Діючі речовини: флунітразепам
Ройпнол 1 мг таблетки, вкриті оболонкою
Чому використовується Roipnol? Для чого це?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРІЯ
Бензодіазепіни зі снодійною дією.
ТЕРАПЕВТИЧНІ ПОКАЗАННЯ
Короткочасне лікування безсоння. Бензодіазепіни показані лише тоді, коли розлад важкий, інвалідизує або викликає у людини сильний дискомфорт.
Протипоказання Коли Ройпнол не слід застосовувати
Міастенія гравіс. Застосування цього препарату у пацієнтів з відомою гіперчутливістю до бензодіазепінів або до будь -якої з допоміжних речовин. Важка дихальна недостатність. Синдром апное сну.
Адміністрування дітям. Важка печінкова недостатність.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Ройпнол
Визнано, що у разі застосування бензодіазепінів короткої дії симптоми абстиненції можуть проявлятися в інтервалі між однією дозою наступної, особливо у великих дозах.
Тривалість лікування.
Тривалість лікування повинна бути якомога коротшою (див. Дозу, спосіб та час введення). Загалом тривалість лікування варіюється від кількох днів до 2 тижнів, максимум до 4 тижнів, включаючи поступовий період відміни.
Подовження терапії за ці терміни не повинно відбуватися без ретельної оцінки клінічної ситуації.
Можливо, буде корисно повідомити пацієнта про те, що терапія буде обмеженою, і пояснити, як слід поступово зменшувати дозу.
Крім того, важливо, щоб пацієнт був поінформований про можливість явищ відскоку, щоб мінімізувати тривожну реакцію, яку можлива поява таких симптомів може спровокувати після припинення прийому препарату.
Конкретні групи пацієнтів.
Дози для людей похилого віку нижчі, ніж для дорослих (див. Дозу, спосіб та час введення). Бензодіазепіни слід застосовувати з обережністю людям похилого віку через ризик седації та / або м’язового розслаблення, що може призвести до падінь, часто з серйозними наслідками. Подібним чином зменшені дози вказуються пацієнтам з порушенням функції печінки та пацієнтам з хронічною дихальною недостатністю через ризик пригнічення дихання.
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити дію Ройпнолу
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви нещодавно приймали інші ліки, навіть ті, що відпускаються без рецепта.
Поєднання з препаратами, що пригнічують центральну нервову систему, може посилювати центральний депресивний ефект (антипсихотичні, нейролептичні, снодійні, анксіолітичні / седативні засоби, антидепресанти, наркотичні анальгетики, протиепілептичні засоби, анестетики та седативні антигістамінні препарати).
Поєднання Ройпнолу з препаратами, що пригнічують ЦНС, включаючи алкоголь, може посилювати вплив на седативний ефект, дихання та гемодинамічні параметри.
Пацієнтам, які приймають Ройпнол, слід уникати вживання алкоголю (див. Особливі попередження) .Попередження щодо інших препаратів, що пригнічують ЦНС, включаючи алкоголь, див.
У разі наркотичних анальгетиків може відбутися посилення ейфоричного ефекту наркотику, що може посилити психологічну залежність.
Сполуки, які інгібують певні ферменти печінки (особливо цитохром Р450), можуть підвищувати активність бензодіазепінів та бензодіазепіноподібних засобів.
Азольні протигрибкові засоби: флуконазол, кетоконазол, ітраконазол
Циметидин
Інгібітори протеази ВІЛ
Гемфіброзил (PPAR-α-агоніст)
Макролідні антибіотики: еритроміцин, кларитроміцин, телітроміцин
Нефазодон (SNRI)
Статини
Верапаміл (Ca2 + -антагоністи)
Сік грейпфрута
Ройпнол можна вводити одночасно з пероральними протидіабетичними засобами та антикоагулянтами.
Попередження Важливо знати, що:
Бензодіазепіни не вказуються як основне лікування психотичних захворювань.
