Діючі речовини: циталопрам
CITALOPRAM ABC - 40 мг / мл пероральні краплі, розчин
Вставки для циталопраму - генеричного препарату доступні для розмірів упаковок:- CITALOPRAM ABC - 40 мг / мл пероральні краплі, розчин
- CITALOPRAM ABC 20 мг таблетки, вкриті оболонкою, CITALOPRAM ABC, таблетки, вкриті оболонкою, 40 мг
Чому циталопрам використовується - генеричний препарат? Для чого це?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
Селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну антидепресанти.
ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ
Ендогенні депресивні синдроми та у профілактиці рецидивів та рецидивів. Тривожні розлади з панічними атаками, з або без агорафобії.
Протипоказання, коли циталопрам - генеричний препарат не слід застосовувати
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин.
Вік до 18 років.
МАОІ (інгібітори моноаміноксидази).
Були окремі випадки з ознаками, подібними до серотонінового синдрому.
Циталопрам не слід призначати пацієнтам, які отримують інгібітори моноаміноксидази (МАОІ), включаючи селегілін, у добових дозах, що перевищують 10 мг / добу.
Циталопрам не слід вводити протягом чотирнадцяти днів після припинення незворотного ІМАО або протягом зазначеного часу після припинення оборотного МАОІ (РІМА), як зазначено у тексті призначення РІМА. МАОІ не слід вводити протягом семи днів після припинення застосування циталопраму (див. "Особливі попередження" та "Взаємодія").
Циталопрам протипоказаний у комбінації з лінезолідом, якщо немає засобів для ретельного спостереження та моніторингу артеріального тиску (див. "Особливі попередження" та "Взаємодія").
Крім того, CITALOPRAM ABC протипоказаний:
- у пацієнтів, які присутні з народження або у яких був епізод порушення серцевого ритму (ідентифіковано за допомогою ЕКГ; тест, проведений для оцінки функції серця)
- У пацієнтів, які приймають ліки від проблем із серцевим ритмом або які можуть вплинути на ритм серця (див. Розділ «Взаємодія»)
Як правило, протипоказаний під час вагітності та годування груддю (див. "Особливі попередження")
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати циталопрам - загальний препарат
Пацієнтам з печінковою недостатністю слід розпочинати лікування з низької дози та ретельно контролюватись (див. "Доза, спосіб та час введення")
Пацієнтам із різко зниженою функцією нирок рекомендується дотримуватися мінімальної рекомендованої дози (див. "Доза, спосіб та час введення")
Манія
У пацієнтів з маніакально-депресивною хворобою може виникнути зсув у бік маніакальної фази. Якщо пацієнт переходить у маніакальну фазу, слід припинити застосування циталопраму та розпочати відповідне лікування нейролептиками.
Гіпонатріємія
Повідомлялося про гіпонатріємію, можливо, через недостатню секрецію антидіуретичного гормону (SIADH), яка зазвичай відступає після припинення терапії, як рідкісну побічну реакцію при застосуванні СІЗЗС. Особливо високий ризик.
Серотоніновий синдром
У рідкісних випадках у пацієнтів, які приймали СІЗЗС, повідомлялося про серотоніновий синдром. Поєднання таких симптомів, як збудження, тремор, міоклонус та гіпертермія, може свідчити про розвиток цього розладу. Лікування циталопрамом слід негайно припинити та розпочати симптоматичне лікування.
Серотонінергічні препарати
Циталопрам не слід застосовувати одночасно з лікарськими засобами з серотонінергічними ефектами, такими як суматриптан або інші триптани, трамадол, окситриптан, триптофан, нефазодон та тразодон.
Звіробою
Побічні ефекти можуть бути більш поширеними при одночасному застосуванні циталопраму та рослинних препаратів, що містять звіробій (Hypericum perforatum). Тому циталопрам та звіробій не слід приймати одночасно (див. "Взаємодії").
Крововиливи
Повідомлялося про тривалий час кровотечі та / або аномалії кровотечі, такі як синці, гінекологічні кровотечі, шлунково -кишкові кровотечі та інші шкірні або слизові кровотечі із застосуванням СІЗЗС (див. "Небажані ефекти"). Пацієнтам, які приймають СІЗЗС, рекомендується бути обережними, особливо у разі одночасного застосування активних речовин, які, як відомо, впливають на функцію тромбоцитів (НПЗЗ, ацетилсаліцилова кислота, тиклопідин тощо) або інших активних речовин, які можуть збільшити ризик кровотечі, як, наприклад, у пацієнтів з анамнезом порушень кровотечі (див. Взаємодія).
Судоми
Судоми становлять потенційний ризик при прийомі антидепресантів. Пацієнтам із судомами слід припинити застосування циталопраму. Слід уникати застосування циталопраму у пацієнтів з нестабільною епілепсією, а пацієнтів з контрольованою епілепсією слід ретельно контролювати. Циталопрам слід припинити, якщо спостерігається збільшення частоти нападів.
Цукровий діабет.
У пацієнтів з діабетом лікування СІЗЗС може змінити контроль глікемії; це може бути наслідком поліпшення стану депресії.
Дозування інсуліну та / або пероральних гіпоглікеміків може вимагати коригування.
ЕКТ (електросудомна терапія)
Клінічний досвід одночасного застосування СІЗЗС та ЕКТ обмежений, тому рекомендується бути обережним.
Застосування у осіб віком до 18 років.
Антидепресанти не слід застосовувати для лікування дітей та підлітків віком до 18 років. Слід також знати, що під час прийому цього класу ліків у пацієнтів віком до 18 років підвищується ризик таких побічних ефектів, як спроби самогубства, суїцидальні думки та ворожнеча (по суті, агресія, опозиційна поведінка та гнів) Незважаючи на вищесказане, лікар може призначити CITALOPRAM ABC пацієнтам у віці до 18 років, якщо він вважає це строго необхідним. Якщо ваш лікар призначив CITALOPRAM ABC пацієнту у віці до 18 років, і ви хочете отримати Для отримання додаткової інформації зверніться до свого лікаря знову. доцільно повідомити свого лікаря, якщо будь -який із зазначених вище симптомів з’являється або посилюється, коли пацієнт віком до 18 років приймає CITALOPRAM ABC. Крім того, довгострокові ефекти безпеки CITALOPRAM ABC, пов'язані з ростом, дозріванням, когнітивним та поведінковим розвитком, поки не продемонстровані.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію циталопраму - загального препарату
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Фармакодинамічні взаємодії
На фармакодинамічному рівні повідомлялося про випадки серотонінового синдрому при застосуванні циталопраму, моклобеміду та буспірону.
Протипоказані асоціації
Інгібітори МАО
Одночасне застосування інгібіторів МАО, включаючи оборотні інгібітори МАО (RIMA), таких як моклобемід, може викликати важкі, а іноді і смертельні побічні реакції, такі як гіпертонічний криз або серотоніновий синдром (див. Розділ 4.3 "Протипоказання" та розділ 4.4 "Особливі попередження" та "вживати" запобіжних заходів).
Повідомлялося про випадки серйозних, а іноді і смертельних реакцій у пацієнтів, які отримували СІЗЗС у комбінації з інгібітором моноаміноксидази (МАО), включаючи селегілін незворотних МАО, лінезолід та моклобемід із оборотними МАО, а також у пацієнтів, які нещодавно припинили застосування СІЗЗС та розпочали лікування лікування МАОІ.
Деякі випадки мали ознаки, подібні до серотонінового синдрому. Симптоми взаємодії активної речовини з MAOI включають: збудження, тремор, міоклонус та гіпертермію.
Подовження інтервалу QT
Не можна виключити адитивного ефекту циталопраму з іншими препаратами, що подовжують інтервал QT. Отже, одночасне застосування циталопраму з препаратами, що подовжують інтервал QT, такими як антиаритмічні засоби класу IA та III, антипсихотичні засоби (наприклад, похідні) протипоказані. , пімозид, галоперидол), трициклічні антидепресанти, деякі антимікробні засоби (такі як спарфлоксацин, моксифлоксацин, еритроміцин IV, пентамідин, протималярійні засоби, зокрема галофантрин), деякі антигістамінні препарати (астемізол, мізоластин) тощо.
