Діючі речовини: Домперидон
Мотилиум таблетки, вкриті оболонкою, 10 мг
Вставки для упаковки Motilium доступні для розмірів упаковки:- Мотилиум таблетки, вкриті оболонкою, 10 мг
- Мотилиум 1 мг / мл пероральна суспензія
Чому використовується Motilium? Для чого це?
Цей препарат використовується у дорослих та дітей для лікування нудоти та блювоти (нудота).
Дивіться розділ «Як приймати МОТІЛІЙ», щоб дізнатися, які препарати слід застосовувати дорослим та дітям.
Протипоказання Коли не слід використовувати Мотилиум
Не приймайте MOTILIUM, якщо:
- у вас алергія (гіперчутливість) на домперидон або будь -який інший інгредієнт препарату Мотилій
- мають шлункову кровотечу або зазвичай відчувають сильний біль у животі або постійний чорний стілець
- мають кишкові непрохідності або перфорації
- мають пухлини гіпофіза з виділенням пролактину (пролактиноми).
- мають помірне або важке захворювання печінки
- "ЕКГ (електрокардіограма) виявляє серцевий розлад, який називається" подовженням "інтервалу QT"
- у вас є або коли -небудь було розлад, при якому ваше серце не в змозі перекачувати кров навколо вашого тіла належним чином (стан, що називається серцевою недостатністю).
- маєте розлад, який спричиняє низький рівень калію або магнію або високий рівень калію у крові.
- ви приймаєте певні ліки (див. "Прийом інших ліків").
Заходи безпеки при застосуванні Що потрібно знати, перш ніж приймати Мотилиум
Перш ніж приймати цей препарат, зверніться до лікаря, якщо:
- страждаєте від проблем з печінкою (печінкова недостатність або недостатність) (див. "Не використовуйте МОТІЛІЙ")
- страждають від проблем з нирками (ниркова недостатність або недостатність). Зверніться до лікаря за порадою у разі тривалого лікування, оскільки вам може знадобитися приймати меншу дозу цього препарату або приймати цей препарат рідше, і ваш лікар, можливо, захоче регулярно вас відвідувати.
Домперидон може асоціюватися з підвищеним ризиком порушення серцевого ритму та зупинки серця. Ризик може бути більш імовірним у людей старше 60 років або тих, хто приймає дози більше 30 мг на день. Ризик також зростає при одночасному застосуванні домперидону з іншими препаратами. Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте ліки для лікування інфекцій (грибкових інфекцій або бактеріальних інфекцій) та / або якщо у вас є проблеми з серцем або СНІД / ВІЛ (див. Розділ «Інші ліки та МОТІЛІЙ»).
МОТІЛІЙ слід застосовувати у найменших ефективних дозах для дорослих та дітей.
Під час прийому MOTILIUM зверніться до лікаря, якщо ви помітили порушення серцевого ритму, такі як серцебиття, утруднене дихання, непритомність. У цьому випадку лікування MOTILIUM слід припинити.
Взаємодії Які препарати або продукти харчування можуть змінити дію Мотилиума
Не приймайте MOTILIUM, якщо ви приймаєте ліки для лікування:
- грибкові інфекції, наприклад протигрибкові препарати пентамідину або азолу, особливо ітраконазол перорально, кетоконазол, флуконазол позаконазол або вориконазол
- бактеріальні інфекції, особливо еритроміцин, кларитроміцин, телітроміцин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спіраміцин (ці препарати є антибіотиками)
- проблеми з серцем або високий кров'яний тиск (наприклад, аміодарон, дронедарон, ібутилід, дизопірамід, дофетилід, соталол, гідрохінідин, хінідин)
- психоз (наприклад, галоперидол, пімозид, сертиндол)
- депресія (наприклад, циталопрам, есциталопрам)
- шлунково -кишкові розлади (наприклад, цизаприд, доласетрон, прукалоприд)
- алергія (наприклад, мехітазин, мізоластин)
- малярія (особливо галофантрин, люмефантрин)
- СНІД / ВІЛ, наприклад ритонавір, саквінавір або телапревір (це інгібітори протеаз)
- пухлини (наприклад, тореміфен, вандетаніб, вінкамін)
Не приймайте MOTILIUM, якщо ви приймаєте інші ліки (наприклад, бепридил, дихфеманіл, метадон).
Повідомте свого лікаря або фармацевта, якщо ви приймаєте будь -які ліки для лікування інфекцій, серцевих захворювань чи СНІДу / ВІЛ.
Важливо запитати у свого лікаря або фармацевта, чи безпечний MOTILIUM для вас під час прийому інших ліків, включаючи ліки без рецепта.
МОТІЛІЙ з їжею та напоями
Приймайте МОТІЛІЙ перед їжею. Якщо приймати після їжі, всмоктування ліків дещо сповільнюється.
Попередження Важливо знати, що:
Вагітність
Невідомо, чи шкідливо застосування МОТІЛІУМУ під час вагітності.
