Діючі речовини: непафенак
Очні краплі НЕВАНАК 1 мг / мл, суспензія
Вкладиші для упаковки Nevanac доступні для розмірів упаковки:- Очні краплі НЕВАНАК 1 мг / мл, суспензія
- Очні краплі НЕВАНАК 3 мг / мл, суспензія
Чому використовується Nevanac? Для чого це?
NEVANAC містить діючу речовину непафенак і належить до групи ліків, які називаються нестероїдними протизапальними засобами (НПЗЗ).
NEVANAC призначений для використання дорослими
- для запобігання та зняття болю та запалення очей після операції з видалення катаракти
- для зменшення ризику набряку жовтої плями (набряку в задній частині ока) після операції з видалення катаракти у хворих на цукровий діабет.
Протипоказання Коли Неванак не слід застосовувати
Не використовуйте NEVANAC
- якщо у вас алергія на непафенак або будь -який інший інгредієнт цього препарату (перерахований у розділі 6)
- якщо у вас алергія на інші нестероїдні протизапальні препарати (НПЗЗ).
- якщо ви страждали астмою, шкірною алергією або сильним запаленням носа, використовуючи інші НПЗЗ. Прикладами НПЗЗ є: ацетилсаліцилова кислота, ібупрофен, кетопрофен, піроксикам та диклофенак.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Неванак
Поговоріть зі своїм лікарем, фармацевтом або медсестрою перед використанням NEVANAC:
- якщо у вас легко виникли синці або у вас є проблеми з кровотечею або у вас були раніше
- якщо у вас є інші проблеми з очима (наприклад, «інфекція ока») або якщо ви використовуєте інші офтальмологічні препарати (особливо місцеві стероїди)
- якщо у вас діабет
- якщо ви страждаєте на ревматоїдний артрит
- якщо ви перенесли операцію на очах протягом короткого періоду часу.
Уникайте впливу сонячних променів під час лікування NEVANAC.
Використання контактних лінз не рекомендується після операції з видалення катаракти. Ваш лікар зможе сказати вам, коли ви зможете знову почати користуватися контактними лінзами (див. Також "NEVANAC містить бензалконію хлорид")
Діти та підлітки
Не давайте цей препарат дітям та підліткам до 18 років, оскільки безпека та ефективність у цій популяції не встановлені.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Неванаку
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте або нещодавно приймали інші ліки.
NEVANAC може впливати або впливати на інші ліки, які ви використовуєте, включаючи інші очні краплі для лікування глаукоми.
Також повідомте свого лікаря, якщо ви приймаєте ліки, що знижують згортання крові (варфарин) або інші НПЗЗ. Вони можуть збільшити ризик кровотечі.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Якщо ви вагітні або могли завагітніти, зверніться до лікаря за порадою перед застосуванням НЕВАНАКУ. Жінкам репродуктивного віку рекомендується застосовувати ефективні засоби контрацепції під час застосування NEVANAC.
Не рекомендується застосування препарату Неванак під час вагітності.
Не використовуйте NEVANAC, якщо це не призначено лікарем.
Якщо ви годуєте грудьми, NEVANAC може проникати у грудне молоко. Однак ніякого впливу на немовлят на грудному вигодовуванні не очікується. NEVANAC можна використовувати під час годування груддю.
Якщо ви вагітні, думаєте, що можете бути вагітними або плануєте народження дитини, перед застосуванням цього препарату зверніться за порадою до лікаря або фармацевта.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Не керуйте автомобілем та не працюйте з механізмами, поки не побачите знову чітко. Ваш зір може на мить розмитися одразу після застосування NEVANAC.
NEVANAC містить бензалконію хлорид
Консервант у складі NEVANAC, хлорид бензалконію, може спричинити зміну кольору м’яких контактних лінз та спричинити подразнення очей та побічні ефекти рогівки (проблеми з поверхнею ока). Якщо ваш лікар підтвердить, що ви можете знову користуватися контактними лінзами, не забудьте їх зняти перед застосування препарату і почекайте щонайменше 15 хвилин перед повторним їх застосуванням.
