Діючі речовини: бротизолам
БРОТИЗОЛАМ АВС 0,25 мг таблетки
Чому використовується Бротізолам - загальний препарат? Для чого це?
БРОТІЗОЛАМ АВС містить діючу речовину бротизолам, що належить до групи лікарських засобів під назвою бензодіазепіни.
Цей препарат призначений для короткочасного лікування безсоння у випадках, коли розлад важкий, інвалідизує та викликає у людини дуже дискомфорт.
Протипоказання Коли не слід застосовувати Бротізолам - препарат загального призначення
Не приймайте БРОТИЗОЛАМ АВС
- якщо у вас алергія на бротизолам, інші подібні ліки (бензодіазепіни) або будь -який інший інгредієнт цього препарату;
- якщо ви страждаєте на міастенію, хворобу, яка викликає м’язову слабкість і втому;
- якщо у вас серйозні проблеми з диханням (важка дихальна недостатність);
- якщо у вас серйозні проблеми з печінкою (тяжка печінкова недостатність);
- якщо у вас виникають проблеми з диханням під час сну (апное сну);
- якщо ви вагітні (див. розділ «Вагітність та годування груддю»);
- якщо ви годуєте грудьми (див. розділ «Вагітність та годування груддю»)
- якщо пацієнт - дитина або підліток віком до 18 років.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Бротізолам - загальний препарат
Поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом, перш ніж приймати БРОТИЗОЛАМ АВС:
- якщо ви літнього віку та / або страждаєте на проблеми з печінкою (порушення функції печінки). У цьому випадку лікар може прийняти рішення про зменшення дози (див. Розділ 3 Застосування людям похилого віку);
- якщо у вас проблеми з диханням (хронічна дихальна недостатність) або надлишок вуглекислого газу в крові через проблеми з легенями (гіперкапнія), оскільки у вас можуть бути серйозні проблеми з диханням, особливо вночі (пригнічення дихання);
- якщо ви страждаєте на психічні розлади (психози) або депресію та тривогу; у цьому випадку зверніться до лікаря, оскільки БРОТИЗОЛАМ АВС необхідно приймати разом з іншими ліками; Зокрема, якщо ви страждаєте від депресії та тривоги і приймаєте тільки ці ліки, ви можете проявляти суїцидальну поведінку.
- якщо ви раніше вживали алкоголь або наркотики
Під час лікування цим препаратом:
- може статися зниження ефективності (толерантності), якщо це станеться, зверніться до лікаря;
- Ви можете відчути потребу продовжувати прийом ліків (фізична та психічна залежність). Ризик зростає з дозою та тривалістю лікування і вищий, якщо ви в минулому зловживали наркотиками або алкоголем (див. Розділ 4 "Можливі побічні ефекти"). Якщо ви в минулому зловживали наркотиками або алкоголем, не слід приймати БРОТИЗОЛАМ АВС. Будьте особливо обережні, якщо ви залежні. У цьому випадку не слід різко припиняти лікування цим препаратом, оскільки можуть виникнути симптоми відміни (відміна, див. Розділ 3 «Якщо ви припините прийом БРОТИЗОЛАМ АВС»);
- у вас можуть бути порушення пам’яті (антероградна амнезія), особливо якщо ви приймаєте цей препарат у високих дозах. Цей ефект настає через кілька годин після прийому ліків, щоб зменшити цей ризик, забезпечити безперервний сон протягом 7-8 годин після прийому препарату БРОТІЗОЛАМ АВС. - при депресії у вас можуть виникнути симптоми; - у вас можуть виникнути порушення поведінки (психічні та парадоксальні реакції) такі як занепокоєння, збудження, дратівливість, агресія, марення, гнів, кошмари, галюцинації, психоз та інші порушення поведінки. Якщо ви відчуваєте ці порушення, зверніться до лікаря, оскільки лікування слід припинити (див. розділ 4 "Можливі побічні ефекти") реакції частіше зустрічаються у дітей та літніх людей.
- Після припинення лікування можуть виникнути симптоми, які називаються явищами відскоку, тобто інтенсивніше ви можете відчути симптоми, які спонукали вас приймати цей препарат (див. Розділ «Якщо ви припините прийом БРОТИЗОЛАМ АВС»).
- Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою і не повинна перевищувати 2 тижнів. Лікування цим препаратом буде припинено шляхом поступового зменшення дози, щоб мінімізувати появу симптомів абстиненції (див. Розділ 3 «Якщо ви припините прийом БРОТИЗОЛАМ АВС»). Тим не менш, ви все ще можете відчувати ці симптоми, особливо між прийомом однієї дози і наступною, і якщо ваша доза висока.
