Діючі речовини: золмітриптан
Зоміг Рапімелт 2,5 мг та 5 мг таблетки, що диспергуються у роті
Вставки для упаковки Zomig доступні для розмірів упаковки:- Зоміг 2,5 мг і 5 мг таблетки, вкриті оболонкою
- Зоміг 2,5 мг / доза та 5 мг / доза назальний спрей, розчин
- Зоміг Рапімелт 2,5 мг та 5 мг таблетки, що диспергуються у роті
Показання Для чого використовується Зоміг? Для чого це?
Зоміг Рапімелт містить золмітриптан і належить до групи ліків, які називаються триптанами.
Zomig Rapimelt використовується для лікування мігренозного головного болю.
- Симптоми мігрені можуть бути викликані розширенням кровоносних судин у голові. Вважається, що Зоміг Рапімельт зменшує розширення цих кровоносних судин. Це допомагає зняти головний біль та інші симптоми нападу мігрені, такі як нудота або блювота та чутливість до світла та звуку.
- Зоміг Рапімельт діє тільки тоді, коли почався напад мігрені. Це не запобігає початку нападу.
Протипоказання Коли Зоміг не слід застосовувати
Не приймайте Зоміг Рапімелт:
- якщо у вас алергія (гіперчутливість) до золмітриптану або до будь -якого іншого інгредієнта цього препарату (див. розділ 6: Додаткова інформація)
- якщо у вас високий кров'яний тиск
- якщо у вас коли-небудь були проблеми з серцем, включаючи серцеві напади, стенокардію (біль у грудях, спричинений фізичними навантаженнями або навантаженнями), стенокардію Принцметала (біль у грудях, що з’являється у спокої), або якщо у вас виникли такі серцеві симптоми, як задишка або тиск у грудях.
- якщо у вас був інсульт або короткочасні симптоми, подібні до інсульту (транзиторна ішемічна атака або ТІА)
- якщо у вас серйозні проблеми з нирками
- якщо ви одночасно приймаєте інші ліки від мігрені (наприклад, ерготамін або ліки типу ріжків, такі як дигідроерготамін та метисергід) або інші триптани від мігрені. Докладнішу інформацію див. У розділі «Прийом Зомігу Рапімельту з іншими лікарськими засобами».
Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Зоміг
Перш ніж приймати Зоміг Рапімелт, повідомте свого лікаря, якщо:
- у вас є ризик ішемічної хвороби серця (поганий кровотік в артеріях серця). Ризик вищий, якщо ви курите, маєте високий кров'яний тиск, маєте високий рівень холестерину, страждаєте на цукровий діабет або якщо хтось із вашої родини хворіє на ішемічну хворобу серця.
- якщо вам сказали, що у вас синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта (тип порушення серцевого ритму)
- якщо у вас коли -небудь були проблеми з печінкою
- якщо у вас болить голова, крім звичайного головного болю мігрені
- якщо ви приймаєте ліки для лікування депресії (див. "Прийом препарату Зоміг Рапімелт разом з іншими ліками" далі в цьому розділі)
Якщо ви потрапили до лікарні, повідомте медичному персоналу, що ви приймаєте Зоміг Рапімельт.
Зоміг Рапімелт не рекомендується людям віком до 18 років або старше 65 років.
Як і у випадку з іншими видами лікування мігрені, надмірне застосування препарату Зоміг Рапімелт може викликати щоденні головні болі або посилити їх. Поміркуйте про це у свого лікаря.
Взаємодії Які ліки або продукти можуть змінити дію препарату Зоміг
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте або нещодавно приймали інші ліки, включаючи рослинні та ліки, що відпускаються без рецепта.
Зокрема, повідомте свого лікаря, якщо ви приймаєте будь -яке з наступних ліків:
Ліки від мігрені
- Якщо ви приймаєте триптани, крім Зоміга Рапімельта, дайте йому пройти 24 години, перш ніж приймати Зоміг Рапімельт.
- Після прийому препарату Зоміг Рапімелт необхідно пройти 24 години, перш ніж приймати будь -які інші триптани, крім Зоміга Рапімельта.
- Якщо ви приймаєте ліки, що містять ерготамін, або ліки типу спориньї (наприклад, дигідроерготамін або метисергід), дайте пройти 24 години, перш ніж приймати Зоміг Рапімелт.
- Після прийому препарату Зоміг Рапімелт необхідно пройти 6 годин, перш ніж приймати ерготамін або ліки типу ріжків.
