Препарати -антагоністи кальцію

Загальність

Коли ми говоримо про блокатори кальцієвих каналів (або блокатори кальцієвих каналів, якщо вам більше подобається), ми маємо на увазі "набір активних інгредієнтів, здатних пригнічувати напружені регульовані іонні канали кальцію типу L (також звані ЛОС). -L, або повільний кальцієві канали), розташовані в гладких м’язах артеріальних судин і міокарда.

Кальцій - один з найважливіших посланців нашого організму і має незліченну кількість функцій.

Канали VOC-L (довготривалі) відкриваються дуже повільно у разі деполяризації клітинної мембрани, і їх не слід плутати з швидкими кальцієвими каналами, наявними в пресинаптичних закінченнях.

Терапевтичні показання

Препарати -антагоністи кальцію - завдяки своїй здатності взаємодіяти з кальцієвими каналами, присутніми в міокарді та на гладких м’язах судин - використовуються для лікування порушень та патологій серцево -судинної системи, таких як стенокардія, гіпертонія та серцеві аритмії.

Класифікація

Зазвичай блокатори кальцієвих каналів поділяються відповідно до їх хімічної структури таким чином:

1,4-дигідропіридини (або 1,4-DHP), такі як, наприклад, нікардіпін та ніфедипін.
Фенілалкіламіни (або ПАА), група, до якої належить верапаміл;
Бензотіазепін (або BTZ), серед якого ми знаходимо дилтіазем.

1,4-дигідропіридини-це жиророзчинні молекули, які, як такі, здатні перетинати гематоенцефалічний бар’єр, тому їх можна використовувати для зниження артеріального тиску в мозку. Однак ці блокатори кальцієвих каналів вважають за краще кальцієві канали, розташовані в гладких м’язах артерій, тому вони переважно надають судинорозширювальну дію і особливо показані при лікуванні артеріальної гіпертензії.
З іншого боку, фенілалкіламіни та бензотіазепіни переважно впливають на кальцієві канали, розташовані в серці, тим самим знижуючи активність серця. З цієї причини цей тип блокаторів кальцієвих каналів особливо показаний при лікуванні стенокардії та серцевих аритмій .

Механізм дії

Як згадувалося, блокатори кальцієвих каналів здійснюють свою дію на серцево-судинну систему, пригнічуючи активність кальцієвих каналів, що регулюються напругою L-типу.
Насправді ці канали беруть участь як у скороченні міокарда, так і в процесах артеріолярної вазоконстрикції.
Тому через гальмування цих каналів блокується скорочення гладкої мускулатури судин, що призводить до зниження артеріального тиску та зниження серцевої роботи. Більш детально блокатори кальцієвих каналів виконують свою дію, уповільнюючи кровообіг. фаза реполяризації мембрани м’язової клітини.
Підводячи підсумок, можна констатувати, що завдяки судинорозширювальному ефекту та породженому ними негативному інотропному ефекту блокатори кальцієвих каналів здатні визначати, відповідно, зменшення післянавантаження та навантаження на серце.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами

Препарати -антагоністи кальцію піддаються частковому метаболізму першого проходження в печінці, переважно під дією цитохрому P3A4 (або CYP3A4), що визначає знижену біодоступність.
Тому одночасне застосування блокаторів кальцієвих каналів та інших інгібуючих CYP3A4 речовин та / або препаратів (таких як, наприклад, еритроміцин та грейпфрутовий сік) спричиняє значне збільшення концентрації в плазмі тих самих блокаторів кальцієвих каналів, наслідки яких можуть бути серйозними .
Одночасне введення блокаторів кальцієвих каналів та індукторів CYP3A4 (таких як, наприклад, рифампіцин та фенобарбітал), з іншого боку, спричиняє зниження рівня блокаторів кальцієвих каналів у крові з можливим зниженням терапевтичної ефективності цих самих препаратів. принципи. активний.
У будь -якому випадку, для отримання додаткової інформації про взаємодію з лікарськими засобами, яку можуть встановити різні типи блокаторів кальцієвих каналів, зверніться до інструкцій з упаковки окремих ліків.

Побічні ефекти

Як і всі препарати, блокатори кальцієвих каналів також можуть викликати різні види побічних ефектів. Як правило, тип небажаних ефектів та інтенсивність, з якою вони виникають, залежать від пацієнта до пацієнта, залежно від типу активного компонента, обраного шляху введення та індивідуальної чутливості до активного принципу, який він має намір використовувати.
Однак деякі побічні ефекти є загальними для всього класу блокаторів кальцієвих каналів.

Гіпотонія;
Периферичний набряк;
Набряк легенів;
Почервоніння;
Головний біль;
Запаморочення;
Спантеличеність;
Серцебиття, тахікардія та біль у грудях (побічні ефекти, що виникають переважно при застосуванні 1,4-DHP);
Брадикардія та атріовентрикулярна блокада (побічні ефекти, які зазвичай виникають після застосування блокаторів кальцієвих каналів, таких як верапаміл та дилтіазем);
Втома;
Слабкість;
Висипання;
Нудота і блювота;
Діарея або запор.

Щоб уникнути появи побічних ефектів, таких як серцебиття, біль у грудях та тахікардія, 1,4-дигідропіридини можна застосовувати у комбінації з β-блокуючими препаратами.
І навпаки, блокатори кальцієвих каналів, такі як верапаміл та дилтіазем, не слід застосовувати у поєднанні з β-адреноблокаторами, оскільки може виникнути сума серцево-депресивних ефектів, які чинять обидві ці категорії препаратів.