Діючі речовини: Пімозид
ORAP таблетки по 4 мг
Чому використовується Orap? Для чого це?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
Антипсихотичні засоби, отримані з дифенілбутилпіперидину
ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ
ORAP особливо показаний як основний препарат під час тривалої підтримуючої антипсихотичної терапії у хронічних та гострих психотичних пацієнтів, чутливих до специфічних антипсихотичних ефектів нейролептиків. ORAP також призначається як терапія нападів у амбулаторних або госпіталізованих пацієнтів, які нещодавно або повторно госпіталізовані за умови, що психомоторне збудження, агресія або особливо важкі тривожні стани не є домінуючими симптомами клінічної картини. ORAP вказується, нарешті, у межових випадках шизофренічні та невротичні форми (наприклад, параноїдні та шизоїдні стани), які викликають труднощі у суспільних відносинах.
Використання продукту у високих дозах повинно бути обмежене лише лікарнями та будинками престарілих, при цьому показання зводяться до лікування стійких випадків.
Протипоказання Коли Орап не слід застосовувати
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин Коматозні стани будь -якого походження. Ендогенна депресія та хвороба Паркінсона. Вагітність (див. Також "Особливі попередження").
Клінічно значущі захворювання серця (наприклад, нещодавно перенесений гострий інфаркт міокарда, декомпенсована серцева недостатність, аритмії, які лікуються антиаритмічними препаратами класу Ia та III).
Подовження інтервалу QTc.
Пацієнти з сімейною історією аритмії або torsades de pointes.
Невиправлена гіпокаліємія.
Одночасне застосування препаратів, що подовжують інтервал QTc, таких як:
- похідні азолу, які використовуються для системної протигрибкової терапії (наприклад: кетоконазол, ітраконазол, міконазол та флуконазол); однак, ORAP можна використовувати в поєднанні з рецептурами цих препаратів для місцевого застосування (наприклад, кремами, лосьйонами, вагінальними песаріями);
- антибіотики макролідного типу (наприклад: еритроміцин, кларитроміцин або тролеандоміцин);
- деякі препарати проти СНІДу (інгібітори протеаз);
- деякі антидепресанти, такі як нефазодон, амітриптилін, мапротилін, сертралін, пароксетин, циталопрам та есциталопрам;
- деякі інші антипсихотичні засоби, такі як хлорпромазин та сертиндол;
- деякі серцево-активні препарати, такі як хінідин, дизопірамід, прокаїнамід, аміодарон, соталол та бепридил;
- деякі антигістамінні препарати, такі як астемізол і терфенадин;
- цизаприд, лікарський засіб, що застосовується при деяких травних проблемах;
- галофантрин, протималярійний препарат;
- спарфлоксацин, антибіотик.
Якщо ви приймаєте ті чи інші ліки, повідомте свого лікаря, який оцінить, які ліки можна використовувати одночасно з ОРАП (див. Також розділ «Взаємодія»).
ORAP не показаний у станах агресії та психомоторного збудження (див. Також "Особливі попередження").
Продукт у високих дозах не слід вживати при астенії та неврозах.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Орап
З обережністю застосовувати пацієнтам із серцево -судинними захворюваннями або сімейним анамнезом подовження інтервалу QT.
Перед початком лікування проведіть базову ЕКГ (див. Параграф «Протипоказання»).
Під час терапії слідкуйте за ЕКГ на основі клінічного стану пацієнта.
Під час терапії зменшуйте дозу, якщо спостерігається подовження QT, і припиніть, якщо QTc становить> 500 мс.
Рекомендується періодична перевірка електролітів.
Уникайте одночасної терапії з іншими нейролептиками.Використовуйте з обережністю, якщо у пацієнта чи когось з його родини в анамнезі є тромби (тромби), оскільки подібні ліки пов’язані з утворенням тромбів.
Особлива обережність буде застосована до пацієнтів з епілепсією, за якими буде проводитися ретельне спостереження.
З однаковою обережністю терапію ОРАП слід проводити пацієнтам літнього віку, у зв’язку з більшою чутливістю до препарату, а також пацієнтам з печінковою та / або нирковою недостатністю через ризик накопичення, та особам, стан яких може посилитися антихолінергічними препаратами Дія пімозиду.
У рандомізованих клінічних випробуваннях порівняно з плацебо спостерігалося приблизно трикратне збільшення ризику цереброваскулярних подій у популяції пацієнтів з деменцією, які отримували деякі атипові нейролептики. Механізм цього підвищеного ризику невідомий. Не можна виключити підвищений ризик для інших антипсихотиків або інших груп пацієнтів. Обережно слід застосовувати ОРАП пацієнтам з факторами ризику інсульту.
Також слід бути обережним у разі важких фізичних навантажень, якщо ви ходите в дуже жаркі місця або якщо ви недостатньо п'єте. ОРАП посилює дію алкоголю, тому під час терапії слід уникати вживання алкоголю.