Якщо ви вагітні або вважаєте, що це можливо, повідомте свого лікаря, перш ніж приймати МОТІЛІЙ.
Час годування
У грудному молоці виявлено невелику кількість домперидону. МОТІЛІЙ може викликати побічні ефекти у серці дитини на грудному вигодовуванні. МОТІЛІЙ слід застосовувати під час грудного вигодовування, якщо лікар вважає це строго необхідним.Перед тим, як приймати цей препарат, зверніться до лікаря за порадою.
Водіння автомобіля та роботу з машинами
МОТІЛІЙ не впливає на здатність керувати автомобілем або працювати з механізмами.
Важлива інформація про деякі компоненти MOTILIUM
- Пероральна суспензія MOTILIUM містить менше 1 ммоль натрію, тому її можна вважати вільною від натрію.
- Пероральна суспензія MOTILIUM містить сорбіт (Е420). Сорбіт може мати легкий проносний ефект. Якщо вам повідомили, що у вас «непереносимість деяких цукрів, проконсультуйтеся з лікарем перед тим, як приймати цей препарат
- Пероральна суспензія MOTILIUM також містить метилпарагідроксибензоат (E218) та пропілпарагідроксибензоат (E216). Ці речовини можуть викликати алергічні реакції (навіть уповільнені) і, у виняткових випадках, бронхоспазм.
Доза, спосіб та час введення Як застосовувати мотилиум: дозування
Строго дотримуйтесь цих вказівок, якщо тільки ваш лікар не дав вам інших вказівок.
Приймайте МОТІЛІЙ перед їжею, оскільки при прийомі після їжі всмоктування ліків дещо сповільнюється.
Тривалість лікування:
Симптоми зазвичай зникають протягом 3-4 днів після прийому цього препарату. Не приймайте MOTILIUM більше 7 днів без консультації з лікарем.
Дорослі та підлітки віком від 12 років і вагою 35 кг і більше
- З цим препаратом поставляється мірний ковпачок. Цей мірний стаканчик має три лінії: 2,5 мл, 5 мл і 10 мл (наприклад, у вас буде 10 мл пероральної суспензії, коли мірний стаканчик буде заповнений до верхньої лінії).
- Відміряйте необхідну кількість за допомогою спеціального мірного стакана.
- Переконайтеся, що стрілка на мірній чашці спрямована вгору.
- Не розбавляйте MOTILIUM і не змішуйте його з іншими рідинами.
- Звичайна доза становить 10 мл (пероральна суспензія, що містить домперидон 1 мг / мл) до трьох разів на день. Не приймайте більше 30 мл на день (це еквівалентно 3 ложкам, заповненим до верхнього рядка).
- Очистіть мірний стакан після використання.
Новонароджені, немовлята, діти до 12 років та підлітки з масою тіла менше 35 кг
- Ваш лікар пояснить вам, скільки саме ліків давати дитині і як часто.
- Дайте дитині МОТІЛІЙ, використовуючи мірний стаканчик, що додається до ліків.
- У дітей доза залежить від маси тіла Звичайна доза становить 0,25 мг / кг. Цю дозу можна вводити до трьох разів на день з максимальною загальною дозою 0,75 мг / кг на добу. Наприклад, для дитини вагою 10 кг доза кожного прийому становить 2,5 мг і може бути призначена до трьох разів на день при максимальній загальній дозі 7,5 мг на добу.
- Вводьте дозу максимум 3 рази на день з інтервалом не менше 4-6 годин, по можливості перед їжею / годуванням груддю. Не давайте препарат більше 3 разів протягом 24 годин.
Акуратно струсіть вміст пляшки, щоб уникнути утворення піни.
Як відкрити пляшку
За допомогою мірного стакана
ВСТАВІТЬ ПІДВІСКУ В "ПОЛОЕ ПОКАЗАНО СТРІЛОЮ НА ВИМІРЮВАННІ" (як описано на малюнку)
Отвори на мірному стаканчику дозволяють суспензії вийти, якщо її помилково залити з протилежної сторони до тієї, що вказана стрілкою.
Передозування Що робити, якщо ви прийняли занадто багато мотилиума
Якщо ви прийняли більше МОТІЛІЮ, ніж слід
Якщо ви прийняли занадто багато МОТІЛІЮ, негайно зверніться до лікаря, фармацевта або до найближчого отруйного центру, особливо якщо дитина вжила занадто багато. У разі передозування слід призначити симптоматичне лікування.
Слід проводити моніторинг електрокардіограми, враховуючи можливість серцевої проблеми, яка називається «подовженням« інтервалу QT ».
Інформація для лікаря: рекомендується ретельний медичний нагляд за пацієнтом, промивання шлунка, застосування активованого вугілля та підтримуюча терапія. Антихолінергічні препарати Паркінсона можуть бути корисними для боротьби з екстрапірамідними розладами.