Діти та підлітки
БРОТИЗОЛАМ АВС не слід застосовувати дітям та підліткам до 18 років.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Бротізоламу - загального препарату
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки.
Будьте особливо обережними та повідомте лікаря, якщо ви приймаєте такі ліки:
- антипсихотичні засоби (нейролептики), ліки, що використовуються для лікування психічних розладів;
- антидепресанти, ліки, що використовуються для лікування депресії;
- снодійні та заспокійливі засоби, ліки, що використовуються для лікування проблем зі сном;
- анксіолітики, ліки, що використовуються для лікування тривоги;
- наркотичні анальгетики, ліки, що використовуються для лікування помірного до сильного болю і які можуть викликати підвищене самопочуття (ейфорію) при прийомі разом з БРОТИЗОЛАМ АВС. Це може збільшити ваше бажання продовжувати приймати ці ліки (психологічна залежність);
- протиепілептичні засоби, ліки, що використовуються для лікування епілепсії;
- анестетики, ліки, що використовуються під час операції для введення анестезії;
- антигістамінні препарати із заспокійливим ефектом, ліки, що використовуються для лікування алергії і які можуть викликати сонливість;
- рифампіцин, що використовується для лікування інфекцій, викликаних бактеріями;
- кетоконазол, що використовується для лікування інфекцій, викликаних грибками.
BROTIZOLAM ABC зі спиртом
Уникайте вживання алкоголю під час прийому цього препарату, оскільки він може відчувати запаморочення (підвищену седацію), втому та утруднення концентрації уваги (див. Розділ Водіння автомобіля та робота з механізмами).
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність, грудне вигодовування та фертильність
Якщо ви вагітні або годуєте грудьми, думаєте, що можете бути вагітними або плануєте народження дитини, зверніться за порадою до свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати цей препарат.
Вагітність
Не приймайте БРОТИЗОЛАМ АВС під час вагітності.
Якщо ваш лікар вважає, що вам необхідно обов’язково приймати БРОТИЗОЛАМ АВС на пізніх термінах вагітності або під час пологів, він повинен знати, що у вашої дитини може спостерігатися низька температура тіла (переохолодження), м’язова слабкість (гіпотонія) та утруднене дихання при народженні. ( "Синдром дискети" або гіпотонія немовляти). Крім того, якщо БРОТІЗОЛАМ АВС регулярно приймався на пізніх термінах вагітності, ваша дитина може відчувати фізичну залежність або симптоми абстиненції.
Час годування
Не приймайте цей препарат, якщо ви годуєте грудьми, оскільки бротизолам проникає у грудне молоко.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Цей препарат може викликати такі побічні ефекти, як сонливість (заспокоєння), порушення пам'яті (амнезія), зниження здатності координувати рухи. Ці ефекти можуть вплинути на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами. Крім того, ці побічні ефекти посилюються, якщо ви недостатньо відпочили, якщо одночасно приймаєте алкоголь або інші ліки, що використовуються для лікування психічних розладів (депресанти ЦНС).
BROTIZOLAM ABC містить лактозу
Цей препарат містить лактозу, тип цукру. Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас непереносимість деяких цукрів, проконсультуйтеся з лікарем, перш ніж приймати цей препарат.
Доза, спосіб та час введення Як застосовувати бротизолам - загальний препарат: дозування
Завжди приймайте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар або фармацевт. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
Дорослі
Рекомендована доза становить 0,25 мг (1 таблетка), якщо інше не призначено лікарем.
Літні громадяни
Рекомендована доза становить від 0,125 мг (половина таблетки) до 0,25 мг (ціла таблетка).
Якщо у вас проблеми з печінкою, лікар зменшить дозу.
Почніть лікування препаратом БРОТИЗОЛАМ АВС з мінімальної рекомендованої дози. Максимальна рекомендована доза становить 0,25 мг, не перевищуйте цю дозу.
Лікування цим препаратом повинно бути максимально коротким і тривати максимум два тижні. У деяких випадках лікар може вирішити продовжити лікування, оцінивши ваш стан здоров’я.
Ваш лікар поступово зменшить дозу залежно від вашого стану здоров’я.
Вживайте цей препарат з невеликою кількістю води ввечері перед сном і переконайтеся, що у вас є принаймні 6-7 годин для відпочинку або сну.
Якщо ви забули прийняти БРОТИЗОЛАМ АВС
Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.