Пімозид
Одночасне застосування одноразової дози пімозиду у дозі 2 мг суб’єктам, які отримували рацемічний циталопрам у дозі 40 мг / добу протягом 11 днів, призвело до середнього збільшення інтервалу QTc приблизно на 10 мсекунд. Одночасне застосування циталопраму та пімозиду протипоказане.
Комбінації, що вимагають запобіжних заходів при використанні
Селегілін (селективний інгібітор МАО-В)
Одночасне застосування циталопраму та селегіліну (у дозах, що перевищують 10 мг на добу) не рекомендується (див. Розділ «Протипоказання»).
Серотонінергічні препарати
Літій і триптофан
Були повідомлення про посилення ефектів при одночасному застосуванні СІЗЗС з літієм або триптофаном, тому одночасне застосування циталопраму з цими препаратами слід проводити з обережністю. Рутинний моніторинг рівня літію слід продовжувати, як зазвичай.
Одночасне застосування з серотонінергічними препаратами (наприклад, трамадолом, суматриптаном) може призвести до посилення ефектів, пов'язаних з 5-HT.
До отримання додаткової інформації не рекомендується одночасне застосування циталопраму та агоністів 5-НТ, таких як суматриптан та інші триптани (див. "Застереження щодо застосування").
Звіробою
Динамічні взаємодії можуть виникати між СІЗЗС та засобами звіробою (Hypericum perforatum), що призводить до посилення побічних ефектів (див. "Застереження щодо застосування").
Крововиливи
Необхідна обережність у пацієнтів, які одночасно приймають антикоагулянти, препарати, що впливають на функцію тромбоцитів, такі як нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ), ацетилсаліцилову кислоту, дипіридамол та тиклопідин або інші препарати (наприклад, атипові антипсихотики), які можуть збільшити ризик кровотеча (див. розділ «Заходи безпеки»).
ЕКТ (електросудомна терапія)
Не існує клінічних досліджень, які б встановлювали ризики або переваги комбінованого застосування електросудомної терапії (ЕКТ) та циталопраму (див. Розділ «Заходи безпеки»).
Алкоголь
Поєднання циталопраму та алкоголю не рекомендується.
Лікарські засоби, що викликають гіпокаліємію / гіпомагнієміємію
Слід бути обережним при одночасному застосуванні препаратів, що викликають гіпокаліємію / гіпомагніємію, оскільки ці стани збільшують ризик розвитку злоякісних аритмій (див. Розділ «Застереження щодо застосування»).
Ліки, що знижують поріг судом
СІЗЗС можуть знизити поріг судом.Рекомендується бути обережним при одночасному застосуванні циталопраму з іншими препаратами, здатними знижувати судомний поріг (наприклад, антидепресантами [трициклічні, СІЗЗС], нейролептиками [тіоксантени та бутирофенони]), мефлохіном, бупропіоном та трамадолом).
Фармакокінетичні взаємодії
Їжа
Не надходило повідомлень про те, що їжа впливає на всмоктування та інші фармакокінетичні властивості циталопраму.
Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику циталопраму
Циметидин
Рекомендується обережність при призначенні циталопраму в поєднанні з цитметидидином. Одночасне застосування есциталопраму з 30 мг омепразолу один раз на день призвело до помірного (приблизно на 50%) збільшення концентрації есциталопраму у плазмі крові. Слід бути обережним при одночасному застосуванні циталопраму з такими лікарськими засобами, як омепразол, езомепразол, флувоксамін, лансопразол, тиклопідин або циметидин. Може знадобитися зменшення дози циталопраму.
Метопролол
Рекомендується обережність при одночасному застосуванні циталопраму з лікарськими засобами, такими як флекаїнід, пропафенон та метопролол (при застосуванні при серцевій недостатності), або з деякими лікарськими засобами, що діють на ЦНС, наприклад антидепресантами, такими як дезипрамін, кломіпрамін та нортриптилін або антипсихотичними засобами, такими як рисперидон, тіоридазин та галоперидол.Може бути виправданим коригування дози.Одночасне застосування з метопрололом призвело до подвоєння плазмових рівнів метопрололу, але статистично не значно збільшило вплив метопрололу на артеріальний тиск та серцевий ритм.
Вплив циталопраму на інші лікарські засоби
Левомепромазин, дигоксин, карбамазепін
При введенні циталопраму разом із клозапіном, теофіліном, варфарином, іміпраміном та мефенітоїном, спартеїном, іміпраміном, амітриптиліном, рисперидоном, карбамазепіном та тріазоламом) жодних змін не спостерігалося, або спостерігалися лише дуже легкі зміни, що не мали клінічного значення.
Фармакокінетичної взаємодії між циталопрамом та левомепромазином або дигоксином не спостерігалося.
Дезипрамін, іміпрамін
При поєднанні дезипраміну з циталопрамом спостерігалося збільшення концентрації дезипраміну у плазмі крові. Може знадобитися зменшення дози дезипраміну.
Зверніться до лікаря, якщо у вас виникнуть інші питання
Попередження Важливо знати, що:
Не вводити пацієнтам віком до 18 років
Ризик суїциду у пацієнтів з депресією зберігається до досягнення значної ремісії, оскільки інгібіторна блокада може бути знята до встановлення ефективної антидепресивної дії. Важливо уважно стежити за станом пацієнта протягом початкового періоду.
Одночасне застосування циталопраму та інгібіторів МАО може спричинити гіпертонічний криз. Тому циталопрам не слід призначати пацієнтам, які отримують інгібітори МАО, і ні в якому разі не раніше ніж через 14 днів після їх припинення.
Лікування інгібіторами МАО можна розпочати через 7 днів після припинення застосування циталопраму (див. "Протипоказання" та "Взаємодії")
Парадоксальна тривога
Деякі пацієнти з панічними розладами можуть повідомляти про "посилення тривожних симптомів" після початку антидепресантної терапії. Цей парадоксальний раціон зазвичай зменшується протягом перших двох тижнів після початку лікування. Бажано ввести низьку початкову дозу, щоб зменшити ймовірність парадоксального анксіогенного ефекту (див. "Доза, спосіб та час введення").
Самогубства / суїцидальні думки або клінічне погіршення
Депресія пов'язана з підвищеним ризиком суїцидальних думок, самоушкодження та самогубства (суїцид / пов'язані події). Цей ризик зберігається до настання значної ремісії. Оскільки поліпшення може не настати протягом перших або негайних тижнів лікування, пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом до настання поліпшення.
Загалом клінічний досвід свідчить, що ризик суїциду може зрости на ранніх стадіях поліпшення. Інші психічні стани, при яких призначається циталопрам, також можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком суїцидальної поведінки. Крім того, ці стани можуть бути пов'язані з великим депресивним розладом. Тому при лікуванні пацієнтів з іншими важкими депресивними розладами слід дотримуватися тих самих запобіжних заходів.
Пацієнти з суїцидальною поведінкою або думками в анамнезі, або які демонструють значний ступінь суїцидальних уявлень до початку лікування, мають підвищений ризик виникнення суїцидальних думок або суїцидальних думок, тому їх слід ретельно контролювати під час лікування. ліки у дорослих пацієнтів з психічними розладами показали підвищений ризик суїцидальної поведінки у віковій групі до 25 років пацієнтів, які отримували антидепресанти, порівняно з плацебо.
Медикаментозна терапія антидепресантами завжди повинна бути пов’язана з ретельним спостереженням за пацієнтами, особливо за групами високого ризику, особливо на початкових етапах лікування та після зміни дози. Пацієнтів (або опікунів) слід попередити про необхідність моніторингу та негайного повідомлення лікаря про будь -яке погіршення клінічної картини, початок суїцидальної поведінки чи думок чи незвичайні зміни поведінки та негайне звернення до лікаря.