Доза, спосіб та час введення Як застосовувати Nevanac: дозування
Завжди використовуйте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар. Якщо ви не впевнені, зверніться до лікаря або фармацевта.
Використовуйте NEVANAC тільки для очей. Не ковтати і не вводити.
Рекомендована доза становить
По одній краплі в уражене око (очима) тричі на день - вранці, опівдні та ввечері. Використовуйте ліки щодня в один і той же час.
Коли приймати і як довго
Ви починаєте за один день до операції з видалення катаракти і застосовуєте її також у день операції.
Після цього використовуйте його так довго, як вам скаже лікар. Це може тривати до 3 тижнів (для запобігання та зняття болю та запалення очей) або 60 днів (для запобігання розвитку макулярного набряку) після операції.
Як користуватися NEVANAC
Вимийте руки перед початком роботи
- Перед використанням добре струсіть.
- Відкрутіть кришку пляшки.
- Після зняття ковпачка, якщо запобіжне кільце ослабло, зніміть його перед використанням виробу.
- Візьміть пляшку в руку, між великим і іншим пальцями, тримаючи її направленою вниз.
- Ви відкидаєте голову назад.
- Чистим пальцем потягніть нижню повіку вниз, щоб між кришкою та оком утворилася «кишеня», куди потрапляє крапля очних крапель (малюнок 1).
- Наблизьте кінчик пляшки до ока. Якщо вам це допоможе, ви можете зробити це перед дзеркалом.
- Не торкайтеся крапельницею очей, повік, навколишніх ділянок або інших поверхонь: краплі можуть заразитися.
- Злегка натисніть на дно пляшки, щоб одна крапля НЕВАНАК виходила за раз (малюнок 2).
- Він не стискає пляшку: вона була спеціально розроблена так, що достатньо невеликого тиску на дно (малюнок 2).
Якщо вам потрібно ввести краплі в обидва ока, повторіть ці дії для іншого ока. Обережно закрийте флакон одразу після використання.
Якщо крапля пропустила око, спробуйте ще раз.
Якщо ви одночасно використовуєте іншу очну краплю, зачекайте принаймні п’ять хвилин між використанням NEVANAC та нанесенням інших очних крапель.
Якщо ви забули використовувати NEVANAC
Застосуйте разову дозу, як тільки помітите. Якщо це відбувається незадовго до наступної дози, пропустіть пропущену дозу та відновіть звичайну дозу. Не використовуйте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу. Не використовуйте більше однієї краплі в кожне уражене око 3 рази на день.
Якщо ви припините використання NEVANAC
Не припиняйте прийом NEVANAC без попереднього звернення до лікаря. Зазвичай ви можете продовжувати використовувати краплі, якщо побічні ефекти не є серйозними. Якщо ви хвилюєтесь, поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом.
Якщо у Вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря, фармацевта або медсестри.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Nevanac
Якщо ви закапали більше НЕВАНАКу, ніж необхідно, негайно промийте очі теплою водою.Не використовуйте краплі знову, поки не настав час для наступної дози.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Nevanac
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Можливий підвищений ризик розвитку побічних реакцій рогівки (проблеми очної поверхні) у разі:
- складні операції на очах
- повторні операції на очах за короткий проміжок часу
- деякі порушення очної поверхні, такі як запалення або сухість очей
- деякі загальні захворювання, такі як діабет або ревматоїдний артрит
Негайно зверніться до лікаря, якщо під час використання очних крапель ваші очі почервоніли або почали боліти. Це може бути наслідком "запалення очної поверхні з втратою клітин або без них або пошкодження клітин, або" запалення очної зони. Кольору очей (ірит). Ці побічні ефекти спостерігалися приблизно у 1 з 100 осіб.