Дуже рідко може виникнути гіпотонія.
ORAP метаболізується в печінці певними ферментами. Деякі люди мають варіації одного з цих ферментів. Необхідне коригування дози у пацієнтів, які повільно метаболізують ORAP.
Взаємодії Які ліки чи продукти можуть змінити дію Орапу
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
ОРАП може посилювати вплив алкоголю, дію гіпотензивних та антигіпертензивних препаратів та препаратів, що пригнічують центральну нервову систему.
ORAP може змінити дію антипаркінсонічних препаратів.
Не застосовувати одночасно з препаратами, що подовжують інтервал QT, такими як деякі антиаритмічні засоби класу Ia (наприклад, хінідин, дизопірамід та прокаїнамід) та клас III (наприклад, аміодарон, соталол), деякі антигістамінні препарати, інші нейролептики та деякі протималярійні засоби (наприклад, хінін та мефлохін), а також моксифлоксацин. Цей перелік слід вважати лише орієнтовним, а не вичерпним.
Не застосовувати одночасно з препаратами, що викликають порушення електролітів.
Слід уникати одночасного застосування діуретиків, особливо тих, які можуть викликати гіпокаліємію.
Не приймайте грейпфрутовий сік під час прийому ORAP.
Попередження Важливо знати, що:
Підвищення психомоторної активності
Клінічні дослідження показують, що ORAP неефективний або погано дієвий у лікуванні збудження, збудження та сильної тривоги.
Хвороба печінки
Пацієнтам із захворюваннями печінки слід повідомити про це свого лікаря, який вважає за доцільне регулярно проходити обстеження під час терапії ОРАП.
Екстрапірамідні симптоми
Як і у всіх інших нейролептиків, можуть виникати екстрапірамідні симптоми (див. Розділ «Побічні ефекти»). Симптоми включають повільні, жорсткі або ривкові рухи кінцівок; незвичайна мимовільна поза шиї, обличчя, очей чи рота та язика або міміка. Можливо, знадобиться почати терапію, щоб ці ефекти припинилися. Антихолінергічні протипаркінсонічні препарати можна призначати за необхідності, але їх не можна призначати як профілактичні заходи.
Тардивна дискінезія
Як і у випадку з усіма нейролептиками, у деяких пацієнтів під час тривалої терапії або після відміни препарату може виникнути пізня дискінезія. Синдром переважно характеризується мимовільними ритмічними рухами язиком, обличчям, ротом або щелепою. У деяких пацієнтів прояви можуть бути постійними. Синдром може бути замаскований при поновленні лікування, при збільшенні дози або при переході на інший антипсихотик. Лікування слід припинити якомога швидше.
Нейролептичний злоякісний синдром
Під час лікування антипсихотичними препаратами повідомлялося про потенційно смертельний комплекс симптомів під назвою нейролептичний злоякісний синдром. Клінічними проявами цього синдрому є: гіперпірексія, скутість м’язів, акінезія, вегетативні розлади (порушення пульсу та артеріального тиску, пітливість, тахікардія, аритмії); зміни у свідомості, які можуть переходити в ступор та кому. Лікування S.N.M. вона полягає у негайному припиненні прийому антипсихотичних препаратів та інших несуттєвих препаратів та у проведенні інтенсивної симптоматичної терапії (слід бути особливо обережним, щоб зменшити гіпертермію та виправити зневоднення). Якщо відновлення антипсихотичного лікування вважається необхідним, пацієнта слід ретельно контролювати.
Судоми
Як і інші антипсихотичні засоби, ОРАП слід з обережністю застосовувати пацієнтам із судомами в анамнезі або іншими станами, які потенційно можуть знизити судомний поріг. Крім того, повідомлялося про судомні напади у зв’язку з ORAP.
Регуляція температури тіла
Антипсихотичні засоби приписуються тим, що вони зводять нанівець здатність організму знижувати температуру тіла. Слід бути обережним у випадках, коли пімозид призначається пацієнтам, які можуть зазнати станів, що сприяють підвищенню температури тіла, наприклад, інтенсивному тренуванню, впливу високої температури, одночасному застосуванню антихолінергічних препаратів або схильності до зневоднення.
Ендокринні ефекти
Гормональні ефекти нейролептичних антипсихотичних препаратів включають: гіперпролактинемію, яка може спричинити галакторею, гінекомастію, олігоменорею або аменорею, набряк грудей та еректильну дисфункцію.
Вагітність та годування груддю
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки.
У новонароджених немовлят матерів, які протягом останнього триместру (останні три місяці вагітності) приймали звичайні або нетипові антипсихотичні засоби, спостерігалися такі симптоми: тремтіння, скутість м’язів та / або слабкість, сонливість, збудження, проблеми з диханням та труднощі при прийомі їжі. Якщо у вашої дитини виявляються якісь із цих симптомів, зверніться до лікаря.