Акатизія / психомоторний неспокій
Застосування СІЗЗС / ІЗЗСВ було пов'язано з розвитком акатизії, що характеризується суб'єктивно неприємним або болючим неспокоєм та необхідністю рухатися, що супроводжується неможливістю сидіти або стояти на місці. Найімовірніше, це станеться протягом перших кількох тижнів лікування. У пацієнтів, у яких з’являються ці симптоми, збільшення дози може бути шкідливим.
Подовження інтервалу QT
Особливу увагу слід приділити:
- для пацієнтів, які страждають або страждали серцевими проблемами або нещодавно перенесли серцевий напад
- Для пацієнтів з низьким пульсом у спокої та / або якщо вони знають, що у них є дефіцит фізіологічного розчину після важкої та тривалої діареї чи блювоти, або які використовують сечогінні засоби (препарати для сечовипускання)
- У пацієнтів з прискореним або нерегулярним серцевим ритмом під час стояння, які втрачають свідомість, падають або відчувають запаморочення, що може свідчити про порушення серцевого ритму.
Симптоми відміни, що спостерігаються після припинення лікування СІЗЗС
Симптоми припинення, які спостерігаються при припиненні лікування, є загальними, особливо якщо вони раптово припинені (див. "Небажані ефекти").
У клінічному дослідженні щодо запобігання рецидивам побічні ефекти мали місце у 40% пацієнтів після припинення лікування циталопрамом порівняно з 20% пацієнтів, які не припиняли лікування.
Ризик появи симптомів відміни може залежати від кількох факторів, включаючи тривалість терапії, дозу та швидкість зниження дози. Найчастіше повідомлялося про запаморочення, сенсорні порушення (включаючи відчуття парестезії та ураження електричним струмом), порушення сну (включаючи безсоння та інтенсивні сни), збудження або тривогу, нудоту та / або блювоту, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, головний біль, діарею. , емоційна нестабільність, дратівливість та порушення зору. Як правило, інтенсивність цих симптомів від легкої до помірної, однак у деяких пацієнтів вони можуть бути тяжкими. Вони зазвичай з’являються протягом перших кількох днів після припинення лікування, але були дуже рідкісні випадки, коли вони з’являлися у пацієнтів, які випадково пропустили одна доза.
Як правило, ці симптоми самостійно обмежуються і зазвичай зникають протягом двох тижнів, хоча у деяких людей вони можуть тривати довше (від 2 до 3 місяців або більше). Тому рекомендується поступово зменшувати дозу CITALOPRAM ABC після припинення лікування протягом декількох тижнів або місяців, залежно від потреб пацієнта (див. "Симптоми відміни, що спостерігаються після припинення лікування СІЗЗС" та "Доза, метод" і час введення ").
Психоз
Лікування психотичних пацієнтів з депресивними епізодами може посилити психотичні симптоми.
Закритокутова глаукома
СІЗЗС, включаючи циталопрам, можуть впливати на розмір зіниці, що призводить до мідріазу. Цей мідріатичний ефект здатний зменшити кут очей з послідовним збільшенням внутрішньоочного тиску та викликати закритокутову глаукому, особливо у схильних пацієнтів. Тому циталопрам слід з обережністю застосовувати пацієнтам з вузькокутовою глаукомою або глаукомою в анамнезі.
Фертильність, вагітність і лактація
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати будь -які ліки.
Хоча дослідження на тваринах не показали жодних ознак тератогенного потенціалу, а також впливу на репродуктивну функцію або перинатальні стани, оскільки циталопрам з його метаболітами проникає через плацентарний бар’єр і незначна кількість виявляється у грудному молоці, його застосування не рекомендується під час вагітності та годування груддю (див. «Протипоказання»).
Вагітність
Безпека циталопраму під час вагітності не встановлена. Велика кількість даних про вагітних жінок (понад 2500 опромінених результатів) не свідчить про будь -які вади розвитку плода / новонародженого. Якщо клінічно це необхідно, циталопрам можна застосовувати під час вагітності, беручи до уваги фактори, зазначені нижче.
Необхідно спостерігати за новонародженими, якщо застосування циталопраму з боку матері продовжується на пізніх термінах вагітності, особливо у третьому триместрі вагітності. Слід уникати різкого переривання вагітності.
У новонароджених після застосування СІЗЗС / ІЗЗСВ у материнської дитини на пізніх термінах вагітності можуть виникнути такі симптоми: респіраторний дистрес, ціаноз, апное, судоми, нестабільність температури, труднощі з годуванням, блювота, гіпоглікемія, гіпертонус, гіпотонія, гіперрефлексія, тремтіння, збудження, дратівливість, млявість, постійний плач, сонливість і труднощі зі сном. Ці симптоми можуть бути викликані серотонінергічними ефектами або симптомами відміни. У більшості випадків ускладнення починаються одразу або незабаром після (<24 години) пологів.
Переконайтеся, що ваша акушерка та / або лікар знають, що ви лікуєтесь циталопрамом АВС. При прийомі під час вагітності, особливо в останні 3 місяці вагітності, такі препарати, як циталопрам АВС, можуть збільшити ризик серйозного педіатричного стану, званого стійкою легеневою гіпертензією у новонародженого (ІППН), що призводить до прискореного дихання у новонародженого та появи синюватого відтінку. Зазвичай ці симптоми з’являються протягом перших 24 годин після народження дитини. Негайно повідомте акушерці та / або лікарю, якщо у вашої дитини з’являються ці симптоми.
Час годування
Циталопрам виділяється з грудним молоком. За оцінками, немовля буде отримувати приблизно 5% добової дози, що вводиться матері, залежно від ваги (у мг / кг). У новонароджених не спостерігалося жодних або лише незначних подій. Однак наявної інформації недостатньо для оцінки ризику для дитини. Рекомендується обережність.
Фертильність чоловіків
У дослідженнях на тваринах було показано, що циталопрам знижує якість сперми. Теоретично це може вплинути на народжуваність, але впливу на народжуваність людини поки не спостерігається.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Циталопрам має незначний або помірний вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.
Психоактивні препарати можуть зменшити здатність судити і реагувати на надзвичайні ситуації. Пацієнтів слід попередити про ці ефекти та про те, що їх здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами може бути погіршена
Важлива інформація про деякі інгредієнти
CITALOPRAM ABC містить метилпарагідроксибензоат та пропілпарагідроксибензоат. Вони можуть викликати алергічні реакції (навіть уповільнені).
CITALOPRAM ABC містить 9 об.% Етанолу. Одна доза може містити до 0,09 г етанолу (максимальна доза). Шкідливий для тих пацієнтів, які страждають захворюваннями печінки, алкоголізмом, епілепсією, травмою чи хворобою мозку, а також для вагітних жінок та дітей. Це може змінити або посилити дію інших ліків.
Для тих, хто займається спортом, застосування ліків, що містять етиловий спирт, може визначити позитивні допінг -проби стосовно меж концентрації алкоголю, визначених деякими спортивними федераціями.
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати циталопрам - загальний препарат: дозування
Дорослі:
Депресія
Звичайна доза становить 16 мг (8 крапель) / (0,4 мл) на добу.
Це може бути збільшено вашим лікарем максимум до 32 мг (16 крапель) / (0,8 мл) на день. Антидепресивний ефект зазвичай настає протягом 2-4 тижнів після початку терапії; пацієнт повинен спостерігатися у лікаря до тих пір, поки депресивний стан не наступить.
Оскільки лікування антидепресантами є симптоматичним, його слід продовжувати протягом відповідного періоду часу, зазвичай 4-6 місяців при маніакально-депресивній хворобі.
У пацієнтів з рецидивуючою однополярною депресією може знадобитися продовження тривалої підтримуючої терапії, щоб запобігти появі нових депресивних епізодів.
