб)
- Почуття неспокою, нерву або збудження.
- Порушений сон.
- Запаморочення.
- Нудота (нездужання).
- Прискорене серцебиття.
- Синці на шкірі
- Судоми м’язів.
Рідкісні (можуть виникнути у 1 з 1000 осіб)
- Шкірні висипання, свербіж.
- Бронхоспазм (звуження м’язів у дихальних шляхах, що викликає хрипи). Якщо хрипи виникають одразу після використання Симбікорт Турбохалер, припиніть використання Симбікорту Турбохалера та негайно зверніться до лікаря.
- Низький рівень калію в крові.
- Нерегулярне серцебиття.
Дуже рідко (може виникнути до 1 з 10 000 осіб)
- Депресія.
- Змінюється поведінка, особливо у дітей.
- Біль у грудях або ущільнення (стенокардія).
- Збільшення кількості цукру (глюкози) в крові.
- Зміни смаку, наприклад, неприємний присмак у роті.
- Змінюється артеріальний тиск
Інгаляційні кортикостероїди можуть впливати на нормальну вироблення стероїдних гормонів в організмі, особливо якщо тривалий час застосовувати високі дози. Ці ефекти включають:
- Зміни мінеральної щільності кісток (витончення кісток).
- Катаракта (помутніння кришталика в оці).
- Глаукома (підвищення очного тиску).
- Уповільнення росту у дітей та підлітків.
- Вплив на надниркову залозу (маленька залоза біля нирки)
Ці ефекти набагато рідше виникають при інгаляційних кортикостероїдах, ніж при таблетованих кортикостероїдах.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомити про побічні ефекти безпосередньо через національну систему звітності на веб -сайті Італійського агентства з лікарських засобів: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього ліки.
Термін придатності та утримання
- Зберігайте цей препарат Симбікорт Турбохалер подалі від очей та недоступного для дітей місця.
- Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на картонній упаковці або на етикетці вашого інгалятора після закінчення терміну придатності. Термін придатності відноситься до останнього дня місяця.
- Не зберігати при температурі вище 30 ° C.
- Тримайте контейнер / кришку щільно закритою, щоб захистити ліки від вологи.
- Не викидайте ліки через стічні води або побутові відходи.
- Запитайте свого фармацевта, як викинути ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити довкілля.
Як виглядає Symbicort Turbohaler та вміст упаковки
Симбікорт Турбохалер складається з інгалятора, що містить ліки. Порошок для інгаляцій має білий колір. Кожен інгалятор містить 60 доз і має білий корпус і червоне колесо. Обертовий панель містить код Брайля з номером 6 для ідентифікації, щоб відрізнити його від інших інгаляторів AstraZeneca.
Симбікорт Турбохалер випускається в упаковках, що містять 1, 2, 3, 10 або 18 інгаляторів, що містять 60 доз.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
SYMBICORT 160 МКГ / 4,5 МКГ ВДИХАННЯ, ПИЛЬ ДЛЯ ВДИХАННЯ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна доставлена доза (доза, що виходить з мундштука) містить: будесонід 160 мкг / інгаляція та формотеролу фумарат дигідрат 4,5 мкг / інгаляція.
Кожна інгаляційна доза містить: будесонід 200 мкг / інгаляція та формотеролу фумарат дигідрат 6 мкг / інгаляція.
Допоміжна речовина: моногідрат лактози 730 мкг, що міститься в кожній дозі.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Порошок для інгаляцій.
Білий порошок.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Астма
Симбікорт показаний при регулярному лікуванні астми, коли застосування комбінованої терапії (інгаляційного кортикостероїду та агоніста β2-адренорецепторів тривалої дії) доцільно при:
-пацієнти, які недостатньо контролюються за допомогою інгаляційних кортикостероїдів та "за необхідності" агоністів β2-агоністів короткої дії.
або
-пацієнти, які вже належним чином контролюються як інгаляційними кортикостероїдами, так і адренорецепторами β2-агоністів тривалої дії.
ХОЗЛ
Показаний для симптоматичного лікування пацієнтів з тяжкою хронічною обструктивною хворобою легень (ОФВ1 значні симптоми, незважаючи на регулярну терапію бронходилататорами тривалої дії.
04.2 Дозування та спосіб введення
Спосіб введення: Для інгаляційного застосування.
Астма
Симбікорт не призначений для початкового лікування астми. Доза компонентів Симбікорту є індивідуальною і повинна бути адаптована до тяжкості захворювання. Це слід враховувати не тільки на початку лікування комбінованими препаратами, а й при дозуванні пацієнту потрібна інша доза, ніж та, що доступна в комбінації в інгаляторі, слід призначити відповідні дози агоністів β2-адренорецепторів та / або кортикостероїдів з окремими інгаляторами.