Наступні побічні ефекти спостерігалися при застосуванні очних крапель NEVANAC 1 мг / мл, суспензії або очних крапель, суспензії або обох препаратів NEVANAC 3 мг / мл:
Нечасті побічні ефекти (можуть виникнути у 1 з 100 осіб)
- Вплив на око: запалення очної поверхні з пошкодженням клітин або без них, відчуття стороннього тіла в оці, скоринка або опущення повіки
Рідкісні побічні ефекти (можуть виникнути до 1 з 1000 осіб)
- Вплив на око: запалення райдужної оболонки, біль в очах, очний дискомфорт, сухість очей, набряк повік, подразнення очей, свербіж очей, виділення з очей, алергічний кон’юнктивіт (очна алергія), підвищене сльозотеча, поверхневі відкладення ока, рідина або набряк у задня частина ока, почервоніння ока.
- Загальні побічні ефекти: запаморочення, головний біль, алергічні симптоми (набряк повік, викликаний алергією), нудота, запалення, почервоніння та свербіж шкіри.
Побічні ефекти з невідомою частотою (частоту неможливо оцінити за наявними даними)
- Вплив на око: ушкодження поверхні ока, такі як витончення або перфорація, порушення загоєння ока, утворення рубців на очній поверхні, помутніння, зниження зору, набряк очей, помутніння зору.
- Загальні побічні ефекти: блювота, підвищення артеріального тиску.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомляти про побічні ефекти безпосередньо за допомогою національної системи повідомлень, наведеної у Додатку V. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього лікарського засобу.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на флаконі та картонній упаковці після закінчення терміну придатності. Термін придатності відноситься до останнього дня місяця.
Не зберігати при температурі вище 30 ° C.
Викиньте пляшку через 4 тижні після першого відкриття, щоб запобігти інфекціям. Напишіть дату відкриття пляшки на етикетці пляшки та коробки у відповідному місці.
Не викидайте ліки через стічні води або побутові відходи. Попросіть свого фармацевта, як викинути ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Дедлайн »> Інша інформація
Що містить NEVANAC
- Діюча речовина - непафенак. Один мл суспензії містить 1 мг непафенаку.
- Допоміжні інгредієнти: бензалконію хлорид (див. Розділ 2), карбомер, едетат натрію, маніт, очищена вода, хлорид натрію та тилоксапол. Для підтримки нормальних значень кислотності (значення рН) додають невелику кількість гідроксиду натрію та / або соляної кислоти.
Як виглядає NEVANAC та вміст упаковки
NEVANAC - це рідина (від світло -жовтої до світло -оранжевої суспензії), що розподіляється в упаковці, що містить пластикову пляшку об’ємом 5 мл із загвинчуваною кришкою.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ -
НЕВАНАК 1 МГ / МЛ ОЧНІ КРАПЛІ, ПІДВІСКА
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД -
1 мл суспензії містить 1 мг непафенаку.
Допоміжні речовини (і) з відомим ефектом:
Кожен мл суспензії містить 0,05 мг: бензалконію хлориду.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА -
Очні краплі, суспензія.
Світло -жовта до світло -оранжева однорідна суспензія, рН 7,4 (приблизно).
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ -
04.1 Терапевтичні показання -
NEVANAC 1 мг / мл показаний дорослим для:
- Профілактика та лікування післяопераційного болю та запалення, пов’язаних з операцією з видалення катаракти.
- Зниження ризику післяопераційного набряку жовтої плями, пов'язаного з операцією з видалення катаракти у пацієнтів з діабетом (див. Розділ 5.1).
04.2 Дозування та спосіб введення -
Дозування
Дорослі та люди похилого віку
Для профілактики та лікування болю та запалення доза становить 1 краплю НЕВАНАКУ у кон’юнктивальний мішок ураженого ока (очей) 3 рази на день, починаючи з дня до операції з видалення катаракти, продовжуючи до дня операції та перші 2 тижні післяопераційного періоду. Відповідно до вказівок лікаря лікування може бути продовжено до перших 3 тижнів післяопераційного періоду. Внесіть додаткову краплю за 30-120 хвилин до операції.