Ліки від депресії
- моклобемід або флувоксамін
- ліки під назвою СІЗЗС (селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну)
- ліки під назвою SNRI (інгібітори зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну), такі як венлафаксин, дулоксетин.
Інші ліки
- циметидин (при проблемах з травленням або виразці шлунка)
- хінолоновий антибіотик (наприклад, ципрофлоксацин)
Якщо ви приймаєте рослинні препарати, що містять звіробій (Hypericum perforatum), існує більша ймовірність побічних ефектів Зоміга Рапімельта.
Застосування препарату Зоміг Рапімелт з їжею та напоями
Ви можете приймати Зоміг Рапімелт з їжею або без неї. Їжа не впливає на дію Зоміга Рапімельта.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Невідомо, чи шкідливий прийом препарату Зоміг Рапімелт під час вагітності. Перш ніж приймати Зоміг Рапімелт, повідомте свого лікаря, якщо ви вагітні або намагаєтесь завагітніти.
Не годуйте грудьми протягом 24 годин після прийому препарату Зоміг Рапімелт.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Під час нападу мігрені ваші реакції можуть бути повільнішими, ніж зазвичай. Це слід мати на увазі під час водіння автомобіля або роботи з інструментами або машинами.
Навряд чи Зоміг Рапімельт вплине на Вашу здатність керувати автомобілем або працювати з інструментами чи машинами. Однак найкраще почекати, щоб побачити, який ефект від Зоміга Рапімельта, перш ніж приступати до цих заходів.
Важлива інформація про деякі інгредієнти Zomig Rapimelt
Таблетки, що диспергуються в роті, Zomig Rapimelt містять аспартам, джерело фенілаланіну, який може бути шкідливим для людей, які страждають на фенілкетонурію.
Доза, спосіб та час введення Як користуватися препаратом Зоміг: дозування
Завжди приймайте Зоміг Рапімелт точно так, як вам сказав ваш лікар. Якщо є сумніви, слід проконсультуватися з лікарем або фармацевтом.
Ви можете приймати Zomig Rapimelt, як тільки починається головний біль при мігрені. Це також може тривати після того, як атака триває.
- Звичайна доза становить одну таблетку (2,5 мг або 5 мг).
- Відкрийте блістер, як показано на знімному аркуші. Не натискайте на блістер, щоб вийняти таблетку.
- Покладіть таблетку на язик, де вона розчиниться і проковтне її слиною. Для проковтування таблетки необов’язково робити ковток води.
- Ви можете прийняти іншу таблетку, якщо мігрень все ще присутня через дві години або якщо вона повертається протягом 24 годин.
Якщо таблетки недостатньо допомогли при мігрені, повідомте про це лікаря. Ваш лікар може збільшити вашу дозу до 5 мг або змінити лікування.
Не використовуйте більше рекомендованої дози.
Не приймайте більше двох доз за один день. Якщо вам призначили таблетку 2,5 мг, максимальна добова доза становить 5 мг. Якщо вам призначили таблетку 5 мг, максимальна добова доза становить 10 мг
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Зомігу
Якщо ви прийняли більше препарату Зоміг Рапімелт, ніж призначив лікар, негайно зверніться до лікаря або зверніться до найближчої лікарні. Візьміть із собою Зоміга Рапімельта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Zomig
Як і всі ліки, Зоміг Рапімелт може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх. Деякі з наведених нижче симптомів можуть бути частиною самої нападу мігрені.
Поширені побічні ефекти (виникають у більш ніж 1 на 100 осіб):
- Аномальна чутливість, така як поколювання в пальцях рук і ніг або шкіра, чутлива до дотику
- Сонливість, запаморочення або відчуття жару
- Головний біль
- Нерегулярне серцебиття
- Нудота
- Він смикався
- Біль у животі
- Сухість у роті
- М’язова слабкість або м’язовий біль
- Слабкість
- Важкість, стиснення, біль або відчуття тиску в горлі, шиї, руках і ногах або грудях
- Труднощі при ковтанні.
Нечасті побічні ефекти (виникають у менш ніж 1 на 100 осіб):
- Дуже швидке серцебиття
- Дещо підвищений артеріальний тиск
- Збільшення кількості сечі або необхідність сечовипускання
Рідкісні побічні ефекти (виникають менш ніж у 1 з 1000 осіб):
- Реакції алергії / гіперчутливості, включаючи підвищену шкірну висип (кропив’янку) та набряк обличчя, губ, рота, язика та горла. Якщо ви вважаєте, що Зоміг Рапімельт викликає алергічну реакцію, припиніть прийом і негайно зверніться до лікаря.