Дозу слід відрегулювати до найнижчого рівня, при якому підтримується ефективний контроль симптомів. Пацієнти повинні регулярно проходити повторний огляд у свого лікаря, щоб доза Симбікорту залишалася оптимальною. Коли тривалий контроль симптомів підтримується з найнижчою рекомендованою дозою, наступним кроком може бути введення лише інгаляційного кортикостероїду у якості випробування.
Існує два способи лікування Симбікорту:
A. Підтримуюча терапія Симбікорт: Симбікорт приймають як регулярне підтримуюче лікування іншим швидкодіючим бронходилататором для використання за необхідності.
Б. Підтримуюча та послаблююча терапія Симбікорту: Симбікорт приймається як регулярне підтримуюче, так і послаблююче лікування у відповідь на симптоми.
A. Підтримуюча терапія Symbicort
Пацієнтам слід порекомендувати завжди мати в наявності інший швидкодіючий бронходилататор для екстреного застосування.
Рекомендовані дози:
Дорослі (віком від 18 років): 1-2 інгаляції двічі на день. Деяким пацієнтам може знадобитися до 4 інгаляцій двічі на день.
Підлітки (12-17 років): 1-2 інгаляції двічі на день.
У сучасній практиці, коли контроль симптомів досягається за допомогою режиму дозування двічі на день, коригування дози до найнижчого терапевтично ефективного рівня може включати введення Симбікорту один раз на день у разі, якщо, на думку лікаря, тривалий прийом в якості підтримуючої терапії потрібен діючий бронходилататор.
Збільшення використання інших швидкодіючих бронходилататорів свідчить про погіршення основних станів та потребує переоцінки терапії астми.
Діти (від 6 років): для дітей віком від 6 до 11 років доступна нижча дозована форма.
Діти до 6 років: оскільки дані обмежені, Симбікорт не рекомендується дітям віком до 6 років.
B. Підтримуюча та послаблююча терапія Symbicort
Пацієнти приймають щоденну підтримуючу дозу Симбікорту, а також при необхідності приймають Симбікорт у відповідь на симптоми. Пацієнтам слід порекомендувати, щоб Симбікорт завжди був у наявності для полегшення.
Терапію підтримки та послаблення препарату Симбікорт слід особливо розглянути пацієнтам з:
• неадекватний контроль астми та при частому застосуванні знеболюючих ліків;
• загострення астми, які в минулому вимагали медичного втручання.
Необхідний ретельний контроль щодо дозозалежних побічних ефектів у пацієнтів, які часто приймають велику кількість необхідних інгаляцій Симбікорту.
Рекомендовані дози:
Дорослі (віком від 18 років): Рекомендована підтримуюча доза становить 2 інгаляції на день, які приймаються або як одна інгаляція вранці та одна ввечері, або як 2 інгаляції вранці або ввечері. Для деяких пацієнтів може бути доцільною підтримуюча доза 2 інгаляції двічі на день. Пацієнтам слід у разі необхідності зробити додаткову інгаляцію у відповідь на симптоми. Якщо симптоми не зникають через кілька хвилин, слід зробити інгаляцію ще раз.
Добова доза більше 8 інгаляцій зазвичай не потрібна; проте загальні добові дози до 12 інгаляцій можна приймати протягом обмеженого періоду. Пацієнтам, які роблять більше 8 інгаляцій на день, слід настійно рекомендувати звернутися до лікаря. Вони повинні бути переоцінені та їх підтримуюча терапія має бути переглянута.
Діти та підлітки віком до 18 років: Підтримуюча та послаблююча терапія Симбікорту не рекомендується дітям та підліткам.
ХОЗЛ
Рекомендовані дози:
Дорослі: 2 інгаляції 2 рази на день.
Загальна інформація
Спеціальні групи пацієнтів:
Особливих вимог до дозування для пацієнтів літнього віку немає. Немає даних про застосування Симбікорту пацієнтам з печінковою або нирковою недостатністю. Оскільки будесонід та формотерол виводяться переважно шляхом метаболізму в печінці, можна очікувати збільшення експозиції препарату у пацієнтів з важким цирозом печінки.
Вказівки щодо правильного використання Symbicort:
Інгалятор управляється потоком вдиху, що означає, що коли пацієнт вдихає через мундштук, речовина потрапляє у дихальні шляхи разом із вдиханим повітрям.
Примітка: Важливо навчити пацієнта:
• уважно прочитайте інструкцію із застосування, що міститься в інструкції з експлуатації, що міститься в кожній упаковці інгалятора Symbicort Turbohaler;
• вдихайте сильно і глибоко через мундштук, щоб оптимальна доза досягла легенів;
• ніколи не дихайте через мундштук;
• після використання замінити ковпачок на інгаляторі Symbicort Turbohaler;
• прополіскуйте рот водою після вдихання підтримуючої дози, щоб мінімізувати ризик кандидозу ротоглотки. Якщо виникає кандидоз ротоглотки, пацієнтам слід прополоскати рот водою навіть після інгаляцій знеболюючого засобу.
