Діючі речовини: метопролол (метопролол тартрат)
Селокен таблетки по 100 мг
Пакети Seloken доступні для розмірів упаковок:- Селокен таблетки по 100 мг
- Селокен 200 мг таблетки з пролонгованим вивільненням
- Селокен 1 мг / мл розчин для ін’єкцій для внутрішньовенного введення
Чому використовується Селокен? Для чого це?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
Вибіркові, не асоційовані бета-блокатори.
ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ
Лікування артеріальної гіпертензії.
Лікування та профілактика стенокардії.
Лікування гострого інфаркту міокарда.
Лікування серцевих аритмій (за винятком брадіаритмій).
Лікування гіпертиреозу.
Протипоказання Коли Селокен не слід застосовувати
- Підвищена чутливість до активної речовини, до інших β-блокуючих препаратів та / або до будь-якої з допоміжних речовин;
- атріовентрикулярна блокада другого або третього ступеня;
- серцева недостатність при нестабільній декомпенсації (набряк легенів, гіпоперфузія або гіпотензія);
- пацієнти, які перебувають на постійній або періодичній інотропній терапії агоністами β-рецепторів;
- клінічно значуща синусова брадикардія;
- синдром хворого синуса (якщо не імплантовано постійний кардіостимулятор), сино-передсердна блокада;
- кардіогенний шок;
- тяжка ниркова недостатність;
- важкі порушення периферичного артеріального кровообігу;
- метаболічний ацидоз;
- нелікована феохромоцитома.
Метопролол тартрат не слід призначати пацієнтам з підозрою на гострий інфаркт міокарда з частотою серцевих скорочень менше 45 ударів на хвилину, інтервалом P-Q більше 0,24 секунди або систолічним артеріальним тиском менше 100 мм рт.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Селокен
Пацієнтів, які отримують β-адреноблокатори, не слід лікувати внутрішньовенними блокаторами кальцієвих каналів верапамілом.
Пацієнтам з астмою, як правило, слід одночасно проводити терапію β2-агоністами (у таблетках або інгаляторах). На початку лікування метопрололом може знадобитися коригування дози β2-агоністів (зазвичай це збільшення).
Під час лікування метопрололом ризик втручання в вуглеводний обмін або маскуваної гіпоглікемії нижчий, ніж у випадку неселективних β-адреноблокаторів.
Пацієнтів із серцевою недостатністю слід лікувати від серцевої недостатності як до, так і під час лікування метопрололом.
Дуже рідко існуючий помірний ступінь порушення AV-провідності може погіршитися (що призведе до можливого блокування A-V).
Якщо серцевий ритм пацієнта уповільнюється, метопролол слід вводити у менших дозах або припиняти поступово.
Метопролол може посилювати симптоми, пов’язані із захворюваннями периферичного артеріального кровообігу
Слід уникати різкого припинення лікування. Щоб припинити лікування, це слід робити, де це можливо, поступово. У більшості пацієнтів лікування можна припинити через 14 днів. Це можна зробити шляхом поступового зменшення добової дози до досягнення кінцевої дози 25 мг метопрололу один раз на день.
Протягом цього періоду, особливо пацієнти з явною серцевою ішемією, повинні перебувати під ретельним наглядом. Ризик коронарних подій, включаючи раптову смерть, може зрости під час припинення лікування β-адреноблокаторами.
Якщо метопролол призначається пацієнтам з відомою феохромоцитомою, слід одночасно ввести блокатор альфа -рецепторів.
Перед операцією анестезіолог повинен бути поінформований про те, що пацієнт проходить лікування метопрололом. Рекомендується не припиняти терапію бета-адреноблокаторами до операції.
Слід уникати початку лікування високими дозами у пацієнтів, які перенесли некардіологічну операцію, оскільки це було пов'язано з брадикардією, гіпотензією та серцевим нападом з летальним результатом у пацієнтів із серцево-судинним ризиком.
У пацієнтів, які отримують β-адреноблокатори, анафілактичний шок набуває більш важкої форми.
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити дію препарату Селокен
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта
Метопролол є метаболічним субстратом ізоферменту цитохрому Р450 CYP2D6. Препарати, що діють як речовини, що індукують або інгібують ферменти, можуть впливати на рівень метопрололу в плазмі. Рівень метопрололу в плазмі крові може підвищуватися при одночасному введенні сполук, що метаболізуються CYP2D6, наприклад антиаритміків, гістамінів, гістамінів, гістамінів, гістамінів, гістамінів антагоністи рецепторів, антидепресанти, нейролептики та інгібітори ЦОГ-2. Ріфампіцин знижує концентрацію метопрололу в плазмі крові, а алкоголь та гідралазин можуть збільшити.
