Діючі речовини: тестостерон (тестостерон ундеканоат)
НЕБІД 1000 мг / 4 мл розчин для ін’єкцій
Показання Для чого використовується Небід? Для чого це?
Небід містить активну речовину - чоловічий гормон тестостерон.Небід вводиться в м’яз, де він залишається накопиченим і з якого поступово вивільняється протягом певного періоду часу. Небід використовується для заміни тестостерону у дорослих чоловіків, для лікування різних проблем зі здоров'ям через дефіцит тестостерону (чоловічий гіпогонадизм). Цей стан має бути підтверджено двома окремими вимірюваннями тестостерону в крові та включати такі клінічні симптоми, як:
- імпотенція
- безпліддя
- погане сексуальне бажання
- втома
- пригнічений настрій
- втрата кісткової тканини через низький рівень гормонів.
Протипоказання Небід не слід застосовувати
НЕ використовуйте Nebid:
- якщо у вас алергія на ундеканоат тестостерону або будь -який інший інгредієнт цього препарату.
- якщо у вас є андрогензалежний рак або підозрюється рак передміхурової залози або молочної залози.
- якщо у вас є пухлина печінки.
Небід не призначений для застосування жінкам.
Небід не слід застосовувати дітям та підліткам.Немає даних про застосування Небіду пацієнтам чоловічої статі віком до 18 років.
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Небідо
Перед застосуванням Небіду поговоріть зі своїм лікарем, якщо ви страждали або страждали в минулому від:
- епілепсія
- проблеми з серцем, нирками або печінкою
- мігрень
- тимчасові переривання дихання під час сну (апное), оскільки вони можуть погіршитися
- рак, оскільки рівень кальцію в крові може знадобитися регулярно перевіряти
- високий кров'яний тиск або якщо Ви лікуєтесь від високого кров'яного тиску, оскільки тестостерон може викликати підвищення артеріального тиску
- зміни згортання крові:
- порушення кровотечі (наприклад, гемофілія)
- тромбофілія ("порушення згортання крові, що збільшує ризик тромбозу - тромби у венах")
Якщо у вас важкі захворювання серця, печінки або нирок, лікування Nebid може викликати серйозні ускладнення у вигляді накопичення води в організмі, іноді супроводжуване (застійною) серцевою недостатністю.
Перед і під час лікування лікар повинен провести такі аналізи крові: рівень тестостерону в крові, повний аналіз крові.
Якщо у вас проблеми з печінкою
Офіційних досліджень у пацієнтів з печінковою недостатністю не проводилося. Вам не призначать Небід, якщо Ви страждали на рак печінки (див. "Не використовуйте Небід").
Пацієнти літнього віку (65 років і старше)
Лікарю не потрібно змінювати дозування, якщо вам більше 65 років (див. "Медичні огляди / огляди")
Розвиток м’язів і допінг -тест
Небід не призначений для сприяння розвитку м'язів у здорових людей або для поліпшення фізичної працездатності.
Допінг
Для тих, хто займається спортом: застосування препарату без терапевтичної необхідності є допінгом і в будь-якому випадку може визначити позитивні антидопінгові проби.
Медичні огляди / огляди
Чоловічі гормони можуть сприяти зростанню раку передміхурової залози та збільшенню передміхурової залози (доброякісна гіпертрофія передміхурової залози). Перед тим як вводити Nebid, ваш лікар огляне вас, щоб переконатися, що у вас немає раку простати.
Ваш лікар буде регулярно перевіряти вашу передміхурову залозу та молочні залози, особливо якщо ви літні люди. Він також даватиме вам регулярні аналізи крові.
Після застосування гормональних речовин, таких як андрогени, спостерігалося початок доброякісних (неракових) та злоякісних (ракових) пухлин печінки.
Взаємодії Які ліки або продукти харчування можуть змінити дію Небіда
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте або нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки, включаючи ліки, відпущені без рецепта.
Можливо, вам доведеться змінити дозу, якщо ви використовуєте будь -яке з наступних ліків:
- гормон АКТГ або кортикостероїди (використовуються для лікування різних станів, таких як ревматизм, артрит, алергія та астма): Небід може збільшити ризик затримки води, особливо якщо серце та печінка не працюють належним чином
- таблетки, що розріджують кров (похідні кумарину, пероральні антикоагулянти), оскільки це може збільшити ризик кровотечі. Ваш лікар перевірить дозування.