Панічний розлад
Початкова доза становить 8 мг (4 краплі) / (0,2 мл) на день протягом першого тижня, перед тим як збільшити дозу до 16-24 мг (8-12 крапель) / (0,4-0,6 мл) на добу. Лікар може збільшити дозу максимум до 32 мг (16 крапель) / (0,8 мл) на день.
При панічному розладі лікування є тривалим. Підтримка клінічної відповіді була продемонстрована під час тривалого лікування (1 рік).
У разі безсоння або сильного занепокоєння рекомендується додаткове лікування гострими заспокійливими засобами
Коли приймається рішення про припинення лікування, дози слід поступово зменшувати, щоб мінімізувати ступінь симптомів відміни.
Пацієнти літнього віку (старше 65 років)
Початкова доза повинна бути зменшена до половини рекомендованої дози, наприклад 8-16 мг на день.
Пацієнти літнього віку зазвичай не повинні отримувати більше 16 мг (8 крапель) / (0,4 мл) на день.
Застосування у дітей та підлітків віком до 18 років.
Зазвичай CITALOPRAM ABC не слід приймати дітям та підліткам до 18 років
Пацієнти з особливими факторами ризику
Пацієнти з проблемами печінки не повинні отримувати більше 16 мг (8 крапель) / (0,4 мл) на день. Пацієнтам з нирковою недостатністю доцільно дотримуватися мінімальної рекомендованої дози.
Симптоми відміни, що спостерігаються після припинення лікування
"Слід уникати раптового припинення лікування. При припиненні лікування циталопрамом ABC дозу слід поступово зменшувати протягом щонайменше 1-2 тижнів, щоб зменшити ризик реакцій відміни (див. Розділи" Особливі попередження "та" Побічні ефекти ") ).
Якщо після зменшення дози або після припинення лікування виникають нестерпні симптоми, можна розглянути можливість відновлення раніше призначеної дози. Після цього лікар може продовжувати зменшувати дозу, але більш поступово.
Спосіб введення:
краплі можна змішати з водою, апельсиновим соком або яблучним соком.1 крапля = 2 мг циталопраму.
Передозування Що робити, якщо ви передозували циталопрам - генеричний препарат
У разі випадкового проковтування / прийому надмірної дози CITALOPRAM ABC негайно повідомте лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Якщо у вас виникли запитання щодо застосування препарату Циталопрам АВС, зверніться до лікаря або фармацевта.
Токсичність
Вичерпні клінічні дані щодо передозування циталопраму обмежені, і багато випадків пов’язані з супутнім передозуванням інших препаратів / алкоголю. Повідомлялося про летальні випадки передозування тільки циталопраму; проте більшість смертельних випадків викликані передозуванням супутніх ліків.
Симптоми
У разі передозування повідомлялося про такі побічні ефекти: втома, слабкість, седація, запаморочення, судоми протягом декількох годин після прийому, тахікардія, сонливість, подовження інтервалу QT, кома, блювота, тремор, гіпотензія, зупинка серця, нудота, серотоніновий синдром, збудження, брадикардія, запаморочення, блокування електричної провідності в серці, подовження QRS, гіпертонія, мідріаз, пір'яна крива, ступор, пітливість, ціаноз, атріовентрикулярна гіпервентиляція та аритмія, рідко рабдоміоліз.
Передозування рідко призводить до летального результату. Один дорослий пацієнт вижив після прийому 5200 мг циталопраму.
Лікування
Специфічного антидоту циталопраму невідомо. Лікування має бути симптоматичним та підтримуючим. Активоване вугілля, осмотичні проносні (такі як сульфат натрію) та промивання шлунка слід розглядати якомога швидше після перорального прийому і підтримувати прохідні дихальні шляхи.
Вводити кисень у разі гіпоксії та діазепам у разі судом. Рекомендується медичне спостереження протягом приблизно 24 годин, а також ЕКГ, якщо проковтнута доза перевищує 600 мг.
У разі передозування рекомендується проводити моніторинг ЕКГ у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю / брадіаритміями у пацієнтів, які застосовують супутні препарати, що подовжують інтервал QT, або у пацієнтів з порушенням обміну речовин, наприклад печінкової недостатності.
Розширення комплексу QRS можна нормалізувати за допомогою гіпертонічної інфузії NaCl.
Побічні ефекти Які побічні ефекти циталопраму - генеричного препарату
Як і всі ліки, CITALOPRAM ABC може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Спостерігаються вторинні реакції, як правило, легкі та минущі.
Найчастіше вони зустрічаються протягом перших або перших двох тижнів лікування і зазвичай після цього зникають. Побічні реакції представлені на бажаному терміні MedDRA
Було виявлено взаємозв'язок доза-відповідь для таких реакцій: підвищене потовиділення, сухість у роті, безсоння, сонливість, діарея, нудота та втома.
У таблиці наведено відсоток побічних реакцій, пов’язаних із застосуванням СІЗЗС та / або циталопраму, що спостерігалися у ≥ 1% пацієнтів у подвійних сліпих плацебо-контрольованих дослідженнях або у постмаркетинговий період. Частоти визначаються таким чином: дуже часто (≥ 1/10); поширені (≥ 1/100,
1 Повідомлялося про випадки суїцидальних думок та суїцидальної поведінки під час терапії циталопрамом або незабаром після припинення лікування (див. "Застереження щодо застосування" та "Особливі попередження").
Переломи кісток
Підвищений ризик переломів кісток спостерігався у пацієнтів, які приймали цей вид ліків.
Подовження інтервалу QT
Припиніть прийом CITALOPRAM ABC і негайно зверніться до лікаря, якщо у вас виникнуть такі симптоми: Прискорене, нерегулярне серцебиття, відчуття слабкості, що може бути симптомом загрозливого для життя стану, відомого як Торсаде де Пуант.
Симптоми відміни, що спостерігаються після припинення лікування
Припинення лікування циталопрамом (особливо раптово) зазвичай призводить до симптомів відміни.
Найчастіше повідомляються про такі реакції, як запаморочення, сенсорні порушення (включаючи відчуття парестезії та ураження електричним струмом), порушення сну (включаючи безсоння та інтенсивні сни), збудження або тривога, нудота та / або блювота, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, головний біль, діарея, серцебиття , емоційна нестабільність, дратівливість та порушення зору
Як правило, ці явища мають легкий або помірний характер і обмежуються, проте у деяких пацієнтів вони можуть бути важкими та / або тривалими. Тому рекомендується, якщо лікування CITALOPRAM ABC більше не потрібне, поступове переривання, яке проводиться шляхом поступового зменшення дози (див. "Доза, спосіб та час введення" та "Особливі попередження").
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Якщо будь -який з побічних ефектів стає серйозним або якщо Ви помітили побічний ефект, не зазначений у цій інструкції, повідомте свого лікаря або фармацевта.
Термін придатності та утримання
Термін придатності: див. Термін придатності, зазначений на упаковці.
Вказаний термін придатності відноситься до продукту в неушкодженій упаковці, правильно зберігається
Попередження: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Зберігати при температурі не вище 25 ° C в захищеному від світла місці в оригінальній упаковці.
Продукт необхідно використати протягом 4 місяців після першого відкриття флакона, надлишок продукту необхідно викинути.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як утилізувати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити довкілля.
Зберігайте цей препарат у недоступному для дітей місці.
СКЛАД
Один мл (= 20 крапель) розчину містить:
Діючий принцип:
Циталопрам гідрохлорид 44,48 мг
дорівнює 40 мг циталопраму
Допоміжні речовини:
Метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, етанол, гідроксиетилцелюлоза, вода очищена.
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ЗМІСТ
Оральні краплі, розчин. 15 мл флакон з розчином 40 мг / мл.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
CITALOPRAM ABC 40 мг / мл пероральні краплі, розчин
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Оральні краплі 40 мг / мл, розчин
Один мл (= 20 крапель) розчину містить:
Діюча речовина: циталопрам гідрохлорид 44,48 мг, що дорівнює 40 мг циталопраму
Допоміжні речовини: метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, етанол
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Оральні краплі, розчин.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Ендогенні депресивні синдроми та профілактика рецидивів та рецидивів. Тривожні розлади з панічними атаками, з або без агорафобії.