Для зменшення ризику післяопераційного набряку жовтої плями після операції з видалення катаракти у хворих на цукровий діабет доза становить 1 краплю препарату Неванак у кон’юнктивальний мішок ураженого ока (очей) 3 рази на день, починаючи напередодні. день операції та до 60 днів післяопераційного періоду за вказівкою лікаря.Додаткову краплю слід ввести за 30-120 хвилин до операції.
Особливі популяції
Пацієнти з печінковою або нирковою недостатністю
NEVANAC не вивчався у пацієнтів із захворюваннями печінки або нирковою недостатністю. Непафенак переважно виводиться шляхом біотрансформації, і рівень системної експозиції після місцевого офтальмологічного введення дуже низький. У цих пацієнтів зміна дози не виправдана.
Педіатричне населення
Безпека та ефективність NEVANAC у дітей та підлітків не встановлені. Немає даних. Його застосування не рекомендується цим пацієнтам, поки не з’являться додаткові дані.
Пацієнти літнього віку
В цілому, відмінностей у безпеці та ефективності між літніми та молодшими пацієнтами не спостерігалося.
Спосіб введення
Для офтальмологічного застосування.
Пацієнтам слід порекомендувати добре струснути флакон перед використанням.Після зняття ковпачка, якщо запобіжне кільце ослабне, зніміть його перед використанням продукту.
Якщо використовується більше одного офтальмологічного препарату для місцевого застосування, препарат слід вводити з інтервалом не менше 5 хвилин. Очні мазі слід використовувати в останню чергу.
Щоб запобігти забрудненню наконечника крапельниці та її розчину, не торкайтеся повік, навколишніх ділянок чи інших поверхонь кінчиком крапельниці. Пацієнтам слід рекомендувати тримати флакон щільно закритим, коли він не використовується.
Якщо дозу пропущено, слід ввести одну краплю якомога швидше, перш ніж повернутися до звичайного режиму дозування. Не використовуйте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.
04.3 Протипоказання -
Підвищена чутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1.
Підвищена чутливість до інших нестероїдних протизапальних засобів (НПЗЗ).
Пацієнти, які після прийому ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ відчувають напади астми, кропив’янки або гострого риніту.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи при використанні -
Не слід вводити ліки. Пацієнтам слід порадити не вживати NEVANAC.
Пацієнтам слід порадити уникати перебування на сонці під час лікування
НЕВАНАК.
Офтальмологічні ефекти
Застосування місцевих НПЗЗ може призвести до кератиту. У деяких схильних пацієнтів продовження використання місцевих НПЗЗ може спричинити розрив або витончення епітелію рогівки, ерозію, виразку або перфорацію рогівки (див. Параграф 4.8). Ці події можуть погіршити ваш зір. Якщо є докази розриву епітелію рогівки, негайно припиніть введення препарату НЕВАНАК і уважно стежте за станом рогівки.
Застосування місцевих НПЗЗ може уповільнити або уповільнити процес загоєння.Також місцеве введення кортикостероїдів уповільнює або уповільнює процес загоєння. Одночасне застосування місцевих НПЗЗ та місцевих стероїдів може збільшити ризик потенційних проблем із загоєнням. Тому рекомендується обережність при одночасному застосуванні NEVANAC з кортикостероїдами, особливо у пацієнтів з високим ризиком розвитку побічних реакцій на рогівку, описаних нижче.
Постмаркетинговий досвід застосування місцевих НПЗЗ свідчить про те, що пацієнти, які проходять складну очну операцію, пацієнти з денервацією рогівки, дефектами епітелію рогівки, цукровим діабетом, порушеннями очної поверхні (наприклад, синдром ока), ревматоїдним артритом або пацієнтами, які перенесли повторну операцію на очах протягом короткого періоду часу може бути підвищений ризик розвитку побічних реакцій на рогівку, які можуть погіршити зір. У цих пацієнтів місцеві НПЗЗ слід застосовувати з обережністю. Тривале застосування місцевих НПЗЗ може збільшити частоту та тяжкість побічних реакцій на рогівку.