Пацієнт може не відчувати ніякого смаку чи відчуття ліків під час використання інгалятора Symbicort Turbohaler через невелику кількість ліків, які вводяться.
04.3 Протипоказання
Гіперчутливість (алергія) до будесоніду, формотеролу або лактози (яка містить невелику кількість молочного білка).
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Після припинення лікування рекомендується поступове зменшення дозування, яке не слід різко припиняти.
Якщо пацієнти вважають лікування неефективним або якщо вони перевищують рекомендовані вище дози Симбікорту, слід звернутися до лікаря (див. Розділ 4.2). Раптове і прогресуюче погіршення контролю астми або ХОЗЛ потенційно небезпечно для життя, і пацієнт повинен пройти екстрене медичне обстеження. У цій ситуації слід розглянути необхідність збільшення терапії кортикостероїдами, наприклад, курсу пероральних кортикостероїдів або початку лікування антибіотиками у разі інфекції.
Пацієнтам слід порекомендувати, щоб вони завжди мали у своєму розпорядженні власний знеболюючий інгалятор, або Симбікорт (для пацієнтів з астмою, які приймають Симбікорт як підтримуючу та послаблюючу терапію), або окремий швидкодіючий бронходилататор (для всіх пацієнтів, які приймають Симбікорт). Симбікорт лише як підтримуюча терапія) .
Пацієнтам слід нагадати, що вони повинні приймати підтримуючу дозу Симбікорту за призначенням навіть за відсутності симптомів. Профілактичне застосування Симбікорту, наприклад, перед фізичними вправами, не вивчалося. Інгаляції із засобом для полегшення стану Симбікорту слід приймати у відповідь на симптоми астми, але не призначені для регулярного профілактичного застосування, наприклад перед фізичними вправами. Для цього слід розглянути ще один швидкодіючий бронходилататор.
Після того як симптоми астми будуть контрольовані, можна розглянути можливість зменшення дози Симбікорту. Регулярний моніторинг пацієнтів важливий, коли лікування починає включати зменшення дози. Необхідно застосовувати найнижчу ефективну дозу Симбікорту (див. Розділ 4.2).
Пацієнтам не слід розпочинати терапію Симбікортом під час загострення або у разі значного погіршення або гострого погіршення астми.
Під час лікування Симбікортом можуть виникнути серйозні побічні явища та загострення, пов’язані з астмою.
Як і при інших інгаляційних терапіях, може спостерігатися парадоксальний бронхоспазм з негайним посиленням хрипів та задишкою після прийому. Якщо у пацієнта спостерігається парадоксальний бронхоспазм, Симбікорт слід негайно припинити, пацієнта слід обстежити та при необхідності призначити альтернативну. терапія Парадоксальний бронхоспазм реагує на вдихання швидкодіючих бронходилататорів і його слід негайно лікувати (див. розділ 4.8).
Системні ефекти можуть виникнути при застосуванні будь -якого інгаляційного кортикостероїду, особливо у високих дозах і призначаються протягом тривалого часу. Ці ефекти набагато рідше виникають при інгаляційному лікуванні, ніж при пероральних кортикостероїдах.
Можливі системні ефекти включають синдром Кушинга, особливості Кушингоїда, пригнічення роботи надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітків, зниження мінеральної щільності кісток, катаракту та глаукому, а рідше ряд психологічних чи поведінкових ефектів, включаючи психомоторну гіперактивність, сон, тривогу, депресію чи агресію. (особливо у дітей) (див. розділ 4.8).
Рекомендується періодично перевіряти зростання дітей при тривалому лікуванні інгаляційними кортикостероїдами. Якщо зростання сповільнюється, поточну терапію слід переоцінити, щоб зменшити дозу інгаляційного кортикостероїду до найнижчої дози, за якої досягається ефективний контроль астми, якщо це можливо. Переваги терапії кортикостероїдами слід ретельно зважити з можливими ризиками придушення росту Також слід розглянути можливість проходження спеціалізованого огляду дитячим пульмонологом.
Обмежені дані тривалих досліджень свідчать про те, що більшість дітей та підлітків, які отримують інгаляційний будесонід, досягають "адекватного росту дорослого. Однак, перше, але тимчасове невелике зниження росту (приблизно на 1 см), зазвичай протягом першого року лікування.
Слід розглянути потенційний вплив на щільність кісткової тканини, особливо у пацієнтів, які отримували високі дози протягом тривалого періоду, з супутніми факторами ризику початку остеопорозу. дози) або у дорослих у добових дозах 800 мкг (доставлена доза) не виявили значного впливу на мінеральну щільність кісткової тканини. Інформації про вплив Симбікорту у вищих дозах немає.
