NOLVADEX ® - препарат на основі цитрату тамоксифену
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антиестрогени - гормональні антагоністи та споріднені речовини
Показання NOLVADEX ® - Тамоксифен
НОЛВАДЕКС ®-селективний антиестрогенний препарат, що використовується при лікуванні раку молочної залози і нещодавно переоцінений також для короткочасного лікування ановуляторного жіночого безпліддя.
Механізм дії НОЛВАДЕКС ® - Тамоксифен
Тамоксифен, активний інгредієнт NOLVADEX ®, є похідним трифенілетилену, попередника більш широко використовуваного цитрату кломіфену, що характеризується важливою вибірковою фармакологічною активністю, що робить його одним з найбільш широко використовуваних препаратів для лікування естрогензалежних препаратів. рак молочної залози.
Фактично, вищезгаданий активний принцип, щойно прийнятий перорально та всмоктуючись у кишечнику, зв’язуючись з альбуміном плазми, досягає різних тканин, що конкурують з естрогенами за зв’язування з рецептором естрогену.
Таким чином, тамоксифен може зв’язувати надмірно експресовані рецептори естрогену при раку молочної залози, запобігаючи таким чином естрогену надавати свою трофічну та проліферативну дію на пухлинні клітини естрогензалежного раку молочної залози.
Останні дані свідчать про те, що тамоксифен може знизити рівень загального холестерину в крові, зокрема ЛПНЩ, зберігаючи при цьому підтримку мінеральної щільності кісток, тим самим захищаючи від серцево -судинних та остеопоротичних захворювань.
Складна біологічна активність цього препарату все ще є предметом численних досліджень, мета яких - краще охарактеризувати його молекулярний механізм дії.
Проведені дослідження та клінічна ефективність
1. ТАМОКСИФЕН: ДІЙСНА АЛЬТЕРНАТИВА КЛОМІФЕНУ У ЖІНК
Hum Reprod Sci. 2011 травень; 4: 76-9.
Тамоксифен: Альтернатива кломіфену у жінок з синдромом полікістозних яєчників.
Dhaliwal LK, Suri V, Gupta KR, Sahdev S.
Дослідження, яке показує, як тамоксифен може бути ефективним у дозі 40 мг на день у стимулюванні овуляції у жінок з синдромом полікістозних яєчників та стійкими до кломіфенцитрату.
2. ТАМОКСИФЕН І ТРОМБОЕМБОЛІЧНІ ПОДІЇ
Clin Med Res. 2011 листопад; 9 (3-4): 150.
C-b2-02: епідеміологія тамоксифену та тромбоемболії.
Онитіло А, Енгель Дж., Берг Р.
Епідеміологічна робота, яка демонструє, як застосування тамоксифену можна співвідносити зі збільшенням частоти тромбоемболічних епізодів. Ці епізоди спостерігалися у 5% жінок, які проходили лікування у віці до 45 років, 7% у віці від 45 до 54 років, 14% у віці від 55 до 64 років, 19% у віці від 65 до 74 років, 27% у пацієнтів старше 74 років років.
3. АНТИФРИБРОТНІ ЕФЕКТИ ТАМОКСИФЕНУ
J Am Soc Nephrol. 3 листопада 2011 р.
Антифібротичний ефект тамоксифену в моделі прогресуючого захворювання нирок.
Dellê H, Rocha JR, Cavaglieri RC, Vieira JM Jr, Malheiros DM, Noronha IL.
Експериментальне дослідження, яке демонструє, як тамоксифен може інгібувати нирковий фіброз у моделях нефросклерозу, ймовірно, шляхом модуляції секреції профібротичних факторів, таких як бета-TGF.
Спосіб застосування та дозування
NOLVADEX ®
Тамоксифен цитрат, таблетки, вкриті оболонкою, 10-20 мг:
дозування, зазвичай від 20 до 40 мг на день, що приймається за один -два прийоми, повинен обов’язково визначити лікар, який повинен контролювати весь терапевтичний процес та ефективність лікування.
Попередження NOLVADEX ® - Тамоксифен
Щоб терапія NOLVADEX ® виражала максимальну терапевтичну ефективність без шкоди для стану здоров’я пацієнта, з потенційно небезпечними побічними ефектами, їй має передувати «ретельний медичний огляд, корисний для оцінки доцільності призначення та відсутності несумісних станів. з прийомом тамоксифену.
У зв'язку з цим важливо, щоб лікар повідомив пацієнта про можливі побічні ефекти терапії та про основні ознаки, з якими вони виникають, щоб їх можна було негайно розпізнати.
Крім того, медичний нагляд стає важливим як для встановлення стану здоров’я пацієнта, так і для ефективності терапії тамоксифеном.
NOLVADEX ® містить лактозу, тому він протипоказаний пацієнтам з непереносимістю галактози, дефіцитом ферментів лактази або мальабсорбцією глюкози-галактози.
Поява побічних ефектів на зоровому апараті, помутніння та помутніння, може зробити небезпечним керування транспортними засобами або роботу з машинами.
Вагітність та грудне вигодовування
Хоча в літературі є суперечливі дані щодо профілю безпеки застосування тамоксифену під час вагітності, численні експериментальні дані, що показують вплив на плід, подібні до ефектів, викликаних естрогенами або кломіфеном, дозволяють поширити протипоказання до застосування тамоксифену.
Ці протипоказання також поширюються на наступну фазу грудного вигодовування.
Взаємодії
Печінковий метаболізм, якому піддається тамоксифен, піддає пацієнта клінічно значущим лікарським взаємодіям.
Насправді, ефективність лікування та частота його побічних ефектів можуть бути значно змінені одночасним прийомом модуляторів ферменту CYP3A4, відповідального за метаболізм тамоксифену.
Крім того, одночасний прийом дикумаринових антикоагулянтів може бути посилений тамоксифеном, що вимагає періодичного контролю показників згортання крові.
За статистикою, частота тромбоемболічних епізодів була вищою у пацієнтів, які проходили терапію тамоксифеном та цитотоксичними препаратами.
Протипоказання NOLVADEX ® - Тамоксифен
Застосування NOLVADEX ® протипоказано у разі гіперчутливості до активної речовини або до однієї з її допоміжних речовин, вагітності та годування груддю, як профілактична терапія раку молочної залози, або у пацієнтів з протоковою карциномою in situ або під час антикоагулянтної терапії.
Небажані ефекти - побічні ефекти
Тривала терапія, необхідна для лікування раку молочної залози, піддає пацієнта численним побічним ефектам, пов'язаним із прийомом тамоксифену.
Точніше, припливи, вагінальна кровотеча, шкірні висипання, дерматити, затримка сольового розчину, запаморочення, порушення зору, судоми нижніх кінцівок, об’ємне збільшення кіст яєчників, жирова печінка та печінкова недостатність-це найбільш часто спостерігаються побічні реакції, що прогресують терапії NOLVADEX ®.
Однак ті, що викликають найбільше занепокоєння, набуваючи особливої важливості з клінічної точки зору, пов'язані з більш високою частотою розвитку тромбоемболічних подій та злоякісних захворювань, зосереджених, перш за все, в області матки та ендометрію.
Примітка
NOLVADEX ® можна продавати тільки за рецептом лікаря.
Використання NOLVADEX ® поза рецептом лікаря, до та під час спортивних змагань заборонено, оскільки воно є допінговою практикою
Інформація про NOLVADEX ® - тамоксифен, опублікована на цій сторінці, може бути застарілою або неповною. Для правильного використання цієї інформації див. Сторінку Відмова від відповідальності та корисної інформації.
