Діючі речовини: Фенофібрат
Фулкрозупра 145 мг таблетки, вкриті оболонкою
Пакетні вставки Fulcrosupra доступні для розмірів упаковки:- Фулкрозупра 145 мг таблетки, вкриті оболонкою
- Фулкрозупра 160 мг, вкриті плівковою оболонкою
Чому використовується Фулкросупра? Для чого це?
Фулкрозупра належить до групи лікарських засобів, широко відомих як фібрати. Ці ліки використовуються для зниження рівня жирів (ліпідів) у крові. Наприклад, жири, відомі як тригліцериди.
Фулкросупра використовується разом з дієтою з низьким вмістом жиру та іншими немедикаментозними методами лікування, такими як фізичні вправи та схуднення, для зниження рівня жиру в крові.
Фулкрозупра може використовуватися як доповнення до інших лікарських засобів (статинів) у певних обставинах, коли рівень жиру в крові не контролюється лише статинами.
Протипоказання Коли Фулкросупра не слід застосовувати
Не приймайте Фулкросупра, якщо:
- у вас алергія на фенофібрат або будь -який інший інгредієнт цього препарату (перелічено у розділі: Додаткова інформація)
- у вас алергія на арахіс або арахісове масло або соєвий лецитин або подібні продукти
- мали алергічну реакцію або пошкодження шкіри під впливом сонячних променів або ультрафіолетового випромінювання під час прийому інших ліків (ці ліки включають інші фібрати або протизапальний препарат під назвою «кетопрофен»)
- мають серйозні проблеми з печінкою, нирками або жовчним міхуром
- мають панкреатит (запалення підшлункової залози, що викликає біль у животі), яке не викликане високим вмістом жиру в крові
Не приймайте Фулкросупра, якщо будь -яка з вищенаведених відомостей стосується Вас. Якщо ви не впевнені, поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом, перш ніж приймати Фулкросупра
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Фулкросупра
Поговоріть зі своїм лікарем, фармацевтом або медсестрою, перш ніж приймати Фулкросупра, якщо:
- мають проблеми з нирками або печінкою
- у вас може бути запалена печінка (гепатит) - ознаки включають пожовтіння шкіри та білків очей (жовтяниця), збільшення печінкових ферментів (показано в аналізах крові) біль у шлунку та свербіж
- мають недостатню активність щитовидної залози (гіпотиреоз)
Якщо будь -яка з вищенаведених відомостей стосується вас (або ви не впевнені), поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом, перш ніж приймати Фулкросупра.
Вплив на м’язи:
Припиніть прийом Фулкросупра та негайно зверніться до лікаря, якщо під час прийому цього препарату Ви відчуваєте незрозумілі судоми або біль у м’язах, болючість або слабкість.
- Це тому, що цей препарат може викликати проблеми з м’язами, які можуть бути серйозними.
- Ці проблеми зустрічаються рідко, але включають запалення та погіршення м’язів. Це може спричинити пошкодження нирок або навіть смерть.
У деяких пацієнтів ризик розпаду м’язів значно вищий. Скажіть своєму лікарю, якщо:
- йому більше 70 років
- мають проблеми з нирками
- мають проблеми зі щитовидною залозою
- у вас або у близької родини є спадкові проблеми з м’язами
- вживає велику кількість алкоголю
- приймають препарати, що знижують рівень холестерину під назвою статини, такі як симвастатин, аторвастатин, правастатин, розувастатин або флувастатин
- коли -небудь мали проблеми з м’язами під час лікування статинами або фібратами (такими як фенофібрат, безафібрат або гемфіброзил)
Якщо будь -яка з вищенаведених відомостей стосується вас (або ви не впевнені), повідомте свого лікаря перед тим, як приймати Фулкросупра.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Фулкросупра
Скажіть своєму лікарю, якщо ви приймаєте або нещодавно приймали або могли б приймати будь -які інші ліки.