- Ліки, що використовуються для лікування діабету. Можливо, доведеться змінити дозу вашого ліки, щоб знизити рівень цукру в крові. Як і інші андрогени, тестостерон може посилювати дію інсуліну.
Обов’язково повідомте свого лікаря, якщо у вас є порушення кровотечі, оскільки важливо, щоб він знав про це, перш ніж прийняти рішення про ін’єкцію Небіду.
Небід також може вплинути на результати деяких лабораторних досліджень (наприклад, тестів на щитовидну залозу). Повідомте лікаря або персоналу лабораторії, що ви використовуєте Небід.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність та годування груддю
Небід не призначений для застосування жінками, і лікарський засіб не слід застосовувати під час вагітності або годування груддю.
Родючість
Лікування препаратами високих доз тестостерону зазвичай може оборотно блокувати або зменшити вироблення сперми (див. Також "Побічні ефекти").
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Небід не має відомого впливу на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Доза, спосіб та час введення Як користуватися Небід: Дозування
Ваш лікар буде вводити Небід (1 ампула / флакон) дуже повільно в м’яз. Вам будуть робити ін'єкції кожні 10-14 тижнів. Ця частота дозволяє підтримувати достатній рівень тестостерону, не призводячи до накопичення тестостерону в крові.
Небід слід строго вводити внутрішньом'язово. Буде зроблено особливу обережність, щоб "уникнути введення ліків у кровоносну судину" (див. "Примітки щодо поводження з флаконом з одноточковим вирізом").
Початок лікування
Перед початком лікування і на його ранніх стадіях лікар виміряє рівень тестостерону в крові. Ваш лікар зможе зробити вам другу ін’єкцію лише через шість тижнів, щоб швидко досягти необхідного рівня тестостерону. Це буде залежати від ваших симптомів та початкового рівня тестостерону.
Підтримання рівня Nebid під час лікування
Інтервал між ін’єкціями завжди повинен становити від 10 до 14 тижнів, як рекомендується.
Ваш лікар буде регулярно вимірювати рівень тестостерону в кінці кожної ін'єкції, щоб переконатися, що він правильний. Якщо знайдені значення занадто низькі, лікар може вирішити збільшити частоту ін’єкцій. З іншого боку, якщо значення є високими, лікар може вирішити зменшити частоту ін’єкцій. Не пропустіть призначення ін’єкцій, інакше неможливо буде підтримувати оптимальний рівень тестостерону.
Якщо ви вважаєте, що ефект Nebid занадто сильний або занадто слабкий, зверніться до лікаря.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Nebid
Симптомами передозування Nebid є:
- дратівливість
- нервозність
- збільшення ваги
- Тривалі або часті ерекції Скажіть своєму лікарю, якщо ви відчуваєте будь -який із цих симптомів.
Лікар розріджує ін’єкції або припинить лікування.
Побічні ефекти Які побічні ефекти від Nebid
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Найбільш поширеними побічними ефектами є прищі та біль, коли робиться ін’єкція.
Поширені побічні ефекти (можуть виникнути до 1 з 10 пацієнтів):
- аномально високий рівень еритроцитів
- збільшення ваги
- припливи
- прищі
- збільшення простати та супутні порушення
- різні реакції в області ін'єкції (наприклад, біль, синці або подразнення)
Нечасті побічні ефекти (можуть виникнути до 1 із 100 пацієнтів):
- алергічна реакція
- підвищений апетит, зміни в деяких аналізах крові (наприклад, підвищення цукру або жиру в крові)
- депресія, емоційні порушення, безсоння, неспокій, агресія, дратівливість
- головний біль, мігрень, тремор
- серцево -судинні порушення, високий кров'яний тиск, запаморочення
- бронхіт, синусит, кашель, задишка, хропіння, зміни голосу
- діарея, нудота
- зміна функціональних проб печінки
- випадання волосся, різні шкірні реакції (наприклад, свербіж, почервоніння або сухість шкіри)
- біль у суглобах, біль у кінцівках, проблеми з м’язами (наприклад, спазм, біль або скутість) або підвищення рівня креатинінфосфокінази в крові
- розлади сечовивідних шляхів (наприклад, зменшення потоку сечі, затримка сечі, необхідність сечовипускати вночі)
- розлади передміхурової залози (наприклад, інтраепітеліальна неоплазія передміхурової залози, зміцнення або запалення передміхурової залози), зміни статевого потягу, біль у яєчках, болюче затвердіння або збільшення грудей, підвищення рівня чоловічих та жіночих гормонів
- втома, загальне відчуття слабкості, надмірна пітливість, нічна пітливість
Рідкісні побічні ефекти (можуть виникнути до 1 з 1000 пацієнтів):
- Небід, який є маслянистою рідиною, може проникати в легені (легенева мікроемболія масляних розчинів), і це в рідкісних випадках може викликати такі ознаки та симптоми, як кашель, задишка, загальне нездужання, надмірна пітливість, біль у грудях, запаморочення, поколювання або непритомність. Ці реакції можуть виникати під час або незабаром після ін’єкції і є оборотними.
