CARDIOVASC ® - препарат на основі лерканідипіну гідрохлориду.
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антагоніст кальцію з переважно судинним ефектом.
Показання CARDIOVASC ® Лерканідипіну гідрохлорид
CARDIOVASC® - препарат, призначений для лікування легкої або помірної есенціальної гіпертензії.
Механізм дії CARDIOVASC ® Лерканідипіну гідрохлорид
CARDIOVASC ® містить лерканідипін як активний інгредієнт, молекулу, що належить до сімейства дигідропіридинів. Ця речовина швидко і повністю всмоктується в кишечнику і транспортується в кров, де досягає максимуму між другою та третьою годинами. Терапевтична дія лерканідипіну в основному обумовлена S-енантіомером, здатним зв'язувати та блокувати субодиниці рецептора а1 повільних типів кальцієвих каналів, інгібуючи вхідний потік цього елемента і тим самим запобігаючи скороченню гладком'язових клітин. Тому антигіпертензивний ефект обумовлений точною дією активної речовини на клітини артеріальних м’язів, що дозволяє значно зменшити периферичний судинний опір (судинорозширювальний ефект).
Лерканідипін характеризується повільною і тривалою дією, що гарантується постійністю в клітинних мембранах, в кінці якої приблизно через 24 години він метаболізується цитохромами печінки і виводиться в рівних частках з фекаліями та сечею.
Проведені дослідження та клінічна ефективність
1. МОЖЛИВА ПРОФІЛАКТИЧНА РОЛЬ ЛЕРКАНІДИПИНУ
Pharmacol Res.2009 січня; 59: 48-56. Epub 2008 5 жовтня.
Лерканідипін пригнічує проліферацію клітин гладких м’язів судин та утворення неоінтимальної тканини шляхом зменшення внутрішньоклітинних активних форм кисню та інактивації сигналізації Ras-ERK1 / 2.
Ву JR, Liou SF, Lin SW, Chai CY, Dai ZK, Liang JC, Chen IJ, Yeh JL.
Хоча лерканідипін все ще перебуває на етапі експериментів in vitro, схоже, він здатний запобігти проліферації та диференціації гладком’язових клітин артеріол. Ця особлива здатність може не тільки сприяти антигіпертензивному ефекту, що надається за рахунок розслаблюючої дії м’язів, але й зменшувати потовщення судин, що є причиною погіршення гемодинамічних властивостей.
2. АНТАГОНІСТИ КАЛЬЦІЮ ТА ПЕРИФЕРАЛЬНА ЕДЕМА: переваги лерканідипіну
Clin Ther. 2009 серпня; 31: 1652-63.
Результати метааналізу, що порівнює переносимість лерканідипіну та інших дигідропіридинових блокаторів кальцієвих каналів.
Makarounas-Kirchmann K, Glover-Koudounas S, Ferrari P.
Лерканідипін, здається, є одним з найбезпечніших блокаторів кальцієвих каналів зі структурою дигідропіридину, яка зараз використовується в клінічній практиці. Насправді, важливе дослідження метааналізу показує, як частота периферичних набряків і, як наслідок, припинення медикаментозної терапії різко знижуються у пацієнтів, які проходять курс лікування лерканідипіном, порівняно з іншими антагоністами кальцію.
3. ЕФЕКТИВНІСТЬ КОМБІНОВАНОЇ ТЕРАПІЇ В ЛІКУВАННІ ГІПЕРТЕНЗІЇ
Clin Drug Investig. 2010; 30: 843-54.
Обґрунтування застосування комбінації фіксованих доз для лікування артеріальної гіпертензії: ефективність та переносимість лерканідипіну / еналаприлу.
Боргі C, Цицерон AF.
Введення блокаторів кальцієвих каналів та інгібіторів ренін-ангіотензинової системи, здається, є однією з найбільш перспективних комбінацій препаратів у лікуванні гіпертонії. Деякі дослідження, схоже, сходяться на думці про більшу ефективність та безпеку комбінованої терапії порівняно з монотерапією будь-яким препаратом , навіть у пацієнтів з гіпертонічною хворобою з метаболічними та органічними ускладненнями.Однак ефективність синергії між лерканідипіном та еналаприлом у запобіганні серцево -судинним подіям ще належить з’ясувати.
Спосіб застосування та дозування
CARDIOVASC ® таблетки лерканідипіну 10 мг: для лікування легкої та помірної есенціальної гіпертензії рекомендується приймати по одній таблетці на день. Під ретельним наглядом лікаря добову дозу можна збільшити до 2 таблеток, якщо за два тижні терапії не вдалося досягти задовільного зниження артеріального тиску.