Зокрема, повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте будь -яке з наступних ліків:
- антикоагулянти для розрідження крові (наприклад, варфарин)
- інші препарати, що використовуються для контролю рівня жиру в крові (наприклад, статини або фібрати). Прийом статинів одночасно з Фулкросупра може збільшити ризик проблем з м’язами
- певний клас ліків для лікування діабету (наприклад, розиглітазон або піоглітазон)
- циклоспорин (імунодепресант)
Якщо будь -яка з вищенаведених відомостей стосується вас (або ви не впевнені), поговоріть зі своїм лікарем або фармацевтом, перш ніж приймати Фулкросупра.
Фулкрозупра з їжею, напоями та алкоголем
Таблетку слід приймати з їжею або без неї, в будь -який час доби
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність, грудне вигодовування та фертильність
- Повідомте лікаря, якщо ви вагітні, підозрюєте або плануєте завагітніти. Оскільки клінічний досвід застосування Фулкросупра під час вагітності недостатній, застосовувати Фулкросупра слід лише у тому випадку, якщо Ваш лікар вважає це абсолютно необхідним.
- Невідомо, чи активна речовина Фулкросупра виділяється у жіноче молоко. Тому не слід приймати Фулкросупра, якщо ви годуєте грудьми або плануєте годувати дитину грудьми.
Попросіть поради у свого лікаря або фармацевта, перш ніж приймати цей препарат
Водіння автомобіля та роботу з машинами
Цей препарат не впливає на вашу здатність керувати автомобілем або працювати з інструментами або механізмами.
Фулькрозупра містить лактозу та сахарозу (види цукру). Якщо ваш лікар сказав вам, що ви не можете переносити або перетравлювати деякі цукри (у вас непереносимість деяких цукрів), будь ласка, повідомте про це свого лікаря перед прийомом цього ліки.
Фулкрозупра містить соєвий лецитин. Якщо у вас алергія на арахіс або сою, не приймайте цей препарат
Доза, спосіб та час введення Як застосовувати Фулкросупра: Дозування
Завжди приймайте цей препарат точно так, як вам сказав ваш лікар або фармацевт. Якщо є сумніви, зверніться до лікаря або фармацевта.
Як приймати ці ліки
- Проковтніть таблетку склянкою води.
- Не роздрібнюйте і не жуйте таблетку
Скільки ліків приймати
Рекомендована доза - одна таблетка на день.
Якщо ви приймаєте капсулу фенофібрату 200 мг або таблетку Фулкросупра 160 мг, Ви можете перейти на таблетку Фулкросупра 145 мг.
Люди з проблемами нирок
Якщо у вас проблеми з нирками, лікар може порадити вам прийняти меншу дозу. Зверніться за порадою до свого лікаря або фармацевта.
Застосування у дітей та підлітків
Застосування Фулкросупра не рекомендується до 18 років
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато Фулкросупра
Якщо ви прийняли більше Фулкросупра, ніж слід
Якщо ви прийняли більше Фулкросупра, ніж слід, або якщо хтось прийняв ваше ліки, повідомте про це свого лікаря або зверніться до найближчої лікарні.
Якщо ви забули прийняти Фулкросупра
- Якщо ви забули прийняти дозу, просто прийміть наступну дозу у звичайний час.
- Потім візьміть планшет у звичайний час
- Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.
Якщо ви хвилюєтесь, зверніться до лікаря.
Якщо Ви припините прийом Фулкросупра
Не припиняйте прийом препарату Фулкросупра, якщо лікар не скаже Вам про це або якщо таблетки не почують нудоту. Це пояснюється тим, що аномальний рівень жиру в крові потребує тривалого лікування. Пам’ятайте, що крім прийому Фулкросупра, це також важливо, щоб ви:
- дотримуйтесь дієти з низьким вмістом жиру
- регулярно займатися спортом.
Якщо ваш лікар припиняє лікування, не приймайте залишки таблеток, якщо лікар не скаже вам.
Якщо у вас виникнуть додаткові запитання щодо застосування цього препарату, зверніться до лікаря, фармацевта чи медсестри.