04.2 Дозування та спосіб введення
Депресія
Дорослі
Циталопрам слід вводити у вигляді одноразової пероральної дози 16 мг (8 крапель).
Виходячи з індивідуальної реакції пацієнта, дозу можна збільшити максимум до 32 мг (16 крапель) на день.
Антидепресивний ефект зазвичай настає протягом 2-4 тижнів після початку терапії; пацієнт повинен спостерігатися у лікаря до тих пір, поки депресивний стан не наступить.
Оскільки лікування антидепресантами є симптоматичним, його слід продовжувати протягом відповідного періоду часу, зазвичай 4-6 місяців при маніакально-депресивній хворобі.
У пацієнтів з рецидивуючою однополярною депресією може знадобитися продовження тривалої підтримуючої терапії, щоб запобігти появі нових депресивних епізодів.
Панічні розлади
Дорослі
Протягом першого тижня лікування рекомендована доза становить 8 мг (4 краплі), потім дозу збільшують до 16 мг (8 крапель) на добу. Виходячи з індивідуальної реакції пацієнта, дозу можна збільшити максимум до 32 мг (16 крапель) на день.
При панічному розладі лікування є тривалим. Підтримка клінічної відповіді була продемонстрована під час тривалого лікування (1 рік).
У разі безсоння або сильного занепокоєння рекомендується додаткове лікування гострими заспокійливими засобами.
Коли приймається рішення про припинення лікування, дози слід поступово зменшувати, щоб мінімізувати ступінь симптомів відміни.
Пацієнти літнього віку (> 65 років)
Для літніх пацієнтів дозу слід зменшити до половини рекомендованої дози, наприклад, від 8 мг (4 краплі) до 16 мг (8 крапель) на день. Максимальна рекомендована доза для людей похилого віку - 16 мг (8 крапель) на день.
Для використання дітьми та підлітками до 18 років
CITALOPRAM ABC не слід застосовувати для лікування дітей та підлітків віком до 18 років.
Зниження функції печінки
Для пацієнтів з легким або помірним порушенням функції печінки рекомендована початкова доза протягом перших двох тижнів лікування становить 8 мг (4 краплі) на день. Виходячи з індивідуальної реакції пацієнта, дозу можна збільшити максимум до 16 мг (8 крапель) на день. Пацієнтам із різко зниженою функцією печінки рекомендується дотримуватися обережності та підвищувати увагу (див. Розділ 5.2).
Погані метаболізатори CYP2C19
Пацієнтам, які мають слабкий метаболізм CYP2C19, рекомендується початкова доза 8 мг (4 краплі) щодня протягом перших двох тижнів лікування. Виходячи з індивідуальної реакції пацієнта, дозу можна збільшити максимум до 16 мг (8 крапель) на день. (див. розділ 5.2).
Ниркова недостатність
У таких пацієнтів доцільно дотримуватися мінімальної рекомендованої дози.
Симптоми відміни, що спостерігаються після припинення лікування
Слід уникати раптового припинення лікування. При припиненні лікування препаратом Циталопрам АВС дозу слід поступово зменшувати протягом щонайменше 1-2 тижнів, щоб зменшити ризик реакцій відміни (див. Розділ 4.4 "Особливості застосування" та розділ 4.8 "Побічні ефекти").
Якщо після зменшення дози або після припинення лікування виникають нестерпні симптоми, можна розглянути можливість відновлення раніше призначеної дози. Після цього лікар може продовжувати зменшувати дозу, але більш поступово.
Спосіб введення
Краплі можна змішувати з водою, апельсиновим або яблучним соком.
1 крапля = 2 мг циталопраму.
Біодоступність циталопраму для перорального застосування має приблизно на 25% більшу біодоступність, ніж таблетки. Отже, відповідність між дозами таблеток та дозами крапель є такою:
04.3 Протипоказання
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин.
Вік до 18 років.
Циталопрам не можна призначати пацієнтам, які отримують інгібітори МАО, і ні в якому разі не раніше ніж через 14 днів після їх припинення (див. Розділ 4.4 "Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні" та розділ 4.5 "Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії") ).
Циталопрам протипоказаний пацієнтам з відомим подовженням інтервалу QT або вродженим синдромом тривалого інтервалу QT.
Циталопрам протипоказаний при одночасному застосуванні з лікарськими засобами, які, як відомо, викликають подовження інтервалу QT (див. Розділ 4.5).
Як правило, протипоказаний під час вагітності та годування груддю.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Одночасне застосування СІЗЗС та інгібіторів МАО може спричинити серйозні побічні реакції, іноді летальні, та початок гіпертонічних криз. Тому циталопрам не слід призначати пацієнтам, які отримують інгібітори МАО, і ні в якому разі не раніше ніж через 14 днів після їх припинення.
Лікування інгібіторами МАО можна розпочати через 7 днів після припинення застосування циталопраму.
Якщо пацієнт переходить у маніакальну фазу, лікування слід припинити та розпочати відповідне лікування нейролептиками.
Деякі пацієнти з тривожним розладом з панічними атаками можуть повідомити про "посилення симптомів тривоги" після початку антидепресантної терапії. Це парадоксальне збільшення симптомів тривоги найбільш помітно протягом перших днів терапії і зникає у міру продовження лікування (зазвичай протягом двох тижнів).
Коли лікування інгібіторами зворотного захоплення серотоніну різко припиняється, можуть виникнути безсоння, запаморочення, пітливість, серцебиття, нудота, тривога, дратівливість, парестезії та головний біль, тому, коли приймається рішення про припинення лікування, дози слід поступово зменшувати, щоб мінімізувати ступінь цих симптомів Будьте обережні, щоб не інтерпретувати ці симптоми, приписуючи їх погіршенню психіатричної хвороби, що лікується.
Побічні ефекти можуть бути більш частими при одночасному застосуванні інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) нефазодону, тразодону, триптанів та препаратів Hypericum perforatum.
Препарати, що належать до класу інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, антидепресантів, слід з обережністю призначати пацієнтам, які одночасно отримують антикоагулянти, препарати, що впливають на агрегацію тромбоцитів (НПЗЗ, ацетилсаліцилова кислота, тиклопідин тощо) або інші препарати, які можуть збільшити ризик кровотечі. .
Крім того, ці препарати слід з обережністю призначати пацієнтам з порушеннями згортання крові в анамнезі.
Пацієнти з печінковою недостатністю повинні починати лікування з низьких доз і ретельно спостерігатися.
Пацієнтам з важкими порушеннями функції нирок доцільно дотримуватися мінімальної рекомендованої дози.
Хоча дослідження на тваринах не показали потенційних епілептогенних ефектів для циталопраму, як і для інших антидепресантів, циталопрам слід з обережністю застосовувати пацієнтам із судомами в анамнезі.
Прийом препарату слід припинити, якщо спостерігається збільшення частоти нападів.
У пацієнтів з діабетом терапія на основі СІЗЗС може змінити контроль глікемії; це може бути наслідком поліпшення стану депресії. Можливо, доведеться змінити дозування інсуліну та / або пероральних протидіабетичних засобів.
Препарат містить парагідроксибензоати, які можуть викликати алергічні реакції, як правило, уповільненого типу.
Продукт містить 9 об.% Етанолу. Одна доза може містити до 0,09 г етанолу (максимальна доза). Шкідливий для тих пацієнтів, які страждають захворюваннями печінки, алкоголізмом, епілепсією, травмою чи хворобою мозку, а також для вагітних жінок та дітей. Це може змінити або посилити дію інших ліків.
Для використання дітьми та підлітками до 18 років.