Повідомлялося про випадки підозри на анафілактичну реакцію після ін’єкції Небіду
На додаток до перерахованих вище, після лікування препаратами, що містять тестостерон, були зареєстровані такі побічні ефекти: нервозність, ворожість, короткі переривання дихання під час сну, різні шкірні реакції, включаючи лупу та жирну шкіру, збільшення волосся, ерекція частіша і дуже рідкісні випадки пожовтіння шкіри та очей (жовтяниця).
Зазвичай лікування препаратами високих доз тестостерону перериває або зменшує вироблення сперми, хоча після припинення лікування це нормалізується.Замісна терапія тестостероном при порушенні функції яєчок (гіпогонадизм) може, у рідкісних випадках, тривалої та болючої ерекції (пріапізм). тестостерон у високих дозах або протягом тривалого періоду може іноді викликати частіші прояви затримки води та набряку (набряк через затримку рідини).
Загальний ризик збільшення кількості еритроцитів, гематокриту (відсоток еритроцитів у крові) та гемоглобіну (компонента, що переносить кисень еритроцитів), спостерігався загалом для продуктів, що містять тестостерон, шляхом періодичних аналізів крові.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомити про побічні ефекти безпосередньо за допомогою національної системи звітності на веб -сторінці “www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili”. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на картонній упаковці та етикетці після "EXP". Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Не викидайте ліки через стічні води або побутові відходи. Попросіть свого фармацевта, як викинути ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Інша інформація
Що містить Nebid
Діюча речовина - тестостерон ундеканоат 250 мг / мл (що відповідає 157,9 мг тестостерону). Одна ампула / флакон містить 1000 мг тестостерону ундеканоату (що відповідає 631,5 мг тестостерону).
Інші інгредієнти - бензилбензоат та рафінована касторове масло.
Як виглядає Небід і вміст упаковки
Небід - це прозора, жовтувата масляниста рідина. Пакет містить:
1 флакон із коричневого скла / 1 флакон із коричневого скла, що містить 4 мл розчину для ін’єкцій.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
НЕБІД 1000 МГ / 4 МЛ РОЗЧИН ДЛЯ ІНЖЕКЦІЙ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Кожен мл розчину для ін’єкцій містить 250 мг тестостерону ундеканоату, що відповідає 157,9 мг тестостерону.
Кожна ампула / флакон 4 мл розчину для ін’єкцій містить 1000 мг тестостерону ундеканоату, що відповідає 631,5 мг тестостерону.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Розчин для ін’єкцій.
Прозорий, жовтуватий маслянистий розчин.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Замісна терапія тестостероном при чоловічому гіпогонадизмі, коли дефіцит тестостерону підтверджений клінічною картиною та біохімічним аналізом (див. Розділ 4.4).
04.2 Дозування та спосіб введення
Дозування
Один флакон / флакон з Nebid (що відповідає 1000 мг тестостерону ундеканоату) вводять кожні 10-14 тижнів. Ін’єкції, введені з такою частотою, здатні підтримувати достатній рівень тестостерону, не викликаючи накопичення.
Початок лікування
Рекомендується вимірювати рівень тестостерону в сироватці крові до початку та на початковій фазі лікування. Залежно від рівня сироваткового тестостерону та клінічних симптомів, перший інтервал між ін’єкціями може бути скорочений мінімум до 6 тижнів порівняно з «Рекомендованим інтервалом 10 -14 тижнів на технічне обслуговування. За допомогою такої навантажувальної дози можна швидше досягти достатнього рівноважного рівня тестостерону.