Побічні ефекти Які побічні ефекти Фулкросупра
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Припиніть прийом Фулкросупра та негайно зверніться до лікаря, якщо Ви помітили будь -які з наведених нижче серйозних побічних ефектів - можливо, Вам знадобиться термінове медичне лікування:
- алергічна реакція - ознаки можуть включати набряк обличчя, губ, язика або горла, що може спричинити утруднення дихання
- м’язові судоми або біль, болючість або слабкість - це можуть бути ознаками запалення м’язової тканини або її руйнування, що може спричинити пошкодження нирок або навіть смерть
- біль у животі - це може бути ознакою запалення підшлункової залози (панкреатит)
- біль у грудях та задишка - це можуть бути ознаки тромбу в легенях (легенева емболія)
- біль, почервоніння або набряк у ногах - це можуть бути ознаки згустку крові в нозі (тромбоз глибоких вен)
- пожовтіння шкіри та білків очей (жовтяниця) або збільшення печінкових ферментів - це можуть бути ознаками запалення печінки (гепатит).
Припиніть прийом Фулкросупра та негайно зверніться до лікаря, якщо Ви помітили будь -який із вищезазначених побічних ефектів.
Інші побічні ефекти включають:
Поширені (зустрічаються менш ніж у 1 з 10 осіб):
- діарея
- біль у животі
- метеоризм
- нудота (нудота)
- захворіти (блювота)
- підвищення рівня печінкових ферментів у крові - показано в тестах
Нечасті (зустрічаються менш ніж у 1 з 100 осіб):
- головний біль
- камені в жовчному міхурі
- зниження статевого потягу
- висип, свербіж або червоні плями на шкірі
- підвищення креатиніну (виробляється нирками) - показано в аналізах
- панкреатит (запалення підшлункової залози, що викликає біль у животі)
- тромбоемболія: легенева емболія (згусток крові в легенях, що викликає біль у грудях та задишку), тромбоз глибоких вен (згусток крові в нозі, що викликає біль, почервоніння або набряк ніг)
- м’язові болі, м’язові запалення, м’язові судоми та слабкість
Рідкісні (зустрічаються менш ніж у 1 з 1000 осіб):
- втрата волосся
- запаморочення (запаморочення)
- відчуття виснаження (втома)
- збільшення сечовини (речовини, що виробляється нирками) - показано в аналізах
- підвищена чутливість вашої шкіри до сонячних променів, сонячних променів та соляріїв
- Зниження рівня гемоглобіну (який переносить кисень у крові) та лейкоцитів - показано у тестах
- гепатит (запалення печінки), симптомами якого можуть бути легка жовтяниця (пожовтіння шкіри та білків очей), біль у шлунку та свербіж
- гіперчутливість (алергічна реакція)
Побічні ефекти, ймовірність появи яких невідома
- важка форма висипу з почервонінням, лущенням і набряком шкіри, схожа на сильні опіки
- тривале захворювання легенів
- погіршення м’язів
- ускладнення жовчнокам’яної хвороби
- якщо у вас виникли якісь незвичні порушення дихання, негайно повідомте про це лікаря
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря, фармацевта або медсестри.Це включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій брошурі.
Термін придатності та утримання
Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
Зберігайте цей препарат в оригінальній упаковці для захисту від світла та вологи.
Не використовуйте цей лікарський засіб після закінчення терміну придатності, зазначеного на картонній упаковці та блістері після «Термін придатності». Термін придатності відноситься до останнього дня цього місяця.
Ліки не слід утилізувати через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, які ви більше не використовуєте. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Що містить Фулкрозупра
- Діюча речовина - фенофібрат. Кожна таблетка Fulcrosupra 145 мг містить 145 міліграмів (мг) фенофібрату.
- Допоміжні інгредієнти: сахароза, моногідрат лактози, целюлоза мікрокристалічна силікатна, кросповідон, гіпромелоза, лаурилсульфат натрію, докузат натрію, стеарат магнію.
Покриття таблеток Opadry® також містить: полівініловий спирт, діоксид титану (E171), тальк, соєвий лецитин, ксантанову камедь.
Опис того, як виглядає Фулкросупра та вміст упаковки
Фулкросупра 145 мг-це білі, подовжені таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з написом "145" з одного боку та "логотипом Фурньє" з іншого.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, упаковані у блістери по 10, 20, 28, 30, 50, 84, 90, 98, 100, 280, 300
Не всі розміри упаковок можна продавати.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
ФУЛКРОСУПРА 145 МГ
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Одна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 145 мг фенофібрату (наночастинки).
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Планшет, вкритий плівковою оболонкою.
