Діючі речовини: суфентаніл
Суфентаніл-хамелн 50 мкг / мл розчин для ін’єкцій
Чому використовується суфентаніл? Для чого це?
Суфентаніл-хамелн належить до групи ліків, які називаються опіоїдними анестетиками, які знімають або запобігають болю під час або після загальної анестезії.
Суфентаніл-хамелн, що вводиться внутрішньовенно, використовується при / в:
Дорослі
- для запобігання болю під час введення та підтримки анестезії в поєднанні з іншими анестезуючими лікарськими засобами
- як ліки для викликання та підтримки анестезії під час важкої операції
Діти
Внутрішньовенне введення суфентанілу показано як болезаспокійливий засіб під час введення та / або підтримання збалансованої загальної анестезії у дітей старше 1 місяця.
Епідурально вводять суфентаніл-хамелн при:
Дорослі
- для запобігання болю після операції та кесаревого розтину
- для лікування болю під час пологів
Діти:
Епідуральна суфентаніл показаний дітям старше 1 року для контролю післяопераційного болю після загальних операцій, грудної клітки або ортопедичних процедур.
Протипоказання Коли суфентаніл не слід застосовувати
Не використовуйте суфентаніл-хамелн
- внутрішньовенно, якщо:
- у вас алергія на суфентаніл, інші ліки, подібні до морфію, або на будь -який інший інгредієнт цього препарату.
- страждають будь -яким захворюванням, що викликає утруднення дихання, наприклад астмою або хронічним бронхітом.
- Ви приймаєте антидепресанти, відомі як інгібітори моноаміноксидази (МАО -інгібітори). Терапію ІМАО слід припинити за 2 тижні до операції.
- страждають на захворювання печінки, відоме як гостра печінкова порфірія.
- Ви приймаєте або нещодавно приймали інші сильні знеболюючі засоби, такі як налбуфін, бупренорфін, пентазоцин.
- знаходиться в пологах або перед затисканням пуповини під час кесаревого розтину.
- епідуральна, якщо:
- страждають від сильної кровотечі або шоку.
- страждають від важкої інфекції.
- страждають від порушення загоєння ран.
- інфекція в місці ін'єкції.
- зміна кількості клітин крові або прийом інших ліків, що запобігають утворенню тромбів (антикоагулянти).
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Суфентаніл
Перед застосуванням препарату Суфентаніл-хамелн проконсультуйтеся з лікарем або фармацевтом.
- Суфентаніл-хамелн слід призначати лише досвідченим анестезіологам, а також у лікарнях чи інших установах, де доступна ШВЛ та післяопераційний контроль.
- Як і у всіх сильних знеболюючих засобів цього типу, може статися дозозалежне зниження частоти дихання. Це може тривати до фази пробудження або повторюватися протягом цього часу. З цієї причини важливий ретельний післяопераційний моніторинг пацієнтів.
- Суфентаніл-хамелн слід з особливою обережністю застосовувати пацієнтам із захворюваннями легенів, печінки, нирок та щитовидної залози та хворим на алкоголізм.
- Тривале використання в медичних цілях або попереднє зловживання цим видом ліків може знизити його ефективність, і може знадобитися збільшення дози.
- Пацієнтам із підвищеним внутрішньочерепним тиском та черепно-мозковою травмою суфентаніл-хамелн слід призначати з обережністю.
- У пацієнтів із низьким об’ємом крові (гіпотензія) введення суфентанілу-хамельна може спричинити зниження артеріального тиску та уповільнення серцевого ритму.
- Тривалий прийом суфентанілу-хамельна може викликати звикання.
- Можуть виникнути мимовільні скорочення м’язів.
Новонароджені / немовлята
- Новонароджені діти сприйнятливі до утрудненого дихання після введення суфентанілу, як і у випадку з іншими опіоїдами. Для немовлят доступні лише обмежені дані про застосування внутрішньовенного введення суфентанілу. З цієї причини лікар ретельно оцінить ризики та переваги перед призначенням суфентанілу-хамельна новонародженим та немовлятам.
- Через ризик передозування або передозування застосування суфентанілу-хамелна для внутрішньовенного введення не рекомендується протягом періоду новонародженості.
- Застосування епідуральної суфентанілу-хамелна не рекомендується дітям віком до 1 року.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію суфентанілу
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте, нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки.
Скажіть своєму лікарю, якщо ви приймаєте будь -яке з наступних ліків:
- сильні знеболюючі, такі як опіоїди
- заспокійливі та анксіолітики, такі як барбітурати, транквілізатори або бензодіазепіни (наприклад, діазепам, мідазолам)
- міорелаксанти (наприклад, векуроній, суксаметоній)
- загальні наркотичні засоби (наприклад, тіопентал, етомідат, оксид азоту)
- нейролептичні препарати (нейролептики)
- антибіотики для лікування бактеріальних інфекцій (еритроміцин)
- ліки, що використовуються для лікування грибкових інфекцій (наприклад, кетоконазол, ітраконазол)
- ліки, що використовуються для лікування вірусних інфекцій (наприклад, ритонавір для лікування ВІЛ / СНІДу)
Попередження Важливо знати, що:
Попередження про допінг у спорті
Для тих, хто займається спортивною діяльністю: застосування препарату без терапевтичної необхідності становить допінг і в будь-якому випадку може визначити позитивні антидопінгові тести та ризики для здоров’я.
Вагітність та годування груддю
Якщо ви вагітні або годуєте грудьми, думаєте, що можете бути вагітними або плануєте народження дитини, зверніться за порадою до свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати цей препарат.
Суфентаніл-хамелн не слід вводити внутрішньовенно під час пологів, оскільки він проникає через плаценту і може вплинути на дихання дитини.
Суфентаніл проникає у грудне молоко. Слід бути обережним при призначенні суфентанілу годуючій жінці.