Якщо є підстави припускати, що функція надниркових залоз порушена внаслідок попередньої системної стероїдної терапії, слід бути обережним, розпочинаючи терапію Симбікортом.
Переваги інгаляційної терапії будесонідом зазвичай повинні мінімізувати потребу в пероральних стероїдах, але пацієнти, які вже проходять пероральну стероїдну терапію, можуть тривалий час перебувати під загрозою порушення функції надниркових залоз.
Відновлення може зайняти тривалий час після припинення пероральної стероїдної терапії, тому перехід на пероральні стероїдні залежні пацієнти, які переходять на інгаляційний будесонід, може тривалий час перебувати під загрозою порушення функції надниркових залоз. регулярно контролюватися.
Тривале лікування особливо високими дозами інгаляційних кортикостероїдів, ніж рекомендовано, також може призвести до клінічно значущої пригнічення надниркових залоз. Тому слід розглянути додаткове покриття системними кортикостероїдами під час стресу, такого як важкі інфекції або планова операція. Швидке зниження дози стероїдів може викликати гострий наднирковий криз. Симптоми та ознаки, які можуть спостерігатися при гострій наднирковій кризі, можуть бути досить невиразними, але можуть включають анорексію, біль у животі, втрату ваги, втому, нудоту, блювоту, зниження рівня свідомості, судоми, гіпотензію, гіпоглікемію.
Лікування додатковими системними стероїдами або інгаляційним будесонідом не слід припиняти раптово.
Як правило, під час переходу від пероральної терапії до препарату Симбікорт може спостерігатися легка системна активність стероїдів, що може призвести до появи алергічних або артритних симптомів, таких як риніт, екзема або біль у м’язах та суглобах. У цих випадках слід розпочати специфічне лікування. у рідкісних випадках слід запідозрити дефіцит глюкокортикостероїдів, якщо виникають такі симптоми, як втома, головний біль, нудота та блювота. У цих випадках іноді необхідне тимчасове збільшення дози глюкокортикостероїдів.
Щоб мінімізувати ризик зараження ротоглоткової кандиди, пацієнту слід надати вказівку прополоскати рот водою після вдихання підтримуючої дози.
Слід уникати одночасного лікування ітраконазолом, ритонавіром або іншими потужними інгібіторами CYP3A4 (див. Розділ 4.5). Якщо це неможливо, проміжок часу між введенням взаємодіючих препаратів повинен бути якомога більшим.
Пацієнтам, які застосовують потужні інгібітори CYP3A4, підтримуючу та полегшувальну терапію препаратом Симбікорт не рекомендується.
Симбікорт слід з обережністю призначати пацієнтам з тиреотоксикозом, феохромоцитомою, цукровим діабетом, нелікованою гіпокаліємією, обструктивним гіпертрофічним кардіоміопатієм, ідіопатичним підклапанним стенозом аорти, тяжкою гіпертензією, аневризмою або іншими важкими серцево -судинними розладами, такими як ішемія серця, тяжка тахіаритмія.
Слід бути обережним при лікуванні пацієнтів із подовженням інтервалу QTc. Сам формотерол може викликати подовження інтервалу QTc.
Необхідність та дозу інгаляційних кортикостероїдів слід переоцінити у пацієнтів з активним або спокійним туберкульозом легенів, грибковими та вірусними інфекціями дихальних шляхів.
Потенційно важка гіпокаліємія може бути викликана високими дозами агоністів β2-адренорецепторів. Ефект супутнього лікування агоністами β2-адренорецепторів та препаратами, які можуть викликати гіпокаліємію або посилювати гіпокаліємічний ефект, наприклад похідними ксантину, стероїдами та діуретиками, може посилити можливий гіпокаліємічний ефект агоністів β2-адренорецепторів. Особливо рекомендується. Обережність при нестабільності астма, що потребує різного застосування екстрених бронходилататорів, при важкій гострій формі астми, оскільки ризик гіпокаліємії може збільшуватися внаслідок гіпоксії та інших станів, при яких ймовірність гіпокаліємії збільшується. За таких обставин рекомендується контролювати рівень калію в сироватці крові.
Як і у випадку всіх адренорецепторів β2-агоністів, у хворих на цукровий діабет слід проводити додатковий контроль рівня глюкози в крові.
Симбікорт містить моногідрат лактози (непереносимість лактози. Допоміжна речовина лактози містить невелику кількість білків молока, що може викликати алергічні реакції.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Фармакокінетичні взаємодії
Потужні інгібітори CYP3A4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, вориконазол, позаконазол, кларитроміцин, телітроміцин, нефазодон та інгібітори протеази ВІЛ) можуть помітно підвищити концентрацію будесоніду у плазмі крові, тому слід уникати одночасного застосування. Якщо це неможливо, проміжок часу між введенням інгібітору та будесоніду повинен бути якомога більшим (див. Розділ 4.4). Пацієнтам, які застосовують потужні інгібітори CYP 3A4, підтримуючу та полегшувальну терапію препаратом Симбікорт не рекомендується.