Дуже рідкісні побічні ефекти (виникають менше ніж у 1 з 10000 осіб):
- Стенокардія (біль у грудях, часто спричинена фізичними навантаженнями), серцеві напади або спазми кровоносних судин серця. Якщо ви помітили біль у грудях або задишку після прийому препарату Зоміг Рапімельт, зверніться до лікаря та більше не приймайте Зоміг Рапімелт.
- Спазми кровоносних судин у кишечнику, які можуть пошкодити кишечник. Ви можете помітити біль у животі або криваву діарею. Якщо це сталося, зверніться до лікаря і не приймайте більше Зоміга Рапімельта.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомляти про побічні ефекти безпосередньо через національну систему звітності на веб -сайті www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату.
Термін придатності та утримання
- Зберігати в недоступному для дітей місці.
- Не використовуйте Зоміг Рапімелт після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці. Термін придатності відноситься до останнього дня місяця.
- Не зберігати при температурі вище 30 ° C.
- Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Інша інформація
Що містить Зоміг Рапімельт
Діюча речовина - золмітриптан. Зоміг Рапімелт таблетки, що диспергуються в роті, містять 2,5 мг або 5 мг золмітриптану.
Інші інгредієнти: аспартам Е-951, безводна лимонна кислота, безводний колоїдний кремнезем, кросповідон, стеарат магнію, маніт, целюлоза мікрокристалічна, ароматизатор апельсина та бікарбонату.
Як виглядає Зоміг Рапімелт та вміст упаковки
- Зоміг Рапімелт 2,5 мг таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині, білі, плоскі, круглі та з тисненням з однієї сторони буквою "Z".
- Зоміг Рапімелт 5 мг таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині, білі, плоскі, круглі та з позначкою "Z 5" з одного боку.
- Зоміг Рапімелт 2,5 мг та 5 мг таблетки, що диспергуються в роті, випускаються у відшаруваних ламінованих алюмінієвих блістерах, що містять 2, 6 або 12 (2x6) таблеток з або без контейнера.
Контейнер - це твердий пластиковий футляр, в якому ви можете зберігати таблетки для зручності. Якщо ви використовуєте контейнер, ви повинні зберегти зовнішню коробку та цю інструкцію, оскільки вам може знадобитися звернутись до них ще раз.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Зоміг також може бути доступний у вигляді 2,5 мг / доза та 5 мг / доза назального спрею та 2,5 мг та 5 мг таблеток, вкритих оболонкою.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ZOMIG GOLD ДИСПЕРСИВНІ ТАБЛЕТКИ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Золмітриптан
Кожна таблетка, що диспергується в роті, містить 2,5 мг золмітриптану.
Кожна таблетка, що диспергується в роті, містить 5 мг золмітриптану.
Допоміжні речовини:
Кожна таблетка, що диспергується в роті, містить 2,5 мг аспартаму.
Кожна таблетка, що диспергується в роті, містить 10 мг аспартаму.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Ородисперсійні таблетки.
Таблетка, що диспергується в роті, 2,5 мг - біла, сплощена, кругла, зі скошеними краями. На планшеті з однією стороною вибита буква "Z".
Таблетка, що диспергується в ротовій порожнині, 5 мг - біла, сплощена, кругла, зі скошеними краями. На планшеті з однією стороною вибита буква "Z 5".
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Гостре лікування мігренозного головного болю з аурою або без неї.
04.2 Дозування та спосіб введення
Рекомендована доза препарату Зоміг Рапімельт для лікування нападу мігрені становить 2,5 мг. Рекомендується приймати Зоміг Рапімелт якомога швидше після початку головного болю при мігрені, однак препарат ефективний навіть при пізньому прийомі.
Необов’язково приймати таблетку з рідиною. Таблетка розчиняється на мові і ковтається зі слиною. Цю форму можна використовувати в ситуаціях, коли немає доступної рідини, або для уникнення нудоти та блювоти, які можуть супроводжувати вживання таблеток рідинами. Однак може бути затримка всмоктування золмітриптану з Рапімелту, що може спричинити затримку початку ефект.