За пацієнтами, які одночасно приймають препарати, що блокують симпатичні ганглії, інші β-адреноблокатори (наприклад, очні краплі) та інгібітори моноаміноксидази (МАО-інгібітори), слід ретельно спостерігати.
У разі припинення одночасного лікування клонідином необхідно припинити лікування β-адреноблокаторами за кілька днів до припинення застосування самого клонідину.
При одночасному застосуванні метопрололу з блокаторами кальцієвих каналів, такими як верапаміл або дилтіазем, може виникнути посилення негативних інотропних та хронотропних ефектів. Блокатори кальцієвих каналів, такі як верапаміл, не слід вводити внутрішньовенно пацієнтам, які отримують β-адреноблокатори.
Бета-блокатори можуть посилювати негативні інотропні та дромотропні ефекти антиаритмічних препаратів (хінідиноподібних та аміодарону)
Глікозиди наперстянки у поєднанні з β-адреноблокаторами можуть збільшувати час атріовентрикулярної провідності та викликати брадикардію.
У пацієнтів, які отримують β-адреноблокатори, інгаляційні анестетики посилюють кардіодепресивний ефект.
Одночасне лікування індометацином або іншими інгібіторами простагландинсинтетази може призвести до зниження антигіпертензивної дії β-адреноблокаторів.
За певних умов, при яких адреналін вводиться пацієнтам, які отримують β-адреноблокатори, кардіоселективні β-адреноблокатори значно менше впливають на контроль артеріального тиску, ніж некардіоселективні.
У пацієнтів, які отримують β-адреноблокатори, може знадобитися коригування дози пероральних протидіабетичних засобів.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки. Як і більшість ліків, метопролол не слід призначати під час вагітності та годування груддю, якщо це не є явною необхідністю. Бета-адреноблокатори, включаючи метопролол, можуть завдати шкоди плоду, передчасних пологів та викидня. Як і всі антигіпертензивні препарати, бета-блокатори можуть викликати побічні ефекти, такі як брадикардія у плода, новонародженого та немовляти.
Кількість метопрололу, що потрапляє у грудне молоко, здається незначною, що може спричинити бета-блокаду у новонародженого, якщо мати отримує нормальні рекомендовані дози.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Пацієнти повинні знати свою реакцію на метопролол, перш ніж керувати автомобілем або працювати з механізмами, оскільки іноді можуть виникати запаморочення або втома.
Препарат містить лактозу; якщо ваш лікар сказав вам, що у вас непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря перед тим, як приймати цей лікарський засіб.
Важлива інформація про деякі інгредієнти
Селокен містить лактозу. Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря, перш ніж приймати цей лікарський засіб.
Для тих, хто займається спортом: застосування препарату без терапевтичної необхідності становить допінг і в будь-якому випадку може визначити позитивні антидопінгові проби.
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Селокен: Дозування
Таблетки Селокен слід приймати натщесерце
Гіпертонія
Рекомендована доза становить 1-2 таблетки на день, які вводяться одноразово вранці або розділені на дві дози (вранці та ввечері).
Гострий інфаркт міокарда
Рекомендована доза становить 2 таблетки на день, розділені на 2 прийоми.
Аритмії серця (крім брадіаритмій)
Рекомендована доза становить 1-2 таблетки на день, розділені на 2-3 введення.
Гіпертиреоз
Рекомендована доза становить 1,5-2 таблетки на день, розділена на 3-4 прийоми.
Пацієнти з порушенням функції нирок
Коригування дози для цих пацієнтів не потрібне.
Пацієнти з порушенням функції печінки
Коригування дози, як правило, не потрібне пацієнтам з цирозом печінки, оскільки метопролол має низький рівень зв’язування з білками плазми крові (5-10%). Якщо є ознаки дуже важкої печінкової недостатності (пацієнти з шунтуванням), слід розглянути можливість зменшення дози.
Літні громадяни
У пацієнтів літнього віку коригування дози не потрібне.
Діти
Досвід лікування препаратом Селокен у дітей обмежений.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Seloken
Симптоми
Симптоми передозування можуть включати брадикардію та брадіаритмію, артеріальну гіпотензію, серцеву недостатність, порушення серцевої провідності, блокаду A-V, кардіогенний шок, зупинку серця, зміну свідомості / кому, нудоту, блювоту, ціаноз та бронхоспазм.