Обслуговування та персоналізація лікування
Інтервал між ін'єкціями повинен бути в межах рекомендованого діапазону 10-14 тижнів. Під час підтримуючої терапії потрібен ретельний моніторинг рівня тестостерону в сироватці крові. Рекомендується регулярно вимірювати рівень тестостерону в сироватці. Вимірювання слід проводити в кінці інтервалу. між однією ін'єкцією та наступною, разом з оцінкою клінічних симптомів. Рівень сироватки крові не повинен перевищувати нижню третину нормального діапазону. Рівень сироватки крові нижче норми свідчить про необхідність зменшення цього діапазону. У разі підвищення рівня сироватки крові, можливість подовження інтервалу між ін'єкціями.
Особливі популяції
Педіатричне населення
Небід не призначений для дітей та підлітків і не був клінічно оцінений у пацієнтів чоловічої статі віком до 18 років (див. Розділ 4.4).
Пацієнти літнього віку
Немає даних, що вказують на необхідність коригування дози у літніх пацієнтів (див. Розділ 4.4).
Пацієнти з порушенням функції печінки
Офіційних досліджень у пацієнтів з печінковою недостатністю не проводилося. Застосування Небіду протипоказане чоловікам із наявними або попередніми пухлинами печінки (див. Розділ 4.3).
Пацієнти з порушенням функції нирок
Офіційних досліджень у пацієнтів з порушенням функції нирок не проводилося.
Спосіб введення
Для внутрішньом'язового застосування.
Ін’єкції слід робити дуже повільно (протягом двох хвилин). Небід необхідно вводити строго внутрішньом'язово. Зверніть увагу, щоб ввести Nebid глибоко в сідничну ділянку, дотримуючись нормальних запобіжних заходів при внутрішньом’язовому введенні. Слід бути особливо обережним, щоб уникнути внутрішньосудинної ін’єкції (див. Розділ 4.4 «Введення»). Вміст флакона / флакона слід вводити внутрішньом’язово відразу після відкриття. (Для флакона: див. Розділ 6.6 для інструкцій щодо безпечного відкриття флакона). ).
04.3 Протипоказання
Застосування Небіду протипоказане чоловікам з:
• андрогензалежний рак передміхурової залози або молочної залози у чоловіків
• наявні або попередні пухлини печінки
• гіперчутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин (перераховані у розділі 6.1).
Застосування Небіду протипоказане жінкам.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Застосування Небіду дітям та підліткам не рекомендується.
Небід слід вводити лише у разі встановленого гіпогонадизму (гіпергонадотропного та гіпогонадотропного) та після виключення, до початку лікування, інших етіологій, що відповідають за симптоми. Дефіцит тестостерону повинен бути чітко продемонстрований клінічною картиною (регресія зміни вторинних статевих ознак будова тіла, астенія, зниження лібідо, еректильна дисфункція тощо) і підтверджено двома окремими вимірами рівня тестостерону в крові.
Літнє населення
Досвід щодо безпеки та ефективності застосування Небіду у пацієнтів старше 65 років є обмеженим. На даний момент немає узгоджених показників тестостерону для конкретних вікових груп. Однак слід враховувати, що рівень тестостерону в сироватці крові фізіологічно знижується з віком.
Медичні огляди та лабораторні дослідження
Медичні огляди
Перед початком терапії тестостероном всі пацієнти повинні пройти ретельне обстеження, щоб виключити ризик виникнення раку передміхурової залози. Пацієнти, які приймають тестостеронову терапію, повинні проходити ретельний і регулярний моніторинг передміхурової залози (ректальне дослідження та визначення рівня ПСА у сироватці крові) та молочних залоз відповідно до рекомендованих методів, щонайменше раз на рік та двічі на рік для пацієнтів літнього віку та осіб із групи ризику (ті з клінічними чи сімейними факторами). Слід враховувати місцеві вказівки щодо моніторингу безпеки застосування замісної терапії тестостероном.