Повідомлялося, що офтальмологічні НПЗЗ викликають посилену кровотечу з тканин ока (включаючи гіфему) у разі операції на оці. НЕВАНАК слід з обережністю застосовувати пацієнтам з відомою схильністю до кровотеч або під час терапії іншими лікарськими засобами, які можуть подовжити час кровотечі.
Місцеве застосування протизапальних препаратів може маскувати гостру інфекцію ока. НПЗЗ не мають протимікробних властивостей. У разі очної інфекції їх застосування з протиінфекційними засобами слід проводити з обережністю.
Контактні лінзи
Використання контактних лінз не рекомендується в післяопераційний період після операції з видалення катаракти, тому пацієнтам слід порекомендувати не носити контактні лінзи, якщо це не призначено лікарем.
Бензалконію хлорид
NEVANAC містить бензалконію хлорид, який може викликати подразнення і, як відомо, знебарвлює м’які контактні лінзи. Якщо під час лікування необхідно використовувати контактні лінзи, пацієнтам слід порекомендувати зняти лінзи перед нанесенням очних крапель і почекати принаймні 15 хвилин перед повторним нанесенням.
Повідомлялося, що хлорид бензалконію викликає точковий кератит та / або токсичну виразкову кератопатію. Оскільки NEVANAC містить бензалконію хлорид, необхідний ретельний контроль у разі частого або тривалого застосування.
Перехресна чутливість
Непафенак може мати потенціал перехресної чутливості до ацетилсаліцилової кислоти, похідних фенілоцтової кислоти та інших НПЗЗ.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії -
Освіта в пробірці показали дуже низький потенціал взаємодії з іншими лікарськими засобами та взаємодії зі зв'язуванням з білками (див. розділ 5.2).
Аналоги простагландинів
Дані про одночасне застосування аналогів простагландинів та NEVANAC є дуже обмеженими. З огляду на їх механізм дії, одночасне застосування цих лікарських засобів не рекомендується.
Одночасне застосування місцевих НПЗЗ та місцевих стероїдів може посилити проблеми з одужанням. Одночасне застосування НЕВАНАКУ та лікарських засобів, що подовжують час кровотечі, може збільшити ризик кровотечі (див. Розділ 4.4).
04.6 Вагітність та годування груддю -
Жінки дітородного віку
NEVANAC не слід застосовувати жінкам репродуктивного віку, які не застосовують засоби контрацепції.
Вагітність
Немає належних даних про застосування непафенаку вагітним жінкам. Дослідження на тваринах показали репродуктивну токсичність (див. Розділ 5.3). Потенційний ризик для людини невідомий. Оскільки системна експозиція у жінок невідома. вважається неактуальним, ризик під час вагітності можна вважати низьким. Однак, оскільки інгібування синтезу простагландинів може негативно вплинути на вагітність та / або ембріональний / внутрішньоутробний розвиток та / або пологи та / або постнатальний розвиток, НЕВАНАК не рекомендується під час вагітності.
Час годування
Невідомо, чи виділяється непафенак у жіноче молоко. Дослідження на тваринах показали екскрецію непафенаку у молоко щурів, однак не очікується жодних наслідків для немовляти, що годує груддю, оскільки системний вплив непафенаку на годуючу жінку незначний. NEVANAC можна використовувати під час годування груддю.
Родючість
Немає даних про вплив NEVANAC на фертильність людини.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами -
NEVANAC не впливає або має незначний вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.
Тимчасове затуманення зору або інші порушення зору можуть вплинути на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
04.8 Побічні ефекти -
Короткий опис профілю безпеки
У клінічних дослідженнях за участю 2314 пацієнтів, які отримували NEVANAC у дозі 1 мг / мл, найчастішими побічними реакціями були точковий кератит, відчуття стороннього тіла та скоринки на повіках, які спостерігалися між 0,4% та 0,2%.