Не слід приймати у разі підтвердженої або передбачуваної вагітності. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря.
Невелика кількість ORAP може виводитися з грудним молоком. Тому не годуйте грудьми, якщо ви перебуваєте на терапії ORAP. Якщо є сумніви, зверніться з цим до лікаря.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Продукт, подібний до того, що відбувається з препаратами того ж типу, може викликати седацію та сонливість. Суб’єктів, які перебувають на лікуванні, слід попередити про це, щоб вони уникали керування транспортними засобами та відвідування операцій, що вимагають дотримання ступеня нагляду.
Дозування та спосіб застосування Як використовувати Orap: Дозування
Оскільки індивідуальна реакція на антипсихотичні препарати варіюється, дозування пімозиду слід встановлювати в кожному конкретному випадку під пильним наглядом лікаря.
Початкова доза для дорослої людини становить 1-2 мг на добу (залежно від маси тіла та тяжкості симптомів); його слід регулювати індивідуально до досягнення оптимальної добової дози. Добову дозу слід збільшувати на 2-4 мг з інтервалом не менше одного тижня. Ця оптимальна підтримуюча доза зазвичай коливається від 1 до 8 мг на день.
При необхідності його можна поступово збільшувати до максимальної дози 20 мг на добу.
Пацієнта слід регулярно контролювати, щоб переконатися, що він отримує найнижчу ефективну дозу. Щоденну дозу слід приймати вранці одноразово.
Не приймайте грейпфрутовий сік під час прийому ORAP.
Коли попередня нейролептична терапія переходить до введення ОРАП, доцільно поступово зменшувати дози раніше використовуваного препарату, а не різко переривати його.
Після початку терапії може пройти деякий час, перш ніж симптоми зникнуть і препарат набуде чинності.Після тривалого введення ОРАП рекомендується поступово припиняти його через можливу появу симптомів транзиторної дискінезії.
Припинити терапію ОРАП можна тільки за призначенням лікаря. У разі припинення терапії, за порадою лікаря, рекомендується поступова відміна, особливо якщо приймається висока доза ліків.
При раптовому припиненні ОРАП можуть виникнути такі симптоми: біль у шлунку, блювота, тимчасові м’язові спазми та безсоння.
Тому рекомендується залишатися на зв'язку з лікарем, якщо терапія перервана.
При лікуванні пацієнтів літнього віку дозування повинен бути ретельно встановлений лікарем, який повинен оцінити можливе зменшення зазначених вище доз.
При поганому метаболізмі рекомендовано, щоб доза не перевищувала 4 мг на добу і не збільшувати дози раніше, ніж кожні 14 днів.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Orap
Можливими ознаками передозування є: незвичайна скутість м’язів, нездатність рухатися або нерухомо стояти та нерегулярне серцебиття.
У разі передозування, враховуючи ризик серцевих аритмій, можливо, пов’язаних із подовженням інтервалу QT та шлуночковими аритміями, включаючи torsades de pointes, доцільно проводити моніторинг ЕКГ до відновлення нормального сліду.
У разі випадкового проковтування / прийому надмірної дози ORAP негайно повідомте лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
ЯКЩОСЕ СУМНЕННЯ ПРО ВИКОРИСТАННЯ ORAP, ЗВЕРНІТЬСЯ ДО ЛІКАРА АБО ФАРМАЦЕЙТА.
Побічні ефекти Які побічні ефекти від Orap
Як і всі ліки, ORAP може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
- Порушення обміну речовин і харчування: анорексія; гіпонатріємія, збільшення маси тіла
- Психічні розлади: безсоння, депресія, збудження, неспокій, зниження лібідо
- Порушення з боку нервової системи: запаморочення, сонливість, головний біль, тремор, млявість, екстрапірамідні розлади, брадикінезія акатизії, ригідність ригідності, дискінезія, дистонія, дизартрія, злоякісний нейролептичний синдром, пізні судоми, пізні дискінезії
- З боку очей: затуманення зору, окулоротація
- Шлунково -кишкові розлади: запор, сухість у роті, блювота, гіперсекреція слини
- З боку шкіри та підшкірної клітковини: гіпергідроз, гіперактивність сальних залоз, кропив’янка, свербіж, висип
- Ниркові та сечові розлади: ніктурія, полакіурія, глікозурія
- Порушення з боку репродуктивної системи та молочних залоз: імпотенція або еректильна дисфункція, аменорея, галакторея, гінекомастія,
- Загальні розлади та умови у місці введення: прострація, набряк обличчя, переохолодження, сильна втома
- З боку опорно -рухового апарату та сполучної тканини: скутість м’язів, м’язові спазми, скутість шиї
- Діагностичні тести: подовження інтервалу QT на електрокардіограмі, аномальна електроенцефалограма; гіперглікемія, гіперпролактинемія, порушення електричної активності мозку (ЕЕГ)
- З боку серця: torsades de pointes, фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія
- Згустки крові (тромби) у венах, особливо на ногах (симптоми включають набряк, біль та почервоніння ніг), які можуть проходити через кровоносні судини в легенях, викликаючи біль у грудях та утруднене дихання. Якщо ви помітили будь -який із цих симптомів, негайно зверніться до лікаря.