Якщо Ви припините прийом БРОТИЗОЛАМ АВС
Не припиняйте раптово приймати БРОТИЗОЛАМ АВС. Ваш лікар вирішить, коли припинити лікування.
Оскільки ризик розвитку симптомів відміни більший, якщо лікування раптово припиняється, лікар порадить вам поступово зменшувати дозу, перш ніж повністю припинити лікування.
Симптоми відміни можуть включати:
- головний біль (головний біль);
- біль у м’язах;
- тривога, напруга, неспокій, сплутаність свідомості, дратівливість.
У важких випадках відміни може статися наступне:
- відчуття, що все нереально (дереалізація);
- відчуття відірваності від навколишнього середовища (деперсоналізація);
- непереносимість звуків (гіперакузія);
- оніміння і поколювання в руках і ногах;
- чутливість до світла, шуму та фізичного контакту;
- галюцинації (бачити і чути речі, яких немає);
- Судоми.
Після припинення лікування можуть виникнути симптоми, які називаються явищами відскоку, тобто ви можете більш інтенсивно проявляти симптоми, які спонукали вас приймати цей препарат, і ви можете відчути інші симптоми, такі як зміна настрою, тривожність і неспокій.
Якщо у вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Передозування Що робити, якщо ви передозували Бротізолам - загальний препарат
Передозування цього препарату може бути дуже небезпечним або смертельним, якщо ви одночасно приймаєте алкоголь або ліки, що впливають на центральну нервову систему (ліки, що пригнічують ЦНС, див. Розділ «Інші ліки та БРОТІЗОЛАМ АВС»).
Симптомами передозування є:
- стан розгубленості та зниження орієнтації чи причини (помутніння), розумова сплутаність свідомості, сильна втома (млявість);
- у важких випадках симптомами можуть бути: важкі рухи (атаксія), зниження сили м’язів (гіпотонія), низький кров’яний тиск (гіпотензія), утруднене дихання (пригнічення дихання), рідко кома і дуже рідко смерть.
У разі випадкового проковтування / прийому передозування препарату БРОТИЗОЛАМ АВС негайно повідомте про це свого лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Бротізоламу - загального препарату
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Можливі побічні ефекти виникають переважно на початку лікування і, як правило, зникають поступово. Ризик появи симптомів відміни (наприклад, явища відскоку, зміни настрою, тривога та неспокій) зростає з тривалістю лікування, яка не повинна перевищувати двох тижнів. Можуть виникнути такі побічні ефекти:
Поширені (можуть вражатися до 1 з 10 осіб):
- сонливість, головний біль (головний біль);
- проблеми зі шлунком і кишечником (розлади шлунково -кишкового тракту).
Нечасті (можуть виникнути до 1 з 100 осіб):
- кошмари, наркоманія, депресія, зміна настрою, тривога, емоційні розлади, ненормальна поведінка, збудження, порушення сексуального бажання (лібідо);
- запаморочення, заспокоєння, утруднення координації рухів (атаксія), порушення пам'яті (антероградна амнезія), деменція, порушення психіки, зниження координаційних здібностей (зниження психомоторики);
- подвійне бачення (диплопія);
- сухість у роті;
- проблеми з печінкою (порушення печінки, жовтяниця);
- шкірні розлади (шкірні реакції);
- м’язова слабкість;
- синдром відміни, явища відскоку, парадоксальні реакції, дратівливість, почуття втоми;
- зміни в результатах деяких функціональних тестів печінки.
Рідкісні (можуть виникнути до 1 з 1000 осіб):
- розгубленість, неспокій;
- знижений рівень свідомості.
Частота невідома (частоту неможливо оцінити за наявними даними):
- зменшення концентрації та ступеня уваги, яка може спричинити ДТП та падіння;
- фізична залежність, психологічна залежність; Після припинення лікування (див. Розділи Попередження та запобіжні заходи та Якщо Ви припините прийом БРОТИЗОЛАМ АВС) можуть виникнути ефекти відміни або інші ефекти, які називаються явищами відскоку.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомити про побічні ефекти безпосередньо через національну систему звітності на веб -сайті www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці після "EXP".
Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Не викидайте ліки через стічні води або побутові відходи. Попросіть свого фармацевта, як викинути ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Інша інформація
Що містить BROTIZOLAM ABC
- Діюча речовина - бротизолам. Кожна таблетка містить 0,25 мг бротизоламу.