Таблиця побічних реакцій
Наступні побічні реакції класифікуються за такою умовою: дуже часто (≥1 / 10), часто (≥1 / 100,
Хворі на цукровий діабет
У двох клінічних дослідженнях, у яких брали участь 209 пацієнтів, пацієнти з цукровим діабетом проходили лікування NEVANAC протягом 60 днів або більше для профілактики набряку жовтої плями після операції з видалення катаракти. що призводить до спільної частоти.Іншими зареєстрованими побічними реакціями були дефект епітелію рогівки та алергічний дерматит, які зустрічалися відповідно у 1% та 0,5% пацієнтів, обидва з яких були включені до нечастої частоти.
Опис окремих побічних реакцій
Досвід клінічного випробування щодо тривалого застосування NEVANAC для профілактики набряку жовтої плями після операції з видалення катаракти у пацієнтів з діабетом обмежений. див. розділ 4.4).
Пацієнтам з розривом епітелію рогівки, включаючи перфорацію рогівки, слід негайно припинити застосування NEVANAC і слід ретельно контролювати стан здоров'я рогівки (див. Розділ 4.4).
З постмаркетингового досвіду застосування NEVANAC було виявлено випадки дефектів / розладів епітелію рогівки. Тяжкість цих випадків коливається від несерйозного впливу на цілісність епітелію рогівки до більш серйозних подій, що вимагають хірургічного втручання та / або медикаментозної терапії, щоб знову отримати чіткий зір.
Постмаркетинговий досвід застосування місцевих НПЗЗ свідчить про те, що пацієнти, які проходять складну очну операцію, пацієнти з денервацією рогівки, дефектами епітелію рогівки, цукровим діабетом, порушеннями очної поверхні (наприклад, синдром сухого ока), ревматоїдним артритом або пацієнтами, які перенесли повторну операцію на очах протягом протягом короткого періоду часу може бути підвищений ризик побічних реакцій рогівки, які можуть вплинути на зір. Якщо непафенак призначають пацієнту з діабетом після операції з приводу катаракти, щоб уникнути набряку жовтої плями, наявність інших факторів ризику має призвести до повторної оцінки очікуваного співвідношення користь / ризик та посилення моніторингу пацієнтів.
Педіатричне населення
Безпека та ефективність NEVANAC у дітей та підлітків не встановлені.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливими, оскільки вони дозволяють здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. , Веб -сайт:www.aifa.gov.it/responsabili.
04.9 Передозування -
Малоймовірно, що токсичні ефекти виникнуть у разі передозування після офтальмологічного застосування, а також у разі випадкового перорального прийому всередину.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ -
05.1 "Фармакодинамічні властивості -
Фармакотерапевтична група: офтальмологи, нестероїдні протизапальні засоби.
Код ATC: S01BC10.
Механізм дії
Непафенак є нестероїдним протизапальним та знеболюючим проліком. Після місцевого офтальмологічного введення непафенак проникає через рогівку ока і за допомогою гідроксилаз очної тканини перетворюється на амфенак, нестероїдний протизапальний препарат. Амфенак пригнічує дію простагландин Н синтази (циклооксигенази), ферменту, необхідного для вироблення простагландинів.
Вторинна фармакологія
У кроликів було показано, що непафенак пригнічує розпад гематоенцефалічного бар’єру, пригнічуючи синтез PGE2. Ex vivoБуло показано, що разова доза непафенаку, що вводиться місцево офтальмологічним шляхом, пригнічує синтез простагландинів у райдужці / війковому тілі (85%-95%) та у сітківці / судинній оболонці (55%) протягом 6 годин та 4 годин відповідно.
Фармакодинамічні ефекти
Перетворення шляхом гідролізу відбувається переважно у сітківці / хоріоїді, згодом у райдужці / циліарному тілі та рогівці залежно від ступеня васкуляризованої тканини.
Результати клінічних досліджень показують, що очні краплі NEVANAC не мають значного впливу на внутрішньоочний тиск.