Суфентаніл-хамелн можна вводити епідурально під час пологів.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Після прийому препарату Суфентаніл-Хамелн протягом наступних 24 годин Ви не повинні керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
Суфентаніл-хамелн містить натрій
Суфентаніл-хамелн містить 0,15 ммоль (3,54 мг) натрію на кожен мілілітр розчину. Це слід враховувати пацієнтам на дієті з контрольованим вмістом натрію.
Дозування та спосіб застосування Суфентаніл: дозування
До початку операції досвідчений лікар вводить суфентаніл-хамелн у вену (внутрішньовенно) або в простір, що оточує хребет (епідурально). Це допоможе вам заснути і не дозволить відчувати біль під час та після операції.
Під час лікування препаратом Суфентаніл-Хамелн за Вами буде здійснюватись ретельний нагляд кваліфікованого медичного персоналу, і буде доступне обладнання для надання невідкладної допомоги.
Застосування у дітей старше місяця та підлітків
Внутрішньовенне введення
Суфентаніл повільно вводиться анестезіологом у вену. Дозування залежить від дози супутніх анестетиків, типу та тривалості операції та визначається анестезіологом.
Застосування у дітей старше 1 року та підлітків
Епідуральне введення
Суфентаніл-хамелн повільно вводиться в епідуральний простір (частина хребта) анестезіологом, який має досвід застосування методик дитячої анестезії. Дозування залежить від одночасного застосування місцевих анестетиків та необхідної тривалості знеболення.
Педіатричні пацієнти будуть проходити моніторинг на наявність ознак уповільненого дихання протягом щонайменше 2 годин після епідурального введення суфентанілу-хамелна.
Дозування
Ваш лікар вирішить, в якій дозуванні і як довго вам слід приймати Суфентанілхамелн.
Дозування залежить від вашого віку, маси тіла та фізичного стану, типу хірургічного втручання та рівня анестезії.
- Пропоновану дозу слід ретельно коригувати у пацієнтів з гіпотиреозом (недостатньою функцією щитовидної залози), нирковою недостатністю, ожирінням та алкоголізмом. Після операції рекомендується тривалий час контролювати життєві показники таких пацієнтів.
- Для введення та підтримки анестезії ваш лікар ретельно вирішить, яка доза підходить для вашої дитини.
- Пацієнтам з ураженням печінки або нирок потрібні менші дози.
- Пацієнтам похилого віку та ослабленим пацієнтам потрібні менші дози.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато суфентанілу
Якщо Ви отримали більше суфентанілу-хамелна, ніж слід, або пропустили дозу
Оскільки суфентаніл-хамелн зазвичай призначається лікарем у ретельно контрольованих умовах, малоймовірно, що вам дадуть занадто багато або пропустять дозу.
У дуже рідкісному випадку, коли Ви випадково отримали передозування Суфентанілу-Хамельна, у Вас можуть виникнути труднощі з диханням. У цьому випадку ви повинні негайно повідомити свого лікаря або медичний персонал, щоб команда фахівців могла оперативно діяти.
Якщо у вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря або фармацевта.
Побічні ефекти Які побічні ефекти суфентанілу
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Найбільш поширеними побічними ефектами є седація, свербіж, нудота та блювота. Якщо вам важко дихати, негайно повідомте про це лікаря або зверніться за медичною допомогою.
Дуже часто (зустрічається більше ніж у 1 пацієнта з 10)
- заспокоєння
- свербіж
Поширені (вражають від 1 до 10 користувачів на 100)
- високий тиск
- низький тиск
- нудота
- блювота • прискорене серцебиття • блідість • синюшне забарвлення шкіри у новонародженого через низький рівень кисню в крові • зміна кольору шкіри • посмикування м’язів • утруднення утримання сечі або сечовипускання • гарячка • головний біль • запаморочення • мимовільні скорочення м’язів у новонародженого
Нечасті (зустрічаються від 1 до 10 користувачів на 1000)
- нерегулярне серцебиття
- зниження тонусу м’язів у новонародженого
- біль у попереку
- гіперчутливість
- риніт
- апатія
- нервозність
- відсутність довільної координації рухів м’язів
- постійні скорочення м’язів, що викликають посмикування і повторювані рухи
- надмірно активні рефлекси
- аномальне збільшення м’язової напруги
- зменшення довільних рухів у новонародженого
- запаморочення
- порушення зору
- шкірна алергічна реакція
- аномальне потовиділення
- суха шкіра
- висип
- посмикування м’язів (інтраопераційні рухи м’язів)
- холодні постріли
- утруднення дихання
- бронхоспазм
- повільне серцебиття
- кашель
- гикавка
- зміна голосу
- синюшне забарвлення шкіри через низький рівень кисню в крові
- аномальна електрокардіограма
- скутість м’язів, включаючи жорсткість грудної стінки, що може спричинити порушення дихання
- реакція в місці ін’єкції або біль у місці ін’єкції
- підвищення або зниження температури тіла
- висип у новонародженого
Невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними)
- звуження зіниць
- утруднене дихання
- важкі алергічні реакції, включаючи шкірну висип, утруднене дихання та шок
- вражаюче почуття благополуччя (ейфорія)
- мимовільні рухи
- серцебиття припиняється (у лікаря є ліки для усунення цього ефекту).
- спазми м’язів горла
- труднощі у вертикальному положенні (запаморочення)
- кома
- судоми
- зупинка дихання
- вода в легенях
- почервоніння шкіри
- м’язові спазми
Побічні ефекти у дітей та підлітків
Очікується, що частота, тип та тяжкість побічних реакцій у дітей будуть такими ж, як і у дорослих.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомити про побічні ефекти безпосередньо через Італійське агентство з лікарських засобів, веб -сайт: www.agenziafarmaco.it/it/responsabili. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Не використовуйте цей препарат після закінчення терміну придатності, зазначеного на етикетці та картонній упаковці після "EXP:". Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Не зберігати при температурі вище 25 ° C.
Зберігайте ампули у зовнішній коробці, щоб захистити ліки від світла.