У людей похилого віку з деменцією повідомлялося про невелике збільшення кількості смертей у тих пацієнтів, які приймали нейролептики, порівняно з тими, хто їх не приймав.
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Про побічні ефекти також можна повідомляти безпосередньо через національну систему звітності на веб -сторінці "www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili". Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату ".
Термін придатності та утримання
Термін придатності: див. Термін придатності, зазначений на упаковці.
УВАГА: Не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Термін придатності відноситься до продукту в недоторканій упаковці, правильно зберігається.
Зберігати при температурі не вище 30 ° С.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як утилізувати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити довкілля.
ЗБЕРЕЖЕТЕ ЦЕ ЛІКАРСЬКИЙ ПРОДУКТ ДО ПОГЛЯДУ ТА ДОСЯГУ ДІТЕЙ.
Дедлайн »> Інша інформація
СКЛАД
Одна таблетка містить:
Діюча речовина: Пімозид 4 мг.
Допоміжні речовини: двоосновний кальцій фосфат дигідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон К30, тальк, гідрогенізоване рослинне масло, оксид заліза жовтий, індигондисульфонат натрію, озеро алюмінію.
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ЗМІСТ
20 таблеток для перорального застосування.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ -
Таблетки ORAP 4 мг
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД -
Одна таблетка містить:
Діюча речовина: пімозид 4 мг.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА -
Таблетки
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ -
04.1 Терапевтичні показання -
ORAP особливо показаний як основний препарат під час тривалої підтримуючої антипсихотичної терапії у хронічних та гострих психотичних пацієнтів, чутливих до специфічних антипсихотичних ефектів нейролептиків.
ORAP також призначається як терапія нападів у амбулаторних пацієнтів або пацієнтів, які нещодавно були госпіталізовані або знову прийняті до клініки, доки психомоторне збудження, агресія або особливо важкі тривожні стани не є домінуючими симптомами клінічної картини.
Нарешті, ORAP вказується у прикордонних випадках між шизофренічними та невротичними формами (наприклад, параноїдними та шизоїдними станами), які викликають труднощі у суспільних відносинах.
Використання продукту у високих дозах повинно бути обмежене лише лікарнями та будинками престарілих, при цьому показання зводяться до лікування стійких випадків.
04.2 Дозування та спосіб введення -
Оскільки індивідуальна реакція на антипсихотичні препарати варіюється, дозу пімозиду слід встановлювати в кожному конкретному випадку під пильним наглядом лікаря.
Початкова доза для дорослої людини становить 1-2 мг на добу (залежно від маси тіла та тяжкості симптомів). Його слід регулювати індивідуально до досягнення оптимальної добової дози. Добову дозу слід збільшувати на 2-4 мг з інтервалом не менше одного тижня. Ця оптимальна підтримуюча доза зазвичай коливається від 1 до 8 мг на день.
При необхідності його можна поступово збільшувати до максимальної дози 20 мг на добу.
Пацієнта слід регулярно контролювати, щоб переконатися, що він отримує найнижчу ефективну дозу.
Щоденну дозу слід приймати вранці одноразово.
Не приймайте грейпфрутовий сік під час прийому ORAP.
При переході від попередньої нейролептичної терапії до введення Пімозиду доцільно поступово зменшувати дози раніше використовуваного препарату, а не різко припиняти його.
При лікуванні літніх пацієнтів дозування повинен бути ретельно встановлений лікарем, який повинен оцінити можливе зменшення зазначених вище доз.
04.3 Протипоказання -
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин
Коматозні стани будь -якого походження. Ендогенна депресія та хвороба Паркінсона. Вагітність (див. Розділ 4.6).
Клінічно значущі захворювання серця (наприклад, нещодавно перенесений гострий інфаркт міокарда, декомпенсована серцева недостатність, аритмії, які лікуються антиаритмічними препаратами класу Ia та III).
Подовження інтервалу QTc.
Пацієнти з сімейною історією аритмії або torsades de pointes.
Невиправлена гіпокаліємія.
Одночасне застосування препаратів, що подовжують інтервал QTc.
Одночасне застосування препаратів, що інгібують ферментну систему CYP 3A4, таких як протигрибкові засоби похідних азолу, противірусні засоби, що належать до інгібіторів протеаз, антибіотики типу макролідів та нефазодон, а також інгібітори системи CYP 2D6, такі як хінідин.