Клінічна ефективність та безпека
Профілактика та лікування післяопераційного болю та запалення, пов'язаних з хірургічним втручанням катаракта.
Було проведено три "ключових" дослідження для оцінки ефективності та безпеки NEVANAC шляхом введення його 3 рази на день у порівнянні з транспортним засобом та / або кеторолаком трометамолом для профілактики та лікування післяопераційного болю та запалення у пацієнтів, яким проводилася операція з видалення катаракти. введення препарату було розпочато за день до операції, продовжено в день операції і тривало до 2-4 тижнів післяопераційного періоду.Окрім того, майже всі пацієнти отримували профілактичне лікування антибіотиками відповідно до клінічної практики, що застосовується на кожному з центри, які беруть участь у клінічному випробуванні.
У двох рандомізованих подвійних сліпих дослідженнях, контрольованих транспортним засобом, у пацієнтів, які отримували NEVANAC, спостерігалося значно менше запалення (клітини та тиндал у передній камері) у найближчій післяопераційній процедурі до кінця лікування порівняно з тими, які лікувалися носієм.
У рандомізованому подвійному сліпому контрольованому дослідженні щодо застосування засобу та активного лікування пацієнти, які отримували НЕВАНАК, мали значно меншу кількість запалення, ніж суб’єкти, які лікувалися транспортним засобом. більш сприятливий для інстиляції.
Відсоток пацієнтів, які не повідомили про біль у оці після операції з видалення катаракти, був значно вищим у групі NEVANAC, ніж у групі носіїв.
Зниження ризику післяопераційного макулярного набряку, пов'язаного з операцією з видалення катаракти у пацієнтів з діабетом.
Було проведено чотири дослідження (два у хворих на цукровий діабет та два у пацієнтів без діабету) для оцінки ефективності та безпеки застосування препарату НЕВАНАК для профілактики післяопераційного набряку макули, пов’язаного з операцією з видалення катаракти. У цих дослідженнях введення ліків було розпочато за день до операції, продовжено в день операції і тривало до 90 днів післяопераційного періоду.
В 1 рандомізованому подвійному сліпому дослідженні, контрольованому транспортними засобами, проведеному у пацієнтів з діабетичною ретинопатією, у пацієнтів у групі носіїв розвинувся значно більший набряк жовтої плями (16,7 %), ніж у пацієнтів, які отримували НЕВАНАК (3,2 %). у пацієнтів спостерігалося зменшення BCVA більш ніж на 5 букв з 7-го до 90-го дня (або ранній вихід) (11,5%) порівняно з пацієнтами, які отримували непафенак (5,6%) Більше пацієнтів, які отримували NEVANAC, досягли поліпшення BCVA на 15 букв пацієнтів, які отримували транспортний засіб, 56,8% проти 41,9% відповідно p = 0,019.
Європейське агентство з лікарських засобів дозволило звільнитись від зобов’язання надсилати результати досліджень NEVANAC у педіатричній популяції, для профілактики та лікування післяопераційного болю та запалення, пов’язаного з операцією з видалення катаракти, та для профілактики післяопераційного набряку макули (див. інформація про застосування у педіатричній популяції).
05.2 "Фармакокінетичні властивості -
Поглинання
Після введення очних крапель NEVANAC в обидва ока тричі на день у більшості пацієнтів через 2 та 3 години після прийому препарату спостерігалося зниження, але кількісно вираженої концентрації непафенаку та амфенаку у плазмі крові відповідно. Середній рівний Cmax у плазмі для непафенаку та амфенаку після офтальмологічного введення становив 0,310 ± 0,104 нг / мл та 0,422 ± 0,112 нг / мл відповідно.
Розповсюдження
Амфенак має високу спорідненість до сироваткового альбуміну. В пробірці, швидкість зв'язування з альбуміном щурів, альбуміном людини та сироваткою людини становить 98,4%, 95,4% та 99,1% відповідно.
Дослідження на щурах показали, що матеріали, що відносяться до радіоактивно міченої активної речовини, широко розповсюджуються в організмі після перорального введення 14С-непафенаку в одноразових або багаторазових дозах.