Продукт слід використати одразу після відкриття. Термін придатності розведеного розчину див. "Інформація для медичних працівників" нижче.
Не використовуйте цей препарат, якщо ви помітили, що розчин не прозорий і не містить частинок, або якщо контейнер пошкоджений.
Ваш лікар та фармацевт несуть відповідальність за належне зберігання, використання та утилізацію суфентанілу-хамельна.
Інша інформація
Що містить Суфентаніл-Хамелн
Діюча речовина - суфентаніл. 1 мл розчину містить 50 мкг суфентанілу (еквівалентно 75 мкг суфентанілу цитрату).
Кожен флакон з 1 мл розчину містить 50 мкг суфентанілу (еквівалентно 75 мкг суфентанілу цитрату).
Кожен флакон із 5 мл розчину містить 250 мкг суфентанілу (еквівалентно 375 мкг суфентанілу цитрату).
Кожен флакон з 20 мл розчину містить 1000 мкг суфентанілу (еквівалентно 1500 мкг суфентанілу цитрату).
Інші інгредієнти: вода для ін’єкцій, хлорид натрію, моногідрат лимонної кислоти.
Як виглядає Суфентаніл-Хамелн та вміст упаковки
Розчин для ін'єкцій або концентрат для розчину для інфузій.
Суфентаніл-хамелн-прозорий і безбарвний розчин.
Суфентаніл-хамелн 50 мікрограмів / мл поставляється в безбарвних скляних ампулах.
Оригінальна упаковка, що містить 5 ампул по 1, 5 або 20 мл розчину.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Нижче наведена інформація призначена лише для медичних працівників або медичних працівників
Суфентаніл-хамелн 50 мкг / мл розчин для ін’єкцій
Особливі запобіжні заходи при використанні, поводженні та утилізації
Суфентаніл повинен призначатися анестезіологами або іншими лікарями, які мають досвід застосування та впливу. Епідуральне введення повинен проводити лікар з необхідним досвідом застосування епідуральної техніки.Перед введенням необхідно забезпечити правильне положення голки або катетера.
Суфентаніл цитрат фізично несумісний з діазепамом, лоразепамом, фенобарбіталом натрію, фенітоїном натрію та тіопенталом натрію.
Продукт можна змішувати з розчином Рінгера, 0,9% хлоридом натрію або 5% розчином глюкози для інфузій. Для епідурального введення продукт можна змішати з 0,9% розчином NaCl та / або бупівакаїном.
Хімічна та фізична стабільність розведень гарантується протягом 72 годин при температурі 20-25 ° C. З мікробіологічної точки зору продукт слід використовувати негайно. Якщо не використати негайно, час та умови зберігання під час використання є відповідальністю користувача, і зазвичай вони не повинні тривати більше 24 годин при температурі 2-8 ° C, якщо тільки розведення не було підготовлене в контрольованих асептичних умовах та перевірено.
Перед введенням перевірте розчин на наявність частинок або інших ознак погіршення стану та на неушкодження упаковки. Розчин слід викинути, коли спостерігаються такі дефекти.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
СУФЕНТАНІЛ ГАМЕЛН 50 МКГ / МЛ РОЗЧИН ДЛЯ ІНЖЕКЦІЙ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
1 мл розчину містить
50 мкг суфентанілу (еквівалентно 75 мкг суфентанілу цитрату)
Кожен флакон з 1 мл розчину містить 50 мкг суфентанілу (еквівалентно 75 мкг суфентанілу цитрату).
Кожен флакон з 5 мл розчину містить 250 мкг суфентанілу (еквівалентно 375 мкг суфентанілу цитрату).
Кожен флакон з 20 мл розчину містить 1000 мкг суфентанілу (еквівалентно 1500 мкг суфентанілу цитрату).
Розчин для ін’єкцій суфентанілу-хамельна містить 0,15 ммоль (або 3,54 мг) натрію на мілілітр розчину.
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Розчин для ін'єкцій або концентрат для розчину для інфузій
Розчин прозорий і безбарвний.
(рН: 3,5 - 5,0)
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Застосування у дорослих
Внутрішньовенне введення суфентанілу показано для застосування під наркозом під час будь -якої хірургічної процедури у пацієнтів, яким проводиться ендотрахеальна інтубація з ШВЛ:
• як знеболюючий компонент під час введення та підтримки змішаної анестезії.
• як анестезуючий засіб для введення та підтримки анестезії.
Епідуральне введення суфентанілу показане як додатковий знеболюючий засіб на додаток до епідурально введеного бупівакаїну:
• для післяопераційного лікування болю внаслідок загальної, грудної та ортопедичної хірургії та кесаревого розтину.
• для лікування болю під час пологів та вагінальних пологів.
Застосування у дітей
Внутрішньовенне введення суфентанілу показано як болезаспокійливий засіб під час введення та / або підтримання збалансованої загальної анестезії у дітей старше 1 місяця.
Епідуральна суфентаніл показаний дітям у віці від 1 року і старше для контролю післяопераційного болю під час загальної хірургії, грудної клітки або ортопедичних процедур.
04.2 Дозування та спосіб введення
Суфентаніл слід призначати лише анестезіологам або іншим лікарям, які мають досвід застосування та впливу. Епідуральне введення повинен проводити лікар з необхідним досвідом застосування епідуральної техніки.Перед введенням необхідно забезпечити правильне положення голки або катетера.
Дозування слід встановлювати в кожному конкретному випадку виходячи з віку, маси тіла та клінічної картини пацієнта (клінічний діагноз, супутній прийом інших ліків, процедура анестезії, тривалість та тип операції). початкова доза враховується для визначення додаткових доз.
Щоб мінімізувати ризик брадикардії, рекомендується ввести невелику дозу антихолінергічного засобу безпосередньо перед введенням у наркоз. Нудоту і блювоту можна запобігти, якщо ввести протиблювотні засоби. Спосіб введення та дозування наведені нижче відповідно до різних показань:
Внутрішньовенне введення:
• Дозування для дорослих та підлітків:
• Як знеболюючий компонент під час змішаної анестезії, що викликається та підтримується множинними анестетиками
Початкова доза - болюсне в / в введення повільна або інфузійна тривалість 2 - 10 хвилин: 0,5 - 2 мкг суфентанілу / кг маси тіла.