CITALOPRAM ABC не слід застосовувати для лікування дітей та підлітків віком до 18 років. Суїцидальна поведінка (спроби самогубства та суїцидальні думки) та ворожість (по суті, агресія, опозиційна поведінка та гнів) частіше спостерігалися у клінічних дослідженнях у дітей та підлітків, які отримували антидепресанти, ніж у тих, хто отримував плацебо. Якщо на підставі медичної потреби прийнято рішення про лікування, пацієнта слід ретельно контролювати на предмет появи симптомів суїциду. Крім того, довгострокові дані про безпеку для дітей та підлітків відсутні щодо зростання, дозрівання та когнітивного та поведінкового розвитку.
Самогубство / Самогубство
Депресія пов'язана з підвищеним ризиком суїцидальних думок, самоушкодження та самогубства (суїцид / пов'язані події). Цей ризик зберігається до настання значної ремісії. Оскільки поліпшення може не настати протягом перших або негайних тижнів лікування, пацієнти повинні перебувати під ретельним наглядом до настання поліпшення. & EGRAVE; Загалом клінічний досвід того, що ризик суїциду може зрости на ранніх стадіях поліпшення.
Інші психічні стани, при яких призначається CITALOPRAM ABC, також можуть бути пов'язані з підвищеним ризиком суїцидальної поведінки. Крім того, ці стани можуть бути пов'язані з великим депресивним розладом. Тому при лікуванні пацієнтів з важкими депресивними розладами слід дотримуватись тих самих запобіжних заходів, які застосовуються при лікуванні пацієнтів з іншими психічними розладами.
Пацієнти з суїцидальною поведінкою або думками в анамнезі або які демонструють значний ступінь суїцидальних уявлень до початку лікування, мають підвищений ризик виникнення суїцидальних думок або суїцидальних думок, тому їх слід ретельно контролювати під час лікування. порівняно з плацебо у терапії психічних розладів, показали підвищений ризик суїцидальної поведінки у віковій групі молодше 25 років у пацієнтів, які отримували антидепресанти, порівняно з плацебо.
Медикаментозна терапія антидепресантами завжди повинна бути пов’язана з ретельним спостереженням за пацієнтами, особливо за групами високого ризику, особливо на початкових етапах лікування та після зміни дози. Пацієнтів (або опікунів) слід попередити про необхідність моніторингу та негайного повідомлення лікаря про будь -яке клінічне погіршення стану, про початок суїцидальної поведінки чи думок, або про зміни у поведінці.
Акатизія / психомоторний неспокій
Застосування циталопраму асоціюється з розвитком акатизії, що характеризується внутрішнім почуттям неспокою та психомоторним збудженням, таким як нездатність сидіти або стояти на місці, зазвичай пов’язане з суб’єктивним нездужанням. Найімовірніше, це станеться протягом перших кількох тижнів лікування. У пацієнтів, у яких розвиваються ці симптоми, збільшення дози може бути шкідливим.
Подовження інтервалу QT
Встановлено, що циталопрам спричиняє дозозалежне подовження інтервалу QT. Під час постмаркетингового досвіду повідомлялося про випадки подовження інтервалу QT та шлуночкових аритмій, включаючи Torsade de Pointes, переважно у пацієнтів жіночої статі з гіпокаліємією або з наявною QT подовження інтервалу або інші серцеві порушення (див. розділи 4.3, 4.5, 4.8, 4.9 та 5.1).
Рекомендується обережність пацієнтам із значною брадикардією, пацієнтам з нещодавно перенесеним гострим інфарктом міокарда або з некомпенсованою серцевою недостатністю.
Електролітний дисбаланс, такий як гіпокаліємія та гіпомагніємія, збільшує ризик розвитку злоякісних аритмій і їх слід виправити перед початком лікування циталопрамом.
При лікуванні пацієнтів зі стабільною серцевою недостатністю перед початком лікування слід розглянути можливість проведення ЕКГ.
Якщо під час лікування циталопрамом виникають ознаки серцевої аритмії, лікування слід припинити та провести ЕКГ.
Симптоми відміни, що спостерігаються після припинення лікування.
Симптоми припинення, які спостерігаються при припиненні лікування, є загальними, особливо у разі раптового припинення (див. Розділ 4.8 "Побічні ефекти").
У клінічному дослідженні щодо запобігання рецидивам побічні ефекти мали місце у 40% пацієнтів після припинення лікування циталопрамом порівняно з 20% пацієнтів, які не припиняли лікування.
Ризик появи симптомів відміни може залежати від кількох факторів, включаючи тривалість терапії, дозу та швидкість зниження дози.
Запаморочення, сенсорні порушення (включаючи відчуття парестезії та ураження електричним струмом), порушення сну (включаючи безсоння та інтенсивні сни), збудження або тривога, нудота та / або блювота, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, головний біль, діарея, серцебиття, емоційна нестабільність , дратівливість та порушення зору. Як правило, інтенсивність цих симптомів від легкої до помірної, однак у деяких пацієнтів вони можуть бути важкими. Вони зазвичай з’являються протягом перших кількох днів після припинення лікування, але були дуже рідкісні випадки, коли вони з’являлися у пацієнтів, які випадково пропустили Як правило, ці симптоми самостійно обмежуються і зазвичай зникають протягом двох тижнів, хоча у деяких осіб вони можуть тривати довше (від 2 до 3 місяців або більше). Тому рекомендується поступово зменшувати дозу циталопраму. ABC при припиненні лікування протягом декількох тижнів або місяців, залежно від потреб пацієнта (див. "Симптоми відміни, що спостерігаються після припинення прийому", розділ 4.2 "Дозування та спосіб введення").
Важлива інформація про деякі інгредієнти
CITALOPRAM ABC містить метилпарагідроксибензоат та пропілпарагідроксибензоат. Вони можуть викликати алергічні реакції (включаючи уповільнений тип).
CITALOPRAM ABC містить 9% об. Етанолу. Одна доза може містити до 0,09 г етанолу (максимальна доза). Шкідливий для тих пацієнтів, які страждають захворюваннями печінки, алкоголізмом, епілепсією, травмою чи хворобою мозку, а також для вагітних жінок та дітей. Це може змінити або посилити дію інших ліків.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Біотрансформація циталопраму в деметилциталопрам опосередковується ізоферментами системи цитохрому Р450, CYP2C19 (приблизно 60%), CYP3A4 (приблизно 30%) та CYP2D6 (приблизно 10%). Інгібування ізоферментів CYP2C9, CYP2E1 та CYP3A4 циталопрамом та деметилциталопрамом є незначним, і ці дві сполуки є лише слабкими інгібіторами ізоферментів CYP1A2, CYP2C19 та CYP2D6 порівняно з іншими інгібіторами СІЗЗС. опосередкований метаболізм ліків у терапевтичних дозах.
Протипоказані асоціації
Подовження інтервалу QT
Фармакокінетичні та фармакодинамічні дослідження щодо комбінації циталопраму та інших лікарських засобів, що подовжують інтервал QT, не проводилися.Не можна виключити адитивного ефекту циталопраму до таких лікарських засобів. Отже, одночасне застосування циталопраму з лікарськими засобами, що подовжують інтервал QT, такими як антиаритмічні засоби класу IA та III, антипсихотичні засоби (такі як похідні фенотіазину, пімозид, галоперидол), трициклічні антидепресанти, деякі протимікробні засоби (такі як спарфлоксацин, моксифлоксацин, ексифріксарин, ексифріксан IV, пентамідин, протималярійні засоби, зокрема галофантрин), деякі антигістамінні препарати (астемізол, мізоластин) тощо.
Одночасне застосування інгібіторів МАО, включаючи оборотні інгібітори МАО (RIMA), таких як моклобемід, може спричинити серйозні, а іноді і смертельні побічні реакції, такі як гіпертонічний криз або серотоніновий синдром (див. Розділ 4.3 "Протипоказання" та розділ 4.4 "Особливі попередження та запобіжні заходи щодо "використання").