Блістер слід відкрити, як показано на алюмінієвій фользі (не натискайте на блістер, щоб вийняти таблетку). Таблетку Зоміг Рапімельт слід покласти на язик, де вона розчиняється, і ковтати зі слиною.
Якщо симптоми мігрені знову з’являються протягом 24 годин після початкової відповіді, може бути прийнята друга доза. навряд чи друга доза принесе користь під час того самого нападу.
Якщо пацієнт не досяг задовільної відповіді з дозою 2,5 мг, для подальших нападів можна розглянути дозування Зоміга Рапімельту 5 мг.
Загальна добова доза не повинна перевищувати 10 мг. Зоміг Рапімелт не слід приймати більш ніж у 2 прийомах протягом будь -якого 24 -годинного періоду.
Зоміг Рапімелт не показаний для профілактики мігрені.
Застосування у дітей (до 12 років)
Безпека та ефективність таблеток золмітриптану у педіатричних пацієнтів не оцінювалися, тому застосування препарату Зоміг Рапімелт у дітей не рекомендується.
Підлітки (12-17 років)
Ефективність таблеток Зоміг не була продемонстрована у плацебо-контрольованому клінічному дослідженні у пацієнтів віком 12-17 років. Тому застосування препарату Зоміг Рапімелт підліткам не рекомендується.
Застосування у пацієнтів старше 65 років
Безпека та ефективність застосування золмітриптану пацієнтам старше 65 років не оцінювалися, тому застосування препарату Зоміг Рапімелт людям похилого віку не рекомендується.
Пацієнти з печінковою недостатністю
У пацієнтів з печінковою недостатністю метаболізм золмітриптану знижується (див. Розділ 5.2). Для пацієнтів з помірною або тяжкою печінковою недостатністю рекомендована максимальна доза 5 мг за 24 години, однак для пацієнтів з легкою печінковою недостатністю коригування дози не потрібне.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Пацієнтам з кліренсом креатиніну більше 15 мл / хв не потрібно коригувати дозу (див. Розділи 4.3 та 5.2).
Взаємодії, які потребують коригування дози (див. Розділ 4.5)
Пацієнтам, які приймають інгібітори МАО-А, рекомендується максимальна доза 5 мг протягом 24 годин.
Пацієнтам, які приймають циметидин, рекомендується максимальна доза 5 мг золмітриптану протягом 24 годин.
Пацієнтам, які приймають специфічні інгібітори CYP 1A2, такі як флувоксамін та хінолони (наприклад, ципрофлоксацин), рекомендується максимальна доза 5 мг золмітриптану за 24 години.
04.3 Протипоказання
Зоміг Рапімелт протипоказаний пацієнтам з відомою гіперчутливістю до золмітриптану або до будь -якої з допоміжних речовин препарату.
Помірна або важка гіпертензія та легка неконтрольована гіпертензія.
Цей клас сполук (агоністи рецепторів 5HT1B / 1D) асоціюється з коронарним вазоспазмом, тому пацієнти з ішемічною хворобою серця були виключені з клінічних випробувань.
Тому Zomig Rapimelt не слід застосовувати пацієнтам, які перенесли інфаркт міокарда або мають ішемічну хворобу серця, спазм коронарних судин (стенокардію Принцметала), захворювання периферичних судин або пацієнтам, у яких є симптоми або ознаки, що вказують на ішемічну хворобу серця.
Одночасне застосування золмітриптану з ерготаміном, похідними ерготаміну (включаючи метисергід), суматриптаном, наратриптаном та іншими агоністами рецепторів 5НТ1В / 1D протипоказано (див. Розділ 4.5).
Золмітриптан не слід призначати пацієнтам, які мали в анамнезі цереброваскулярні випадки (CVA) або транзиторну ішемічну атаку (TIA).
Золмітриптан протипоказаний пацієнтам з кліренсом креатиніну нижче 15 мл / хв.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Золмітриптан слід призначати лише після чіткого діагнозу мігрені. Як і у випадку з іншими гострими методами лікування мігрені, слід бути обережним, щоб виключити інші потенційно серйозні неврологічні стани перед початком лікування головного болю у пацієнтів, які раніше не були діагностовані як мігрень, та у пацієнтів з мігренью з атиповими симптомами. Застосування при геміплегічній, базилярній або офтальмоплегічній мігрені. Цереброваскулярні події були описані у пацієнтів, які отримували агоністи 5HT1B / 1D -рецепторів. Слід зазначити, що хворі на мігрень можуть перебувати у групі ризику щодо деяких цереброваскулярних подій.