Тривалість ефекту залежить від дози.Доза 0,5 мкг суфентанілу / кг маси тіла залишається ефективною протягом приблизно 50 хвилин.
Підтримуюча доза - вводиться внутрішньовенно на момент появи ознак послаблення анестезії: 10 - 50 мкг суфентанілу (приблизно 0,15 - 0,7 мкг / кг маси тіла).
Фаза відлучення - під час цієї фази дозу слід зменшувати дуже повільно.
• Як анестетик для введення / підтримки анестезії
Початкова доза - повільна внутрішньовенна ін’єкція або коротка інфузія тривалістю 2 - 10 хвилин: 7 - 20 мкг суфентанілу / кг маси тіла.
Підтримуюча доза - вводиться внутрішньовенно на момент появи ознак послаблення анестезії: 25 - 50 мкг суфентанілу (приблизно 0,36 - 0,7 мкг / кг маси тіла).
Підтримуючі дози в діапазоні 25-50 мкг суфентанілу, як правило, достатні для підтримки стабільної серцево -судинної ситуації під час анестезії.
Примітка: Підтримуючі дози повинні бути адаптовані до потреб окремого пацієнта та очікуваної залишкової тривалості операції.
• Дозування у дітей старше 1 місяця:
Через велику мінливість фармакокінетичних параметрів у новонароджених неможливо дати точні рекомендації щодо дози. Див. Також розділи 4.4 та 5.2.
Для всіх доз рекомендується премедикація антихолінергічними засобами, такими як атропін, якщо це не протипоказано.
• Введення анестезії:
Суфентаніл можна вводити у вигляді повільної болюсної ін’єкції 0,2-0,5 мкг / кг протягом 30 секунд або більше у поєднанні з індукційним засобом для анестезії.
• Підтримання анестезії у пацієнтів з штучною вентиляцією легень
Суфентаніл можна вводити як частину збалансованої анестезії.Дозування залежить від дози супутніх анестезуючих засобів, типу та тривалості операції. У кардіохірургії початкова доза 0,3-2 мкг / кг, що вводиться шляхом повільної болюсної ін’єкції тривалістю щонайменше 30 секунд, може супроводжуватися додатковими болюсами 0,1-1 мкг / кг, якщо це необхідно, максимум 5 мкг / кг.
Примітка:
Підтримуючі дози повинні бути адаптовані до потреб окремого пацієнта та очікуваної тривалості операції, що залишилася. Через високий рівень кліренсу у дітей цим пацієнтам може знадобитися введення більш високих доз або через менші проміжки часу.
Суфентаніл як єдиний болюсний анестетик не забезпечував надійного рівня анестезії і вимагав одночасного введення інших анестетиків.
Епідуральне введення:
• Дозування для дорослих:
Епідуральне введення як додатковий анальгетик на додаток до епідурально введеного бупівакаїну:
• Для післяопераційного лікування болю внаслідок загальних, грудних та ортопедичних операцій та кесаревого розтину
Епідуральна навантажувальна доза може бути введена інтраопераційно: 10-15 мл 0,25% бупівакаїну плюс 1 мкг суфентанілу / мл.
У післяопераційній фазі слід вводити безперервну епідуральну інфузію 0,175% бупівакаїну плюс 1 мкг суфентанілу / мл як фонову знеболювальну інфузію з початковим введенням 5 мл на годину та індивідуальними підтримуючими дозами 4 - 14 мл на годину. За бажанням пацієнта можна ввести болюсні ін’єкції об’ємом 2 мл. Рекомендується час блокування 20 хвилин.
• Для лікування болю під час пологів та вагінальних пологів
Додавання 10 мкг суфентанілу в поєднанні з епідуральною бупівакаїном (0,125% - 0,25%) дозволяє забезпечити більш тривале і глибоке знеболення. Показано, що ін'єкція об'ємом 10 мл є оптимальною. Для отримання кращої суміші до суфентанілу слід додати бупівакаїн у бажаній концентрації. За необхідності оптимальний загальний об'єм 10 мл можна досягти шляхом розведення з фізіологічним розчином. 0,9% хлориду натрію. При необхідності можна ввести дві додаткові ін’єкції суміші. Не слід перевищувати загальну дозу 30 мкг суфентанілу.
• Дозування у дітей:
Суфентаніл слід вводити дітям епідурально лише анестезіологами, спеціально навченими педіатричній епідуральній анестезії та контролю за пригнічувальним впливом опіоїдів на дихання. Відповідне обладнання для реанімації, включаючи пристрої для захисту дихальних шляхів, має бути в наявності. Та опіоїдний "антагоніст" .
Педіатричних пацієнтів слід контролювати на наявність ознак пригнічення дихання протягом щонайменше 2 годин після епідурального введення суфентанілу.
Застосування епідуральної суфентанілу у педіатричних пацієнтів задокументовано лише в обмеженій кількості випадків.
• Діти старше 1 року:
Одноразова болюсна доза 0,25-0,75 мкг / кг суфентанілу, введена під час операції, забезпечує полегшення болю на період від 1 до 12 годин. На тривалість ефективного знеболення впливає хірургічна процедура та одночасне застосування місцевого амідного епідурального анестетика .
• Діти віком до 1 року:
Безпека та ефективність застосування суфентанілу у дітей віком до 1 року не встановлені (див. Також розділи 4.4 та 5.1).
Наявні на даний момент дані для дітей віком старше 3 місяців описані в розділі 5.1, але жодних рекомендацій щодо дозування встановити неможливо.
Дані щодо новонароджених та немовлят віком до 3 місяців відсутні.