Якщо ви забули прийняти МОТІЛІЙ
Прийміть ліки, як тільки ви згадаєте. Якщо майже настав час для наступної дози, зачекайте до наступної дози, а потім продовжуйте як зазвичай. Не приймайте подвійну дозу, щоб компенсувати пропущену дозу.
Побічні ефекти Які побічні ефекти від Motilium
Як і всі ліки, цей препарат може викликати побічні ефекти, хоча вони виникають не у всіх.
Нечасті (можуть виникнути до 1 з 100 осіб):
- Мимовільні рухи обличчя або рук або ніг, надмірне тремтіння, надмірна скутість або спазм м’язів
Невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними):
- Судоми
- Тип реакції, яка може виникнути незабаром після введення і характеризується висипом, сверблячкою, задишкою та / або набряком обличчя
- Важка реакція гіперчутливості, яка може виникнути незабаром після прийому і характеризується кропив’янкою, свербінням, почервонінням, непритомністю та серед інших можливих симптомів утрудненим диханням
- Порушення з боку серцево -судинної системи: порушення серцевого ритму (прискорений або нерегулярний серцевий ритм); за наявності таких скарг слід негайно припинити лікування. Домперидон може асоціюватися з підвищеним ризиком порушення серцевого ритму та зупинки серця. Цей ризик може бути більш імовірним у пацієнтів старше 60 років або тих, хто приймає дози, що перевищують 30 мг на день. Домперидон слід застосовувати у найменших ефективних дозах дорослим та дітям.
Припиніть лікування препаратом МОТІЛІЙ і негайно зверніться до лікаря, якщо виникне будь -який із описаних вище побічних ефектів.
Інші побічні ефекти, що виникли при застосуванні МОТІЛІУМ, перераховані нижче:
Поширені (можуть вражатися до 1 з 10 осіб):
- Сухість у роті
Нечасті (можуть виникнути до 1 з 100 осіб):
- Тривога
- Агітація
- Нервозність
- Втрата або зниження лібідо
- Головний біль
- Сонливість
- Діарея
- Висип
- Сверблячий
- Кропив’янка
- Хворобливі або болючі груди
- Виділення грудного молока
- Загальне відчуття слабкості
Невідомо (частоту неможливо оцінити за наявними даними):
- Рух очей вгору
- Переривання менструального циклу у жінок
- Збільшення грудей у чоловіків
- Неможливість сечовипускання
- Зміни в деяких лабораторних дослідженнях.
Деякі пацієнти, які застосовували МОТІЛІЙ для умов та доз, що потребують медичного нагляду, відчували такі побічні ефекти: Неспокій; набряк або збільшення грудей, ненормальні виділення з грудей, нерегулярний менструальний цикл у жінок, утруднене вигодовування, депресія, гіперчутливість.
Повідомлення про побічні ефекти
Якщо у Вас виникли будь -які побічні ефекти, зверніться до лікаря або фармацевта, що включає будь -які можливі побічні ефекти, не зазначені у цій інструкції. Ви також можете повідомляти про побічні ефекти безпосередньо через національну систему звітності за адресою https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse. Повідомляючи про побічні ефекти, ви можете допомогти надати більше інформації про безпеку застосування цього препарату.
Термін придатності та утримання
- Зберігайте цей препарат подалі від очей та недоступного для дітей місця.
- Не використовуйте MOTILIUM після закінчення терміну придатності, зазначеного на етикетці.
- Суспензію для перорального застосування MOTILIUM не слід застосовувати більше ніж через 3 місяці після першого відкриття флакона.
Не викидайте будь -які ліки через стічні води або побутові відходи. Запитайте у фармацевта, як викидати ліки, якими ви більше не користуєтесь. Це допоможе захистити навколишнє середовище.
Склад та лікарська форма
Що містить МОТІЛІЙ
Діюча речовина - домперидон.
Інші інгредієнти:
рідкий сорбіт, що не кристалізується, целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилцелюлоза натрію, метилгідроксибензоат (E218), пропілгідроксибензоат (E216), сахарин натрію, полісорбат 20, гідроксид натрію та очищена вода.
Опис того, як виглядає MOTILIUM, та вміст упаковки
МОТІЛІЙ 1 мг / мл пероральна суспензія - флакон 200 мл.
Джерело з інформацією про упаковку: AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Вміст, опублікований у січні 2016 р. Наявна інформація може бути не актуальною.
Щоб мати доступ до найновішої версії, бажано зайти на веб-сайт AIFA (Італійське агентство з лікарських засобів). Відмова від відповідальності та корисна інформація.
01.0 НАЗВА ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРОДУКТУ
МОТІЛІЙ
▼ Лікарський засіб підлягає додатковому моніторингу. Це дозволить швидко ідентифікувати нову інформацію про безпеку. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції. Див. Розділ 4.8 для отримання інформації про те, як повідомляти про побічні реакції.
