Загальність
Сульфаніламіди (також відомі як сульфаніламіди) - це лікарські засоби антибактеріальні препарати для хіміотерапії отримані шляхом хімічного синтезу, на відміну від антибіотиків, які мають природне походження.
Сульфаніламіди - загальна хімічна будова
З хімічної точки зору ці антимікробні засоби є сульфаніламідами, які походять від азобарвників.
Сульфаніламіди були одними з перших антибактеріальних засобів, які надійшли на ринок і використовувалися в терапії.
Однак у наш час застосування сульфаніламідів зменшилося на користь антибіотиків, таких як, наприклад, пеніциліни або цефалоспорини. Однак їх відносно низька вартість означає, що ці антимікробні засоби все ще знаходять місце на ринку антиінфекційних засобів.
Відкриття сульфаніламідів
Відкриття "антимікробної активності сульфаніламідів сталося випадково в середині 1930-х років".
Все почалося, коли німецький хімік Герхард Домагк почав вивчати "активність певного азобарвника",Пронтосил червоний'.
Домагк сподівався, що цей барвник можна утримати певними типами бактеріальних клітин, а не клітинами людини (подібно до того, що сталося з методом фарбування за Грамом), намагаючись отримати потенційну отруту проти бактерій, які змогли зберегти той самий барвник. Однак червоний Prontosil виявився абсолютно неефективним у тестах в пробірці. Натомість він виявився ефективним в природних умовах, при лікуванні стрептококових інфекцій у мишей.
Кілька років по тому у Франції хіміки та фармакологи Жак Трефуел, Даніель Бове та Федеріко Нітті провели дослідження червоного пронтозилу.
Хіміки виявили, що сеча мишей, оброблених барвником, ефективно пригнічує ріст бактерій в пробірці, чого не було при використанні червоного Prontosil як такого.
Фракціонування сечі мишей, оброблених червоним пронтозилом, призвело до "ідентифікації та виділення сполуки з антибактеріальною активністю:" аміду пара-амінобензенсульфонової кислоти (або п-амінобензенсульфонової кислоти), більш відомого як сульфаніламід.
Дослідники зрозуміли, що сам червоний Prontosil не наділений антибактеріальною активністю, але - коли його взяли миші - він зазнав метаболічної деградації в печінці, що призвело до синтезу власне антибактеріальної молекули, тобто синтезу сульфоніламіду. Тому сьогодні червоний Пронтосил вважатиметься проліком.