Особливі запобіжні заходи щодо дозування:
Як правило, літнім та ослабленим пацієнтам потрібні менші дози. У літніх людей період напіввиведення суфентанілу не подовжується, але існує підвищений ризик розвитку серцево-судинних змін.
Загальну планову дозу слід ретельно індивідуалізувати у пацієнтів з будь -яким із наведених нижче розладів: декомпенсований гіпотиреоз, захворювання легенів, особливо при зниженні життєвої працездатності, ожиріння та алкоголізм. Крім того, цих пацієнтів слід піддавати тривалому післяопераційному спостереженню.
У пацієнтів з печінковою або нирковою недостатністю слід розглянути можливість зменшення елімінації та відповідно зменшити дозу.
Пацієнтам, які отримують тривалу опіоїдну терапію, або пацієнтам, які в минулому зловживали опіоїдами, можуть знадобитися більш високі дози.
Тривалість введення залежить від очікуваної тривалості втручання.
Ін’єкцію суфентанілу можна вводити одноразово або повторно.
Слід уникати швидких болюсних ін’єкцій. При одночасному застосуванні із заспокійливим засобом обидва ліки необхідно вводити за допомогою двох різних шприців.
Тривалість епідурального введення залежить від клінічної еволюції. Клінічних даних про його застосування протягом більше п’яти днів після операції недостатньо.
04.3 Протипоказання
Застосування суфентанілу протипоказане пацієнтам:
• з підвищеною чутливістю до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин, перерахованих у розділі 6.1, або до інших морфіноміметиків.
• страждають від хвороб, де слід уникати пригнічення дихальних центрів,
• страждає на гостру печінкову порфірію,
• які одночасно отримують інгібітори МАО або отримали їх протягом останніх 14 днів (див. Розділ 4.5),
• за наявності одночасного лікування сумішшю антагоністів агоністів морфіну (наприклад, налбуфіну, бупренорфіну, пентазоцину),
• які годують грудьми; Через 24 години після анестезії можна знову почати грудне вигодовування.
Внутрішньовенне введення не рекомендується під час пологів або перед затисканням пуповини під час кесаревого розтину через можливість пригнічення дихання у новонародженого.Це не відбувається, якщо застосування епідуральне під час пологів, протягом цього часу суфентаніл, у дозах до 30 мікрограмів, не впливає на стан матері або новонародженого (див. розділ 4.6).
Як і інші опіоїди, що вводяться епідурально, суфентаніл не слід призначати у разі сильної кровотечі або шоку, септицемії, інфекції в місці ін’єкції, змін у гомеостазі, таких як тромбоцитопенія та коагулопатія, або у присутності антикоагулянта або розрідження крові. Інші супутні препарати терапії або медичних станах, при яких метод епідурального введення протипоказаний.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Як і у випадку всіх сильнодіючих опіоїдів:
Депресія дихання залежить від дози і може бути скасована специфічними наркотичними антагоністами (налоксон), але може знадобитися повторне введення останніх, оскільки пригнічення дихання може тривати довше, ніж дія антагоніста опіоїдів. Глибока анестезія супроводжується вираженою пригніченням дихання, що зберігаються у післяопераційній фазі і, якщо суфентаніл вводили внутрішньовенно, може з’явитися знову. Тому необхідний ретельний моніторинг пацієнтів, а також необхідно забезпечити наявність відповідного обладнання. для реанімації та наркотичних антагоністів. Гіпервентиляція під час анестезії може змінити реакція пацієнта на CO2 і, отже, призводить до післяопераційних змін дихання.
Внутрішньовенне введення суфентанілу слід проводити лише пацієнтам, яким проводиться ендотрахеальна інтубація з ШВЛ.
Можуть виникати неепілептичні (міо) клінічні рухи
При епідуральному введенні слід дотримуватися обережності при наявності пригнічення дихання або при порушенні функції дихання та при наявності дистресу плода. Пацієнт повинен перебувати під ретельним наглядом щонайменше через 1 годину після кожної дози, оскільки може виникнути рання пригнічення дихання.
Слід уникати застосування швидких болюсних ін’єкцій опіоїдів у пацієнтів з порушенням внутрішньомозкової функції, у таких пацієнтів тимчасове зниження середнього артеріального тиску іноді супроводжувалося короткочасним зниженням тиску мозкової перфузії.
Рекомендується зменшити дозування людям похилого віку та ослабленим пацієнтам. Опіоїди слід з обережністю титрувати пацієнтам з такими: Такі пацієнти також потребують тривалого післяопераційного контролю.
Не рекомендується вводити суфентаніл внутрішньовенно під час пологів або під час кесаревого розтину перед омфалотомією, оскільки існує ризик викликати пригнічення дихання у новонародженого. Проте контрольовані дослідження показали, що епідуральна суфентаніл вводиться на додаток до бупівакаїну у дозах, що не перевищують 30 мкг не погіршує здоров'я породіллі та новонародженого під час пологів.
Як і при застосуванні інших опіоїдів, у новонароджених очікується особлива чутливість до ефектів суфентанілу пригнічення дихання. У немовлят повідомляється про обмежені дані про суфентаніл після внутрішньовенного введення. Через велику мінливість фармакокінетичних параметрів у новонароджених існує ризик передозування або недостатньої дози внутрішньовенного введення суфентанілу в період новонародженості. Див. Також розділи 4.2 та 5.2. Безпека та ефективність епідуральної суфентанілу у дітей віком до 1 року ще не встановлено (див. також розділи 4.2 та 5.1).
Тому перед застосуванням суфентанілу новонародженим та немовлятам слід ретельно зважити співвідношення ризик / користь.
Може виникнути індукція м’язової скутості, яка також може вплинути на дихальні м’язи грудей, але її можна уникнути за допомогою таких запобіжних заходів: повільна внутрішньовенна ін’єкція (зазвичай достатня для менших доз), премедикація бензодіазепіном та використання міорелаксантів.
Брадикардія і, можливо, зупинка серця можуть виникнути, якщо пацієнт отримав недостатню кількість антихолінергічних засобів або коли суфентаніл поєднується з неваголітичними міорелаксантами.Брадикардію можна лікувати атропіном.