Інгібування однієї або обох вищевказаних систем цитохрому Р450 може спричинити збільшення рівня пімозиду в плазмі та збільшити можливість подовження інтервалу QT.
ORAP протипоказаний у разі одночасного застосування інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, таких як сертралін, пароксетин, циталопрам та есциталопрам (див. Розділ 4.5).
Пімозид не показаний у станах агресії та психомоторного збудження (див. Розділ 4.4).
Продукт у високих дозах не слід вживати при астенії та неврозах.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи при використанні -
Підвищення психомоторної активності
Клінічні дослідження показують, що пімозид неефективний або погано дієвий у лікуванні збудження, збудження та сильної тривоги.
Хвороба печінки
Пацієнтам із захворюваннями печінки рекомендується бути обережними, оскільки пімозид метаболізується в печінці.
Моніторинг серця (див. Також розділ 4.3 Протипоказання)
З обережністю застосовувати пацієнтам із серцево -судинними захворюваннями або сімейним анамнезом подовження інтервалу QT.
Перед початком лікування виконайте базову ЕКГ (див. Розділ 4.3).
Під час терапії слідкуйте за ЕКГ на основі клінічного стану пацієнта.
Під час терапії зменшуйте дозу, якщо спостерігається подовження QT, і припиніть, якщо QTc становить> 500 мс.
Рекомендується періодична перевірка електролітів.
Уникайте одночасної терапії з іншими нейролептиками.
Кінетика реакції / підвіски
При шизофренії відповідь на лікування антипсихотичними препаратами може бути затримкою. Якщо припинити медикаментозну терапію, симптоми шизофренії можуть не з’являтися знову протягом кількох тижнів або місяців. Гострі симптоми відміни, такі як нудота, блювота, минущі ознаки дискінезії та безсоння, повідомлялися дуже рідко після раптового припинення застосування високих доз антипсихотичних препаратів. Тому рекомендується поступове припинення терапії.
Екстрапірамідні симптоми
Як і у всіх інших нейролептиків, можуть виникати екстрапірамідні симптоми (див. Розділ 4.8). Антихолінергічні протипаркінсонічні препарати можна призначати за необхідності, але їх не можна призначати як профілактичні заходи.
Тардивна дискінезія
Як і у випадку з усіма нейролептиками, у деяких пацієнтів під час тривалої терапії або після відміни препарату може виникнути пізня дискінезія. Синдром переважно характеризується мимовільними ритмічними рухами язиком, обличчям, ротом або щелепою. У деяких пацієнтів прояви можуть бути постійними. Синдром може бути замаскований при поновленні лікування, при збільшенні дози або при переході на інший антипсихотик. Лікування слід припинити якомога швидше.
Нейролептичний злоякісний синдром
Як і інші антипсихотичні препарати, ORAP асоціюється з потенційно смертельним симптомокомплексом під назвою нейролептичний злоякісний синдром. Клінічними проявами цього синдрому є: гіперпірексія, скутість м’язів, акінезія, вегетативні розлади (порушення пульсу та артеріального тиску, пітливість, тахікардія, аритмії); зміни у свідомості, які можуть переходити в ступор та кому. Гіпертермія часто є ранньою ознакою цього синдрому. Лікування НМС полягає у негайному припиненні прийому антипсихотичних та інших несуттєвих препаратів та у проведенні інтенсивної симптоматичної терапії (потрібно бути особливо обережним, щоб зменшити гіпертермію та виправити зневоднення). Якщо відновлення антипсихотичного лікування вважається необхідним, пацієнта слід ретельно контролювати.
Судоми
Як і інші антипсихотичні засоби, ОРАП слід з обережністю застосовувати пацієнтам із судомами в анамнезі або іншими станами, які потенційно можуть знизити судомний поріг. Крім того, повідомлялося про судомні напади у зв’язку з ORAP.
Регуляція температури тіла
Антипсихотичні засоби приписуються тим, що вони зводять нанівець здатність організму знижувати температуру тіла. Слід бути обережним у випадках, коли пімозид призначається пацієнтам, які можуть зазнати станів, що сприяють підвищенню температури тіла, наприклад, інтенсивному тренуванню, впливу високої температури, одночасному застосуванню антихолінергічних препаратів або схильності до зневоднення.
Ендокринні ефекти
Гормональні ефекти нейролептичних антипсихотичних препаратів включають: гіперпролактинемію, яка може спричинити галакторею, гінекомастію, олігоменорею чи аменорею, а також еректильну дисфункцію.
Повідомлялося про випадки венозної тромбоемболії (ВТЕ) при застосуванні антипсихотичних препаратів. Пацієнти, які отримують антипсихотичні препарати, часто мають набуті фактори ризику ВТЕ; тому всі можливі фактори ризику ВТЕ повинні бути виявлені до та під час терапії ОРАП та вжиті запобіжні заходи.