Лікування
Лікування повинно проводитися в установі, яка може забезпечити відповідні підтримуючі заходи, ретельне спостереження та нагляд.
Якщо це виправдано, можна промити шлунок та / або ввести активоване вугілля.
Лікуйте брадикардію та порушення серцевої провідності атропіном, адреналостимулюючими препаратами або кардіостимуляторами.
Лікуйте гіпотензію, гостру серцеву недостатність та шок з відповідним збільшенням об’єму крові, введенням глюкагону (за необхідності з подальшою внутрішньовенною інфузією глюкагону), внутрішньовенним введенням адреностимулюючих препаратів, таких як добутамін, з агоністами α1-рецепторів крім того, за наявності вазодилатації.
Також можна розглянути можливість внутрішньовенного введення Ca2 +.
Бронхоспазми зазвичай можуть усунути бронхоспазм.
У разі випадкового проковтування / прийому надмірної дози Селокена негайно повідомте про це свого лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Якщо у вас є запитання щодо застосування препарату Селокен, зверніться до лікаря або фармацевта
Побічні ефекти Які побічні ефекти Селокена
Як і всі ліки, Селокен може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Метопролол добре переноситься, і побічні ефекти зазвичай слабкі та оборотні. Нижче перераховані побічні явища, що виникли під час клінічних випробувань або під час звичайного застосування. У багатьох випадках зв’язок із лікуванням метопрололом не встановлено.
Використовувались такі визначення частоти: дуже часто (≥10%), часто (1-9,9%), нечасто (0,1-0,9%), рідко (0,01-0,09%)) дуже рідко (
Патології серця
Часто: брадикардія, ортостатична гіпотензія (дуже рідко з непритомністю), холодні руки та ноги, серцебиття.
Нечасто: погіршення симптомів серцевої недостатності, кардіогенний шок у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда *, A-V блокада першого ступеня, прекордіальний біль.
Рідко: порушення провідності серця, порушення серцевого ритму.
Дуже рідко: гангрена у пацієнтів з тяжкими наявними порушеннями периферичного кровообігу.
Судинні патології
Нечасто: набряки.
Дуже рідко: гангрена у пацієнтів з тяжкими наявними порушеннями периферичного кровообігу.
* Частота перевищує 0,4% порівняно з плацебо у дослідженні з 46 000 пацієнтів з гострим інфарктом міокарда, де частота кардіогенного шоку становила 2,3% у групі метопрололу та 1,9% у групі плацебо у субпопуляції пацієнтів з низьким індексом ризику для Індекс ризику шоку ґрунтується на абсолютному ризику шоку у кожного окремого пацієнта внаслідок віку, статі, часу затримки, класу Кілліпа, артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, відхилень на ЕКГ та попереднього анамнезу гіпертонії. Група пацієнтів з низький ризик шоку відповідає пацієнтам, яким рекомендовано застосування метопрололу при гострому інфаркті міокарда.
Розлади нервової системи
Дуже часто: втома.
Часто: запаморочення, головний біль.
Нечасто: парестезії, м’язові судоми
Дуже рідко: порушення смаку.
Шлунково -кишкові розлади
Часто: нудота, біль у животі, діарея, запор.
Нечасто: блювота.
Рідко: сухість у роті.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи
Дуже рідко: тромбоцитопенія.
Гепатобіліарні порушення
Рідко: порушення функції печінки.
Дуже рідко: гепатит.
Порушення обміну речовин і харчування
Нечасто: збільшення ваги.
Порушення опорно -рухового апарату та сполучної системи
Дуже рідко: артралгія.
Психічні розлади
Нечасто: депресія, утруднення концентрації, сонливість або безсоння, кошмари.
Рідко: нервозність, тривога, імпотенція / статева дисфункція.
Дуже рідко: амнезія / погіршення пам’яті, сплутаність свідомості, галюцинації.
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння
Поширені: задишка при навантаженні.
Нечасто: бронхоспазм.
Рідко: риніт.
Очні розлади
Рідко: порушення зору, сухість або подразнення очей, кон’юнктивіт
Порушення у вусі та лабіринті
Дуже рідко: шум у вухах.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Нечасто: висип (у вигляді псоріазиформної кропив’янки та дистрофічних уражень шкіри), підвищена пітливість.