Введення 200 мг кетоконазолу один раз на день, потужного інгібітора CYP3A4, збільшувало рівні плазмового одночасно введеного будесоніду перорально (разова доза 3 мг) у середньому в шість разів. При введенні кетоконазолу через 12 годин після будесоніду концентрація зросла в середньому лише у три рази, що свідчить про те, що збільшення термінів введення може зменшити збільшення рівня у плазмі крові. Обмежені дані про цю взаємодію з високими дозами інгаляційного будесоніду вказують на те, що помітне підвищення концентрації у плазмі крові (у середньому в чотири рази) може відбутися, якщо ітраконазол, 200 мг один раз на день, одночасно вводити з інгаляційним будесонідом (разова доза 1000 мкг).
Фармакодинамічні взаємодії
Бета-адреноблокатори можуть послаблювати або пригнічувати дію формотеролу. Тому Симбікорт не слід призначати одночасно з бета-адреноблокаторами (включаючи очні краплі), якщо це не є необхідним.
Одночасне лікування хінідином, дизопірамідом, прокаїнамідом, фенотіазинами, антигістамінними препаратами (терфенадином), інгібіторами моноаміноксидази та трициклічними антидепресантами може подовжити інтервал QTc та збільшити ризик шлуночкових аритмій.
Крім того, L-допа, L-тироксин, окситоцин та алкоголь можуть погіршити серцеву толерантність до β2-симпатоміметиків.
Одночасне лікування інгібіторами моноаміноксидази, включаючи препарати зі схожими властивостями, такі як фуразолідон та прокарбазин, може спровокувати гіпертонічні кризи.
Існує високий ризик аритмій у пацієнтів, які проходять супутню анестезію галогенованими вуглеводнями.
Одночасне застосування інших β-адренергічних або антихолінергічних препаратів може мати потенційний адитивний бронходилататорний ефект.
Гіпокаліємія може збільшити схильність до аритмій у пацієнтів, які отримують глікозиди наперстянки.
Ніякої взаємодії будесоніду та формотеролу з іншими препаратами, що використовуються при лікуванні астми, не спостерігалося.
04.6 Вагітність та лактація
Немає клінічних даних про одночасне застосування Симбікорту або формотеролу та будесоніду під час вагітності. Дані дослідження ембріонально-фетального розвитку на щурі не показали жодних доказів додаткового ефекту через поєднання.
Немає належних даних про застосування формотеролу у вагітних жінок.У дослідженнях репродуктивності тварин формотерол викликав несприятливі ефекти при дуже високих рівнях системної експозиції (див. Розділ 5.3).
Дані про приблизно 2000 вагітностей пацієнток, які зазнали застосування інгаляційного будесоніду, вказують на відсутність підвищеного ризику тератогенності, пов’язаного із застосуванням препарату. У дослідженнях на тваринах глюкокортикостероїди викликали вади розвитку (див. Розділ 5.3).
У випадку рекомендованих доз це не здається важливим для людини.
Дослідження на тваринах під впливом нижче тератогенних доз також виявили, що надлишок глюкокортикоїдів у пренатальному віці залучений до "збільшення ризику затримки внутрішньоутробного росту, серцево -судинних розладів у дорослої тварини, постійних змін у щільності рецепторів глюкокортикоїдів, обороті та функціональності нейромедіатори.
Симбікорт слід призначати під час вагітності, лише якщо користь від застосування перевищує потенційний ризик. Будесонід слід вводити у найнижчій терапевтично ефективній дозі, необхідній для підтримки адекватного контролю астми.
Будесонід виділяється з грудним молоком. Однак вплив на немовлят у терапевтичних дозах не очікується. Невідомо, чи проникає формотерол у грудне молоко людини. У щурів невелика кількість формотеролу було виявлено у грудному молоці. Призначення Симбікорту жінкам, які годують груддю, слід розглядати лише у тому випадку, якщо очікувана користь для матері більша за будь -який можливий ризик для дитини.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Симбікорт практично не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
Оскільки Симбікорт містить як будесонід, так і формотерол, може виникнути однакова схема побічних ефектів, що спостерігаються при застосуванні цих речовин. Після одночасного введення двох сполук не спостерігалося збільшення частоти побічних реакцій. Найпоширеніші побічні реакції, пов'язані з лікарськими засобами,-це фармакологічно передбачувані побічні ефекти терапії β2-агоністами, такі як тремор та серцебиття. Ці ефекти, як правило, є м’якими і зазвичай зникають протягом кількох днів після початку лікування. група плацебо, яка повідомляла про частоту 4% та 3% (відповідно стор
Побічні реакції, пов'язані з будесонідом або формотеролом, перераховані нижче та перераховані за класом системних органів та частотою. Частоти визначаються як: дуже поширені (≥1 / 10), загальні (≥1 / 100,
Таблиця 1
Інфекція кандидозу в ротоглотковому тракті викликана відкладенням препарату. Порадьте пацієнта прополоскати рот водою після кожної дози, щоб мінімізувати ризик. Інфекції ротоглотки в ротовій порожнині зазвичай реагують на лікування місцевими протигрибковими засобами без необхідності припиняти інгаляційні кортикостероїди.