У рандомізованих клінічних випробуваннях порівняно з плацебо спостерігалося приблизно трикратне збільшення ризику цереброваскулярних подій у популяції пацієнтів з деменцією, які отримували деякі атипові нейролептики. Механізм цього підвищеного ризику невідомий. Не можна виключити підвищений ризик для інших антипсихотиків або інших груп пацієнтів. Обережно слід застосовувати ОРАП пацієнтам з факторами ризику інсульту.
З однаковою обережністю терапію ОРАП слід проводити пацієнтам літнього віку, у зв’язку з більшою чутливістю до препарату, а також пацієнтам з печінковою та / або нирковою недостатністю через ризик накопичення, та особам, стан яких може посилитися антихолінергічними препаратами Дія пімозиду.
Підвищена смертність у літніх людей з деменцією
У літніх пацієнтів з психозом, пов'язаним з деменцією, які отримують антипсихотичні засоби, підвищується ризик смерті. З аналізу сімнадцяти плацебо-контрольованих досліджень (модальна тривалість 10 тижнів) пацієнти, які отримували лікування атиповими антипсихотиками, показали збільшення смертності у 1,6-1,7 рази порівняно з пацієнтами, які отримували плацебо. 4,5% спостерігалося у пацієнтів, які отримували препарат, порівняно з приблизно 2,6% у групі плацебо. Обсерваційні дослідження показали, що, подібно до атипових антипсихотиків, лікування звичайними антипсихотиками може збільшити ризик смерті. зрозуміло, наскільки збільшення смертності, виявлене в обсерваційних дослідженнях, можна віднести до антипсихотичних препаратів це до деяких характеристик пацієнтів.
ORAP не має ліцензії на лікування розладів поведінки, пов'язаних з деменцією.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії -
Не застосовувати одночасно з препаратами, що подовжують інтервал QT, такими як деякі антиаритмічні засоби класу Ia (наприклад, хінідин, дизопірамід та прокаїнамід) та клас III (наприклад, аміодарон, соталол), деякі антигістамінні препарати, інші нейролептики та деякі протималярійні засоби (наприклад, хінін та мефлохін), а також моксифлоксацин.
Цей перелік слід вважати лише орієнтовним, а не вичерпним.
Не застосовувати одночасно з препаратами, що викликають порушення електролітів.
Слід уникати одночасного застосування діуретиків, особливо тих, які можуть викликати гіпокаліємію.
Пімозид метаболізується переважно ферментативною системою цитохрому Р450 підтипу 3А4 (CYP 3A4) і меншою мірою через підтип CYP 2D6. Дані в пробірці показують, що високоефективні інгібітори ферментної системи CYP 3A4, такі як протигрибкові засоби з структурою азолу, противірусні засоби типу інгібіторів протеаз, макролідні антибіотики та нефазодон, пригнічують метаболізм пімозиду, значно підвищуючи його рівень у плазмі крові.
Дані в пробірці також вказують на те, що хінідин знижує метаболізм пімозиду через CYP 2D6. Підвищений рівень пімозиду може збільшити ризик подовження інтервалу QT.
Застосування пімозиду з іншими інгібіторами цитохрому Р450 CYP 3A4 або CYP 2D6 протипоказано (див. Розділ 4.3).
ОРАП може посилювати дію алкоголю, дію гіпотензивних, антигіпертензивних та депресантів S.N.C.
Слід уникати одночасного застосування ORAP з соком грейпфрута, оскільки грейпфрутовий сік пригнічує метаболізм препаратів, що метаболізуються за допомогою CYP3A4.
Дослідження in vivo, в якому додавали пімозид до сертраліну у рівноважному стані, виявило збільшення AUC та Cmax пімозиду на 40% (див. Розділ 4.3.)
Дослідження in vivo при одночасному застосуванні пімозиду та циталопраму повідомило про середнє збільшення значень QTc приблизно на 10 мілісекунд.
Циталопрам не змінював значення AUC та Cmax пімозиду (див. Розділ 4.3).
Дослідження в природних умовах у яких одночасне застосування пімозиду (разова доза 2 мг) та пароксетину (60 мг на добу) асоціювалося із середнім збільшенням AUC пімозиду на 151% та Cmax на 62% (див. розділ 4.3).
Оскільки CYP1A2 також може сприяти метаболізму ORAP, важливо при призначенні препарату враховувати теоретичну можливість взаємодії з інгібіторами цієї ферментної системи.
ORAP може зменшити антипаркінсонічний ефект леводопи залежно від дози.