Прийом слід здійснювати не більше ніж за 15 хвилин до їди, оскільки кількість та тип споживаних поживних речовин можуть змінити нормальний фармакокінетичний профіль препарату КАРДІОВАСК ®.
У будь -якому випадку, ПЕРЕД ВИКОРИСТАННЯМ КЕРДІОВАСК ® Лерканідипіну гідрохлориду - ВАМ ПОТРІБНИЙ ОПИС І КОНТРОЛЬ ВАШОГО ЛІКАРЯ.
Попередження CARDIOVASC ® Лерканідипіну гідрохлорид
Перед і під час введення CARDIOVASC ® слід ретельно контролювати артеріальний тиск, щоб правильно встановити план лікування та відносну дозу.
Зниження терапевтичної дози може знадобитися пацієнтам із захворюваннями печінки, для яких зниження функції цитохроміальних ферментів може призвести до зменшення інактивації лерканідипіну з подальшим посиленням терапевтичних ефектів. Ліків та молекул, здатних впливати на активність цитохрому CYP 3A4.
Особливу обережність слід проявляти у пацієнтів, які страждають на ниркову недостатність, дисфункцію шлуночків, ішемію серця та дисфункцію синусового вузла.
Серед допоміжних речовин CARDIOVASC ® є лактоза, споживання якої може бути небезпечним для пацієнтів з дефіцитом лактази, галактоземією або синдромом мальабсорбції глюкози / галактози.
Деякі симптоми, пов'язані з терапією CARDIOVASC ®, такі як запаморочення, головний біль, астенія та сонливість, хоча і рідко, але можуть знизити сприйнятливі та реактивні здібності пацієнта, роблячи його небезпечним за кермом та іншими механізмами.
Вагітність та грудне вигодовування
Незважаючи на наявність експериментальних досліджень, проведених на тваринах, які показують «відсутність тератогенного та мутагенного ефекту лерканідипіну на плід, вади розвитку плода, затримку росту, що спостерігається для інших активних інгредієнтів тієї ж терапевтичної категорії та подібної хімічної структури», відсутність клінічних випробувань на людях, пропоную уникати застосування CARDIOVASC ® протягом усього періоду вагітності.
Протипоказання також поширюються на період лактації, враховуючи можливу секрецію препарату у грудному молоці з ефектами, які не вивчені та не передбачені.
Взаємодії
Як відомо, ферменти цитохрому печінки, відповідальні за метаболізм лерканідипіну, дуже чутливі до інгібуючої та індукуючої дії різних лікарських засобів та молекул, тому CARDIOVASC ® може взаємодіяти з:
- Бета -адреноблокатори з печінковим метаболізмом (метопропол), фенітоїн, астемізол, аміодарон та інші індуктори CYP 3A4 з подальшим збільшенням активності цього ферменту та відносним зниженням рівнів у плазмі та біологічної ефективності лерканідипіну;
- Інгібітори CYP3A4, такі як сік грейпфрута та циклоспорин, з підвищеною біодоступністю лерканідипіну та посиленням терапевтичних ефектів.
В обох випадках може знадобитися коригування дози для зменшення потенційних побічних ефектів.
Крім того, антигіпертензивний ефект CARDIOVASC ® може бути посилений одночасним прийомом антигіпертензивних препаратів та алкоголю.
Протипоказання CARDIOVASC ® Лерканідипіну гідрохлорид
CARDIOVASC ® протипоказаний у разі гіперчутливості до одного з його компонентів, важких захворювань печінки та нирок, застійної серцевої недостатності, стенокардії та нещодавно перенесеного інфаркту. Протипоказання неминуче поширюються на жінок у період вагітності та лактації, або у фертильному віці за відсутності захисної контрацептивної терапії.
Небажані ефекти - побічні ефекти
Здається, що введення препарату КАРДІОВАСК ® добре переноситься, частота побічних реакцій не перевищує 2%. Найбільш поширені ефекти включають запаморочення, периферичний набряк, тахікардію, серцебиття та головний біль. Клінічно значущі симптоми, такі як судинні, нервові, шкірні та шлунково -кишкові розлади, з’являються рідше.
Вищезгадані ефекти можуть бути більш частими, а також супроводжуватися серйозними ускладненнями, такими як збільшення епізодів ангіни та інфаркт міокарда, - особливо у групах пацієнтів групи ризику.
Примітка
CARDIOVASC ® можна продавати тільки за рецептом лікаря.
Інформація про CARDIOVASC ® Лерканідипіну гідрохлорид, опублікована на цій сторінці, може бути застарілою або неповною. Для правильного використання цієї інформації див. Сторінку Відмова від відповідальності та корисної інформації.
.jpg)