Білі, довгасті таблетки, вкриті плівковою оболонкою, з тисненням "145" з одного боку та "логотипом Фурньє" з іншого.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Терапевтичні показання
145 мг Фулкросупра показаний як доповнення до дієти та інших немедикаментозних методів лікування (наприклад, фізичних вправ, зниження ваги) для:
- Лікування важкої гіпертригліцеридемії з низьким рівнем холестерину ЛПВЩ або без нього.
- Змішана гіперліпідемія, коли статини протипоказані або не переносяться.
- Змішана гіперліпідемія у пацієнтів з високим серцево -судинним ризиком, на додаток до статинів, коли рівень тригліцеридів та холестерину ЛПВЩ не контролюється належним чином.
04.2 Дозування та спосіб введення
Разом з дієтою цей препарат є тривалим лікуванням, ефективність якого необхідно періодично контролювати.
Відповідь на терапію слід контролювати, визначаючи рівні ліпідів у сироватці крові (загальний холестерин, холестерин ЛПНЩ, тригліцериди). Якщо адекватна відповідь не була досягнута через кілька місяців (наприклад, 3 місяці), слід розглянути додаткові або різні терапевтичні заходи.
Дозування:
Дорослі: рекомендована доза - одна таблетка, що містить 145 мг фенофібрату один раз на день.
Пацієнти, які отримують капсулу 200 мг або таблетку 160 мг, можуть бути переведені на таблетку фенофібрату 145 мг без подальшого коригування дози.
Пацієнти літнього віку: пацієнтам літнього віку рекомендована доза, призначена для дорослих пацієнтів.
Пацієнти з нирковою недостатністю: Пацієнтам з нирковою недостатністю необхідно зменшити дозу.
Цим пацієнтам рекомендується використання лікарських форм, що містять меншу дозу активного інгредієнта (100 мг або 67 мг фенофібрату).
Педіатричне населення: застосування 145 мг препарату протипоказане дітям.
Хвороба печінки: Пацієнти із захворюваннями печінки не досліджувалися.
Спосіб введення
Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи склянкою води.
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, Фулкросупра 145 мг можна приймати в будь-який час доби, з їжею або без неї (див. Розділ 5.2).
04.3 Протипоказання
• печінкова недостатність (включаючи біліарний цироз та стійкі порушення функції печінки неясного характеру, наприклад стійке підвищення рівня трансаміназ);
• ниркова недостатність;
• діти (до 18 років);
• гіперчутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин;
• відома фотоалергія або фототоксична реакція під час лікування фібратами або кетопрофеном;
• захворювання жовчного міхура;
• гострий або хронічний панкреатит, за винятком гострого панкреатиту внаслідок важкої гіпертригліцеридемії.
ФУЛКРОСУПРА таблетки, вкриті плівковою оболонкою, 145 мг, не слід приймати пацієнтам з алергією на арахісове або арахісове масло або соєвий лецитин або супутні продукти через ризик реакцій гіперчутливості.
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Вторинні причини гіперхолестеринемії, такі як неконтрольований цукровий діабет 2 типу, гіпотиреоз, нефротичний синдром, диспротеїнемія, обструктивне захворювання печінки, медикаментозне лікування, алкоголізм, слід належним чином лікувати. слід з'ясувати, чи є гіперліпідемія первинною або вторинною (можливе збільшення рівня ліпідів, спричинене естрогенами, що приймаються через рот).
Печінкова функція: Як і у випадку інших гіполіпідемічних засобів, у деяких пацієнтів повідомлялося про підвищення рівня трансаміназ.
У більшості випадків ці підвищення були тимчасовими, легкими та безсимптомними. Рекомендується контролювати рівень трансаміназ кожні 3 місяці протягом перших 12 місяців лікування, а потім періодично.
Слід бути обережним у пацієнтів, у яких розвивається підвищений рівень трансаміназ, і лікування слід припинити, якщо рівні ASAT (SGOT) та ALAT (SGPT) підвищуються більш ніж у три рази від верхньої межі норми. За наявності симптомів, що свідчать про гепатит (наприклад, жовтяниця, свербіж), слід провести лабораторні дослідження та розглянути питання про припинення лікування фенофібратом.