02.0 ЯКІСНИЙ І КІЛЬКІСНИЙ СКЛАД
Одна таблетка, вкрита плівковою оболонкою, містить 10 мг домперидону.
Пероральна суспензія містить домперидону 1 мг на мл.
Допоміжні речовини з відомим ефектом
Таблетки, вкриті оболонкою: лактози моногідрат
Повний список допоміжних речовин див. У розділі 6.1.
03.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ФОРМА
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.
Злегка кремові білі таблетки, круглі таблетки e
двоопуклі.
Пероральна суспензія.
Однорідна суспензія білого кольору.
04.0 КЛІНІЧНА ІНФОРМАЦІЯ
04.1 Терапевтичні показання
Мотилиум призначений для полегшення симптомів нудоти і блювоти.
04.2 Дозування та спосіб введення
Мотилиум слід застосовувати в найнижчій ефективній дозі протягом найкоротшого періоду, необхідного для контролю нудоти і блювоти.
Рекомендується пероральний прийом Motilium перед їжею. Якщо приймати після їжі, всмоктування препарату відбувається дещо повільніше.
Пацієнти повинні намагатися прийняти кожну дозу в призначений час.
Як правило, максимальна тривалість лікування не повинна перевищувати одного тижня.
Дорослі та підлітки (віком від 12 років і вагою 35 кг і більше)
Таблетки
По одній таблетці по 10 мг до трьох разів на день з максимальною дозою 30 мг на день.
Пероральна суспензія
10 мл (1 мг / мл пероральної суспензії) до 3 разів на день у максимальній дозі 30 мл на день.
Новонароджені, немовлята, діти (віком до 12 років) та підлітки вагою менше 35 кг
Пероральна суспензія
Доза становить 0,25 мг / кг для кожного прийому. Цю дозу слід вводити з інтервалом не менше 4-6 годин до трьох разів на день, не перевищуючи загальної дози 0,75 мг / кг на добу. Наприклад, для дитини вагою 10 кг доза становить 2,5 мг на кожне введення і її можна вводити тричі на день, не перевищуючи загальної дози 7,5 мг на добу.
Пероральний Домперидон слід приймати перед їжею / годуванням груддю.При прийомі після їжі абсорбція препарату дещо затримується.
Таблетки
Через необхідність точності дозування таблетки не підходять для застосування дітям та підліткам з масою тіла менше 35 кг. Цим пацієнтам рекомендується застосування пероральної суспензії.
Порушення функції печінки
Мотилиум протипоказаний при помірній або важкій печінковій недостатності (див. Розділ 4.3). Однак коригування дози не потрібно у разі легкого порушення функції печінки (див. Розділ 5.2).
Порушення функції нирок
Оскільки період напіввиведення домперидону подовжується за наявності тяжкої ниркової недостатності, частоту дозування Мотилиума слід зменшити до одного або двох разів на день залежно від тяжкості порушення у разі повторного введення і, можливо, його доведеться зменшити. дозування.
04.3 Протипоказання
Мотилиум протипоказаний у таких ситуаціях:
• відома гіперчутливість до активної речовини або до будь -якої з допоміжних речовин.
• пухлини гіпофіза, що вивільняють пролактин (пролактиноми).
• у випадках, коли стимуляція моторики шлунка може бути шкідливою, наприклад, у пацієнтів із шлунково -кишковою кровотечею, механічною обструкцією чи перфорацією.
• у пацієнтів з помірною або тяжкою печінковою недостатністю (див. Розділ 5.2)
• у пацієнтів з відомим подовженням інтервалів серцевої провідності, зокрема інтервалу QTc, у пацієнтів зі значними порушеннями електролітів та наявними серцевими захворюваннями, наприклад, застійною серцевою недостатністю (див. Розділ 4.4).
• одночасний прийом усіх препаратів, що подовжують інтервал QT (див. Розділ 4.5).
• одночасне застосування потужних інгібіторів CYP3A4 (незалежно від їх впливу на подовження інтервалу QT) (див. Розділ 4.5).
04.4 Спеціальні попередження та відповідні запобіжні заходи щодо використання
Порушення функції нирок
Період напіввиведення домперидону подовжується при тяжкій нирковій недостатності. У разі повторного введення частоту дозування Motilium слід зменшити до одного або двох разів на день залежно від тяжкості порушення. Крім того, може знадобитися зменшення дозування.
Серцево -судинні ефекти
Домперидон асоціюється з подовженням інтервалу QT на електрокардіограмі. Під час постмаркетингового спостереження у пацієнтів, які приймали домперидон, були виявлені дуже рідкісні випадки подовження інтервалу QT та torsades de pointes. Ці випадки включали пацієнтів із заплутаними факторами ризику, порушеннями електролітів та супутнім лікуванням, які могли бути чинниками сприяння (див. Розділ 4.8 ).