Лабораторний тест
Під час лікування слід контролювати рівень тестостерону на початковому рівні та через регулярні проміжки часу. Лікарі повинні коригувати дозу в індивідуальному порядку від пацієнта до пацієнта, щоб забезпечити підтримання рівня еугонадального тестостерону.
У пацієнтів, які отримують тривалу терапію андрогенами, слід також регулярно контролювати такі лабораторні показники: гемоглобін та гематокрит, параметри функції печінки та ліпідний профіль (див. Розділ 4.8).
Через мінливість лабораторних результатів усі тести для визначення тестостерону необхідно проводити в одній лабораторії.
Пухлини
Андрогени можуть прискорити прогресування субклінічного раку передміхурової залози та доброякісної гіперплазії передміхурової залози.
Небід слід з обережністю застосовувати хворим на рак з ризиком розвитку гіперкальціємії (та супутньої гіперкальціурії) через кісткових метастазів. Таким пацієнтам рекомендується регулярно контролювати концентрацію кальцію в сироватці крові.
Повідомлялося про випадки доброякісних та злоякісних пухлин печінки у споживачів гормональних речовин, таких як андрогени. Якщо у чоловіків, які приймають Небідо, виникає сильний дискомфорт у верхній частині живота, збільшення печінки або ознаки внутрішньочеревної кровотечі, у диференціальній діагностиці слід враховувати можливість раку печінки.
Серцева, печінкова або ниркова недостатність
У пацієнтів із важкою серцевою, печінковою або нирковою недостатністю або ішемічною хворобою серця лікування тестостероном може викликати серйозні ускладнення, що характеризуються набряком із застійною серцевою недостатністю або без неї. У цьому випадку лікування слід негайно припинити.
Печінкова або ниркова недостатність
Досліджень, які б демонстрували ефективність та безпечність препарату у пацієнтів з порушеннями функції нирок або печінки, не проводилося, тому замісну терапію тестостероном слід застосовувати цим пацієнтам.
Серцева недостатність
Слід бути обережним у пацієнтів, схильних до набряків, наприклад у випадках важкої серцевої, печінкової або ниркової недостатності або ішемічної хвороби серця, оскільки лікування андрогенами може спричинити збільшення затримки натрію та води. У разі важких ускладнень, що характеризуються набряком з або без застійної серцевої недостатності лікування слід негайно припинити (див. розділ 4.8).
Тестостерон може спричинити підвищення артеріального тиску, тому пацієнтам з гіпертонічною хворобою слід з обережністю застосовувати Небід.
Порушення згортання крові
Як правило, завжди слід дотримуватися обмежень щодо застосування внутрішньом’язових ін’єкцій пацієнтам із набутими або спадковими кровотечами.
Повідомлялося, що тестостерон та його похідні підвищують активність похідних кумарину як пероральних антикоагулянтів (див. Також розділ 4.5).
Тестостерон слід з обережністю застосовувати пацієнтам з тромбофілією, оскільки були проведені постмаркетингові дослідження та спонтанні повідомлення про тромботичні події у цих пацієнтів під час терапії тестостероном.
Інші умови
Небідо слід з обережністю застосовувати пацієнтам з епілепсією та мігренню, оскільки ці стани можуть посилитися.
Підвищена чутливість до інсуліну може виникнути у пацієнтів, які отримують андроген, які досягають нормальної концентрації тестостерону в плазмі крові після замісної терапії.
Деякі клінічні ознаки, такі як дратівливість, нервозність, збільшення ваги, тривалі або часті ерекції, можуть вказувати на надмірний вплив андрогенів, що призводить до необхідності коригування дози.
Можливе посилення наявного апное сну.
Спортсмени, які отримують тестостерон як замісну терапію при первинному та вторинному чоловічому гіпогонадизмі, повинні бути поінформовані про те, що лікарський засіб містить активну речовину, що може призвести до позитивних результатів допінг -тестів.
Андрогени не призначені для збільшення м'язового розвитку у здорових людей або для підвищення фізичної працездатності.
Застосування Небіду слід остаточно припинити, якщо під час лікування рекомендованою дозою симптоми надмірного впливу андрогенів зберігаються або з’являються знову.