04.6 Вагітність та годування груддю -
Безпека застосування пімозиду під час вагітності не встановлена. Тому препарат не слід вводити у разі встановленої або підозрюваної вагітності, зокрема протягом першого триместру вагітності, якщо, на думку лікаря, очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Немовлята, які зазнали впливу звичайних або атипових антипсихотичних засобів, включаючи ORAP, протягом третього триместру вагітності піддаються ризику побічних ефектів, включаючи екстрапірамідні симптоми або симптоми відміни, які можуть відрізнятися за ступенем тяжкості та тривалості після народження. Повідомлялося про збудження, гіпертонус, гіпотонію, тремор, сонливість, респіраторний дистрес, порушення прийому їжі. Тому немовлят слід ретельно контролювати.
ORAP може виділятися з грудним молоком. Тому у випадках, коли лікування медикаментами вважається необхідним, грудне вигодовування слід припинити.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами -
ORAP може впливати на пильність, особливо на початку терапії. Ці ефекти можуть бути посилені вживанням алкоголю. Пацієнтів слід поінформувати про ризик седації та порадити їм не керувати автомобілем та не працювати з механізмами під час лікування, поки не стане відомою індивідуальна чутливість до цього ефекту.
04.8 Побічні ефекти -
Дані, отримані з клінічних досліджень
Подвійні сліпі плацебо-контрольовані дослідження-повідомляється про побічні реакції на ліки з частотою ≥ 2%
Безпеку ORAP оцінювали у 299 суб’єктів, які брали участь у 7 подвійних сліпих плацебо-контрольованих клінічних випробуваннях. Інформація, представлена в цьому розділі, походить від узагальнених даних. Конкретна популяція пацієнтів у різних дослідженнях складалася з пацієнтів з шизофренією, пацієнтів з прикордонним психозом або з поведінковими розладами.
Побічні реакції на лікарські засоби (НПР), про які повідомлялося у ≥ 2% випадків суб'єктів, які отримували ОРАП у цих дослідженнях, наведені в таблиці 1.
Дані, отримані в контрольованих порівняльних дослідженнях - Побічні реакції на лікарські засоби повідомляються з частотою ≥ 2%
Безпеку ORAP оцінювали у 303 пацієнтів, які брали участь у 11 подвійних сліпих порівняльних дослідженнях. Інформація, подана у цьому розділі, була отримана з узагальнених даних. Конкретна популяція пацієнтів у різних дослідженнях складалася з (хронічних) пацієнтів з шизофренією або пацієнтів з іншими психозами.
Побічні реакції на лікарські засоби (НПР), про які повідомлялося при ≥ 2% випадків суб'єктів, які отримували ОРАП у цих дослідженнях і не зазначені у Таблиці 1, наведені у Таблиці 2.
Дані, отримані з плацебо-контрольованих досліджень
Побічні реакції на лікарські засоби повідомлялися з частотою
Додаткові небажані реакції, що виникають у менш ніж 2% пацієнтів, які отримували ORAP в обох вищезгаданих групах даних, перераховані в Таблиці 3 нижче.
Постмаркетингові дані
Побічні явища, спочатку ідентифіковані як НДР під час постмаркетингового досвіду застосування ORAP, включені до Таблиці 4, відсортовані за категорією частоти, з якою вони спонтанно повідомлялися.
Частота виражається згідно з наступною умовою:
дуже часто ≥1 / 10;
поширені ≥1 / 100 д
нечасті ≥1 / 1000 е
рідко ≥ 1/10000 е
дуже рідкісний
Дуже рідкісний Збільшення ваги
Повідомлялося про випадки венозної тромбоемболії, включаючи тромбоемболію легеневої артерії та випадки тромбозу глибоких вен з антипсихотичними препаратами - частота невідома.
04.9 Передозування -
Симптоми :
загалом, ознаки та симптоми передозування ОРАП складаються з посилення відомих фармакологічних ефектів, найважливішим з яких є екстрапірамідні симптоми. Слід враховувати ризик серцевих аритмій, можливо пов'язаних із подовженням інтервалу QT та шлуночковими аритміями, включаючи torsades de pointes.
Лікування :
Специфічного антидоту до пімозиду немає.У разі передозування рекомендується промивання шлунка, інтубація або трахеостомія, а при необхідності - штучне або механічне дихання. Необхідно проводити постійний моніторинг ЕКГ через ризик розвитку подовження інтервалу QT та шлуночкових аритмій, включаючи torsades de pointes, до відновлення нормальної ЕКГ.
Важкі аритмії слід лікувати відповідною антиаритмічною терапією.
Гіпотензії та супутньому серцево -судинному колапсу можна протидіяти такими підтримуючими заходами, як: венозна інфузія рідин, плазми або концентрованого альбуміну та гіпертоніки, такі як дофамін або добутамін.
У разі виражених екстрапірамідних симптомів слід ввести протипаркінсонічні препарати.
Через тривалий період напіввиведення пімозиду пацієнти, які прийняли надмірну дозу, повинні перебувати під наглядом не менше 4 днів.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ -
05.1 "Фармакодинамічні властивості -
Фармакотерапевтична група: нейролептики, похідні дифенілбутилпіперидину.