- Допоміжні інгредієнти: моногідрат лактози, целюлоза мікрокристалічна, кукурудзяний крохмаль, натрію крохмальгліколят, стеарат магнію, желатин.
Опис того, як виглядає BROTIZOLAM ABC, та вміст упаковки
Упаковка з 30 таблеток, що поділяються.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ОЛАБРОМ 0,25 мг таблетки
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
1 таблетка містить:
Діюча речовина: бротизолам 0,25 мг.
Допоміжні речовини з відомими ефектами: лактоза.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Роздільний планшет.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Короткочасне лікування безсоння.
Бензодіазепіни показані лише тоді, коли безсоння важке, інвалідизує і викликає сильний дискомфорт.
04.2 Дозування та спосіб введення
Якщо лікар не призначив інше, рекомендуються такі дози:
Дорослі: 0,25 мг
Літні громадяни: 0,125 мг - 0,25 мг
Ліки слід запивати невеликою кількістю рідини безпосередньо перед сном.
Після прийому бротизоламу пацієнт повинен забезпечити йому 6-7 годин на відпочинок або сон.
Лікування слід починати з найменшої рекомендованої дози.
Не слід перевищувати максимальну рекомендовану дозу 0,25 мг через підвищений ризик розвитку побічних ефектів з боку ЦНС.
Пацієнтам з порушенням функції печінки дозу слід зменшити.
Наявні дані показують, що корекція дози не потрібна у разі порушення функції нирок.
Лікування повинно бути якомога коротшим. Тривалість лікування варіюється від кількох днів до максимум двох тижнів. Поступове зменшення дози слід адаптувати індивідуально.
У деяких випадках може знадобитися продовження максимального періоду лікування; це не повинно відбуватися без переоцінки стану пацієнта.
04.3 Протипоказання
Бротизолам протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин або до інших бензодіазепінів.
Бротизолам протипоказаний пацієнтам з міастенією, важкою дихальною недостатністю, синдромом апное під час сну та тяжкою печінковою недостатністю (див. Розділ 4.4).
Застосування лікарського засобу протипоказане у разі рідкісних спадкових станів, які можуть бути несумісними з будь -якою з допоміжних речовин (див. Розділ 4.4).
Бротизолам протипоказаний під час вагітності та годування груддю (див. Розділ 4.6).
OLABROM призначений тільки для дорослих, жодних досліджень щодо застосування цього препарату дітям не проводилося. Тому ОЛАБРОМ не слід призначати дітям та підліткам до 18 років.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Толерантність :
Після повторного застосування протягом декількох тижнів може статися деяка втрата ефективності гіпнотичних ефектів бензодіазепінів короткої дії.
Залежність :
Застосування бензодіазепінів може призвести до розвитку фізичної та психічної залежності від цих препаратів. не використовувати.
При одночасному застосуванні бротизоламу з алкоголем може посилюватися седація, втома та зниження концентрації (див. Розділ 4.5).
У випадках, коли розвинулася фізична залежність, різке припинення лікування супроводжуватиметься симптомами відміни. Ці симптоми абстиненції включають, наприклад, головний біль, м’язові болі, тривогу та надзвичайну напругу, неспокій, сплутаність свідомості або дратівливість.
У важких випадках можуть виникнути такі симптоми: дереалізація, деперсоналізація, гіперакузія, оніміння та поколювання кінцівок, гіперчутливість до світла, шум та фізичний контакт, галюцинації або судоми.
Після припинення лікування може виникнути явище відскоку, що полягає у повторному виникненні у загостреній формі симптомів, що призвели до лікування бензодіазепіном. Цей ефект може супроводжуватися іншими реакціями, включаючи зміни настрою, тривогу та неспокій.
Оскільки ризик відміни або симптомів відскоку більший після раптового припинення лікування, рекомендується поступове зменшення дози.
Тривалість лікування
Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою (див. Розділ 4.2) і не повинна перевищувати двох тижнів. Поступове зменшення дози слід адаптувати індивідуально.
Можливо, буде корисно повідомити пацієнта на початку лікування, що це буде обмеженої тривалості, і пояснити, як саме слід поступово зменшувати дозу.
Крім того, важливо, щоб пацієнт був обізнаний про можливість виникнення явищ відскоку, таким чином мінімізуючи занепокоєння, викликане цими симптомами, якщо вони виникнуть на етапі відміни препарату.
Є вказівки на те, що при застосуванні бензодіазепінів з короткою тривалістю дії симптоми абстиненції можуть виникати в інтервалі між прийомами, особливо якщо доза висока.