Золмітриптан не слід призначати пацієнтам із симптоматичним синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта або аритміями, пов’язаними з іншими додатковими шляхами серцевої провідності.
У дуже рідкісних випадках повідомлялося про спазм коронарних судин, стенокардію та інфаркт міокарда, як і при застосуванні інших агоністів 5HT1B / 1D -рецепторів.
Зоміг Рапімельт не можна призначати пацієнтам з факторами ризику ішемічної хвороби серця (такими як куріння, гіпертонія, гіперліпідемія, цукровий діабет, спадковість) без попереднього проведення серцево -судинної оцінки (див. Розділ 4.3). Особливу увагу слід звернути на жінок та чоловіків у віці від 40 років у постменопаузі з цими факторами ризику.
Однак за допомогою таких оцінок не завжди вдається ідентифікувати всіх пацієнтів із серцевими захворюваннями, і в дуже рідкісних випадках у пацієнтів без будь -яких основних серцево -судинних захворювань розвинулися серйозні серцеві події.
Як і при застосуванні інших агоністів 5HT1B / 1D -рецепторів, після введення золмітриптану були описані важкість, герметичність або прекордіальна напруга (див. Розділ 4.8).
Якщо з’являються біль у грудях або симптоми, що свідчать про ішемічну хворобу серця, подальші дози золмітриптану приймати не слід, поки не буде проведена відповідна медична оцінка.
Як і при застосуванні інших агоністів 5HT1B / 1D -рецепторів, повідомлялося про тимчасове підвищення системного артеріального тиску у пацієнтів з артеріальною гіпертензією або без неї в анамнезі. Дуже рідко таке підвищення артеріального тиску було пов’язане зі значними клінічними подіями.
Не слід перевищувати рекомендовану дозу золмітриптану.
Пацієнтам з фенілкетонурією слід повідомити, що Зоміг Рапімелт містить фенілаланін (компонент аспартаму). Одна таблетка 2,5 мг містить 2,81 мг фенілаланіну, одна таблетка 5 мг містить 5,62 мг фенілаланіну.
Побічні ефекти можуть бути більш поширеними при одночасному застосуванні триптанів та рослинних препаратів, що містять звіробій (Hypericum perforatum).
Після одночасного лікування триптанами та селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну або інгібіторами зворотного захоплення серотоніну та норадреналіну (SNRI) повідомлялося про серотоніновий синдром (включаючи зміну психічного стану, вегетативну нестабільність та нервово -м’язові аномалії). Ці реакції можуть бути важкими. Якщо супутнє лікування золмітриптаном та СІЗЗС та СНЗП є клінічно виправданим, пропонується тримати під належним наглядом пацієнта, особливо на початку лікування, у разі збільшення дози або додавання іншого серотонінергічного препарату (див. Параграф 4.5) .
Тривале застосування будь -якого знеболюючого засобу для лікування головного болю може погіршити ситуацію.Якщо така ситуація виникає або є підозра на неї, слід проконсультуватися з лікарем і припинити лікування. Діагноз головного болю від надмірного вживання наркотиків слід запідозрити у пацієнтів, які страждають часто або щоденно, незважаючи на (або через) регулярне застосування ліків від головного болю.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Були проведені дослідження взаємодії з кофеїном, ерготаміном, дигідроерготаміном, парацетамолом, метоклопрамідом, пізотифеном, флуоксетином, рифампіцином та пропранололом без клінічно значущих відмінностей у фармакокінетиці золмітриптану або його активних метаболітів.
Дані здорових пацієнтів свідчать про відсутність фармакокінетичних або клінічно значущих взаємодій між золмітриптаном та ерготаміном. Однак підвищений ризик спазму коронарних судин є теоретичною можливістю, а супутній прийом протипоказаний.Рекомендується почекати принаймні 24 години після застосування препаратів, що містять ерготамін, перед введенням золмітриптану. І навпаки, перед застосуванням препарату, що містить ерготамін, рекомендується почекати щонайменше шість годин після застосування золмітриптану (див. Розділ 4.3).
Після введення моклобеміду, специфічного інгібітора МАО-А, спостерігалося незначне збільшення (26%) AUC золмітриптану та 3-кратне збільшення AUC активного метаболіту. Тому пацієнтам, які отримують інгібітор МАО-А, рекомендується максимальний прийом 5 мг золмітриптану протягом 24 годин. Ліки не слід приймати одночасно, якщо вводяться дози моклобеміду більше 150 мг двічі на добу.