Тахікардія, спричинена введенням панкуронію, може маскувати брадикардичний ефект.
Опіоїди можуть викликати гіпотензію, особливо у пацієнтів з гіповолемією. Необхідно вжити відповідних заходів для підтримки стабільного артеріального тиску.
Фізична залежність і толерантність: Завдяки міметичним властивостям морфію, суфентаніл може призвести до фізичної залежності. Якщо під час операції суфентаніл використовується лише як анестетик, фізична залежність не виникає.
Після тривалого тривалого введення в реанімацію може виникнути фізична залежність.
Симптоми відміни можливі після лікування довше одного тижня і ймовірні, якщо період лікування перевищує два тижні. Надаються такі рекомендації:
1. Доза суфентанілу не повинна бути вище необхідної.
2. Поступово зменшуйте дозу протягом кількох днів.
3. Застосовуйте клонідин у разі необхідності для придушення симптомів абстиненції.
Пацієнтам, які отримують хронічну опіоїдну терапію або з анамнезом зловживання опіоїдами, можуть знадобитися більш високі дози.
Суфентаніл-хамелн містить 0,15 ммоль (або 3,54 мг) натрію на мілілітр розчину. Якщо застосовується велика кількість розчину (наприклад, більше 6,5 мл, що відповідає більш ніж 1 ммоль натрію), цей факт слід враховувати пацієнтам на дієті з контрольованим вмістом натрію.
Суфентаніл може викликати позитивний результат у допінг -тестах. Допінг суфентанілу може загрожувати здоров’ю.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Такі препарати, як барбітурати, бензодіазепіни, нейролептики, галогенні гази та інші неселективні депресанти центральної нервової системи (наприклад, алкоголь), можуть посилювати пригнічення дихання наркотиків. Коли пацієнти приймають такі препарати, необхідна доза суфентанілу буде нижчою, ніж зазвичай. Так само після введення суфентанілу слід зменшити дозу інших депресантів центральної нервової системи.
Одночасне застосування бензодіазепінів може спричинити зниження артеріального тиску.
Одночасне застосування високих доз суфентанілу та оксиду азоту може спричинити зниження артеріального тиску, частоти серцевих скорочень та серцевого викиду.
Зазвичай рекомендується припинити прийом інгібіторів МАО за 2 тижні до операції або анестезії. Однак повідомлялося про декілька випадків, коли після застосування фентанілу, опіоїдного аналога, не виникало жодних ускладнень у пацієнтів, які отримували терапію інгібіторами МАО.
Одночасне застосування суфентанілу та векуронію або суксаметонію може викликати брадикардію, особливо якщо частота серцевих скорочень вже низька (наприклад, у пацієнтів, які отримують блокатори кальцієвих каналів або бета-блокатори). Тому дозування одного або обох препаратів слід відповідним чином зменшити.
Суфентаніл переважно метаболізується за допомогою ферменту цитохрому Р450 3А4 людини. Однак інгібування еритроміцином (відомим інгібітором ферменту цитохрому Р450 3А4) in vivo не спостерігається. Незважаючи на відсутність клінічних даних, дані in vitro свідчать про те, що інші потужні інгібітори ферменту цитохрому Р450 3А4 (наприклад, кетоконазол, ітраконазол, ритонавір) можуть інгібувати метаболізм суфентанілу. Це може збільшити ризик тривалої або уповільненої пригнічення дихання. Одночасне застосування ці препарати вимагають особливого догляду та спостереження за пацієнтом, зокрема може знадобитися зменшення дози суфентанілу.
04.6 Вагітність та період лактації
Вагітність
Безпека внутрішньовенного введення суфентанілу під час вагітності у людини не встановлена, хоча дослідження на тваринах не показали тератогенних ефектів.
Суфентаніл не слід застосовувати внутрішньовенно під час вагітності.
Суфентаніл швидко проникає через плаценту людини, і його концентрація лінійно зростає зі збільшенням концентрації в материнській крові.
Було розраховано співвідношення 0,81 між концентрацією у пупковій вені та концентрацією у венозній крові матері. Внутрішньовенне введення суфентанілу не рекомендується під час акушерських процедур (включаючи кесарів розтин), оскільки суфентаніл, наприклад інші опіоїди, може проникати через плаценту і викликають дихальну недостатність.
Як і у випадку з іншими лікарськими засобами, ризик слід зважувати з потенційною користю для пацієнта.
Контрольовані клінічні дослідження, проведені під час пологів, показали, що суфентаніл, що вводиться епідурально на додаток до бупівакаїну в дозах до 30 мкг, не чинить шкідливого впливу на дитину або новонародженого, але внутрішньовенне введення протипоказане під час пологів. Суфентаніл проникає через плаценту доза не перевищує 30 мкг, середня концентрація у плазмі крові 0,016 нг / мл була виявлена у пупковій вені. Антидот для дитини повинен бути завжди в наявності.
Час годування
Сульфетаніл виділяється з грудним молоком. Тому суфентаніл протипоказаний під час лактації. З урахуванням фармакокінетичних факторів лактацію можна відновити через 24 години після анестезії.
Слід бути обережним при призначенні суфентанілу годуючим матерям.
Дані про лабораторних тварин див. У розділі 5.3.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Пацієнтам слід керувати автотранспортом або працювати з механізмами, якщо після введення суфентанілу минув достатній час. Крім того, пацієнти повинні йти додому в супроводі, і їм слід попередити, що слід уникати вживання алкоголю.