Підшлункова залозаПовідомлялося про панкреатит у пацієнтів, які приймали фенофібрат (див. Розділи 4.3 та 4.8). Це може означати недостатню ефективність у пацієнтів з тяжкою гіпертригліцеридемією, прямий ефект препарату або вторинне явище, опосередковане наявністю жовчних каменів або утворенням щільних мас з обструкцією загальної жовчної протоки.
М'язи: Повідомлялося про м’язову токсичність, включаючи дуже рідкісні випадки рабдоміолізу, після введення фібратів та інших гіполіпідемічних засобів.
Пацієнти з особистою історією гіпоальбумінемії та ниркової недостатності демонструють більшу частоту міотоксичності.
Слід запідозрити м’язову токсичність у пацієнтів із дифузною міалгією, міозитом, м’язовими судомами та слабкістю та / або помітним збільшенням КФК (рівні, що перевищують верхню межу норми у 5 разів). У цих випадках лікування фенофібратом слід перервати.
Пацієнти зі схильними факторами до міопатії та / або рабдоміолізу можуть мати підвищений ризик розвитку рабдоміолізу, включаючи: вік старше 70 років, особисті або сімейні анамнези спадкових м’язових розладів; ниркова недостатність; гіпоальбумінемія; гіпотиреоз; велике вживання алкоголю. Для цих пацієнтів слід ретельно зважити потенційні переваги та ризики терапії фенофібратом.
Ризик м’язової токсичності може збільшитися, якщо препарат застосовувати разом з іншим фібратом або інгібітором ГМГ-КоА-редуктази (статинами), особливо у випадках вже наявного захворювання м’язів. Отже, одночасне призначення фенофібрату зі статинами повинно бути зарезервоване для пацієнтів з важкою комбінованою дисліпідемією та високим серцево -судинним ризиком, без хвороб м’язів в анамнезі.
Цю комбіновану терапію слід застосовувати з обережністю, а пацієнтів слід ретельно контролювати на наявність ознак м’язової токсичності.
Функція нирок: Лікування слід припинити, якщо рівень креатиніну підвищиться вище 50% і верхньої межі норми (ГМН). Рекомендується контролювати рівень креатиніну протягом перших трьох місяців після початку лікування та періодично після цього (рекомендації щодо доз див. Розділ 4.2).
Цей препарат містить лактозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості галактози, дефіциту лактази або мальабсорбції глюкози-галактози не слід приймати цей препарат.
Цей препарат містить сахарозу, тому пацієнтам з рідкісними спадковими проблемами непереносимості фруктози, мальабсорбції глюкози-галактози або недостатністю ізомальтази сахарази не слід приймати цей препарат.
ФУЛКРОСУПРА 145 мг таблетки, вкриті оболонкою, не слід приймати пацієнтам з алергією на соєвий лецитин або споріднені речовини через ризик розвитку реакцій гіперчутливості (див. Розділ 4.3).
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
Пероральні антикоагулянти: фенофібрат збільшує ефект пероральних антикоагулянтів і може збільшити ризик кровотечі. Рекомендується зменшити дозу антикоагулянтів приблизно на одну третину на початку лікування, а потім поступово коригувати, якщо це необхідно, на основі моніторингу МНВ (Міжнародний нормалізований коефіцієнт). Тому таке поєднання не рекомендується.
Циклоспорин: Повідомлялося про деякі важкі випадки оборотного порушення функції нирок під час одночасного застосування фенофібрату та циклоспорину. Тому ниркову функцію цих пацієнтів слід ретельно контролювати, а у разі тяжких лабораторних відхилень слід припинити лікування фенофібратом.
Інгібітори ГМГ-КоА-редуктази та інші фібрати: ризик серйозної м’язової токсичності зростає, якщо фібрат застосовувати у комбінації з інгібіторами ГМГ-КоА-редуктази або з іншими фібратами.
Цю комбіновану терапію слід застосовувати з обережністю, а пацієнтів слід ретельно контролювати на наявність ознак м’язової токсичності (див. Розділ 4.4).
Ферменти цитохрому Р450: Освіта в пробірці з мікросомами печінки людини вказують, що фенофібрат та фенофібринова кислота не є інгібіторами ізоформ цитохрому (CYP) P 450 CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 або CYP1A2. у терапевтичних концентраціях.