Одночасне вживання алкоголю / депресантів ЦНС
Слід уникати одночасного застосування Ройпнолу з алкоголем та / або препаратами з пригнічувальною активністю центральної нервової системи.Таке одночасне застосування може посилити клінічні ефекти Ройпнолу, включаючи можливу глибоку седацію та клінічно значущу респіраторну та / або серцево -судинну депресію (див. Взаємодії) Пацієнти слід порадити уникати вживання алкогольних напоїв під час дії препарату через взаємопосилюючі побічні ефекти.
Історія зловживання алкоголем або наркотиками
Ройпнол слід застосовувати з особливою обережністю пацієнтам, які в анамнезі мали зловживання алкоголем або наркотиками (див. Взаємодія
Гіперчутливість
У схильних осіб можуть виникнути реакції гіперчутливості, такі як висип, ангіоневротичний набряк або гіпотензія.
Толерантність.
Після багаторазового застосування протягом кількох тижнів може статися зниження ефективності бензодіазепінів щодо гіпнотичних ефектів.
Повторна безсоння.
Після припинення лікування може виникнути минущий синдром, при якому симптоми, що призвели до лікування бензодіазепінами, повторюються у загостреній формі разом з відскоком безсоння. Це може супроводжуватися іншими реакціями, включаючи перепади настрою, тривогу та неспокій. Оскільки ризик відміни або симптомів відскоку більший після раптового припинення лікування, рекомендується поступово зменшувати дозу.
Амнезія
Бензодіазепіни можуть викликати антероградну амнезію. Цей стан виникає набагато частіше протягом перших кількох годин після прийому препарату, і тому, щоб зменшити ризик, пацієнти повинні переконатися, що вони можуть безперешкодно спати протягом 7-8 годин (див. Побічні ефекти).
Психіатричні реакції та парадокс
Відомо, що застосування бензодіазепінів викликає парадоксальні реакції, такі як неспокій, збудження, дратівливість, агресія, розчарування, гнів, кошмари, галюцинації, психоз, неадекватна поведінка та інші несприятливі поведінкові ефекти. Ці реакції частіше зустрічаються у людей похилого віку (див. Розділ «Побічні ефекти»).
Залежність.
Хронічне застосування бензодіазепінів та бензодіазепіноподібних засобів, навіть у терапевтичних дозах, може призвести до розвитку фізичної та психологічної залежності від цих препаратів (див. Побічні ефекти). Ризик залежності зростає із збільшенням дози та тривалості лікування. пацієнти з анамнезом зловживання алкоголем та / або наркотиками.
Підвіска
Після того, як розвинеться фізична залежність, різке припинення лікування супроводжуватиметься симптомами відміни та відскоку. Вони можуть включати головні болі, болі в тілі, тривогу надзвичайної тяжкості, напругу, неспокій, сплутаність свідомості, дратівливість та відскок безсоння. У важких випадках можуть виникнути такі симптоми: дереалізація, деперсоналізація, гіперакузія, оніміння та поколювання в кінцівках, підвищена чутливість до світла, шум та фізичний контакт, галюцинації або судоми.
Важлива інформація про деякі інгредієнти
Ройпнол містить лактозу. Якщо ваш лікар сказав вам, що у вас непереносимість деяких цукрів, зверніться до лікаря, перш ніж приймати цей лікарський засіб.
Вагітність та годування груддю
Вагітність
Даних про флунітразепам недостатньо для оцінки його безпеки при застосуванні під час вагітності.
Якщо препарат призначається жінкам дітородного віку, пацієнтка повинна бути поінформована про можливість звернутися до лікаря, щоб припинити прийом препарату, якщо вона має намір завагітніти або підозрює, що вагітна.
Хоча проходження флунітразепаму через плаценту є поганим після одноразової дози, слід уникати тривалого введення протягом третього триместру вагітності.
Якщо з серйозних медичних причин флунітразепам вводити протягом останнього періоду вагітності або під час пологів, через фармакологічну дію препарату можуть виникнути такі наслідки для новонародженого, як переохолодження, гіпотонія та помірне пригнічення дихання.