Як і при інших інгаляційних терапіях, парадоксальний бронхоспазм може виникати дуже рідко, причому він зачіпає менше 1 на 10000 осіб, а хрипи та задишка з’являються незабаром після введення. Парадоксальний бронхоспазм реагує на вдихання швидкодіючого бронходилататора і його слід негайно лікувати. Симбікорт слід негайно припинити, оцінити пацієнта та за необхідності розпочати альтернативну терапію (див. Розділ 4.4).
Системні ефекти можуть виникати при вдиханні кортикостероїдів, особливо у високих дозах і призначаються протягом тривалого часу. Ці ефекти виникають рідше, ніж при пероральних кортикостероїдах. Можливі системні ефекти включають синдром Кушинга, особливості кушингоїду, пригнічення функції надниркових залоз, затримку росту у дітей та підлітки, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, катаракта та глаукома. Може виникнути підвищена сприйнятливість до інфекцій та порушення здатності адаптуватися до стресу. Ефекти, ймовірно, будуть залежати від дози, часу впливу, супутнього та попереднього впливу стероїдів та індивідуальної чутливості.
Лікування β2-агоністами адренорецепторів може спричинити підвищення рівня інсуліну в крові, вільних жирних кислот, гліцерину та кетонових тіл.
04.9 Передозування
Передозування формотеролу спричинило б типові ефекти агоністів β2-адренорецепторів: тремор, головний біль, серцебиття. Окремі випадки, про які повідомляється, - це тахікардія, гіперглікемія, гіпокаліємія, подовження інтервалу QTc, аритмія, нудота та блювота. Можуть бути показані підтримуючі та симптоматичні методи лікування. проблеми безпеки.
Гостре передозування будесоніду, навіть у дуже високих дозах, не очікує клінічних проблем. При тривалому застосуванні будесоніду у надмірних дозах можуть виникнути системні ефекти глюкокортикостероїдів, такі як гіперкортицизм та пригнічення функції надниркових залоз.
Слід розглянути можливість адекватної терапії інгаляційними кортикостероїдами, якщо терапію Симбікортом припинено через передозування формотеролу (компонента комбінації).
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: адренергічні та інші препарати для обструктивних синдромів дихальних шляхів.
Код ATC: R03AK07
Механізми дії та фармакодинамічні ефекти
Симбікорт містить формотерол та будесонід, які проявляють різні механізми дії та проявляють адитивні ефекти щодо зменшення загострень астми. Специфічні властивості будесоніду та формотеролу дозволяють комбінацію використовувати як підтримуючу та полегшувальну терапію, так і як підтримуючу терапію астми.
Будесонід
Будесонід-це глюкокортикоїд, який при вдиханні має дозозалежну протизапальну дію на дихальні шляхи, що призводить до зменшення симптомів та зменшення загострень астми. Будесонід, що вдихається, має менше серйозних побічних ефектів, ніж системне введення кортикостероїдів. Точний механізм дії, що відповідає за протизапальну дію глюкокортикоїдів, невідомий.
Формотерол
Формотерол є селективним агоністом β2-адренорецепторів, який при вдиханні викликає швидке і тривале розслаблення гладкої мускулатури бронхів у пацієнтів з оборотною обструкцією дихальних шляхів. Бронходилататорний ефект залежить від дози, і ефект настає через 1-3 хвилини. Тривалість ефекту становить не менше 12 годин після одноразового прийому.
Будесонід / формотерол
Астма
Клінічна ефективність підтримуючої терапії будесонідом / формотеролом
Клінічні дослідження у дорослих показали, що додавання формотеролу до будесоніду покращує симптоми астми та функцію легенів та зменшує загострення. У двох 12-тижневих дослідженнях вплив будесоніду / формотеролу на функцію легенів дорівнював впливу вільної комбінації будесоніду та формотеролу і перевершував вплив тільки будесоніду. діючий агоніст адренорецептора Не було ознак послаблення антиастматичного ефекту з плином часу.