Рідко: випадання волосся.
Дуже рідко: реакції фоточутливості, загострення псоріазу.
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Про побічні ефекти також можна повідомляти безпосередньо через національну систему звітності за адресою https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпечність цього препарату.
Термін придатності та утримання
Термін придатності: дивіться термін придатності, надрукований на упаковці
Термін придатності відноситься до продукту в недоторканій упаковці, правильно зберігається.
ПОПЕРЕДЖЕННЯ: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці
Зберігати при температурі не вище 25 ° С.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як утилізувати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити довкілля.
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
СКЛАД
Одна таблетка 330 мг містить:
активний принцип: метопролол тартрат 100 мг;
допоміжні речовини: карбоксиметилкрохмаль натрію А; лактоза; безводний колоїдний кремнезем; повідон; стеарат магнію; мікрокристалічна целюлоза.
Таблетка SELOKEN 100 мг-біла або майже біла, кругла, діаметром 10 мм, з дефіцитом і тисненням з "A / mE" на одній стороні. Лінія розрахунку на планшеті полягає в тому, щоб полегшити розбивання і ковтання таблетки і не розділити її на рівні дози.
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ЗМІСТ
Коробка з 50 таблетками.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
SELOKEN 100 МГ ТАБЛЕТКИ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Одна таблетка 330 мг містить: діюча речовина: 100 мг метопрололу тартрату.
Допоміжні речовини з відомими ефектами: кожна таблетка містить 35 мг лактози.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки.
Таблетка SELOKEN 100 мг від білого до майже білого кольору, кругла, діаметром 10 мм, з дефіцитом і тисненням з "A / mE" на одній стороні. Лінія розрахунку на планшеті полягає в тому, щоб полегшити розбивання і ковтання таблетки і не розділити її на рівні дози.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Лікування артеріальної гіпертензії.
Лікування та профілактика стенокардії.
Лікування гострого інфаркту міокарда.
Лікування серцевих аритмій (за винятком брадіаритмій).
Лікування гіпертиреозу.
04.2 Дозування та спосіб введення
Таблетки Селокен слід приймати натщесерце.
Гіпертонія
Рекомендована доза становить 1-2 таблетки на день, які вводяться одноразово вранці або розділені на дві дози (вранці та ввечері).
Стенокардія
Рекомендована доза становить 1-3 таблетки на день, розділені на 2-3 введення.
Гострий інфаркт міокарда
Рекомендована доза становить 2 таблетки на день, розділені на 2 прийоми.
Аритмії серця (крім брадіаритмій)
Рекомендована доза становить 1-2 таблетки на день, розділені на 2-3 прийоми.
Гіпертиреоз
Рекомендована доза становить 1,5-2 таблетки на день, розділена на 3-4 прийоми.
Пацієнти з порушенням функції нирок
Коригування дози для цих пацієнтів не потрібне.
Пацієнти з порушенням функції печінки
Коригування дози зазвичай не є необхідним для пацієнтів з цирозом печінки, оскільки метопролол має низький рівень зв’язування з білками плазми крові (5-10%). Якщо є ознаки дуже важкої печінкової недостатності (пацієнти з шунтуванням), слід розглянути можливість зменшення дози.
Літні громадяни
У пацієнтів літнього віку коригування дози не потрібне.
Діти
Досвід лікування препаратом Селокен у дітей обмежений.
04.3 Протипоказання
• Підвищена чутливість до активної речовини, до інших β-блокуючих препаратів та / або до будь-якої з допоміжних речовин;
• атріовентрикулярна блокада другого або третього ступеня;
• серцева недостатність при нестабільній декомпенсації (набряк легенів, гіпоперфузія або гіпотензія);
• пацієнти, які перебувають на постійній або періодичній інотропній терапії агоністами β-рецепторів;
• клінічно значуща синусова брадикардія;
• синдром хворого синуса (якщо не імплантовано постійний кардіостимулятор), сино-передсердна блокада;
• кардіогенний шок;
• тяжка ниркова недостатність;
• важкі порушення периферичного артеріального кровообігу;
• метаболічний ацидоз;
• нелікована феохромоцитома.
Метопролол тартрат не слід призначати пацієнтам з підозрою на гострий інфаркт міокарда з частотою серцевих скорочень менше 45 ударів на хвилину, інтервалом Р-Q більше 0,24 секунди або систолічним артеріальним тиском менше 100 мм рт.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Пацієнтів, які отримують β-адреноблокатори, не слід лікувати внутрішньовенними блокаторами кальцієвих каналів, такими як верапаміл.