Крім того, у немовлят, народжених від матерів, які на пізніх термінах вагітності хронічно приймали бензодіазепіни, може розвинутися фізична залежність, і вони можуть мати певний ризик розвитку симптомів абстиненції в постнатальний період (див. Особливі попередження).
Час годування
Оскільки бензодіазепіни виділяються з грудним молоком, флунітразепам не слід давати годуючим матерям.
Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Седація, амнезія, порушення концентрації уваги та порушення роботи м’язів можуть негативно вплинути на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами. Недостатня тривалість сну може збільшити ймовірність порушення уваги.
Дозування та спосіб застосування Як застосовувати Ройпнол: Дозування
Дорослі 0,5-1 мг.
У виняткових випадках дозу можна збільшити до 2 мг.
Пацієнти літнього віку повинні приймати половину дози, призначеної для дорослих.
Пацієнтам з печінковою недостатністю та пацієнтам з хронічною дихальною недостатністю слід приймати зменшену дозу.
Препарат слід приймати перед сном.
Лікування повинно бути максимально коротким. Загалом тривалість лікування варіюється від кількох днів до 2 тижнів, максимум до 4 тижнів, включаючи поступовий період відміни.
У деяких випадках може знадобитися продовження максимального періоду лікування; таке продовження не повинно відбуватися без ретельної оцінки стану пацієнта. Лікування слід починати з найменшої зазначеної дози.
Не слід перевищувати максимальну дозу, оскільки це несе більший ризик серйозних побічних ефектів з боку ЦНС.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Roipnol
У разі випадкового проковтування / прийому надмірної дози Ройпнолу негайно повідомте лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Як і при застосуванні інших бензодіазепінів, передозування не повинно становити загрози для життя, якщо не приймається одночасно з іншими депресантами ЦНС (включаючи алкоголь).
При лікуванні передозування будь -якого препарату слід враховувати можливість одночасного прийому інших речовин
Симптоми
Бензодіазепіни зазвичай викликають оніміння, атаксію, дизартрію та ністагм.
Передозування ройпнолу, якщо його приймати окремо, рідко становить загрозу для життя, але може призвести до арефлексії, апное, гіпотонії, гіпотензії, кардіореспіраторної депресії та коми.
Кома, якщо вона виникає, зазвичай триває кілька годин, але може тривати довше і мати циклічний характер, особливо у пацієнтів літнього віку. Респіраторні депресивні ефекти, пов'язані з бензодіазепінами, є більш серйозними у пацієнтів із захворюваннями дихання.
Бензодіазепіни посилюють дію препаратів, що пригнічують центральну нервову систему, включаючи алкоголь.
Лікування
Моніторинг життєво важливих показників та визначення підтримуючих заходів щодо клінічного стану пацієнта. Зокрема, пацієнтам може знадобитися симптоматичне лікування кардіореспіраторних ефектів або наслідків центральної нервової системи.
Поглинання слід запобігати відповідним методом, наприклад, лікуванням активованим вугіллям протягом 1-2 годин.
Промивання шлунка можна розглядати, якщо приймати кілька ліків, але не як звичайний захід.
У разі тяжкої депресії центральної нервової системи слід розглянути можливість застосування флумазенілу (Анексат®), антагоніста бензодіазепіну. Це слід вводити лише під ретельним наглядом лікаря. Флумазеніл має "короткий період напіввиведення (приблизно один") зараз), тому пацієнти, які отримують його, повинні проходити моніторинг після того, як їх ефект зменшиться. Флумазеніл слід застосовувати з особливою обережністю у присутності препаратів, які можуть знизити поріг судом (наприклад, трициклічних антидепресантів). Для правильного застосування цього лікарського засобу зверніться до короткого опису характеристик препарату для флумазенілу (Anexate®).
Якщо у вас виникли запитання щодо застосування препарату Ройпнол, зверніться до свого лікаря або фармацевта
Побічні ефекти Які побічні ефекти Ройпнолу
Як і всі ліки, Ройпнол може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Більшість небажаних ефектів виникають переважно на початку лікування, і, як правило, ці ефекти зникають із продовженням прийому.