Пацієнтів, які одночасно приймають фенофібрат та ліки, що метаболізуються за допомогою CYP2C19, CYP2A6 і особливо CYP2C9, і які мають вузький терапевтичний індекс, слід ретельно контролювати, а при необхідності рекомендується коригувати дозу цих препаратів.
04.6 Вагітність та лактація
Немає належних даних про застосування фенофібрату у вагітних жінок.
Дослідження на тваринах не показали жодних тератогенних ефектів. Ембріотоксичні ефекти спостерігалися при дозах, що спричиняли токсичність для матері (див. Розділ 5.3). Потенційний ризик для людини невідомий. Тому ФУЛКРОСУПРА 145 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою, слід застосовувати під час вагітності лише після ретельної "оцінки користі / ризику".
Немає даних про екскрецію фенофібрату та / або його метаболітів у жіноче молоко, тому ФУЛКРОСУПРА 145 мг, вкриті плівковою оболонкою, не слід застосовувати годуючим матерям.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
ФУЛКРОСУПРА 145 мг таблетки, вкриті оболонкою, не впливає на здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
Найчастіше повідомлялося про побічні реакції під час лікування фенофібратом - порушення травлення, шлунка або кишечника.
У плацебо-контрольованих клінічних випробуваннях (n = 2344) із зазначеною нижче частотою спостерігалися такі небажані ефекти:
* У дослідженні FIELD, рандомізованому плацебо-контрольованому дослідженні у 9795 пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу, спостерігалося статистично значуще збільшення випадків панкреатиту у пацієнтів, які отримували фенофібрат порівняно з тими, хто отримував плацебо (0,8 % проти 0,5 %; p = 0,031) . У цьому ж дослідженні повідомлялося про статистично значуще збільшення частоти тромбоемболії легеневої артерії (0,7% у групі плацебо проти 1,1% у групі фенофібрату; p = 0,022) та не статистично значуще збільшення. Тромбоз глибоких вен (плацебо: 1,0% [48/4900 пацієнтів] проти фенофібрату 1,4% [67/4895 пацієнтів]; p = 0,074).
a Окрім подій, про які повідомлялося у клінічних випробуваннях, під час маркетингу препаратом Фулкросупра спонтанно повідомлялося про такі небажані ефекти. За наявними даними неможливо оцінити точну частоту, яку слід вважати "невідомою";
Дихальні, грудні та середостінні порушення: інтерстиціальна хвороба легенів
З боку опорно -рухового апарату, сполучної тканини та кісток: рабдоміоліз
04.9 Передозування
Повідомлялося лише про окремі випадки передозування фенофібрату. У більшості випадків не повідомлялося про симптоми передозування.
Специфічний антидот не відомий. При підозрі на передозування слід шукати симптоматичне лікування та вживати відповідних підтримуючих заходів.
Фенофібрат неможливо усунути шляхом гемодіалізу.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: речовини, що знижують рівень ліпідів / холестерин та гіпотигліцериди / фібрати.
Код ATC: C10AB05.
Фенофібрат - це похідне фібринової кислоти, вплив якого на модифікацію ліпідної структури, повідомлену у людини, опосередковується активацією альфа -рецептора, що активує проліферацію пероксисом (пероксисомний проліфератор, активований рецептор типу альфа або PPARα).
Завдяки активації PPARα фенофібрат збільшує ліполіз та елімінацію атерогенних частинок, багатих на тригліцериди, з плазми, активуючи ліпопротеїнову ліпазу та зменшуючи вироблення апопротеїну CIII. Активація PPARα також індукує посилення синтезу апопротеїнів AI та AII.
Описаний вище вплив фенофібрату на ліпопротеїни призводить до зменшення фракцій дуже низької та низької щільності (ЛПОНЩ та ЛПНЩ), що містять апопротеїн В, та до збільшення фракцій ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ), що містять апопротеїни АІ та АІІ.
Крім того, шляхом модуляції синтезу та катаболізму фракцій ЛПДНЩ, фенофібрат збільшує кліренс ЛПНЩ та зменшує дрібні та щільні ЛПНЩ, рівень яких у фенотипі підвищується для атерогенних ліпопротеїдів, що є «загальною зміною у пацієнтів з ризиком ішемічної хвороби серця».