Пацієнтам з астмою, як правило, слід одночасно проводити терапію β2-агоністами (у таблетках або інгаляторах). На початку лікування метопрололом може знадобитися коригування дози β2-агоністів (зазвичай це збільшення).
Під час лікування метопрололом ризик втручання в вуглеводний обмін або маскуваної гіпоглікемії нижчий, ніж у випадку неселективних β-адреноблокаторів.
Пацієнтів із серцевою недостатністю слід лікувати від серцевої недостатності як до, так і під час лікування метопрололом. Дуже рідко існуючий помірний ступінь порушення AV-провідності може погіршитися (що призведе до можливого блокування A-V).
Якщо серцевий ритм пацієнта уповільнюється, метопролол слід вводити у менших дозах або припиняти поступово.
Метопролол може посилювати симптоми, пов’язані із захворюваннями периферичного артеріального кровообігу.
Якщо метопролол призначається пацієнтам з відомою феохромоцитомою, слід одночасно ввести блокатор альфа -рецепторів.
Слід уникати різкого припинення лікування. Щоб припинити лікування, це слід робити, де це можливо, поступово. У більшості пацієнтів лікування можна припинити через 14 днів. Це можна зробити шляхом поступового зменшення добової дози до досягнення кінцевої дози 25 мг метопрололу один раз на день.
Протягом цього періоду, особливо пацієнти з явною серцевою ішемією, повинні перебувати під ретельним наглядом. Ризик коронарних подій, включаючи раптову смерть, може зрости під час припинення лікування β-адреноблокаторами.
Перед операцією анестезіолог повинен бути поінформований про те, що пацієнт проходить лікування метопрололом. Рекомендується не припиняти терапію бета-адреноблокаторами до операції.
Слід уникати початку лікування високими дозами у пацієнтів, які перенесли некардіологічну операцію, оскільки це було пов'язано з брадикардією, гіпотензією та серцевим нападом з летальним результатом у пацієнтів із серцево-судинним ризиком.
У пацієнтів, які отримують β-адреноблокатори, анафілактичний шок набуває більш важкої форми.
Препарат містить лактозу; Пацієнти з рідкісними спадковими непереносимістю галактози, дефіцитом лактази Лаппа або порушенням всмоктування глюкози-галактози не повинні приймати цей препарат.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Метопролол є метаболічним субстратом ізоферменту цитохрому Р450 CYP2D6. Препарати, що діють як речовини, що індукують або інгібують ферменти, можуть впливати на рівень метопрололу в плазмі. Рівень метопрололу в плазмі крові може підвищуватися при одночасному введенні сполук, що метаболізуються CYP2D6, наприклад антиаритміків, гістамінів, гістамінів, гістамінів, гістамінів, гістамінів антагоністи рецепторів, антидепресанти, нейролептики та інгібітори ЦОГ-2. Ріфампіцин знижує концентрацію метопрололу в плазмі крові, а алкоголь та гідралазин можуть збільшити.
За пацієнтами, які одночасно приймають препарати, що блокують симпатичні ганглії, інші бета-адреноблокатори (наприклад, очні краплі) та інгібітори моноаміноксидази (МАО-інгібітори), слід ретельно контролювати.
У разі припинення одночасного лікування клонідином необхідно припинити лікування β-адреноблокаторами за кілька днів до припинення застосування самого клонідину.
При одночасному застосуванні метопрололу з блокаторами кальцієвих каналів, такими як верапаміл або дилтіазем, може виникнути посилення негативних інотропних та хронотропних ефектів. Блокатори кальцієвих каналів, такі як верапаміл, не слід вводити внутрішньовенно пацієнтам, які отримують β-адреноблокатори.
Бета-адреноблокатори можуть посилювати негативні інотропні та дромотропні ефекти антиаритмічних препаратів (хінідиноподібних та аміодарону).
Глікозиди наперстянки у поєднанні з β-адреноблокаторами можуть збільшувати час атріовентрикулярної провідності та викликати брадикардію.
У пацієнтів, які отримують β-адреноблокатори, інгаляційні анестетики посилюють кардіодепресивний ефект.
Одночасне лікування індометацином або іншими інгібіторами простагландинсинтетази може призвести до зниження антигіпертензивної дії β-адреноблокаторів.