04.8 Побічні ефекти
Безпеку застосування суфентанілу оцінювали у 650 пацієнтів, які отримували суфентаніл, які брали участь у 6 клінічних дослідженнях. З них 78 пацієнтів брали участь у 2 дослідженнях, де суфентаніл вводили внутрішньовенно як анестезуючий засіб для введення та підтримки анестезії у суб’єктів, які перенесли важку операцію (аортокоронарний шунтування або операція на відкритому серці). Решта 572 суб’єкти брали участь у 4 дослідженнях, де суфентанил вводили епідурально як післяопераційний знеболюючий засіб або як доповнення до епідуральної бупівакаїну під час пологів та вагінальних пологів. Ці суб’єкти отримали принаймні 1 дозу суфентанілу та надали дані про безпеку. На підставі об’єднання даних безпеки цих клінічних випробувань, побічні реакції на ліки (з% випадків ≥ 5%) були (з% випадків): седація; свербіж; нудота та блювота.
Включаючи згадані вище побічні реакції (НЛР), у таблиці нижче наведені побічні реакції, про які повідомлялося при застосуванні суфентанілу в клінічних випробуваннях або в постмаркетинговому досвіді. Показані категорії частот ґрунтуються на такій умові:
Педіатричне населення
Очікується, що частота, тип та тяжкість побічних реакцій у дітей будуть такими ж, як і у дорослих.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливими, оскільки вони дозволяють здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик лікарського засобу. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через Національну систему повідомлень. Адреса www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Передозування
Ознаки та симптоми
Передозування суфентанілу проявляється посиленням його фармакологічних ефектів.
Залежно від індивідуальної чутливості клінічна картина в першу чергу визначається ступенем пригнічення дихання, яке варіюється від брадипное до апное. Через фармакологічні властивості суфентанілу пригнічення дихання може виникнути вже при терапевтичних дозах (внутрішньовенно: більше 0,3 мкг / кг маси тіла). Оскільки суфентаніл вводять у контрольованих умовах, слід забезпечити адекватний контроль цих симптомів.
Лікування
За наявності гіповентиляції або апное слід вводити кисень, а за необхідності допомагати або контролювати дихання. Для боротьби з пригніченням дихання, як зазначено, слід використовувати специфічний наркотичний антагоніст, такий як налоксон. Це не виключає застосування більш негайних контрзаходів. Пригнічення дихання може тривати довше, ніж дія антагоніста; тому можуть знадобитися додаткові дози останнього. Якщо пригнічення дихання пов’язане з м’язовою скутістю, може знадобитися введення внутрішньовенного нервово -м’язового блокуючого агента для полегшення допоміжного або контрольованого дихання.
Необхідно ретельно спостерігати за пацієнтом, підтримувати стабільну температуру тіла та баланс рідини. Якщо гіпотензія важка або зберігається, слід розглянути можливість гіповолемії та, якщо вона є, контролювати її шляхом парентерального введення відповідних рідин.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: анестетики; опіоїдні анестетики
Код ATC: N01AH03.
Суфентаніл, потужний опіоїдний анальгетик, є специфічним агоністом МК з 7-10 разів більшою спорідненістю до рецепторів МК, ніж фентаніл. Суфентаніл має набагато більш виражену знеболювальну дію, ніж фентаніл; у його присутності зберігається гемодинамічна стабільність і хороше надходження кисню до міокарда. Максимальний ефект досягається протягом декількох хвилин після внутрішньовенного введення. Фармакологічні тести показали серцево -судинну стабільність та ЕЕГ. зовнішній вигляд, схожий на вигляд фентанілу. Не було виявлено імуносупресивних чи гемолітичних ефектів, а також індукції вивільнення гістаміну. Як і інші опіоїди, суфентаніл може викликати брадикардію через можливий вплив на центральне блукаюче ядро. Підвищення частоти серцевих скорочень, спричинене панкуронієм, не зменшується або зменшується лише частково суфентанілом.
Суфентаніл має високий індекс безпеки (LD50 / ED50 для найнижчого рівня знеболення) у щурів; при значенні 25 211 індекс вищий, ніж у фентанілу або морфіну.Зменшене накопичення та швидке виведення з ретенційних відділень дозволяють швидко відновитися. Глибина знеболення залежить від дози і може бути відповідним чином адаптована до інтенсивності болю під час операції.
Деякі ефекти, спричинені суфентанілом (особливо пригнічення дихання), можна усунути шляхом введення такого антагоніста, як налоксон.
Педіатричне населення
Епідуральне введення
Середні значення початку та тривалості аналгезії становили 3,0 ± 0,3 та 198 ± 19 хвилин після епідурального введення 0,75 мкг / кг суфентанілу відповідно у 15 дітей віком від 4 до 12 років.
Епідуральний суфентаніл призначався лише обмеженій кількості дітей у віці від 3 місяців до 1 року у вигляді одноразової болюсної дози 0,25-0,75 мкг / кг для контролю післяопераційного болю.
У дітей старше 3 місяців епідуральна болюсна доза 0,1 мкг / кг суфентанілу з подальшою епідуральною «інфузією» 0,03-0,3 мкг / кг / год у поєднанні з місцевим анестетиком забезпечувала ефективну післяопераційну анестезію до 72 годин у пацієнтів після операції на пуповині.
05.2 Фармакокінетичні властивості
Результати досліджень, проведених із внутрішньовенними дозами 250 - 1500 мкг суфентанілу, у випадках, коли вдалося зібрати зразки крові та виміряти концентрацію у сироватці крові протягом тривалих періодів, такі:
період напіввиведення у фазі розподілу становить 2,3 - 4,5 хвилини та 35 - 73 хвилини, середній кінцевий період напіввиведення - 784 (656 - 938) хвилин, об’єм розподілу у центральному відділенні - 14,2 літра, постійний -об'єм розподілу стану 344 л, кліренс 917 мл / хв. Через обмеження аналітичних методів період напіввиведення з дози 250 мкг значно коротший (240 хвилин), ніж у дози 500 -1500 мкг (10-16 годин).
Період напіввиведення у фазі розподілу, а не період напіввиведення, є визначальним фактором падіння концентрації у плазмі крові від терапевтичного до субтерапевтичного. Суфентаніл проявляє лінійну фармакокінетику щодо розглянутих доз. Біотрансформація речовини відбувається переважно в печінці та тонкому кишечнику. Майже 80% введеної дози виводиться протягом 24 годин і лише 2% у незміненому вигляді. Зв’язування суфентанілу з білками плазми крові становить 92,5%.