Побічні ефекти, частоту яких неможливо оцінити за наявними даними:
- Реакції гіперчутливості, включаючи висип, ангіоневротичний набряк та гіпотензію
- Збентежений стан
- Емоційні порушення
- Зміни в лібідо
- Депресія, що існувала раніше, може проявитися
- Парадоксальні реакції, такі як неспокій, збудження, дратівливість, агресія, манія, гнів, кошмари, галюцинації, психоз, неадекватна поведінка та інші несприятливі поведінкові ефекти
- Фізична залежність: Раптове припинення терапії може викликати явища відміни або відскоку
- Зловживання
- Оніміння протягом дня
- Головний біль
- Запаморочення
- Зниження пильності
- Атаксія
- Антероградна амнезія
- Серцева недостатність
- Зупинка серця
- Пригнічення дихання
- Диплопія
- Шлунково -кишкові розлади
- Шкірні реакції
- М'язова слабкість
- Втома
- Водоспади
- Переломи
Дотримання вказівок, що містяться в листівці, знижує ризик небажаних наслідків.
Якщо будь -який з побічних ефектів стає серйозним або якщо Ви помітили побічний ефект, не зазначений у цій інструкції, повідомте свого лікаря або фармацевта.
Термін придатності та утримання
Термін придатності: дивіться термін придатності, надрукований на упаковці.
Термін придатності відноситься до продукту в недоторканій упаковці, правильно зберігається. Попередження: не використовуйте ліки після закінчення терміну придатності, зазначеного на упаковці.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як утилізувати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити довкілля.
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
СКЛАД
Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить:
Діюча речовина: флунітразепам 1 мг.
Допоміжні речовини: в ядрі: безводна лактоза, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, повідон К 90 F, натрію крохмальгліколят, індигокармін, магнію стеарат. У покритті: гіпромелоза, етилцелюлоза, тальк, діоксид титану, жовтий оксид заліза, триацетин, індигокармін.
ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА І ЗМІСТ
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою. Ройпнол 1 мг, вкриті плівковою оболонкою - 10 таблеток, що поділяються.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
Таблетки ROIPNOL 1 мг, покриті плівкою
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить:
Діюча речовина: флунітразепам 1 мг.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Короткочасне лікування безсоння.
Бензодіазепіни показані лише тоді, коли розлад важкий, інвалідизує або викликає у пацієнта дуже дискомфорт.
04.2 Дозування та спосіб введення
Застосування таблеток Ройпнол призначене виключно для дорослих пацієнтів.
Стандартна доза
Рекомендована доза для дорослих пацієнтів становить 0,5-1 мг. У виняткових випадках дозу можна збільшити до 2 мг.
Лікування слід починати з найменшої рекомендованої дози. Не перевищуйте максимальну дозу. Ліки слід приймати перед сном.
Тривалість лікування
Лікування повинно бути максимально коротким. Загалом тривалість лікування варіюється від кількох днів до 2 тижнів, максимум до 4 тижнів, включаючи поступовий період відміни.
У деяких випадках може знадобитися продовження максимального періоду лікування; таке продовження не повинно відбуватися без ретельної оцінки стану пацієнта.
На початку лікування може бути корисно повідомити пацієнта про те, що терапія буде обмеженою, і пояснити, як слід поступово зменшувати дозу.
Крім того, важливо, щоб пацієнт був поінформований про можливість явищ відскоку, щоб звести до мінімуму тривожну реакцію, яка можлива поява таких симптомів після припинення прийому препарату. Тривалість дії, явища, пов'язані із суспензією препарату, можуть виникають в проміжку між однією дозою та іншою, особливо у великих дозах (див. розділ 4.4).
Літні громадяни
Пацієнтів літнього віку слід лікувати половиною рекомендованої дози для дорослих.
Пацієнти з порушенням функції печінки
Пацієнтам з порушенням функції печінки слід приймати зменшену дозу.