Амнезія :
Бензодіазепіни можуть викликати антероградну амнезію, яка може виникнути навіть при терапевтичних дозах, а ризик зростає із збільшенням дози. Ефекти, пов'язані з антеградною амнезією, можуть бути пов'язані з поведінковими аномаліями. Найчастіше цей стан виникає через кілька годин після прийому ліків; тому для зменшення цього ризику пацієнтам слід забезпечити достатній період безперервного сну, зазвичай 7-8 годин (див. розділ 4.8).
Депресія
Застосування бензодіазепінів може розкрити наявну депресію.
Психіатричні та парадоксальні реакції :
Під час застосування бензодіазепінів можуть виникнути неспокій, збудження, дратівливість, агресія, марення, гнів, кошмари, галюцинації, психоз, неадекватна поведінка та несприятливі поведінкові ефекти.
У цьому випадку застосування лікарського засобу слід припинити.
Ці реакції частіше зустрічаються у дітей та людей похилого віку.
Конкретні групи пацієнтів:
Слід розглянути можливість зменшення дози для літніх людей та пацієнтів з порушенням функції печінки (див. Розділ 4.2).
Низькі дози також рекомендуються пацієнтам з хронічною дихальною недостатністю з гіперкапнією через ризик пригнічення дихання, особливо вночі.
Бензодіазепіни не показані пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю, оскільки ці лікарські засоби можуть спричинити «енцефалопатію» (див. Розділ 4.3).
Бротизолам самостійно не рекомендується для лікування психозів.
Бротизолам не слід застосовувати окремо для лікування депресії або тривоги, пов’язаної з депресією, оскільки вони можуть спровокувати суїцидальну поведінку у таких пацієнтів.
Бротизолам не слід застосовувати пацієнтам, які в анамнезі мали зловживання алкоголем або наркотиками.
Важлива інформація про деякі інгредієнти
ОЛАБРОМ містить лактозу. Пацієнти з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.
ОЛАБРОМ містить 110 000 мг лактози на таблетку.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
При одночасному призначенні бротизоламу з іншими депресантами ЦНС може виникнути посилення впливу на центральну нервову систему.
Такі потенційні взаємодії слід розглядати з різними агентами, включаючи антипсихотичні засоби (нейролептики), снодійні, анксіолітичні, седативні, антидепресанти, наркотичні анальгетики, протиепілептичні засоби, анестетики та седативні антигістамінні препарати.
Що стосується наркотичних анальгетиків, також може бути «посилення почуття ейфорії, що може призвести до посилення психічної залежності.
При застосуванні бротизоламу в поєднанні з алкоголем вони можуть збільшити седативний ефект, втому та зменшити концентрацію.
Слід уникати одночасного прийому алкоголю.
Седативний ефект може посилюватися, якщо препарат приймати одночасно з алкоголем. Це негативно позначається на здатності керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Дослідження взаємодії in vitro свідчать про значний внесок CYP 3A4 у печінковий метаболізм бротизоламу.
Тому потенційну фармакокінетичну взаємодію з іншими лікарськими засобами та подальшу зміну активності бротизоламу слід враховувати, коли бротизолам вводиться з індукторами, такими як рифампіцин, (потенційна недостатність ефективності бротизоламу) або інгібіторами, такими як кетоконазол (потенційне збільшення токсичності бротизоламу) CYP 3A4.
04.6 Вагітність та період лактації
Даних про бротизолам недостатньо для оцінки його безпечного застосування під час вагітності та годування груддю. Отже, застосування бротизоламу не рекомендується під час вагітності та годування груддю.
Якщо ліки призначено жінці дітородного віку, їй слід порадити звернутися до лікаря для припинення лікування, якщо вона має намір завагітніти або підозрює, що вагітна.
Якщо, хоча і не рекомендується, для абсолютних медичних потреб, бротизолам призначається на пізніх стадіях вагітності або під час пологів, можна очікувати таких наслідків для новонародженого, як: переохолодження, гіпотонія та помірне пригнічення дихання («Синдром немовляти» або гіпотонія немовля), викликане фармакологічною дією препарату.
Крім того, у немовлят, народжених від матерів, які приймали бензодіазепіни хронічно на останніх стадіях вагітності, може розвинутися фізична залежність, і вони можуть мати певний ризик розвитку симптомів абстиненції в постнатальний період. Оскільки бензодіазепіни виділяються з грудним молоком, бротизолам не слід давати годуючим матерям.