За певних умов, при яких адреналін вводиться пацієнтам, які отримують β-адреноблокатори, кардіоселективні β-адреноблокатори значно менше впливають на контроль артеріального тиску, ніж некардіоселективні.
У пацієнтів, які отримують β-адреноблокатори, може знадобитися коригування дози пероральних протидіабетичних засобів.
04.6 Вагітність та лактація
Як і більшість лікарських засобів, метопролол не слід призначати під час вагітності та годування груддю, якщо це не є строго необхідним. Бета-адреноблокатори, як правило, зменшують перфузію плаценти. Спостерігалися випадки затримки росту, внутрішньоутробної смерті, переривання вагітності та пологів. Тому пропонується проводити відповідний моніторно-фетальний моніторинг проводити вагітним жінкам, які отримують метопролол.
Як і всі антигіпертензивні препарати, β-адреноблокатори можуть викликати побічні ефекти, такі як брадикардія, у плода, новонародженого та немовляти.
Кількість метопрололу, що потрапляє у грудне молоко, здається незначною, що дає β-блок у новонародженого, якщо мати отримує нормальні рекомендовані дози.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Пацієнти повинні знати свою реакцію на метопролол, перш ніж керувати автомобілем або працювати з механізмами, оскільки іноді можуть виникати запаморочення або втома.
04.8 Побічні ефекти
Метопролол добре переноситься, і побічні ефекти зазвичай слабкі та оборотні. Нижче перераховані побічні явища, що виникли під час клінічних випробувань або під час звичайного застосування. У багатьох випадках зв’язок із лікуванням метопрололом не встановлено.
Використовувались такі визначення частоти: дуже часто (≥10%), часто (1-9,9%), нечасто (0,1-0,9%), рідко (0,01-0,09%)) дуже рідко (
Патології серця
поширені: брадикардія, ортостатична гіпотензія (дуже рідко з непритомністю), холодні руки та ноги, серцебиття.
Нечасто: погіршення симптомів серцевої недостатності, кардіогенний шок у пацієнтів з гострим інфарктом міокарда *, A-V блок першого ступеня, прекордіальний біль.
Рідкісні: порушення провідності серця, порушення серцевого ритму.
Судинні патології
Нечасто: набряки.
Дуже рідкісний: гангрена у пацієнтів з наявними серйозними порушеннями периферичного кровообігу.
* Частота перевищує 0,4% порівняно з плацебо у дослідженні з 46 000 пацієнтів з гострим інфарктом міокарда, де частота кардіогенного шоку становила 2,3% у групі метопрололу та 1,9% у групі плацебо у субпопуляції пацієнтів з низьким індексом ризику для Індекс ризику шоку ґрунтується на абсолютному ризику шоку у кожного окремого пацієнта внаслідок віку, статі, часу затримки, класу Кілліпа, артеріального тиску, частоти серцевих скорочень, відхилень на ЕКГ та попереднього анамнезу гіпертонії. Група пацієнтів з низький ризик шоку відповідає пацієнтам, яким рекомендовано застосування метопрололу при гострому інфаркті міокарда.
Розлади нервової системи
Дуже поширені: втома.
поширені: запаморочення, головний біль.
Нечасто: парестезії, м’язові судоми.
Дуже рідкісний: порушення смаку.
Шлунково -кишкові розлади
поширені: нудота, біль у животі, діарея, запор.
Нечасто: Він смикався.
Рідкісні: сухість у роті.
Порушення з боку крові та лімфатичної системи
Дуже рідкісний: тромбоцитопенія.
Гепатобіліарні порушення
Рідкісні: порушення функціонального тесту печінки.
Дуже рідкісний: гепатит.
Порушення обміну речовин і харчування
Нечасто: збільшення ваги.
Порушення опорно -рухового апарату та сполучної тканини
Дуже рідкісний: артралгія.
Психічні розлади
Нечасто: депресія, утруднення концентрації, сонливість або безсоння, кошмари.
Рідкісні: нервозність, тривога, імпотенція / статева дисфункція.
Дуже рідкісний: амнезія / погіршення пам’яті, сплутаність свідомості, галюцинації.
Порушення дихання, грудної клітки та середостіння
поширені: задишка при навантаженні.
Нечасто: бронхоспазм.
Рідкісні: риніт.
Очні розлади
Рідкісні: порушення зору, сухість або подразнення очей, кон’юнктивіт.
Порушення у вусі та лабіринті
Дуже рідкісний: шум у вухах.