Після введення циметидину, загального інгібітора цитохрому Р450, період напіввиведення та AUC золмітриптану збільшилися відповідно на 44% та 48%. Крім того, період напіввиведення та AUC активного N-десметилового метаболіту (183C91) були подвоєні.
Тому пацієнтам, які приймають циметидин, рекомендується максимальна цілодобова доза золмітриптану 5 мг.
Виходячи із загального профілю взаємодії, не можна виключити взаємодію зі специфічними інгібіторами CYP 1A2. Тому з такими речовинами, як флувоксамін та хінолони (наприклад, ципрофлоксацин), рекомендується таке ж зменшення дози.
Селегілін (інгібітор МАО-В) та флуоксетин (СІЗЗС) не викликали фармакокінетичних взаємодій із золмітриптаном. Однак були повідомлення про пацієнтів із симптомами, що відповідають серотоніновому синдрому (включаючи зміну психічного стану, вегетативну нестабільність та нервово -м’язові аномалії) після застосування селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) або інгібіторів зворотного захоплення серотоніну та серотоніну. Норадреналіну (SNRI) та триптанів (див. розділ 4.4).
Як і інші агоністи 5HT1B / 1D, золмітриптан може затримувати всмоктування інших лікарських засобів.
Слід уникати одночасного застосування інших агоністів 5HT1B / 1D протягом 24 годин після лікування золмітриптаном. Так само слід уникати введення золмітриптану протягом 24 годин після застосування інших агоністів 5HT1B / 1D.
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
Безпека застосування цього лікарського засобу у період вагітності не встановлена у жінок. Оцінка експериментальних досліджень на тваринах не вказує на прямі тератогенні ефекти. Однак деякі результати досліджень ембріотоксичності свідчать про погіршення життєздатності ембріонів. Золмітриптан слід розглядати лише у тому випадку, очікувана користь для матері більша за будь -який можливий ризик для плода.
Час годування
Дослідження на лактуючих тваринах показали, що золмітриптан проникає у молоко. Немає даних про проникнення золмітриптану у грудне молоко людини. Тому слід бути обережним при призначенні золмітриптану жінкам, що годують груддю. Необхідно мінімізувати вплив немовлят, уникаючи годування груддю протягом 24 годин після лікування.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
У невеликій групі здорових людей не було жодних доказів значного порушення психомоторної активності, оціненого шляхом тестування, у дозах до 20 мг золмітриптану. Пацієнтам, які виконують завдання, що вимагають уваги (наприклад, керування транспортними засобами або роботу з механізмами), рекомендується бути обережними, оскільки під час нападу мігрені можуть виникнути сонливість та інші симптоми.
04.8 Побічні ефекти
Можливі побічні ефекти, як правило, минущі, зазвичай виникають протягом чотирьох годин після введення, повторне введення не збільшує частоту і зникає спонтанно без подальшого лікування.
Наступні визначення стосуються частоти небажаних ефектів:
Дуже часто (≥ 1/10); поширені (≥1 / 100,
У кожній групі частот небажані ефекти представлені в порядку спадання серйозності.
Після застосування золмітриптану повідомлялося про такі побічні ефекти:
Деякі симптоми можуть бути частиною самої нападу мігрені.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливим, оскільки воно дозволяє здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозування
Введення добровольцям 50 мг одноразової пероральної дози часто призводило до початку седації.
Період напіввиведення таблеток золмітриптану становить від 2,5 до 3 годин (див. Розділ 5.2), тому у разі передозування препаратом Зоміг Рапімелт таблетки, що диспергуються в ротовій порожнині, моніторинг пацієнтів повинен тривати щонайменше 15 годин або доти, доки тривають ознаки чи симптоми ...
Специфічного антидоту для золмітриптану немає. У разі важкої інтоксикації рекомендуються процедури інтенсивної терапії, включаючи створення та підтримку патентних дихальних шляхів, підтримку адекватної оксигенації та вентиляції, моніторинг та підтримку серцево -судинної функції.
Вплив гемодіалізу та перитонеального діалізу на сироваткову концентрацію золмітриптану невідомий.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: селективні агоністи серотоніну (рецептори 5НТ1)
Код ATC: N02CC03.