Не повідомлялося про взаємодії, пов'язані з одночасним вживанням алкоголю.
Вплив інших лікарських засобів на фармакокінетику циталопраму
Циметидин (потужний інгібітор CYP2D6, 3A4 та 1A2) викликає помірне збільшення середнього рівноважного рівня циталопраму у плазмі крові. Рекомендується обережність при одночасному призначенні циталопраму з циметидином. Можливо, знадобиться корекція дози.
Були повідомлення про посилення ефектів при одночасному застосуванні СІЗЗС з літієм або триптофаном; тому слід бути обережним при одночасному застосуванні цих препаратів.
Препарати, що належать до антидепресантів, що належать до класу інгібіторів зворотного захоплення серотоніну, можуть збільшити ризик кровотечі при одночасному застосуванні з антикоагулянтами або препаратами, що впливають на агрегацію тромбоцитів (НПЗЗ, ацетилсаліцилова кислота, тиклопідин тощо) (див. Розділ 4.4 "Особливі попередження та запобіжні заходи") ").
Дослідження фармакодинамічної та фармакокінетичної взаємодії між циталопрамом та метопрололом (субстратом CYP2D6) показало подвоєння концентрацій метопрололу, але не значне збільшення впливу метопрололу на артеріальний тиск та частоту серцевих скорочень у здорових добровольців.
Одночасне застосування інших серотонінергічних препаратів, таких як трамадол та суматриптан, може посилювати пов’язані з ними ефекти 5НТ.
Були проведені фармакокінетичні дослідження взаємодії з левомепромазином (інгібітором ізоферменту CYP2D6 та прототипом фенотіазинів) та з іміпраміном (частковим інгібітором CYP2D6, прототипом трициклічних антидепресантів). Фармакокінетичних взаємодій, що мають клінічне значення, виявлено не було.
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність та годування груддю
Безпека циталопраму під час вагітності не встановлена. Хоча дослідження на тваринах не показали жодних ознак тератогенного потенціалу чи впливу на репродуктивну чи перинатальну патологію, оскільки циталопрам з його метаболітами проникає через плацентарний бар’єр, а невелика кількість виявляється у грудному молоці, його застосування під час вагітності та годування груддю не рекомендується (див. розділ 4.3 «Протипоказання»).
Епідеміологічні дані показують, що застосування селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС) під час вагітності, особливо до кінця вагітності, може збільшити ризик персистуючої легеневої гіпертензії у новонароджених (ІППН). Спостережений ризик становив приблизно 5 випадків на 1000 вагітностей. У загальній популяції відбувається 1-2 випадки IPPN на 1000 вагітностей.
Родючість
Дані на тваринах показали, що циталопрам може впливати на якість сперми (див. Розділ 5.3). У людей звіти пацієнтів, які отримували СІЗЗС, показали, що вплив на якість сперми є оборотним. Поки ніякого впливу на народжуваність не спостерігається.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Циталопрам мало впливає на психомоторну діяльність. Однак, враховуючи можливий початок сонливості, особам, які збираються керувати транспортними засобами або працювати з механізмами, слід бути обережними.
04.8 Побічні ефекти
Спостерігаються вторинні реакції, як правило, легкі та минущі.
Вони проявляються переважно на першому -другому тижні терапії, а потім зникають із поліпшенням депресивного стану.
Часті побічні ефекти (> 1/100 -
• порушення обміну речовин і харчування: зниження апетиту.
• психічні розлади: зниження лібідо та аномальний оргазм (жінки).
• розлади нервової системи: збудження, безсоння, сонливість, запаморочення.
• захворювання органів дихання, грудної клітки та середостіння: позіхання.
• патології шлунково -кишкового тракту: нудота, сухість у роті, діарея, запор.
• порушення шкіри та підшкірної клітковини: підвищена пітливість.
• патології репродуктивної системи та молочних залоз: порушення еякуляції, імпотенція.
• системні захворювання та стани, що стосуються місця введення: втома.
Рідкісні побічні ефекти (> 1/10000, ≤ 1/1000):
• психічні розлади: суїцидальні думки / поведінка (див. Розділ 4.4 "Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні")
• психомоторне занепокоєння / акатизія (див. Розділ 4.4 "Особливі попередження та запобіжні заходи при застосуванні").
Дуже рідкісні побічні ефекти (
• ендокринні патології: неадекватна секреція АДГ (особливо у літніх жінок).
• порушення обміну речовин та харчування: гіпонатріємія.
• патології нервової системи: судоми, екстрапірамідні розлади.
• патології шкіри та підшкірної клітковини: екхімоз, пурпура.
• загальні розлади та умови у місці введення: реакції гіперчутливості, синдром серотоніну, симптоми відміни (запаморочення, нудота та парестезії).
Частота невідома: шлуночкова аритмія, включаючи Торсаду де Пуанта.
Під час постмаркетингового періоду повідомлялося про випадки подовження інтервалу QT та шлуночкових аритмій, включаючи Torsade de Pointes, переважно у пацієнток жіночої статі, з гіпокаліємією або з попереднім подовженням інтервалу QT або іншими серцевими захворюваннями (див. Розділи 4.3, 4.4, 4.5 , 4.9 та 5.1).
Рідко після введення антидепресантів, які пригнічують зворотне захоплення серотоніну, можуть виникати геморагічні прояви, такі як екхімоз, гінекологічні кровотечі, геморагічні прояви, що вражають шлунково -кишковий тракт, слизові оболонки або навіть інші частини організму.
Симптоми відміни, що спостерігаються після припинення лікування
Припинення лікування CITALOPRAM ABC (особливо раптово) зазвичай призводить до симптомів відміни.
Запаморочення, сенсорні порушення (включаючи відчуття парестезії та ураження електричним струмом), порушення сну (включаючи безсоння та інтенсивні сни), збудження або тривога, нудота та / або блювота, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, головний біль, діарея, серцебиття, емоційна нестабільність , дратівливість та порушення зору.
Як правило, ці явища мають легкий або помірний характер і обмежуються, проте у деяких пацієнтів вони можуть бути важкими та / або тривалими. Тому рекомендується, якщо лікування CITALOPRAM ABC більше не потрібне, поступово припиняти його, поступово зменшуючи дозу (див. Розділ 4.2 «Дозування та спосіб введення» та розділ 4.4 «Особливі попередження та запобіжні заходи для використовувати. ").
Інші побічні ефекти, які спостерігалися при прийомі препаратів СІЗЗС, такі:
• серцеві патології: постуральна гіпотензія.
• захворювання очей: порушення зору.
• патології шлунково -кишкового тракту: блювота.
• гепатобіліарні розлади: зміна функціональних проб печінки.
• патології опорно -рухового апарату та сполучної тканини: артралгія, міалгія.
• психічні розлади: галюцинації, манія, розгубленість, тривога, деперсоналізація, панічні атаки, нервозність.
• ниркові та сечові розлади: затримка сечі.
• порушення репродуктивної системи та молочних залоз: галакторея.
• захворювання шкіри та підшкірної клітковини: свербіж.
Про гіпонатріємію, можливо, через невідповідну секрецію антидіуретичного гормону, повідомлялося як про рідкісну побічну реакцію на застосування СІЗЗС. Літні жінки, як видається, є особливо ризикованою групою. "Серотоніновий синдром" рідко повідомлявся у пацієнтів, які проходили лікування. Початок ряду симптомів, включаючи збудження, сплутаність свідомості, тремор, міоклонус та гіпертермію, може бути продромом синдрому.
Епідеміологічні дослідження, проведені переважно у пацієнтів віком від 50 років і старше, показують підвищений ризик переломів кісток у пацієнтів, які приймають СІЗЗС та ТЦА. Механізм, що лежить в основі цього ефекту, невідомий.
04.9 Передозування
Можливі симптоми при дозі до 600 мг: втома, слабкість, седація, запаморочення, тремор, нудота та тахікардія.