Порушення з боку шкіри та підшкірної клітковини
Нечасто: висип (у вигляді псоріазиформної кропив’янки та дистрофічних уражень шкіри), підвищене потовиділення.
Рідкісні: втрата волосся.
Дуже рідкісний: реакції фоточутливості, загострення псоріазу.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливими, оскільки вони дозволяють здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса" www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Передозування
Симптоми
Симптоми передозування можуть включати брадикардію та брадіаритмію, артеріальну гіпотензію, серцеву недостатність, порушення серцевої провідності, блокаду A-V, кардіогенний шок, зупинку серця, зміну свідомості / кому, нудоту, блювоту, ціаноз та бронхоспазм.
Лікування
Лікування повинно проводитися в установі, яка може забезпечити відповідні підтримуючі заходи, ретельне спостереження та нагляд.
Якщо це виправдано, можна ввести промивання шлунка та / або активоване вугілля.
Лікуйте брадикардію та порушення серцевої провідності атропіном, адреналостимулюючими препаратами або кардіостимуляторами.
Лікуйте гіпотензію, гостру серцеву недостатність та шок з відповідним збільшенням об’єму крові, введенням глюкагону (за необхідності з подальшою внутрішньовенною інфузією глюкагону), внутрішньовенним введенням адреностимулюючих препаратів, таких як добутамін, з агоністами α1-рецепторів Крім того, за наявності вазодилатації також можна розглянути можливість внутрішньовенного введення Са2 +.
Бронхоспазми зазвичай можуть усунути бронхоспазм.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: β-адреноблокатори, селективні, не асоційовані.
Код ATC: C07AB02.
Метопролол є β1-селективним β-блокатором, оскільки він блокує β1-рецептори в дозах, менших за ті, що необхідні для блокування β2-рецепторів.
Метопролол має погану мембраностабілізуючу дію і не виявляє часткової агоністичної активності.
Метопролол зменшує або пригнічує агоністичну дію катехоламінів на серце (вивільняється в умовах фізичного або розумового навантаження). Це означає, що звичайне збільшення частоти серцевих скорочень, серцевого викиду, скорочень серця та артеріального тиску внаслідок різкого збільшення катехоламінів, зменшується метопрололом. У разі підвищення рівня ендогенного адреналіну метопролол менше впливає на контроль артеріального тиску, ніж неселективні β-адреноблокатори.
Пацієнтам із симптомами обструктивної хвороби легенів, у разі крайньої необхідності, метопролол можна вводити у комбінації з β2-агоністом. Призначаючись у терапевтичних дозах, у поєднанні з β2-агоністом метопролол впливає менше, ніж неселективні β-адреноблокатори з β2-опосередкованою бронходилатацією, спричиненою β2-агоністами.
Порівняно з неселективними β-адреноблокаторами метопролол менше впливає на вивільнення інсуліну та метаболізм вуглеводів, а також на серцево-судинну реакцію на гіпоглікемію.
Короткострокові дослідження показали, що метопролол може викликати незначне збільшення тригліцеридів та зменшення вільних жирних кислот у крові. У деяких випадках спостерігалося невелике зниження ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ), хоча і в меншій мірі, ніж при введенні неселективних β-адреноблокаторів. Однак у тривалому дослідженні після лікування метопрололом було продемонстровано значне зниження загального рівня холестерину в сироватці крові.
Якість життя залишається незмінною або покращується під час лікування метопрололом.
Поліпшення якості життя спостерігалося після лікування метопрололом у пацієнтів, які перенесли інфаркт міокарда.
Вплив на гіпертонію
Метопролол знижує артеріальний тиск як в орто, так і в лежачому положенні. Після початку лікування метопрололом спостерігалося короткочасне (протягом кількох годин) і клінічно незначне збільшення периферичного опору. Під час тривалого лікування периферичний опір може бути зменшений через зменшення гіпертрофії в судинах опору. Було також показано, що тривала антигіпертензивна терапія метопрололом зменшує гіпертрофію лівого шлуночка та покращує діастолічну функцію лівого шлуночка та наповнення лівого шлуночка.
У пацієнтів чоловічої статі з легкою та помірною артеріальною гіпертензією було показано, що метопролол знижує ризик серцево-судинної смертності головним чином за рахунок зниження ризику раптової серцево-судинної смерті та зменшення ризику смертельного та нефатального інфаркту міокарда та інсульту.
Вплив на стенокардію
У пацієнтів зі стенокардією було показано, що метопролол зменшує частоту, тривалість та тяжкість нападів стенокардії та епізодів тихої ішемії, а також збільшує працездатність.