Пацієнти з дихальною недостатністю
Пацієнтам з хронічною дихальною недостатністю слід приймати зменшену дозу (див. Розділ 4.4).
04.3 Протипоказання
- Міастенія гравіс
- Застосування цього препарату у пацієнтів з відомою гіперчутливістю до бензодіазепінів або до будь -якої з допоміжних речовин препарату.
- Важка дихальна недостатність.
- Синдром апное сну.
- Адміністрування дітям.
- Важка печінкова недостатність
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Бензодіазепіни не рекомендуються для первинного лікування психотичних захворювань.
Одночасне вживання алкоголю / депресантів ЦНС
Слід уникати одночасного застосування Ройпнолу з алкоголем та / або препаратами з пригнічувальною активністю центральної нервової системи. Таке одночасне застосування може посилити клінічні ефекти Ройпнолу, включаючи можливу глибоку седацію та клінічно значущу респіраторну та / або серцево -судинну депресію (див. Розділ 4.5) .
Історія зловживання алкоголем або наркотиками
Ройпнол слід застосовувати з особливою обережністю пацієнтам, які в анамнезі мали зловживання алкоголем або наркотиками (див. Розділ 4.5).
Гіперчутливість
У схильних осіб можуть виникнути реакції гіперчутливості, такі як висип, ангіоневротичний набряк або гіпотензія.
Толерантність
Після багаторазового застосування протягом кількох тижнів може статися зниження ефективності бензодіазепінів щодо гіпнотичних ефектів.
Повторна безсоння
Після припинення гіпнотичного лікування може виникнути минущий синдром, при якому симптоми, що призвели до лікування бензодіазепінами, повторюються у загостреній формі разом з відскоком безсоння. Це може супроводжуватися іншими реакціями, включаючи перепади настрою, тривогу та неспокій. Оскільки ризик відміни або симптомів відскоку більший після раптового припинення лікування, рекомендується поступово зменшувати дозу.
Амнезія
Бензодіазепіни можуть викликати антероградну амнезію. Цей стан виникає набагато частіше в перші кілька годин після прийому препарату, а тому, щоб зменшити ризик, пацієнти повинні стежити за тим, щоб вони могли спокійно спати протягом 7-8 годин.
Психіатричні реакції і «парадоксально»
Відомо, що застосування бензодіазепінів викликає парадоксальні реакції, такі як неспокій, збудження, дратівливість, агресія, манія, гнів, кошмари, галюцинації, психоз, неадекватна поведінка та інші несприятливі поведінкові ефекти. Якщо це трапиться, застосування препарату слід припинити . Такі типи реакцій можуть мати досить серйозний характер і частіше виникати у літніх людей.
Непереносимість лактози
Пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіцитом лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози не слід приймати цей препарат.
Наркоманія та наркоманія
Залежність
Хронічне застосування бензодіазепінів та бензодіазепіноподібних засобів навіть у терапевтичних дозах може призвести до розвитку фізичної та психологічної залежності від цих препаратів (див. Розділ 4.8). Ризик залежності зростає із збільшенням дози та тривалості лікування. пацієнти з анамнезом зловживання алкоголем та / або наркотиками.
Щоб мінімізувати ризик залежності, бензодіазепіни слід призначати лише після «ретельної оцінки показань» та протягом найкоротшого часу. Необхідність належного оцінювання необхідності подальшого лікування.
Підвіска
Після того, як розвинеться фізична залежність, різке припинення лікування супроводжуватиметься симптомами відміни та відскоку. Вони можуть включати головні болі, болі в тілі, тривогу надзвичайної тяжкості, напругу, неспокій, сплутаність свідомості, дратівливість та відскок безсоння.
У важких випадках можуть виникнути такі симптоми: дереалізація, деперсоналізація, гіперакузія, оніміння та поколювання в кінцівках, підвищена чутливість до світла, шум та фізичний контакт, галюцинації або судоми.