Епідеміологічні дослідження показали, що домперидон асоціюється з підвищеним ризиком серйозних шлуночкових аритмій або раптової серцевої смерті (див. Розділ 4.8). Підвищений ризик спостерігався у пацієнтів старше 60 років, у пацієнтів, які приймали добові дози більше 30 мг, і у пацієнтів, які одночасно приймали препарати, що подовжують QT, або інгібітори CYP3A4.
Домперидон слід застосовувати у найменших ефективних дозах дорослим та дітям.
Домперидон протипоказаний пацієнтам з відомим подовженням інтервалів серцевої провідності, зокрема інтервалу QTc, пацієнтам із значними порушеннями електролітів (гіпокаліємія, гіперкаліємія, гіпомагніємія) або брадикардією, або пацієнтам з наявними серцевими захворюваннями, такими як недостатність застійного серця захворювання, спричинене підвищеним ризиком шлуночкової аритмії (див. розділ 4.3) Відомо, що електролітні порушення (гіпокаліємія, гіперкаліємія, гіпомагніємія) або брадикардія є станами, що підвищують проаритмічний ризик.
Лікування домперидоном слід припинити за наявності ознак або симптомів, пов’язаних із серцевою аритмією, і пацієнти повинні проконсультуватися з лікарем.
Пацієнтам слід порадити негайно повідомляти про будь -які серцеві симптоми.
Педіатричне населення
Хоча неврологічні побічні ефекти рідкісні (див. Розділ 4.8), ризик розвитку неврологічних побічних ефектів вищий у маленьких дітей, оскільки метаболічні функції та гематоенцефалічний бар’єр розвиваються не повністю протягом перших місяців життя. Тому рекомендується точно визначати дозу для новонароджених, немовлят та дітей (див. Розділ 4.2).
Передозування може викликати екстрапірамідні симптоми у дітей, але необхідно враховувати інші причини.
Заходи безпеки
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, містять лактозу і можуть бути непридатними для пацієнтів з непереносимістю лактози, галактоземією або мальабсорбцією глюкози / галактози.
Пероральна суспензія містить сорбіт і може не підходити пацієнтам з
непереносимість сорбіту.
04.5 Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші форми взаємодії
При одночасному застосуванні антацидних або антисекреторних препаратів їх не слід приймати одночасно з пероральними складами Мотилиума (на основі домперидону), наприклад, їх слід приймати після їжі, а не перед їжею.
Домперидон переважно метаболізується через ферментну систему CYP3A4. Дані досліджень in vitro свідчать про те, що одночасне застосування препаратів, які значно пригнічують цей фермент, може призвести до підвищення рівня домперидону у плазмі крові.
Підвищений ризик подовження інтервалу QT через фармакодинамічні та / або фармакокінетичні взаємодії.
Одночасний прийом таких речовин протипоказаний
Ліки, що подовжують інтервал QTc (ризик torsades de pointes)
• антиаритмічні засоби класу IA (наприклад, дизопірамід, гідрохінідин, хінідин)
• антиаритмічні засоби класу III (наприклад, аміодарон, дофетилід, дронедарон, ібутилід, соталол)
• деякі антипсихотичні засоби (наприклад, галоперидол, пімозид, сертиндол)
• деякі антидепресанти (наприклад, циталопрам, есциталопрам)
• деякі антибіотики (наприклад, еритроміцин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спіраміцин)
• деякі протигрибкові засоби (наприклад, флуконазол, пентамідин)
• деякі протималярійні засоби (зокрема галофантрин, люмефантрин)
• деякі шлунково -кишкові препарати (наприклад, цисаприд, доласетрон, прукалоприд)
• деякі антигістамінні препарати (наприклад, мехітазин, мізоластин)
• деякі препарати, що використовуються для лікування раку (наприклад, тореміфен, вандетаніб, вінкамін)
• деякі інші препарати (наприклад, бепридил, дигеманіл, метадон) (див. Розділ 4.3).
Потужні інгібітори CYP3A4 (незалежно від їх подовжувального інтервалу QT), наприклад:
• інгібітори протеаз (наприклад, ритонавір, саквінавір, телапревір)
• системні азольні протигрибкові засоби (наприклад, ітраконазол, кетоконазол, посаконазол, вориконазол)
• деякі макролідні антибіотики (наприклад, кларитроміцин та телітроміцин)
(див. розділ 4.3).
Одночасне застосування таких речовин не рекомендується
• Помірні інгібітори CYP3A4, наприклад, дилтіазем, верапаміл та деякі макроліди.
Одночасний прийом наступних речовин вимагає обережності при застосуванні
Слід з обережністю застосовувати препарати, що викликають брадикардію та гіпокаліємію, а також такі макроліди, які беруть участь у подовженні інтервалу QT: азитроміцин та рокситроміцин (кларитроміцин протипоказаний, оскільки він є потужним інгібітором CYP3A4).
Наведений вище список речовин є орієнтовним і не є вичерпним.