У 12-тижневому педіатричному дослідженні 85 дітей віком від 6 до 11 років отримували підтримуючу дозу будесоніду / формотеролу (2 інгаляції по 80 мкг / 4,5 мкг / інгаляція двічі на день) та агоністом β2-адренорецепторів короткої дії у вигляді Покращилася функція легенів, і лікування добре переносилося порівняно з відповідною дозою будесоніду, що приймався окремо.
Клінічна ефективність терапії будесонідом / формотеролом та полегшенням
Загалом 12076 пацієнтів з астмою були залучені до 5 подвійних сліпих клінічних досліджень ефективності та безпеки (4447 були рандомізовані для підтримуючої та послаблюючої терапії будесонідом / формотеролом) тривалістю 6 або 12 місяців. Пацієнти мали бути симптоматичними, незважаючи на щоденне застосування інгаляційних глюкокортикоїдів.
Підтримуюча та послаблююча терапія будесонідом / формотеролом призвела до клінічно та статистично значущого зменшення тяжких загострень у порівнянні з усіма порівняльними методами лікування у всіх 5 дослідженнях. Вони включають порівняння будесоніду / формотеролу у найвищій підтримуючій дозі з тербуталіном у міру необхідності (у дослідженні 735) та будесоніду / формотеролу у тій же підтримуючій дозі з формотеролом або тербуталіном (дослідження 734) (таблиця 2). У дослідженні 735 функція легенів, контроль симптомів та застосування послаблювачів були однаковими у всіх групах лікування. У 5 дослідженнях, які були розглянуті разом, пацієнти, які приймали будесонід / формотерол та лікувальну терапію, не використовували інгаляції знеболювального засобу в середньому протягом 57% днів лікування. Не було жодних доказів розвитку толерантності з плином часу.
Таблиця 2 Резюме важких загострень у клінічних випробуваннях
a Госпіталізація / екстрене лікування або лікування пероральними стероїдами
bЗниження частоти загострень є статистично значущим (значення P.
У 2 інших дослідженнях, в яких брали участь пацієнти, яким потрібна медична допомога з приводу гострих симптомів астми, будесонід / формотерол спричинив швидке та ефективне зменшення звуження бронхів, подібне до сальбутамолу та формотеролу.
ХОЗЛ
Вплив на функцію легенів та частоту загострень (визначених як цикли прийому оральних стероїдів та / або антибіотиків та / або госпіталізації) оцінювали у двох 12-місячних дослідженнях у пацієнтів з важкою ХОЗЛ. Середній показник ОФВ1 взагалі. " дослідження склали 36% від норми. Середня кількість загострень на рік (як визначено вище) було значно зменшено за допомогою будесоніду / формотеролу порівняно з лікуванням тільки формотеролом або плацебо (середня частота 1,4 проти 1,8-1,9 у плацебо / формотеролі). Середня кількість днів пероральної терапії кортикостероїдами / пацієнт протягом 12 місяців була дещо зменшена у групі будесоніду / формотеролу (7-8 днів / пацієнт / рік проти 11-12 та 9-12 днів у групах плацебо та формотеролу відповідно) . Будесонід / формотерол не перевершував лікування тільки формотеролом щодо змін у параметрах функції легенів, таких як ОФВ1.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Було показано, що комбінація фіксованої дози будесоніду та формотеролу та відповідних монопродуктів є біоеквівалентною щодо системної експозиції будесоніду та формотеролу відповідно. Незважаючи на це, після введення фіксованої комбінації порівняно з монопродуктами спостерігалося незначне збільшення пригнічення кортизолу. Вважається, що різниця не впливає на клінічну безпеку.
Немає доказів фармакокінетичних взаємодій між будесонідом та формотеролом.
Фармакокінетичні параметри для відповідних речовин були порівнянними після введення будесоніду та формотеролу у вигляді монопродуктів або у вигляді комбінації фіксованої дози. Для будесоніду AUC була дещо вищою, швидкість всмоктування швидшою, а максимальна концентрація у плазмі крові була вищою після введення фіксованої комбінації. максимальна концентрація в плазмі досягається через 30 хвилин після інгаляції. У дослідженнях середнє відкладення будесоніду в легенях після інгаляції за допомогою порошкового інгалятора становило від 32% до 44% інгаляційної дози. Системна біодоступність становить приблизно 49% доставленої дози. У дітей віком від 6 до 16 років відкладення легенів знаходиться в тому ж діапазоні, що і дорослі, при тій же введеній дозі. Отримані концентрації в плазмі не визначені.
Інгаляційний формотерол швидко всмоктується, а максимальна концентрація у плазмі крові досягається протягом 10 хвилин після інгаляції.У дослідженнях середнє відкладення формотеролу в легенях після інгаляції за допомогою порошкового інгалятора становило від 28% до 49% інгаляційної дози. Системна біодоступність становить приблизно 61 % інгаляційної дози.