Клінічних даних щодо фертильності для бротизоламу немає. Доклінічні дослідження, проведені з бротизоламом, не показали негативного впливу на фертильність.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Досліджень щодо впливу препарату на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами не проводилося.
Однак пацієнтів слід попередити, що під час лікування можуть виникнути такі небажані ефекти, як седація, амнезія, зниження психомоторики.
Психомоторні порушення можуть збільшити ризик падінь та дорожньо-транспортних пригод. Одночасний прийом алкоголю та / або препаратів, що пригнічують ЦНС, може посилити це порушення. У разі недостатньої тривалості сну підвищується ймовірність зниження пильності.
Тому при керуванні автотранспортом або роботі з механізмами слід бути обережним.
04.8 Побічні ефекти
Більшість небажаних ефектів, які спостерігаються досі, пов'язані з фармакологічною дією препарату. Ці ефекти переважно присутні на початку терапії і зазвичай зникають при продовженні лікування. Ризик залежності (наприклад, ефект відскоку, зміни настрою, тривога та неспокій) зростає з тривалістю терапії бротизоламом, яка не повинна перевищувати двох тижнів.
Для визначення частоти небажаних ефектів були зібрані дані досліджень, в яких 2603 суб’єкти, включаючи дорослих здорових добровольців та пацієнтів, лікувалися бротизоламом протягом періоду від 1 доби до 26 тижнів.
Перераховані нижче частоти стосуються 1259 пацієнтів, здорових добровольців та пацієнтів, які отримували бротизолам у рекомендованій дозі 0,25 мг.
Частоти відповідно до Конвенції MedDRA:
Дуже часто ≥ 1/10
Загальні ≥ 1/100,
Нечасто ≥ 1/1000,
Рідкісні ≥ 1/10000,
Дуже рідкісний
Невідому частоту неможливо оцінити за наявними даними.
Психічні розлади
Нечасто: кошмари, наркоманія, депресія, зміна настрою, тривога, емоційні порушення, ненормальна поведінка, збудження, порушення лібідо.
Рідко: стан сплутаності свідомості, неспокій.
Розлади нервової системи
Часто: сонливість, головний біль.
Нечасто: запаморочення, седація, атаксія, антероградна амнезія, деменція * #, психічні порушення * #, зниження психомоторики * #.
Рідко: зниження рівня свідомості.
Очні розлади
Нечасто: диплопія.
Шлунково -кишкові розлади
Часто: шлунково -кишкові розлади.
Нечасто: сухість у роті.
Гепатобіліарні порушення
Нечасто: печінкові розлади, жовтяниця.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Нечасто: шкірні реакції.
Порушення опорно -рухового апарату та сполучної тканини
Нечасто: м’язова слабкість.
Загальні розлади та стан на місці введення
Нечасто: абстинентний синдром, парадоксальні реакції, «ефекти відскоку», дратівливість, почуття втоми.
Діагностичні тести
Нечасто: ненормальні аналізи функції печінки.
Травми, отруєння та процедурні ускладнення
ДТП * #, падіння * #.
*) Ці небажані ефекти не спостерігалися у клінічних дослідженнях серед 1259 суб’єктів, які зазнали впливу бротизоламу у дозі 0,25 мг.
#) Ефект класу бензодіазепінів.
Залежність
Застосування (навіть у терапевтичних дозах) може призвести до розвитку фізичної залежності: припинення терапії може спричинити явища відміни або відскоку (див. Розділ 4.4). Може виникнути психічна залежність. Повідомлялося про випадки зловживання бензодіазепінами.
04.9 Передозування
Як і у випадку з іншими бензодіазепінами, передозування не повинно становити загрози для життя, якщо вони не були прийняті одночасно з іншими депресантами ЦНС (включаючи алкоголь). При лікуванні передозування будь -якого лікарського засобу слід мати на увазі, що могло бути більше У разі передозування бензодіазепінів для перорального застосування викликати блювоту (протягом 1 години), якщо пацієнт перебуває у свідомості або проводити промивання шлунка, із засобами захисту органів дихання, якщо пацієнт перебуває у стані непритомності. не приносить користі, дайте активоване вугілля, щоб зменшити всмоктування. У відділенні інтенсивної терапії слід ретельно контролювати серцево -судинну та дихальну функції.
Передозування бензодіазепінами зазвичай призводить до різного ступеня пригнічення ЦНС, починаючи від "сонливості і закінчуючи комою. У легких випадках симптоми включають сонливість, розумову сплутаність свідомості та млявість; у важких випадках симптоми можуть включати атаксію, гіпотонію., Гіпотензію, пригнічення дихання, рідко кома і дуже рідко смерть.