04.6 Вагітність та лактація
Вагітність
Постмаркетингових даних про застосування домперидону у вагітних жінок небагато.Дослідження на щурах показало репродуктивну токсичність у високій дозі, токсичну для матері.Потенційний ризик для людини невідомий.
Тому Мотиліум слід застосовувати під час вагітності, лише якщо це виправдано очікуваною терапевтичною користю.
Грудне вигодовування
Домперидон виділяється з жіночим молоком, а немовлята на грудному вигодовуванні отримують менше 0,1% дози, скоригованої до ваги матері. Виникнення побічних ефектів, особливо серцевих, не можна виключити після контакту з грудним молоком. У цьому випадку необхідно прийняти рішення про припинення грудного вигодовування або припинення / припинення терапії домперидоном шляхом оцінки переваг грудного вигодовування для немовляти та переваги терапії для матері. Слід бути обережним у разі факторів ризику, які подовжують інтервал QTc у немовлят на грудному вигодовуванні.
04.7 Вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами
Мотилиум не впливає або має незначний вплив на здатність керувати автомобілем та працювати з механізмами.
04.8 Побічні ефекти
Безпеку домперидону оцінювали у 1275 пацієнтів з диспепсією, гастроезофагеальною рефлюксною хворобою (ГЕРБ), синдромом роздратованого кишечника (СРК), нудотою та блювотою або іншими подібними станами у 31 подвійному сліпому контрольованому клінічному дослідженні. принаймні 15 років і отримували щонайменше одну дозу Motilium (на основі домперидону). Середня загальна добова доза становила 30 мг (діапазон від 10 до 80 мг), а середня тривалість експозиції становила 28 днів (інтервали від 1 до 28 днів) ). Дослідження діабетичного гастропарезу або симптомів, що виникли після хіміотерапії або паркінсонізму, були виключені.
Застосовуються такі визначення та частоти: дуже поширені (≥1 / 10), поширені (≥1 / 100,
У 45 клінічних дослідженнях, де домперидон застосовувався у вищих дозах, протягом тривалого часу та за показаннями, включаючи діабетичний гастропарез, частота побічних явищ (крім сухості у роті) була значно вищою. Це було особливо очевидно для фармакологічно передбачуваних подій, пов'язаних із збільшенням рівня пролактину. Крім перерахованих вище реакцій, також повідомлялося про акатізію, виділення з грудей, збільшення грудей, набряк грудей, депресію, гіперчутливість, порушення грудей. "Грудне вигодовування та нерегулярний менструальний цикл .
Екстрапірамідні порушення виникають переважно у немовлят і зовсім маленьких дітей.
Інші небажані ефекти з боку центральної нервової системи, такі як судоми та збудження, повідомляються переважно у немовлят та дітей.
Повідомлення про підозрювані побічні реакції
Повідомлення про підозрювані побічні реакції, що виникають після реєстрації лікарського засобу, є важливими, оскільки вони дозволяють здійснювати постійний моніторинг співвідношення користь / ризик препарату. Медичних працівників просять повідомляти про будь -які підозрювані побічні реакції через національну систему звітності. Адреса http: / /www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Передозування
Симптоми
Випадки передозування були переважно зареєстровані у немовлят та дітей. Симптоми передозування можуть включати збудження, порушення свідомості, судоми, дезорієнтацію, сонливість та екстрапірамідні прояви.
Лікування
Специфічного антидоту для домперидону немає. У разі передозування слід негайно призначити стандартне симптоматичне лікування. Необхідно проводити моніторинг ЕКГ через можливість подовження інтервалу QT. Промивання шлунка та застосування активованого вугілля можуть бути корисними. Рекомендується ретельне медичне спостереження та підтримуюча терапія. Антихолінергічні та протипаркінсонічні препарати можуть бути корисними для боротьби з екстрапірамідними розладами.
05.0 ФАРМАКОЛОГІЧНІ ВЛАСТИВОСТІ
05.1 Фармакодинамічні властивості
Фармакотерапевтична група: прокінетики, код ATC: A03FA03
Домперидон - антагоніст дофаміну з протиблювотними властивостями. Домперидон непросто проникає через гематоенцефалічний бар’єр. У пацієнтів, які отримують домперидон, особливо у дорослих, екстрапірамідні побічні ефекти зустрічаються дуже рідко, але домперидон сприяє вивільненню пролактину з гіпофіза. в "тригерній зоні хеморецепторів". , розташовані в зоні постреми, поза гематоенцефалічним бар'єром. Дослідження на тваринах разом з низькими концентраціями в мозку свідчать про переважно периферичну дію домперидону на дофамінергічні рецептори. Він не впливає на шлункову секрецію.