Доведено, що золмітриптан є селективним агоністом 5HT1B / 1D рецепторів, які опосередковують судинне скорочення. Золмітриптан не має значної спорідненості або фармакологічної активності щодо інших підтипів рецепторів 5НТ (5НТ2, 5НТ3, 5НТ4) або проти адренергічних, гістамінових, мускаринових або дофамінергічних рецепторів.
На моделях на тваринах введення золмітриптану викликає звуження судин у сонному артеріальному кровообігу. Крім того, експериментальні дослідження, проведені на тваринах, свідчать про те, що золмітриптан пригнічує активність трійчастого нерва як центрально, так і периферично, пригнічуючи вивільнення нейропептидів (пептиду, пов’язаного з геном кальцитоніну (CGRP), вазоактивного кишкового пептиду (VIP) та речовини Р).
У клінічних дослідженнях із застосуванням звичайних таблеток Зоміг початок ефективності настає через одну годину, при цьому підвищена ефективність проти головного болю та інших симптомів мігрені, таких як нудота, світлобоязнь та фонофобія, спостерігається між 2 та 4 годинами.
Золмітриптан у звичайних пероральних таблетках є незмінно ефективним при мігрені з аурою або без неї та при мігрені, пов’язаній з менструацією. Золмітриптан у вигляді звичайних пероральних таблеток при прийомі під час аури не показав запобігання мігренозного головного болю, тому Зоміг Рапімелт слід приймати під час фази головного болю при мігрені.
У 696 підлітків з мігренню у дозах 2,5 мг, 5 мг та 10 мг контрольоване клінічне дослідження не змогло продемонструвати перевагу таблеток золмітриптану над плацебо. Ефективність не доведена.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Після перорального застосування звичайних таблеток Зоміг золмітриптан швидко і добре всмоктується у людини (щонайменше 64%). Середня абсолютна біодоступність вихідної сполуки становить приблизно 40%. Існує також один активний метаболіт (метаболіт N -деметилат) з активністю агоністів 5HT1B / 1D, яка була у 2–6 разів сильнішою, ніж золмітриптан у моделях тварин.
У здорових добровольців після введення одноразової дози золмітриптан та його активний метаболіт, N-десметиловий метаболіт, демонструють пропорційні дози AUC та C у діапазоні доз від 2,5 до 50 мг. L Абсорбція золмітриптану швидка. У здорових добровольців 75% Cmax досягається протягом 1 години, після чого концентрація золмітриптану у плазмі крові зберігається приблизно на такому рівні протягом 4-5 годин після прийому дози. На поглинання золмітриптану не впливає наявність їжі.
Концентрація золмітриптану та його метаболітів у плазмі крові нижча протягом перших 4 годин після введення препарату під час мігрені, ніж у періоди без мігрені, що свідчить про затримку всмоктування відповідно до зменшення швидкості спорожнення шлунка, що спостерігається під час нападу мігрені.
Зоміг Рапімельт був біоеквівалентний звичайній таблетці з точки зору AUC та Cmax для золмітриптану та його активного метаболіту 183C91.
Дані клінічної фармакології показують, що tmax золмітриптану в таблетках, що диспергуються в ротовій порожнині, може бути затримкою (від 0,6 до 5 годин, медіана 3 години) порівняно зі звичайною таблеткою (від 0,5 до 3 годин, середня 1,5 години). Tmax активного метаболіту був подібним в обох складах (медіана 3 години).
Золмітриптан значною мірою виводиться шляхом метаболізму в печінці з подальшим виведенням метаболітів із сечею. Існують три основні метаболіти: індолова оцтова кислота (основний метаболіт у плазмі та сечі) та N-окислені та N-деметильовані аналоги. N-десметиловий метаболіт активний, тоді як інші два позбавлені активності. Концентрації N-десметилового метаболіту у плазмі крові приблизно вдвічі менші від концентрації вихідного продукту, тому можна очікувати, що вони сприятимуть терапевтичному ефекту Зомігу. Більше 60% одноразової пероральної дози виводиться із сечею (переважно у формі індолову кислоту оцтової кислоти) і приблизно 30% виводиться з калом, переважно у вигляді незміненого вихідного продукту.