Адміністрування
Як і всі масляні розчини, Небід слід вводити строго внутрішньом'язово і дуже повільно (протягом двох хвилин). Утворення легеневих мікроемболів маслянистих розчинів може в рідкісних випадках викликати такі ознаки та симптоми, як кашель, задишка, нездужання, гіпергідроз, біль у грудях, запаморочення, парестезії або непритомність. Ці реакції можуть виникати під час або незабаром після ін’єкції і мати оборотний характер. Тому пацієнта слід спостерігати під час та відразу після кожної ін’єкції, щоб дозволити на ранній стадії виявити можливі ознаки та симптоми легеневої масляної мікроемболії. наприклад, при введенні кисню.
Повідомлялося про випадки підозри на анафілактичну реакцію після ін’єкції Небіду.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Пероральні антикоагулянти
Помічено, що тестостерон та його похідні підвищують активність похідних кумарину, пероральних антикоагулянтів.Пацієнти, які приймають пероральні антикоагулянти, потребують ретельного моніторингу, особливо на початку або наприкінці терапії андрогенами. Рекомендується посилений моніторинг протромбінового часу та часте визначення МНН.
Інші взаємодії
Одночасне застосування тестостерону та АКТГ або кортикостероїдів може збільшити утворення набряку, тому ці активні інгредієнти слід вводити з обережністю, особливо пацієнтам із захворюваннями серця або печінки або пацієнтам зі схильністю до набряків.
Взаємодія з лабораторними тестами: андрогени можуть знижувати рівень глобуліну, що зв'язує тироксин, тим самим знижуючи загальний рівень Т4 у сироватці крові та збільшуючи поглинання смоли Т3 та Т4. Однак рівень вільного гормону щитовидної залози залишається незмінним, і клінічних ознак дисфункції щитовидної залози не спостерігається.
04.6 Вагітність та період лактації
Родючість
Замісна терапія тестостероном може зворотно зменшити сперматогенез (див. Розділи 4.8 та 5.3).
Вагітність та годування груддю
Небід не призначений для застосування жінками, і лікарський засіб не слід застосовувати під час вагітності або годування груддю (див. Розділ 4.3).
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Небід не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
Короткий опис профілю безпеки
Щодо побічних ефектів, пов’язаних із застосуванням андрогенів, див. Також розділ 4.4.
Найчастіше повідомляється про побічні ефекти під час лікування препаратом Небідо - це вугри та біль у місці ін’єкції.
Легенева мікроемболія масляних розчинів може в рідкісних випадках спричиняти такі ознаки та симптоми, як кашель, задишка, нездужання, гіпергідроз, біль у грудях, запаморочення, парестезії або непритомність. Ці реакції можуть виникати під час або незабаром після ін’єкції та мати оборотний характер. Випадки підозри на легеневу масляну мікроемболію, на думку компанії -лікаря або лікаря, повідомлялися рідко у клінічних дослідженнях (у ≥ 1/10000,
Повідомлялося про випадки підозри на анафілактичну реакцію після ін’єкції Небіду.
Андрогени можуть прискорити прогресування субклінічного раку передміхурової залози та доброякісної гіперплазії передміхурової залози.
Побічні реакції на лікарські засоби, класифіковані за системою органів системи MedDRA (SOC MedDRA), представлені в наступній таблиці (таблиця 1). Частота базується на даних клінічних випробувань і визначається як загальна (≥ 1/100,
Таблиця побічних реакцій
Таблиця 1: Відносна частота чоловіків з побічними реакціями, класифікованими відповідно до SOC MedDRA, на основі об’єднаних даних 6 клінічних досліджень, N = 422 (100,0%) з яких N = 302 пацієнти з гіпогонадою, які отримували ін’єкції внутрішньом’язово тестостерону ундеканоату 250 мг / мл з 4 мл та N = 120, оброблених внутрішньовенною ін’єкцією тестостерону ундеканоату 250 мг / мл на 3 мл
* Відповідна частота спостерігалася щодо використання продуктів, що містять тестостерон.
** Частота залежить від кількості ін’єкцій
Список містить термін MedDRA (версія 11.0), який найкраще описує певну побічну реакцію. Пов’язані симптоми чи стани не перераховані, але їх слід враховувати.
1 Висип, включаючи папульозну висип
2 М'язові розлади: м'язовий спазм, розрив м'язів та міалгія
3 Різні типи реакцій у місці ін’єкції: біль у місці ін’єкції, дискомфорт у місці ін’єкції, свербіж у місці ін’єкції, еритема в місці ін’єкції, гематома у місці ін’єкції, подразнення у місці ін’єкції «ін’єкція, реакція у місці ін’єкції».