Ретельне дослідження інтервалу QT було проведено відповідно до вказівок ICH "." E14. Це дослідження включало плацебо, активний компаратор та позитивний контроль і проводилося у здорових добровольців з дозою домперидону до 80 мг на добу у дозах. 10 або 20 мг, що вводяться 4 рази на день. Це дослідження виявило максимальну різницю у виправленому інтервалі QT (QTc) між домперидоном та плацебо, середню LS (найменші квадрати) у зміні від вихідної лінії, у 3,4 мсек для 20 мг домперидону, що вводиться 4 раз на день на День 4. Двосторонній довірчий інтервал 90% (від 1,0 до 5,9 мсек) не перевищував 10 мсек. інтервал QTc при введенні домперидону у дозі до 80 мг / добу (наприклад, більше ніж удвічі від максимальної рекомендованої) доза).
Однак два попередніх дослідження взаємодії з лікарськими засобами показали докази подовження інтервалу QTc, коли домперидон призначався як монотерапія (10 мг 4 рази на день). Максимальна середньорічна різниця у часовому інтервалі QT (QTcF) з корекцією за часом між домперидоном та плацебо становила 5,4 мсек (95% ДІ: від -1,7 до 12,4) та 7,5 відповідно. Мсек (95% ДІ: від 0,6 до 14,4).
05.2 Фармакокінетичні властивості
Поглинання
Домперидон швидко всмоктується після перорального прийому, при цьому пікові концентрації в плазмі реєструються приблизно через 1 годину після прийому. Значення Cmax і AUC домперидону збільшувалися пропорційно дозі в діапазоні від 10 мг до 20 мг. При повторних дозах домперидону чотири рази на день (кожні 5 годин) протягом 4 днів спостерігалося 2- або 3-кратне накопичення AUC домперидону.
Незважаючи на те, що біодоступність домперидону у здорових пацієнтів підвищується при прийомі після їжі, пацієнтам із шлунково-кишковими розладами слід приймати домперидон за 15-30 хвилин до їжі. Зниження кислотності шлунка змінює всмоктування домперидону. Біодоступність для перорального застосування зменшується при одночасному застосуванні циметидину та бікарбонату натрію.
Розповсюдження
Домперидон на 91-93% зв’язується з білками плазми крові.
Дослідження розповсюдження, проведені з використанням радіоактивно міченого препарату на тваринах, показали "широкий розподіл тканин, але низьку концентрацію в мозку. Невелика кількість препарату проникає через плаценту у щурів".
Обмін речовин
Домперидон піддається швидкому та обширному метаболізму в печінці шляхом гідроксилювання та N-деалкілування.
Дослідження метаболізму в пробірці з діагностичними інгібіторами вказують на те, що CYP3A4 є формою цитохрому Р-450, що найбільше бере участь у N-деалкілуванні домперидону, тоді як CYP3A4, CYP1A2 та CYP2E1 беруть участь у ароматичному гідроксилюванні домперидону.
Виділення
Екскреція з сечею та калом становить відповідно 31% та 66% пероральної дози. Частка незміненого препарату, що виводиться, невелика (10% екскреції з фекаліями та приблизно 1% екскреції з сечею).
Період напіввиведення з плазми крові після одноразової пероральної дози становить 7-9 годин у здорових добровольців, але продовжується у пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю.
Порушення функції печінки
У пацієнтів з помірною печінковою недостатністю (оцінка за шкалою П’ю від 7 до 9, класифікація В за Чайлдом-П’ю) AUC та C домперидону відповідно у 2,9 та 1,5 рази вище, ніж у здорових добровольців.
Незв’язана фракція збільшується на 25%, а кінцевий період напіввиведення подовжується з 15 до 23 ч. Суб’єкти з легкою печінковою недостатністю мають дещо нижчу системну експозицію, ніж здорові, на основі значень Cmax та AUC, без змін у зв’язуванні з білками або термінальний період напіввиведення. Суб’єкти з тяжкою печінковою недостатністю не вивчалися. Мотилиум протипоказаний пацієнтам з помірною або тяжкою печінковою недостатністю (див. розділ 4.3).
Порушення функції нирок
У пацієнтів з тяжкою нирковою недостатністю (кліренс креатиніну 2) період напіввиведення домперидону збільшився з 7,4 до 20,8 години, але рівень препарату у плазмі крові був нижчим, ніж у здорових добровольців.
Оскільки дуже невелика кількість незміненого препарату виводиться нирками (приблизно 1%), малоймовірно, що дозу одноразового введення доведеться коригувати у пацієнтів з нирковою недостатністю.
Однак у разі повторного застосування частоту доз слід зменшити до одного або двох разів на день залежно від тяжкості розладу, і, можливо, доведеться зменшити дозу.
Педіатричне населення
Фармакокінетичних даних щодо педіатричної популяції немає.