Дослідження на кроликах показали, що місцево введений непафенак розподіляється локально від передньої частини ока до задніх сегментів ока (сітківка та судинна оболонка).
Біотрансформація
Непафенак піддається внутрішньо швидкій біотрансформації до амфенаку внутрішньоочними гідроксилазами. Згодом амфенак інтенсивно метаболізується до більш полярних метаболітів шляхом гідроксилювання ароматичного ядра, що призводить до утворення глюкуроно-кон’югатів.
Аналізи на основі радіохроматографії, проведені до та після гідролізу β-глюкуронідази, показали, що всі метаболіти, представлені у вигляді глюкуроно-кон’югатів, за винятком амфенаку. метаболіт плазми був ідентифікований у 5-гідрокси непафенаку, що становило приблизно 9% загальної радіоактивності при Cmax.
Взаємодія з іншими лікарськими засобами: непафенак та амфенак не пригнічують жодної метаболічної активності основних форм цитохромів людини Р450 (CYP1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 та 3A4). the n vitro у концентраціях до 3000 нг / мл. Тому "взаємодія з метаболізмом, спричиненим CYP, одночасно введених лікарських засобів є малоймовірною. Білково-опосередковані взаємодії також малоймовірні.
Ліквідація
Після перорального введення 14C-непафенаку здоровим добровольцям виведення з сечею було основним шляхом радіоактивної екскреції (приблизно 85%), тоді як екскреція з калом становила приблизно 6% дози. Непафенак та амфенак не піддаються кількісній оцінці в сечі.
Після введення разової дози NEVANAC у 25 пацієнтів, які перенесли операцію з видалення катаракти, концентрацію водянистої вологи вимірювали через 15, 30, 45 та 60 хвилин після введення. 44,8 нг / мл). Ці дані свідчать про швидке проникнення рогівки.
05.3 Доклінічні дані про безпеку -
Неклінічні дані не показують особливої небезпеки для людини на основі звичайних досліджень фармакологія безпеки, токсичність при повторних дозах, генотоксичність.
Непафенак не оцінювався у довгострокових дослідженнях канцерогенності.
У репродуктивних дослідженнях, проведених на щурах з непафенаком, токсичні для матері дози ≥ 10 мг / кг були пов'язані з дистоцією, збільшенням втрат після імплантації, зменшенням ваги та розвитку плоду та зниженням виживання плоду. У вагітних кроликів материнська доза 30 мг / кг при легкій токсичності для матері викликала статистично значуще збільшення частоти вад розвитку у потомства.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ -
06.1 допоміжні речовини -
Маніт (E421)
Карбомер
Хлористий натрій
Тілоксапол
Едетат натрію
Бензалконію хлорид
Гідроксид натрію та / або соляна кислота (для регулювання рН)
Очищена вода
06.2 Несумісність "-
Не актуально.
06.3 Строк дії "-
2 роки.
Викиньте через 4 тижні після першого відкриття.
06.4 Особливі умови зберігання -
Не зберігати при температурі вище 30 ° C.
Щодо умов зберігання після першого відкриття лікарського засобу, див. Розділ 6.3.
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки -
Кругла пляшка з поліетилену низької щільності 5 мл з крапельницею та білою поліпропіленовою кришкою, що містить 5 мл суспензії.
Коробка, що містить 1 пляшку.
06.6 Інструкції з використання та поводження -
Ніяких спеціальних вказівок щодо утилізації.
07.0 ВЛАСНИК "РОЗРОБНИЦТВА"
Alcon Laboratories (UK) Ltd.
Frimley Business Park Frimley
Кемберлі
Суррей, GU16 7SR
Великобританія
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
ЄС/1/07/433/001
038813010
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛА -
Дата першого дозволу: 11 грудня 2007 року
Дата останнього оновлення: 24 вересня 2012 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯДУ ТЕКСТУ -
07/2016
.jpg)