Застосування в особливих популяціях
Порушення функції печінки
Рекомендується обережність при його застосуванні пацієнтам з порушенням функції печінки.
Порушення функції дихання
Пацієнтам з хронічною дихальною недостатністю рекомендується менша доза через ризик пригнічення дихання.
Літні громадяни
Бензодіазепіни слід застосовувати з обережністю людям похилого віку через ризик седації та / або м’язового розслаблення, що може призвести до падінь, часто з серйозними наслідками для цієї популяції.
У літніх пацієнтів з органічними змінами мозку та у ослаблених пацієнтів дозу слід визначати з обережністю через підвищену чутливість до ліків.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Поєднання з препаратами, що пригнічують ЦНС, може посилювати центральний депресивний ефект (антипсихотичні, нейролептичні, снодійні, анксіолітичні / седативні засоби, антидепресанти, наркотичні анальгетики, протиепілептичні засоби, анестетики та седативні антигістамінні препарати).
Поєднання Ройпнолу з препаратами, що пригнічують ЦНС, включаючи алкоголь, може посилювати вплив на седативний ефект, дихання та гемодинамічні параметри.
Слід уникати вживання алкоголю пацієнтами, які приймають Ройпнол (див. Розділ 4.4).
Щодо попереджень щодо інших препаратів, що пригнічують ЦНС, включаючи алкоголь, див. Розділ 4.9.
У разі вживання наркотичних анальгетиків може відбутися посилення ейфоричного ефекту наркотику, що може посилити психологічну залежність.
Сполуки, які інгібують певні ферменти печінки (особливо цитохром Р450), можуть підвищувати активність бензодіазепінів та бензодіазепіноподібних засобів.
Азольні протигрибкові засоби: флуконазол, кетоконазол, ітраконазол
Циметидин
Інгібітори протеази ВІЛ
Гемфіброзил (PPAR-α-агоніст)
Макролідні антибіотики: еритроміцин, кларитроміцин, телітроміцин
Нефазодон (SNRI)
Статини
Верапаміл (Ca2 + -антагоністи)
Сік грейпфрута
Ройпнол можна вводити одночасно з пероральними протидіабетичними засобами та антикоагулянтами.
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
Даних про флунітразепам недостатньо для оцінки його безпеки при застосуванні під час вагітності.
Якщо препарат призначається жінкам дітородного віку, пацієнтка повинна бути поінформована про можливість звернутися до лікаря, щоб припинити прийом препарату, якщо вона має намір завагітніти або підозрює, що вагітна.
Хоча проходження флунітразепаму через плаценту є поганим після одноразової дози, слід уникати тривалого введення протягом третього триместру вагітності. Якщо з серйозних медичних причин флунітразепам вводити протягом останнього періоду вагітності або під час пологів, через фармакологічну дію препарату можуть виникнути такі наслідки для новонародженого, як переохолодження, гіпотонія та помірне пригнічення дихання.
Крім того, у немовлят, народжених від матерів, які на пізніх термінах вагітності хронічно приймали бензодіазепіни, може розвинутися фізична залежність і може виникнути певний ризик розвитку симптомів абстиненції у постнатальному періоді (див. Розділ 4.4).
Час годування
Оскільки бензодіазепіни виділяються з грудним молоком, флунітразепам не слід призначати годуючим матерям (див. Розділ 5.2).
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Седація (див. Розділ 4.5), амнезія, порушення концентрації уваги та порушення роботи м’язів можуть негативно вплинути на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами. Недостатня тривалість сну може збільшити ймовірність порушення уваги.
Пацієнтам слід порадити уникати вживання алкогольних напоїв під час дії препарату через взаємне посилення побічних ефектів.
04.8 Побічні ефекти
Більшість небажаних ефектів виникають переважно на початку лікування, і ці ефекти, як правило, зникають при подовженні введення.
Категорії частоти небажаних ефектів визначаються таким чином:
Дуже часто (≥ 1/10);
Поширені (≥1 / 100,
Нечасто (від ≥ 1/1000 до
Рідкісні (≥ 1/10000,
Дуже рідкісний (
Невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними)
04.9 Передозування
Симптоми
Бензодіазепіни зазвичай викликають оніміння, атаксію, дизартрію та ністагм.