Під час клінічних досліджень з фенофібратом загальний холестерин та тригліцериди знизилися відповідно на 20-25%та 40-55%, а холестерин ЛПВЩ збільшився на 10-30%.
У пацієнтів з гіперхолестеринемією, де рівень холестерину ЛПНЩ знижений на 20% -35%, загальний вплив на рівень холестерину призводить до зменшення співвідношення загального холестерину до холестерину ЛПВЩ, холестерину ЛПНЩ та холестерину ЛПВЩ, або Apo B та Apo AI. з яких є маркерами атерогенного ризику.
Через його вплив на рівень холестерину ЛПНЩ та тригліцеридів лікування фенофібратом може бути корисним у пацієнтів з гіперхолестеринемією, з або без гіпертригліцеридемії, включаючи вторинну гіперліпопротеїнемію, як при цукровому діабеті 2 типу.
Є дані, що лікування фібратами може зменшити кількість випадків ішемічної хвороби серця, але не було показано, що фібрати зменшують смертність від усіх причин при первинній або вторинній профілактиці серцево-судинних захворювань.
Клінічне випробування ліпідного ризику серцево-судинного ризику при діабеті (ACCORD) було рандомізованим плацебо-контрольованим дослідженням у 5518 пацієнтів з цукровим діабетом 2 типу, які отримували фенофібрат на додаток до симвастатину. Терапія фенофібратом та симвастатином не продемонструвала істотної різниці від монотерапії симвастатином у первинному результаті, що включає нефатальний інфаркт міокарда, нефатальний інсульт та серцево-судинну смерть (коефіцієнт небезпеки [HR] 0,92, 95% ДІ 0, 79-1,08, р = 0,32 ; абсолютне зниження ризику: 0,74%). У заздалегідь визначеній підгрупі пацієнтів з дисліпідемією, що визначаються як пацієнти з найнижчим тертилем ЛПВЩ (≤34 мг / дл або 0,88 ммоль / л) та з найвищим тертилем ТГ (≥ 204 мг / дл або 2,3 ммоль / л) на початковому етапі терапія фенофібратом плюс симвастатином продемонструвала відносне зменшення на 31% порівняно з монотерапією симвастатином для основного результату сполуки (коефіцієнт ризику [HR] 0,69, 95% ДІ 0,49-0,97, p = 0,03; абсолютне зниження ризику: 4,95%). Аналіз іншої заздалегідь визначеної підгрупи виявив статистично значущу "взаємодію залежно від статі" (р = 0,01), що вказує на можливу користь tr ефективність комбінованої терапії у чоловіків (р = 0,037), але потенційно вищий ризик первинного результату у жінок, які отримують комбіновану терапію, ніж монотерапія симвастатином (р = 0,069). Це не спостерігалося у вищезгаданій підгрупі пацієнтів з дисліпідемією, але також не було чітких доказів користі для жінок з дисліпідемією, які отримували фенофібрат плюс симвастатин, і неможливо виключити можливий шкідливий вплив у цій підгрупі.
Позасудинні відкладення холестерину (сухожильні та бульбочкові ксантоми) можна помітно зменшити або повністю усунути під час терапії фенофібратом.
У пацієнтів з підвищеним рівнем фібриногену, які отримували фенофібрат, спостерігалося значне зниження цього параметра, як і у пацієнтів із підвищеним рівнем Lp (a).
Інші маркери запалення, такі як С-реактивний білок, зменшуються при лікуванні фенофібратом.
Урикозуричний ефект фенофібрату, який призводить до зниження рівня сечової кислоти приблизно на 25%, можна вважати додатковою перевагою у пацієнтів з дисліпідемією з гіперурикемією.
Було показано, що фенофібрат має антитромбоцитарну дію на тромбоцити у тварин та у клінічному дослідженні, яке показало зменшення агрегації тромбоцитів, спричинене АДФ, арахідоновою кислотою та адреналіном.
05.2 Фармакокінетичні властивості
ФУЛКРОСУПРА 145 мг, вкриті плівковою оболонкою, містять 145 мг наночастинок фенофібрату.