4 Гіпергідроз: гіпергідроз та нічна пітливість
Опис окремих побічних реакцій
Легенева мікроемболія масляних розчинів може в рідкісних випадках спричиняти такі ознаки та симптоми, як кашель, задишка, нездужання, гіпергідроз, біль у грудях, запаморочення, парестезії або непритомність. Ці реакції можуть виникати під час або незабаром після ін’єкції та мати оборотний характер. Випадки підозри на легеневу масляну мікроемболію, на думку компанії -лікаря або лікаря, повідомлялися рідко у клінічних дослідженнях (у ≥ 1/10000,
На додаток до вищезгаданих, під час лікування препаратами, що містять тестостерон, були зареєстровані такі побічні реакції: нервозність, ворожість, апное сну, різні шкірні реакції, включаючи себорею, гіпертрихоз, підвищену частоту ерекції та, в дуже рідкісних випадках, жовтяницю.
Зазвичай терапія високими дозами тестостерону оборотно перериває або зменшує сперматогенез і призводить до зменшення розміру яєчок; замісна терапія гіпогонадизмом тестостероном у рідкісних випадках може викликати стійку і хворобливу ерекцію (пріапізм). Введення тестостерону у високих дозах або протягом тривалого періоду може іноді викликати більш часті прояви затримки води та набряків.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливими, оскільки вони дозволяють здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. "Адреса" www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Передозування
Після передозування не потрібно вживати ніяких спеціальних терапевтичних заходів, крім переривання медикаментозної терапії або зменшення дози.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: андрогени, похідні 3-оксоандростену
Код ATC: G03B-A03
Тестостерон ундеканоат - складний ефір природного андрогену - тестостерону.Активна форма - тестостерон - утворюється шляхом усунення бічного ланцюга.
Тестостерон - найважливіший чоловічий андроген, синтезований переважно в яєчках і, меншою мірою, у корі надниркових залоз.
Тестостерон відповідає за вираження чоловічих характеристик під час внутрішньоутробного розвитку, раннього дитинства та статевого дозрівання, а отже, за збереження чоловічого фенотипу та андрогензалежних функцій (наприклад, сперматогенезу, додаткових статевих залоз). Наприклад, шкіри, м’язів, скелета, нирок печінку, кістковий мозок та центральну нервову систему.
Залежно від органу-мішені активність тестостерону є переважно андрогенною (наприклад, простата, насінні бульбашки, придатки яєчка) або білково-анаболічною (м’язи, кістки, кровотворення, нирки, печінка).
Вплив тестостерону на деякі органи виникає після периферійного перетворення тестостерону в естрадіол, який зв’язується з рецепторами естрогену в ядрі клітин -мішеней, таких як гіпофіз, жир, клітини мозку та кісток та клітини Лейдіга яєчка.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Nebid-це повільно вивільняюча «депо» фармацевтична форма тестостерону ундеканоату для внутрішньом'язового введення, що дозволяє уникнути ефекту першого проходження. Після внутрішньом'язового введення тестостерону ундеканоату у вигляді маслянистого розчину сполука поступово вивільняється. І майже повністю розщеплюється. шляхом естраз сироватки крові в тестостерон та ундеканову кислоту. Через добу після введення може спостерігатися підвищення рівня тестостерону в сироватці крові вище базальних значень.
Умови рівноваги (стаціонарний стан)
Після першої внутрішньом’язової ін’єкції 1000 мг тестостерону ундеканоату у пацієнтів з гіпогонадою чоловіки середні значення Cmax становили 38 нмоль / л (11 нг / мл) через 7 днів. Другу дозу вводили через 6 тижнів після першої ін’єкції, і були досягнуті максимальні концентрації тестостерону приблизно 50 нмоль / л (15 нг / мл). Протягом 3 наступних введень підтримувався постійний інтервал дозування 10 тижнів, і між третім і п’ятим введенням були досягнуті умови рівноваги. Середні значення Cmax і Cmin тестостерону в рівноважному стані становили 37 (11 нг / мл) та 16 нмоль / л (5 нг / мл) відповідно. Медіана внутрішньої та міжіндивідуальної мінливості (коефіцієнт варіації,%) значень Cmin становила 22%(діапазон: 9-28%) та 34%(діапазон: 25-48%) відповідно.