Передозування ройпнолу, якщо його приймати окремо, рідко становить загрозу для життя, але може призвести до арефлексії, апное, гіпотонії, гіпотензії, кардіореспіраторної депресії та коми.
Кома, якщо вона виникає, зазвичай триває кілька годин, але може тривати довше і мати циклічний характер, особливо у пацієнтів літнього віку. Респіраторні депресивні ефекти, пов'язані з бензодіазепінами, є більш серйозними у пацієнтів із захворюваннями дихання.
Бензодіазепіни посилюють дію препаратів, що пригнічують центральну нервову систему, включаючи алкоголь.
Лікування
Моніторинг життєво важливих показників та визначення підтримуючих заходів щодо клінічного стану пацієнта. Зокрема, пацієнтам може знадобитися симптоматичне лікування кардіореспіраторних ефектів або наслідків центральної нервової системи.
Поглинання слід запобігати відповідним методом, наприклад, лікуванням активованим вугіллям протягом 1-2 годин.
Промивання шлунка можна розглядати, якщо приймати кілька ліків, але не як звичайний захід.
У разі тяжкої депресії центральної нервової системи слід розглянути можливість застосування флумазенілу (анексату), антагоніста бензодіазепіну. Це слід вводити лише під ретельним наглядом лікаря. Флумазеніл має «короткий період напіввиведення (приблизно одну» годину) .), тому пацієнти, яким було призначено його, повинні проходити моніторинг після того, як його ефект зникне. Флумазеніл слід застосовувати з особливою обережністю у присутності препаратів, які можуть знизити поріг судом (наприклад, трициклічних антидепресантів). правильне застосування цього лікарського засобу, див. Короткий опис характеристик препарату для флумазенілу (Anexate).
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: психолептичні, снодійні та заспокійливі.
Код ATC: N05CD03
Флунітразепам-це повний високоафінний агоніст бензодіазепінів для центральних бензодіазепінових рецепторів. Він має протисудомні та заспокійливі анксіолітичні властивості і викликає такі ефекти: уповільнення психомоторної діяльності, амнезія, розслаблення м’язів та індукція сну.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Після прийому всередину флунітразепам майже повністю всмоктується. 10-15% проходить перший печінковий пасаж, що робить абсолютну біодоступність (порівняно з розчином для внутрішньовенного введення) рівною 70-90%. Максимальна концентрація флунітразепаму в плазмі становить 6-11 нг / мл і досягається через 0,75-2 години після прийому одноразової пероральної дози 1 мг натщесерце. Їжа зменшує швидкість і ступінь всмоктування флунітразепаму. Фармакокінетика є лінійною в діапазоні доз від 0,5 до 4 мг. Повторні пероральні дози, що вводяться щодня, призводять до помірного накопичення флунітразепаму в плазмі (коефіцієнт накопичення 1,6-1,7). Концентрація у плазмі. Рівноважний стан флунітразепаму досягається через 5 днів. Найнижча концентрація флунітразепам у рівноважному стані становить 3-4 нг / мл після повторних пероральних доз 2 мг.Рівноважна концентрація фармакологічно активного N-десметилового метаболіту в плазмі майже ідентична концентрації незміненої молекули.
Розповсюдження
Поширення флунітразепаму відбувається швидко і широко. Об'єм розподілу в рівноважному стані становить 3-5 л / кг. Флунітразепам на 78% зв’язується з білками плазми крові.
Поглинання флунітразепаму флунітразепамом у людській СМЖ відбувається швидко.Проникнення плацентарного бар’єру та проходження флунітразепаму у грудне молоко відбувається повільно і в невеликій кількості після одноразової дози.
Біотрансформація
Майже повністю метаболізується флунітразепам. Приблизно 80% та 10% міченої сполуки міститься у фекаліях та сечі відповідно. Основними метаболітами плазми є 7-амінофлунітразепам та N-десметилфлунітразепам. Основним метаболітом сечі є 7-амінофлунітразепам.