Дуже низькі концентрації суфентанілу були виявлені в плазмі крові після епідурального введення доз від 3 до 30 мкг як у здорових, так і у породіль. Суфентаніл також був виявлений у крові пуповини.
Максимальні плазмові концентрації епідурально введеного суфентанілу досягаються протягом 10 хвилин і в 4-6 разів нижчі за ті, що були отримані після внутрішньовенного введення. Додавання адреналіну (50 - 75 мкг) зменшує початкову швидкість всмоктування суфентанілу на 25-50%.
Педіатричне населення
Фармакокінетична інформація у дітей обмежена.
Внутрішньовенне введення
Зв’язування з білками плазми крові у дітей нижче, ніж у дорослих, і зростає з віком.
Після внутрішньовенного болюсного введення суфентанілу у дозі 10-15 мкг / кг у педіатричних пацієнтів, які перенесли операцію на серці, фармакокінетика суфентанілу відповідає триекспоненційній кривій, як і у дорослих (Таблиця 1). Нормалізований кліренс маси тіла був вищим у немовлят і дітей, ніж у підлітків, чий кліренс був порівнянним з показником у дорослих. У новонароджених кліренс був значно знижений і демонстрував велику мінливість (діапазон від 1,2 до 8,8 мл / хв / кг та ізольоване значення 21,4 мл / хв.) У новонароджених більший об'єм розподілу був продемонстрований у рівноважному більш тривалий період напіввиведення. Фармакодинамічні відмінності через відмінності у фармакокінетичних параметрах можуть бути більшими з огляду на незв’язану фракцію.
Таблиця 1: Середні фармакокінетичні параметри суфентанілу у дітей після введення 10-15 мкг / кг суфентанілу у вигляді одноразового внутрішньовенного болюсного введення (N = 28).
Cl = кліренс, нормалізований за масою тіла; N = кількість пацієнтів, включених до аналізу; SD = стандартне відхилення; T½? = Період напіввиведення; Vdss = об'єм розподілу в стаціонарному стані. Перелічені вікові діапазони-це ті, які вивчалися діти.
Епідуральне введення.
Після епідурального введення 0,75 мкг / кг суфентанілу у 15 дітей у віці від 4 до 12 років рівні у плазмі крові, які були прийняті через 30, 60, 120 та 240 хвилин після ін’єкції, становили від 0,08 ± 0,01 до 0,10 + 0,01 нг / мл.
У 6 дітей віком від 5 до 12 років, які отримували болюс 0,6 мкг / кг суфентанілу з подальшою безперервною «епідуральною інфузією, що містить 0,08 мкг / кг / год суфентанілу та 0,2 мг / кг / год бупівакаїну протягом 48 годин, були досягнуті максимальні концентрації приблизно через 20 хвилин після болюсної ін’єкції і коливалася від значень нижче межі кількісної оцінки (
05.3 Дані доклінічної безпеки
Вплив на репродукцію (порушення фертильності, ембріотоксичні та фетотоксичні ефекти, смертність новонароджених) спостерігався у щурів та кроликів лише після введення токсичних доз материнській тварині (2,5 -кратна доза, яка використовувалася для людини на 10-30 днів). Не повідомлялося про тератогенні ефекти.
Не було опубліковано досліджень щодо довгострокового аналізу канцерогенного потенціалу суфентанілу у тварин.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Хлорид натрію, моногідрат лимонної кислоти (для корекції рН), вода для ін’єкцій.
06.2 Несумісність
Суфентаніл цитрат фізично несумісний з діазепамом, лоразепамом, фенобарбіталом натрію, фенітоїном натрію та тіопенталом натрію.
06.3 Строк дії
Термін придатності до відкриття:
3 роки.
Термін придатності під час використання:
Засіб слід використовувати одразу після відкриття.
Термін придатності після розведення:
Хімічна та фізична стабільність розведень (див. Розділ 6.6) гарантується протягом 72 годин при температурі 20-25 ° C.
З мікробіологічної точки зору продукт слід використовувати негайно. Якщо не використати негайно, час та умови зберігання під час використання є відповідальністю користувача, і зазвичай вони не повинні тривати більше 24 годин при температурі 2-8 ° C, якщо тільки розведення не було підготовлене в контрольованих асептичних умовах та перевірено.
06.4 Особливі умови зберігання
Не зберігати при температурі вище 25 ° C.
Зберігайте ампули у зовнішній коробці для захисту від світла. Умови зберігання після розведення див. Розділ 6.3.
06.5 Характер безпосередньої упаковки та вміст упаковки
Флакони (безбарвне скло, тип I)
Оригінальна упаковка, що містить 5 ампул по 1 мл кожна
Оригінальна упаковка, що містить 5 ампул по 5 мл кожна
Оригінальна упаковка, що містить 5 ампул по 20 мл кожна
Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Перед введенням візуально перевірте, чи немає жодних частинок чи інших ознак погіршення стану, і чи упаковка ціла. Розчин слід викинути, коли спостерігаються дефекти такого роду.
Продукт можна змішувати з розчином Рінгера, 0,9% хлоридом натрію або 5% розчином глюкози для інфузій.
Для епідурального введення продукт можна змішати з 0,9% розчином NaCl та / або бупівакаїном.
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
hameln Pharmaceuticals gmbh
Лангес Фельд 13
31789 Хамельн
Німеччина
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
5 ампул по 1 мл розчину для ін’єкцій 50 мкг / мл - AIC 035629017
5 ампул по 5 мл розчину для ін’єкцій 50 мкг / мл - AIC 035629029
5 ампул по 20 мл розчину для ін’єкцій 50 мкг / мл - AIC 035629031
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Дата першого дозволу: 29/09/2003
Дата останнього оновлення: 15/05/2010
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
22.08.2015