Код ATC: N05AG02.
Пімозид є похідним дифенілбутилпіперидину, який значно впливає на:
- спонтанна поведінка тварин, що страждають від психологічного стресу
- умовна поведінка
- спонтанна або спровокована агресія
- соматизація факторів психострессу
- гіпнонаркотична активність неспецифічних психодепресивних препаратів.
Тому пімозид наділений психотропною, психосоматотропною та психолептичною активністю: його дія переважно виражена блокадою дофамінергічних рецепторів на рівні S.N.C.
Препарат:
- покращує розлади сприйняття та мислення
- сприяє інтересам, ініціативі та самокритиці
- має невеликий седативний ефект, тому зазвичай не впливає на інтелектуальні та фізичні здібності та працездатність
- він активний перорально і, враховуючи тривалий термін дії, вводиться за один прийом щодня.
Тому пімозид показаний для реінтеграції в оточення психотичного пацієнта.
Дослідження, проведені на емоційно нестабільних предметах, показали, що пімозид визначає психічну стабілізацію та поліпшення мотивації, діяльності та суб’єктивних відчуттів навіть під час стресу.
05.2 "Фармакокінетичні властивості -
Більше 50% дози пімозиду всмоктується після перорального застосування.
На його розподіл не впливає шлях введення: 10% печінки; 0,7% крові; 0,1% мозку.
Препарат локалізується в гіпофізі і, отже, в п. Caudatus.
Як правило, пік сироватки крові спостерігається між 6 і 8 годинами (у діапазоні 4-12 годин) після прийому. Пімозид, здається, зазнає значного метаболізму при першому проходженні. Він інтенсивно метаболізується в печінці, головним чином за допомогою N -деалкілування. Два основних метаболіти були виявлені: 1- (4-піперидил) -2-бензимідазолінон та 4,4-біс (4-фторфеніл) масляна кислота. Ці два метаболіти не мають антипсихотичної активності. Лише дуже велика частка. невелика кількість пімозиду виводиться у незміненому вигляді Основний шлях виведення метаболітів - через нирку.
Середній період напіввиведення пімозиду в сироватці крові у пацієнтів із шизофренією становить приблизно 55 годин.
C "-це індивідуальна різниця в площі під кривою, концентрації сироватки в часі, у 13 разів, і еквівалентному ступені зміни пікових рівнів у сироватці крові серед досліджуваних пацієнтів. Значення цього незрозуміло, оскільки існує невелика залежність між рівнями у плазмі крові та клінічними даними.
05.3 Доклінічні дані про безпеку -
Дані на тваринах показали певний ступінь ембріотоксичності при дозах, подібних до максимального рівня для людини (MHUL). У дозах, що приблизно в 6 разів перевищували MHUL на основі співвідношення мг / кг, затримки росту плода та токсичності.
Результати досліджень мутагенності не вказують на генотоксичність.
Дослідження канцерогенності не виявили пов'язаних з лікуванням пухлин у самців щурів або мишей, але "збільшення випадків аденоми гіпофіза та аденокарциноми молочної залози у самок мишей. Вважається, що ці гістопатологічні зміни в молочних та гіпофізарних залозах опосередковуються пролактином. були виявлені у гризунів після гіперпролактинемії, спричиненої різноманітними нейролептичними препаратами, хоча відповідність цих результатів для людини є сумнівною.
В дослідженнях in vitro було показано, що пімозид блокує серцеві канали ХЕРГ та подовжує тривалість потенціалу дії в ізольованому та перфузованому серці. Цей вплив на канали hERG можна послабити, блокуючи дію пімозиду на серцеві канали типу кальцію. L. У дослідженнях in vivo на тваринах було показано, що внутрішньовенне або пероральне введення пімозиду спричиняє значне подовження інтервалу QTc. Дози, які подовжували інтервал QTc, не викликали аритмії.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ -
06.1 допоміжні речовини -
Двоосновний кальцій дигідрат фосфату, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, повідон К30, тальк, гідрогенізоване рослинне масло, жовтий оксид заліза, оксид алюмінію натрію індигондисульфонату.
06.2 Несумісність "-
Не актуально
06.3 Строк дії "-
3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання -
Зберігання при температурі не вище 30 ° С
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки -
Коробка з 20 таблетками по 4 мг у блістері
06.6 Інструкції з використання та поводження -
Ніяких спеціальних вказівок
07.0 ВЛАСНИК "РОЗРОБНИЦТВА"
Janssen-Cilag SpA
Через М. Буонарроті, 23
20093 COLOGNO MONZESE (Мілан)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
20 таблеток 4 мг AIC n. 022907036
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛА -
Травень 1995 р. / Червень 2005 р
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯДУ ТЕКСТУ -
Визначення від 14 жовтня 2011 року