Ліквідація
Менше 2% введеної дози виводиться через нирки у незміненому вигляді молекули та у вигляді N-десметилфлунітразепаму. 2 мг флунітразепаму на добу нижче мінімально ефективної концентрації метаболіту.
Період напіввиведення флунітразепаму становить від 16 до 35 ч. Період напіввиведення N-десметилфлунітразепаму становить 28 год. Загальний плазмовий кліренс становить 120-140 мл / хв.
Фармакокінетика в окремих групах пацієнтів
Літні громадяни
Вікових змін у фармакокінетиці флунітразепаму немає.
Пацієнти з нирковою недостатністю
Фармакокінетика активних порцій флунітразепаму у пацієнтів з нирковою недостатністю подібна до такої у здорових осіб.
Пацієнти з печінковою недостатністю
Фармакокінетика флунітразепаму та N-десметилфлунітразепаму у пацієнтів з печінковою недостатністю подібна до такої у здорових добровольців.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Тести на гостру токсичність у мишей дали значення LD50 2000 мг / кг після перорального введення та 1600 мг / кг після внутрішньочеревного введення.
Підгостру та хронічну токсичність проводили на різних видах тварин і в різних дозах за такою схемою:
Щур:
50, 100 і 200 мг / кг / день перорально протягом 13 тижнів
50, 100 і 200 мг / кг / день перорально протягом 18 місяців.
Собака:
10, 20 і 30 мг / кг / добу вводять парентерально протягом 13 тижнів
5, 15 і 50 мг / кг / добу вводять парентерально протягом 6 місяців.
Лікування не викликало ознак, що відносяться до токсичних ефектів, ані значних змін ваги.
При розтині не було виявлено макроскопічних змін основних органів або систем, а також новоутворень.
Гістологічні дослідження підтвердили результати розтину.
Канцерогенність
Дворічні дослідження канцерогенності були проведені на мишах та щурах у дозах до 25 та 50 мг / кг / добу відповідно для перорального застосування. В обох дослідженнях гістологічне дослідження різних тканин не виявило явних ознак канцерогенності флунітразепаму.
Мутагенність
Мутагенний потенціал флунітразепаму досліджували у серії генотоксичних тестів, проведених у ссавців та бактерій. Хоча мутагенна активність була виявлена у бактерій, тести в пробірці І в природних умовах проведена в клітинах ссавців, не виявила генотоксичної активності. Вважається, що активність, виявлена в бактеріях, не має відношення до впливу людини.
Порушення фертильності
Дослідження, проведені на щурах з дозами до 25 мг / кг, не виявили небажаних наслідків для фертильності та раннього розвитку ембріонів.
Тератогенність
Дослідження, проведені на щурах (до 25 мг / кг / добу), кроликах (до 5 мг / кг / добу) та мишах (до 100 мг / кг / добу), не виявили «тератогенної дії флунітразепаму навіть при гіпнотичні дози.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
В ядрі: безводна лактоза, целюлоза мікрокристалічна, гіпромелоза, повідон К 90 F, натрію крохмальгліколят, індигокармін, магнію стеарат. У покритті: гіпромелоза, етилцелюлоза, тальк, діоксид титану, жовтий оксид заліза, триацетин, індигокармін.
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
5 років.
06.4 Особливі умови зберігання
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Продукт упакований у блістерні упаковки, укладені в картонній коробці. Пухирі виготовлені з термоформованого пластику, з'єднаного з алюмінієвою стрічкою.
Ройпнол 1 мг таблетки, вкриті оболонкою,-10 таблеток, вкритих оболонкою, зі знаком розриву.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Roche S.p.A. - Пьяцца Дюранте 11 - 20131 Мілан
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
Ройпнол 1 мг, вкриті плівковою оболонкою, таблетки AIC № 023328077
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Дата останнього оновлення: червень 2010 року
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Червень 2012 року