Розподіл та обмін речовин
Зв’язування з білками плазми крові становить приблизно 50% для формотеролу та 90% для будесоніду. Обсяг розподілу становить приблизно 4 л / кг для формотеролу та 3 л / кг для будесоніду. Формотерол інактивується реакціями кон'югації (утворюються О-деметильовані та деформовані активні метаболіти, переважно виявлені як неактивні кон'югати). Будесонід зазнає значного ступеня (приблизно 90%) біотрансформації до метаболітів з низькою активністю глюкокортикостероїдів при першому проходженні через печінку. Глюкокортикостероїдна активність основних метаболітів, 6-бета-гідроксибудесоніду та 16-альфа-гідрокси-преднізолону, становить менше 1% активності будесоніду. Немає вказівок на метаболічну або рецепторну взаємодію між формотеролом та будесонідом.
Ліквідація
Більша частина дози формотеролу трансформується печінковим метаболізмом з подальшим виведенням нирками. Після інгаляції 8-13% інгаляційної дози формотеролу виводиться неметаболізованим із сечею.Формотерол має високий рівень системної елімінації (приблизно 1,4 л / хв), а кінцевий період напіввиведення становить у середньому 17 годин.
Будесонід виводиться шляхом метаболізму, головним чином каталізованого ферментом CYP3A4. Метаболіти будесоніду виводяться із сечею як такою або у кон’югованій формі. У сечі було виявлено лише незначні рівні незміненого будесоніду. Будесонід має "високу системну елімінацію (приблизно) 1,2 л / хв), а період напіввиведення з плазми після внутрішньовенного введення становить у середньому 4 години.
Фармакокінетика будесоніду або формотеролу у пацієнтів з нирковою недостатністю невідома. Експозиція будесоніду та формотеролу може бути збільшена у пацієнтів з печінковою недостатністю.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Токсичність, виявлена у дослідженнях на тваринах із застосуванням будесоніду та формотеролу у комбінації або окремо, зумовлена наслідками, пов’язаними з надмірною фармакологічною активністю.
У дослідженнях відтворення тварин було показано, що кортикостероїди, такі як будесонід, викликають вади розвитку (розщеплення піднебіння, скелетні вади розвитку). Однак ці експериментальні результати на тваринах не здаються актуальними для людини, якщо дотримуватись рекомендованих доз. Дослідження репродукції тварин з формотеролом показали деяке зниження фертильності у самців щурів після високої системної експозиції та втрати ембріональних імплантатів, як спостерігалося, при значно вищій системній експозиції, ніж досягнута під час клінічного застосування. ці експериментальні результати на тваринах не здаються актуальними для людей.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Моногідрат лактози (містить молочні білки)
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
2 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Не зберігати при температурі вище 30 ° C. Тримайте контейнер щільно закритим, щоб захистити ліки від вологи.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Симбікорт - це багатодозовий порошковий інгалятор, який управляється потоком вдиху.
Інгалятор білого кольору з червоним обертовим кільцем і виготовлений з різних пластичних матеріалів (PP, PC, HDPE, LDPE, LLDPE, PBT). У кожній вторинній упаковці є 1, 2, 3, 10 або 18 інгаляторів, що містять 60 (або 120) дози Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
AstraZeneca S.p.A.
Палац Вольта, Віа Ф. Сфорца
20080 Басільйо (Мілан)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
Симбікорт Турбохалер 1 інгалятор 60 доз 160 / 4,5 мкг: A.I.C. 035194012 / М
Симбікорт Турбохалер 2 інгалятори по 60 доз 160 / 4,5 мкг: A.I.C. 035194048 / М
Симбікорт Турбохалер 3 інгалятори по 60 доз 160 / 4,5 мкг: A.I.C. 035194036 / М
Симбікорт Турбохалер 10 інгаляторів по 60 доз 160 / 4,5 мкг: A.I.C. 035194024 / М
Симбікорт Турбохалер 18 інгаляторів по 60 доз 160 / 4,5 мкг: A.I.C. 035194051 / М
Симбікорт Турбохалер 1 інгалятор у 120 дозах 160 / 4,5 мкг: A.I.C. 035194063 / М
Симбікорт Турбохалер 2 інгалятори по 120 доз 160 / 4,5 мкг: A.I.C. 035194087 / М
Симбікорт Турбохалер 3 інгалятори по 120 доз 160 / 4,5 мкг: A.I.C. 035194075 / М
Симбікорт Турбохалер 10 інгаляторів по 120 доз 160 / 4,5 мкг: A.I.C. 035194099 / М
Симбікорт Турбохалер 18 інгаляторів по 120 доз 160 / 4,5 мкг: A.I.C. 035194101 / М
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Травень 2001 / серпень 2005
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Лютий 2012 року