Поглинання: максимальна концентрація в плазмі (Cmax) настає через 2-4 години після перорального прийому. Концентрація у плазмі крові залишається стабільною під час продовження лікування у кожного окремого суб’єкта.
На відміну від попередніх складів фенофібрату, максимальна концентрація у плазмі та загальна експозиція складу наночастинок не залежать від споживання їжі. Тому ФУЛКРОСУПРА 145 мг таблетки, вкриті плівковою оболонкою, можна приймати з їжею або без неї. Дослідження харчових ефектів, що включає введення нового препарату фенофібрату у формі таблеток по 145 мг здоровим чоловікам та жінкам натще та під час їжі з високим вмістом жиру, продемонструвало, що їжа не впливає на вплив (AUC та Cmax) на «фенофібринову кислоту».
Розповсюдження: фенофібринова кислота міцно зв'язується з альбумінами плазми (більше 99%).
Метаболізм та виведення: після перорального введення фенофібрат швидко гідролізується естеразами до активного метаболіту фенофібринової кислоти. Незмінений фенофібрат не може бути виявлений у плазмі крові.
Фенофібрат не є субстратом CYP 3A4. Печінковий мікросомальний метаболізм не бере участі.
Препарат виводиться переважно із сечею.
Практично весь препарат виводиться протягом 6 днів. Фенофібрат виводиться переважно у формі фенофібринової кислоти та її глюкуронідованого кон’югату.
Очевидний загальний плазмовий кліренс фенофібринової кислоти не впливає на пацієнтів літнього віку.
Кінетичні дослідження після введення одноразової дози та продовження лікування показали, що препарат не накопичується. Фенофібринова кислота не виводиться гемодіалізом.
Період напіввиведення фенофібринової кислоти з плазми становить приблизно 20 годин.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Дослідження хронічної токсичності не дали відповідної інформації про специфічну токсичність фенофібрату.
Дослідження мутагенності фенофібрату були негативними.
У щурів та мишей у високих дозах були виявлені пухлини печінки, що спричинені проліферацією пероксисом.
Ці події характерні для дрібних гризунів і не спостерігалися у інших видів тварин.
Це не має значення для терапевтичного застосування у людей.
Дослідження на мишах, щурах та кроликах не виявили жодних тератогенних ефектів. Ембріотоксичні ефекти спостерігалися у дозах, що спричиняли токсичність для матері.
Після введення високих доз спостерігалося подовження терміну вагітності та труднощі під час пологів.
Жодних ознак впливу на фертильність не виявлено.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Список допоміжних речовин
Ядро:
Сахароза, моногідрат лактози, силікатна мікрокристалічна целюлоза, кросповідон, гіпромелоза, лаурилсульфат натрію, докузат натрію, стеарат магнію.
Покриття:
Полівініловий спирт, діоксид титану (E171), тальк, соєвий лецитин, ксантанова камедь.
06.2 Несумісність
Не актуально.
06.3 Строк дії
3 роки.
06.4 Особливі умови зберігання
Зберігати в оригінальній упаковці.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Термоформовані блістери (з прозорого ПВХ / ПЕ / ПВХДК, запечатані алюмінієвою фольгою) по 10 або 14 таблеток кожен.
Коробки з 10, 20, 28, 30, 50, 84, 90, 98 і 100 таблеток.
Лікарські упаковки: 280 (10x28) і 300 (10x30) таблеток.
Не всі розміри упаковок можна продавати.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Ніяких спеціальних вказівок
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Abbott S.r.l. - С.Р. 148 Pontina km 52 snc, 04011 Campoverde di Aprilia (LT)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
10 таблеток - AIC n. 035928124 / М
20 таблеток - AIC n. 035928136 / М
28 таблеток - AIC n. 035928148 / М
30 таблеток - AIC n. 035928151 / М
50 таблеток - AIC n. 035928163 / М
84 таблетки - AIC n. 035928175 / М
90 таблеток - AIC n. 035928187 / М
98 таблеток - AIC n. 035928199 / М
100 таблеток - AIC n. 035928201 / М
280 таблеток - AIC n. 035928213 / М
300 таблеток - AIC n. 035928225 / М
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
17/07/2007
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
Квітень 2012 року