Флумазеніл можна використовувати як протиотруту. Перед використанням ознайомтесь з відповідним Коротким описом характеристик продукту.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: снодійні та заспокійливі засоби, похідні бензодіазепіну.
Код ATC N05CD09.
Бротизолам - це тієнотріазолодіазепін (етразепін).
Бротизолам специфічно і з високою спорідненістю зв'язується з бензодіазепіновими рецепторами центральної нервової системи.
Це скорочує час, необхідний для засипання, а кількість пробуджень зменшується, збільшується тривалість сну.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Пероральний прийом бротизоламу швидко всмоктується з шлунково -кишкового тракту. Після одноразової пероральної дози 0,25 мг середня максимальна концентрація у плазмі крові становила 5,5 ± 0,7 нг / мл за 45 ± 12 хв.
Поглинання відбувається з очевидним процесом першого проходження з періодом напіввиведення в середньому 14,9 ± 8,5 хв.
Абсолютна біодоступність після перорального застосування становить приблизно 70%.
Розповсюдження
Бротизолам на 89-95% зв’язується з білками плазми і має явний період напіввиведення від 7 до 26 хв.
Ділянки, закріплені кривими концентрації у плазмі крові з плином часу (AUC), показують значення між 31,0 ± 5,7 нг год / мл та 56,6 ± 21,3 нг год / мл. Бротизолам добре розподіляється в організмі людини, з видимим середнім об’ємом розподілу приблизно 0,66 л / кг.
У тварин бротизолам проникає через плацентарний бар’єр, а також виділяється з грудним молоком.
Обмін речовин
Бротизолам метаболізується шляхом окислювальних реакцій у печінці за допомогою CYP 3A4; кращим метаболічним шляхом є гідроксилювання в різних реакційних місцях молекули бротизоламу, тобто у метильній групі та діазепіновому кільці.
Усі гідроксильовані метаболіти майже повністю кон'юговані з глюкуроновою та / або сірчаною кислотою.
Гідроксильовані метаболіти менш активні, ніж вихідна сполука, і не вважається, що вони сприяють клінічним ефектам.
Ліквідація
Близько двох третин перорально введеного бротизоламу виводиться нирками, решта-з калом. Менше 1% введеної дози виділяється у незміненому вигляді з сечею. Основні метаболіти бротизоламу 1 - гідроксибротизоламу та 6 -гідроксибротизоламу можна виявити у сечі у концентраціях 27% та 7% відповідно.
У сечі також можуть бути виявлені інші високополярні метаболіти, можливо, з більш ніж однією гідроксильною групою, а також з менш полярною речовиною, ніж бротизолам.
Середній період напіввиведення братизоламу з плазми короткий і становить від 3 до 8 годин у здорових осіб.
Бротизолам класифікували як бензодіазепіни короткої дії. Очевидні середні значення перорального кліренсу бротизоламу, отримані після пероральної дози 0,25 мг, становили від 128,36 до 188,37 мл / хв. Відмінність можна пояснити використовуваними методами визначення, а саме RIA (радіоімунний аналіз), GLC (газорідинна хроматографія).
Щоденне споживання 0,25 мг бротизоламу не призвело до накопичення або зміни фармакокінетики бротизоламу порівняно з одноразовим введенням.
Фармакокінетичні властивості в особливих групах населення :
Літні громадяни
Після перорального введення 0,25 мг середній час досягнення максимальної концентрації у плазмі крові у літніх пацієнтів (середній вік 82 роки) дещо довший, ніж у молодих людей (середній вік 23 роки), тобто 1,7 години проти 1,1 години. Середня пікова концентрація у пацієнтів літнього віку після тієї ж пероральної дози становить приблизно 5,6 нг / мл і не показує жодної різниці з такою, розрахованою у дослідженнях, проведених на здорових молодих суб’єктах. Період напіввиведення з організму при пероральному прийомі значно вищий, ніж у молодих добровольців (9,1 години проти 5,0 годин, стор
Ниркова недостатність
Фармакокінетичні властивості бротизоламу залишаються практично незмінними у пацієнтів з різним ступенем ниркової недостатності (кліренс креатиніну в крові оцінювався відповідно у 8,15 години, 6,90 години та 7,61 години у пацієнтів з легкою, помірною та тяжкою нирковою недостатністю відповідно.