Після внутрішньовенного введення середній загальний плазмовий кліренс становить приблизно 10 мл / хв / кг, з яких чверть становить нирковий кліренс. Нирковий кліренс вищий за швидкість клубочкової фільтрації, що свідчить про наявність ниркової канальцевої секреції. Об’єм розподілу після внутрішньовенного введення становить 2,4 л / кг. Зв’язування золмітриптану та N-десметилового метаболіту з білками плазми низьке (приблизно 25%). Середній період напіввиведення золмітриптану становить 2,5–3 години. Період напіввиведення його метаболітів подібний, що свідчить про те, що їх виведення є процесом, обмеженим швидкістю утворення.
Нирковий кліренс золмітриптану та всіх його метаболітів знижується (у 7-8 разів) у пацієнтів із помірною або тяжкою нирковою недостатністю порівняно зі здоровими суб’єктами, хоча AUC вихідної сполуки та її активного метаболіту були лише помірно вищими (відповідно 16% та 35 %) із збільшенням періоду напіввиведення на одну "годину або до 3 та 3,5 годин. Ці параметри знаходяться в межах тих, що спостерігаються у здорових добровольців.
Дослідження, проведене для оцінки впливу печінкової недостатності на фармакокінетику золмітриптану, показало, що AUC та Cmax були збільшені відповідно на 94% та 50% у пацієнтів з помірною печінковою недостатністю та на 226% та 47% відповідно у пацієнтів із тяжкою печінковою недостатністю. порівняно зі здоровими добровольцями. Вплив на метаболіти, включаючи активний метаболіт, було зменшено. Для активного метаболіту 183C91 AUC та Cmax знизилися відповідно на 33% та 44% у пацієнтів з помірною печінковою недостатністю та на 82% та 90% у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю.
Фармакокінетичний профіль золмітриптану у здорових людей похилого віку був подібним до такого, який спостерігався у молодих здорових добровольців.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Доклінічні ефекти у дослідженнях токсичності одноразових та повторних доз спостерігалися лише при експозиціях, що значно перевищували максимальну експозицію для людини.
На основі результатів досліджень генетичної токсичності в природних умовах та в пробірці, генотоксичні ефекти золмітриптану не очікуються за нормальних умов клінічного застосування.
У дослідженнях канцерогенності на щурах та мишах не спостерігалося клінічно значущих пухлин.
Як і інші агоністи рецепторів 5НТ1В / 1D, золмітриптан зв’язується з меланіном.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Аспартам Е-951
Безводна лимонна кислота
Безводний колоїдний кремнезем
Кросповідон
Стеарат магнію
Маніт
Мікрокристалічна целюлоза
Апельсиновий аромат - SN027512
Бікарбонат натрію
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
2,5 мг таблетки, що диспергуються в роті: 3 роки.
5 мг таблетки, що диспергуються в роті: 2 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Не зберігати при температурі вище 30 ° C.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Таблетки по 2,5 або 5 мг, упаковані в блістери зі знімною алюмінієвою фольгою.
Картонні коробки, що містять: 2, 6 або 12 (2х6) таблеток з або без контейнера.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
AstraZeneca S.p.A.
Палац Вольта
Через Ф. Сфорца
Басільйо (Мічиган)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
"Рапімелт 2,5 мг таблетки, що розсмоктуються в роті" 2 таблетки у блістері з A.I.C. 033345113
"Rapimelt 2,5 мг таблетки, що диспергуються в роті" 2 таблетки в A.I.C. 033345125
"Рапімелт 2,5 мг таблетки, що диспергуються в роті" 6 таблеток у A.I.C. 033345137
"Рапімелт 2,5 мг таблетки, що розсмоктуються в роті" 6 таблеток у блістері з A.I.C. 033345149
"Рапімелт 2,5 мг таблетки, що диспергуються в роті" 12 таблеток в A.I.C. 033345152
"Rapimelt 5 мг таблетки, що диспергуються в роті" 2 таблетки в A.I.C. 033345164
"Рапімелт 5 мг таблетки, що диспергуються в роті" 6 таблеток у A.I.C. 033345176
"Рапімелт 5 мг таблетки, що диспергуються в роті" 12 таблеток в A.I.C. 033345188
"Рапімелт 5 мг таблетки, що диспергуються в роті" 2 таблетки у блістері з A.I.C. 033345190
"Рапімелт 5 мг таблетки, що розсмоктуються в роті" 6 таблеток у блістері з A.I.C. 033345202
"Рапімелт 5 мг таблетки, що диспергуються в роті" 12 таблеток у блістері з A.I.C. 033345214
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Дата першого дозволу: 7 серпня 1997 року
Дата останнього оновлення: 30 листопада 2006 р
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Червень 2015 року