Розповсюдження
У сироватці крові чоловіків приблизно 98% циркулюючого тестостерону зв’язується з глобуліном, що зв’язує статеві гормони (ГСПГ) та альбуміном. Тільки вільна частка тестостерону вважається біологічно активною. Після внутрішньовенної інфузії тестостерону у пацієнтів чоловічої статі. спостерігався "період напіввиведення тестостерону приблизно один" і спостерігався видимий об'єм розподілу приблизно 1,0 л / кг.
Біотрансформація
Тестостерон, що утворюється при розщепленні складного ефіру з тестостерону ундеканоату, метаболізується і виводиться так само, як ендогенний тестостерон. Основними активними метаболітами тестостерону є естрадіол та дигідротестостерон.
Ліквідація
Тестостерон інтенсивно метаболізується в печінці та поза печінкою. Після введення радіоактивно позначеного тестостерону близько 90% радіоактивності з'являється у сечі у формі кон'югатів глюкуронової та сірчаної кислот, тоді як 6% - у фекаліях після ентеропатичного кровообігу. Продукти сечі включають андростерон та етиоколанолон: Після внутрішньом’язового введення цієї композиції «депо» швидкість вивільнення характеризується «періодом напіввиведення 90 ± 40 днів.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Токсикологічні дослідження не виявили ніяких інших ефектів, крім тих, що пояснюються на основі гормонального профілю Небіда.
Виявлено, що тестостерон не є мутагенним in vitro за допомогою моделі реверсії мутацій (тест Еймса) або клітин яєчника хом'яка. У дослідженнях на лабораторних тваринах була виявлена залежність між андрогенним лікуванням та певними типами раку.Експериментальні дані на щурах показали підвищену захворюваність на рак передміхурової залози після лікування тестостероном.
Відомо, що статеві гормони сприяють розвитку деяких видів раку, спричинених відомими канцерогенами. Клінічна значимість останнього спостереження невідома.
Дослідження фертильності у гризунів та приматів показали, що лікування тестостероном може погіршити фертильність, пригнічуючи сперматогенез залежно від дози.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Бензилбензоат
Рафінована касторове масло
06.2 Несумісність
За відсутності досліджень сумісності лікарський засіб не слід змішувати з іншими продуктами.
06.3 Строк дії
5 років
Препарат слід використовувати відразу після першого відкриття
06.4 Особливі умови зберігання
Цей лікарський засіб не вимагає особливих умов зберігання.
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки
Флакон
Флакони з 5 мл коричневого скла (тип I), що містять 4 мл розчину.
Упаковка: 1 флакон по 4 мл
Флакон
Скляний флакон коричневого кольору (тип I) із сірою бромбутиловою пробкою (вкладиш ETFE) для ін’єкцій та облямований ковпачком, що містить 4 мл розчину.
Упаковка: 1 флакон по 4 мл
06.6 Інструкції з використання та поводження
Розчин для ін’єкцій слід візуально перевірити перед використанням; слід використовувати лише прозорі розчини без зважених частинок.
Препарат призначений тільки для одноразового застосування; будь -який невикористаний розчин необхідно утилізувати відповідно до чинних місцевих норм.
Флакон
Примітки щодо поводження з флаконом одноточкового вирізу (OPC):
Під кольоровою крапкою флакон має попередньо нарізаний виріб, що виключає необхідність відкривати його ножівкою.Перед відкриттям переконайтеся, що будь-який розчин у верхній частині флакона впав на дно. Відкрийте обидві руки; тримаючи однією рукою нижню частину флакона, іншою відшаруйте верхню частину у напрямку, протилежному кольоровій крапці.
Флакон
Флакон призначений тільки для одноразового використання. Вміст флакона слід ввести внутрішньом’язово відразу після аспірації в шприц.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Bayer S.p.A. - Viale Certosa, 130 - 20156 Мілан
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
1 флакон 4 мл AIC 037051012
1 флакон 4 мл AIC 037051024
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Дата першого дозволу: 25 жовтня 2006 року
Дата останнього оновлення: 25 листопада 2008 р
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
11/2016