Печінкова недостатність
Час до піку абсорбції та пікової концентрації бротизоламу у пацієнтів з цирозом печінки подібний до того, що спостерігається у здорових осіб, а період напіввиведення подовжується. середній період напіввиведення становить 12,8 години (9,4 - 25 годин).
Алкоголь
Одночасне споживання алкоголю призводить до значного зменшення кліренсу бротизоламу (1,85 мл / хв / кг проти 2,19 мл / хв / кг), збільшення пікових концентрацій у плазмі (5,3 нг / мл проти 4, 3 нг / мл) та подовження остаточного період напіввиведення (5,2 години проти 4,4 години).
05.3 Дані доклінічної безпеки
Бротизолам має дуже низьку гостру токсичність: пероральні значення LD50 становлять> 10 г / кг у мишей та щурів та> 2 г / кг у кроликів та собак. Клінічні прояви включають атаксію та седативний ефект у всіх досліджуваних видів.
У дослідженнях токсичності пероральних доз на щурах (з сортом або харчовою добавкою) протягом 13 тижнів рівень побічних ефектів без спостереження (NOAEL) становив 0,3 мг / кг / добу і вище. Смертей не було. На додаток до седативного ефекту, щури, які отримували 100 мг / кг / день і у вищих дозах, виявляли агресію. Розвивалася толерантність до препарату. Наприкінці періоду лікування щури отримували 400 мг / кг / добу та у вищих дозах. виявляла гепатомегалію та підвищувала рівень холестерину в сироватці крові. Після припинення лікування спостерігалися ознаки відміни. Усі наслідки лікування були оборотними.
У щурів, які отримували 400 мг / кг / день, що еквівалентно приблизно 12 000 -кратному значенню МРГД (максимальна рекомендована доза для людини) на основі мг / м2, спостерігалася підвищена смертність через погані загальні умови, а також гістологічні дані фосфоліпідозу в легенях. , пієлонефрит та атрофія яєчок.
Мавпи (резус -тип) переносили 1 мг / кг / день протягом 12 місяців (NOAEL). При середніх дозах (10 або 7 мг / кг / добу протягом 3 або 12 місяців) спостерігалися атаксія, зниження активності та сонливість. Збільшення апетиту призвело до збільшення ваги і, як наслідок, побічних ефектів.
У високих дозах (100 або 50 мг / кг / добу) спостерігалися м’язові спазми з гіперрефлексією. Ознаки відміни були помічені після припинення лікування. У 3-місячному дослідженні всі симптоми були оборотними. (кролик).
У щурів ембріотоксичні ефекти спостерігалися при дозах токсичних для матері 250 мг / кг / добу і вище (що еквівалентно приблизно в 8000 разів перевищує MRDH на основі мг / м2).
Фертильність не погіршується при дозах до 10 мг / кг / добу.
У дослідженні пери- та постнатального розвитку, проведеному на щурах, NOAEL становив 0,05 мг / кг / добу.
При дозах 2,5 мг / кг / добу (що еквівалентно 80 -кратному значенню MRDH на основі мг / м2) та при більш високих дозах, які викликали седацію та зменшували приріст маси тіла у самок, життєздатність дитинчат під час лактації спостерігалася збільшення смертності потомства при 10 мг / кг / добу та у вищих дозах.
Результати досліджень мутагенності (тест Еймса, мікронуклеарний тест кісткового мозку на мишах, цитогенетичні тести в кістковому мозку китайського хом'яка та «домінантний летальний тест» у мишей) були негативними.
У дослідженнях канцерогенності у мишей, які отримували дози до 200 мг / кг, бротизолам не виявив жодного пухлиногенного потенціалу. У дослідженні на щурах NOAEL становив 10 мг / кг / добу. При дозі 200 мг / кг / добу були виявлені гіперпластичні та неопластичні зміни у щитовидній залозі, тимусі та в матці, але вони вважаються видоспецифічними, пов’язаними зі стресом чи випадковими, а тому не мають значення для застосування препарату у люди ..
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Моногідрат лактози, целюлоза мікрокристалічна, кукурудзяний крохмаль, натрію крохмальгліколят, стеарат магнію, желатин.
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
24 місяці
06.4 Особливі умови зберігання
Особливих запобіжних заходів щодо зберігання немає
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки
Коробка з 30 ділиться таблеток.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Щоб звільнити таблетку, необхідно натиснути на блістер із пластикової частини.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Epifarma S.r.l. - Via San Rocco, 6-85033 Episcopia (PZ)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
A.I.C. п.: 040805018
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
14/02/2013
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
"Визначення АІФА" 14/02/2013