Вплив на серцевий ритм
У випадках надшлуночкової тахікардії або фібриляції передсердь та за наявності шлуночкових екстрасистол метопролол уповільнює швидкість шлуночків і зменшує шлуночкову екстрасистолію.
Вплив на інфаркт міокарда
У пацієнтів з підозрою або підтвердженням інфаркту міокарда метопролол знижує смертність, головним чином, зменшуючи ризик раптової смерті. Передбачається, що цей ефект частково обумовлений профілактикою фібриляції шлуночків. Вважається, що антиаритмічний ефект обумовлений подвійним механізмом: вагусним ефектом всередині гематоенцефалічного бар’єру, що позитивно впливає на електричну стабільність серця, та прямим симпатичним серцево-ішемічним ефектом, що позитивно впливає на скорочення серця, частоту серцевих скорочень та кров тиск. Зниження смертності спостерігається як після раннього, так і пізнього лікування, навіть у пацієнтів високого ризику з попередніми серцево-судинними розладами, а також у хворих на цукровий діабет.
Було також показано, що метопролол знижує ризик нефатального повторного інфаркту міокарда.
Вплив на гіпертиреоз
Метопролол зменшує клінічні прояви при гіпертиреозі, тому його можна призначати як додаткову терапію.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Метопролол повністю всмоктується після перорального застосування.
Концентрації в плазмі в межах терапевтичної дози збільшуються лінійно щодо дози. Максимальна концентрація в плазмі досягається приблизно через 1,5 - 2 години. Профіль плазми демонструє хорошу відтворюваність у кожної особини, хоча він виявляє "велику мінливість від суб'єкта до суб'єкта.
Розповсюдження
Завдяки важливому ефекту першого проходження, системна біодоступність метопрололу після одноразової пероральної дози становить приблизно 50%. При повторному введенні системно доступна частина дози збільшується приблизно до 70%. Прийом з їжею може збільшити системну доступність пероральної дози приблизно на 30-40%. Зв’язування метопрололу з білками плазми є низьким, приблизно на 5-10%.
Обмін речовин
Метопролол піддається печінковому окислювальному метаболізму, головним чином, за допомогою ізоферменту CYP2D6. Виявлено три основні метаболіти, хоча жоден з них не має клінічно значущого β-блокуючого ефекту.
Ліквідація
Зазвичай більше 95% пероральної дози виявляється в сечі. Близько 5% введеної дози виводиться із сечею у незміненому вигляді; в деяких поодиноких випадках це значення може збільшитися до 30%. Період напіввиведення з плазми становить у середньому 3,5 години (діапазон: 1 та 9 годин). Загальна швидкість кліренсу становить приблизно 1 літр / хвилину.
У літніх людей не спостерігається значних змін у фармакокінетиці метопрололу порівняно з молодими людьми. Системна біодоступність та елімінація метопрололу не порушується у пацієнтів з порушенням функції нирок, проте виведення метаболітів зменшується. Значне накопичення метаболітів спостерігалося у пацієнтів зі швидкістю клубочкової фільтрації (ШКФ) нижче 5 мл / хвилину. Однак накопичення метаболітів не призводить до збільшення бета -блокади.
На фармакокінетику метопрололу погано впливає зниження функції печінки. Однак у пацієнтів з важким цирозом печінки та шунтом пористої порожнини біодоступність метопрололу може бути збільшена, а загальний кліренс-знижений. Пацієнти з анастомозом porta-cava мають загальний кліренс приблизно 0,3 л / хв, а площа під кривою концентрації в плазмі (AUC) приблизно в 6 разів більша, ніж у здорових добровольців.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Доклінічні дані, засновані на звичайних дослідженнях фармакології безпеки, токсичності при повторних дозах, генотоксичності, канцерогенному потенціалі, токсичності та репродукції, не виявили особливого ризику для людини.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
карбоксиметил А натрію крохмалю; лактоза; безводний колоїдний кремнезем; повідон; стеарат магнію; мікрокристалічна целюлоза.
06.2 Несумісність
Не актуально
06.3 Строк дії
5 років.
06.4 Особливі умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 ° С.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Блистер по 50 таблеток.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
Селокен таблетки по 100 мг: A.I.C.: 023616028
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Селокен 100 таблеток: 23.08.78 / 01.06.05
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Визначення AIFA від квітня 2015 року