У дозах вище 600 мг судоми можуть виникнути протягом декількох годин після прийому. Зміни ЕКГ і, рідко, також може виникнути рабдоміоліз.
Передозування рідко призводить до летального результату. Один дорослий пацієнт вижив після прийому 5200 мг циталопраму.
Лікування передозування симптоматичне та підтримує, оскільки немає специфічного антидоту; промивання шлунка слід проводити якомога швидше після перорального прийому всередину та підтримувати запатентовані дихальні шляхи, за необхідності з інтубацією.
Вводити кисень у разі гіпоксії та діазепам у разі судом. Рекомендується медичне спостереження протягом приблизно 24 годин, а також моніторинг ЕКГ, якщо проковтнута доза перевищує 600 мг
У разі передозування рекомендується моніторинг ЕКГ у пацієнтів із застійною серцевою недостатністю / брадіаритміями, у пацієнтів, які одночасно приймають ліки, що подовжують інтервал QT, або у пацієнтів з порушенням метаболізму, наприклад, печінкової недостатності.
Розширення комплексу QRS можна нормалізувати за допомогою гіпертонічної інфузії NaCl.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: антидепресанти; селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну
Код ATC: N06AB04
Циталопрам - це нове похідне біциклічного фталену з антидепресивним ефектом.
Біохімічні та поведінкові дослідження показали, що фармакодинамічний ефект циталопраму тісно пов'язаний з потужним пригніченням поглинання 5-НТ (5-гідрокситриптамін = серотонін).
Циталопрам не впливає на поглинання NA (норадреналіну) і, отже, є найбільш селективним інгібітором поглинання серотоніну, описаним досі, що продемонстровано співвідношенням 5000 NA та концентрацій інгібітора поглинання серотоніну.
Циталопрам не впливає на поглинання ДА (дофаміну) або ГАМК (гамма-аміномасляної кислоти). Крім того, ні циталопрам, ні його метаболіти не мають антидопамінергічних, антиадренергічних, антисеротонінергічних, антигістамінних або антихолінергічних властивостей і не інгібують МАО (моноамінооксидазу).
Циталопрам не зв'язується з бензодіазепінами, ГАМК або опіоїдними рецепторами.
Після тривалого лікування інгібуюча ефективність поглинання 5-НТ не змінюється; крім того, циталопрам не викликає змін у щільності нейрорецепторів, як це відбувається у більшості трициклічних антидепресантів та з останніми атиповими антидепресантами.
Вплив на мускаринові холінергічні рецептори, на гістамінові рецептори та на альфа-адренорецептори відсутні, що призводить до відсутності побічних ефектів, пов’язаних із пригніченням цих рецепторів: сухість у роті, седація, ортостатична гіпотензія, наявна після лікування багато антидепресантів.
Циталопрам унікальний своєю надзвичайною селективністю для блокування поглинання та відсутністю активності агоністів або антагоністів на рецепторах.
У подвійному сліпому плацебо-контрольованому дослідженні ЕКГ у здорових добровольців зміна QTc (корекція Фрідріції) від вихідного рівня становила 7,5 мсек (90% ДІ 5,9-9,1) у дозі 20 мг / добу та 16,7 мсек (90% ДІ 15,0-18,4) у дозі 60 мг / добу (див. Розділи 4.3, 4.4, 4.5, 4.8 та 4.9).
05.2 "Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Циталопрам швидко всмоктується після перорального прийому (середній T 2 години після прийому крапель і середній T 3 години після прийому таблеток). Біодоступність у формі таблеток становить 80%. Відносна біодоступність у формі крапель приблизно на 25% вища, ніж у формі таблеток.
Розповсюдження
Очевидний об'єм розподілу становить приблизно 14 л / кг (діапазон 12-16 л / кг). Зв’язування з білками плазми крові становить менше 80%.
Як і інші психотропні препарати, циталопрам розподіляється по всьому організму; найвищі концентрації препарату та деметильованих метаболітів виявляються у легенях, печінці, нирках, нижчі концентрації - у селезінці, серці та мозку.
Препарат та його метаболіти проходять плацентарний бар’єр і розподіляються у плоді подібно до того, що спостерігається у матері.
Дуже невелика кількість циталопраму та його метаболітів виділяється у грудне молоко.
Біотрансформація
Циталопрам метаболізується до деметилциталопраму, дидеметилциталопраму, циталопраму N-оксиду шляхом дезамінування до дезамінованого похідного пропіонової кислоти, тоді як неактивні похідні пропіонової кислоти, деметилциталопрам, дидеметилциталопрам та оксид сероксиду N-оксиду, хоча і слабкіше, ніж вихідна сполука.
У пацієнтів неметаболізований циталопрам є переважною сполукою у плазмі крові.
Стаціонарне співвідношення концентрації циталопраму / деметилциталопраму у плазмі становить у середньому 3,4 через 15 годин та 2 через 24 години після введення.
Рівні дидеметилциталопраму та N-оксиду циталопраму в плазмі зазвичай дуже низькі.
Ліквідація
Біологічний період напіввиведення становить приблизно півтора доби.
Системний плазмовий кліренс становить приблизно 0,4 л / хв.
Виведення відбувається з сечею та калом.
Лінійність
Була продемонстрована лінійна залежність між рівноважною концентрацією у плазмі та введеною дозою, і у більшості пацієнтів стабільний стан досягається протягом першого тижня терапії.
Рівні у рівноважному стані знаходяться в діапазоні 100-400 нМ для добової дози 40 мг у більшості пацієнтів.
Пацієнти літнього віку (> 65 років)
У пацієнтів літнього віку після зменшення швидкості метаболізму період напіввиведення подовжується (1,5-3,75 днів), а значення кліренсу зменшуються (0,08-0,3 л / хв); концентрації у плазмі крові у рівноважному стані вдвічі настільки ж високий, як у молодих пацієнтів, які отримують таку саму дозу.
Зниження функції печінки
У пацієнтів з порушенням функції печінки циталопрам виводиться повільніше; біологічний період напіввиведення подвоюється, а рівноважна концентрація в плазмі приблизно вдвічі вища, ніж у пацієнтів з нормальною функцією печінки.
Зниження функції нирок
Циталопрам виводиться повільніше у пацієнтів з нирковою недостатністю легкого та помірного ступеня, але це явище не має істотного впливу на фармакокінетику препарату.
На даний момент немає інформації про фармакокінетику циталопраму при тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну
Фармакокінетичний / фармакодинамічний зв’язок
Оцінка концентрації та ефекту в плазмі не проводилася; навіть побічні ефекти, здається, не пов'язані з концентрацією препарату в плазмі.
Коефіцієнт перетворення з нМ в нг / мл (на основі основи) становить 0,32 для циталопраму та 0,31 для деметилциталопраму.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Препарат не має тератогенної сили і не впливає на репродукцію або перинатальні умови, не має мутагенної або канцерогенної дії.
Дані на тваринах показали, що циталопрам викликає зниження індексу фертильності та індексу вагітності, зменшення кількості імплантатів, аномальних сперматозоїдів при рівні експозиції значно вище експозиції людини.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, етанол, гідроксиетилцелюлоза, вода очищена.
06.2 Несумісність
Краплі слід змішувати лише з водою, апельсиновим або яблучним соком.
06.3 Строк дії
3 роки.
Використовуйте продукт протягом 4 місяців після першого відкриття флакона.
06.4 Особливі умови зберігання
Зберігати при температурі не вище 25 ° C в захищеному від світла місці в оригінальній упаковці.
Зберігайте цей препарат у недоступному для дітей місці.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Картонна коробка, що містить скляну пляшку об'ємом 15 мл з кришкою -крапельницею.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
ABC Farmaceutici S.p.A.
C.so Vittorio Emanuele II, 72
10121 Турин
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
CITALOPRAM ABC 40 мг / мл пероральні краплі, розчин - 15 мл флакон - AIC n. 036043014
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
27/06/2005
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Визначення Aife у вересні 2012 року