05.3 Дані доклінічної безпеки
Електрофізіологічні дослідження в пробірці І в природних умовах вказують на помірний загальний ризик подовження інтервалу QTc у людей для домперидону. В експериментах в пробірці на ізольованих клітинах, трансфікованих hERG, та на ізольованих міоцитах морських свинок коефіцієнти експозиції коливалися від 26 до 47 разів на основі значень IC50, які пригнічують струми іонних каналів IKr у порівнянні з концентраціями вільної плазми у людини після введення максимальної добової дози 10 мг, що вводиться 3 рази на день. Межі безпеки для продовження тривалості потенціалу дії в експериментах in vitro на ізольованих серцевих тканинах були у 45 разів вищими, ніж концентрація у вільній плазмі у людини при максимальній дозі. щодня (10 мг, що вводяться 3 рази на день). Межі безпеки в проаритмічних моделях in vitro (ізольоване серце з перфузією Лангендорфа) були у 9-45 разів вищими, ніж концентрації у вільній плазмі у людини при максимальній добовій дозі (10 мг 3 рази на день). У моделях в природних умовах рівні ефекту для подовженого виправленого інтервалу QT (QTc) у собак та індукція аритмій у моделі кроликів, сенсибілізованих до torsades de pointes, були більш ніж у 22 та 435 разів відповідно відповідно до концентрацій у вільній плазмі крові у людини на максимумі добова доза (10 мг, що вводиться 3 рази на день). У моделі знеболюваної морської свинки після повільних внутрішньовенних інфузій не було впливу на скоригований інтервал QT (QTc) при загальній концентрації в плазмі 45, 4 нг / мл, що у 3 рази перевищує загальний рівень у плазмі крові у людини при максимальній добовій дозі (10 мг 3 рази на день). Відповідність цього останнього дослідження для людини після перорального застосування домперидону є невизначеною.
За наявності пригнічення метаболізму CYP3A4 концентрації вільного плазми домперидону можуть потроїтися.
При високому дозуванні токсичних речовин для матері (у 40 разів більше рекомендованої дози для людини) у щурів спостерігалися тератогенні ефекти. Тератогенності у мишей та кроликів не спостерігалося.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ІНФОРМАЦІЯ
06.1 Допоміжні речовини
Мотилиум таблетки, вкриті оболонкою, 10 мг
Моногідрат лактози, кукурудзяний крохмаль, целюлоза мікрокристалічна, картопляний крохмаль попередньо желатинізований, повідон К90, стеарат магнію, гідрована олія насіння бавовни, лаурилсульфат натрію.
Покриття: гіпромелоза, лаурилсульфат натрію.
Мотилиум 1 мг / мл пероральна суспензія
Рідкий сорбіт, що не кристалізується, целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилцелюлоза, метилгідроксибензоат (E218), пропілгідроксибензоат (E216), сахарин натрію, полісорбат 20, гідроксид натрію, вода очищена.
06.2 Несумісність
Невідомо.
06.3 Строк дії
Мотилиум 10 мг таблетки, вкриті оболонкою: 3 роки.
Мотилиум 1 мг / мл пероральна суспензія: 3 роки. Термін придатності після першого відкриття упаковки (пляшки): 3 місяці.
06.4 Особливі умови зберігання
Мотилиум таблетки, вкриті оболонкою, 10 мг: зберігати при температурі не вище 30 ° C.
Мотилиум 1 мг / мл пероральна суспензія: Цей лікарський засіб не вимагає спеціальних температур зберігання.
06.5 Характер негайної упаковки та вміст упаковки
Мотилиум 10 мг, вкриті плівковою оболонкою: 30 таблеток.
Мотилиум 1 мг / мл пероральна суспензія: флакон 200 мл - захищений від дітей закриття.
06.6 Інструкції з використання та поводження
Пероральна суспензія
Акуратно струсіть вміст пляшки, щоб уникнути утворення піни.
Використовуючи мірний стакан: НАЛИЙТЕ ПІДВІСКУ НА "ВИРІЗКУ, ВІДНАЧЕНУ
ВІД СТРІЛКИ НА ВИМІРЮВАННЯ (як описано на кресленні)
Отвори на мірному стаканчику дозволяють вийти суспензії у разі її розливання
помилково на протилежній стороні від тієї, що вказана стрілкою
07.0 ВЛАСНИК РОЗРОБНИЦТВА
Janssen-Cilag SpA
Віа М. Буонарроті, 23
20093 Кельн -Монцезе (Мічиган)
08.0 НОМЕР РОЗВИТКУ З РОБОТИ
Мотилиум 10 мг таблетки, вкриті оболонкою - 30 таблеток AIC n. 024953034
Мотилиум 1 мг / мл пероральна суспензія - флакон 200 мл AIC n. 024953022.
09.0 ДАТА ПЕРШОГО ДОЗВІЛЕННЯ АБО ОНОВЛЕННЯ ДОЗВІЛЛЯ
Перший дозвіл:
Мотилиум 10 мг, вкриті плівковою оболонкою: 06.06.81
Мотилиум 1 мг / мл пероральна суспензія: 06.06.81.
Поновлення дозволу: 31.06.2005
10.0 ДАТА ПЕРЕГЛЯНУ ТЕКСТУ
06/2015
.jpg)
